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1、10申请公布号CN102014618A43申请公布日20110413CN102014618ACN102014618A21申请号200980116584622申请日2009043061/04999420080502USA01N25/04200601A01N35/04200601A01N31/02200601A01N43/30200601A01N59/00200601A01N59/08200601A01N59/10200601A01P1/0020060171申请人伊西康公司地址美国新泽西州72发明人李强C弗伦奇C罗伯茨74专利代理机构中国专利代理香港有限公司72001代理人李进刘健54发明名称微乳。
2、剂型杀菌组合物57摘要本发明涉及一种杀菌组合物，所述组合物包含芳族二醛；中链直链醇；表面活性剂；至少一种选自卤盐、碳酸盐和羧酸盐的增强剂；和水，其中所述杀菌组合物是微乳液。30优先权数据85PCT申请进入国家阶段日2010110286PCT申请的申请数据PCT/US2009/0422692009043087PCT申请的公布数据WO2009/134979EN2009110551INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书15页CN102014625A1/1页21一种杀菌组合物，所述组合物包含芳族二醛；中链直链醇；表面活性剂；至少一种选自卤盐、碳酸盐和羧酸盐的增强。
3、剂；和水，其中所述杀菌组合物是微乳液。2根据权利要求1所述的杀菌组合物，所述组合物包含少于08重量的芳族二醛、少于25的中链直链醇、少于10的表面活性剂、少于15的增强剂和余量水。3根据权利要求2所述的杀菌组合物，其中所述芳族二醛选自邻苯二甲醛和1，3苯并二氧杂环戊烯4，5二甲醛；中链直链醇选自1丙醇、1丁醇和1戊醇；和表面活性剂选自非离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂和离子型表面活性剂。4根据权利要求3所述的杀菌组合物，其中所述表面活性剂是非离子型表面活性剂并且所述增强是碳酸盐。5根据权利要求4所述的杀菌组合物，其中所述芳族二醛是邻苯二甲醛。6根据权利要求5所述的杀菌组合物，其中所述中链直。
4、链醇是1丙醇并且所述碳酸盐是碳酸钾。7根据权利要求5所述的杀菌组合物，所述组合物包含约005至约08重量的邻苯二甲醛、约2至约25的中链直链醇、约05至约10的非离子型表面活性剂、约05至约15的碳酸盐和余量水，其中所述杀菌组合物微乳液的数均粒度在1至500NM的范围内。8根据权利要求7所述的杀菌组合物，所述组合物包含01至06重量的邻苯二甲醛、11至20的1丙醇、2至8的非离子型表面活性剂、1至5的碳酸钾和余量水。9根据权利要求8所述的杀菌组合物，其中所述杀菌组合物微乳液的数均粒度在2至80NM的范围内且PH在约95至约115的范围内。权利要求书CN102014618ACN102014625。
5、A1/15页3微乳剂型杀菌组合物0001相关专利申请的交叉参考0002本申请要求于2008年5月2日提交的美国专利申请系列号61/049,994的优先权。技术领域0003本发明涉及微乳剂型杀菌组合物，该组合物可用于消毒或杀菌。0004发明背景0005多种醛基杀菌组合物在商业上是已知的并且在文献中已有所论述。其中最流行的醛基杀菌组合物是包含甲醛、戊二醛或邻苯二甲醛也简称为邻苯二醛的那些。邻苯二甲醛较于甲醛和戊二醛具有某些优点。甲醛是潜在致癌性的并且具有讨厌的气味。戊二醛同样具有讨厌的气味，并且在存储期间可能具有化学不稳定性。邻苯二甲醛一般不认为是致癌性的，基本无臭，并且具有快速杀菌作用。由于这些。
6、以及其他优点，在本领域中普遍需要含有邻苯二甲醛的新的改善的杀菌组合物。0006US2005/0136086描述了具有杀菌的二醛和增强功效的卤盐或碳酸盐的杀菌组合物。该参考文献公开了邻苯二甲醛杀菌组合物，其在与枯草芽孢杆菌BACILLUSSUBTILIS芽孢接触4小时后表现具有增加的对数降低值。0007CN1836508A描述了包含邻苯二甲醛、脂族醇A和脂族醇B、螯合剂、季铵盐、非离子型表面活性剂、PH缓冲系统、泡沫抑制剂和金属腐蚀抑制化合物的邻苯二甲醛微乳剂型组合物，其中CN1836508A的优选实施例被描述为可在与枯草芽孢杆菌芽孢接触30分钟内实现大于5个对数降低值。0008一般来讲杀菌功效。
7、和实现消毒或杀菌的时间是杀菌组合物的重要特性。本领域存在对新的改善的杀菌组合物的需要，该杀菌组合物应具有高的杀菌功效以及比现有技术的组合物具有更快速的杀菌活性。具体实施方式0009本文所述的微乳剂型杀菌组合物可用于消毒或杀菌并且在与枯草芽孢杆菌芽孢接触15分钟或更短时间内通常能实现大于5个对数降低值。0010本文所公开的微乳剂型杀菌组合物是包含芳族二醛作为活性成分的液体组合物。这种芳族二醛的例子包括但不限于邻苯二醛，也称为邻苯二甲醛或1，2苯二甲醛和1，3苯并二氧杂环戊烯4，5二甲醛CAS5231562500110012该芳族二醛可以少于总组合物的约08重量的量用于本文所述的微乳剂型杀菌说明书。
8、CN102014618ACN102014625A2/15页4组合物。例如，邻苯二甲醛优选以范围为约005至约08，更优选以范围为约01至约06的量使用。0013本文所述的微乳剂型杀菌组合物还包含至少一种具有约3至约12个碳原子的中链直链醇，含量为少于总组合物的约25重量。优选的是，该醇的量的范围为约2至约25，更优选约11至约20。这种醇的例子包括但不限于1丙醇、1丁醇和1戊醇。优选的是，该中链醇为1丙醇。0014除了上述组分，本文所述的微乳剂型杀菌组合物包含至少一种表面活性剂，含量为少于总组合物的约10重量，其在与所述中链直链醇一起使用时产生微乳液体系。可利用非离子型、阳离子型和阴离子型表面。
9、活性剂。优选的是，该表面活性剂是非离子型表面活性剂，其可以范围为约05至约10，更优选约2至约8的量使用。这种表面活性剂的例子包括但不限于聚山梨醇酯、烷基聚环氧乙烷和烷基多聚糖苷。0015最后，本文所述的微乳剂型杀菌组合物包含至少一种选自卤盐、碳酸盐和羧酸盐的增强剂，含量为少于总组合物的约15重量。优选的是，该增强剂以范围为约05至约15，更优选约1至约5的量使用。0016卤盐的例子包括但不限于有机卤盐和无机金属卤盐例如碱金属卤盐。示例性的碱金属卤盐包括锂卤化物、钠卤化物、钾卤化物以及它们的组合。所述卤化物可包括氟化物、氯化物、溴化物或碘化物。示例性的碱金属氟化物包括氟化锂、氟化钠、氟化钾以及。
10、它们的组合。示例性的碱金属氯化物包括氯化锂、氯化钠、氯化钾以及它们的组合。示例性的碱金属溴化物包括溴化锂、溴化钠、溴化钾以及它们的组合。示例性的碱金属碘化物包括碘化锂、碘化钠、碘化钾以及它们的组合。0017碳酸盐的例子包括但不限于碳酸盐和碳酸氢盐。示例性的碳酸盐包括但不限于碳酸钠NA2CO3、碳酸钾K2CO3、碳酸钙CACO3、碳酸镁MGCO3、碳酸锂LI2CO3以及它们的组合。合适的碳酸氢盐包括但不限于碳酸氢钠NAHCO3、碳酸氢钾KHCO3、碳酸氢锂LIHCO3以及它们的组合。优选的碳酸盐是碳酸钾。0018羧酸盐的例子包括但不限于醋酸钾和柠檬酸钾。0019本文所公开的微乳剂型杀菌组合物可任。
11、选含有非易燃的有机溶剂，包括但不限于甘油、1，2丙二醇和聚乙二醇；季铵化合物例如二癸基二甲基氯化铵、二癸基二甲基苄基氯化铵4480E，购自MASONCHEMICAL和苯扎氯铵。0020可任选的是，渗透剂、螯合剂、防泡试剂、缓蚀剂、染料、芳香剂和其他所需的组分可用于本文所述的微乳剂型杀菌组合物，所用量适于实现所需的渗入、螯合、腐蚀抑制、染色或其他效果。0021示例性的渗透剂包括但不限于月桂氮酮、脂族醇乙氧基化物和薄荷醇。0022所述微乳剂型杀菌组合物中可采用的合适螯合剂的例子包括但不限于BDTAN，N1，4丁二基双N羧甲基甘氨酸、EDTA乙二胺四乙酸、EDTA的各种离子化形式、EGTAN熊脱氧胆。
12、酰基二乙撑三胺N，N，N三乙酸、PDTAN，N1，3丙二基双N羧甲基甘氨酸、TTHA3，6，9，12四羧甲基3，6，9，12四氮杂十四烷二酸、HEDTA三钠N2双羧甲基氨基乙基N2羟乙基甘氨酸三钠盐，有时也称为VERSENOL120。还可任选采用本领域已知的许多其他螯合剂。说明书CN102014618ACN102014625A3/15页50023可用于本文所述的微乳剂型杀菌组合物的防泡试剂包括但不限于例如A可从STEPAN商购获得、聚乙二醇和二甲基聚硅氧烷。0024可在微乳剂型杀菌组合物中采用的合适缓蚀剂包括但不限于抗坏血酸、苯甲酸、苯并咪唑、柠檬酸、1H苯并三唑、1羟基1H苯并三唑、磷酸酯、。
13、膦酸、吡啶和苯甲酸钠。还可任选采用本领域已知的多种其他缓蚀剂。0025可在所述杀菌组合物中采用的合适染料的例子包括但不限于BLUE1亮蓝FCF如果期望带蓝色的话、DCGREENNO5、DCGREENNO6和DCGREENNO8如果期望带绿色的话、NO5如果期望带黄色的话，等等。还可任选采用本领域已知的许多其他染料。0026一般来讲，随着PH或碱度升高对杀菌功效的增强会增加。例如，本文所述的微乳剂型杀菌组合物的PH通常在约8至约13，优选在约95至约115的范围内。可任选采用酸、碱、缓冲液或其他PH调节剂来进行任何所需的PH调节。合适的PH调节剂包括但不限于氢氧化钠NAOH和盐酸。可用于本文所述。
14、的微乳剂型杀菌组合物的缓冲剂优选可保持PH处于约8至约13的范围内，优选处于约95至约115的范围内。这种缓冲剂的例子包括但不限于EDTA四盐形式/HCL、硼砂/HCL和磷酸盐缓冲液。0027本文所述的微乳剂型杀菌组合物的数均粒度在约1至约500NM，优选约2至约150NM，更优选约25至约80NM的范围内。OPA样品的粒度和分布可通过NANOTRAC粒度分析仪MICROTRACINC或任何相当的光散射设备测定。0028本文所述的微乳剂型杀菌组合物通常按照下面“实例”中描述的制备，并且通常能在根据实例中列出的程序与枯草芽孢杆菌芽孢接触15分钟或更短时间内实现大于5个对数减少值。具体来讲，在与枯。
15、草芽孢杆菌芽孢接触后，实例13、59和1112在15分钟内实现了6个对数减少值；而实例4和10在5分钟内实现了5个对数减少值。本发明的优选实施例实例11能够在25分钟内实现大于6个对数减少值，这说明杀菌功效和实现消毒或杀菌的时间较于已知的杀菌组合物有显著改善。0029实例0030实例10031说明书CN102014618ACN102014625A4/15页600320033外观透明黄色0034制备1MG/ML苯并三唑溶液精确称量100MG苯并三唑并转移进100ML容量瓶中。用去离子水稀释至刻度并充分混合。0035根据上面的配方表，精确称量组分1至8和11并转移至相同的瓶中。添加10ML1MG/。
16、ML的苯并三唑溶液至该瓶中。然后添加437MLDH2O。保持搅拌持续超过2小时。该溶液将是浑浊的。将1丙醇缓慢加至上述溶液。在添加了6至7ML1丙醇后，该溶液将变得澄清。最后添加约15G1866ML1丙醇。保持搅拌并充分混合。滤过045M膜，然后进行进一步的测试。0036杀芽孢测试00371添加9ML测试制剂至标为“测试溶液”的无菌试管。00382然后添加1ML枯草芽孢杆菌芽孢悬浮液约107CFU/ML，含有约5FBS至“测试溶液”管，开始计时并混合。00393如下所述，在第10分钟时取1ML测试样品以及中和测试样品0040A在收集测试样品前，用约10ML甘氨酸/卵磷脂/流体D混合物润湿过滤单。
17、元膜。0041B添加1ML测试样品。立即过滤。0042C立刻添加100ML中和剂。过滤。0043D添加3100ML的甘氨酸/卵磷脂/流体D混合物的等分试样，添加每次该等分试样后过滤。0044E将过滤膜无菌转移至带标签的TSA板上并在36下孵育27天。00454对每份待测试的制剂重复步骤13。00465对于对照，将1ML枯草芽孢杆菌芽孢悬浮液约107CFU/ML稀释10倍并进行系列稀释。将各系列稀释液涂布在带标签的TSA板上并在36下孵育27天。0047FBS胎牛血清0048TSA胰蛋白酶大豆琼脂0049甘氨酸/卵磷脂/流体D混合物500ML1甘氨酸和500ML改良的流体D改良的流体D具有卵磷脂。
18、的1TWEEN800050中和剂100ML的10甘氨酸和900ML的中和介质中和介质1的TWEEN80和03卵磷脂0051说明书CN102014618ACN102014625A5/15页70052对照未添加测试样品的孢子悬浮液0053113稀释液的制备例如添加15G去离子水至50G实例1中并充分混合。0054实例1的数均粒度为2506NM。0055实例2和3005600570058说明书CN102014618ACN102014625A6/15页800590060实例4006100620063说明书CN102014618ACN102014625A7/15页90064实例4的数均粒度为277NM。。
19、0065实例5006600670068实例6说明书CN102014618ACN102014625A8/15页10006900700071实例6的数均粒度为706NM。0072实例700730074说明书CN102014618ACN102014625A9/15页110075实例8007600770078实例9说明书CN102014618ACN102014625A10/15页12007900800081实例1000820083说明书CN102014618ACN102014625A11/15页130084实例11008500860087实例12说明书CN102014618ACN102014625A1。
20、2/15页1400880089实例12稀释液045OPA的制备例如添加10G去离子水至30G实例12中并充分混合。00900091实例13说明书CN102014618ACN102014625A13/15页15009200930094比较例140095在比较例1中制备CN1836508A中描述的优选实施例。在比较例24中用1丙醇代替1十二烷醇以制备澄清制剂。说明书CN102014618ACN102014625A14/15页1600960097DDAC双十二烷基二甲基氯化铵00980099说明书CN102014618ACN102014625A15/15页170100比较例1是浑浊的并且没有对该制剂进行进一步的杀芽孢测试。在接触时间为2小时时对比较例24进行了杀芽孢测试，在相同的杀芽孢测试程序下与实例113相比，在2小时接触时间时比较例24没有显著的杀芽孢活性。0101尽管本发明已就若干实施例进行了描述，但本领域技术人员将认识到，本发明不限于所描述的实施例，而是可在所附权利要求书的精神和范围内进行修改和改变来实施。因而本说明应被视为示例性的而不是限制性的。说明书CN102014618A。