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C07D213/61
拜尔农科股份有限公司;
D·J·曼斯菲尔德; P·－Y·科克龙; P·德博尔德; H·里克; M·－C·格罗让－库尔诺瓦耶; P·热尼克斯; A·维利耶; I·克里斯蒂安
法国里昂
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沙永生
通式(I)的化合物；制备该化合物的方法。含有通式(I)的化合物的杀真菌组合物。通过将通式(I)的化合物或包含它的组合物施用到植物上来治疗植物的方法。
1. 一种通式(I)的化合物：通式(I)其中：-n为1、2或3；-X是相同或不同的，且是氢原子、卤素原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰氨基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、(N-C1-C8-烷基)氧氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、(N-C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基亚硫酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚硫酰基、C1-C8-烷基磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基；-R1是氢原子、卤素原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基亚硫酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚硫酰基、C1-C8-烷基磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、任选用1至5个卤素原子取代的苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、任选被1至5个卤素原子取代的苯基硫烷基或苯基氨基；前提是，X和R1不都是氢原子；-R2和R3相同或不同，是氢原子、卤素原子、氰基、羟基、C1-C6-烷基、有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基亚硫酰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基或C1-C6-烷基羰基氨基；或者R2和R3一起形成3-、4-、5-或6-元碳环；-R4和R5相同或不同，是氢原子、卤素原子、氰基、C1-C6-烷基或有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基；或者，R4和R5可一起形成3-、4-、5-或6-元碳环；-R6是氢原子、氰基、甲酰基、羟基、C1-C6-烷基、有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-氰基烷基、C1-C6-氨基烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基或有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基磺酰基；-p是1、2、3或4；-Y是相同或不同的，且是氢原子、卤素原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、羧基、C1-C8-烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷基硫烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基亚硫酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚硫酰基、C1-C8-烷基磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基或C1-C8-烷基氨磺酰基；和-R7是卤素原子、硝基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、羧基、C1-C8-烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷基硫烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基亚硫酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚硫酰基、C1-C8-烷基磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基或C1-C8-烷基氨磺酰基；以及所述化合物的盐、N-氧化物、金属和准金属络合物。2. 如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1是氢原子或卤素原子。3. 如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，n是1或2。4. 如权利要求1至3中的任一项所述的化合物，其特征在于，X是卤素原子或C1-C8烷基。5. 如权利要求1至4中的任一项所述的化合物，其特征在于，2-吡啶基在3-位和/或5-位上被X取代。6. 如权利要求1至5中的任一项所述的化合物，其特征在于，R7是卤素原子、C1-C8-烷基或有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基。7. 如权利要求1至6中的任一项所述的化合物，其特征在于，p是1或2。8. 如权利要求7所述的化合物，其特征在于，p是1。9. 如权利要求1至8中的任一项所述的化合物，其特征在于，Y是氢原子、卤素原子或C1-C8烷基。10. 如权利要求9所述的化合物，其特征在于，Y是氢原子。11. 如权利要求1至10中的任一项所述的化合物，其特征在于，苯基第一优选在对位被Y取代。12. 一种通式(Ia)的化合物的制备方法(A)，其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R3是C1-C6烷基；所述方法包括：-依据反应方案A-1的第一步： 方案A-1其中：-R1、R2、X和n如权利要求1所定义；-R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；-U是离去基团，选自卤素、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基；其包括：用通式(II)的吡啶衍生物在碱存在下、在0℃至200℃的温度下对通式(III)的氰基乙酸酯衍生物进行芳基化处理，生成通式(IV)的2-(吡啶基)氰基乙酸酯衍生物；-依据反应方案A-2的第二步： 方案A-2其中：-R1、R2、X、n如权利要求1所定义；-R3是氢原子；-R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；其包括：通式(IV)的化合物在相同或不同的反应罐中进行碱水解、酸水解或卤化物置换，以在40℃至回流温度加热下生成通式(Va)的2-吡啶基乙腈的衍生物；-依据反应方案A-3的第三步： 方案A-3其中：-R1、R2、X、n如权利要求1所定义；-R3是C1-C6烷基；-W是卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基、C1-C6卤代烷基磺酸酯基或4-甲基-苯基磺酸酯基，其包括：通式(Va)的化合物用通式(XVII)的试剂进行烷基化反应，生成通式(Vb)的化合物；-依据反应方案A-4的第四步： 方案A-4其中：-R1、R2、X、n如权利要求1所定义；-R3是氢原子或C1-C6烷基；-L1是离去基团，选自-OR8基团或-OCOR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；-PG表示保护基团，其可以是-COOR8基团或-COR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；其包括：在催化剂和通式(VI)的化合物存在下，在温度为0℃至150℃，压力为1巴至100巴的条件下，通式(Va)或(Vb)的化合物通过氢化反应还原或用氢化物供体还原，生成通式(VII)的化合物；-依据反应方案A-5的第五步： 方案A-5其中：-R1、R2、X、n如权利要求1所述；-R3是C1-C6烷基；-PG表示保护基团，其可以是-COOR8基团或-COR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；其包括：通式(VII)的化合物在酸性或碱性介质中进行去保护反应，生成通式(VIIIa)的胺衍生物或它的一种盐；-依据反应方案A-6的第六步： 方案A-6其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R3是C1-C6烷基；-L2是离去基团，选自卤素原子、羟基、OR8基团、OCOR8，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为的基团；其包括：通式(VIIIa)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(Ia)的化合物。13. 一种制备通式(Ia)的化合物的方法B，其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R3是C1-C6烷基；所述方法包括：-依据反应方案B-1的第一步： 方案B-1其中：-R1、R2、X和n如权利要求1所定义；-R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；-U是离去基团，选自卤素、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基；其包括：用通式(II)的吡啶衍生物对通式(III)的氰基乙酸酯衍生物进行芳基化处理，生成通式(IV)的2-(吡啶基)氰基乙酸酯衍生物；-依据反应方案B-2的第二步： 方案B-2其中：-R1、R2、X、n如权利要求1所定义；-R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；方案B-2包括：通式(IV)的化合物在相同或不同的反应罐中进行碱水解、酸水解或被卤化物置换，以在40℃至回流温度加热时生成通式(Va)的2-吡啶基乙腈的衍生物；-依据反应方案B-3的第三步： 方案B-3其中：-R1、R2、X、n如权利要求1所定义；-R3是C1-C6烷基；-W是卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基、C1-C6卤代烷基磺酸酯基或4-甲基-苯基磺酸酯基，其包括：通式(Va)的化合物用通式(XVII)的试剂进行烷基化反应，生成通式(Vb)的化合物；-依据反应方案B-4的第四步： 方案B-4其中：-R1、R2、X、Y、n和p如权利要求1所述；-R3是C1-C6烷基；-L3是离去基团，选自-OCOR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；-OCHO、-SCSN(Me)2或通式为的基团；其包括：在催化剂和通式(IX)的化合物存在下，在温度为0℃至150℃、压力为1巴至100巴的条件下，通式(Va)的化合物或(Vb)的化合物通过氢化反应还原或用氢化物还原，生成通式(Ia)的化合物。14. 一种制备通式(Ia)的化合物的方法C，其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；所述方法包括：-依据反应方案C-1的第一步： 方案C-1其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-U是离去基团，选自卤素、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基；其包括：在碱存在下、在100℃至200℃的温度下，用通式(II)的吡啶衍生物对通式(IIIb)的化合物进行芳基化处理，生成通式(Vb)的2-吡啶基乙腈衍生物；-依据反应方案C-2的第二步： 方案C-2-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-L1是离去基团，选自-OR8基团或-OCOR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；-PG表示保护基团，其可以是-COOR8基团或-COR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；其包括：在催化剂和通式(VI)的化合物存在下，通式(Va)的化合物或(Vb)的化合物通过氢化反应还原或用氢化物供体还原，生成通式(VII)的化合物。-依据反应方案C-3的第三步：方案C-3其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-PG表示保护基团，其可以是-COOR8基团或-COR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；其包括：在酸性或碱性介质存在下，通式(VII)的化合物进行去保护反应生成通式(VIIIa)的胺衍生物或它的一种盐；-依据反应方案C-4的第四步： 方案C-4其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为的基团；其包括：通式(VIIIa)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(Ia)的化合物。15. 一种制备通式(Ia)的化合物的方法D，其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R3是C1-C6烷基；所述方法包括：-依据反应方案D-1的第一步： 方案D-1其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-U是离去基团，选自卤素、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基；其包括：在碱存在下、在100℃至200℃的温度下用通式(II)的吡啶衍生物对通式(IIIb)的化合物进行芳基化处理，生成通式(Vb)的2-吡啶基乙腈衍生物；-依据反应方案D-2的第二步： 方案D-2其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R3是C1-C6烷基；-L3是离去基团，选自-OCOR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；-OCHO、-SCSN(Me)2或通式为的基团；其包括：在通式(IX)的化合物存在下，通式(Va)的化合物或(Vb)的化合物通过氢化反应还原或用氢化物供体还原，生成通式(Ia)的化合物。16. 一种制备通式(Ia)的化合物的方法E，其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8、R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为的基团；所述方法包括：-依据反应方案E-1的第一步： 方案E-1其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-U是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基；其包括：用通式(II)的吡啶衍生物对通式(X)的化合物进行芳基化处理，生成通式(XI)的化合物；-依据反应方案E-2的第二步： 方案E-2其中：-R1、R2、R3、X、和n如上所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；其包括：通过加入通式为R5-M的化合物将通式(XI)的化合物转化为通式(XIII)的化合物，其中，R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，M是金属；-依据反应方案E-3的第三步： 方案E-3其中：-R1、R2、R3、X、和n如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-W是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基、C1-C6卤代烷基磺酸酯基或4-甲基-苯基磺酸酯基；其包括：活化通式(XIII)的化合物，将其转化为通式(XIV)的化合物；-依据反应方案E-4的第四步： 方案E-4其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-W是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基、C1-C6卤代烷基磺酸酯基或4-甲基-苯基磺酸酯基；其包括：用邻苯二甲酰亚胺衍生物或它的一种盐取代通式(XIV)的化合物，生成通式(XVa)的化合物；-依据反应方案E-5的第五步： 方案E-5其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；其包括包括：通式(XVa)的化合物通过与水合肼或肼盐反应进行去保护反应，生成通式(VIIIc)的胺衍生物或它的一种盐；-依据反应方案E-6的第六步： 方案E-6其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8、其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为的基团；其包括：通式(VIIIb)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(Ia)的化合物。17. 一种制备通式(Ia)的化合物的方法F，其中：-R1、R2、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R2、R4和R5各自独立选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；所述方法包括：-依据反应方案F-1的第一步： 方案F-1其中：-R1、X和n如权利要求1所定义；-U是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基；-R2、R4和R5彼此独立地选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；M是金属或准金属系；其包括：通式(II)的吡啶衍生物与通式(XVI)的乙烯化合物在0℃至200℃进行偶联反应，生成通式(XVII)的化合物；-依据反应方案F-2的第二步： 方案F-2其中：-R1、X和n如权利要求1所定义；-R2、R4和R5彼此独立地选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；其包括：邻苯二甲酰亚胺或它的一种盐与通式(XVII)的化合物发生加成反应，生成通式(XVb)的化合物；-依据反应方案F-3的第三步： 方案F-3其中：-R1、X和n如权利要求1所定义；-R2、R4和R5彼此独立地选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；其包括：通式(XVb)的化合物通过与水合肼或肼盐反应进行去保护反应，生成通式(VIIId)的胺衍生物或它的一种盐；-依据反应方案F-4的第四步： 方案F-4其中：-R1、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R2、R4和R5各自独立选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8、其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为的基团；方案F-4包括：通式(VIIIb)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(Ia)的化合物。18. 如权利要求12至17中的任一项所述的方法，还包括依据反应方案G的步骤： 方案G其中：-R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-L5是离去基团，选自卤素原子、4-甲基苯基磺酰氧基、甲基磺酰氧基；方案G包括：通式(Ia)的化合物与通式(XVI)的化合物反应生成通式(Ib)的化合物。19. 一种如权利要求1所定义的通式(I)的化合物的制备方法，其包括：-第一步，依据反应方案H-1： 方案H-1其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-U是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基；方案H-1包括：用通式(II)的吡啶衍生物在碱存在下、在0℃至200℃的温度下对通式(X)的化合物进行芳基化处理，生成通式(XI)的化合物；-第二步，依据反应方案H-2： 方案H-2其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-R6是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C3-C7环烷基；方案H-2包括：通式(XI)的化合物与通式为R6-NH2的胺反应，生成通式(XII)的亚胺衍生物；-第三步，依据反应方案H-3： 方案H-3其中：-R1、R2、R3、X和n如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-R6是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C3-C7环烷基；方案H-3包括：通式(XII)的亚胺衍生物在相同或不同的反应罐中通过氢化反应还原或用氢化物供体进行还原，生成通式(VIIIb)的胺衍生物或它的一种盐；-第四步，依据反应方案H-4： 方案H-4其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如权利要求1所定义；-R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-R6是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C3-C7环烷基；-L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为的基团；方案H-4包括：通式(VIIIb)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(I)的化合物。20. 杀真菌组合物，包括有效量的如权利要求1所述的化合物和农业上可接受的担体。21. 一种预防性或治疗性抵抗农作物中植物病原体真菌的方法，其特征在于，将有效且非植物毒性量的如权利要求20所述的组合物施用到植物种子或植物叶子和/或植物果实或植物正在生长或预期要生长的土壤中。
N-’2-(2-吡啶基)乙基苯甲酰胺化合物及其作为杀真菌剂的应用 本发明涉及新型的N-[2-(2-吡啶基)乙基]苯甲酰胺衍生物及其制备方法，以及它们用作杀真菌剂，特别是以真菌组合物的形式，以及用这些化合物或它们的组合物来控制植物中的植物病原真菌的方法。 国际专利申请WO01/11965中揭示了一大类杀真菌剂化合物，该化合物中的2-吡啶基被至少一个卤代烷基取代。 在农业领域中，为了避免或克服对农民使用的活性组分的耐菌株的增加，人们对于使用新的杀虫化合物一直很感兴趣。人们也对活性比已知的化合物强的新化合物有着很大的兴趣，目的是为了减少农民所使用的活性物质的量，而同时保持着至少与已知的化合物相当的功效。 本发明人现在已找到新一类的具有上述特征的化合物。 因此，本发明涉及通式(I)的N-[2-(2-吡啶基)乙基]苯甲酰胺衍生物： 通式(I) 其中： -n为1，2或3； -X相同或不同，是氢原子、卤素原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基(sulfanyl)基团、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰氨基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基团、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、(N-C1-C8-烷基)氧氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、(N-C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基(sulphenyl)、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基亚硫酰基(sulphinyl)、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚硫酰基、C1-C8-烷基磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基； -R1是氢原子、卤素原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、羧基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基-、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、有1至5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、有1至5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基亚硫酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚硫酰基、C1-C8-烷基磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、任选用1至5个卤素原子取代的苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、任选被1至5个卤素原子取代的苯基硫烷基或苯基氨基； 前提是，X和R1不都是氢原子； -R2和R3相同或不同，是氢原子、卤素原子、氰基、羟基、C1-C6-烷基、有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基亚硫酰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基或C1-C6-烷基羰基氨基； 或者R2和R3一起形成3-、4-、5-或6-元碳环； -R4和R5相同或不同，是氢原子、卤素原子、氰基、C1-C6-烷基或有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基； 或者，R4和R5一起形成3-、4-、5-或6-元碳环； -R6是氢原子、氰基、甲酰基、羟基、C1-C6-烷基、有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-氰基烷基、C1-C6-氨基烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基或有1至5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基磺酰基； -p是1、2、3或4； -Y相同或不同，是氢原子、卤素原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、羧基、C1-C8-烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷基硫烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基亚硫酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚硫酰基、C1-C8-烷基磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基或C1-C8-烷基氨磺酰基；和 -R7是卤素原子、硝基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、羧基、C1-C8-烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷基硫烷基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基羰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基亚磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基亚硫酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚硫酰基、C1-C8-烷基磺酰基、有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基或C1-C8-烷基氨磺酰基； 以及所述化合物地盐、N-氧化物(N-oxydes)、金属和准金属络合物。 在本发明中： -卤素指氟、溴、氯或碘。 -羧基指-C(＝O)OH；羰基指-C(＝O)-；氨基甲酰基指-C(＝O)NH2；N-羟基氨基甲酰基指-C(＝O)NHOH； -烷基、烯基和炔基以及含有这些术语的部分可以是直链形或支链形的。 在本发明中，还应理解在二取代的氨基和二取代的氨基甲酰基中，两个取代基可与所连接氮原子一起形成包含有它们的、具有3到7个碳原子的杂环。 取决于化合物中存在的不对称中心的数目，本发明的任何化合物都可以一种或多种光学或手性异构体的形式存在。因此，本发明也同样涉及所有光学异构体和它们的外消旋或scalemic混合物(术语“scalemic”指以不同比例存在的对映异构体的混合物)，以及所有可能的立体异构体的所有比例的混合物。非对映异构体和/或光学异构体可通过本领域一般技术人员所知的方法进行分离。 取决于化合物中双键的数目，本发明的任何化合物也可以一种或多种几何异构体形式存在。因此，本发明同样涉及所有几何异构体和所有可能的所有比例的混合物。几何异构体可通过本领域一般技术人员所知的一般方法进行分离。 可以发现任何一种通式(I)的化合物，其中R1表示羟基或硫烷基，和/或X表示羟基、硫烷基或氨基，会因为所述羟基、硫烷基或氨基中的质子的迁移而以它的互变异构形式存在。此类化合物的这种互变异构体形式也是本发明的一部分。更一般地说，通式(I)的化合物的所有互变异构形式，以及可任选用作这些制备方法的中间体的化合物和限定在这些方法的说明书中的化合物的所有互变异构形式也是本发明的一部分，其中通式(I)中的R1表示羟基或硫烷基，和/或X表示羟基、硫烷基或氨基。 依据本发明，2-吡啶基在6-位上被R1取代，并且可在任何其它位置上被(X)n所取代，其中X和n如上所限定。较佳地，本发明涉及通式(I)的N-[2-(2-吡啶基)乙基]苯甲酰胺衍生物，其中可以单独选择下列特征或选择它们的组合： -关于R1，R1是氢原子或卤素原子； -关于n，n是1或2； -关于X，X是卤素原子或C1-C8-烷基； -关于2-吡啶基部分被X取代的位置，2-吡啶基部分在3-和/或5-位上被X所取代。 依据本发明，苯基在邻位上被R7所取代，并且可在任何其它位置上被(Y)p所取代，其中Y和p如上所限定。较佳地，本发明涉及通式(I)的N-[2-(2-吡啶基)乙基]苯甲酰胺衍生物，其中可以单独选择下列特征或选择它们的组合： -关于R7，R7是卤素原子、C1-C8-烷基或有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基； -关于p，p是1或2。更佳地，p是1。 -关于Y，Y是氢原子、卤素原子或C1-C8-烷基。更佳地，Y是氢原子； -关于苯基部分中被Y取代的位置，苯基部分首先优选在对位上被Y所取代。 本发明还涉及通式(I)的化合物的制备方法。因此，依据本发明的另一个方面，提供一种通式(Ia)的化合物的制备方法(A)， 其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如上所限定； -R3是C1-C6烷基； 所述方法包括 -依据反应方案A-1的第一步： 方案A-1 其中：-R1、R2、X和n如上所限定； -R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； -U是离去基团，选自卤素、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基； 其包括：用通式(II)的吡啶衍生物在碱存在下、在0℃至200℃的温度下对通式(III)的氰基乙酸酯衍生物进行芳基化处理，生成通式(IV)的2-(吡啶基)氰基乙酸酯衍生物； -依据反应方案A-2的第二步： 方案A-2 其中：-R1、R2、X、n如上所限定； -R3是氢原子； -R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； 其包括：在相同或不同的反应罐中对通式(IV)的化合物进行碱水解、酸水解或被卤化物置换，反应在40℃至回流温度下加热，生成通式(Va)的2-吡啶基乙腈的衍生物； -依据反应方案A-3的第三步： 方案A-3 其中：-R1、R2、X、n如上所限定； -R3是C1-C6烷基； -W是卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基、C1-C6卤代烷基磺酸酯基或4-甲基-苯基磺酸酯基， 其包括：通式(Va)的化合物用通式(XVII)的试剂进行烷基化反应，生成通式(Vb)的化合物； -依据反应方案A-4的第四步： 方案A-4 其中：-R1、R2、X、n如上所述； -R3是氢原子或C1-C6烷基； -L1是离去基团，选自-OR8基团或-OCOR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； -PG表示保护基团，其可以是-COOR8基团或-COR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； 其包括：在催化剂和通式(VI)的化合物存在下，在温度为0℃至150℃，压力为1巴至100巴的条件下，通式(Va)或(Vb)的化合物通过氢化反应还原或用氢化物供体还原，生成通式(VII)的化合物； -依据反应方案A-5的第五步： 方案A-5 其中：-R1、R2、X、n如上所述； -R3是C1-C6烷基； -PG表示保护基团，其可以是-COOR8基团或-COR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； 其包括：通式(VII)的化合物在酸性或碱性介质中进行去保护反应，生成通式(VIIIa)的胺衍生物或它的一种盐； -依据反应方案A-6的第六步： 方案A-6 其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如上所定义； -R3是C1-C6烷基； -L2是离去基团，选自卤素原子、羟基、OR8基团、OCOR8，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为 的基团； 其包括：通式(VIIIa)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(Ia)的化合物。 本发明的方法A的第一步(步骤A-1)在碱存在下进行。较佳地，碱选自无机碱或有机碱。合适的此类碱的实例为，例如，碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇化物、碳酸盐或碳酸氢盐、乙酸盐或叔胺。 本发明的方法A的第一步(步骤A-1)在0℃至200℃的温度下进行。较佳地，第一步(步骤A-1)在0℃至120℃的温度下进行，更佳地，在0℃至80℃的温度下进行。 本发明的方法A的第一步(步骤A-1)也可以在溶剂存在下进行。较佳地，溶剂选自水、有机溶剂或水和有机溶剂的混合物。合适的有机溶剂例如脂族、脂环族或芳族溶剂。 本发明的方法A的第一步(步骤A-1)也可以在催化剂存在下进行。较佳地，催化剂选自钯盐或钯络合物。更佳地，催化剂选自钯络合物。合适的钯络合物催化剂可例如通过分别向反应混合物中加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中生成。合适的配体可为，例如，大体积的膦或胂配体，诸如(R)-(-)-1-[(S)-2-(二环己基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；(R)-(-)-1[(S)-2-(二环己基膦基)二茂铁基]乙基二苯基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；(R)-(-)-1[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二叔丁基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；或(R)-(-)-1[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物。 本发明的方法A的第四步(步骤A-4)在氢化物供体存在下进行。较佳地，氢化物供体选自金属氢化物或准金属(metallloid)氢化物，诸如LiAlH4，NaBH4，KBH4，B2H6。 本发明的方法A的第四步(步骤A-4)在催化剂存在下进行。较佳地，催化剂选自Co(II)-氯化物、Ni(II)-氯化物、氨或它的一种盐、钯/碳、Raney镍、Raney钴或铂。 本发明的方法A的第四步(步骤A-4)在0℃至150℃的温度下进行。较佳地，在10℃至120℃的温度下进行。更佳地，在10℃至80℃的温度下进行。 本发明的方法A的第四步(步骤A-4)在1巴至100巴的压力下进行。优选在1巴至50巴的压力下进行。 本发明的方法A的第四步(步骤A-4)可有机溶剂、水或它们的混合物存在下进行。较佳地，溶剂选自醚、醇、羧酸或它们与水的混合物或纯水。 本发明还涉及另一种通式(I)的化合物的制备方法。因此，依据本发明的另一个方面，提供第二种制备通式(Ia)的化合物的方法B， 其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如上所限定； -R3是C1-C6烷基； 所述方法包括 -依据反应方案B-1的第一步： 方案B-1 其中：-R1、R2、X和n如上所限定； -R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； -U是离去基团，选自卤素、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基； 其包括：用通式(II)的吡啶衍生物对通式(III)的氰基乙酸酯衍生物进行芳基化处理，生成通式(IV)的2-(吡啶基)氰基乙酸酯衍生物； -依据反应方案B-2的第二步： 方案B-2 其中：-R1、R2、X、n如上所限定； -R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； 其包括：通式(IV)的化合物在相同或不同的反应罐中进行碱水解、酸水解或被卤化物置换，反应在40℃至回流温度下加热，生成通式(Va)的2-吡啶基乙腈的衍生物； -依据反应方案B-3的第三步： 方案B-3 其中：-R1、R2、X、n如上所限定； -R3是C1-C6烷基； -W是卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基、C1-C6卤代烷基磺酸酯基或4-甲基-苯基磺酸酯基， 其包括：通式(Va)的化合物用通式(XVII)的试剂进行烷基化反应，生成通式(Vb)的化合物； -依据反应方案B-4的第四步： 方案R-4 其中：-R1、R2、X、Y、n和p如上所述； -R3是C1-C6烷基； -L3是离去基团，选自-OR8基团或-OCOR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；-OCHO、-SCSN(Me)2或通式为 的基团； 其包括：在催化剂和通式(IX)的化合物存在下，在温度为0℃至150℃，压力为1巴至100巴的条件下，通式(Va)的化合物或(Vb)的化合物通过氢化反应还原或用氢化物供体还原，生成通式(Ia)的化合物。 本发明的通式(Ia)的化合物可依据方法B制备。 优选的进行方法B中的步骤B-1的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-1的条件相同。 优选的进行方法B中的步骤B-2的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-2的条件相同。 优选的进行方法B中的步骤B-3的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-3的条件相同。 优选的进行方法B中的步骤B-4的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-4的条件相同。 本发明还涉及另一种通式(I)的化合物的制备方法。因此，依据本发明的另一个方面，提供第三种制备通式(Ia)的化合物的方法C， 其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如上所限定； 所述方法包括： -依据反应方案C-1的第一步： 方案C-1 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所限定； -U是离去基团，选自卤素、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基； 其包括：在碱存在下、在100℃至200℃的温度下，用通式(II)的吡啶衍生物对通式(IIIb)的化合物进行芳基化处理，生成通式(Vb)的2-吡啶基乙腈衍生物； -依据反应方案C-2的第二步： 方案C-2 -R1、R2、R3、X和n如上所述； -L1是离去基团，选自-OR8基团或-OCOR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； -PG表示保护基团，其可以是-COOR8基团或-COR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； 方案C-2包括：在催化剂和通式(VI)的化合物存在下，通式(Va)的化合物或(Vb)的化合物通过氢化反应还原或用氢化物供体还原，生成通式(VII)的化合物。 -依据反应方案C-3的第三步： 方案C-3 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所限定； -PG表示保护基团，其可以是-COOR8基团或-COR8基团，其中 R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基； 其包括：在酸性或碱性介质存在下，通式(VII)的化合物进行去保护反应生成通式(VIIIa)的胺衍生物或它的一种盐； -依据反应方案C-4的第四步： 方案C-4 其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如上所述； -L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为 的基团； 方案C-4包括：通式(VIIIa)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(Ia)的化合物。 本发明的方法C的第一步(步骤C-1)在-100℃至200℃的温度下进行。较佳地，第一步(步骤A-1)在-80℃至120℃的温度下进行，更佳地，在-80℃至80℃的温度下进行。 本发明的方法C的第一步(步骤C-1)在碱存在下进行。较佳地，碱选自无机碱或有机碱。合适的此类碱的实例为，例如，碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇化物、碳酸盐或碳酸氢盐、乙酸盐或叔胺。 本发明的方法C的第一步(步骤C-1)可以在溶剂存在下进行。较佳地，溶剂选自水、有机溶剂或水和有机溶剂的混合物。合适的有机溶剂例如脂族、脂环族或芳族溶剂。 本发明的方法C的第一步(步骤C-1)也可以在催化剂存在下进行。较佳地，催化剂选自钯盐或钯络合物。更佳地，催化剂选自钯络合物。合适的钯络合物催化剂可例如通过分别向反应混合物中加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中生成。合适的配体可为，例如，大体积的膦或胂配体，诸如(R)-(-)-1-[(S)-2-(二环己基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；(R)-(-)-1[(S)-2-(二环己基膦基)二茂铁基]乙基二苯基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；(R)-(-)-1[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二叔丁基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；或(R)-(-)-1[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物。 优选的进行方法C中的步骤C-2的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-4的条件相同。 优选的进行方法C中的步骤C-3的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-5的条件相同。 优选的进行方法C中的步骤C-4的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-6的条件相同。 本发明还涉及另一种通式(I)的化合物的制备方法。因此，依据本发明的另一个方面，提供第四种制备通式(Ia)的化合物的方法D， 其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如上所限定； -R3是C1-C6烷基； 所述方法包括 -依据反应方案D-1的第一步： 方案D-1 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所限定； -U是离去基团，选自卤素、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基； 其包括：在碱存在下、在100℃至200℃的温度下用通式(II)的吡啶衍生物对通式(IIIb)的化合物进行芳基化处理，生成通式(Vb)的2-吡啶基乙腈衍生物； -依据反应方案D-2的第二步： 方案D-2 其中：-R1、R2、R7、X、Y、n和p如上所述； -R3是C1-C6烷基； -L3是离去基团，选自-OCOR8基团，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；-OCHO、-SCSN(Me)2或通式为 的基团； 其包括：在通式(IX)的化合物存在下，通式(Va)的化合物或(Vb)的化合物通过氢化反应还原或用氢化物供体还原，生成通式(Ia)的化合物。 本发明的通式(Ia)的化合物可依据方法D制备。 优选的进行方法D中的步骤D-1的条件与优选的进行上述方法C中的步骤C-1的条件相同。 优选的进行方法D中的步骤D-2的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-4的条件相同。 本发明还涉及另一种通式(I)的化合物的制备方法。因此，依据本发明的另一个方面，提供第五种制备通式(Ia)的化合物的方法E， 其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如上所限定； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；-L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8、R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为 的基团； 所述方法包括： -依据反应方案E-1的第一步： 方案E-1 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所述； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -U是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基； 其包括：用通式(II)的吡啶衍生物对通式(X)的化合物进行芳基化处理，生成通式(XI)的化合物； -依据反应方案E-2的第二步： 方案E-2 其中：-R1、R2、R3、X、n如上所限定； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； 其包括：通过加入通式为R5-M的化合物将通式(XI)的化合物转化为通式(XIII)的化合物，其中，R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，M是金属； -依据反应方案E-3的第三步： 方案E-3 其中：-R1、R2、R3、X、n如上所限定； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -W是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基、C1-C6卤代烷基磺酸酯基或4-甲基-苯基磺酸酯基； 其包括：活化通式(XIII)的化合物，将其转化为通式(XIV)的化合物； -依据反应方案E-4的第四步： 方案E-4 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所述； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -W是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基、C1-C6卤代烷基磺酸酯基或4-甲基-苯基磺酸酯基； 其包括：用邻苯二甲酰亚胺(phtalimide)衍生物或它的一种盐取代通式(XIV)的化合物，生成通式(XVa)的化合物； -依据反应方案E-5的第五步： 方案E-5 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所限定； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； 其包括：通式(XVa)的化合物通过与水合肼或肼盐反应进行去保护反应，生成通式(VIIIc)的胺衍生物或它的一种盐； -依据反应方案E-6的第六步： 方案E-6 其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如上所定义； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8、其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为 的基团； 其包括：通式(VIIIb)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(Ia)的化合物。 本发明的通式(I)的化合物可依据方法E制备。 优选的进行方法E中的步骤E-6的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-6的条件相同。 本发明还涉及另一种通式(I)的化合物的制备方法。因此，依据本发明的另一个方面，提供第六种制备通式(Ia)的化合物的方法F， 其中：-R1、R2、X、Y、n和p如上所限定； -R2、R4和R5各自独立选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； 所述方法包括： -依据反应方案F-1的第一步： 方案F-1 其中：-R1、X和n如上所述； -U是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基； -R2、R4和R5各自独立选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； M是金属或准金属； 其包括：通式(II)的吡啶衍生物与通式(XVI)的乙烯化合物在0℃至200℃进行偶联反应，生成通式(XVII)的化合物； -依据反应方案F-2的第二步： 方案F-2 其中：-R1、X和n如上所限定； -R2、R4和R5各自独立选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； 其包括：邻苯二甲酰亚胺或它的一种盐与通式(XVII)的化合物发生加成反应，生成通式(XVb)的化合物； -依据反应方案F-3的第三步： 方案F-3 其中：-R1、X和n如上所限定； -R2、R4和R5各自独立选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； 其包括：通式(XVb)的化合物通过与水合肼或肼盐反应进行去保护反应，生成通式(VIIId)的胺衍生物或它的一种盐； -依据反应方案F-4的第四步： 方案F-4 其中：-R1、R7、X、Y、n和p如上所定义； -R2、R4和R5各自独立选自氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8、其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为 的基团； 其包括：通式(VIIIb)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(Ia)的化合物。 本发明的方法F的第一步(步骤F-1)在通式(XVI)的乙烯化合物存在下进行，其中M是金属或准金属。M优选锡衍生物或硼衍生物。M更优选三正丁基锡基团。 本发明的方法F的第一步(步骤F-1)在0℃至200℃的温度下进行。较佳地，步骤G-1在60℃至160℃的温度下进行，更佳地，在80℃至140℃的温度下进行。 本发明的方法F的第一步(步骤F-1)可以在溶剂存在下进行。较佳地，溶剂选自水、有机溶剂或水和有机溶剂的混合物。合适的有机溶剂例如脂族、脂环族或芳族溶剂。 本发明的方法F的第一步(步骤F-1)也可以在催化剂存在下进行。较佳地，催化剂选自钯盐或钯络合物。更佳地，催化剂选自钯络合物。合适的钯络合物催化剂可例如通过分别向反应混合物中加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中生成。合适的配体可为，例如，大体积的膦或胂配体，诸如(R)-(-)-1-[(S)-2-(二环己基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；(R)-(-)-1[(S)-2-(二环己基膦基)二茂铁基]乙基二苯基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；(R)-(-)-1[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二叔丁基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物；或(R)-(-)-1[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦和其相应的对映异构体或两者的混合物。 本发明的方法F的第一步(步骤F-1)也可以在碱存在下进行。较佳地，碱选自无机碱或有机碱。合适的此类碱的实例为，例如，碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇化物、碳酸盐或碳酸氢盐、乙酸盐或叔胺。 优选的进行方法F中的步骤F-3的条件与优选的进行上述方法E中的步骤E-5的条件相同。 优选的进行方法F中的步骤F-4的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-6的条件相同。 任何上述的方法A至F可任选包括依据反应方案G的另一步骤： 方案G 其中：-R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、n和p如上所限定； -L5是离去基团，选自卤素原子、4-甲基苯基磺酰氧基、甲基磺酰氧基； 方案G包括：通式(Ia)的化合物与通式(XVI)的化合物反应生成通式(Ib)的化合物。 本发明还涉及另一种通式(I)的化合物的制备方法。因此，依据本发明的另一个方面，提供第七种制备如上所限定的通式(I)的化合物的方法H，该方法包括： -依据反应方案H-1的第一步： 方案H-1 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所限定； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -U是离去基团，选自卤素原子、C1-C6烷基磺酸酯基或C1-C6卤代烷基磺酸酯基； 其包括：用通式(II)的吡啶衍生物在碱存在下、在0℃至200℃的温度下对通式(X)的化合物进行芳基化处理，生成通式(XI)的化合物； -依据反应方案H-2的第二步： 方案H-2 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所限定； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -R6是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C3-C7环烷基； 其包括：通式(XI)的化合物与通式为R6-NH2的胺反应，生成通式(XII)的亚胺衍生物； -依据反应方案H-3的第三步： 方案H-3 其中：-R1、R2、R3、X和n如上所限定； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -R6是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C3-C7环烷基； 其包括：通式(XII)的亚胺衍生物在相同或不同的反应罐中通过氢化反应还原或用氢化物供体进行还原，生成通式(VIIIb)的胺衍生物或它的一种盐； -依据反应方案H-4的第四步： 方案H-4 其中：-R1、R2、R3、R7、X、Y、n和p如上所限定； -R4是氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； -R6是氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C3-C7环烷基； -L4是离去基团，选自卤素原子、羟基、-OCHO、-SCSN(Me)2、OR8基团、OCOR8，其中R8是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基、4-甲氧基苄基或五氟苯基；或通式为 的基团； 其包括：通式(VIIIb)的胺衍生物或它的一种盐与通式(IX)的羧酸衍生物发生偶联反应，生成通式(I)的化合物。 本发明的通式(I)的化合物可依据方法H制备。 优选的进行方法H中的步骤H-1的条件与优选的进行上述方法A中的步骤A-1的条件相同。 本发明的方法H的第三步(步骤H-3)在氢化物供体存在下进行。较佳地，氢化物供体选自金属或准金属氢化物，诸如LiAlH4，NaBH4，KBH4，B2H6。 本发明的化合物可依据上述的一般方法制备。然而应该理解为，本领域技术人员基于其所掌握的常识和可获得的出版物，可以根据所需合成的各个化合物的特殊性对本发明方法进行调整。 本发明还涉及含有有效量的通式(I)的活性物质的杀真菌组合物。这样，依据本发明，提供一种杀真菌组合物，该组合物包含有效量的上述通式(I)的化合物作为活性组分和农业上可接受的担体、载体或填充物。 在本发明的说明书中，术语“担体”表示天然或合成的、有机或无机材料，它与活性物质相组合，使活性材料更容易施用，特别是施用到植物部分上。因此，此担体通常是惰性的，并且应该是农业上可接受的。担体可为固体或液体。合适的担体的实例包括粘土、天然或合成的硅酸盐、硅土、树脂、蜡、固体肥料、水、醇-特别是丁醇、有机溶剂、矿物油和植物油以及它们的衍生物。也可以使用此类担体的混合物。 组合物也可以包括其它的组分。特别地，组合物还可包括表面活性剂。表面活性剂可为离子或非离子型乳化剂、分散剂或润湿剂或此类表面活性剂的混合物。例如，聚丙烯酸盐、木素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(特别是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(特别是烷基牛磺酸酯)、聚氧乙基化醇或苯酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，和含有硫酸、磺酸和磷酸官能团的上述化合物的衍生物。当活性物质和/或惰性担体是不溶于水的，并且当施用的媒介剂是水时，存在至少一种表面活性剂通常是至关重要的。较佳地，表面活性剂的含量以组合物的重量为基准计在5重量％至40重量％之间。 任选地，附加的组分也可包括，例如，保护性胶体、胶粘剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定剂(stabilisers)、掩蔽剂。更一般地，活性物质可用常用的配方技术与任何固体或液体添加剂相结合。 一般来说，本发明的组合物可含有0.05重量％至99重量％的活性物质，较佳的为10重量％至70重量％。 本发明的组合物可以各种形式使用，诸如气雾分散体、胶囊悬浮体、冷雾浓缩物、尘粉、可乳化的浓缩物、油包水的乳浊液、水包油的乳浊液、可形成胶囊的颗粒、细微颗粒、用于种子处理的可流动的浓缩物、气体(气压下)、气体生成产物、颗粒、热雾浓缩物、大颗粒、微颗粒、油可分散粉末、油可混溶的易流动的浓缩物、油可混溶液体、淤浆、植物杆状体、用于干种处理的粉末、涂敷有杀虫剂的种子、可溶的浓缩物、可溶的粉末、用于种子处理的溶液、悬浮浓缩物(可流动的浓缩物)、超低体积(ulv)液体、超低体积(ulv)悬浮体、水可分散的颗粒或药片、用于种子处理的水可溶解的粉末、和可润湿粉末。 这些组合物不仅包括易于通过合适的设备如喷雾或喷粉设备作用到待处理的植物或种子上的组合物，还包括在作用到农作物之前必需先稀释的浓缩商品组合物。 本发明的组合物还可与一种或多种杀虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、引诱杀螨剂或信息素或其它有生物活性的化合物混合。这样得到的混合物具有活性更广。与其它杀真菌剂的混合物尤其有利。 本发明的杀真菌组合物可用来治疗控制或预防控制农作物的植物病原体真菌。因此，依据本发明的其它方面，提供一种治疗控制或预防控制农作物植物病原体真菌的方法，该方法的特征在于将前文所述的杀真菌组合物施用到种子、植物和/或植物的果实或植物正在生长或预期生长的土壤中。 用来抵抗农作物的植物病原体真菌的组合物包括有效且非植物毒性量的通式(I)的活性材料。 “有效且非毒性量”的表达方式指本发明的组合物量足以控制或破坏存在于或易于出现在农作物上的真菌类，而该剂量并不会使所述农作物产生任何可以感知的毒性症状。取决于要控制的菌类、农作物的类型、气候条件和包括在本发明的杀真菌组合物中的化合物，可在相当广的范围内调节组合物的使用量。 使用量可通过系统田试验来确定，这在本领域技术人员的能力范围内。 本发明的处理方法对于处理植物材料如块茎或根茎，以及种字、树苗或精选苗和树或精选树是有效的，该处理方法对于处理根也是有效的。本发明的处理方法对于处理植物的的地上部分如所涉及植物的树干、茎或干、叶子、花和果实也是有效的。 在可被本发明的方法保护的植物中，有棉花；亚麻；葡萄树；果实或蔬菜作物，诸如蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如，仁果类果实，诸如苹果和梨，还有核果，诸如杏、杏仁和桃子)、Ribesioidae sp.、胡桃科(Juglandaceae sp.)、桦木科(Betulaceae sp.)、漆树科(Anacardiaceae sp.)、壳斗科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、猕猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉树和车前草(plantins))、茜草科(Rubiaceae sp.)、Theaceae sp.、Sterculiceae sp.、芸香科(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子和柚子)；豆科作物，诸如茄科(Solanaceae sp.)(例如，西红柿)、百合科(Liliaceae sp.)、紫苑科(Asteraceae sp.)(例如莴苣)、伞形科(Umbelliferae sp.)、十字花科(Cruciferae sp.)、藜科(Chenopodiaceaesp.)、葫芦科(Cucurbitaceae sp.)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)、蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如草莓)；大作物，诸如乔本科(Graminae sp.)(例如玉米、菌苔或小麦、稻、大麦和小黑麦之类的谷类)、紫苑科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科(Cruciferae sp.)(例如油菜)、蝶形花科(Papilionaceaesp.)(例如大豆)、茄科(Solanaceae sp.)(例如马铃薯)、藜科(Chenopodiaceaesp.)(例如甜菜根)；园艺作物和森林作物；以及遗传修饰过的这些作物的同族体。 在这些植物和被本发明方法保护的这些植物的可能疾病中，包括： -小麦，控制下列种子疾病：fusaria(雪霉叶枯病菌(Microdochium nivale)和粉红镰刀菌(Fusarium roseuPeronospora pisiPhoma lingamAlternariabrassicaeMagnaporthe griseaPythium sp.Botrytis sp.)ErysiphecichoracearumSphaerotheca fuligineaSeptoria spa.m.u.ionisation positiveatmosphericm))、腥黑穗病(stinking smut)(小麦腥黑穗病菌(Tilletia caries)、小麦矮腥黑病菌(Tilletia controversa)或小麦印度腥黑穗病菌(Tilletia indica))、壳针孢病(septoria disease)(颖枯病菌(Septoria nodorum))和散黑穗病(loose smut)； -小麦，控制植物地上部分的下列疾病：谷类眼点(cereal eyespot)(Tapesiayallundae，Tapesia acuiformis)、全腐病(take-all)(小麦全腐病菌(Gaeumannomycesgraminis))、底部枯萎病(foot blight)(黄色镰孢(F.culmorum)、乔谷镰孢(F.graminearum))，黑点(black speck)(Rhizoctonia cerealis)，白粉病(powderymildew)(Erysiphe graminis forma specie tritici)、生锈(rust)(条形柄锈菌(Pucciniastriiformis)和隐匿柄锈菌(Puccinia recondita))和壳针孢病(小麦叶枯病菌(Septoriatritici)和颖枯病菌)； -小麦和大麦，控制细菌和病毒疾病，例如大麦黄色花叶病(barley yellowmosaic)； -大麦，控制下列种子疾病：网状斑点病(net blotch)(麦类核菌(Pyrenophoragraminea)、圆核腔菌(Pyrenophora teres)和乔旋孢腔菌(Cochliobolus sativus))，散黑穗病(裸黑粉菌(Ustilago nuda))和fusaria(雪霉叶枯病菌和粉红镰刀菌)； -大麦，控制植物地上部分的下列疾病：谷类眼点(Tapesia yallundae)、网状斑点病(圆核腔菌和圆核腔菌)、白粉病(Erysiphe graminis forma speciehordei)、萎缩性叶锈病(dwarf leaf rust)(大麦柄锈菌(Puccinia hordei))和叶枯病(leafblotch)(大麦云纹病菌(Rhynchosporium secalis))； -马铃薯，控制块茎病(tuber diseases)(特别是茄长蠕孢(Helminthosporium solani)、Phoma tuberosa、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、茄病镰刀菌(Fusarium solani))、霉病(mildew)(马铃薯晚疫病菌(Phytopthorainfestans))和某些病毒(病毒Y)； -马铃薯，控制下列植物疾病：早疫病(early bright)(索兰尼链格孢(Alternaria solani))、霉病(Phytophthora infestans)； -棉花，控制由种子长成的早期植物中的下列疾病：猝倒病(damping-off)和裙腐病(collar rot)(立枯丝核菌、尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum))和黑根腐病(black root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))； -蛋白质生成作物，例如豌豆，控制下列种子疾病：炭疽病(anthracnose)(豌豆真菌性斑点病菌(Ascochyta pisi)、豌豆叶枯病菌(Mycosphaerella pinodes))、fusaria(尖孢镰刀菌)、灰霉病(灰葡萄孢(Botrytiscinerea)和霉病(豌豆病菌(Peronospora pisi))； -含油作物，例如油菜，控制下列种子疾病：根朽病(Phoma lingam)、甘蓝黑斑病(Alternaria brassicae)和Sclerotinia sclerotiorum； -玉米，控制种子疾病：(根霉菌属(Rhizopus sp.)、青霉菌属(Penicilliumsp.)、木霉属(Trichoderma sp.)、曲霉属(Aspergillus sp.)和弗基克罗(氏)赤霉(Gibberella fujikuroi))； -亚麻，控制种子疾病：Alternaria linicola； -森林植物，控制猝倒病(尖孢镰刀菌、立枯丝核菌)； -稻，控制地上部分的下列疾病：稻瘟病(blast disease)(稻瘟病菌(Magnaporthe grisea))、有边鞘斑病(bordered sheath spot)(立枯丝核菌)； -豆科作物，控制由种子长成的初期植物中的下列疾病：猝倒病和裙腐病(尖孢镰刀菌、粉红镰刀菌、立枯丝核菌、腐霉属(Pythium sp.))； -豆科植物，控制地上部分的下列疾病：灰霉(葡萄孢属(Botrytissp.))，粉末霉病(特别是白粉菌(Erysiphe cichoracearum)、单丝壳菌(Sphaerotheca fuliginea)和Leveillula taurica)、fusaria(尖孢镰刀菌、粉红镰刀菌)，叶斑病(分支孢子菌属(Cladosporium sp.))，黑斑病(alternaria leaf spot)(链格孢属(Alternaria sp.))，炭疽病(刺盘孢属(Colletotrichum sp.))、叶斑病(septoria leaf spot)(壳针孢属(Septoria sp.))、黑点(立枯丝核菌)，霉病(例如霜霉病(Bremia lactucae)、斜尖状孢子菌属(Peronospora sp.)、假霜霉属(Pseudoperonospora sp.)、疫霉菌属(Phytophthora sp.))； -果树，控制地上部分的下列疾病：念珠菌病(moniliadisease)(Monilia fructigenae，核果裸腐菌(M.laxa))、黑星病(scab)(苹果黑星菌(Venturia inaequalis))、白粉病(苹果白粉病菌(Podosphaera leucotricha))； -藤本植物，控制植物疾病：特别是灰霉(灰葡萄孢)、白粉病(葡萄白粉病菌(Uncinula necator))、黑腐病(Guignardia biwelli)和霉病(葡萄霜霉病(Plasmopara viticola))； -甜菜根，控制地上部分的下列疾病：芦笋褐斑病(cercospora blight)(甜菜叶斑病菌(Cercospora beticola))、白粉病(Erysiphe beticola)、叶斑病(Ramularia beticola)。 本发明的杀真菌组合物也可以用来抵抗易于生长在木材表面或内部的菌类。术语“木材”指所有种类的木材，和所有用于建筑的此类木材的加工材料，例如紧密木材、高密度木材、叠层木材和夹板。本发明的处理木材的方法主要包括：与本发明的一种或多种化合物或本发明的组合物接触；这包括直接施涂、喷涂、浸涂或任何其它合适的方式。 用在本发明的处理方法中的活性材料的剂量对于叶处理中的作用通常并有利的为10至800g/ha，较优的为50至300g/ha。在种子处理的情况中，作用的活性物质的剂量通常并有利的为2克/100千克种子至200克/100千克种子，较优的在3克/100千克种子至150克/100千克种子。显然应理解上述给定的剂量只是本发明的示例。本领域一般技术人员知道如何依据待处理的作物的性质来调节作用的剂量。 本发明的杀真菌组合物也可以用在使用本发明的化合物或本发明的农用化学组合物来处理遗传修饰的生物体中。遗传修饰的植物是其基因组被稳定地整合进了编码感兴趣蛋白的异源基因的植物。“编码感兴趣蛋白的异源基因”主要是指给予改造过的植物新的农学性质的基因，或指改善了改造过的植物的农学性质的基因。 本发明的组合物也可以用于制备对于治疗或预防人和动物真菌类疾病有效的组合物中，这些疾病例如霉菌病、皮肤病、发藓菌病和念珠菌病或由曲霉引起的疾病如烟曲病。 本发明的方面将会参考下表中的化合物和实施例进行说明。下表中列举了本发明的真菌化合物的非限制性实施例。在以下实施例中，质谱中所观察到的M+1(或M-1)分别指正或负1a.m.u.(原子质量单位)的分子离子峰，M(ApcI+)指在正的大气压力下经化学电离在质谱中所产生的分子离子峰。 化合物 n° X1 X2 X3 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 Y1 Y2 Y3 Y4 M (M+1) 1 Cl H Cl H H H H H H CF3 H H H H - 363 2 Cl H Cl H H H H H H Cl H H H H - 329 3 Cl H Cl H H H H H H CH3 H H H H - 309 4 Cl H Cl H H H H H H Br H H H H - 374 5 Cl H Cl H H H H H H I H H H H - 421 6 H H Cl H H H H H H CF3 H H H H - 329 7 Cl H H H Me H H H H Cl H F H H 327 - 8 CH3 H Br H H H H H H CF3 H H H H - 388 9 CH3 H H H H H H H H CF3 H H H H - 309 10 Cl H F H H H H H H CF3 H H H H - 347 化合物n° X1 X2 X3 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 Y1 Y2 Y3 Y4 M (M+1) 11 Cl H F H H H H H H Br H H H H - 358 12 F H F F H H H H H CF3 H H H H - 349 13 H H Cl F H H H H H CF3 H H H H - 347 14 CH3 H H H H H H H H I H H H H - 367 15 C(Me)＝NOMe H Cl H H H H H H Cl H H H H - 366 16 C(Me)＝NOMe H Cl H H H H H H I H H H H - 458 17 C(Me)＝NOMe H Cl H H H H H H CF3 H H H H - 400 18 Br H CH3 H H H H H H CF3 H H H H - 387 19 Br H H H H H H H H CF3 H H H H - 374 20 Cl H H H H H H H H CF3 H H H H - 329 21 Cl H F H H H H H H I H H H H - 405 22 Cl H Cl Cl H H H H H I H H H H - 455 23 Cl H Cl Cl H H H H H CF3 H H H H - 397 24 Cl H H H H H H H H I H H H H - 387 25 CH＝NOMe H Cl H H H H H H I H H H H - 444 26 CH＝NOMe H Cl H H H H H H CF3 H H H H - 386 27 CH＝NOEt H Cl H H H H H H I H H H H - 458 28 CH＝NOEt H Cl H H H H H H CF3 H H H H - 400 化合物 n° X1 X2 X3 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 Y1 Y2 Y3 Y4 M (M+1) 29 Cl H F H H H H H H CHF2 H H H H - 329 30 CH＝NOiPr H Cl H H H H H H CF3 H H H H - 414 31 CH＝NOiPr H Cl H H H H H H I H H H H - 472 32 CH＝NOiPr H Cl H H H H H H Br H H H H - 424 33 CH＝NOiPr H Cl H H H H H H CHF2 H H H H - 396 34 Cl H Cl F H H H H H I H H H H - 439 35 H H Cl Cl H H H H H CF3 H H H H - 363 36 H H Cl Cl H H H H H I H H H H - 421 37 H H Cl Cl H H H H H Br H H H H - 375 38 Cl H Br H H H H H H CF3 H H H H - 407 39 Cl H H H H H H H H Br H H H H - 339 40 Cl H Br H H H H H H I H H H H - 465 41 H H Cl Cl H H H H H CHF2 H H H H - 345 42 F Me F F H H H H H CF3 H H H H - 363 43 F Me F F H H H H H I H H H H - 421 44 F Me F F H H H H H Br H H H H - 374 45 F H F F H H H H H I H H H H - 407 46 Cl H F H H H H H H CHF2 H H H H - 329 化合物 n° X1 X2 X3 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 Y1 Y2 Y3 Y4 M (M+1) 47 F H F F H H H H H Br H H H H - 359 48 F H F F H H H H H Cl H H H H - 315 49 F Me F F H H H H H Me H H H H - 309 50 Br H Cl H H H H H H CF3 H H H H - 406 51 Br H Cl H H H H H H I H H H H - 466 52 Br H Cl H H H H H H Br H H H H - 419 53 Cl H Cl Me H H H H H CF3 H H H H - 376 54 Cl H Cl Me H H H H H I H H H H - 434 55 Cl H Cl Me H H H H H Br H H H H - 386 56 H H Cl Me H H H H H CF3 H H H H - 343 57 Cl H Cl F H H H H H CF3 H H H H - 381 58 Cl H Cl F H H H H H Br H H H H - 391 59 Cl H Cl F H H H H H Cl H H H H - 347 60 Cl H Cl H Me H H H H CF3 H H H H 377 - 61 Cl H Cl H Me H H H H I H H H H 435 - 62 Cl H F F H H H H H CF3 H H H H - 365 63 Cl H F F H H H H H I H H H H - 423 64 F H F F H H H H H CHF2 H H H H - 331 化合物 n° X1 X2 X3 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 Y1 Y2 Y3 Y4 M (M+1) 65 Cl H H H Me H H H H I H H H H - 401 66 Cl H H H Me H H H H CF3 H H H H - 343 67 Cl H Cl H cPr H H H CF3 H H H H - 389 68 Cl H H H cPr H H H CF3 H H H H - 355 69 Cl H Cl pCl-Ph-CH2 S H H H H H CF3 H H H H - 519 70 Cl H H H Me H H H H Cl Cl H F H 327 - 通式(I)的化合物的制备方法的实施例 方法A的实施例：N-[2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基]-2-(碘代)苯甲酰胺(化合物5)的制备 步骤1：氰基(3，5-二氯-2-吡啶基)乙酸叔丁酯的制备 在0℃向50毫升二甲氧基乙烷中缓慢分批(portionwise)加入8.8克(0.22摩尔)氢化钠(60％分散在矿物油中)。 在5℃向此悬浮液中再滴加在50毫升二甲氧基乙烷中的17克(0.12摩尔)氰基乙酸叔丁酯。将悬浮液在室温下搅拌45分钟(mn)。 向此悬浮液中连续加入20克(0.11摩尔)2，3，5-三氯吡啶、0.59克(1.1毫摩尔)(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基-叔丁基膦，和1.2克(2.2毫摩尔)双(二亚苄基丙酮)钯(0)。 将黑色混合物在回流下加热5小时。冷却后，将反应混合物倾倒入100毫升1N的盐酸中。水相在supersel中过滤，并用乙酸乙酯(3×200毫升)进行萃取。有机相用盐水清洗，并用硫酸镁进行干燥。将溶剂在减压下蒸发，得到38.5克作为棕色油(brown oil)的粗产物。 粗产品用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/氯仿：6/4)，得到氰基(3，5-二氯-2-吡啶基)乙酸叔丁酯：13克(41％)的黄色油；质谱：287(M+1)。 步骤2：(3，5-二氯-2-吡啶基)乙腈的制备 向12克(0.042摩尔)的氰基(3，5-二氯-2-吡啶基)乙酸叔丁酯在50毫升二甲基亚砜/水为25/1的混合物的溶液中，加入1.2克(0.021摩尔)氯化钠。 将混合物在130℃搅拌3小时。冷却后，将反应混合物倾倒入冰水中。水相用乙酸乙酯(3×250毫升)进行萃取。有机相用盐水清洗，并用硫酸镁进行干燥。将溶剂在减压下蒸发，得到8.2克作为棕色油的粗产物。 粗产品用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/氯仿：7/3)，得到(3，5-二氯-2-吡啶基)乙腈：5.9克(76％)的橙色油；质谱：185(M-1)。 步骤3：2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基氨基甲酸叔丁酯的制备 向2.8克(0.015摩尔)(3，5-二氯-2-吡啶基)乙腈在40ml甲醇中的溶液中快速加入3.9克(0.0165摩尔)氯化钴(II)六水合物和6.5g(0.03摩尔)二碳酸二叔丁酯。 将黑色的溶液冷却到-5℃，并在0℃分批加入3.96克(0.1摩尔)硼氢化钠。将反应混合物在室温下搅拌18小时。 用1N盐酸中和反应混合物，并在减压下除去甲醇。水相用二氯甲烷反复萃取，有机相用盐水清洗，并用硫酸镁进行干燥。将溶剂在减压下蒸发，得到4克作为棕色油的粗产物。 粗产品用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/乙酸乙酯：5/1)，得到2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基氨基甲酸叔丁酯：2.0克(46％)的黄色油；质谱：192(M+1-101(boc)。 步骤4：2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙胺的氢氯化物的制备 向2.4g(8，2毫摩尔)2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基氨基甲酸叔丁酯在100ml二氯甲烷中的溶液中加入5毫升三氟乙酸(trifluoroacetique)。 将混合物在室温下搅拌1小时。将溶剂在减压下蒸发，得到4.7克粗产物黄色油。 将粗油重新溶解在10毫升乙醚中，滴入5.2毫升2N的盐酸来沉淀氢氯化物。 该固体通过过滤被收集，并用乙醚进行清洗，在减压下干燥，得到作为其氢氯化物的2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙胺：1.3克(70％)。 步骤5：N-[2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基]-2-(碘代)苯甲酰胺(化合物5)的制备 向60毫克(0.26毫摩尔)的2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙胺的氢氯化物在1毫升二氯甲烷中的悬浮液中连续加入81微升(0.58毫摩尔)三乙胺和85毫克(0.32毫摩尔)2-碘代苯甲酰氯。将混合物在室温下搅拌18小时。 将反应混合物倾倒入中，并将pH调节到4。水相用乙酸乙酯萃取，有机相用盐水清洗，并用硫酸镁进行干燥。 蒸发溶剂，剩余物用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/乙酸乙酯：8/2)，得到作为棕色固体的N-[2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基]-2-(碘代)苯甲酰胺：47毫克(43％)；熔点＝133℃。 下列通式(I)的化合物依据与用于制备化合物5的方法相同的方法制备，并例举在本发明2、3、4、13、16、17、21、22、23、25和26中。 方法B的实施例：N-[2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基]-2-三氟甲基)苯甲酰胺(化合物1)的制备 步骤1：氰基(3，5-二氯-2-吡啶基)乙酸甲酯的制备 在0℃向100毫升中缓慢分批(portionwise)加入24.8克(0.62摩尔)氢化钠(60％分散在矿物油中)。 在5℃向此悬浮液中再滴加在50毫升1-甲基-2-吡咯烷酮中的32.7克(0.33摩尔)氰基乙酸甲酯。 将悬浮液在5℃搅拌30分钟。然后向冷却的悬浮液中快速加入70克(0.3摩尔)2-溴-3，5-二氯吡啶，并将混合物在130℃加热5小时。冷却后，将反应混合物倾倒入冰水中。水相用乙酸乙酯(3×300毫升)进行萃取，有机相用盐水清洗，并用硫酸镁进行干燥。 将溶剂在减压下蒸发，粗产物在甲醇中重结晶，得到氰基(3，5-二氯-2-吡啶基)乙酸甲酯：24.8克(34％)棕色晶体；熔点＝109-110℃。 步骤2：(3，5-二氯-2-吡啶基)乙腈的制备 向14.45克(0.06摩尔)的氰基(3，5-二氯-2-吡啶基)乙酸甲酯在70毫升二甲基亚砜/水为25/1的混合物的溶液中，加入1.75克(0.03摩尔)氯化钠。 将混合物在130℃搅拌4小时。冷却后，将反应混合物倾倒入冰水中。水相用乙酸乙酯(3×250毫升)进行萃取，有机相用盐水清洗，并用硫酸镁进行干燥。将溶剂在减压下蒸发，得到11.2克作为棕色油的粗产物。 粗产品用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/乙酸乙酯：7/3)，得到(3，5-二氯-2-吡啶基)乙腈：8.65克(77％)的黄色油；质谱：185(M-1)。 步骤3：N-[2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(化合物1)的制备 向1克(5.4毫摩尔)(3，5-二氯-2-吡啶基)乙腈在15ml甲醇中的溶液中快速加入1.3克(5.9毫摩尔)氯化钴(II)六水合物和3.9g(10.8摩尔)2-三氟甲基苯甲酸酐。 将黑色的溶液冷却到-5℃，并在0℃分批加入1.4克(37.4毫摩尔)硼氢化钠。 将反应混合物在室温下搅拌18小时。用1N盐酸中和反应混合物，并在减压下除去甲醇。水相用乙酸乙酯反复萃取，有机相用盐水清洗，并用硫酸镁进行干燥。将溶剂在减压下蒸发，得到2.6克作为棕色油的粗产物。 粗产品用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/乙酸乙酯：7/3)，得到N-[2-(3，5-二氯-2-吡啶基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺：0.80克(41％)的白色晶体；熔点＝118℃。 下列通式(I)的化合物依据与用于制备化合物1的方法相同的方法制备，并例举在本发明10、11、12和15中。 方法C/D的实施例：N-[2-(3-氯-2-吡啶基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(化合物6)的制备 步骤1：(3-氯-2-吡啶基)乙腈的制备 在-78℃，向55.5毫升(0.138摩尔)2.5M的丁基锂在400毫升无水四氢呋喃钠中的溶液中加入6.22克(0.153摩尔)乙腈。将反应混合物在-78℃下搅拌45分钟，直到形成悬浮液。 在-78℃，向所得的悬浮液中缓慢加入3克(0.02摩尔)2，3-二氯吡啶在50毫升无水四氢呋喃中的溶液，并将混合物在-78℃继续搅拌2小时。 将反应混合物倾倒入50毫升水中。水相用二氯甲烷进行萃取，有机相用水清洗，并用硫酸镁进行干燥。 将溶剂在减压下蒸发，剩余物用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：二氯甲烷)，得到作为油的(3-氯-2-吡啶基)乙腈：1.2克(40％)的黄色油；质谱：153(M+1)。 步骤2：N-[2-(3-氯-2-吡啶基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(化合物6)的制备 向0.152克(1毫摩尔)(3-氯-2-吡啶基)乙腈在4毫升甲醇中的溶液中连续加入0.238克(1毫摩尔)氯化镍(II)六水合物、0.724g(2毫摩尔)2-三氟甲基苯甲酸酐，并在0℃缓慢加入0.265克(7毫摩尔)硼氢化钠。 将反应混合物在室温下搅拌18小时。将溶剂在减压下蒸发，剩余物用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/乙酸乙酯：9/1)，得到作为油的N-[2-(3-氯-2-吡啶基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺：90毫克(27％)；质谱：329(M+1)。 下列通式(I)的化合物依据与用于制备化合物6的方法相同的方法制备，并例举在本发明7、8和9中。 方法G的实施例：N-[2-(5-甲基-2-吡啶基)乙基]-2-(碘代)苯甲酰胺(化合物14)的制备 步骤1：5-甲基-2-乙烯基吡啶的制备方法 向3克(17.4毫摩尔)2-溴-5-甲基吡啶在30毫升二甲基甲酰胺中的溶液中连续加入2克(1.7毫摩尔)四(四苯基膦)钯和5.52克(17.4毫摩尔)三丁基(乙烯基)锡。将反应混合物在120℃搅拌18小时。冷却后，将反应混合物倾倒入50毫升被氟化钾饱和的水中，并搅拌1小时。 将混合物在supersel中过滤，水相用乙醚萃取。有机相用被氟化钾饱和的水清洗两次，再用水清洗一次，并用硫酸镁干燥。将溶剂在减压下蒸发，得到3.5克作为黄色油的粗混合物。 混合物用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/乙酸乙酯：4/1)，得到作为黄色油的5-甲基-2-乙烯基吡啶：0.9克(43％)；质谱：120(M+1)。 步骤2：2-[2-(5-甲基2-吡啶基)乙基]-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮的制备方法 将0.5克(4.2毫摩尔)5-甲基-2-乙烯基吡啶和0.618克(4.2毫摩尔)邻苯二甲酰亚胺加入到0.5毫升氢氧化苄基三甲基铵(Triton BTM)中，并将混合物在200℃加热3小时。 使混合物冷却到室温，并直接用快速色谱法在硅胶上进行纯化(洗脱剂：庚烷/乙酸乙酯：5/1)，得到作为白色晶体的2-[2-(5-甲基-2-吡啶基)乙基]-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮：0.680克(59％)；质谱：267(M+1)。 步骤3：2-(5-甲基-2-吡啶基)乙胺的制备 向0.5克(1.88毫摩尔)2-[2-(5-甲基-2-吡啶基)乙基]-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮在5毫升甲醇中的溶液中加入0.45克(7.5毫摩尔)的水合肼。将反应混合物回流1小时直到反应完全。 将溶剂在真空下除去，剩余物用1N盐酸进行酸化。用过滤除去固体邻苯二甲酰肼。滤液用氢氧化钠碱化，并用氯仿进行萃取。有机相用水进行清洗，并用硫酸镁干燥。 蒸发溶剂，得到作为黄色油的纯2-(5-甲基-2-吡啶基)乙胺：0.240g克(94％)；质谱：137(M+1). 步骤4：N-[2-(5-甲基2-吡啶基)乙基]-2-(碘代)苯甲酰胺(化合物14)的制备 向0.06毫克(0.44毫摩尔)2-(5-甲基-2-吡啶基)乙胺在3毫升乙腈中的溶液中连续加入0.117毫克(0.44毫摩尔)2-碘代苯甲酰氯和0.078毫克(0.44毫摩尔)碳酸钾。 将反应混合物在室温下搅拌18小时。将反应混合物倾倒入碳酸钾水溶液中，并用乙酸乙酯萃取水相。有机相用盐水清洗并用硫酸镁进行干燥。 在加压下蒸发溶剂，得到作为米色晶体的N-[2-(5-甲基-2-吡啶基)乙基]-2-(碘代)苯甲酰胺：0.08克(53％)；质谱：367(M+1)。 化合物18、19、20和24依据与用于制备化合物14的方法相同的方法制备，并且也用来阐述本发明。 通式(I)的化合物的生物活性的实施例 实施例A：甘蓝黑斑病(Alternaria brassicae)(十字花科植物叶斑病)的体内测试 测试用的活性组分通过在100克/升的浓缩的悬浮型制剂中进行均一作用来制备。然后用水稀释此悬浮液，得到所需的活性材料的浓缩物。 将萝卜植物(Pernot品种)放置在起始杯中，播种到50/50泥土壤-火山灰(peat soil-pozzolana)基材中，并在18-20℃生长，在子叶阶段，通过喷射上述的含水悬浮液来处理该植物。 用不含有活性材料的水溶液处理植物，作为对照。 24小时后，通过向它们喷射甘蓝黑斑病孢子(40000孢子/立方厘米)而使植物受到污染。该孢子是经过12-13天的培养后被收集的。 被污染的萝卜植物在约18℃、在潮湿氛下培养6-7天。 分级在污染6-7天后进行，与对照植物对比。 在这些条件下，使用330ppm剂量的下列化合物可以观察到好的(至少50％)或完全地保护：1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19，20，21，24，25，26，27，28，30，31，32，34，35，36，37，38，40，41，43，45，47，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，67和68。 实施例B：白粉病(Erysiphe graminis f.sp.Tritici)(小麦白粉病)的体内测试 测试用的活性组分通过在100克/升的浓缩的悬浮型制剂中进行均一作用来制备。然后用水稀释此悬浮液，得到所需的活性材料的浓缩物。 将小麦植物(Audace品种)放置在起始杯中，播种到50/50泥土壤-火山灰基材中，并在12℃生长，在1-叶阶段(10厘米高)，通过喷射上述的含水悬浮液来处理该植物。 用不含有活性材料的水溶液处理植物，作为对照。 24小时后，通过向它们撒白粉病孢而使植物受到污染，撒粉通过使用疾病植物来进行。 分级在污染7-14天后进行，与对照植物对比。 在这些条件下，使用330ppm剂量的下列化合物可以观察到好的(至少50％)或完全地保护：1，3，4，5，6，8，9，10，11，12，13，18，38，50，43和45。 实施例C：灰霍病(Botrytis cinerea)(黄瓜灰霍病)的体内测试 测试用的活性组分通过在100克/升的浓缩的悬浮型制剂中进行均一作用来制备。然后用水稀释此悬浮液，得到所需的活性材料的浓缩物。 将黄瓜植物(Marketer品种)放置在起始杯中，播种到50/50泥土壤-火山灰基材中，并在18-20℃生长，在子叶Z11阶段，通过喷射上述的含水悬浮液来处理该植物。用不含有活性材料的水溶液处理植物，作为对照。 24小时后，通过在叶子的上表面上沉积灰霉孢(150000孢/毫升)的含水悬浮液的液滴来使植物受到污染。所收集的孢子是经过15天的培养，并悬浮在由下列物质所组成的培养液中： -20克/升明胶 -50克/升蔗糖 -2克/升NH4NO3 -1克/升KH2PO4。 被污染的黄瓜植物在15-11℃(日/昼)的室温和80％的相对湿度下放置5/7天。 分级在污染5/7天后进行，与对照植物对比。在这些条件下，使用330ppm剂量的下列化合物可以观察到好的(至少50％)或完全地保护：1，2，3，4，5，6，9，10，13，18，21，22，23，25，26，27，28，29，32，34，35，38，40，43，44，45，46，47，50，51，52，53，57和62。 实施例D：圆核腔菌(Pyrenophora teres)(大麦网斑病)的体内测试 测试用的活性组分通过在100克/升的浓缩的悬浮型制剂中进行均一作用来制备。然后用水稀释此悬浮液，得到所需的活性材料的浓缩物。 将大麦植物(Express品种)放置在起始杯中，播种到50/50泥土壤-火山灰基材中，并在12℃生长，在1-叶阶段(10厘米高)，通过喷射上述的含水悬浮液来处理该植物。用不含有活性材料的水溶液处理植物，作为对照。 24小时后，通过向它们喷射圆核腔菌孢(12000孢/毫升)的含水悬浮液而使植物受到污染。孢子是经过12天的培养后采集的。被污染的大麦植物在约20℃和100％相对湿度下培养24小时，然后再在80％相对湿度下培养12天。 分级在污染12天后进行，与对照植物对比。在这些条件下，使用330ppm剂量的下列化合物可以观察到好的(至少50％)或完全地保护：1，2，3，4，5，9，10，11，12，13，16，18，19，21，28，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，45，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，65，67和68。 专利申请WO 01/11965所揭示的N-{1-甲基氨基甲酰基-2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-4-苯基苯甲酰胺(见表D中的化合物316)在剂量为300ppm时对于甘蓝黑斑病表现出较差的效用，对于灰霉没有效用；专利申请WO 01/11965中还揭示的N-{1-乙基氨基甲酰基-2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-3-硝基苯甲酰胺(见表D中的化合物317)在剂量为300ppm时对于甘蓝黑斑病表现出较差的效用，对于灰霉没有效用；专利申请WO 01/11965中还揭示的N-{1-乙基氨基甲酰基-2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-苯甲酰胺和N-{1-甲基氨基甲酰基-2-[3-氟-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-苯甲酰胺(见表D中的化合物304和314)在剂量为300ppm时对于灰霉是没有效用的；专利申请WO 01/11965中还揭示的N-{1-乙基氨基甲酰基-2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-4-氯苯甲酰胺、N-{1-乙基氨基甲酰基-2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-溴苯甲酰胺和N-{1-甲基氨基甲酰基-2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-4-甲氧基苯甲酰胺(见表D中的化合物306、310和315)在剂量为300ppm时对于灰霉是没有效用的。
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通式(I)的化合物；制备该化合物的方法。含有通式(I)的化合物的杀真菌组合物。通过将通式(I)的化合物或包含它的组合物施用到植物上来治疗植物的方法。 。
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