口腔护理组合物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201510576149.9

申请日:

2010.12.22

公开号:

CN105250149A

公开日:

2016.01.20

当前法律状态:

实审

有效性:

审中

法律详情:

实质审查的生效IPC(主分类):A61K 8/46申请日:20101222|||公开

IPC分类号:

A61K8/46; A61K8/22; A61K8/42; A61K8/34; A61K8/35; A61K8/362; A61K8/36; A61K8/86; A61K8/25; A61Q11/00

主分类号:

A61K8/46

申请人:

高露洁-棕榄公司

发明人:

J.M.米勒; L.蔡德尔; B.布莱克威尔; B.赫普勒; P.曼达迪

地址:

美国纽约州

优先权:

61/289444 2009.12.23 US

专利代理机构:

中国专利代理(香港)有限公司72001

代理人:

黄登高; 林森

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内容摘要

本发明涉及具有改进的调味剂释放特征和改进的味道的口腔护理组合物,和使用所述组合物的方法。

权利要求书

1.一种口腔护理组合物,所述组合物包含: 增白剂,其中所述增白剂为结合的; 1.75%-2.0%重量/重量的存在量的阴离子表面活性剂;和 具有0%-4%重量/重量的水总浓度的口腔可接受的载体并且其中所述口腔护理组合物的含水量小于4%重量/重量。 2.权利要求1的组合物,其中所述阴离子表面活性剂选自十二烷基硫酸钠和十二烷基磺基乙酸钠。 3.权利要求1至2任意项的组合物,其中所述增白剂为结合过氧化物。 4.权利要求3的组合物,其中所述结合过氧化物化合物选自过氧化氢、碱金属和碱土金属的过氧化物、有机过氧化合物、过氧酸、其药学上可接受的盐及其混合物。 5.权利要求4的组合物,其中所述结合过氧化物为过氧化氢,且其存在量为0.1%-2%重量/重量。 6.权利要求5的组合物,其中所述结合过氧化物为过氧化氢,且其存在量为1%-2%重量/重量。 7.权利要求3的组合物,其中所述结合过氧化物包括过氧化物化合物和交联聚合物。 8.权利要求7的组合物,其中所述交联聚合物选自聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯和聚衣康酸酯。 9.权利要求1至8任意项的组合物,其中所述增白剂的存在量为0.1%-30%重量/重量。 10.权利要求1至9任意项的组合物,其中所述阴离子表面活性剂的存在量为1.8%-2%重量/重量。 11.权利要求1至10任意项的组合物,其中所述阴离子表面活性剂的存在量为2%重量/重量。 12.权利要求1的组合物,其中所述口腔可接受的载体的含水量为0%-2%重量/重量。 13.权利要求1的组合物,其中所述口腔可接受的载体的含水量为0%-1%重量/重量。 14.权利要求1的组合物,其中所述口腔可接受的载体的含水量小于0.1%重量/重量。 15.权利要求1的组合物,其中所述口腔可接受的载体选自聚乙二醇、环氧乙烷和环氧丙烷的聚合物和共聚物。 16.权利要求1至15任意项的组合物,其中所述载体还包含气相二氧化硅、研磨剂、泊洛沙姆和调味剂。 17.权利要求1至16任意项的组合物,所述组合物还包含氟化物盐。 18.权利要求1至17任意项的组合物,所述组合物还包含活性剂,所述活性剂选自抗微生物剂、抗炎剂、锌盐和三氯生。 19.权利要求1至18任意项的组合物,其中所述组合物包含单相。 20.一种用口腔护理组合物改进患者顺应性的方法,所述方法包含向口腔表面施用有效量的权利要求1至19任意项的口腔护理组合物。 21.一种使牙齿表面增白的方法,所述方法包含使牙齿表面与权利要求1至19任意项的组合物接触。 22.权利要求1至19任意一项的口腔护理组合物,所述组合物用于用口腔护理组合物改进患者顺应性的方法,所述方法包含向口腔表面施用有效量的口腔护理组合物。 23.权利要求1至19任意项的口腔护理组合物,所述组合物用于使牙齿表面增白的方法,所述方法包含使牙齿表面与口腔护理组合物接触。

说明书

口腔护理组合物

本申请是申请日为2010年12月22日,申请号为201080059260.6,发明名称为“口腔护理组合物”的发明专利的分案申请。

相关申请的交叉引用

本申请要求2009年12月23日提交的美国临时专利申请号61/289,444的优先权,其通过引用结合到本文中。

背景

许多个人期望“亮丽”的微笑和洁白的牙齿,并认为暗淡和染色的牙齿在美容上不吸引人。不幸的是,没有预防性或补救性措施,由于牙齿材料的吸收性质,染色的牙齿几乎不可避免。日常活动如吸烟或烟产品的其它口腔使用,和食用、咀嚼或饮用某些食物和饮料(特别是咖啡、茶和红葡萄酒),引起牙齿表面不期望的染色。染色也可由微生物活动包括与牙斑有关的微生物活动引起。这些材料中的生色团或引起颜色的物质变为菌膜层的一部分并可渗透釉质层。即使定期刷牙和使用牙线,但多年的生色团累积可给予显而易见的牙齿变色。

本领域描述了多种多样的防止或治疗牙齿变色的组合物。特别是,为了反抗染色和增亮或恢复天然的釉质颜色,多种多样的含有漂白材料的产品对于专业和消费用途市售可得。当今牙齿增白中最常用的材料为过氧化物。从生理学观点,过氧化物一般被认为是安全的,并可有效增白牙齿。这些过氧化物包括过氧化氢、过氧化脲、过硼酸钠和过碳酸钠。当这些过氧化物与牙齿适当接触,它们通常氧化污色,使牙齿变白。

专业的牙齿处理经常包括牙齿表面准备如酸蚀,随后是施用高浓缩漂白液(例如最多37%的过氧化氢)和/或施用热或光。这些程序提供快速的结果但是昂贵,并经常需要几次前往牙科医生的行程。或者,可使用家用漂白系统。过去十年,因为降低成本并增加便利性,这些系统得到了显著的流行度。代之费时和频繁的前往牙科医生的行程,牙齿增白剂在消费零售店购买并可容易地结合到日常卫生程序中。

现在的家庭治疗方法包括研磨性牙膏、生成氧化物的牙膏、随牙科托盘(dentaltray)使用的增白凝胶和增白条。这些技术的有效性取决于多种多样的因素,包括污色的类型和强度、漂白剂在牙齿上的接触时间、组合物中可用漂白活性剂的量和消费者顺应性(compliance)。有效性还取决于组合物中漂白活性剂的量、在使用期间释放活性剂的能力和产品中活性剂的稳定性。然而,因为一种或多种涉及组合物和消费者顺应性的因素的不足,许多这些治疗的有效性受到不利影响。

表面活性剂在洁牙剂组合物中的用途在本领域公知。例如,美国专利号5,256,402报道了洁牙剂组合物,其中非离子表面活性剂的存在量为1.2%重量/重量;且美国专利申请号2007/0071695公开十二烷基硫酸钠,其量为1.2重量%。

还已知在增白洁牙剂中结合十二烷基硫酸钠,所述洁牙剂具有中等到高水平的水。大多数含水的非过氧化物市售增白洁牙剂包括最多1.2重量%的十二烷基硫酸钠。然而,为保持含有过氧化物的增白洁牙剂中的过氧化物稳定性,需要低水系统,由于较低调味剂(flavor)释放和过氧化物味道(taste),所述系统可给予负面的味道属性。例如,具有1.2%的十二烷基硫酸钠,含有1-2%过氧化氢的优良增白制剂的低水制剂,尽管含有2.25重量%的调味剂含量(超出了1%-1.5%的正常调味剂水平),但显示不良的调味剂释放。在含有低水平水或实质上不含水的洁牙剂中,这种常规低水平的十二烷基硫酸钠导致刷牙时不良的调味剂释放并因此导致口腔中不令人愉快的味道。

因此,对于具有改进的调味剂释放从而提供增强的感官试验体验的增白口腔护理组合物存在持续需求。

概要

本发明的一些实施方案提供具有改进的调味剂和调味剂释放特征的口腔护理组合物。一些实施方案包含增白剂、1.75-2%重量/重量的量的阴离子表面活性剂和具有低含水量的口腔可接受的载体。

在一些实施方案中,所述增白口腔护理组合物为具有改进的调味剂的单相组合物,所述单相组合物包含过氧化物增白剂、阴离子表面活性剂和实质上无水的口腔可接受的载体。在一些实施方案中,所述阴离子表面活性剂包含十二烷基硫酸钠。在一些实施方案中,所述阴离子表面活性剂的存在量为1.75%-2%重量/重量。在进一步的实施方案中,所述阴离子表面活性剂的存在量为1.8%-2.0%重量/重量。在其它的实施方案中,所述阴离子表面活性剂的存在量为1.8%-2.0%重量/重量。在其它的实施方案中,所述阴离子表面活性剂的存在量为1.9%-2.0%重量/重量。进一步的实施方案提供口腔护理组合物,其中所述阴离子表面活性剂的存在量为2.0%重量/重量。

在一些实施方案中,所述增白剂选自:过氧化氢;结合过氧化物和固体。在一些实施方案中,所述结合过氧化物包含过氧化氢和聚合物。在一些实施方案中,所述结合过氧化物包含任意过氧化物化合物和多孔的交联聚合物如聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯和聚衣康酸酯的聚合物。在一些实施方案中,所述固体过氧化物为过硼酸钠或过氧化脲。

本发明的其它方面提供增白牙齿的方法,所述方法使一个或多个牙齿表面与本文描述的增白洁牙剂组合物接触。

本文描述的组合物和方法相对于本领域已知的组合物和方法提供益处。这些益处特别包括增强的调味剂释放特征产生改进的调味剂可用性和改进的味道。在审阅本文陈述的详细说明后,进一步的益处和实施方案对于本领域普通技术人员容易显而易见。

详述

本文中使用的术语“低含水量”意指水(包括任何游离水和任何成分中含有的所有水)的总浓度小于4%。

本文中使用的术语“增白剂”意指有效增白它所施用的牙齿表面的材料。

本文中使用的术语“过氧化物化合物”意指包含二价氧-氧基的氧化化合物。

在一些实施方案中,本发明提供口腔护理组合物和方法,用于给予或施用于人或其它动物受试者。本文中涉及的“口腔护理组合物”为任意组合物,所述组合物适合给予或施用于人或动物受试者的口腔以增进受试者的健康、卫生或外貌。在一些实施方案中,口腔护理组合物在口腔中保持足以影响预期效用的时间。

在一些实施方案中,本发明提供单相增白口腔护理组合物,所述组合物包含增白剂、1.75%-2%重量/重量的量的十二烷基硫酸钠和具有低含水量的口腔可接受的载体。在一些实施方案中,本发明的口腔护理组合物提供高度有效的增白和清洁,同时具有增强的调味剂释放曲线(通过感官评价测定)。

在一些实施方案中,重要的是所述载体的含水量保持相对低,并优选实质上无水。在一些实施方案中,所述含水量小于4%重量/重量。在其它实施方案中,所述含水量小于2%重量/重量,而在其它实施方案中,所述含水量为0%重量/重量。选择所述增白剂连同具有低含水量的载体允许稳定递送增白剂并提供改进的调味剂释放和味道。有意义的是,证明的调味剂释放和味道改进未对本文描述的组合物的增白活性造成不利影响。

在一些实施方案中,所述组合物包含增白剂。在一些实施方案中,所述增白剂包含过氧化物化合物。在进一步的实施方案中,所述增白剂包含固体增白剂或结合增白剂,所述固体增白剂或结合增白剂实质上为无水的产氧化合物。举例来说且不除外,固体增白剂包括过氧化物化合物、金属亚氯酸盐和过硫酸盐。

示例性的过氧化物化合物包括氢过氧化物、过氧化氢、碱金属和碱土金属的过氧化物、有机过氧化合物、过氧酸、其药学上可接受的盐及其混合物。碱金属和碱土金属的过氧化物包括过氧化锂、过氧化钾、过氧化钠、过碳酸钠、过氧化镁、过氧化钙、过氧化钡及其混合物。有机过氧化合物包括过氧化脲、甘油基过氧化氢、烷基过氧化氢、二烷基过氧化物、烷基过氧酸、过氧酯、二酰基过氧化物、苯甲酰基过氧化物和单过氧化邻苯二甲酸盐及其混合物。过氧酸及其盐包括有机过氧酸如烷基过氧酸和单过氧化邻苯二甲酸盐及其混合物,以及无机过氧酸盐如碱金属和碱土金属如锂、钾、钠、镁、钙和钡的过硼酸盐及其混合物。优选的固体过氧化物为过硼酸钠、过碳酸钠、过氧化脲及其混合物。适合的金属亚氯酸盐包括亚氯酸钙、亚氯酸钡、亚氯酸镁、亚氯酸锂、亚氯酸钠和亚氯酸钾。所述增白剂可以是结合的。例如,过氧化物可结合到聚合物如PVP(聚-N-乙烯基吡硌烷酮)上。适合的PVP复合物在例如美国专利号5,122,370中公开,其内容通过引用全文结合到本文中。线性PVP过氧化物和交联PVP过氧化物(由ISPCorp.按Peroxydone?销售)也是可用作本发明的增白剂的过氧化物化合物。PVP过氧化物可通过将线性PVP或交联PVP与浓缩的液态过氧化氢在洁牙剂中混合有效生产。

在一些实施方案中,可期望使用任何已知的增白剂除了过碳酸钠和/或任何过碳酸盐。在一些实施方案中,所述过氧化物化合物包含过氧化氢。在一些实施方案中,所述过氧化物化合物包含口腔护理组合物的0.1%-50%重量/重量,优选0.1%-40%重量/重量,更优选0.1%-30%重量/重量。在进一步的实施方案中,所述过氧化物化合物主要由过氧化氢组成。在其它实施方案中,由本发明组合物递送的过氧化氢的量为0.1%-3%重量/重量,并优选递送量为1%-2%重量/重量。

在一些实施方案中,本发明组合物包含口腔可接受的载体。在一些实施方案中,所述载体实质上未减少活性材料的功效。具体的载体组分的选择取决于期望的产品形式,包括洁牙剂、漂洗剂、凝胶剂和涂剂。

在一些实施方案中,所述口腔护理组合物为洁牙剂。举例来说且无限制,本描述通篇使用的术语“洁牙剂”表示糊剂、凝胶、牙粉、牙片或液体制剂。在一些实施方案中,洁牙剂具有深条纹、表面条纹或多层化、在糊剂周围具有凝胶。在一些实施方案中,所述组合物与带、托盘、接口(mouthpiece)或类似器具一起使用。

在一些实施方案中,所述载体为低含水量的口腔可接受的载体并可包括任何已知的成分或添加剂。在一些实施方案中,单相口腔护理组合物的含水量小于4%、2%、1%或0.1%重量/重量。

在一些实施方案中,所述口腔可接受的载体实质上为无水的。在一些实施方案中,所述实质上无水的载体还包含各种成分以调节所述组合物的流变能力和感觉,如湿润剂、表面活性剂、稠化剂或凝胶剂等。适合的低含水量的载体包括但不局限于Pluraflo?L4370和Pluracare?L1220、聚乙二醇如PEG400、PEG600、PEG/PPG共聚物如PEG/PPG38/8共聚物、PEG/PPG-116/66共聚物(分别由BASF按PluracareL4370和PluracareL1220销售)。丙二醇或甘油的存在量可为0%-15%重量/重量。

在其它实施方案中,所述组合物还包含粘合剂;粘度调节剂;稀释剂;非离子、阳离子或两性表面活性剂;泡沫调节剂;过氧化物活化剂;过氧化物稳定剂;研磨剂;pH调节剂;湿润剂;口感剂;甜味剂;调味剂和着色剂或其两种或更多种的组合。应理解尽管以上各类材料的一般属性可不同,但可具有一些共同属性,且任何给出的材料可服务于两个或更多个这些材料类别内的多个目的。本领域技术人员认识到,这些另外的材料的选择基于与过氧化物复合物和与所述组合物其它组分的相容性。

在一些实施方案中,所述表面活性剂可增强制剂的稳定性,通过去垢性帮助清洁口腔表面并在搅动时提供泡沫(例如在用本发明的洁牙剂组合物刷牙期间)。适合的阴离子表面活性剂包括C8-20烷基硫酸盐的水溶性盐、C8-20脂肪酸的磺化甘油单酯、肌氨酸盐、牛磺酸盐及其混合物。除十二烷基硫酸钠以外,这些及其他表面活性剂的说明性实例为椰子甘油单酯磺酸钠、十二烷基肌氨酸钠、十二烷基羟乙基磺酸钠、月桂醇聚醚羧酸钠、十二烷基苯磺酸钠及其混合物。适合的非离子表面活性剂包括泊洛沙姆、聚氧乙烯失水山梨醇酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基酚乙氧基化物、叔胺氧化物、叔膦氧化物、二烷基亚砜及其混合物。适合的两性表面活性剂包括具有阴离子基团如羧酸盐、硫酸盐、磺酸盐、磷酸盐或膦酸盐的C8-20脂肪族仲和叔胺的衍生物。适合的实例为椰油酰胺基丙基甜菜碱。在一些实施方案中,一种或多种表面活性剂存在的总量可为1.75%-2%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种表面活性剂存在的总量可为1.8%-2%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种表面活性剂存在的总量可为1.9%-2%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种表面活性剂存在的总量可为2%重量/重量。

在一些实施方案中,所述口腔可接受的载体还包含分散剂如聚乙二醇、环氧乙烷、环氧丙烷和硅酮的聚合物和/或共聚物。若使用这些共聚物/聚合物,它们可选自市售可得的材料Pluraflo?L4370和Pluracare?L1220(可购自BASF,Wyandotte,Mich.,美国)。在一些实施方案中,所述洁牙剂的粘度在10,000CPS和700,000CPS之间。在一些实施方案中,所述洁牙剂的粘度在30,000CPS和300,000CPS之间。在一些实施方案中,一种或多种分散剂存在的总量为2%-55%重量/重量并优选2%-35%重量/重量。

本发明的一些实施方案包含牙齿研磨剂或牙齿研磨剂的组合。本文中使用的术语“研磨剂(abrasive)”或“研磨剂(abrasiveagent)”还包括常称作“抛光剂”的材料。适合的研磨剂可包括那些先前认为在含有过氧化物的制剂中不相容的研磨剂(“过氧化物-不相容研磨剂”)。这种研磨剂是一种在具有过氧化氢的水溶液中,实质上与过氧化氢反应以致减少所述溶液的增白功效的研磨剂。

可使用任何口腔可接受的研磨剂,但优选应选择使得牙釉质在正常使用组合物时不过于磨损的研磨剂的类型、细度(粒度)和数量。适合的研磨剂非限制地包括硅石(以硅胶、水合二氧化硅或沉淀二氧化硅的形式)、矾土、不溶性磷酸盐、碳酸钙、树脂研磨剂如脲-甲醛缩合产物等。在不溶性磷酸盐中,可用作研磨剂的是正磷酸盐、聚偏磷酸盐和焦磷酸盐。说明性实例为正磷酸二钙二水合物、焦磷酸钙、β-焦磷酸钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙和不溶性聚偏磷酸钠。研磨剂的平均粒度(若存在)一般为0.1-30μm,例如1-20μm或5-15μm。在一些实施方案中,一种或多种研磨剂的存在量为0.1%-40%重量/重量。在一些实施方案中,所述研磨剂为焦磷酸钙。在一些实施方案中,所述焦磷酸钙的存在量为5%-50%重量/重量。

在本发明的各种实施方案中,所述口腔组合物包含抗牙垢剂。一般,牙垢控制剂按与一些增白剂不相容来分类,但是本发明的一些实施方案在单相增白组合物中结合了牙垢控制剂和增白剂。适合的抗牙垢剂非限制地包括磷酸盐和聚磷酸盐(例如焦磷酸盐)、聚氨基丙磺酸(AMPS)、六偏磷酸盐、柠檬酸锌三水合物、多肽、聚烯烃磺酸盐、聚烯烃磷酸盐、二膦酸盐。在一些实施方案中,所述抗牙垢剂的存在量为0.1%-30%重量/重量。在一些实施方案中,所述口腔护理组合物包含抗牙垢剂的混合物。在一些实施方案中,焦磷酸四钠(TSPP)和三聚磷酸钠(STPP)用作抗牙垢剂。在一些实施方案中,所述抗牙垢剂包含1%-2%重量/重量的TSPP和0%-7%重量/重量的STPP。

在一些实施方案中,所述口腔护理组合物任选包含氟化物离子源。在一些实施方案中,所述氟化物离子源选自:氟化物;单氟磷酸盐和氟硅酸盐。在一些实施方案中,一种或多种氟化物离子-释放化合物任选以提供总共100-20,000ppm、200-5,000ppm或500-2,500ppm的氟化物离子的量存在。

在一些实施方案中,所述组合物任选包含稠化剂。可使用任何口腔可接受的稠化剂,非限制地包括卡波姆(亦称羧基乙烯基聚合物)、角叉菜胶(亦称爱尔兰藓)且更特别的是-角叉菜胶(ι角叉菜胶)、高分子量聚乙二醇(如从DowChemicalCompany购买的CARBOWAX?)、纤维素聚合物如羟乙基纤维素、羧甲基纤维素(CMC)及其盐例如CMC钠、天然树胶如刺梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯胶和黄蓍胶、胶体硅酸铝镁、和胶体二氧化硅和/或气相二氧化硅及其混合物。在一些实施方案中,一种或多种任选稠化剂存在的总量为0.1%-90%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种任选稠化剂存在的总量为1%-50%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种任选稠化剂存在的总量为5%-35%重量/重量。

有用的调味剂包括可操作以增强组合物味道的任何材料或材料的混合物。可使用任何口腔可接受的天然或合成的调味剂如调味油、调味醛、酯、醇、类似材料及其组合。调味剂包括香草醛、鼠尾草、马郁兰、欧芹油、留兰香油、肉桂油、冬青油(水杨酸甲酯)、薄荷油、丁香油、月桂油、茴香油、桉树油、柠檬油、果油和精油,包括衍生于柠檬、橙、酸橙、葡萄柚、杏、香蕉、葡萄、苹果、草莓、樱桃、菠萝等的那些、豆和坚果衍生的调味剂比如咖啡、可可、可乐、花生、杏仁等、吸收和封装的调味剂及其混合物。也包括在本文调味剂中的是在口腔提供香味和/或其它感官效果包括冷却或变暖效果的成分。这些成分说明性地包括薄荷醇、乙酸薄荷酯、乳酸薄荷酯、樟脑、桉树油、桉树脑、茴香脑、丁子香酚、桂皮、烷酮、χ-紫罗兰酮、丙烯基乙基愈创木酚、麝香草酚、芳樟醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-对-薄荷烷-3-甲酰胺、N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺、3-1-薄荷氧基丙-1,2-二醇、肉桂醛甘油乙缩醛(CGA)、薄荷酮甘油乙缩醛(MGA)及其混合物。在一些实施方案中,一种或多种调味剂任选存在的总量为0.01%-5%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种调味剂任选存在的总量为0.05%-2%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种调味剂任选存在的总量为0.1%-2.5%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种调味剂任选存在的总量为0.1%-0.5%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种调味剂任选存在的总量为2.25%重量/重量。

一些实施方案任选包含口气清新剂。可使用任何口腔可接受的口气清新剂,非限制地包括锌盐如葡萄糖酸锌、柠檬酸锌和亚氯酸锌、-紫罗兰酮及其混合物。一种或多种口气清新剂任选以有效清新口气的总量存在。

本文中有用的那些中的甜味剂包括口腔可接受的天然或人造的营养性或非营养性甜味剂。这些甜味剂包括右旋糖、聚右旋糖、蔗糖、麦芽糖、糊精、干燥的转化糖、甘露糖、木糖、核糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆(包括高果糖玉米糖浆和玉米糖浆固体)、部分水解淀粉、氢化淀粉水解物、山梨糖醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、阿斯巴甜、纽甜、糖精及其盐、三氯蔗糖、二肽基强甜味剂、环己氨基磺酸盐、二氢查尔酮及其混合物。一些实施方案任选包含一种或多种甜味剂。在一些实施方案中,一种或多种任选甜味剂存在的总量为0.005%-5%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种任选甜味剂存在的总量为0.01%-1%重量/重量。

本文中有用的那些中的着色剂包括颜料、染料、色淀和赋予特定光泽或反射性的剂如珠光剂。在一些实施方案中,可操作着色剂以提供白色或浅色涂层于牙齿表面,来充当已有效与组合物接触的牙齿表面的位置的指示剂,和/或修饰组合物的外观,特别是颜色和/或不透明度以增强对消费者的吸引力。可使用任何口腔可接受的着色剂,包括滑石粉、云母、碳酸镁、碳酸钙、硅酸镁、硅酸铝镁、硅石、二氧化钛、氧化锌、红色、黄色、褐色和黑色铁氧化物、亚铁氰化铁铵、锰紫、群青、云母钛(titaniatedmica)、氯氧化铋、FD&C染料及其混合物。一些实施方案任选包含一种或多种着色剂,总量为0.001%-20%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种任选着色剂存在的总量为0.01%-10%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种任选着色剂存在的总量为0.1%-5%重量/重量。

本文中有用的湿润剂包括多元醇如甘油、山梨糖醇、木糖醇或低分子量PEG。在一些实施方案中,可操作湿润剂以防止糊剂或凝胶组合物暴露于空气时变硬。在一些实施方案中湿润剂还起甜味剂的作用。一些实施方案包含一种或多种湿润剂,总量为1%-50%重量/重量。在一些实施方案中,所述一种或多种湿润剂存在的总量为2%-25%重量/重量。在一些实施方案中,所述一种或多种湿润剂存在的总量为5%-15%重量/重量。

本文中有用的那些中的pH调节剂包括降低pH的酸化剂、提高pH的碱化剂和将pH控制在期望范围内的缓冲剂。例如,可包括一种或多种选自酸化剂、碱化剂和缓冲剂的化合物以提供2-10的pH,或在各种实施方案中为2-8、3-9、4-8、5-7、6-10和7-9。可使用任何口腔可接受的pH调节剂,非限制地包括羧酸、磷酸和磺酸盐(例如柠檬酸单钠、柠檬酸二钠、苹果酸单钠等)、碱金属氢氧化物如氢氧化钠、碳酸盐如钠碳酸盐、碳酸氢盐、倍半碳酸盐、硼酸盐、硅酸盐、磷酸盐(例如磷酸单钠、磷酸三钠、焦磷酸盐等)、咪唑及其混合物。一种或多种pH调节剂任选以有效保持组合物在口腔可接受的pH范围内的总量存在。

在一些实施方案中,所述组合物任选包含一种或多种进一步的活性材料,可操作所述活性材料以防止或治疗口腔硬组织或软组织的病况或病症;防止或治疗生理病症或病况;或提供美容益处。

在一些实施方案中,所述组合物包含亚锡离子或亚锡离子源。适合的亚锡离子源非限制地包括氟化亚锡,其它卤化亚锡如氯化亚锡二水合物、焦磷酸亚锡、有机亚锡羧酸盐如甲酸亚锡、乙酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡和柠檬酸亚锡、亚锡亚乙基果绿定(stannousethyleneglyoxide)等。在一些实施方案中,一种或多种亚锡离子源任选存在的总量为0.01%-10%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种亚锡离子源任选存在的总量为0.1%-7%重量/重量。在其它实施方案中,一种或多种亚锡离子源任选存在的总量为1%-5%重量/重量。

在一些实施方案中,本发明组合物还包含抗微生物(例如抗菌)剂。举例来说且无限制,有用的抗菌剂的列表报道于Gaffar等人的美国专利号5,776,435中,其内容通过引用全文结合到本文中。在一些实施方案中,任选存在一种或多种抗微生物剂。在一些实施方案中,一种或多种抗微生物剂任选存在量为0.05%-10%重量/重量。在一些实施方案中,一种或多种抗微生物剂任选存在量为0.1%-3%重量/重量。

本发明的一些实施方案任选包含抗氧化剂。可使用任何口腔可接受的抗氧化剂,包括丁基化的羟基茴香醚(BHA)、丁基化的羟基甲苯(BHT)、维生素A、胡萝卜素、维生素E、黄酮类、多酚、抗坏血酸、草本抗氧化剂、叶绿素、褪黑素及其混合物。

本发明的一些实施方案任选包含催涎剂或唾液-刺激剂、抗牙斑剂、抗炎剂、脱敏剂。可使用任何口腔可接受的唾液刺激剂,非限制地包括食用酸如柠檬酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、抗坏血酸、己二酸、富马酸和酒石酸及其混合物。

本发明的组合物可通过本领域技术人员已知的常规方法制备。例如,本发明的组合物可通过将组合物的成分添加到适合的容器(如装配混合器的不锈钢罐)中并混合而制备。在一些实施方案中,将所述成分按以下顺序添加到混合容器:稀释剂、稠化剂、过氧化物复合物(或其它活性剂)和任意调味剂、着色剂或甜味剂。在一些实施方案中,将所述调味剂溶于Pluraflo?L4370和Pluracare?L1220。在一些实施方案中,随后添加PlurafloL4370和Pluracare?L1220并将溶液混合5分钟。在一些实施方案中,添加过氧化物或其它增白剂并将溶液混合20分钟直到混合物同质。在混合过程期间任一点添加另外的成分如着色剂或甜味剂,但在各种实施方案中,优选最后或将近最后添加这些成分。

本发明的一些实施方案提供增白人或动物受试者的口腔表面的方法。本文中使用的“动物受试者”包括高级非人类哺乳动物如犬科、猫科和马科动物。

在一些实施方案中,本发明提供一种用口腔护理组合物改进患者顺应性的方法,所述方法包含向口腔表面施用有效量的任一种本文描述的口腔护理组合物。

在一些实施方案中,施用所述口腔护理组合物并与口腔表面接触。在一些实施方案中,向口腔表面定期施用洁牙剂,优选基于每日为每日至少一次经历多日,或者每隔一天或两天施用。在其它实施方案中,每天向口腔表面施用所述口腔护理组合物1到3次经历至少2周。在进一步的实施方案中,每天向口腔表面施用所述口腔护理组合物1到3次经历最多8周。在其它实施方案中,每天向口腔表面施用所述口腔护理组合物1到3次经历四个月到三年的时间。在一些实施方案中,每天向口腔表面施用所述口腔护理组合物1到3次经历超过3年时间。

现在本发明将通过以下非限制实施例作进一步描述。在一些实施方案中,施用所述口腔护理组合物并与口腔表面接触。在一些实施方案中,向口腔表面定期施用洁牙剂,优选基于每日为每日至少一次经历多日,或者每隔一天或两天施用。在其它实施方案中,每天向口腔表面施用所述口腔护理组合物1到3次经历至少2周。在进一步的实施方案中,每天向口腔表面施用所述口腔护理组合物1到3次经历最多8周。在其它实施方案中,每天向口腔表面施用所述口腔护理组合物1到3次经历四个月到三年的时间。在一些实施方案中,每天向口腔表面施用所述口腔护理组合物1到3次经历超过3年时间。

现在本发明将通过以下非限制实施例作进一步描述。

实施例

实施例1

下表1提供口腔洁牙剂组合物的实施例,所述组合物含有增加量的十二烷基硫酸钠和低含水量。

表1

实施例2

表2(以下)报道了从有经验的调味师获得的感官评价得分/等级。在这些组合物中,改变了十二烷基硫酸钠(“SLS”)的含量,而调味剂的含量保持恒定(2.25%重量/重量)。所述有经验的调味师按0-6的等级评定这些组合物,最优选等级为6。如表2所示,SLS含量等于或大于1.75%重量/重量的组合物,与含有1.2%重量/重量SLS的组合物相比,显示出显著的等级的改进。

表2

%SLS等级2.005.51.754.51.22.5

本领域技术人员将理解,本发明在其应用上不限于在前面的描述和实施例中阐述或附图中说明的构造细节和组分排列。本发明包括除描述的那些以外的实施方案且能以多种方式实施和进行。同样,应理解本文中使用的措辞和术语以及摘要,用于描述的目的,不应认为是限制。

因而,本领域技术人员将理解,本公开所基于的概念可容易地用作设计其它用于进行本发明的几个目的的结构、方法和系统的基础。因此,重要的是,在不脱离本发明的精神和范围的限度内,认为权利要求包括这些等价构造。

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本发明涉及具有改进的调味剂释放特征和改进的味道的口腔护理组合物,和使用所述组合物的方法。。

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