去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗菌药物中的应用.pdf

1、(10)申请公布号 CN 103070862 A (43)申请公布日 2013.05.01 CN 103070862 A *CN103070862A* (21)申请号 201210425885.0 (22)申请日 2012.10.25 201110327139.3 2011.10.25 CN A61K 31/437(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (71)申请人 新疆华世丹药物研究有限责任公司 地址 新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市河南东 路 175 号 (72)发明人 王子厚 武嘉林 张淑华 曹日晖 马芹 莫非 张姝 范文玺 孙洁

2、 胡伏莲 周凡 慕春海 (74)专利代理机构 北京三高永信知识产权代理 有限责任公司 11138 代理人 何文彬 (54) 发明名称 去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗菌药物中的应 用 (57) 摘要 本发明公开了去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗 菌药物中的应用， 所述的细菌选自不动杆菌属、 杆 菌属、 弯曲杆菌属、 衣原体、 披衣菌属、 梭菌属、 柠 檬酸菌属、 埃希杆菌属、 肠道菌属、 肠球菌属、 弗朗 西斯氏菌属、 嗜血杆菌属、 缠绕杆菌属、 克雷白石 杆菌属、 李斯特菌属、 莫拉均属、 分枝杆菌属、 奈瑟 是菌属、 变形菌属、 假单胞菌属、 沙门氏菌属、 沙雷 菌属、 志贺菌属、 寡养单胞菌属、 葡

3、萄球菌属、 连锁 状球菌属或涅尔森菌属。 (66)本国优先权数据 (51)Int.Cl. 权利要求书 12 页 说明书 188 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书12页 说明书188页 (10)申请公布号 CN 103070862 A CN 103070862 A *CN103070862A* 1/12 页 2 1. 如式 I 所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用 R9选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链 或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、

4、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛 基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基-酯基、 取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-10的烯烃、 卤素、 硝 基、 氰基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基、 取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f并且f选自1-6的整数、 取代 或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基

5、(CH)h并且 h 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含 有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i并且 i 选自 1-6 的整数， 取代 或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)j并且j选自1-6的整数、 取代或非取代的含有1-4个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； 取代或非取代的五 - 六元芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲 酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取

6、代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧 基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基。 2. 如式 II 所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用 R1选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷氧基、 巯基、 取

7、代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷胺基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支 链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷酰氧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰胺基基、 氨基甲酰基、 C2-10 的 烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 CH=N-O-C1-10 直链或支链烷基、 CH=N-NHC(S)NH2、 取代或非取代的 五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的

8、五或六元杂芳基、 取 代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代 权 利 要 求 书 CN 103070862 A 2 2/12 页 3 的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 2-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 2-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳 基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1

9、-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； R3选自氢、 醛基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰氧基、 取代或非取代 的 C1-10 直链或支链烷基 - 酰胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 胺酰基、 氨基 甲酰基、 CH=NNHC(S)NH2 取代或非取代的五或六元芳基 - 酯基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂 原子的五或六元杂芳基 - 酯基、 取代或

10、非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的 整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g- 并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五 - 六元芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲 酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基

11、、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧 基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基。 3. 如式 III 所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用 R1选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷胺基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛基、 取代或非取代的 C1-1

12、0 直链或支 链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷酰氧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰胺基基、 氨基甲酰基、 C2-10 的 烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 CH=N-O-C1-10 直链或支链烷基、 CH=N-NHC(S)NH2、 取代或非取代的 五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基、 取 代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳

13、基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代 的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 2-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 2-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳 基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； R9选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链 权 利 要 求 书 CN 1

14、03070862 A 3 3/12 页 4 或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、 C1-10烷 氧C1-10烷基、 醛 基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基-酯基、 取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-10的烯烃、 卤素、 硝 基、 氰基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基、 取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f并且f选自1-6的整数、 取代 或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或

15、 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含 有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 1-6 的整数， 取代或 非取代的五或六元芳基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； 取代或非取代的五 - 六元芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲 酰基

16、、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧 基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基。 4. 如式 IV 所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用 R9

17、选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链 或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛 基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰氧 基、 氨基甲酰基、 C2-10 的烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂 原子的五或六元杂芳基、 取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f并且

18、f选自1-6的整数、 取 代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 1-6 的整数、 取代或非取代 的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 1-6 的整数， 取 代或非取代的五或六元芳基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)k并且 i 选自 1-6 的整数 ； R3选自氢、 醛基、 取代或非取

19、代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰氧基、 取代或非取代 的 C1-10 直链或支链烷基 - 酰胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 胺酰基、 氨基 甲酰基、 CH=NNHC(S)NH2 取代或非取代的五或六元芳基 - 酯基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂 权 利 要 求 书 CN 103070862 A 4 4/12 页 5 原子的五或六元杂芳基 - 酯基、 取代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的 整数、 取代

20、或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五 - 六元芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲 酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ；

21、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧 基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基。 5. 如式 V 所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用 R1选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷胺基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支 链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 -

22、酯基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷酰氧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰胺基基、 氨基甲酰基、 C2-10 的 烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 CH=N-O-C1-10 直链或支链烷基、 CH=N-NHC(S)NH2、 取代或非取代的 五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基、 取 代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代 的五或六元芳基 (

23、CH)h并且 h 选自 2-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 2-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳 基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； R3选自氢、 醛基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰氧基、 取代或非取代 的 C1-10

24、 直链或支链烷基 - 酰胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 胺酰基、 氨基 甲酰基、 CH=NNHC(S)NH2 取代或非取代的五或六元芳基 - 酯基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂 原子的五或六元杂芳基 - 酯基、 取代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的 整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， R9选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链 或支链烷氧基、 巯基、 取代

25、或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛 权 利 要 求 书 CN 103070862 A 5 5/12 页 6 基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基-酯基、 取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-10的烯烃、 卤素、 硝 基、 氰基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基、 取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f并且f选自1-6的整数、 取代 或非取代的含有 1-4 个选自 N，

26、 O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含 有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 1-6 的整数， 取代或 非取代的五或六元芳基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； 取代或非取代的五 - 六元芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基

27、甲 酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧 基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基。 6. 如式 VI 所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应

28、用 R1选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷胺基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛基、 取代或 非取代的 C1-10 直链或支 链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷酰氧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰胺基基、 氨基甲酰基、 C2-10 的 烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 CH=N-O-C1-10 直链或支链烷

29、基、 CH=N-NHC(S)NH2、 取代或非取代的 五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基、 取 代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代 的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 2-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 2-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳 基 -CO-(C

30、H)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； R7选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链 或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛 基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基-酯基、 取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-10的烯烃、 卤素、 硝

31、权 利 要 求 书 CN 103070862 A 6 6/12 页 7 基、 氰基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基、 取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f并且f选自1-6的整数、 取代 或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含 有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 1-6 的整数 ； R9

32、选自 氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷氧 基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛基、 取代或 非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-10 的烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 取代或非取代的五或六元 芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或 六元杂芳基、 取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f并且

33、f选自1-6的整数、 取代或非取代 的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基(CH)h并且h选自1-6的整数、 取代或非取代的含有1-4个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i并且 i 选自 1-6 的整数， 取代或非取代 的五或六元芳基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)k并且 i 选自 1-6 的整数 ； 取代或非取代的五 - 六元芳基上的取代基选自 ：

34、羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲 酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧 基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基。 7. 如式 VII 所示的化

35、合物在制备抗感染药物中的应用 R2 选自、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 取代或非取代的五或六元芳基 (CH2) f- 并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元 杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数 ； R1选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷胺基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛基、 取代或非取代的 C1-1

36、0 直链或支 链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷酰氧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰胺基基、 氨基甲酰基、 C2-10 的 权 利 要 求 书 CN 103070862 A 7 7/12 页 8 烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 CH=N-O-C1-10 直链或支链烷基、 CH=N-NHC(S)NH2、 取代或非取代的 五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基、 取 代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或

37、非取代的含有 1-4 个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代 的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 2-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 2-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳 基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； R3选自氢、 醛基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支

38、链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰氧基、 取代或非取代 的 C1-10 直链或支链烷基 - 酰胺基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基 - 胺酰基、 氨基 甲酰基、 CH=NNHC(S)NH2 取代或非取代的五或六元芳基 - 酯基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂 原子的五或六元杂芳基 - 酯基、 取代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的 整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g

39、选自 1-6 的整数， R9选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链 或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛 基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-10 的烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂 原子的五或六元杂芳基、 取 代或非取代的

40、五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 1-6 的整数、 取代或非取代 的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 1-6 的整数， 取 代或非取代的五或六元芳基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数

41、； 取代或非取代的五 - 六元芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲 酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧 基、 氨基甲酰基、

42、 卤素、 硝基、 氰基。 8. 如式 VIII 所示的化合物在制备抗感染药物中的应用 权 利 要 求 书 CN 103070862 A 8 8/12 页 9 R2选自、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 取代或非取代的五或六元芳基 (CH2) f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元 杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数 ； R1选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 胺基

43、、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷胺基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支 链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直 链或支链烷酰氧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰胺基基、 氨基甲酰基、 C2-10 的 烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 CH=N-O-C1-10 直链或支链烷基、 CH=N-NHC(S)NH2、 取代或非取代的 五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基、 取 代或非取代的五或六元芳基

44、(CH2)f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个 选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代 的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 2-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 2-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳 基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； R7选

45、自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链 或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛 基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基-酯基、 取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-10的烯烃、 卤素、 硝 基、 氰基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原 子的五或六元杂芳基、 取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f并且f选自1-6

46、的整数、 取代 或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含 有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 1-6 的整数 ； R9选自氢、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-10 直链 或支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷硫基、 C1-10 烷氧 C1-10 烷基、 醛 基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支

47、链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷 基 - 酯基、 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-10 的烯烃、 卤素、 硝基、 氰基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂 原子的五或六元杂芳基、 取 代或非取代的五或六元芳基 (CH2)f并且 f 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH2)g并且 g 选自 1-6 的整数， 取代或非取代的五或六元芳基 (CH)h并且 h 选自 1-6 的整数、 取代或非取代 的含有 1

48、-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 (CH)i- 并且 i 选自 1-6 的整数， 取 权 利 要 求 书 CN 103070862 A 9 9/12 页 10 代或非取代的五或六元芳基 -CO-(CH)j并且 j 选自 1-6 的整数、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五或六元杂芳基 -CO-(CH)K并且 i 选自 1-6 的整数 ； 取代或非取代的五 - 六元芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲 酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧

49、C1-6 烷基 ； 取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-6 烷基、 C1-6 烷氧基、 C1-6 烷氨基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基 ； 取代或非取代的 C1-10 直链或支链烷基上的取代基选自 ： 羟基、 巯基、 氨基、 醛基、 羧 基、 氨基甲酰基、 卤素、 硝基、 氰基。 9. 如式 IX 所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用 R9选自氢、 取代或非取代的 C1-6 直链或支链烷基、 羟基、 取代或非取代的 C1-6 直链或 支链烷氧基、 巯基、 取代或非取代的 C1-6 直链或支链烷硫基、 C1-6 烷氧 C1-6 烷基、 醛基、 取 代或非取代的 C1-6 直链或支链烷酰基、 羧基、 取代或非取代的 C1-6 直链或支链烷基 - 酯 基、 取代或非取代的 C1-6 直链或支链烷酰氧基、 氨基甲酰基、 C2-6 的烯烃、 卤素、 硝基、 氰 基、 取代或非取代的五或六元芳基、 取代或非取代的含有 1-4 个选自 N， O 或 S 的杂原子的五 或六