痤疮溶液.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201480011482.9

申请日:

2014.03.03

公开号:

CN105209051A

公开日:

2015.12.30

当前法律状态:

实审

有效性:

审中

法律详情:

实质审查的生效IPC(主分类):A61K 36/487申请日:20140303|||公开

IPC分类号:

A61K36/487; A61K31/045; A61K9/08; A61P17/00

主分类号:

A61K36/487

申请人:

安维医药公司

发明人:

林登·戈希内斯; 苏珊·戈尔兹伯里; 塞那德·伊伯鲁尔杰

地址:

美国加利福尼亚州

优先权:

2013.03.01 US 13/783,066

专利代理机构:

北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258

代理人:

肖善强

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内容摘要

用于治疗痤疮的组合物,其包括溶解在水基溶液中的含有补骨脂酚组分的经水解的补骨脂。所述化合物用于局部施用在皮肤上。在一种具体实施方式中,组合物是水基痤疮凝胶。在一种具体实施方式中,组合物包括含有补骨脂酚的Bakutrol(TM)、和没药醇。组合物可包括聚山梨醇酯表面活性剂。在多种实施方式中,将这些成分与包括例如水杨酸的其它活性成分组合。制备所述组合物的方法允许在溶液中稳定化Bakutrol。

权利要求书

1.  混合物,其包含在含水溶液中的经水解的补骨脂提取物、没药醇、水杨酸和表面活性剂。

2.
  权利要求1所述的混合物,其中所述表面活性剂包含聚山梨醇酯20。

3.
  权利要求1所述的混合物,其包含乙醇酸。

4.
  权利要求1所述的混合物,其包含乳酸。

5.
  权利要求1所述的混合物,其包含油橄榄果提取物。

6.
  权利要求1所述的混合物,其包含氢氧化钠。

7.
  权利要求1所述的混合物,其包含紫苏叶提取物。

8.
  权利要求1所述的混合物,其中所述经水解的补骨脂提取物包含补骨脂酚。

9.
  方法,其包括:
将去离子水与羟乙基纤维素混合以获得第一混合物;
加热所述第一混合物直至其达到约75℃;
向所述第一混合物中加入乙二胺四乙酸二钠和吡咯烷酮羧酸钠并混合以获得第二混合物;
允许所述第二混合物冷却至约60-65℃;
将丁二醇与水杨酸混合以获得第三混合物;
加热所述第三混合物直至其达到约65℃;
将所述第三混合物与所述第二混合物混合在一起以获得第四混合物;
允许所述第四混合物冷却至约55-60℃;
向所述第四混合物中加入乙醇酸和乳酸并混合以获得第五混合物;
允许所述第五混合物冷却至约50-55℃;
将去离子水与氢氧化钠混合以获得第六混合物;
将所述第六混合物与所述第五混合物混合在一起以获得第七混合物;
允许所述第七混合物冷却至约45-50℃;
将去离子水与紫苏叶提取物混合以获得第八混合物;
将所述第八混合物与所述第七混合物混合以获得第九混合物;
将去离子水与油橄榄果提取物混合以获得第十混合物;
将所述第十混合物与所述第九混合物混合以获得第十一混合物;
允许所述第十一混合物冷却至约40-45℃;
向所述第十一混合物中加入苯甲酸钠并混合以获得第十二混合物;
将聚山梨醇酯20、没药醇和经水解的补骨脂提取物混合以获得第十三混合物;
将所述第十三混合物与所述第十二混合物混合以获得第十四混合物;和
允许所述第十四混合物冷却至约35℃。

说明书

痤疮溶液
说明书
发明背景
本发明涉及护肤组合物领域,更具体地,本发明涉及用于治疗寻常痤疮的组合物。
寻常痤疮(痤疮)是皮肤毛囊皮脂腺单位的慢性炎症病症,其在青少年中格外普遍。该病症通常导致在皮肤上形成粉刺、红疹、脓疱和有时的囊肿(cysts)。这是不雅观的,此外,如果不治疗,痤疮可导致皮肤形成疤痕。痤疮的主要原因被认为是皮脂产生增加、痤疮丙酸杆菌(P.痤疮)的存在增加、毛囊皮脂腺导管堵塞和炎症产生。
典型的痤疮治疗包括含过氧化苯甲酰、类维生素A或抗生素和过氧化苯甲酰的组合的疗法。然而,这些疗法对皮肤有刺激性并可导致过度干燥、发红、过敏和脱皮。这些疗法可能需要3-6周时间来将炎性痤疮病变减少50%。典型的痤疮治疗产品起效所需的时间量和它们展示出的耐受性问题导致使用者在按规定使用这些产品时表现出不依从;极少体验到痤疮减少;且不太可能再次购买痤疮产品。
持续需要更有效且易于使用,同时使对皮肤的刺激性副作用最小化的痤疮治疗疗法。因此,需要改进的痤疮治疗产品。
发明简述
本发明涉及用于治疗痤疮的组合物和制备用于治疗痤疮的化合物的方法。所述化合物用于局部施用在皮肤上。具体地,所述组合物包括溶解在水-基溶液中的含有补骨脂酚(bakuchiol)成分的Bakutrol(TM)。
在一种具体实施方式中,组合物包括含有补骨脂酚作为主要成分的经水解的PsoraleaCorylifolia(或Bakutrol)、和没药醇。组合物可包括防腐剂、表面活性剂、润肤剂或其组合。在一种具体实施方式中,Bakutrol和 没药醇RAC与作为防腐剂的聚山梨醇酯20组合。在多种实施方式中,将这些成分与其它活性成分(包括例如,水杨酸)组合。
在一种具体实施方式中,组合物包括Bakutrol、没药醇、聚山梨醇酯20和其它成分:水杨酸、油橄榄(橄榄)果提取物、紫苏(perillaocymoides)叶提取物(例如,紫苏提取物粉末)、PCA钠(吡咯烷酮羧酸钠)、羟乙基纤维素、EDTA二钠(乙二胺四乙酸二钠)、葡萄糖酸内酯、乳酸、苯甲酸钠、糊精、水、乙醇酸、氢氧化钠和丁二醇。在其它实施方式中,组合物可包括Bakutrol和所述成分中的任意一种或多种的任意组合。
本发明包括制备水基痤疮凝胶组合物的方法。制备方法使Bakutrol溶解,这允许Bakutrol被皮肤有效吸收且在胶凝中稳定。凝胶能够在短至约7天内将炎性痤疮病变减少50%并在约14天内实现减少90%。与典型的处方和非处方痤疮治疗不同,凝胶不对皮肤造成附带损伤,包括皮肤干燥、皮肤过敏、发红和脱皮。
通过考虑以下详细的说明和附图,本发明的其它目标、特征和优点将显而易见,其中附中的类似编号代表类似的特征。
发明详述
痤疮是常见的皮肤病症,其特征为皮肤区域具有皮脂溢(鳞状发红皮肤)、粉刺(黑头粉刺和白头粉刺)、丘疹(针头(pinhead))、脓疱(疙瘩)、结节(大丘疹)和可能的疤痕。
全世界约6.5亿人或世界人口的约9.4%经历某种程度的痤疮。单独在美国,痤疮每年影响约4-5千万人。研究已显示:约85%年龄在12-24岁之间的年轻人具有痤疮,且虽然它在青少年中最为普遍,但痤疮影响8%年龄为25-34岁的成年人和3%年龄为35-44岁的成年人。
现代社会极其注重外表。虽然痤疮不是威胁生命的病症,但它具有重大的生理和心理影响,例如永久疤痕、差的自我形象和自我意识、社交恐惧症、社交能力欠缺、抑郁、焦虑、自杀和总体降低的生活质量。因此,痤疮应被视为严重的医学疾病。
现有的用于治疗痤疮的局部药剂通常包括过氧化苯甲酰、类维生素A、 抗生素、抗皮脂溢药物、抗雄激素药物、激素治疗、水杨酸、α-羟基酸和它们的组合。这些疗法成功治疗痤疮高度依赖于长期的有规律施用局部药剂。然而,与这些常用局部药剂相关的缺点显著影响病人的依从性并阻碍治疗。这些药剂可引起不期望的副作用,例如过度干燥、发红、过敏和脱皮。此外,由于细菌抗性的发展,所以抗生素的使用存在限制。类维生素A的使用还与导致发育畸形有关联。
这些药剂起效可需较长时间。研究显示:即使有效的处方和非处方痤疮治疗产品可能也需3-6周才能将炎性痤疮病变减少约50%。这些和其它缺点可导致使用者在按规定使用痤疮产品时表现出不依从。
Bakutrol(TM)是抗菌消炎剂,其已显示出帮助减少在痤疮中看到的细菌活性、炎症和疤痕。Bakutrol是Unigen,Inc的商标。本专利申请中所列出的任何商标是它们各自所有者的财产。Bakutrol是天然的植物剂。它含有补骨脂酚,补骨脂酚是从Psoraleacorylifolia(补骨脂)或Psoraleaglandulosa的种子分离的天然酚,Psoraleacorylifolia或Psoraleaglandulosa是原产自中国、因其在传统中药中的用途而被人们所知的树。
补骨脂酚通过控制炎症位点的白细胞功能而具有天然抗炎能力。在临床研究中,Bakutrol减少炎性和非炎性痤疮病变,而没有利用刺激性化学物质时通常发现的不利副作用。补骨脂酚还由于其抵抗对脂质和蛋白质的氧化损伤的清除活性而具有保护性抗氧化剂特征。此外,Bakutrol显著减少疤痕或发炎后色素沉着(PIH),即痤疮病变痊愈很久后遗留的深色斑点。与传统痤疮治疗不同,Bakutrol已被临床证明能够减少PIH。在研究中,补骨脂酚已显示出能比过氧化苯甲酰更有效治疗痤疮。
对补骨脂酚的研究证明了其抑制引起痤疮的细菌生长和COX/LOX炎症通路的能力。补骨脂酚还已显示出调节皮脂产生。对被诊断具有面部寻常痤疮的对象的初步研究显示:炎性病变(丘疹,囊肿)和非炎性病变(黑头粉刺)显著减少(Yaping,E等人,SUNYDownstateMedicalCenter,Brooklyn,NY)。45%的这些研究对象还经历了与痤疮相关的发炎后色素沉着(PIH)被部分或全部清除,这种发炎后色素沉着可伴随着寻常痤疮并可导致皮肤黑素沉着病(黑色素沉积)。
含有补骨脂酚的经水解的PsoraleaCorylifolia(补骨脂)天然不溶于水中。PsoraleaCorylifolia的水解提取补骨脂酚组分,Bakutrol中含有该组分。因为Bakutrol不溶,所以很难将它掺入局部应用的水基凝胶制剂中。一些处方和非处方痤疮产品含有悬浮的补骨脂酚颗粒,它们非常大且不能透入皮脂滤泡(孔)。即使存在过量补骨脂酚,皮肤也不能吸收这些产品。因此,这些产品不能有效将补骨脂酚递送至皮组织。此外,由于补骨脂酚不能溶于水中,所以它在含水溶液中不稳定。
本发明使用包括独特配方和制剂的新技术,所述新技术能够使补骨脂酚(Bakutrol)溶解而不使用醇。当Bakutrol溶解时,它可与没药醇一起被有效递送至皮脂滤泡(孔),其中,这些成分和水杨酸一起能够促进快速临床效果。溶解的Bakutrol能够容易地被皮肤吸收。因此,当Bakutrol根据本发明被溶解时,它的皮肤治疗性能显著增强。
没药醇(bisabolol)是药用植物甘菊(Matricariachamomilla)的主要活性成分。没药醇保护和治愈皮肤免受日常压力的影响。它是加快皮肤愈合过程的天然存在的活性成分。研究已显示:它含有抗炎性能。
在一种具体实施方式中,组合物包括含有补骨脂酚作为其主要组分的经水解的PsoraleaCorylifolia(或Bakutrol)、和没药醇。组合物可包括聚山梨醇酯表面活性剂,聚山梨醇酯表面活性剂是稳定且相对无毒的药剂,这允许它在许多家庭、科学和药理学应用中被用作清洁剂和乳化剂。在药理学应用中,它被用于使乳剂和悬浮物稳定。在一种具体实施方式中,将Bakutrol和没药醇RAC与作为润肤剂的聚山梨醇酯20组合。
在一种具体实施方式中,组合物包括Bakutrol、没药醇、聚山梨醇酯20和其它成分:水杨酸、油橄榄(橄榄)果提取物、紫苏叶提取物(例如,紫苏提取物粉末)、PCA钠、羟乙基纤维素、EDTA二钠、葡萄糖酸内酯、乳酸、苯甲酸钠、糊精、水、乙醇酸、氢氧化钠和丁二醇。在其它实施方式中,组合物可包括Bakutrol和所述成分中的任意一种或多种的任意组合。可用其它成分(和它们的等效物)替换或替代所列出成分中的任意一种或多种。例如,聚山梨醇酯20可被辛甘醇、乙基己基甘油或PPG-2异鲸蜡醇聚醚-20乙酸乙酯替代。
研究已显示:当上文所列出成分的组合被合并时,溶解Bakutrol时存在协同效应而非累加效应。在成分的混合物中,每种成分通过特定的作用机制发挥作用,且在与Bakutrol组合时具有个体效应。混合物的累加效应与每种组分的个体效应之和相同。相比之下,物质的混合物的协同效应比个体效应之和更强。例如,当单独使用时,化合物A和B各自具有10%的溶解率。但组合时,实际的组合溶解率为30%,而非预期的20%的累加效应,从而导致10%的增加。各成分(例如,上文所示哪些)的组合已显示出产生这种协同效应。组合时,Bakutrol的溶解度增强。因此,各成分的组合能够有效地使Bakutrol溶解和稳定,同时使Bakutrol的益处最优化,并能够增加Bakutrol在凝胶溶液中保持稳定的持续时间。
在这些实施方式中,Bakutrol可被溶解以允许组合物具有增强的痤疮治疗性能。如上所述,当Bakutrol溶解时,它可被皮肤有效吸收以治疗皮肤。研究已显示:在组合物的具体实施方式中,将产品(水基痤疮凝胶)在几周内施用于使用者的痤疮区域之后,它能够在约7天内将炎性痤疮病变减少50%并在约14天内实现减少90%。还可以看到:所述产品比典型的处方和非处方痤疮产品见效快约3倍。结果显示:所述产品不对皮肤造成附带损伤,包括皮肤干燥、皮肤过敏、发红和脱皮。
在这些实施方式中,Bakutrol在产品中保持稳定,同时保留其痤疮治疗性能。一些加速稳定性研究显示:产品能够在25℃、4℃和40℃下保持稳定持续约1个月至约3个月,而不分离或沉淀。这对应于约8个月至约24个月的保质期。
在这些实施方式中,组合物不限于所示的具体成分。本发明的组合物可具有额外的化合物(未必描述于本申请中)、替代一些所示化合物的不同化合物、较少的所示化合物、或它们的任意组合。例如,可将Bakutrol和没药醇与其它活性成分(上文未示出)(例如过氧化苯甲酰、类维生素A(例如,视黄醇和维甲酸)和抗生素(例如红霉素、克林霉素和四环素)组合,且剩余物是润肤剂、水和其它溶剂。在这些实施方式中,可将不同于以上所示那些的多种成分与Bakutrol(例如,其它溶剂,例如辛甘醇、乙基己基甘油、PPG-2异鲸蜡醇聚醚-20乙酸乙酯和其它)组合使用。
下表A提供保持其作为痤疮治疗剂的功效的每种成分的可使用的用量范围(重量百分比)。应该理解:本发明不限于所示的具体百分比。本发明的配方可具有额外的化合物(未必描述于本申请中)、替代一些所示化合物的不同化合物、较少的所示化合物、或它们的任意组合。此外,在另一些实施方式中,本发明的化合物可不与所示化合物完全相同,可针对具体应用或基于数据或情况酌情对其进行修饰或更改。例如,百分比还可以通过体积来规定。
表A


在一种具体实施方式中,用于痤疮溶液的组合物包括0.01重量%-约1重量%的Bakutrol、和约0.01重量%-约1重量%的没药醇RAC。在一种具体实施方式中,Bakutrol与没药醇RAC的比率为约12:1、12.8:1、11:1、11.5:1、10:1、10.1:1、10.2:1、10.5:1、10.8:1、9:1、9.5:1、9.7:1、9.8:1、9.9:1、8:1、8.25:1或8.5:1。在另一些实施方式中,比率可不同。组合物可包括比Bakutrol的量更大量的没药醇。在这些实施方式中,比率可以为约1:1、1:2、1:4、1:6、1:8或1:10。
在一种具体实施方式中,组合物包括约0.01、0.015、0.02、0.025、0.03、0.035、0.05、0.06、0.07、0.075、0.09、0.1、0.2、0.25、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9或1.0重量%的Bakutrol。此外,组合物可包括约0.01、0.015、0.02、0.025、0.03、0.035、0.05、0.06、0.07、0.075、0.09、0.1、0.2、0.25、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9或1.0重量%的没药醇RAC。Bakutrol和没药醇可以以各种百分比组合单独或组合存在。
组合物可以包括在约0.10-约5.0重量%的范围内的水杨酸。水杨酸通常被用于治疗包括痤疮的皮肤病症。针对具体应用或基于数据或情况,水杨酸的量可酌情在该范围内变化。在一种具体实施方式中,水杨酸与Bakutrol的比率为约12:1、12.8:1、11:1、11.5:1、10:1、10.1:1、10.2:1、10.5:1、10.8:1、9:1、9.5:1、9.7:1、9.8:1、9.9:1、8:1、8.25:1或8.5:1。在另一些实施方式中,比率可不同。组合物可包括比水杨酸的量更大量的Bakutrol。在这些实施方式中,比率可以为约1:1、1:2、1:4、1:6、1:8或 1:10。在一种具体实施方式中,组合物包括约0.5、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1.0、1.05、1.1、1.15、1.2、1.25、1.3、1.35、1.4、1.5、2.0、2.5、3.0、4.0或5.0重量%的水杨酸。
在一种具体实施方式中,组合物包括α-羟基酸(AHA)。在多种实施方式中,α-羟基酸可包括乙醇酸、乳酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸中的一种或多种或者它们中的两种或更多种的合适混合物。在一种具体实施方式中,组合物包括约10%-约20%的乙醇酸、和约0.01%-约5%的乳酸。例如,乙醇酸以约10.5、11.5、12.5、13、13.5、13.8、14.0、14.1、14.3、14.5、14.8、15.0、15.3、15.8、16.0、16.5或17.0%存在,且乳酸以约0.15、0.3、0.5、0.7、0.75、0.8、0.9、0.95、1.0、1.1、1.3、1.4、1.6、1.7、2.0、2.4、2.9、3.0、3.5或4.0%存在。这种α-羟基酸组合的量可被单独或组合包括。
组合物可包括量为约0.01-约1.0%的来源于紫苏的提取物。例如,提取物的量为约0.01、0.015、0.02、0.025、0.03、0.035、0.05、0.06、0.07、0.075、0.09、0.1、0.2、0.25、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9或1.0重量%。在一种具体实施方式中,提取物是来自紫苏的提取物粉末。
组合物还可包括量为约0.01-约1.0%的来源于油橄榄果的提取物。例如,提取物的量为约0.01、0.015、0.02、0.025、0.03、0.035、0.05、0.06、0.07、0.075、0.09、0.1、0.2、0.25、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9或1.0重量%。油橄榄果通常被称为橄榄。
组合物可包括量为约0.1-约5.0%的羟乙基纤维素。例如,羟乙基纤维素的量可为约0.15、0.3、0.5、0.7、0.75、0.8、0.9、0.95、1.0、1.1、1.3、1.4、1.6、1.7、2.0、2.4、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5或5.0重量%。
组合物可包括量为约0.01-约1%的EDTA二钠。例如,EDTA二钠的量为约0.01、0.015、0.02、0.025、0.03、0.035、0.05、0.06、0.07、0.075、0.09、0.1、0.2、0.25、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9或1.0重量%。
组合物可包括量为约0.1-约5.0%的PCA钠。例如,PCA钠的量可为约0.15、0.3、0.5、0.7、0.75、0.8、0.9、0.95、1.0、1.1、1.3、1.4、1.6、1.7、2.0、2.4、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5或5.0重量%。
组合物可包括量为约0.1-约5.0%的丁二醇。例如,丁二醇的量可为约 0.15、0.3、0.5、0.7、0.75、0.8、0.9、0.95、1.0、1.1、1.3、1.4、1.6、1.7、1.9、1.95、2.0、2.05、2.1、2.2、2.3、2.4、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5或5.0重量%。
组合物可包括量为约0.1-约5.0%的氢氧化钠。例如,氢氧化钠的量可为约0.15、0.3、0.5、0.7、0.75、0.8、0.9、0.95、1.0、1.1、1.3、1.4、1.6、1.7、1.9、1.95、2.0、2.05、2.1、2.2、2.3、2.4、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5或5.0重量%。
组合物可包括量为约0.1-约5.0%的苯甲酸钠。例如,苯甲酸钠的量可为约0.15、0.3、0.5、0.7、0.75、0.8、0.9、0.95、1.0、1.1、1.3、1.4、1.6、1.7、1.9、1.95、2.0、2.05、2.1、2.2、2.3、2.4、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5或5.0重量%。在一种具体实施方式中,组合物包括苯甲酸钠和葡萄糖酸内酯。
组合物可包括其它成分,所述成分包括防腐剂、增稠剂、湿润剂、稳定剂、缓冲剂、润肤剂、乳化剂和水。在一种具体实施方式中,组合物包括约1重量%-约5重量%的聚山梨醇酯20。例如,以约1.0、1.1、1.3、1.4、1.6、1.7、1.9、1.95、2.0、2.05、2.1、2.2、2.3、2.4、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5或5.0重量%的量被包括。
在其它实施方式中,可用约0.01-约1%的辛甘醇代替聚山梨醇酯20。例如,包括约0.01、0.015、0.02、0.025、0.03、0.035、0.05、0.06、0.07、0.075、0.09、0.1、0.2、0.25、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9或1.0重量%的辛甘醇。在另一具体实施方式中,可用约0.01-约1%的乙基己基甘油代替辛甘醇。例如,包括约0.01、0.015、0.02、0.025、0.03、0.035、0.05、0.06、0.07、0.075、0.09、0.1、0.2、0.25、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9或1.0重量%的乙基己基甘油。在又一具体实施方式中,可用约0.1-约3%的PPG-2异鲸蜡醇聚醚-20乙酸乙酯代替乙基己基甘油。例如,包括约0.15、0.3、0.5、0.7、0.75、0.8、0.9、0.95、1.0、1.1、1.3、1.4、1.6、1.7、1.9、1.95、2.0、2.05、2.1、2.2、2.3、2.4、2.9或3.0重量%的PPG-2异鲸蜡醇聚醚-20乙酸乙酯。在这些其它实施方案中,可相应地调节其它成分的重量百分比。例如,在使用1.00%PPG-2异鲸蜡醇聚醚-20乙酸乙酯的组合物中, 可相应地增加或减少去离子水的量。
最终组合物中水的量可为约45%-约99%。例如,在一种具体实施方式中,去离子水以约70、70.5、70.3、70.9、72.5、72.9、73.0、73.1、73.3、73.4、73.5、73.6、73.7、73.9、80.1、80.15、80.2或81.0重量%的量被包括。
组合物可被配制为水基的局部用凝胶。在一种具体实施方式中,凝胶是半粘性凝胶溶液。溶液可具有约1.06-1.10的比重、约17.5%-约21.5%的固体、约4000-约8000厘泊(cps)的粘度和约3.5-约4.5的pH。
组合物可被包含在洁面乳(cleanser)、霜、洗剂(lotion)、浆液(serum)、精华、香膏(balm)或乳剂(例如,水包油乳剂或油包水乳剂)中。例如,组合物可被包含在规定一起使用的一组产品(例如,日霜、晚霜、洁面乳、爽肤水(toner)和痤疮凝胶)中,以使组合物的痤疮治疗性能最大化。组合物可不含醇或实质上不含醇。
配方可或多或少包含湿润剂、油、植物性药材或其它成分,其中针对不同皮肤类型(例如,干性、油性、易于痤疮、混合性、迟钝性、敏感性或衰老皮肤)来调整组合物。
本发明包括制备水基痤疮凝胶组合物的方法。所述制备使Bakutrol溶解并允许它在凝胶中稳定。
以下在表B中列出的程序提供制备包括溶解的Bakutrol的水基痤疮凝胶的具体例子。表B中所示的物品编号是上表A中所示的物品编号。每种物品的量根据表A中和上文提供的具体实施方式中所示的范围。应该理解:本发明不限于所示的具体百分比。本发明的配方可具有额外的化合物(未必描述于本申请中)、替代一些所示化合物的不同化合物、较少的所示化合物、或它们的任意组合。此外,在另一些实施方式中,本发明的化合物可不与所示化合物完全相同,可针对具体应用或基于数据或情况酌情对其进行修饰或更改。例如,百分比还可以通过体积来规定。
还应该理解:本发明不限于以下所示的具体步骤。本发明的制备可具有额外的步骤(未必描述于本申请中)、替代一些所示步骤的不同步骤、较少的所示步骤或所述步骤的子集、与所示步骤的顺序不同的步骤、或它们的任意组合。此外,在另一些实施方式中,本发明的步骤可不与所示步 骤完全相同,可针对具体应用或基于数据或情况酌情对其进行修饰或更改。
表B

在另一具体实施方式中,在步骤10中,可用一定量的辛甘醇(物品 #18B)替代物品#18A(聚山梨醇酯20),但其它步骤和成分与表B中所示相同。在另一具体实施方式中,在步骤10中,可用一定量的乙基己基甘油(物品#18C)替代辛甘醇。在又一具体实施方式中,在步骤10中,可用一定量的PPG-2异鲸蜡醇聚醚-20乙酸乙酯(物品#18D)替代乙基己基甘油。在这些其它实施方案中,可相应地调节其它成分的重量百分比。例如,在使用1.00%PPG-2异鲸蜡醇聚醚-20乙酸乙酯的组合物中,可相应地增加或减少去离子水的量。
本发明的该说明书以阐释和说明的目的被展示。其并非旨在穷举或将本发明限制为所述的精确形式,且可根据上述教导进行许多修改和变化。选择和描述实施方案以最佳地解释本发明的原理及其实际应用。该说明书将使得本领域技术人员能够以多种实施方案并利用适合于具体用途的多种修改最佳地利用和实施方式本发明。本发明的范围通过所附权利要求来限定。

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用于治疗痤疮的组合物,其包括溶解在水基溶液中的含有补骨脂酚组分的经水解的补骨脂。所述化合物用于局部施用在皮肤上。在一种具体实施方式中,组合物是水基痤疮凝胶。在一种具体实施方式中,组合物包括含有补骨脂酚的Bakutrol(TM)、和没药醇。组合物可包括聚山梨醇酯表面活性剂。在多种实施方式中,将这些成分与包括例如水杨酸的其它活性成分组合。制备所述组合物的方法允许在溶液中稳定化Bakutrol。。

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