用于人的促进吸收功效的复合产物及其应用.pdf

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1、10申请公布号CN102098930A43申请公布日20110615CN102098930ACN102098930A21申请号200780101627422申请日20070926A23L1/30200601C07D239/557200601C07C317/04200601C07C229/08200601C07C211/4520060171申请人蒂博菲瑟地址匈牙利布达佩斯72发明人蒂博菲瑟拉兹洛萨卡克斯74专利代理机构北京市柳沈律师事务所11105代理人贾静环54发明名称用于人的促进吸收功效的复合产物及其应用57摘要本发明涉及具有促进吸收作用ADVANCEDASSIMILATIONEFFICIE。

2、NCY的复合产物的制备及其应用，其包含甲基甲硫氨酸锍盐、羧基尿嘧啶、对氨基苯甲酸、二甲基亚砜和聚乙氧基蓖麻油。85PCT申请进入国家阶段日2010052086PCT申请的申请数据PCT/HU2007/0000882007092687PCT申请的公布数据WO2009/040590EN2009040251INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书4页CN102098942A1/1页21根据权利要求中的任一项的复合产物1根据权利要求中的任一项的用于人的具有促进吸收功效的复合产物，其包含甲基甲硫氨酸碘化锍、羧基尿嘧啶、对氨基苯甲酸、二甲基亚砜和聚乙氧基蓖麻油。2根据。

3、权利要求中的任一项的用于人的具有促进吸收功效的复合产物，其中甲基甲硫氨酸碘化锍由甲基甲硫氨酸氯化锍和碘化钾在单独的步骤中制备。3根据权利要求中的任一项的用于人的具有促进吸收功效的复合产物，根据权利要求2，其是由30105个重量单位的甲基甲硫氨酸氯化锍、020315个重量单位的碘化钾、1156个重量单位的对氨基苯甲酸、5531个重量单位的羧基尿嘧啶、1543个重量单位的二甲基亚砜和70350个重量单位的聚乙氧基蓖麻油制备，或由这些重量单位的倍数的量制备。4根据权利要求中的任一项的用于人的具有促进吸收功效的复合产物，根据权利要求1，其用于制备将在消化道中的减少或停止的食物吸收恢复至正常水平的产物。。

4、5根据权利要求中的任一项的用于人的具有促进吸收功效的复合产物，根据权利要求1，其在某些情况下，能和下列物质混合110180毫克的乳酸钙、75110毫克的维生素C、60100毫克的谷氨酸、3045毫克的L天门冬氨酸、2835毫克的L精氨酸、2733毫克的L鸟氨酸、1530毫克的L半胱氨酸、36215毫克的L肉碱、3550毫克的维生素B1、3845毫克的维生素B2、2860毫克的维生素B6、3880毫克的烟酰胺、1540毫克的D泛酸钙、1345毫克的肌醇、520毫克的叶酸、618毫克的芦丁、015040毫克的D生物素、015024毫克的亚硒酸钠、021065毫克的钼酸钠、2162毫克的乳酸亚铁、0。

5、0301毫克的氯化钴、254420毫克的氯化锌、1030毫克的氯化锰、2080毫克的3油、1120毫克的维生素E醋酸酯、4212毫克的胡萝卜素、70210毫克的大豆卵磷脂、9003600IU的维生素A棕榈酸酯和150240IU的维生素D3。权利要求书CN102098930ACN102098942A1/4页3用于人的促进吸收功效的复合产物及其应用0001本发明的目的在于将由于以下因素造成的食物吸收减少或不足恢复至合适的水平病毒、细菌、真菌感染，有害的环境排放物花粉、粉尘过敏等，以及放疗和化疗，外科手术，紫外线、X射线和放射性射线。0002本发明的目的还在于改善因为衰老以及在自然衰老过程中引发的多。

6、重有害作用而导致的食物吸收不足。0003为了达到这些目的，本发明的目标是开发和实现尽可能简单且可行的方法。0004根据本发明，该产物由水溶性的甲基甲硫氨酸碘化锍METHYLMETHIONINESULPHONIUM、对氨基苯甲酸、脂溶性的羧基尿嘧啶CARBOXYLURACIL以及一个独特的乳化系统组成，此乳化系统包含脂溶性的羧基尿嘧啶，使其与水任意互溶。0005为制备该乳剂，本发明使用了在代谢过程中会降解的聚乙氧基蓖麻油EL，BASF和二甲基亚砜，从而使本发明的产物可能用于人类。0006该产物以水溶物质的形式通过肠道被吸收，并且不含消化酶和其他的酶。0007对于本领域现有技术水平而言，在文献中没。

7、有找到可以置疑本发明方法的新颖性的论文。0008在专利号为HU224444的专利中，含有维生素和矿物质的用于动物的复合产物包含甲基甲硫氨酸氯化锍和碘化钾，但是需要注意的是1甲基甲硫氨酸氯化锍和碘化钾仅分别用作食物的成分，2未认识到适当使用这两种组分的优势。0009此外，复合产物的乳化系统也是不同的。0010通过使用受到专利号为P0700175的专利保护的方法申请人ACHENTYSA/UY，申请人可制备出用于人类的水溶性的产物，该产物能用于恢复因为各种原因导致的弱化的食物吸收功效。0011然而，实现这个结果需要使用含有所有的必需维生素、氨基酸、矿物质和基本的微量元素的乳化系统，这与申请人在本文中。

8、所提出的首创的待申请专利的方法PATENTEDPROCEDURE完全不同。0012为了达到本文目的，最重要的是，需要知道导致食物吸收减少在末期，食物吸收最终会部分或者完全停止的原因。0013科学已毫无疑问地证实，食物吸收的减少或不足以及吸收真皮ASSIMILATIONDERMIS的破坏均归咎于所谓的“自由基”，病毒、细菌、真菌的代谢产物和毒素、有害的环境排放物花粉和粉尘过敏等、放疗和化疗、外科手术、紫外线UVRAY、X射线和放射性射线都会导致产生自由基。0014类似地，不健康的营养习惯或饮食规律、食物中的NO2NO3含量、会对肠道壁造成伤害及破坏肠道里的自然菌群的药物和抗生素，这些也将增加自由。

9、基的数量。0015为了实现本发明，毫无疑问地，对于申请人而言有决定性意义的是要认识到必须首先弄清这些“有害作用”的本质，然后再恢复机体的吸收真皮的正常功能。0016“自由基FREERADICALS”的本质也被阐明为所有的包含缺一个电子的氧的不同说明书CN102098930ACN102098942A2/4页4形式中的一种形式。0017这使我们清楚地认识到，为了实现本发明的目标，我们需要开发一种产物，这种产物可以让食物通过并在人类机体氧化还原系统被称为“REDOX”的帮助下临时进入人类机体。0018首先，需要使用上述组分BUILDINGCOMPONENTS逐日构造这个所谓的“氧化还原”系统，其中组。

10、分的数量和比例与饥饿的机体的基本需要量相匹配。0019我们必须强调如下事实从现在开始不补给特殊的食物，而是使用本发明产物给机体补给基本的食物，同时表明了，通过使用这种在研究和开发工作中制备的具体的产物，能以可能的最大速度和效率将食物吸收恢复至正常水平。0020在研究和开发期间，我们发现下述组成对于减少的或将近终止了的食物吸收的恢复，具有最好的效果30150毫克的甲基甲硫氨酸氯化锍、020315毫克的碘化钾、1156毫克的对氨基苯甲酸和65310毫克的羧基尿嘧啶组成每日剂量的混合物，以合适的方式转化成水溶性相。0021在本发明这个具体情况中，通过使用1543毫克的二甲基亚砜和70350毫克聚乙氧。

11、基蓖麻油的混合物可以获得最好的水溶性。0022对氨基苯甲酸和甲基甲硫氨酸氯化锍的直接和间接的抗氧化作用是已知的，对氨基苯甲酸的抗微生物作用也是已知的。0023已知的是，羧基尿嘧啶可显著地促进矿物质的吸收，主要是促进镁从肠道中的吸收。0024根据最近的研究，但是不局限于理论上的考虑，羧基尿嘧啶在修复DNA缺陷中起到了积极的作用。0025二甲基亚砜因可以携带不同的有机分子成功地透过真皮而著称，并且由于它产生于中间代谢过程，所以它的效用是很明显的。0026然而，让我们感到奇怪的是，令人意想不到的只有二甲基亚砜是可以使羧基尿嘧啶与本发明乳化系统混合。0027向实施期间制备的产物中加入碘化物看起来很奇怪。

12、，问题也应运而生，如此一个强的氧化物质如何可以与一个基本上是抗氧化的系统混合。0028可是，从另一方面看，碘对机体是非常重要的，其显著地促进代谢，这在本发明中是尤其必需的。0029在这个待申请专利的产物PATENTEDPRODUCT的制备过程中，在制备过程期间，在单独的步骤SEPARATEPROCEDURE中混合用于该产物的非有机碘化物即碘化钾和甲基甲硫氨酸氯化锍时，我们会得到没有预想到的奇怪的结果。0030这个没有预想到的奇怪的结果是，新的复合碘化物，在某些特定的条件下决定于此新复合物环境中存在的各种化合物或化合物基团的实际“氧化还原电势”或电子运动能力ELECTROMOTORPOWER具有。

13、氧化或者还原能力，因此它能平复RESTORE由于各种有害效果引起的细胞壁/细胞膜电势上的正的或负的波动，这些最终会导致弱化的或者完全终止了的食物吸收。0031这个现象和所谓的“耗散系统DISSIPATIVESYSTEMS”是相似但不相同，这已是胶体化学家和生理化学家所知的，例如硫酸铈、溴酸钾、丙二酸和硫酸组成的混合物，其中说明书CN102098930ACN102098942A3/4页5混合物的氧化状态在不同的时间窗内随着时间和空间的改变而改变。0032这个现象的发现是非常重要的，因为在活体细胞内具体的细胞器上的“氧化还原电势”的任何正的或负的改变可以理解为有害作用的开始，而这些有害作用包括各种。

14、各样的疾病和衰老过程。0033这些变化也会引起致命的退化，并最终使消化道吸收功能完全丧失。0034这使我们清楚地认识到，我们创造性的产品的研制从而提供包含抗氧化剂的系统是很重要的，该系统的作用通过能够稳定上述复合物配方制剂形式的该系统的“氧化还原分子REDOXMOLECULE”得到保障。这个稳定的作用也可以在体外INVITRO检测。0035OTTOWARBURG先生因证明了在感染了癌症的细胞中可检测到厌氧过程即还原过程而获得了诺贝尔奖，这个发现也证实了活体细胞的“还原氧化状态REDOXSTATUS”的极大的重要性。0036在产物的制备过程中我们创造了一个分子MOLECULE，其包括甲基甲硫氨酸。

15、碘化锍、对氨基苯甲酸和羧基尿嘧啶，向其中加入聚乙氧基蓖麻油和二甲基亚砜使其变成水溶性的，从而我们得到一个产物，这样得到的产物自身可以恢复减少的或者终止了的食物吸收。0037我们的创造性的本发明产物的制备过程包括四个步骤0038乳化系统的制备过程，乳化系统用于使脂溶性的成份变成水溶性的。0039混合稀释液其中取6531毫克的羧基尿嘧啶、1543毫克的二甲基亚砜和0350毫克的ELBASF混合，加热混合物至65。搅拌7分钟，冷却之后的物质是均相的，并准备进行包装。0040“氧化还原复合物”的制备过程，其中使用甲基甲硫氨酸氯化锍和碘化钾。混合粉末其中将30105毫克的甲基甲硫氨酸氯化锍与020315。

16、毫克的碘化钾缓慢地充分混合15分钟。0041混合以上制备的“氧化还原复合物”和1156毫克的对氨基苯甲酸，混合粉末，0042将液体和粉末单独地装入胶囊CAPSULES中，但是本发明产物使复合物以水溶性和单相的形式存在成为可能。0043在某些情况下，例如在暂时必须通过输液管进行供给时，由于本发明产物的通用性VASATILITY，使得向水溶性制剂中加入每日所需的维生素、必要氨基酸、不饱和脂肪酸、宏量和微量元素成为可能，例如0044110180毫克的乳酸钙、75110毫克的维生素C、60100毫克的谷氨酸、3045毫克的L天冬氨酸、2835毫克的L精氨酸、2733毫克的L鸟氨酸、1530毫克的L半胱。

17、氨酸、36215毫克的L肉碱、3550毫克的维生素B1、3845毫克的维生素B2、2860毫克的维生素B6、3880毫克的烟酰胺、1540毫克的D泛酸钙、1345毫克的肌醇、520毫克的叶酸、618毫克的芦丁、015040毫克的D生物素、015024毫克的亚硒酸钠、021065毫克的钼酸钠、2162毫克的乳酸亚铁、00301毫克的氯化钴、254420毫克的氯化锌、1030毫克的氯化锰、2080毫克的3油、1120毫克的维生素E醋酸酯、4212毫克的胡萝卜素、70210毫克的大豆卵磷脂、9003600IU的维生素A棕榈酸酯和150240IU的维生素D3。说明书CN102098930ACN1020。

18、98942A4/4页60045在这种情况下，本发明的另一个优点是，在混合/稀释上述成份时没有特定的顺序。0046通过下述不排他性的实施例来介绍本发明，但要认识到的是这些实施例不会限制本发明的保护范围。0047实施例10048为了达到这个目的，我们依照下面的方法制备了1000份每日剂量DAILYDOSAGE的本发明产物我们发现，每日剂量足以让一个70公斤的克隆氏病患者CHRONPATIENT恢复其部分吸收或完全不能吸收食物的消化系统0049将20克的羧基尿嘧啶、18克的二甲基亚砜和210克的CHREMOPHORREL混合7分钟，然后在搅拌器中持续地搅拌混合物。0050通过在实验室用匀浆器LABO。

19、RATORYHOMOGENISER搅拌15分钟而混合102克的甲基甲硫氨酸氯化锍和030克的碘化钾，然后加入15克的对氨基苯甲酸再次均质化。0051把液体和粉末二等分，0052把二等分物的其中一份，也就是500份的每日剂量，分别装入胶囊用于患有克隆氏病的志愿者，0053用水稀释了二等分物的另外一份，并搅拌，此举是为了评估这些物质在水稀释过程中的反应。这种情况的评估应该是有必要的。0054制备的产物的乳化系统和产物的粉末部分在分别用水进行稀释或者一起用水进行稀释时，不会有沉淀物，甚至少量稀释的情况下也不会有沉淀。0055实施例20056将胶囊的形式的本发明产物给予至克隆氏病患者四名男性和三名女性；其中一名男性患者曾经在手术中切除了6厘米的小肠。0057规定所有的患者每人每天服用一粒含液体胶囊的和一粒含粉末胶囊。00585天后，所有的7名患者都报告其食欲有所改善，2周以后所有人的体重增加了1523公斤。0059有意思的是，接受过手术的那个患者表现出最快的体重的增速。0060这个实施例证实了根据本发明制备的产物可以用于人恢复已经停止的或者减少的食物吸收。说明书CN102098930A。