用于利用藻类化合物的组合物和方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201480022992.6

申请日:

2014.03.12

公开号:

CN105209034A

公开日:

2015.12.30

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):A61K 31/201申请公布日:20151230|||实质审查的生效IPC(主分类):A61K 31/201申请日:20140312|||公开

IPC分类号:

A61K31/201

主分类号:

A61K31/201

申请人:

奥罗拉藻类股份有限公司

发明人:

詹姆斯·阿斯特伍德; 米歇尔·L·柯林斯; 布赖恩·康诺利

地址:

美国加利福尼亚州

优先权:

2013.03.15 US 61/800,114; 2013.03.15 US 61/800,029; 2013.09.12 US 14/025,772

专利代理机构:

北京集佳知识产权代理有限公司 11227

代理人:

彭鲲鹏;郑斌

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内容摘要

本文中提供了在抑制炎症的方法中利用POA、EPA、POA与EPA的共混物、总藻油组合物和/或全生物质组合物的示例性组合物、产品和胶囊剂,所述炎症包括心血管病、糖尿病、肥胖症、卒中、代谢综合征、痴呆、阿尔茨海默病和/或癌症中的炎症。所述示例性组合物、产品和胶囊剂可经口、表面、静脉内和/或皮下施用。本文中的示例性组合物可用作饲料、食品、食品补充剂、饮料、饮料补充剂、营养产品、用于运动表现的产品、药物产品和/或用于哺乳动物(包括人)使用的医疗产品。

权利要求书

1.  用于哺乳动物食用的产品,其选自以下任一种:
含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的组合物;
含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)和少于约10%藻类饱和脂肪酸的组合物;
含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)并且基本不含藻类饱和脂肪酸的组合物;
含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)之共混物的组合物;
含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、约0%至20%藻类饱和脂肪、少于约10%藻类ARA并且基本不含藻类DHA的总藻油组合物;
含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、少于约10%藻类ARA并且基本不含藻类DHA且基本不含藻类饱和脂肪酸的总藻油组合物;或者
含有至少约10%藻类脂质、至少约15%藻类碳水化合物、至少约25%藻类蛋白质、至少约3%水分和至少约5%灰分的藻类生物质组合物。

2.
  权利要求1所述选择的产品,其中所述产品是饲料产品、食物产品、食品补充剂、用于运动表现的产品、用于运动表现的补充剂、营养产品、饮料产品或饮料补充剂产品中的任一种。

3.
  权利要求2所述的食物产品,其是三酰甘油形式。

4.
  权利要求2所述的食品补充剂,其是三酰甘油形式。

5.
  权利要求2所述的饮料产品,其是三酰甘油形式。

6.
  权利要求2所述的饮料补充剂,其是三酰甘油形式。

7.
  权利要求1所述选择的产品,其中所述组合物是乙酯(EE),单酰甘油、二酰甘油或三酰甘油(MAG、DAG、TAG),磷脂(PL),半乳糖脂(GL),游离脂肪酸(FFA)或硫代异鼠李糖二酰甘油(SQDG)的形式。

8.
  用于抑制哺乳动物对象之组织的炎症的方法,所述方法包括以有效剂量施用选自以下任一种的组合物:
含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的组合物;
含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)和少于约10%藻类饱和脂肪酸的组合物;
含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)并且基本不含藻类饱和脂肪酸的组合物;
含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)之共混物的组合物;
含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、少于约10%藻类ARA并且基本不含藻类DHA且基本不含藻类饱和脂肪酸的总藻油组合物;或者
含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、约0%至约20%藻类饱和脂肪、少于约10%藻类ARA并且基本不含藻类DHA的总藻油组合物。

9.
  权利要求8所述的方法,其中所述有效剂量约为20毫克/天至5克/天。

10.
  权利要求9所述的方法,其还包括施用所选择的组合物至少30天的治疗期。

11.
  权利要求10所述的方法,其还包括在施用的第一天测量炎症的临床标志。

12.
  权利要求11所述的方法,其中所述临床标志是体重、甘油三酯水平、总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、C反应蛋白、脂连蛋白、脂肪酸、肿瘤坏死因子α、C肽、单核细胞趋化蛋白-1、胰岛素水平、生长素释放肽、瘦素、IL-6(白介素-6)或胰高血糖素中的任一种。

13.
  权利要求10所述的方法,其还包括在第30天测量炎症的所述临床标志。

14.
  权利要求13所述的方法,其中所述临床标志测量指示相对于在第30天之前进行的临床标志测量有所改善。

15.
  权利要求8所述的方法,其还包括患有炎性疾病的哺乳动物对象。

16.
  权利要求15所述的方法,其中所述炎性疾病是心血管病、糖尿病、肥胖症、卒中、代谢综合征、痴呆、阿尔茨海默病或癌症中的任一种。

17.
  权利要求8所述的方法,其还包括经口施用所选择的组合物。

18.
  权利要求8所述的方法,其还包括表面施用所选择的组合物。

19.
  权利要求8所述的方法,其中所选择的组合物是营养组合物、医疗组合物或药物组合物中的任一种。

20.
  权利要求8所述的方法,其中所选择的组合物是乙酯(EE),单酰甘油、二酰甘油或三酰甘油(MAG、DAG、TAG),磷脂(PL),半乳糖脂(GL),游离脂肪酸(FFA)或硫代异鼠李糖二酰甘油(SQDG)的形式。

21.
  胶囊剂,其包含至少约50毫克选自以下的任一种:
含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的组合物;
含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)和少于约10%藻类饱和脂肪酸的组合物;
含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)并且基本不含藻类饱和脂肪酸的组合物;
含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)之共混物的组合物;
含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、约0%至20%藻类饱和脂肪、少于约10%藻类ARA并且基本不含藻类DHA的总藻油组合物;
或者
含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、少于约10%藻类ARA并且基本不含藻类DHA且基本不含藻类饱和脂肪酸的总藻油组合物。

22.
  权利要求21所述的胶囊剂,其中所述胶囊剂是营养胶囊剂、医疗胶囊剂或药物胶囊剂中的任一种。

23.
  权利要求21所述的胶囊剂,其还包含抗氧化剂。

24.
  用于在人中减轻慢性炎症、肥胖症相关体重以及饱腹感的方法,所述方法包括每天经口施用至少一颗胶囊剂,持续至少30天的治疗期,所述胶囊剂的至少约25%的胶囊剂容积包含组合物,所述组合物还含有按干重计约90%棕榈油酸、少于约0.5%饱和脂肪酸、少于约2%花生四烯酸、基本不含二十二碳六烯酸并且含有少于约10%二十碳五烯酸,其中所述组合物是乙酯(EE),单酰甘油、二酰甘油或三酰甘油(MAG、DAG、TAG),磷脂(PL),半乳糖脂(GL),游离脂肪酸(FFA)或硫代异鼠李糖二酰甘油(SQDG)的形式。

25.
  权利要求24所述的方法,其还包括使升高的慢性炎症标志、升高的肥胖症相关体重标志或升高的饱腹感标志降低。

26.
  权利要求25所述的方法,其中所述升高的肥胖症相关体重标志为胰岛素水平。

27.
  权利要求25所述的方法,其中所述升高的饱腹感标志为瘦素水平。

28.
  权利要求25所述的方法,其中所述升高的慢性炎症标志为IL6。

29.
  权利要求25所述的方法,其中所述标志是血糖水平。

30.
  权利要求25所述的方法,其还包括减小腰围。

说明书

用于利用藻类化合物的组合物和方法
相关申请的交叉引用
本申请要求于2013年3月15日提交的标题为“(EPA)AlgalBiomassandOilCompositionsandImpactonHealth”的美国临时专利申请序列号61/800,114的权益和优先权,其在此通过引用并入。
本申请要求于2013年3月15日提交的标题为“MicroalgaSpeciesandIndustrialApplications”的美国临时专利申请序列号61/800,029的权益和优先权,其在此通过引用并入。
本申请涉及与本申请同时于2013年9月12日提交的标题为“AlgalOmega7Compositions”的美国非临时专利申请序列号14/025,766,其在此通过引用并入。
本申请涉及与本申请同时于2013年9月12日提交的标题为“AlgalOilCompositions”的美国非临时专利申请序列号14/025,762,其在此通过引用并入。
本申请涉及与本申请同时于2013年9月12日提交的标题为“ConversionofFreeFattyAcidstoEthylEsters”的美国非临时专利申请序列号14/025,740,其在此通过引用并入。
本申请涉及与本申请同时于2013年9月12日提交的标题为“AlgalOmega7andAlgalOmega3BlendCompositions”的美国非临时专利申请序列号14/025,756,其在此通过引用并入。
背景技术
技术领域
本发明涉及藻类生物化学,并且更具体地涉及藻类组合物以及利用方法。
发明概述
本文中提供了用于哺乳动物食用(consumption)的示例性产品,其选自以下任一种:含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(Eicosapentaenoiacid,EPA)的组合物;含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(palmitoleicacid,POA)和少于约10%藻类饱和脂肪酸的组合物;含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)并且基本不含藻类饱和脂肪酸的组合物;含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)之共混物的组合物;含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、约0%至20%藻类饱和脂肪、少于约10%藻类ARA并且基本不含藻类DHA的总藻油组合物(totalalgaloilcomposition);含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、少于约10%ARA并且基本不含藻类DHA且基本不含藻类饱和脂肪酸的总藻油组合物;或者含有至少约10%藻类脂质、至少约15%藻类碳水化合物、至少约25%藻类蛋白质、至少约3%水分和至少约5%灰分的藻类生物质组合物(algalbiomasscompsition)。示例性产品还可包括饲料产品、食物产品、食品补充剂、膳食产品、用于运动表现(athleticperformance)的组合物和/或产品、药物产品、营养产品、饮料产品或饮料补充剂产品。示例性产品可以是乙酯(ethylester,EE),单酰甘油、二酰甘油或三酰甘油(mono,di,ortriacylglycerol,MAG、DAG、TAG),磷脂(phospholipid,PL),半乳糖脂(galactolipid,GL),游离脂肪酸(freefattyacid,FFA)或硫代异鼠李糖二酰甘油(sulfoquinovosyldiacylglycerol,SQDG)的形式。
本文中还提供了用于抑制哺乳动物对象的组织的炎症的示例性方法,所述方法包括以有效剂量施用选自以下任一种的组合物:含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的组合物;含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)和少于约10%藻类饱和脂肪酸的组合物;含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)并且基本不含藻类饱和脂肪酸的组合物;含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)之共混物的组合物;含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、约0%至20%藻类饱和脂肪、少于约10%ARA并且基本不含藻类DHA的总藻油组合物;含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、少于约10%ARA并且基本不合藻类DHA且基本不含藻类饱和脂肪酸的总藻油组合物。根据一些示例性方法,所述 有效剂量约为20毫克/天至5克/天,和/或可包括施用所选组合物至少30天的治疗期和/或在施用的第一天测量炎症的临床标志(clinicalmarker)。根据一些示例性方法,临床标志可包括体重、甘油三酯水平、总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、C反应蛋白、脂连蛋白、脂肪酸、肿瘤坏死因子α、C肽、单核细胞趋化蛋白-1(monocytechemoattractantprotein-1)、胰岛素水平、生长素释放肽、瘦素或胰高血糖素中的任一种。示例性方法还可包括在第30天测量炎症的临床标志,其中临床标志测量指示相对于在第30天之前进行的临床标志测量有所改善。根据一些示例性方法,炎性疾病可包括心血管病、糖尿病、肥胖症、卒中、代谢综合征、痴呆、阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease)和/或癌症。
本文中提供了胶囊剂,其包含至少约50毫克选自以下的任一种:含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的组合物;含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)和少于约10%藻类饱和脂肪酸的组合物;含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)并且基本不含藻类饱和脂肪酸的组合物;含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)之共混物的组合物;和/或含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、少于约10%藻类ARA并且基本不合藻类DHA且基本不合藻类饱和脂肪酸的总藻油组合物。根据一些示例性胶囊剂,所述胶囊剂可以是营养胶囊剂、医疗胶囊剂或药物胶囊剂。在又一些示例性胶囊剂中,所述胶囊剂可含有抗氧化剂。
本文中提供了用于在人中减轻慢性炎症和肥胖症相关体重的示例性方法,所述方法包括每天经口施用至少一颗胶囊剂,持续至少30天的治疗期,所述胶囊剂的至少其25%的胶囊容积包含组合物,所述组合物还含有按干重计约90%棕榈油酸、少于约0.5%饱和脂肪酸、少于约2%花生四烯酸、基本不含二十二碳六烯酸并且含有少于约10%二十碳五烯酸,其中所述组合物是乙酯(EE),单酰甘油、二酰甘油或三酰甘油(MAG、DAG、TAG),磷脂(PL),半乳糖脂(GL),游离脂肪酸(FFA)或硫代异鼠李糖二酰甘油(SQDG)的形式。
附图简述
图1是用于抑制哺乳动物对象之组织的炎症的示例性方法的流程图。
发明详述
脂肪酸是具有长脂族尾(链)的羧酸,其是饱和或不饱和的。大多数天然脂肪酸的链具有偶数个(4至28个)碳原子。饱和脂肪酸在碳原子间无双键。不饱和脂肪酸在碳原子间具有一个或更多个双键。当在不饱和脂肪酸上从末端甲基碳开始向羰基碳计数时,第一个双键代表ω双键,例如在ω3、ω6或ω7脂肪酸中所观察到的。
棕榈油酸(POA)是具有一个双键的具有16-碳链的ω-7单不饱和脂肪酸,表示为C16:1n7。其是一种有益脂肪酸,已表明其抑制炎症。ω-7的膳食来源见于动物和植物来源中,包括沙棘浆果(seabuckthornberry)、澳洲坚果(macadamianut)、冷水性鱼类(coldwaterfish)和乳脂(dairyfat)。然而,这些来源不是POA的经浓缩和/或经纯化来源,并且通常含有饱和和多不饱和脂肪的混合脂肪酸谱。
棕榈酸(palmiticacid,PA)是具有16-碳链但无双键的饱和脂肪酸,表示为C16:0。认为,饱和脂肪(例如棕榈酸)的食用提高发生炎症和/或炎性相关健康问题(包括糖尿病、肥胖症、卒中和心血管病)的风险。
α亚麻酸(alphalinolenicacid,ALA)是具有18-碳链和3个顺式双键的ω-3多不饱和脂肪酸(polyunsaturatedfattyacid,PUFA)。第一个双键位于脂肪酸链从甲基端开始的第三个碳原子,表示为C18:3n3。
油酸(oleicacid,OA)是具有一个双键的具有18-碳链的ω-9单不饱和脂肪酸,表示为C18:1n9。OA是橄榄油、澳洲坚果油及其他单不饱和脂肪的主要组分。
花生四烯酸(arachidonicacid,ARA)是具有20-碳链和4个顺式双键的ω-6PUFA;第一个双键位于从ω端开始的第6个碳。ARA也表示为C20:4n6。ω-6PUFA的膳食来源的实例包括精炼植物油(例如玉米油和大豆油)、种子和坚果以及从其提取的油。因此,食用在日常饮食中就已足够。
二十碳五烯酸(EPA)是具有以下含义C20:5n3的ω-3脂肪酸PUFA。其是具有20-碳链和5个顺式双键的羧酸;第一个双键位于从ω端开始的第3个碳。
二十二碳六烯酸(docosahexaenoicacid,DHA)是ω-3脂肪酸PUFA。其是具有22-碳链和6个顺式双键的羧酸;第一个双键位于从ω端开始的 第3个碳。DHA也表示为C22:6n3。
另外,本文中提供的多种藻类组合物还可以是乙酯形式。这样的乙酯通过使游离脂肪酸与乙醇反应获得。称为酯化,所得乙酯允许在较低温度下对长链脂肪酸进行分馏(浓缩)。这一步骤允许将脂肪酸选择性地浓缩至高于天然所见的水平。
本文中提供的多种示例性藻类组合物的乙酯形式可如下被转化成甘油三酯形式:在甘油存在下与乙酯形式进行酶促反应,在真空下加热并将酶滤出。根据一些示例性方法,固定化脂肪酶(例如从南极洲假丝酵母(CandidaAntarctica)分离的那些)可从诸如Novozyme或SigmaAldrich的公司商购。
本文中的示例性组合物可包括含有按干重计大致约0.5%至大致约99%C16:1n7棕榈油酸(POA)的藻类脂肪酸组合物。这样的藻类组合还可含有(独立地或者以任意组合)按干重计:大致约0%至大致约99%饱和脂肪酸;大致约0%至大致约99%花生四烯酸;大致约0%至约99%二十二碳六烯酸;和/或大致约0%至大致约99%二十碳五烯酸。
本文中的示例性组合物可包括含有按干重计大致约0.5%至大致约99%C16:1n7棕榈油酸(POA)的藻类脂肪酸组合物。这样的藻类组合物还可含有(独立地或者以任意组合)按干重计:大致约0%至大致约10%饱和脂肪酸;大致约0%至大致约2%花生四烯酸;基本不含(即少于约0.5%)二十二碳六烯酸;和/或大致约0%至大致约10%二十碳五烯酸。
本文中的示例性组合物可包括这样的藻类脂肪酸组合物,其具有:按干重计大致约90%棕榈油酸、少于大致约10%饱和脂肪酸、少于大致约2%花生四烯酸、基本不含二十二碳六烯酸以及少于大致约10%5十碳五烯酸。
本文中的示例性组合物可包括含有按干重计至少约50%C16:1n7棕榈油酸和少于约10%饱和脂肪酸的藻类组合物。
本文中的示例性组合物可包括含有按总重计约0%至99%EPA以及以下一种或更多种的总藻油组合物:约0%至99%POA、少于约20%饱和脂肪(包括0%饱和脂肪或基本不含饱和脂肪)、约0%至99%ARA和/或约0%至99%DHA。根据另一些示例性的总藻油组合物,饱和脂肪可含有PA。
本文中的示例性组合物可包括含有按总重计约0%至99%OA以及 不合以下物质或者含有以下一种或更多种的总藻油组合物:约0%至99%EPA、约0%至99%POA、少于约20%饱和脂肪(包括0%饱和脂肪或基本不含饱和脂肪)、约0%至99%ARA和/或约0%至99%DHA。根据另一些示例性的总藻油组合物,饱和脂肪可含有PA。
本文中的示例性组合物可包括含有按总重计至少20%EPA以及以下一种或更多种的总藻油组合物:至少17%POA、至少13%PA、至少约10%ARA和/或基本不含DHA。
本文中的示例性组合物可包括含有按总重计至少约30%EPA以及以下一种或更多种的总藻油组合物:至少约27%POA、至少约23%PA、少于约10%ARA和/或基本不含DHA。
本文中的示例性组合物可包括含有按干重计约0.5%至约99%C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约0.5%至约99%C16:1n7棕榈油酸(POA)的藻类脂肪酸组合物。另一些示例性藻类脂肪酸组合物可含有(除上述物质之外)按干重计以下一种或更多种:约0%至99%花生四烯酸;约0%至99%二十二碳六烯酸;和/或少于约20%饱和脂肪酸(包括0%饱和脂肪酸或基本不含饱和脂肪)。根据另一些示例性总藻油组合物,饱和脂肪可含有PA。另一些示例性的富含饱和脂肪酰基部分的藻类组合物可以是乙酯(EE),单酰甘油、二酰甘油或三酰甘油(MAG、DAG、TAG),磷脂(PL),半乳糖脂(GL),游离脂肪酸(FFA)或硫代异鼠李糖二酰甘油(SQDG)的形式。
本文中的示例性组合物可包括含有按干重计约0.5%至约99%C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约0.5%至约99%C16:1n7棕榈油酸(POA)的藻类脂肪酸组合物。另一些示例性藻类脂肪酸组合物可含有按干重计以下一种或更多种:少于约5%花生四烯酸;基本不含二十二碳六烯酸;和/或少于约10%饱和脂肪酸。另一些示例性的富含饱和脂肪酰基部分的藻类组合物可以是乙酯(EE),单酰甘油、二酰甘油或三酰甘油(MAG、DAG、TAG)、磷脂(PL)、半乳糖脂(GL),游离脂肪酸(FFA)或硫代异鼠李糖二酰甘油(SQDG)的形式。
本文中的示例性组合物可包括含有按干重计约0.5%至约99%C18:1n9油酸(OA)以及不含、含有以下一种或两种的藻类脂肪酸组合物:0.5%至约99%C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约0.5%至约99%C16:1n7棕榈油酸(POA)。另一些示例性藻类脂肪酸组合物可含有(除上述物质之外)按干重计以下一种或更多种:约0%至99%花生四烯酸; 约0%至99%二十二碳六烯酸;和/或少于约20%饱和脂肪酸(包括0%饱和脂肪酸或基本不合饱和脂肪)。根据另一些示例性总藻油组合物,饱和脂肪可含有PA。另一些示例性的富含饱和脂肪酰基部分的藻类组合物可以是乙酯(EE),单酰甘油、二酰甘油或三酰甘油(MAG、DAG、TAG),磷脂(PL),半乳糖脂(GL),游离脂肪酸(FFA)或硫代异鼠李糖二酰甘油(SQDG)的形式。
本文中的示例性组合物可包括含有按干重计约0.5%至约99%C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的脂肪酸组合物。
本文中的示例性组合物可包括含有以下的全藻类生物质组合物:至少约10%脂质、至少约15%碳水化合物、至少约25%蛋白质、至少约3%水分和至少约5%灰分。
本文中的示例性组合物可用作饲料、食品、食品补充剂、饮料、饮料补充剂、营养产品、美容产品、化妆品、用于体重管理的产品、饱腹产品、用于运动表现的产品、药物产品和/或用于哺乳动物使用(包括人)的医疗产品。
本文中的示例性组合物可经口、表面(topically)、静脉内、和/或皮下施用。
本文中的示例性组合物可用于通过表面或经口施用来抑制哺乳动物对象的组织的炎症。根据一些示例性方法,多种示例性组合物可以以约1毫克/天至100克/天施用,持续1天至至多1年或更久的时间。另外,示例性的治疗方法可包括定期测量炎症的临床标志。在又一些示例性治疗方法中,哺乳动物对象可患有炎性疾病,包括心血管病、糖尿病、肥胖症、卒中、代谢综合征、痴呆、阿尔茨海默病或癌症。
本文中的一些或全部示例性组合物均可以是胶囊剂的形式:
1.具有宽范围的胶囊剂容积;
2.具有宽范围的内容物,1毫克至500克本文中的多种示例性组合物;和/或
3.具有宽范围的由本文中的多种示例性组合物填充的胶囊剂容积百分比。例如特定胶囊剂的至少约10%至约90%或更高的容积可被本文中多种示例性组合物中的一种或更多种填充。
含有全生物质(wholebiomass)的一些示例性胶囊剂可具有至少约 500mg的内容物,含有EPA的一些示例性胶囊剂可具有至少约50mg的内容物。
本文中的一些或全部示例性组合物可不含或者基本不含(例如,约少于0.5%)DHA并含有低(例如,约0%至5%)ARA。
本文中的一些或全部示例性组合物可含有一定范围(例如,约0%至99%)的饱和脂肪。
本文中的一些或全部示例性总藻油组合物可具有少于约10%ARA。
本文中的一些或全部示例性全生物质组合物可具有至少约3%水分和至少约5%灰分。
图1是用于抑制哺乳动物对象之组织的炎症的示例性方法的流程图。
在步骤10,施用有效剂量的选自以下任一种的组合物:
含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的组合物;
含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)和少于约10%藻类饱和脂肪酸的组合物;
含有按干重计约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)并且基本不含藻类饱和脂肪酸的组合物;
含有按干重计约20%至约97%藻类C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约17%至约90%藻类C16:1n7棕榈油酸(POA)之共混物的组合物;或者
含有按总重计至少20%藻类EPA、至少17%藻类POA、少于约10%ARA并且基本不含藻类DHA且基本不含藻类饱和脂肪酸的总藻油组合物。
根据一些示例性方法,有效剂量约为20毫克/天至5克/天。根据多种示例性方法,POA的有效剂量可以为约1克/天至3克/天,并且可高达约5克/天或更高。根据另一些示例性方法,EPA的有效剂量可高达约3克/天。在又一些示例性方法中,有效剂量可基于其他因素,例如对象的年龄、性别和/或体重。
在步骤20,将所选组合物施用至少30天的治疗期。
在步骤30,可在施用的第一天测量炎症的临床标志。
根据一些示例性方法,临床标志是体重、甘油三酯水平、总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、C反应蛋白、脂连蛋白、脂肪酸、肿瘤坏死因子α、C肽、白介素-6、单核细胞趋化蛋白-1、胰岛素水平、生长素释放肽、瘦素或胰高血糖素中的任一种。
在步骤40,可在第30天测量炎症的临床标志。
根据大多数示例性方法,临床标志测量指示相对于在第30天之前进行的临床标志测量有所改善。在又一些示例性方法中,哺乳动物对象可以是人并且可患有炎性疾病,所述炎性疾病包括心血管病、糖尿病、肥胖症、卒中、代谢综合征、痴呆、阿尔茨海默病和/或癌症。
实施例1:炎症。
受试者群:患有或未患冠状动脉病的男性和女性。
合格:饮食稳定、高甘油三酯水平(空腹甘油三酯水平≥200mg/dl且≤2,000mg/dl)和/或高总胆固醇(≥6.5mmol/L)。
终点测量:体重、甘油三酯水平(“TG”)、低密度脂蛋白(“LDL”)、高密度脂蛋白(“HDL”)、总胆固醇(“TC”)、C反应蛋白(“CRP”)、脂连蛋白和脂肪酸。
研究设计:双盲的随机化安慰剂对照试验。
包含降脂剂,并且在研究期间不添加/改变药物。
对照组:仅饮食(基于美国心脏病协会(AmericanHeartAssociation,“AHA”指导方针))。
活动组:饮食+POA(POA可以为500毫克/天、1克/天或3克/天)。
POA=经高度纯化(>80%)的POA。
清洗,1m→导入期(限定脂质谱)→合格的受试者进入双盲RCT,3m→洗出,3m。
预期结果:炎症的标志有所改善。
例如,脂连蛋白提高,并且血清POA提高,CRP、TG、TC、LDL-C、血清PA、HDL-C降低。
实施例2:面包。
对于每天食用250mgPOA,面包提供推荐的250mgPOA需求的10%至20%,利用60%TG形式的POA产品,其中两种份量大小如下所示:

实施例3:饮料。
具有375g冰沙(smothie)的12流体盎司瓶(fluidouncebottle)。


实施例4:饲料。

实施例5:胶囊剂。
具有约993毫克以下成分的1000毫克胶囊剂:
880mg/g棕榈油酸-EE(88%)
50mg/g饱和脂肪(5%)
25mg/g棕榈酸
3mg/gω-6
2mgARA
40mg/gω-3(4%)
12mg/gEPA
4mg/gALA
0mg/gDHA
可能含有少于约20mg(2%)的α生育酚(维生素E)或其他抗氧化剂。
实施例6:膳食内分泌研究。
三种示例性组合物,包括:
1.含有按干重计至少约50%C16:1n7棕榈油酸和少于约10%饱和脂肪酸的藻类组合物;
2.含有按干重计约0.5%至约99%C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约0.5%至约99%C16:1n7棕榈油酸(POA)的藻类脂肪酸组合物,并且更特别地;和/或
3.含有按干重计约0.5%至约99%C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的藻类脂肪酸组合物。
可将这些示例性组合物以约50mg/kg/体重至5000mg/kg/体重的不同剂量施用于大鼠,持续12周。每周可确定以下参数(包括给药之前):
1.体重,BMI,和人体测量(anthropometricmeasurement);
2.食物和水消耗;
3.血糖水平;
4.糖尿病标志,包括胰岛素、生长素释放肽、瘦素和胰高血糖素;
5.炎性标志:包括C肽、肿瘤坏死因子α和MCP-1;以及
6.脂肪酸谱(fattyacidprofile)。
可在经处理的和未经处理的大鼠之间进行炎性生物标志与糖尿病生物标志间的比较。预期,经处理大鼠的炎性和糖尿病症状将显著减轻,如上述指定参数的相应变化所证明的。
实施例7:膳食运动研究。
三种示例性组合物,包括:
1.含有按干重计至少约50%C16:1n7棕榈油酸和少于约10%饱和脂肪酸的藻类组合物;
2.含有按干重计约0.5%至约99%C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)和约0.5%至约99%C16:1n7棕榈油酸(POA)的藻类脂肪酸组合物;和/或
3.含有按干重计约0.5%至约99%C20:5n3二十碳五烯酸(EPA)的藻类脂肪酸组合物。
可将这些示例性组合物以约50mg/kg/体重至5000mg/kg/体重的不同剂量施用于包括瘦大鼠和肥胖大鼠的多个组的大鼠,持续12周。运动方案在大鼠组间可有所不同。每周可确定以下参数(包括给药之前):
1.体重,BMI,和人体测量;
2.食物和水消耗;
3.血糖水平;
4.糖尿病标志,包括胰岛素、生长素释放肽、瘦素和胰高血糖素;
5.炎性标志:包括C肽、肿瘤坏死因子α、CRP、MCP-1和脂连蛋白;
6.脂肪酸/脂质谱,包括FFA、LDL、HDL、胆固醇;
7.ω3指数;以及
8.乳酸盐。
可在经处理的、未经处理的和静止大鼠之间进行炎性生物标志和运动表现生物标志间的比较。预期经处理大鼠的炎性和糖尿病症状将显著减轻,如上述指定参数的相应变化所证明的。
尽管上文已对多种实施方案进行了描述,但是应当理解,这些实施方案仅作为实例示出,并非限制。因此,优选实施方案的宽度和范围不应受上述任一示例性实施方案的限制。

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本文中提供了在抑制炎症的方法中利用POA、EPA、POA与EPA的共混物、总藻油组合物和/或全生物质组合物的示例性组合物、产品和胶囊剂,所述炎症包括心血管病、糖尿病、肥胖症、卒中、代谢综合征、痴呆、阿尔茨海默病和/或癌症中的炎症。所述示例性组合物、产品和胶囊剂可经口、表面、静脉内和/或皮下施用。本文中的示例性组合物可用作饲料、食品、食品补充剂、饮料、饮料补充剂、营养产品、用于运动表现的产品、药物产。

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