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具有血栓形成素受体拮抗作用的药物组合物
    【技术领域】

    本发明涉及具有血栓形成素受体拮抗作用的药物组合物。背景技术

    血栓形成素，即由332种氨基酸组成的多肽细胞因子，可以通过促进经由受体的巨核细胞的差异和增殖而激活血小板的产生，人们期望它是一种治疗伴随有非正常数量血小板的血液病的药物，所述血液病如血小板减少症等。编码血栓形成素受体的DNA序列描述在Pro.Natl.Acad.Sci.，89：5640-5644(1992)中。对血栓形成素具有亲合力的低分子量肽也是公知的(JP98/72492A和WO96/40750)，但是这些肽衍生物一般不适用于经口服给药。

    作为对血栓形成素具有亲合力的低分子量化合物，1，4-苯并二氮杂描述在JP99/1477A中。

    具有与本发明化合物类似结构的化合物描述在JP92/99770A、Chem.Parm.Bull.，1982，30，3580、JP94/172339A(EP512899)、JP90/308240A、WO97/32863、Arzneim.Forsch/Drug Res.，1998，48，651、JP95/173143A、JP93/85551A、JP85/443A、JP96/245602A、JP96/157462A、JP96/143556A等中，但对血栓形成素受体的亲合力没有描述在其中。发明公开

    本发明的目的在于制备具有血栓形成素受体拮抗作用的药物组合物并提供可以经口给药的血小板生成调节剂。

    在上述情形中，本发明的发明人已经发现下述化合物具有强大的血栓形成素受体拮抗作用。

    本发明涉及：I)具有血栓形成素拮抗作用的药物组合物，该药物组合物含有活性成分式(I)化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物：其中X1为任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基或任选取代地非芳族杂环基团；Y1为-NRACO-(CH2)0-2-、-NRACO-(CH2)0-2-W-、-NRACO-CH＝CH-、-W-(CH2)1-5-NRACO-(CH2)0-2-、-W-(CH2)1-5-CONRA-(CH2)0-2-、-CONRA-(CH2)0-2-、-(CH2)0-5-NRA-SO2-(CH2)0-5-、-(CH2)0-5-SO2-NRA-(CH2)0-5-、-NRA-(CH2)0-2-、-NRA-CO-NRA-、-NRA-CS-NRA-、-N＝C(-SRA)-NRA-、-NRACSNRACO-、-N＝C(-SRA)-NRACO-、-NRA-(CH2)1-2-NRA-CO-、-NRACONRANRFCO-或-N＝C(-NRARA)-NRA-CO-，其中RA各自独立地为氢原子、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳烷基，RF为氢原子或任选取代的芳基，W为氧原子或硫原子；Z1为任选取代的亚芳基、任选取代的亚杂芳基、任选取代的非芳族杂环二基或任选取代的环烷二基；A1为由下式表示的环：其中R1和R2二者为氢原子或组合在一起形成氧原子或硫原子；R3和R4二者为氢原子或组合在一起形成氧原子或硫原子；R5为氢原子或低级烷基；Q和V各自独立地为-O-、-S-、-NRB-(其中RB为氢原子或低级烷基)或-CH2-；m为1、2或3；虚线(---)表示存在或不存在的键。

    更详细地，本发明涉及下述II)至XX)。II)具有血栓形成素拮抗作用的药物组合物，该药物组合物包含I)化合物，其中X1为任选取代的5-元杂芳基或由下式表示的基团：其中E为-(CH2)1-3-、-O-CH2-或-S-CH2-；R6和R7各自独立地为氢原子、任选取代的低级烷基、羧基、低级烷氧基羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的噻吩基或任选取代的苯基。

    优选的具有血栓形成素拮抗作用的药物组合物包含I)化合物，其中X1为被选自下述一个或多个基团任选取代的苯基：低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、偶氮芳基、芳烷氧基、芳基、卤代(低级)烷基、卤素和羟基。III)具有血栓形成素拮抗作用的药物组合物，该药物组合物包含I)化合物，其中X1为由下式表示的基团：其中E为-(CH2)1-3-、-O-CH2-或-S-CH2-；R6和R7各自独立地为氢原子、任选取代的低级烷基、羧基、低级烷氧基羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的噻吩基或任选取代的苯基；R8为氢原子或低级烷基。IV)I)至III)任一的药物组合物，其中Y1为-NHCO-、-CONH-、-NHCH2-或-NHSO2-。V)I)至(IV)任一的药物组合物，其中Z1为1，4-亚苯基。VI)I)至V)任一的药物组合物，其中A1为由下式表示的环：其中R8为氢原子或低级烷基；M为-S-、-O-、-N(RC)-或-CH2-(其中RC为氢原子或低级烷基)；T为氧原子或硫原子。

    优选的I)至V)任一的具有血栓形成素拮抗作用的药物组合物，其中A1为由下式表示的环：VII)I)至VI)任一的药物组合物，其中虚线表示存在的键。VIII)I)至VII)任一的具有血栓形成素拮抗作用的药物组合物，该药物组合物用于治疗或预防血液病。IX)I)至VII)任一的具有血栓形成素拮抗作用的药物组合物，该药物组合物为血小板生成调节剂。X)I)至VII)任一化合物用于制备治疗血液病的药物组合物的用途。XI)治疗包括人的哺乳动物血液病的方法，该方法包括使所述哺乳动物服用有效药物剂量的I)至VII)任一化合物。XII)由式(II)表示的化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中X2为任选取代的5-元杂芳基或由下式表示的基团：其中E为-(CH2)1-3-、-O-CH2-或-S-CH2-；R6和R7各自独立地为氢原子、任选取代的低级烷基、羧基、低级烷氧基羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的噻吩基或任选取代的苯基；Y2为-NRGCO-(CH2)0-2-、-NRGCO-(CH2)0-2-W-、-NRGCO-CH＝CH-、-W-(CH2)1-5-NRGCO-(CH2)0-2-、-W-(CH2)1-5-CONRG-(CH2)0-2-、-CONRG-(CH2)0-2-、-(CH2)0-5-NRG-SO2-(CH2)0-5-、-(CH2)0-5-SO2-NRG-(CH2)0-5-、-NRG-(CH2)0-2-、-NRG-CO-NRG-、-NRG-CS-NRG-、-N＝C(-SRG)-NRG-、-NRGCSNRGCO-、-N＝C(-SRG)-NRGCO-、-NRG-(CH2)1-2-NRG-CO-、-NRGCONRGNRFCO-或-N＝C(-NRGRG)-NRG-CO-，其中RG各自独立地为氢原子或任选取代的低级烷基，RF为氢原子或任选取代的芳基，W为氧原子或硫原子；Z2为任选取代的亚苯基、任选取代的2，5-吡啶二基、任选取代的2，5-噻吩二基或任选取代的2，5-呋喃二基；A2为由下式表示的环：其中R1和R2二者为氢原子或组合在一起形成氧原子或硫原子；R3和R4二者为氢原子或组合在一起形成氧原子或硫原子；R5为氢原子或低级烷基；Q和V各自独立地为-O-、-S-、-NRB-(其中RB为氢原子或低级烷基)或-CH2-；m为1、2或3；虚线(---)表示存在或不存在的键，条件是X2不是噁唑。XIII)XII)化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中X2为由下式表示的基团：其中E为-(CH2)1-3-、-O-CH2-或-S-CH2-；R6和R7各自独立地为氢原子、任选取代的低级烷基、羧基、低级烷氧基羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的噻吩基或任选取代的苯基；R8为氢原子或低级烷基。XIV)XII)化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中X2为由下式表示的基团：其中E如XII定义；R9为氢原子、任选取代的低级烷基、羧基、低级烷氧基羰基或任选取代的氨基羰基；R10和R11各自独立地为氢原子、卤素、羧基、低级烷氧基羰基、任选取代的氨基羰基、硝基或任选取代的氨基。XV)XII)至XIV)任一的化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中Y2为-NHCO-、-CONH-、-NHCH2-或-NHSO2-。XVI)XII)至XIV)任一的化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中Z2为1，4-亚苯基。XVII)XII)至XVI)任一的化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中A2为由下式表示的环：其中R8为氢原子或低级烷基；M为-S-、-O-、-N(RC)-或-CH2-(其中RC为氢原子或低级烷基)；T为氧原子或硫原子。XVIII)XII)至XVII)任一的化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中虚线表示存在的键。XIX)由式III-A表示的化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中R9为氢原子、任选取代的低级烷基、羧基、低级烷氧基羰基或任选取代的氨基羰基；R10和R11各自独立地为氢原子、卤素、羧基、低级烷氧基羰基、任选取代的氨基羰基、硝基或任选取代的氨基；Y3为-NHCO-或-CONH-；A3为由下式表示的环：其中R8为氢原子或低级烷基；M为-S-、-O-、-N(RC)-或-CH2-(其中RC为氢原子或低级烷基)；T为氧原子或硫原子。XX)由式III-B表示的化合物或其药物前体、可药用盐或溶剂化物，其中R9、R10、R11、Y3和A3环如XIX定义。XXI)一种药物组合物，该药物组合物包含XII)至XX)任一的化合物作为活性成分。XXII)一种药物组合物，该药物组合物包含活性成分XII)至XX)任一的化合物，所述药物组合物具有血栓形成素拮抗作用。XXIII)一种药物组合物，该药物组合物包含活性成分XII)至XX)任一的化合物，所述药物组合物是血小板生成调节剂。XXIV)一种血小板生成调节剂，该血小板生成调节剂包含XII)至XX)任一的化合物作为活性成分。XXV)XII)至XX)任一化合物用于制备治疗血液病的药物组合物的用途。XXVI)治疗包括人的哺乳动物血液病的方法，该方法包括使所述哺乳动物服用有效药物剂量的XII)至XX)任一化合物。

    在本说明书中，术语“卤素”是指氟、氯、溴和碘。

    在本说明书中，单独使用或与其它术语结合使用的术语“低级烷基”是指包含1至8个碳原子的直链或支链单价烃。烷基的实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、正庚基、正辛基等。优选C1至C6烷基，更优选C1至C3烷基。

    本说明书中的术语“链烯基”是指具有2至8个碳原子且具有至少一个双键的直链或支链单价烃。链烯基的实例包括乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、巴豆基、异戊烯基、多种丁烯基异构体等。优选C2至C6链烯基，更优选C2至C4链烯基。

    本说明书中使用的术语“低级炔基”是指具有2至8个碳原子且具有至少一个三键的直链或支链单价烃。炔基可以含有双键。炔基的实例包括乙炔基、2-丙炔基、6-庚炔基、7-辛炔基等。

    在本说明书中，单独使用或与其它术语结合使用的术语“环烷基”是指包含3至8个碳原子的环烷基基团。环烷基的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。优选C3至C6环烷基。

    在本说明书中，单独使用或与其它术语结合使用的术语“芳基”是指芳烃单环或稠合环。芳基的实例包括苯基、1-萘基、2-萘基、蒽基等。

    这里使用的术语“芳烷基”是指在可能的位置上由上述“芳基”取代的“低级烷基”。芳烷基的实例包括苄基、苯乙基(如2-苯乙基等)、苯基丙基(如3-苯基丙基等)、萘基甲基(如1-萘基甲基和2-萘基甲基等)、蒽基甲基(如9-蒽基甲基等)等。优选苄基和苯乙基。

    在本说明书中，单独使用或与其它术语结合使用的术语“杂芳基”是指在环中包含一个或多个选自氧、硫和氮的杂原子且在可能的位置上与环烷基、芳基、非芳族杂环基团或其它杂芳基稠合的5至6元芳族杂环基团。杂芳基的实例包括吡咯烷基(如1-吡咯烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基)、呋喃基(如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(如2-噻吩基、3-噻吩基)、咪唑基(如2-咪唑基、4-咪唑基)吡唑基(如1-吡唑基、3-吡唑基)、异噻唑基(如3-异噻唑基)、异噁唑基(如3-异噁唑基)、噁唑基(如2-噁唑基)、噻唑基(如2-噻唑基)、吡啶基(如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、吡嗪基(如2-吡嗪基)、嘧啶基(如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、哒嗪基(如3-哒嗪基)、四唑基(如1H-四唑基)、噁二唑基(如1，3，4-噁二唑基)、噻二唑基(如1，3，4-噻二唑基)、吡咯并[1，2-α]吡啶基(indolizinyl)(如2-吡咯并[1，2-α]吡啶基、6-吡咯并[1，2-α]吡啶基)、异吲哚基(2-异吲哚基)、吲哚基(如1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基)、吲唑基(如3-吲唑基)、嘌呤基(如8-嘌呤基)、喹嗪基(如2-喹嗪基)、异喹啉基(如3-异喹啉基)、喹啉基(如3-喹啉基、5-喹啉基)、2，3-二氮杂萘基(如1-2，3-二氮杂萘基)、1，5-二氮杂萘基(如2-1，5-二氮杂萘基)、quinolanyl(2-quinolanyl)、喹唑啉基(如2-喹唑啉基)、噌啉基(如3-噌啉基)、蝶啶基(如2-蝶啶基)、咔唑基(如2-咔唑基、4-咔唑基)、菲啶基(如2-菲啶基、3-菲啶基)、吖啶基(如1-吖啶基、2-吖啶基)、二苯并呋喃基(如1-二苯并呋喃基、2-二苯并呋喃基)苯并咪唑基(如2-苯并咪唑基)、苯丙异噁唑基(如3-苯丙异噁唑基-)、苯并噁唑基(如2-苯并噁唑基)、苯并噁二唑基(如4-苯并噁二唑基)、苯丙异噻唑基(如3-苯丙异噻唑基)、苯并噻唑基(如2-苯并噻唑基)、苯并呋喃基(如3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(如2-苯并噻吩基)等。

    作为X1的“杂芳基”，优选噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、咔唑基、苯并噻唑基、吡啶基和吡唑基。

    在本说明书中，术语“5-元杂芳基”是指包含一个或多个选自氧、硫和氮原子的杂原子的5-元芳族杂环基团。5-元杂芳基的实例为噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、异噻唑基、异噁唑基、噻唑基等。优选噻唑基。

    在本说明中使用的术语“杂芳基烷基”是指在任何位置被上述“杂芳基”取代的上述“低级烷基”。杂芳基烷基的实例为噻唑基甲基(如2-噻唑基甲基)、噻唑基乙基(如2-噻唑基-2-乙基)、咪唑基甲基(如4-咪唑基甲基)、吡啶基甲基(如2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基)、吡啶基乙基(如2-吡啶基乙基)等。

    在本说明书中，单独使用或与其它术语结合使用的术语“非芳族杂环基团”是指在环中包含一个或多个选自氧、硫和氮的杂原子的5至7元非芳族环，该5至7元非芳族环可与一个或多个选自环烷基、芳基、杂芳基和5至7元非芳族环的环稠合。非芳族杂环基团的实例为吡咯烷基(如1-吡咯烷基、2-吡咯烷基)、吡咯啉基(如3-吡咯啉基)、咪唑烷基(如2-咪唑烷基)、咪唑啉基(如咪唑啉基)、吡唑烷基(如1-吡唑烷基、2-吡唑烷基)、吡唑啉基(如吡唑啉基)、哌啶基(如哌啶子基、2-哌啶基)、哌嗪基(如1-哌嗪基)、吲哚炔基(indolynyl)(如1-吲哚炔基)、异二氢氮杂茚基(如异二氢氮杂茚基)、吗啉基(如吗啉代、3-吗啉基)、茚并噻唑(如8H-茚并[1，2-d]噻唑)、二氢萘并噻唑(如4，5-二氢萘并[1，2-d]噻唑)、dihydrothiazabenzoazlene(如5，6-dihydro-4H-3-thia-1-aza-benzo[e]azulene)、苯并吡喃并噻唑(如4H-苯并吡喃并[4，3-d]噻唑)、苯并硫吡喃并噻唑(如4H-苯并硫吡喃并[4，3-d]噻唑)等。

    这里使用的术语“亚芳基”是指上述“芳基”的二价基团。亚芳基的实例为亚苯基、亚萘基等。更具体的实例为1，2-亚苯基、1，3-亚苯基、1，4-亚苯基等。优选1，4-亚苯基。

    这里使用的术语“亚杂芳基”是指上述“杂芳基”的二价基团。亚杂芳基的实例为噻吩二基、呋喃二基、吡啶二基等。更具体的实例为2，5-噻吩二基、2，5-呋喃二基、2，5-吡啶二基等。

    这里使用的术语“非芳族杂环二基”是指上述“非芳族杂环基团”的二价基团。非芳族杂环二基的实例为吡咯烷二基、哌啶二基、哌嗪二基等。

    这里使用的术语“环烷二基”是指上述“环烷基”的二价基团。环烷二基的实例为环戊二基、环己二基等。

    这里使用的术语“低级烷氧基羰基”是指甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、乙丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、正戊氧基羰基等。

    在本说明书中，单独使用或与其它术语结合使用的术语“酰基”是指其中烷基为上述“低级烷基”的烷基羰基和其中芳基为上述“芳基”的芳基羰基。酰基的实例为乙酰基、丙酰基、苯甲酰基等。“低级烷基”和“芳基”可分别被下述取代基取代。

    这里使用的术语“低级烷氧基”是指甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等。优选甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异乙丙氧基和正丁氧基。

    这里使用的术语“低级烷硫基”是指甲硫基、乙硫基等。

    在本说明书中，单独使用或与其它术语结合使用的术语“卤代(低级)烷基”是指在1至8位上被上述“卤素”取代的上述“低级烷基”，优选在1至5位上被取代。卤代(低级)烷基的实例为三氟甲基、三氯甲基、二氟乙基、三氟乙基、二氯乙基、三氯乙基等。优选三氟甲基。

    这里使用的术语“酰氧基”的实例为乙酰氧基、丙酰氧基、苯甲酰氧基等。

    在本说明书中，单独使用或与其它术语结合使用的术语“任选取代的氨基”包括被一个或两个上述“低级烷基”、“芳烷基”、“杂芳烷基”或“酰基”取代的氨基。任选取代的氨基的实例为氨基、甲氨基、二甲氨基、乙基甲基氨基、二乙氨基、苯甲氨基、乙酰氨基、苯甲酰氨基等。优选氨基、甲氨基、二甲氨基、乙基甲基氨基、二乙氨基和乙酰氨基等。

    这里使用的术语“任选取代的氨基羰基”为氨基羰基、甲氨基羰基、二甲氨基羰基、乙基甲基氨基羰基、二乙氨基羰基等。优选氨基羰基、甲氨基羰基和二甲氨基羰基。

    “任选取代的低级烷基”的取代基为环烷基、低级链烯基、低级alkyliden、羟基、低级烷氧基、巯基、低级烷硫基、卤素、硝基、氰基、羧基、低级烷氧基羰基、卤代(低级)烷基、卤代(低级)烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基羰基、酰基、酰氧基、任选取代的非芳族杂环基、芳氧基(如苯氧基)、芳烷氧基(如苄氧基)、低级烷基磺酰基、胍基、偶氮基、任选取代的酰脲、＝N-O-(酰基)等。这些取代基可位于任何位置的其中一个或多个位置上。

    作为R6、R7和R9的“任选取代的低级烷基”的取代基，优选低级烷氧基羰基、ethyliden或＝N-O-COCH3。

    作为RA的“任选取代的低级烷基”，优选为取代烷基。作为取代基低级烷氧羰基是优选的。

    这里使用的“任选取代的亚芳基”、“任选取代的亚苯基”、“任选取代的亚杂芳基”、“任选取代的2，5-吡啶二基”、“任选取代的2，5-噻吩二基”、“任选取代的2，5-呋喃二基”、“任选取代的非芳族杂环二基”“任选取代的环烷二基”、“任选取代的芳基”、“任选取代的噻吩基”、“任选取代的苯基”、“任选取代的杂芳基”、“任选取代的5-元杂芳基”、“任选取代的芳烷基”、“任选取代的杂芳烷基”、“任选取代的非芳族杂环基团”和“任选取代的酰脲”的取代基为任选取代的低级烷基、环烷基、低级链烯基、低级炔基、羟基、低级烷氧基、芳烷氧基、巯基、低级烷硫基、卤素、硝基、氰基、羧基、低级烷氧基羰基、卤代(低级)烷基、卤代(低级)烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基羰基、酰基、酰氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、任选取代的芳烷基、低级烷基磺酰基、胍基、偶氮基、-N＝N-(任选取代的苯基)或任选取代的酰脲等。这些取代基可位于任何位置的其中一个或多个位置上。

    作为“任选取代的亚芳基”、“任选取代的亚苯基”、“任选取代的亚杂芳基”、“任选取代的2，5-吡啶二基”、“任选取代的2，5-噻吩二基”、“任选取代的2，5-呋喃二基”、“任选取代的非芳族杂环二基”“任选取代的环烷二基”、的取代基，优选为取代基团。优选作为取代基的卤素、硝基、氰基、低级烷基、低级烷氧基。

    对于X1，“任选取代的芳基”和“任选取代的芳烷基”的取代基的实例为低级烷基、羟基低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤素、硝基、氰基、羧基、低级卤代(低级)烷基、卤代(低级)烷氧基、芳烷氧基、未取代或取代氨基、未取代或取代氨基羰基、芳基、杂芳基、非芳族杂环基、芳基偶氮(如苯偶氮)等。优选的取代基为低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤素、卤代(低级)烷基、卤代(低级)烷氧基、芳烷氧基、-N＝N-(苯基)、亚烷基二氧基等。

    对于X1，“任选取代的芳基”的实例为苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3，4-二甲基苯基、4-乙基苯基、4-叔丁基苯基、4-正丁基苯基、4-正己基苯基、4-正辛基苯基、3，5-二叔丁基-4-羟基苯基、4-乙氧基苯基、4-氟苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、4-碘苯基、4-三氟甲基苯基、4-甲硫基苯基、4-苯基甲氧基苯基、4-苯偶氮苯基、4-苯基苯基、2-萘基、苯并二氧代基(如1，3-苯并二氧代基)等。

    对于R6和R7，“任选取代的噻吩基”和“任选取代的苯基”的取代基为低级烷基、被未取代或取代的氨基取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羟基、低级烷氧基、巯基、低级烷硫基、卤素、硝基、氰基羧基、低级烷氧基羰基、卤代(低级)烷基、卤代(低级)烷氧基、未取代或取代的氨基、未取代或取代的氨基羰基、酰基、甲酰基、酰氧基、任选取代的苯基、芳基(如苯基)、杂芳基(咪唑基)、非芳族杂环基(如吗啉代、哌嗪基)、芳烷基、芳基偶氮等。优选低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、羧基、低级烷氧基羰基、卤代(低级)烷基、卤代(低级)烷氧基、未取代或取代的氨基、未取代或取代的氨基羰基、芳基、芳基偶氮等。

    对于R6和R7，“任选取代苯基”的实例为苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-正戊基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-羧基苯基、4-甲氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、4-异丙氧基羰基、4-正丁氧基羰基、4-叔丁氧基羰基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2，4，5-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、4-氯苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-三氟甲氧基苯基、4-乙酰氨基苯基、4-氨基羰基苯基、4-N-甲氨基羰基苯基、4-N，N-二甲氨基羰基、2-硝基苯基、4-硝基苯基、4-苯基苯基、4-苯基偶氮苯基等。

    作为RA的“任选取代芳基”、“任选取代杂芳基”、“任选取代芳烷基”和“任选取代杂芳烷基”的取代基，优选低级烷基、环烷基、低级链烯基、低级炔基、羟基、低级烷氧基、芳烷氧基、巯基、低级烷硫基、卤素、硝基、氰基、羧基、低级烷氧基羰基、卤代(低级)烷基、卤代(低级)烷氧基、未取代或取代氨基、未取代或取代氨基羰基、酰基、酰氧基、胍基、偶氮基等。这些取代基能够位于一个或多个任选可能的位置上。

    对于RF，作为“任选取代芳基”，优选苯基。

    对于X1，“任选取代杂芳基”、“任选取代杂芳基烷基”、“任选取代非芳族杂环基团”的取代基，以及对于X2，“任选取代5-元杂芳基”的取代基，可以是任选取代的低级烷基、低级链烯基(如＝CH-CH3)、低级炔基、羟基、低级烷氧基、巯基、低级烷硫基、卤素、硝基、氰基、羧基、低级烷氧基羰基、卤代(低级)烷基、卤代(低级)烷氧基、取代或未取代氨基、取代或未取代氨基羰基、酰基(如被卤素、硝基、氰基等任选取代的芳氧基羰基)、酰氧基、任选取代的苯基、芳基、任选取代的杂芳基(如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-噻吩基、5-甲基吡啶-2-基、3-喹啉基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基)、非芳族杂环基团、芳烷基、＝N-O-(酰基)等。优选任选取代的低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基羰基、任选取代的苯基、杂芳基、＝N-O-(酰基)等。

    当杂原子为单原子时，但原子可被烷基、氧代等取代。

    在本说明书中，术语“血液病”是指伴随有血小板数量不正常的血液病。例如血液病可以是血小板减少症(骨髓移植之后、化疗之后、整形术贫血症、骨髓发育异常综合症、难治的突发性血小板紫癜等伴随的血小板减少症、血栓形成素缺乏的先天性血小板减少症等)。

    附图简要说明图1：该图表示通过计数由人骨髓细胞产生的巨核细胞，得到的本发明增殖刺激活性及巨核细胞前驱细胞的差异。图2：该图表示通过本发明化合物表明人TPO受体的人TPO从属细胞的增殖，其中x-轴为本发明化合物的浓度，y-轴为细胞增殖指示剂的吸收。白圈为人TPO响应，黑圈为化合物(B-17)响应。图3：该图表示通过本发明化合物表明无人TPO受体的人TPO从属细胞的增殖，其中x-轴为本发明化合物的浓度，y-轴为细胞增殖指示剂的吸收。白圈为人TPO响应，黑圈为化合物(B-17)响应。图4：该图表示通过本发明化合物表明鼠科动物TPO受体的鼠科动物TPO从属细胞的增殖，其中x-轴为本发明化合物的浓度，y-轴为细胞增殖指示剂的吸收。白圈为人TPO响应，黑圈为化合物(B-17)响应。

    完成本发明的最佳方式

    本发明化合物(I)可通过方法A-C及类似的步骤合成。根据WO97/05135及WO97/39737描述的方法，也可制备化合物。(方法A)其中A1如上文定义，Z3为任选取代的亚芳基、任选取代的亚杂芳基、任选取代的非芳族杂环基团或任选取代的环烷二基，X3为任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳烷基，R12是低级烷基。(步骤1)

    将含有低级烷氧基羰基和醛基作为取代基的可市购化合物Z1(化合物(IV))用作起始原料。

    化合物(IV)也可通过下述方法1)-3)得到。1)利用二氯碳酸乙酯处理含有低级烷氧基羰基和羧基作为取代基的化合物的羧基，得到混合酸酐。2)常规还原反应(如与硼氢化钠的还原反应)得到含有低级烷氧基羰基和羟基的化合物。3)常规氧化反应(如Swern氧化反应、Dess-Martin氧化反应等)得到含有烷氧基羰基和醛基的化合物(IV)。

    这是一个通过醛衍生物与2，4-噻唑烷二酮反应得到亚苄基衍生物的步骤。在溶剂如苯、甲苯中，在存在乙酸和哌啶为催化剂的条件下，于回流下利用2，4-噻唑烷二酮处理化合物(IV)，得到所需化合物。(Knoevenagel反应)

    在任何适当的步骤中，通过常规还原反应，可还原所得到的双键。在存在可能干扰反应的官能团的情况下，可根据“ProtectiveGroups in Organic Synthesis”(Theodora W.Green(John Wiley&Sons))等中描述的方法进行基团保护，然后再在适当的步骤中脱保护。(步骤2)

    这是一个通过水解将烷氧基衍生物转变成羧酸衍生物的转化反应，它可通过常规的水解反应进行。例如，化合物(V)在存在乙酸、盐酸等的条件下反应，可得到羧酸衍生物(化合物(VI))。(步骤3)

    该步骤是通过活性酯方法、酰氯方法、混合酸酐方法等，将羧酸衍生物(VI)与胺衍生物(VII)反应得到酰胺衍生物(I-A)的反应。该步骤在溶剂中进行，所述溶剂如四氢呋喃、二噁烷、二氯甲烷、甲苯、苯。活性酯方法可通过使用1-羟基苯并三唑、羟基琥珀酰亚胺、二甲基氨基吡啶等以及作为缩合剂的二环己基碳化二亚胺1-乙基-3-(二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐而进行。酰氯方法通过将含有反应试剂亚硫酰二氯、草酰氯的游离羧酸转变成酰氯而进行。混合酸酐方法可通过将羧酸与氯甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯等反应得到混合酸酐而进行。如果必要的话，在反应中可使用碱，如三乙胺、吡啶。

    含有低级烷氧基羰基和醛基作为取代基的可市购化合物Z1(化合物(IV))被用作起始原料。

    化合物(VII)可以市购，但也可以通过下述方法获得。1)当X3为任选取代芳基、任选取代杂芳基等且当上述取代基为芳基或杂芳基时，含有两个连续环的化合物(VII)可通过Suzuki反应获得。2)当X3为任选取代噻唑时，化合物(VII′)可通过下述方法得到：其中RD和RE为氢原子、任选取代低级烷基、低级烷氧基羰基、任选取代氨基羰基或任选取代苯基等，Hal为卤素。(步骤1)

    该步骤为卤化反应，它可通过常规的卤化反应进行。例如，溴化反应可在甲醇和氯仿的混合溶剂中与溴反应而进行。(步骤2)

    这是一个构成塞唑环的步骤。例如，所需的噻唑(VII′)衍生物可通过在溶剂(如甲醇)中与硫脲反应获得。(方法B)其中A1、X3和Z3如上文定义，Boc为叔丁氧基羰基。(步骤1)

    该步骤为将羧基转变成由Boc保护的氨基的转化反应。例如，所需化合物可以通过在存在叔丁醇和碱(如三乙胺)下，于溶剂(如二甲基甲酰胺、甲苯、乙醚、二烷)中，将化合物(IV)与二苯基磷酰叠氮化物反应获得。(步骤2)

    该步骤为Boc脱保护，它可根据Protective Groups in OrganicSynthesis，Theodora W Green(John Wiley&Sons)等中描述的方法进行脱保护。例如，利用三氟乙酸处理化合物(X)，可得到所需的脱保护化合物(XI)。(步骤3)

    该步骤可通过方法A步骤3中描述的相同方法进行。(方法C)其中A1、X3、Z3和Hal如上文定义。

    该步骤为利用异硫氰酸铵处理化合物(VI)的酰卤(XIII)，接着与上述化合物(VII)反应，得到所需化合物(I-C)。

    其中Y1不是-CONH-、-NHCO-或-NHC(＝S)NHC(＝O)-的式(I)化合物可以通过上述方法A-C描述的相同方法合成。N-烷基化可通过常规的烷基化反应进行。

    当Y1为-N(-烷基)-CO-，Z1为任选取代噻唑时，所述化合物可通过下述平衡表示。(A1、Z1、RD、RE和虚线如上文定义，Aly为烷基)

    当虚线表示式(I)、(II)和(III)中存在的键时，顺式异构体和反式异构体二者均包括在其中。例如，当A1环为噻唑烷二酮时，顺式异构体和反式异构体如下：其中X1、Y1和Z1如上文定义。

    术语“溶剂化物”包括如与有机溶剂、水合物等形成的溶剂化物。

    这里使用的术语“本发明化合物”包括其可药用盐或溶剂化物。盐的实例包括与碱金属(如锂、钠、钾等)、碱土金属(如镁、钙等)、铵、有机碱、氨基酸、无机酸(如盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸等)或有机酸(如乙酸、柠檬酸、马来酸、富马酸、苯磺酸、对甲苯磺酸等)形成的盐。这些盐可通过常规的方法生成。当形成水合物时，这些水合物与任选水分子配位。

    前药是指含有能够化学分解或代谢分解基团的化合物的衍生物；根据本发明，这种前药是通过溶剂分解或通过在生理条件下将化合物置于体内，从而变得具有药物活性的化合物。选择和制造适当前药衍生物的方法描述在如Design of Prodrugs，Elsevier，Amsterdam，1985中。例如，当本发明化合物含有羧基时，前药的实例为通过将基础酸化合物与适当的醇反应制备的酯衍生物，或通过基础酸与适当的胺反应制备的酰胺衍生物。作为前药，特别优选的酯为甲基酯、乙基酯、正丙基酯、异丙基酯、正丁基酯、异丁基酯、叔丁基酯、吗啉代乙基酯及N，N-二乙基乙二醇氨基酯等。当本发明化合物含有羟基时，前药的实例为通过将基础羟基化合物与适当的酰卤或适当的酸酐反应制备的酰氧基衍生物，或通过将基础酸化合物与适当的胺反应制备的酰胺衍生物。作为前药，特别优选的酰氧基衍生物为-OCOC2H5、-OCO(t-Bu)、-OCOC15H31、-OCO(m-COONa-Ph)、-COCH2CH2COONa、-OCOCH(NH2)CH3、-OCOCH2N(CH3)2等。例如，当本发明化合物含有氨基时，前药的实例为通过将基础氨基化合物与适当的酰卤或适当的酸酐反应制备的酰胺衍生物。作为前药，特别优选的酰胺为-NHCO(CH2)20CH3、-NHCOCH(NH2)CH3等。

    本发明化合物不限定于任何特定的异构体，包括所有可能的异构体和外消旋改性。

    如下文提到的实施例所述，本发明化合物显示出了优良的血栓形成素受体拮抗作用，可用作药物组合物(血小板生成改进剂)，用于治疗伴随有非正常数量血小板的血液病，所述血液病如血小板减少症等。本发明化合物还可以用作末梢血瘤细胞释放促进剂、巨核白血病细胞的差异诱导剂、血小板捐赠人的血小板增加剂等。

    为了治疗上述疾病，当对人给用本发明化合物时，可以经口服给药，如粉剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂及液体药剂，或者进行非肠道给药，如注射剂、栓剂、皮下制剂、吸入剂等。如果必要的话，可通过与适当的药物添加剂(如赋形剂、结合剂、渗入剂、崩解剂、润滑剂等)混合得到化合物的有效剂量。非肠道注射剂可通过将化合物与适当的载体一起杀菌制得。

    给药剂量取决于患者的病况、给药路径、年龄及体重。对于成年人，在口服给药情况下，剂量一般在0.1至100mg/kg/天之间，优选1至20mg/kg/天。

    下述实施例是用来进一步阐述本发明，而不是用来限制其范围。

    下述缩略语用于实施例中：Me：甲基Et：乙基iPr：异丙基nBu：丁基tBu：叔丁基iBu：异丁基nPen；正戊基nHex：正己基nOct：正辛基Ph：苯基Bn：苄基Bz：苯甲酰基Py：吡啶基Ac：乙酰基Boc：叔丁氧基羰基DMF：二甲基甲酰胺DMSO：二甲基亚砜实施例实施例1制备化合物(A-1)(步骤1)

    向脱水对苯二甲酸甲酯(25g)和若丹宁(23.3g)的甲苯溶液中加入1M哌嗪-甲苯溶液(6.2ml)和1M乙酸-甲苯溶液(6.2ml)，所得溶液回流加热过夜。冷却后过滤所得晶体，得到化合物(2)(34.6g)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)13.18(bs，1H)，8.07(d，2H，J＝8.7Hz)，7.73(d，2H，J＝8.7Hz)，7.68(s，1H)，3.88(s，1H).(步骤2)

    在120℃下回流于二噁烷(160ml)、乙酸(250ml)和6N盐酸(88ml)中的化合物(2)(34.6g)的悬浮液5小时。向反应混合物中注入水(350ml)，冷却后过滤晶体，得到化合物(3)(30.0g)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：13.95(bs，1H)，13.24(bs，1H)，8.06(d，2H，J＝8.4Hz)，7.72(d，2H，J＝8.4Hz)，7.69(s，1H).(步骤3)

    在100℃下加热溶解于二噁烷(20ml)和亚硫酰氯(10ml)中的化合物(3)(3g)的混合物。减压蒸发溶剂，得到酰氯。所得酰氯在进一步反应前不进行纯化。向酰氯(286mg)和由步骤4合成得到的化合物(4)(368mg)的二烷(50ml)的溶液中加入吡啶(162μl)，在100℃下加热反应混合物2小时。冷却并减压蒸发溶剂后，向残留物中添加水(2ml)，然后过滤所得晶体，由DMF重结晶，得到220ml化合物(A-1)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：13.94(bs，1H)，12.93(s，1H)，8.23(d，2H，J＝8.5Hz)，821(d，1H，J＝2.1Hz)，7.91-7.97(m，1H)，7.93(s，1H)，7.76(d，2H，J＝8.5Hz)，7.73(s，1H)，7.70(s，1H).(步骤4)

    向3′，4′-二氯苯乙酮(5)(5.67g)的10％甲醇-氯仿溶液中加入溴(1.52ml)，然后在室温下搅拌反应溶液，直至溴的颜色消失。在减压蒸发溶剂后，将残留物溶解在乙醇中，加入硫脲(2.28g)，回流混合物2小时。在通过减压蒸发分离溶剂之后，向残留物中加入乙酸乙酯-水，然后通过过滤收集沉淀的晶体。向该晶体中加入乙酸乙酯-饱和碳酸钠溶液，分离乙酸乙酯层，干燥并蒸发，得到3.38g化合物(4)。1H NMR(CDCl3δppm)：7.89(d，1H，J＝2.2Hz)，7.69(dd，1H，J＝8.5Hz，2.2Hz)，7.43(d，1H，J＝8.2Hz)，6.74(s，1H)，5.06(bs，1H).

    根据实施例1类似的方法合成化合物(A-2)至化合物(A-73)。它们的物理数据示于表1至8中。表1表2表3表4表5表6表7表8

    根据实施例1类似的方法，利用1，4-噻唑烷二酮替代若丹宁，合成化合物(B-1)至化合物(B-25)。它们的物理数据示于表9至11中。表9表10表11

    根据实施例1类似的方法，利用1，4-噁唑烷二酮替代若丹宁，合成化合物(C-1)至化合物(C-9)。它们的物理数据示于表12中。表12

    根据实施例1类似的方法，利用市购胺替代步骤3中的化合物(4)，合成化合物(D-1)至化合物(D-20)。它们的物理数据示于表13至15中。表13表14表15

    根据实施例1类似的方法，利用5-甲酰基-呋喃羧酸甲酯、5-甲酰基-噻吩羧酸甲酯和4-甲酰基-烟酸甲酯替代脱酸对苯二甲酸甲酯，合成化合物(E-1)至化合物(C-5)。它们的物理数据示于表16中。表16

    根据实施例1类似的方法，利4-甲酰基-苯氧基乙酸甲酯、4-甲酰基-肉桂酸甲酯替代脱酸对苯二甲酸甲酯，合成化合物(F-1)至化合物(F-4)。它们的物理数据示于表17中。表17实施例137(步骤1)

    向于甲醇(300ml)中的实施例1步骤2合成得到的化合物(3)(1.10g)的悬浮液中加入10％钯-碳(0.55g)，在氢气气氛下搅拌反应混合物。通过过滤分离钯-碳，减压蒸发得到1.05g化合物(6)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：12.46(bs，1H)，7.99(d，2H，J＝8.4Hz)，7.37(d，2H，J＝8.4Hz)，4.95(dd，1H，J＝9.0Hz，4.5Hz)，3.45(dd，1H，J＝14.4Hz，4.5Hz)，3.22(dd，1H，J＝14.4Hz，9.0Hz)(步骤2)

    在100℃下加热于二噁烷(20ml)和亚硫酰氯(10ml)中的化合物(6)(1.0g)的混合物并溶解。减压蒸发溶剂，得到酰氯。所得酰氯在进一步反应前不进行纯化。向酰氯(286mg)和2-氨基-4-(3′，4′-二氟苯基)噻唑(212g)的二噁烷(50ml)的溶液中加入吡啶(121μl)，在100℃下加热反应混合物2小时。在减压蒸发溶剂后，通过硅胶色谱纯化(己烷-乙酸乙酯；2∶1)残留物，得到化合物(G-1)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：12.75(s，1H)，12.11(bs，1H)，8.08(d，2H，J＝8.2Hz)，7.93-8.01(m，1H)，7.80-7.84(m，1H)，7.80(s，1H)，7.48-7.59(m，1H)，7.44(d，2H，J＝8.2Hz)，5.01(dd，1H，J＝8.8Hz，4.7Hz)，3.48(dd，1H，J＝14.0Hz，4.7Hz)，3.26(dd，1H，J＝14.0Hz，8.8Hz)实施例138

    根据实施例137类似的方法，利用2-氨基-5-(5′-溴噻吩)噻唑替代2-氨基-4-(3′，4′-二氟苯基)噻唑，合成化合物(G-2)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：12.81(s，1H)，12.10(bs，1H)，8.08(d，2H，J＝8.2Hz)，7.61(s，1H)，7.43(d，2H，J＝8.2Hz)，7.40(d，1H，J＝4.1Hz)，7.24(d，1H，J＝4.1Hz)，5.01(dd，1H，J＝8.8Hz，4.4Hz)，3.58(dd，1H，J＝14.0Hz，4.4Hz)，3.25(dd，1H，J＝14.0Hz，8.8Hz)实施例139(步骤1)

    向于氯仿(30ml)和亚硫酰氯(6ml)中的对甲酰基苯甲酸(3.0g)悬浮液中加入一滴DMF，回流混合物。在确定混合物溶解之后，减压蒸发溶剂，得到3.0g化合物(7)。在不进行进一步纯化的条件下，将所得化合物(7)进行反应。在冰浴中向化合物(4)(2.52g)的DMF溶液中加入氢化钠(0.45mg)。在室温下搅拌反应混合物30分钟后，加入1.36g化合物(7)。再搅拌30分钟，利用甲醇使所得混合物骤冷，利用1N盐酸酸化。利用乙酸乙酯萃取，蒸发溶剂，由氯仿重结晶，得到1.06g化合物(8)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)13.04(bs，1H)，10.13(s，1H)，8.30(d，2H，J＝8.4Hz)，8.22(d，1H，J＝2.1Hz)，8.07(d，2H，J＝8.4Hz)，7.95(dd，1H，J＝8.4Hz，2.1Hz)，7.95(s，1H)，7.73(d，1H，J＝8.4Hz).(步骤2)

    在85℃下，向乙内酰脲(2.0g)的乙酸溶液中加入溴(1.3ml)。在85℃下搅拌反应混合物30分钟，然后冷却至30℃，在保持温度40至45℃条件下向溶液中加入亚磷酸三乙酯(4.8ml)。在室温下搅拌反应混合物90分钟后，加入乙醚，然后过滤沉淀的晶体，得到1.1g化合物。1H NMR(DMSO-d6，δppm)10.91(s，1H)，8.41(s，1H)，4.76(dd，1H，J＝14.7Hz，1.2Hz)，4.04-4.13(m，4H)，1.25(t，6H，J＝7.2Hz).(步骤3)

    在室温下搅拌于乙醇(1ml)中的钠(10mg)混合物。在确认钠溶解后，加入化合物(10)(108mg)，在室温下搅拌反应混合物10分钟。加入化合物(10)(159mg)，在室温下搅拌反应混合物。减压蒸发溶剂，由甲醇重结晶残留物，得到化合物(H-1)。化合物(H-1)以E异构体和Z异构体的混合物形式获得。E异构体：1H NMR(DMSO-d6，δppm)：12.81(bs，1H)，10.76(bs，1H)，10.46(s，1H)，8.22(d，1H，J＝2.4Hz)，8.15(d，2H，J＝8.7Hz)，7.95(dd，1H，J＝8.7Hz，2.4Hz)，7.91(s，1H)，7.78(d，2H，J＝8.7Hz)，7.73(d，1H，J＝8.7Hz)，6.48(s，1H).Z异构体：1H NMR(DMSO-d6，δppm)：11.35(bs，1H)，11.26(bs，1H)，10.13(s，1H)，8.22(d，1H，J＝2.4Hz)，8.10(d，2H，J＝9.0Hz)，8.05(d，2H，J＝9.0Hz)，7.95(dd，1H，J＝8.7Hz，2.4Hz)，7.91(s，1H)，7.73(d，1H，J＝8.7Hz)，6.38(s，1H)

    根据上述方法类似的方法合成化合物(H-2)至化合物(H-5)。它们的物理数据示于表18。表18 实施例  序号 化合物  序号    M    T    1H-NMR(δ)ppm    (DMSO d-6)  140  H-2    NH    S12.85(bs，1H)，12.47(bs，1H)，12.33(bs，1H)，8.22(d，1H，J＝1.8Hz)，8.16(d，2H，J＝8.2Hz)，7.91-7.97(m，4H)，7.73(d，1H，J＝8.5Hz)，6.54(s，1H)  141  H-3    CH2    O12.88(s，1H)，11.51(s，1H)，8.21(d，1H，J＝2.1Hz)，8.20(d，2H，J＝9.3Hz)，7.95(dd，1H，J＝8.1Hz，2.1Hz)，7.92(s，1H)，7.80(d，2H，J＝9.3Hz)，7.72(d，1H，J＝8.1Hz)，7.46(t，1H，J＝2.1Hz)，3.74(d，1H，J＝2.1Hz)  142  H-4    NMe    O9.48(bs，1H)，8.21(s，1H)，8.19(dd，4H，J＝13.2Hz，7.8Hz)，7.94(d，1H，J＝6.6Hz)，7.89(s 1H)，7.72(d，1H，J＝8.1Hz)，6.47(s，1H)，2.71(d，3H，J＝4.8Hz)  143  H-5    O    S12.91(s，1H)，8.21-8.24(m，3H)，7.93-8.01(m，4H)，7.72(d，1H，J＝8.2Hz)，6.57(s，1H)实施例144、145(步骤1)

    在冰浴中，向根据实施例139步骤1制得的化合物(8)(0.2g)的DMF溶液中加入氢化钠(32mg)，反应混合物在室温下搅拌30分钟。向溶液中加入甲基碘(0.2ml)，然后搅拌反应混合物1小时。利用冰水使反应混合物骤冷，利用乙酸乙酯萃取。在减压蒸发溶剂后，利用柱色谱纯化(己烷-乙酸乙酯；4∶1)残留物，得到100mg化合物(11)和33g化合物(12)。化合物(11)：1H NMR(DMSO-d6，δppm)10.12(s，1H)，8.22(d，1H，J＝2.1Hz)，8.07(d，2H，J＝8.1Hz)，8.03(s，1H)，7.97(dd，1H，J＝8.1Hz，2.1Hz)，7.89(d，2H，J＝8.4Hz)，7.72(d，1H，J＝8.4Hz)，3.63(s，3H).化合物(12)：1H NMR(CDCl3，δppm)10.16(s，1H)，8.49(d，2H，J＝8.0Hz)，7.97(d，2H，J＝8.0Hz)，7.61(d，1H，J＝8.2Hz)，7.55(d，1H，J＝2.2Hz)，7.27(dd，1H，J＝8.2Hz，2.2Hz)，6.67(s，1H)，3.78(s，3H).(步骤2)

    向化合物(11)(84mg)和若丹宁(32mg)的甲苯(4ml)溶液中加入1M哌啶-甲苯溶液(20μl)和1M乙酸-甲苯(20μl)，然后回流反应混合物1小时。冷却后，过滤沉淀晶体，得到77mg化合物(I-1)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)13.85(bs，1H)，8.21(d，1H，J＝1.8Hz)，8.003(s，1H)，7.97(dd，1H，J＝8.7Hz，2.1Hz)，7.83(d，2H，J＝8.1Hz)，7.76(d，2H，J＝8.1Hz)，7.72(s，1H)，7.71(d，1H，J＝8.7Hz)，3.65(s，3H).

    向化合物(12)(42mg)和若丹宁(16mg)的甲苯(2ml)溶液中加入1M哌啶-甲苯溶液(10μl)和1M乙酸-甲苯(10μl)，然后回流反应混合物2小时。冷却后，过滤沉淀晶体，得到36mg化合物(I-2)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)13.90(bs，1H)，8.36(d，2H，J＝8.5Hz)，7.93(d，1H，J＝1.9Hz)，7.83(d，1H，J＝8.2Hz)，7.72(d，2H，J＝8.5Hz)，7.70(s，1H)，7.62(dd，1H，J＝8.2Hz，1.9Hz)，3.75(s，3H).实施例146、147、148

    将根据实施例1的方法制备的化合物(A-12)(120mg)溶解在二噁烷(5ml)和1N氢氧化钠(5ml)中，反应混合物在室温下搅拌30分钟。然后利用1N盐酸(5ml)酸化混合物并减压蒸发。利用水洗涤残留物，由DMF-甲醇重结晶，得到72mg(J-1)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：8.20(d，2H，J＝8.5Hz)，7.98(s，4H)，7.74(s，1H)，7.64(d，2H，J＝8.5Hz)，7.22(s，1H).

    利用1当量氢氧化钠中和化合物(I-1)，得到(J-2)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：13.92(bs，1H)，12.98(s，1H)，8.25(d，2H，J＝8.4Hz)，8.01-8.10(m，4H)，7.92(s，1H)，7.77(d，2H，J＝8.4Hz)，7.71(s，1H).

    利用2当量氢氧化钠中和化合物(J-1)，得到(I-3)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：8.20(d，2H，J＝8.1Hz)，7.93(dd，4H，J＝11.4Hz，8.4Hz)，7.71(s，1H)，7.61(d，2H，J＝8.1Hz)，7.21(s，1H).实施例149(步骤1)

    向实施例1步骤2合成得到的化合物(3)(10g)的叔丁醇(200ml)和二噁烷(66ml)的溶液中加入三乙胺(5.6ml)和二苯基磷酰基叠氮化物(8.63ml)，回流反应溶液2小时。减压蒸发溶剂后，向混合物中加入水，利用乙酸乙酯萃取。减压蒸发溶剂，通过重结晶(乙酸乙酯)纯化残留物，得到4.41g化合物(13)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)12.50(bs，1H)，9.78(s，1H)，7.69(s，1H)，7.61(d，2H，J＝9.0Hz)，7.51(d，2H，J＝9.0Hz)，1.49(s，9H).(步骤2)

    将化合物(13)(3.15g)溶解在三氟乙酸(15ml)中，溶液在室温下搅拌15分钟。减压蒸发溶剂之后，由二异丙基醚重结晶残留物，得到2.10g(14)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)12.29(bs，1H)，7.60(s，1H)，7.29(d，2H，J＝8.7Hz)，6.67(d，2H，J＝8.7Hz).(步骤3)

    向化合物(14)(220mg)的二噁烷(50ml)溶液中加入吡啶(121μl)和4-正丁基苯甲酰氯(187μl)，反应溶液在室温下搅拌3小时。蒸发溶剂后，向残留物中加入甲醇(6ml)和水(2ml)，然后过滤沉淀晶体。由甲醇重结晶，得到232mg化合物(K-1)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)12.56(bs，1H)，10.47(s，1H)，7.75(s，1H)，7.78(d，2H，J＝8.7Hz)，7.63(d，2H，J＝8.7Hz)，2.67(t，2H，J＝7.5Hz)，1.59(quant，2H，J＝7.5Hz)，1.32(sexth，2H，J＝7.2Hz)，0.91(t，3H，J＝7.5Hz)

    根据上述方法类似的方法合成化合物(K-2)至化合物(K-29)。它们的物理数据示于表19-22。表19表20表21表22实施例178(步骤1)

    向实施例149步骤1合成得到的化合物(13)(1.7g)的二噁烷(200ml)溶液中加入10％钯-碳(0.7g)，反应混合物在氢气气氛下搅拌。过滤钯-碳并减压蒸发溶剂，得到1.39g化合物(15)。1H NMR(CDCl3，δppm)：8.38(s，1H)，7.32(d，2H，J＝8.4Hz)，7.26(s，1H)，7.15(d，2H，J＝8.4Hz)，6.54(s，1H)，4.50(dd，1H，J＝9.3Hz，3.9Hz)，3.46(dd，1H，J＝14.4Hz，3.9Hz)，3.22(dd，1H，J＝14.4Hz，9.3Hz)，1.52(s，9H).(步骤2)

    在室温下搅拌化合物(15)(4.23g)的二氯甲烷(20ml)和三氟乙酸(10ml)的溶液15分钟。减压蒸发溶剂，残留物由二异丙基醚重结晶，得到3.8g化合物(16)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)7.25(d，2H，J＝8.4Hz)，7.09(d，2H，J＝8.4Hz)，4.90(dd，1H，J＝8.7Hz，4.5Hz)，4.35(dd，1H，J＝14.4Hz，4.5Hz)，3.12(dd，1H，J＝14.4Hz，8.7Hz).(步骤3)

    向化合物(16)(220mg)的二噁烷(50ml)溶液中加入吡啶(121μl)和3，5-二氯苯甲酰氯(180μl)，然后在室温下搅拌反应溶液3小时。减压蒸发溶剂后，利用柱色谱纯化(己烷-乙酸乙酯；2∶1)残留物，得到103mg化合物(L-1)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)12.02(bs，1H)，10.41(s，1H)，7.97(d，2H，J＝1.9Hz)，7.87(t，1H，J＝1.9Hz)，7.69(d，2H，J＝8.5Hz)，7.24(d，2H，J＝8.5Hz)，4.91(dd，1H，J＝8.8Hz，4.4Hz)，3.36(dd，1H，J＝14.3Hz，4.4Hz)，3.12(dd，1H，J＝14.3Hz，8.8Hz)

    根据上述类似的方法，合成化合物(L-2)至化合物(L-3)。它们的物理数据示于表23。表23实施例181(步骤1)

    加热于二噁烷(20ml)和亚硫酰氯(10ml)中的实施例1步骤2制得的化合物(3)(3g)的混合物，在100℃下溶解。减压蒸发溶剂，得到酰氯。所得酰氯在进一步反应前不进行纯化。在将酰氯(143mg)和硫氰酸铵(42mg)的二噁烷(25ml)溶液在室温下搅拌15分钟后，向其中加入3，4-二氯苯胺。反应溶液在室温下搅拌1小时，减压蒸发溶剂。向残留物中加入甲醇(6ml)和水(2ml)，过滤沉淀的晶体。由DMF重结晶，得到104g化合物(M-1)。1H NMR(DMSO-d6，δppm)：13.91(bs，1H)，12.49(s，1H)，11.83(s，1H)，8.07-8.12(m，3H)，7.63-7.76(m，5H).

    根据上述类似的方法，合成下列化合物。

    使用下述缩略语。Me：甲基，Et：乙基，nPr：正丙基，iPr：异丙基，nBu：丁基，iBu：异丁基，tBu：叔丁基，Pen：正戊基，Ph：苯基，Bn：苄基，Bz：苯甲酰基，Ac：乙酰基，diF：二氟，diCl：二氯，diBr：二溴，diI：二碘，diMe：二甲基，thiophene：噻吩，thienyl：噻吩基，Py：吡啶基，pyridine：吡啶，pyridinium：吡啶翁，Quinoline：喹啉，Benzodioxole：苯并二噁茂，pyrazinyl：吡嗪基，pyrrolyl：吡咯基，pyrrole：吡咯，oxide：氧化物，indole：吲哚，imidazolyl：咪唑基，morpholino：吗啉代，piperazinyl：哌嗪基，furyl：呋喃基，furan：呋喃，thiazolyl：噻唑基，benzodioxin：benzodioxin，以及benzo[b]furan：苯并[b]呋喃(化合物序号：R6，R7，M，T)＝(N-1：Ph，Me，S，S)(N-3：4-Br-Ph，Me，S，S)，(N-4：4-Me-Ph，Me，S，S)，(N-5：4-Ph-Ph，Me，S，S)，(N-6：4-OMe-Ph，Me，S，S)，(N-7：4-tBu-Ph，Me，S，S)，(N-8：4-COOMe-Ph，Me，S，S)，(N-9：4-Pen-Ph，Me，S，S)，(N-10：4-NO2-Ph，Me，S，S)，(N-11：5-Cl-thiophene-2-yl，Me，S，S)，(N-12：3-Thienyl，Me，S，S)，(N-13：2-Py，Me，S，S)，(N-14：3-Py，Me，S，S)，(N-15：4-Py，Me，S，S)，(N-16：3，4-diF-Ph，Me，S，S)，(N-17：5-Br-thiophene-2-yl，Me，S，S)，(N-18：4-CONH2-Ph，Me，S，S)，(N-19：4-CON(Me)H-Ph，Me，S，S)，(N-20：4-CON(Me)2-Ph，Me，S，S)，(N-21：4-iPrOC(＝O)-Ph，Me，S，S)，(N-22：4-nBuOC(＝O)-Ph，Me，S，S)，(N-23：6-Me-pyridine-3-yl，Me，S，S)，(N-24：Quinoline-3-yl，Me，S，S)，(N-25：4-NH2-Ph，Me，S，S)，(N-26：4-N(Ac)H-Ph，Me，S，S)，(N-27：4-OH-Ph，Me，S，S)，(N-28：3，4-di(OH)2-Ph，Me，S，S)，(N-29：3，4-di(NH2)-Ph，Me，S，S)，(N-30：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，Me，S，S)，(N-31：4-SH-Ph，Me，S，S)，(N-32：4-SMe-Ph，Me，S，S)，(N-33：3，4-diBr-Ph，Me，S，S)，(N-34：4-N(Me)H-Ph，Me，S，S)，(N-35：4-N(Me)2-Ph，Me，S，S)，(N-36：4-N(Me)3+-Ph，Me，S，S)，(N-37：4-Et-Ph，Me，S，S)，(N-38：4-iPr-Ph，Me，S，S)，(N-39：4-nPr-Ph，Me，S，S)，(N-40：4-nBu-Ph，Me，S，S)，(N-41：4-iBu-Ph，Me，S，S)，(N-42：3，4-diMe-Ph，Me，S，S)，(N-43：1，3-Benzodioxole-5-yl，Me，S，S)，(N-44：N-Me-pyridinium-4-yl，Me，S，S)，(N-45：N-Me-pyridinium-3-yl，Me，S，S)，(N-46：5-Me-Pyridine-2-yl，Me，S，S)，(N-47：2-Pyrazinyl，Me，S，S)，(N-48：3-Pyrrolyl，Me，S，S)，(N-49：1-Me-pyrrole-3-yl，Me，S，S)，(N-50：Pyridine N-oxide-4-yl，Me，S，S)，(N-51：Pyridine N-oxide-3-yl，Me，S，S)，(N-52：6-OH-pyridine-3-yl，Me，S，S)，(N-53：6-SH-pyridine-3-yl，Me，S，S)，(N-54：1-Ac-pyrrole-3-yl，Me，S，S)，(N-55：4-CF3-Ph，Me，S，S)，(N-56：4-CN-Ph，Me，S，S)，(N-57：4-CHO-Ph，Me，S，S)，(N-58：3-Cl-Ph，Me，S，S)，(N-59：3-Br-Ph，Me，S，S)，(N-60：3-F-Ph，Me，S，S)，(N-61：3-I-Ph，Me，S，S)，(N-62：4-I-Ph，Me，S，S)，(N-63：4-OCF3-Ph，Me，S，S)，(N-64：3，4-diI-Ph，Me，S，S)，(N-65：Indole-6-yl，Me，S，S)，(N-66：1-Ac-indole-6-yl，Me，S，S)，(N-67：1-Me-indole-6-yl，Me，S，S)，(N-68：4-(1-Imidazolyl)-Ph，Me，S，S)，(N-69：4-Morphorino-Ph，Me，S，S)，(N-70：4-(1-Piperazinyl)-Ph，Me，S，S)，(N-71：2：5-diMe-thiophene-3-yl，Me，S，S)，(N-72：2-Furyl，Me，S，S)，(N-73：5-Me-furan-2-yl，Me，S，S)，(N-74：5-Me-furan-2-yl，Me，S，S)，(N-75：2-Thiazolyl，Me，S，S)，(N-76：1：4-Benzodioxin-6-yl，Me，S，S)，(N-77：Benzo[b]furan-2-yl，Me，S，S)，(N-78：4-NH2CH2-Ph，Me，S，S)，(N-79：4-N(Me)HCH2-Ph，Me，S，S)，(N-80：4-N(Me)2CH2-Ph，Me，S，S)，(N-81：6-Cl-pyridine-3-yl，Me，S，S)，(N-82：5，6-diCl-pyridine-3-yl，Me，S，S)，(N-83：5-Cl-pyridine-2-yl，Me，S，S)，(N-84：4：5-diCl-pyridine-2-yl，Me，S，S)，(N-85：4-ClCH2-Bn，Me，S，S)，(N-86：Bn，Me，S，S)，(N-87：4-Cl-Bn，Me，S，S)，(N-88：4-Br-Bn，Me，S，S)，(N-89：4-F-Bn，Me，S，S)，(N-90：3，4-diCl-Bn，Me，S，S)，(N-91：3，4-diBr-Bn，Me，S，S)，(N-92：3，4-diF-Bn，Me，S，S)，(N-93：4-Cl-Bz，Me，S，S)，(N-94：3，4-diCl-Bz，Me，S，S)，(N-95：4-Br-Bz，Me，S，S)，(N-96：3，4-diBr-Bz，Me，S，S)，(N-97：4-F-Bz，Me，S，S)，(N-98：3，4-diF-Bz，Me，S，S)，(N-99：4-NO2-Bn，Me，S，S)，(N-100：4-CN-Bn，Me，S，S)，(N-101：Ph，Et，S，S)，(N-102：4-F-Ph，Et，S，S)，(N-103：4-Br-Ph，Et，S，S)，(N-104：4-Me-Ph，Et，S，S)，(N-105：4-Ph-Ph，Et，S，S)，(N-106：4-OMe-Ph，Et，S，S)，(N-107：4-tBu-Ph，Et，S，S)，(N-108：4-COOMe-Ph，Et，S，S)，(N-109：4-Pen-Ph，Et，S，S)，(N-110：4-NO2-Ph，Et，S，S)，(N-111：5-Cl-thiophene-2-yl，Et，S，S)，(N-112：3-Thienyl，Et，S，S)，(N-113：2-Py，Et，S，S)，(N-114：3-Py，Et，S，S)，(N-115：4-Py，Et，S，S)，(N-116：3，4-diF-Ph，Et，S，S)，(N-117：5-Br-thiophene-2-yl，Et，S，S)，(N-118：4-CONH2-Ph，Et，S，S)，(N-119：4-CON(Me)H-Ph，Et，S，S)，(N-120：4-CON(Me)2-Ph，Et，S，S)，(N-121：4-iPrOC(＝O)-Ph，Et，S，S)，(N-122：4-nBuOC(＝O)-Ph，Et，S，S)，(N-123：6-Me-pyridine-3-yl，Et，S，S)，(N-124：Quinoline-3-yl，Et，S，S)，(N-125：4-NH2-Ph，Et，S，S)，(N-126：4-N(Ac)H-Ph，Et，S，S)，(N-127：4-OH-Ph，Et，S，S)，(N-128：3，4-di(OH)2-Ph，Et，S，S)，(N-129：3，4-di(NH2)-Ph，Et，S，S)，(N-130：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，Et，S，S)，(N-131：4-SH-Ph，Et，S，S)，(N-132：4-SMe-Ph，Et，S，S)，(N-133：3，4-diBr-Ph，Et，S，S)，(N-134：4-N(Me)H-Ph，Et，S，S)，(N-135：4-N(Me)2-Ph，Et，S，S)，(N-136：4-N(Me)3+-Ph，Et，S，S)，(N-137：4-Et-Ph，Et，S，S)，(N-138：4-iPr-Ph，Et，S，S)，(N-139：4-nPr-Ph，Et，S，S)，(N-140：4-nBu-Ph，Et，S，S)，(N-141：4-iBu-Ph，Et，S，S)，(N-142：3，4-diMe-Ph，Et，S，S)，(N-143：1，3-Benzodioxole-5-yl，Et，S，S)，(N-144：N-Me-pyridinium-4-yl，Et，S，S)，(N-145：N-Me-pyridinium-3-yl，Et，S，S)，(N-146：5-Me-Pyridine-2-yl，Et，S，S)，(N-147：2-Pyrazinyl，Et，S，S)，(N-148：3-Pyrrolyl，Et，S，S)，(N-149：1-Me-pyrrole-3-yl，Et，S，S)，(N-150：Pyridine N-oxide-4-yl，Et，S，S)，(N-151：Pyridine N-oxide-3-yl，Et，S，S)，(N-152：6-OH-pyridine-3-yl，Et，S，S)，(N-153：6-SH-pyridine-3-yl，Et，S，S)，(N-154：1-Ac-pyrrole-3-yl，Et，S，S)，(N-155：4-CF3-Ph，Et，S，S)，(N-156：4-CN-Ph，Et，S，S)，(N-157：4-CHO-Ph，Et，S，S)，(N-158：3-Cl-Ph，Et，S，S)，(N-159：3-Br-Ph，Et，S，S)，(N-160：3-F-Ph，Et，S，S)，(N-161：3-I-Ph，Et，S，S)，(N-162：4-I-Ph，Et，S，S)，(N-163：4-OCF3-Ph，Et，S，S)，(N-164：3，4-diI-Ph，Et，S，S)，(N-165：Indole-6-yl，Et，S，S)，(N-166：1-Ac-indole-6-yl，Et，S，S)，(N-167：1-Me-indole-6-yl，Et，S，S)，(N-168：4-(1-Imidazolyl)-Ph，Et，S，S)，(N-169：4-Morphorino-Ph，Et，S，S)，(N-170：4-(1-Piperazinyl)-Ph，Et，S，S)，(N-171：2：5-diMe-thiophene-3-yl，Et，S，S)，(N-172：2-Furyl，Et，S，S)，(N-173：5-Me-furan-2-yl，Et，S，S)，(N-174：5-Me-furan-2-yl，Et，S，S)，(N-175：2-Thiazolyl，Et，S，S)，(N-176：1：4-Benzodioxin-6-yl，Et，S，S)，(N-177：Benzo[b]furan-2-yl，Et，S，S)，(N-178：4-NH2CH2-Ph，Et，S，S)，(N-179：4-N(Me)HCH2-Ph，Et，S，S)，(N-180：4-N(Me)2CH2-Ph，Et，S，S)，(N-181：6-Cl-pyridine-3-yl，Et，S，S)，(N-182：5，6-diCl-pyridine-3-yl，Et，S，S)，(N-183：5-Cl-pyridine-2-yl，Et，S，S)，(N-184：4：5-diCl-pyridine-2-yl，Et，S，S)，(N-185：4-ClCH2-Bn，Et，S，S)，(N-186：Bn，Et，S，S)，(N-187：4-Cl-Bn，Et，S，S)，(N-188：4-Br-Bn，Et，S，S)，(N-189：4-F-Bn，Et，S，S)，(N-190：3，4-diCl-Bn，Et，S，S)，(N-191：3，4-diBr-Bn，Et，S，S)，(N-192：3，4-diF-Bn，Et，S，S)，(N-193：4-Cl-Bz，Et，S，S)，(N-194：3，4-diCl-Bz，Et，S，S)，(N-195：4-Br-Bz，Et，S，S)，(N-196：3，4-diBr-Bz，Et，S，S)，(N-197：4-F-Bz，Et，S，S)，(N-198：3，4-diF-Bz，Et，S，S)，(N-199：4-NO2-Bn，Et，S，S)，(N-200：4-CN-Bn，Et，S，S)，(N-201：Ph，COOMe，S，S)，(N-203：4-Br-Ph，COOMe，S，S)，(N-204：4-Me-Ph，COOMe，S，S)，(N-205：4-Ph-Ph，COOMe，S，S)，(N-206：4-OMe-Ph，COOMe，S，S)，(N-207：4-tBu-Ph，COOMe，S，S)，(N-208：4-COOMe-Ph，COOMe，S，S)，(N-209：4-Pen-Ph，COOMe，S，S)，(N-210：4-NO2-Ph，COOMe，S，S)，(N-211：5-Cl-thiophene-2-yl，COOMe，S，S)，(N-212：3-Thienyl，COOMe，S，S)，(N-213：2-Py，COOMe，S，S)，(N-214：3-Py，COOMe，S，S)，(N-215：4-Py，COOMe，S，S)，(N-216：3，4-diF-Ph，COOMe，S，S)，(N-217：5-Br-thiophene-2-yl，COOMe，S，S)，(N-218：4-CONH2-Ph，COOMe，S，S)，(N-219：4-CON(Me)H-Ph，COOMe，S，S)，(N-220：4-CON(Me)2-Ph，COOMe，S，S)，(N-221：4-iPrOC(＝O)-Ph，COOMe，S，S)，(N-222：4-nBuOC(＝O)-Ph，COOMe，S，S)，(N-223：6-Me-pyridine-3-yl，COOMe，S，S)，(N-224：Quinoline-3-yl，COOMe，S，S)，(N-225：4-NH2-Ph，COOMe，S，S)，(N-226：4-N(Ac)H-Ph，COOMe，S，S)，(N-227：4-OH-Ph，COOMe，S，S)，(N-228：3，4-di(OH)2-Ph，COOMe，S，S)，(N-229：3，4-di(NH2)-Ph，COOMe，S，S)，(N-230：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，COOMe，S，S)，(N-231：4-SH-Ph，COOMe，S，S)，(N-232：4-SMe-Ph，COOMe，S，S)，(N-233：3，4-diBr-Ph，COOMe，S，S)，(N-234：4-N(Me)H-Ph，COOMe，S，S)，(N-235：4-N(Me)2-Ph，COOMe，S，S)，(N-236：4-N(Me)3+-Ph，COOMe，S，S)，(N-237：4-Et-Ph，COOMe，S，S)，(N-238：4-iPr-Ph，COOMe，S，S)，(N-239：4-nPr-Ph，COOMe，S，S)，(N-240：4-nBu-Ph，COOMe，S，S)，(N-241：4-iBu-Ph，COOMe，S，S)，(N-242：3，4-diMe-Ph，COOMe，S，S)，(N-243：1，3-Benzodioxole-5-yl，COOMe，S，S)，(N-244：N-Me-pyridinium-4-yl，COOMe，S，S)，(N-245：N-Me-pyridinium-3-yl，COOMe，S，S)，(N-246：5-Me-Pyridine-2-yl，COOMe，S，S)，(N-247：2-Pyrazinyl，COOMe，S，S)，(N-248：3-Pyrrolyl，COOMe，S，S)，(N-249：1-Me-pyrrole-3-yl，COOMe，S，S)，(N-250：Pyridine N-oxide-4-yl，COOMe，S，S)，(N-251：Pyridine N-oxide-3-yl，COOMe，S，S)，(N-252：6-OH-pyridine-3-yl，COOMe，S，S)，(N-253：6-SH-pyridine-3-yl，COOMe，S，S)，(N-254：1-Ac-pyrrole-3-yl，COOMe，S，S)，(N-255：4-CF3-Ph，COOMe，S，S)，(N-256：4-CN-Ph，COOMe，S，S)，(N-257：4-CHO-Ph，COOMe，S，S)，(N-258：3-Cl-Ph，COOMe，S，S)，(N-259：3-Br-Ph，COOMe，S，S)，(N-260：3-F-Ph，COOMe，S，S)，(N-261：3-I-Ph，COOMe，S，S)，(N-262：4-I-Ph，COOMe，S，S)，(N-263：4-OCF3-Ph，COOMe，S，S)，(N-264：3，4-diI-Ph，COOMe，S，S)，(N-265：Indole-6-yl，COOMe，S，S)，(N-266：1-Ac-indole-6-yl，COOMe，S，S)，(N-267：1-Me-indole-6-yl，COOMe，S，S)，(N-268：4-(1-Imidazolyl)-Ph，COOMe，S，S)，(N-269：4-Morphorino-Ph，COOMe，S，S)，(N-270：4-(1-Piperazinyl)-Ph，COOMe，S，S)，(N-271：2：5-diMe-thiophene-3-yl，COOMe，S，S)，(N-272：2-Furyl，COOMe，S，S)，(N-273：5-Me-furan-2-yl，COOMe，S，S)，(N-274：5-Me-furan-2-yl，COOMe，S，S)，(N-275：2-Thiazolyl，COOMe，S，S)，(N-276：1：4-Benzodioxin-6-yl，COOMe，S，S)，(N-277：Benzo[b]furan-2-yl，COOMe，S，S)，(N-278：4-NH2CH2-Ph，COOMe，S，S)，(N-279：4-N(Me)HCH2-Ph，COOMe，S，S)，(N-280：4-N(Me)2CH2-Ph，COOMe，S，S)，(N-281：6-Cl-pyridine-3-yl，COOMe，S，S)，(N-282：5，6-diCl-pyridine-3-yl，COOMe，S，S)，(N-283：5-Cl-pyridine-2-yl，COOMe，S，S)，(N-284：4：5-diCl-pyridine-2-yl，COOMe，S，S)，(N-285：4-ClCH2-Bn，COOMe，S，S)，(N-286：Bn，COOMe，S，S)，(N-287：4-Cl-Bn，COOMe，S，S)，(N-288：4-Br-Bn，COOMe，S，S)，(N-289：4-F-Bn，COOMe，S，S)，(N-290：3，4-diCl-Bn，COOMe，S，S)，(N-291：3，4-diBr-Bn，COOMe，S，S)，(N-292：3，4-diF-Bn，COOMe，S，S)，(N-293：4-Cl-Bz，COOMe，S，S)，(N-294：3，4-diCl-Bz，COOMe，S，S)，(N-295：4-Br-Bz，COOMe，S，S)，(N-296：3，4-diBr-Bz，COOMe，S，S)，(N-297：4-F-Bz，COOMe，S，S)，(N-298：3，4-diF-Bz，COOMe，S，S)，(N-299：4-NO2-Bn，COOMe，S，S)，(N-300：4-CN-Bn，COOMe，S，S)，(N-302：H，4-F-Ph，S，S)，(N-303：H，4-Br-Ph，S，S)，(N-304：H，4-Me-Ph，S，S)，(N-305：H，4-Ph-Ph，S，S)，(N-306：H，4-OMe-Ph，S，S)，(N-307：H，4-tBu-Ph，S，S)，(N-308：H，4-COOMe-Ph，S，S)，(N-309：H，4-Pen-Ph，S，S)，(N-310：H，4-NO2-Ph，S，S)，(N-311：H，5-Cl-thiophene-2-yl，S，S)，(N-312：H，3-Thienyl，S，S)，(N-313：H，2-Py，S，S)，(N-314：H，3-Py，S，S)，(N-315：H，4-Py，S，S)，(N-316：H，3，4-diF-Ph，S，S)，(N-317：H，5-Br-thiophene-2-yl，S，S)，(N-318：H，4-CONH2-Ph，S，S)，(N-319：H，4-CON(Me)H-Ph，S，S)，(N-320：H，4-CON(Me)2-Ph，S，S)，(N-321：H，4-iPrOC(＝O)-Ph，S，S)，(N-322：H，4-nBuOC(＝O)-Ph，S，S)，(N-323：H，6-Me-pyridine-3-yl，S，S)，(N-324：H，Quinoline-3-yl，S，S)，(N-325：H，4-NH2-Ph，S，S)，(N-326：H，4-N(Ac)H-Ph，S，S)，(N-327：H，4-OH-Ph，S，S)，(N-328：H，3，4-di(OH)2-Ph，S，S)，(N-329：H，3，4-di(NH2)-Ph，S，S)，(N-330：H，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，S，S)，(N-331：H，4-SH-Ph，S，S)，(N-332：H，4-SMe-Ph，S，S)，(N-333：H，3，4-diBr-Ph，S，S)，(N-334：H，4-N(Me)H-Ph，S，S)，(N-335：H，4-N(Me)2-Ph，S，S)，(N-336：H，4-N(Me)3+-Ph，S，S)，(N-337：H，4-Et-Ph，S，S)，(N-338：H，4-iPr-Ph，S，S)，(N-339：H，4-nPr-Ph，S，S)，(N-340：H，4-nBu-Ph，S，S)，(N-341：H，4-iBu-Ph，S，S)，(N-342：H，3，4-diMe-Ph，S，S)，(N-343：H，1，3-Benzodioxole-5-yl，S，S)，(N-344：H，N-Me-pyridinium-4-yl，S，S)，(N-345：H，N-Me-pyridinium-3-yl，S，S)，(N-346：H，5-Me-Pyridine-2-yl，S，S)，(N-347：H，2-Pyrazinyl，S，S)，(N-348：H，3-Pyrrolyl，S，S)，(N-349：H，1-Me-pyrrole-3-yl，S，S)，(N-350：H，Pyridine N-oxide-4-yl，S，S)，(N-351：H，Pyridine N-oxide-3-yl，S，S)，(N-352：H，6-OH-pyridine-3-yl，S，S)，(N-353：H，6-SH-pyridine-3-yl，S，S)，(N-354：H，1-Ac-pyrrole-3-yl，S，S)，(N-355：H，4-CF3-Ph，S，S)，(N-356：H，4-CN-Ph，S，S)，(N-357：H，4-CHO-Ph，S，S)，(N-358：H，3-Cl-Ph，S，S)，(N-359：H，3-Br-Ph，S，S)，(N-360：H，3-F-Ph，S，S)，(N-361：H，3-I-Ph，S，S)，(N-362：H，4-I-Ph，S，S)，(N-363：H，4-OCF3-Ph，S，S)，(N-364：H，3，4-diI-Ph，S，S)，(N-365：H，Indole-6-yl，S，S)，(N-366：H，1-Ac-indole-6-yl，S，S)，(N-367：H，1-Me-indole-6-yl，S，S)，(N-368：H，4-(1-Imidazolyl)-Ph，S，S)，(N-369：H，4-Morphorino-Ph，S，S)，(N-370：H，4-(1-Piperazinyl)-Ph，S，S)，(N-371：H，2：5-diMe-thiophene-3-yl，S，S)，(N-372：H，2-Furyl，S，S)，(N-373：H，5-Me-furan-2-yl，S，S)，(N-374：H，5-Me-furan-2-yl，S，S)，(N-375：H，2-Thiazolyl，S，S)，(N-376：H，1：4-Benzodioxin-6-yl，S，S)，(N-377：H，Benzo[b]furan-2-yl，S，S)，(N-378：H，4-NH2CH2-Ph，S，S)，(N-379：H，4-N(Me)HCH2-Ph，S，S)，(N-380：H，4-N(Me)2CH2-Ph，S，S)，(N-381：H，6-Cl-pyridine-3-yl，S，S)，(N-382：H，5，6-diCl-pyridine-3-yl，S，S)，(N-383：H，5-Cl-pyridine-2-yl，S，S)，(N-384：H，4：5-diCl-pyridine-2-yl，S，S)，(N-385：H，4-ClCH2-Bn，S，S)，(N-386：H，Bn，S，S)，(N-387：H，4-Cl-Bn，S，S)，(N-388：H，4-Br-Bn，S，S)，(N-389：H，4-F-Bn，S，S)，(N-390：H，3，4-diCl-Bn，S，S)，(N-391：H，3，4-diBr-Bn，S，S)，(N-392：H，3，4-diF-Bn，S，S)，(N-393：H，4-Cl-Bz，S，S)，(N-394：H，3，4-diCl-Bz，S，S)，(N-395：H，4-Br-Bz，S，S)，(N-396：H，3，4-diBr-Bz，S，S)，(N-397：H，4-F-Bz，S，S)，(N-398：H，3，4-diF-Bz，S，S)，(N-399：H，4-NO2-Bn，S，S)，(N-400：H，4-CN-Bn，S，S)，(N-401：Me，Ph，S，S)，(N-402：Me，4-F-Ph，S，S)，(N-403：Me，4-Br-Ph，S，S)，(N-404：Me，4-Me-Ph，S，S)，(N-405：Me，4-Ph-Ph，S，S)，(N-406：Me，4-OMe-Ph，S，S)，(N-407：Me，4-tBu-Ph，S，S)，(N-408：Me，4-COOMe-Ph，S，S)，(N-409：Me，4-Pen-Ph，S，S)，(N-410：Me，4-NO2-Ph，S，S)，(N-411：Me，5-Cl-thiophene-2-yl，S，S)，(N-412：Me，3-Thienyl，S，S)，(N-413：Me，2-Py，S，S)，(N-414：Me，3-Py，S，S)，(N-415：Me，4-Py，S，S)，(N-416：Me，3，4-diF-Ph，S，S)，(N-417：Me，5-Br-thiophene-2-yl，S，S)，(N-418：Me，4-CONH2-Ph，S，S)，(N-419：Me，4-CON(Me)H-Ph，S，S)，(N-420：Me，4-CON(Me)2-Ph，S，S)，(N-421：Me，4-iPrOC(＝O)-Ph，S，S)，(N-422：Me，4-nBuOC(＝O)-Ph，S，S)，(N-423：Me，6-Me-pyridine-3-yl，S，S)，(N-424：Me，Quinoline-3-yl，S，S)，(N-425：Me，4-NH2-Ph，S，S)，N-426：Me，4-N(Ac)H-Ph，S，S)，(N-427：Me，4-OH-Ph，S，S)，(N-428：Me，3，4-di(OH)2-Ph，S，S)，(N-429：Me，3，4-di(NH2)-Ph，S，S)，(N-430：Me，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，S，S)，(N-431：Me，4-SH-Ph，S，S)，(N-432：Me，4-SMe-Ph，S，S)，(N-433：Me，3，4-diBr-Ph，S，S)，(N-434：Me，4-N(Me)H-Ph，S，S)，(N-435：Me，4-N(Me)2-Ph，S，S)，(N-436：Me，4-N(Me)3+-Ph，S，S)，(N-437：Me，4-Et-Ph，S，S)，(N-438：Me，4-iPr-Ph，S，S)，(N-439：Me，4-nPr-Ph，S，S)，(N-440：Me，4-nBu-Ph，S，S)，(N-441：Me，4-iBu-Ph，S，S)，(N-442：Me，3，4-diMe-Ph，S，S)，(N-443：Me，1，3-Benzodioxole-5-yl，S，S)，(N-444：Me，N-Me-pyridinium-4-yl，S，S)，(N-445：Me，N-Me-pyridinium-3-yl，S，S)，(N-446：Me，5-Me-Pyridine-2-yl，S，S)，(N-447：Me，2-Pyrazinyl，S，S)，(N-448：Me，3-Pyrrolyl，S，S)，(N-449：Me，1-Me-pyrrole-3-yl，S，S)，(N-450：Me，Pyridine N-oxide-4-yl，S，S)，(N-451：Me，Pyridine N-oxide-3-yl，S，S)，(N-452：Me，6-OH-pyridine-3-yl，S，S)，(N-453：Me，6-SH-pyridine-3-yl，S，S)，(N-454：Me，1-Ac-pyrrole-3-yl，S，S)，(N-455：Me，4-CF3-Ph，S，S)，(N-456：Me，4-CN-Ph，S，S)，(N-457：Me，4-CHO-Ph，S，S)，(N-458：Me，3-Cl-Ph，S，S)，(N-459：Me，3-Br-Ph，S，S)，(N-460：Me，3-F-Ph，S，S)，(N-461：Me，3-I-Ph，S，S)，(N-462：Me，4-I-Ph，S，S)，(N-463：Me，4-OCF3-Ph，S，S)，(N-464：Me，3，4-diI-Ph，S，S)，(N-465：Me，Indole-6-yl，S，S)，(N-466：Me，1-Ac-indole-6-yl，S，S)，(N-467：Me，1-Me-indole-6-yl，S，S)，(N-468：Me，4-(1-Imidazolyl)-Ph，S，S)，(N-469：Me，4-Morphorino-Ph，S，S)，(N-470：Me，4-(1-Piperazinyl)-Ph，S，S)，(N-471：Me，2：5-diMe-thiophene-3-yl，S，S)，(N-472：Me，2-Furyl，S，S)，(N-473：Me，5-Me-furan-2-yl，S，S)，(N-474：Me，5-Me-furan-2-yl，S，S)，(N-475：Me，2-Thiazolyl，S，S)，(N-476：Me，1：4-Benzodioxin-6-yl，S，S)，(N-477：Me，Benzo[b]furan-2-yl，S，S)，(N-478：Me，4-NH2CH2-Ph，S，S)，(N-479：Me，4-N(Me)HCH2-Ph，S，S)，(N-480：Me，4-N(Me)2CH2-Ph，S，S)，(N-481：Me，6-Cl-pyridine-3-yl，S，S)，(N-482：Me，5，6-diCl-pyridine-3-yl，S，S)，(N-483：Me，5-Cl-pyridine-2-yl，S，S)，(N-484：Me，4：5-diCl-pyridine-2-yl，S，S)，(N-485：Me，4-ClCH2-Bn，S，S)，(N-486：Me，Bn，S，S)，(N-487：Me，4-Cl-Bn，S，S)，(N-488：Me，4-Br-Bn，S，S)，(N-489：Me，4-F-Bn，S，S)，(N-490：Me，3，4-diCl-Bn，S，S)，(N-491：Me，3，4-diBr-Bn，S，S)，(N-492：Me，3，4-diF-Bn，S，S)，(N-493：Me，4-Cl-Bz，S，S)，(N-494：Me，3，4-diCl-Bz，S，S)，(N-495：Me，4-Br-Bz，S，S)，(N-496：Me，3，4-diBr-Bz，S，S)，(N-497：Me，4-F-Bz，S，S)，(N-498：Me，3，4-diF-Bz，S，S)，(N-499：Me，4-NO2-Bn，S，S)，(N-500：Me，4-CN-Bn，S，S)，(N-501：Et，Ph，S，S)，(N-502：Et，4-F-Ph，S，S)，(N-503：Et，4-Br-Ph，S，S)，(N-504：Et，4-Me-Ph，S，S)，(N-505：Et，4-Ph-Ph，S，S)，(N-506：Et，4-OMe-Ph，S，S)，(N-507：Et，4-tBu-Ph，S，S)，(N-508：Et，4-COOMe-Ph，S，S)，(N-509：Et，4-Pen-Ph，S，S)，(N-510：Et，4-NO2-Ph，S，S)，(N-511：Et，5-Cl-thiophene-2-yl，S，S)，(N-512：Et，3-Thienyl，S，S)，(N-513：Et，2-Py，S，S)，(N-514：Et，3-Py，S，S)，(N-515：Et，4-Py，S，S)，(N-516：Et，3，4-diF-Ph，S，S)，(N-517：Et，5-Br-thiophene-2-yl，S，S)，(N-518：Et，4-CONH2-Ph，S，S)，(N-519：Et，4-CON(Me)H-Ph，S，S)，(N-520：Et，4-CON(Me)2-Ph，S，S)，(N-521：Et，4-iPrOC(＝O)-Ph，S，S)，(N-522：Et，4-nBuOC(＝O)-Ph，S，S)，(N-523：Et，6-Me-pyridine-3-yl，S，S)，(N-524：Et，Quinoline-3-yl，S，S)，(N-525：Et，4-NH2-Ph，S，S)，(N-526：Et，4-N(Ac)H-Ph，S，S)，(N-527：Et，4-OH-Ph，S，S)，(N-528：Et，3，4-di(OH)2-Ph，S，S)，(N-529：Et，3，4-di(NH2)-Ph，S，S)，(N-530：Et，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，S，S)，(N-531：Et，4-SH-Ph，S，S)，(N-532：Et，4-SMe-Ph，S，S)，(N-533：Et，3，4-diBr-Ph，S，S)，(N-534：Et，4-N(Me)H-Ph，S，S)，(N-535：Et，4-N(Me)2-Ph，S，S)，(N-536：Et，4-N(Me)3+-Ph，S，S)，(N-537：Et，4-Et-Ph，S，S)，(N-538：Et，4-iPr-Ph，S，S)，(N-539：Et，4-nPr-Ph，S，S)，(N-540：Et，4-nBu-Ph，S，S)，(N-541：Et，4-iBu-Ph，S，S)，(N-542：Et，3，4-diMe-Ph，S，S)，(N-543：Et，1，3-Benzodioxole-5-yl，S，S)，(N-544：Et，N-Me-pyridinium-4-yl，S，S)，(N-545：Et，N-Me-pyridinium-3-yl，S，S)，(N-546：Et，5-Me-Pyridine-2-yl，S，S)，(N-547：Et，2-Pyrazinyl，S，S)，(N-548：Et，3-Pyrrolyl，S，S)，(N-549：Et，1-Me-pyrrole-3-yl，S，S)，(N-550：Et，Pyridine N-oxide-4-yl，S，S)，(N-551：Et，Pyridine N-oxide-3-yl，S，S)，(N-552：Et，6-OH-pyridine-3-yl，S，S)，(N-553：Et，6-SH-pyridine-3-yl，S，S)，(N-554：Et，1-Ac-pyrrole-3-yl，S，S)，(N-555：Et，4-CF3-Ph，S，S)，(N-556：Et，4-CN-Ph，S，S)，(N-557：Et，4-CHO-Ph，S，S)，(N-558：Et，3-Cl-Ph，S，S)，(N-559：Et，3-Br-Ph，S，S)，(N-560：Et，3-F-Ph，S，S)，(N-561：Et，3-I-Ph，S，S)，(N-562：Et，4-I-Ph，S，S)，(N-563：Et，4-OCF3-Ph，S，S)，(N-564：Et，3，4-diI-Ph，S，S)，(N-565：Et，Indole-6-yl，S，S)，(N-566：Et，1-Ac-indole-6-yl，S，S)，(N-567：Et，1-Me-indole-6-yl，S，S)，(N-568：Et，4-(1-Imidazolyl)-Ph，S，S)，(N-569：Et，4-Morphorino-Ph，S，S)，(N-570：Et，4-(1-Piperazinyl)-Ph，S，S)，(N-571：Et，2：5-diMe-thiophene-3-yl，S，S)，(N-572：Et，2-Furyl，S，S)，(N-573：Et，5-Me-furan-2-yl，S，S)，(N-574：Et，5-Me-furan-2-yl，S，S)，(N-475：Et，2-Thiazolyl，S，S)，(N-576：Et，1：4-Benzodioxin-6-yl，S，S)，(N-577：Et，Benzo[b]furan-2-yl，S，S)，(N-578：Et，4-NH2CH2-Ph，S，S)，(N-579：Et，4-N(Me)HCH2-Ph，S，S)，(N-580：Et，4-N(Me)2CH2-Ph，S，S)，(N-581：Et，6-Cl-pyridine-3-yl，S，S)，(N-582：Et，5，6-diCl-pyridine-3-yl，S，S)，(N-583：Et，5-Cl-pyridine-2-yl，S，S)，(N-584：Et，4：5-diCl-pyridine-2-yl，S，S)，(N-585：Et，4-ClCH2-Bn，S，S)，(N-586：Et，Bn，S，S)，(N-587：Et，4-Cl-Bn，S，S)，(N-588：Et，4-Br-Bn，S，S)，(N-589：Et，4-F-Bn，S，S)，(N-590：Et，3，4-diCl-Bn，S，S)，(N-591：Et，3，4-diBr-Bn，S，S)，(N-592：Et，3，4-diF-Bn，S，S)，(N-593：Et，4-Cl-Bz，S，S)，(N-594：Et，3，4-diCl-Bz，S，S)，(N-595：Et，4-Br-Bz，S，S)，(N-596：Et，3，4-diBr-Bz，S，S)，(N-597：Et，4-F-Bz，S，S)，(N-598：Et，3，4-diF-Bz，S，S)，(N-599：Et，4-NO2-Bn，S，S)，(N-600：Et，4-CN-Bn，S，S)，(N-601：COOMe，Ph，S，S)，(N-602：COOMe，4-F-Ph，S，S)，(N-603：COOMe，4-Br-Ph，S，S)，(N-604：COOMe，4-Me-Ph，S，S)，(N-605：COOMe，4-Ph-Ph，S，S)，(N-606：COOMe，4-OMe-Ph，S，S)，(N-607：COOMe，4-tBu-Ph，S，S)，(N-608：COOMe，4-COOMe-Ph，S，S)，(N-609：COOMe，4-Pen-Ph，S，S)，(N-510：COOMe，4-NO2-Ph，S，S)，(N-611：COOMe，5-Cl-thiophene-2-yl，S，S)，(N-612：COOMe，3-Thienyl，S，S)，(N-513：COOMe，2-Py，S，S)，(N-614：COOMe，3-Py，S，S)，(N-615：COOMe，4-Py，S，S)，(N-616：COOMe，3，4-diF-Ph，S，S)，(N-617：COOMe，5-Br-thiophene-2-yl，S，S)，(N-618：COOMe，4-CONH2-Ph，S，S)，(N-619：COOMe，4-CON(Me)H-Ph，S，S)，(N-620：COOMe，4-CON(Me)2-ph，S，S)，(N-621：COOMe，4-iPrOC(＝O)-Ph，S，S)，(N-622：COOMe，4-nBuOC(＝O)-Ph，S，S)，(N-623：COOMe，6-Me-pyridine-3-yl，S，S)，(N-624：COOMe，Quinoline-3-yl，S，S)，(N-625：COOMe，4-NH2-Ph，S，S)，(N-626：COOMe，4-N(Ac)H-Ph，S，S)，(N-627：COOMe，4-OH-Ph，S，S)，(N-628：COOMe，3，4-di(OH)2-Ph，S，S)，(N-629：COOMe，3，4-di(NH2)-Ph，S，S)，(N-630：COOMe，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，S，S)，(N-631：COOMe，4-SH-Ph，S，S)，(N-632：COOMe，4-SMe-Ph，S，S)，(N-633：COOMe，3，4-diBr-Ph，S，S)，(N-634：COOMe，4-N(Me)H-Ph，S，S)，(N-635：COOMe，4-N(Me)2-Ph，S，S)，(N-636：COOMe，4-N(Me)3+-Ph，S，S)，(N-637：COOMe，4-Et-Ph，S，S)，(N-638：COOMe，4-iPr-Ph，S，S)，(N-639：COOMe，4-nPr-Ph，S，S)，(N-640：COOMe，4-nBu-Ph，S，S)，(N-641：COOMe，4-iBu-Ph，S，S)，(N-642：COOMe，3，4-diMe-Ph，S，S)，(N-643：COOMe，1，3-Benzodioxole-5-yl，S，S)，(N-644：COOMe，N-Me-pyridinium-4-yl，S，S)，(N-645：COOMe，N-Me-pyridinium-3-yl，S，S)，(N-646：COOMe，5-Me-Pyridine-2-yl，S，S)，(N-647：COOMe，2-Pyrazinyl，S，S)，(N-648：COOMe，3-Pyrrolyl，S，S)，(N-649：COOMe，1-Me-pyrrole-3-yl，S，S)，(N-650：COOMe，Pyridine N-oxide-4-yl，S，S)，(N-651：COOMe，Pyridine N-oxide-3-yl，S，S)，(N-652：COOMe，6-OH-pyridine-3-yl，S，S)，(N-653：COOMe，6-SH-pyridine-3-yl，S，S)，(N-654：COOMe，1-Ac-pyrrole-3-yl，S，S)，(N-655：COOMe，4-CF3-Ph，S，S)，(N-656：COOMe，4-CN-Ph，S，S)，(N-657：COOMe，4-CHO-Ph，S，S)，(N-658：COOMe，3-Cl-Ph，S，S)，(N-659：COOMe，3-Br-Ph，S，S)，(N-660：COOMe，3-F-Ph，S，S)，(N-661：COOMe，3-I-Ph，S，S)，(N-662：COOMe，4-I-Ph，S，S)，(N-663：COOMe，4-OCF3-Ph，S，S)，(N-664：COOMe，3，4-diI-Ph，S，S)，(N-665：COOMe，Indole-6-yl，S，S)，(N-666：COOMe，1-Ac-indole-6-yl，S，S)，(N-667：COOMe，1-Me-indole-6-yl，S，S)，(N-668：COOMe，4-(1-Imidazolyl)-Ph，S，S)，(N-669：COOMe，4-Morphorino-Ph，S，S)，(N-670：COOMe，4-(1-Piperazinyl)-Ph，S，S)，(N-671：COOMe，2：5-diMe-thiophene-3-yl，S，S)，(N-672：COOMe，2-Furyl，S，S)，(N-673：COOMe，5-Me-furan-2-yl，S，S)，(N-674：COOMe，5-Me-furan-2-yl，S，S)，(N-675：COOMe，2-Thiazolyl，S，S)，(N-676：COOMe，1：4-Benzodioxin-6-yl，S，S)，(N-577：COOMe，Benzo[b]furan-2-yl，S，S)，(N-678：COOMe，4-NH2CH2-Ph，S，S)，(N-679：COOMe，4-N(Me)HCH2-Ph，S，S)，(N-680：COOMe，4-N(Me)2CH2-Ph，S，S)，(N-681：COOMe，6-Cl-pyridine-3-yl，S，S)，(N-682：COOMe，5，6-diCl-pyridine-3-yl，S，S)，(N-683：COOMe，5-Cl-pyridine-2-yl，S，S)，(N-684：COOMe，4：5-diCl-pyridine-2-yl，S，S)，(N-685：COOMe，4-ClCH2-Bn，S，S)，(N-686：COOMe，Bn，S，S)，(N-687：COOMe，4-Cl-Bn，S，S)，(N-688：COOMe，4-Br-Bn，S，S)，(N-689：COOMe，4-F-Bn，S，S)，(N-690：COOMe，3，4-diCl-Bn，S，S)，(N-691：COOMe，3，4-diBr-Bn，S，S)，(N-692：COOMe，3，4-diF-Bn，S，S)，(N-693：COOMe，4-Cl-Bz，S，S)，(N-694：COOMe，3，4-diCl-Bz，S，S)，(N-695：COOMe，4-Br-Bz，S，S)，(N-696：COOMe，3，4-diBr-Bz，S，S)，(N-697：COOMe，4-F-Bz，S，S)，(N-698：COOMe，3，4-diF-Bz，S，S)，(N-699：COOMe，4-NO2-Bn，S，S)，(N-700：COOMe，4-CN-Bn，S，S)，(N-701：Ph，H，O，S)，(N-702：4-F-Ph，H，O，S)，(N-703：4-Br-Ph，H，O，S)，(N-704：4-Me-Ph，H，O，S)，(N-705：4-Ph-Ph，H，O，S)，(N-706：4-OMe-Ph，H，O，S)，(N-707：4-tBu-Ph，H，O，S)，(N-708：4-COOMe-Ph，H，O，S)，(N-709：4-Pen-Ph，H，O，S)，(N-710：4-NO2-Ph，H，O，S)，(N-711：5-Cl-thiophene-2-yl，H，O，S)，(N-712：3-Thienyl，H，O，S)，(N-713：2-Py，H，O，S)，(N-714：3-Py，H，O，S)，(N-715：4-Py，H，O，S)，(N-716：3，4-diF-Ph，H，O，S)，(N-717：5-Br-thiophene-2-yl，H，O，S)，(N-718：4-CONH2-Ph，H，O，S)，(N-719：4-CON(Me)H-Ph，H，O，S)，(N-720：4-CON(Me)2-Ph，H，O，S)，(N-721：4-iPrOC(＝O)-Ph，H，O，S)，(N-722：4-nBuOC(＝O)-Ph，H，O，S)，(N-723：6-Me-pyridine-3-yl，H，O，S)，(N-724：Quinoline-3-yl，H，O，S)，(N-725：4-NH2-Ph，H，O，S)，(N-726：4-N(Ac)H-Ph，H，O，S)，(N-727：4-OH-Ph，H，O，S)，(N-728：3，4-di(OH)2-Ph，H，O，S)，(N-729：3，4-di(NH2)-Ph，H，O，S)，(N-730：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，H，O，S)，(N-731：4-SH-Ph，H，O，S)，(N-732：4-SMe-Ph，H，O，S)，(N-733：3，4-diBr-Ph，H，O，S)，(N-734：4-N(Me)H-Ph，H，O，S)，(N-735：4-N(Me)2-Ph，H，O，S)，(N-736：4-N(Me)3+-Ph，H，O，S)，(N-737：4-Et-Ph，H，O，S)，(N-738：4-iPr-Ph，H，O，S)，(N-739：4-nPr-Ph，H，O，S)，(N-740：4-nBu-Ph，H，O，S)，(N-741：4-iBu-Ph，H，O，S)，(N-742：3，4-diMe-Ph，H，O，S)，(N-743：1，3-Benzodioxole-5-yl，H，O，S)，(N-744：N-Me-pyridinium-4-yl，H，O，S)，(N-745：N-Me-pyridinium-3-yl，H，O，S)，(N-746：5-Me-Pyridine-2-yl，H，O，S)，(N-747：2-Pyrazinyl，H，O，S)，(N-748：3-Pyrrolyl，H，O，S)，(N-749：1-Me-pyrrole-3-yl，H，O，S)，(N-750：Pyridine N-oxide-4-yl，H，O，S)，(N-751：Pyridine N-oxide-3-yl，H，O，S)，(N-752：6-OH-pyridine-3-yl，H，O，S)，(N-753：6-SH-pyridine-3-yl，H，O，S)，(N-754：1-Ac-pyrrole-3-yl，H，O，S)，(N-755：4-CF3-Ph，H，O，S)，(N-756：4-CN-Ph，H，O，S)，(N-757：4-CHO-Ph，H，O，S)，(N-758：3-Cl-Ph，H，O，S)，(N-759：3-Br-Ph，H，O，S)，(N-760：3-F-Ph，H，O，S)，(N-761：3-I-Ph，H，O，S)，(N-762：4-I-Ph，H，O，S)，(N-763：4-OCF3-Ph，H，O，S)，(N-764：3，4-diI-Ph，H，O，S)，(N-765：Indole-6-yl，H，O，S)，(N-766：1-Ac-indole-6-yl，H，O，S)，(N-767：1-Me-indole-6-yl，H，O，S)，(N-768：4-(1-Imidazolyl)-Ph，H，O，S)，(N-769：4-Morphorino-Ph，H，O，S)，(N-770：4-(1-Piperazinyl)-Ph，H，O，S)，(N-771：2：5-diMe-thiophene-3-yl，H，O，S)，(N-772：2-Furyl，H，O，S)，(N-773：5-Me-furan-2-yl，H，O，S)，(N-774：5-Me-furan-2-yl，H，O，S)，(N-775：2-Thiazolyl，H，O，S)，(N-776：1：4-Benzodioxin-6-yl，H，O，S)，(N-777：Benzo[b]furan-2-yl，H，O，S)，(N-778：4-NH2CH2-Ph，H，O，S)，(N-779：4-N(Me)HCH2-Ph，H，O，S)，(N-780：4-N(Me)2CH2-Ph，H，O，S)，(N-781：6-Cl-pyridine-3-yl，H，O，S)，(N-782：5，6-diCl-pyridine-3-yl，H，O，S)，(N-783：5-Cl-pyridine-2-yl，H，O，S)，(N-784：4：5-diCl-pyridine-2-yl，H，O，S)，(N-785：4-ClCH2-Bn，H，O，S)，(N-786：Bn，H，O，S)，(N-787：4-Cl-Bn，H，O，S)，(N-788：4-Br-Bn，H，O，S)，(N-789：4-F-Bn，H，O，S)，(N-790：3，4-diCl-Bn，H，O，S)，(N-791：3，4-diBr-Bn，H，O，S)，(N-792：3，4-diF-Bn，H，O，S)，(N-793：4-Cl-Bz，H，O，S)，(N-794：3，4-diCl-Bz，H，O，S)，(N-795：4-Br-Bz，H，O，S)，(N-796：3，4-diBr-Bz，H，O，S)，(N-797：4-F-Bz，H，O，S)，(N-798：3，4-diF-Bz，H，O，S)，(N-799：4-NO2-Bn，H，O，S)，(N-800：4-CN-Bn，H，O，S)，(N-801：Ph，Me，O，S)，(N-802：4-F-Ph，Me，O，S)，(N-803：4-Br-Ph，Me，O，S)，(N-804：4-Me-Ph，Me，O，S)，(N-805：4-Ph-Ph，Me，O，S)，(N-806：4-OMe-Ph，Me，O，S)，(N-807：4-tBu-Ph，Me，O，S)，(N-808：4-COOMe-Ph，Me，O，S)，(N-809：4-Pen-Ph，Me，O，S)，(N-810：4-NO2-Ph，Me，O，S)，(N-811：5-Cl-thiophene-2-yl，Me，O，S)，(N-812：3-Thienyl，Me，O，S)，(N-813：2-Py，Me，O，S)，(N-814：3-Py，Me，O，S)，(N-815：4-Py，Me，O，S)，(N-816：3，4-diF-Ph，Me，O，S)，(N-817：5-Br-thiophene-2-yl，Me，O，S)，(N-818：4-CONH2-Ph，Me，O，S)，(N-819：4-CON(Me)H-Ph，Me，O，S)，(N-820：4-CON(Me)2-Ph，Me，O，S)，(N-821：4-iPrOC(＝O)-Ph，Me，O，S)，(N-822：4-nBuOC(＝O)-Ph，Me，O，S)，(N-823：6-Me-pyridine-3-yl，Me，O，S)，(N-824：Quinoline-3-yl，Me，O，S)，(N-825：4-NH2-Ph，Me，O，S)，(N-826：4-N(Ac)H-Ph，Me，O，S)，(N-827：4-OH-Ph，Me，O，S)，(N-828：3，4-di(OH)2-Ph，Me，O，S)，(N-829：3，4-di(NH2)-Ph，Me，O，S)，(N-830：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，Me，O，S)，(N-831：4-SH-Ph，Me，O，S)，(N-832：4-SMe-Ph，Me，O，S)，(N-833：3，4-diBr-Ph，Me，O，S)，(N-834：4-N(Me)H-Ph，Me，O，S)，(N-835：4-N(Me)2-Ph，Me，O，S)，(N-836：4-N(Me)3+-Ph，Me，O，S)，(N-837：4-Et-Ph，Me，O，S)，(N-838：4-iPr-Ph，Me，O，S)，(N-839：4-nPr-Ph，Me，O，S)，(N-840：4-nBu-Ph，Me，O，S)，(N-841：4-iBu-Ph，Me，O，S)，(N-842：3，4-diMe-Ph，Me，O，S)，(N-843：1，3-Benzodioxole-5-yl，Me，O，S)，(N-844：N-Me-pyridinium-4-yl，Me，O，S)，(N-845：N-Me-pyridinium-3-yl，Me，O，S)，(N-846：5-Me-Pyridine-2-yl，Me，O，S)，(N-847：2-Pyrazinyl，Me，O，S)，(N-848：3-Pyrrolyl，Me，O，S)，(N-849：1-Me-pyrrole-3-yl，Me，O，S)，(N-850：Pyridine N-oxide-4-yl，Me，O，S)，(N-851：Pyridine N-oxide-3-yl，Me，O，S)，(N-852：6-OH-pyridine-3-yl，Me，O，S)，(N-853：6-SH-pyridine-3-yl，Me，O，S)，(N-854：1-Ac-pyrrole-3-yl，Me，O，S)，(N-855：4-CF3-Ph，Me，O，S)，(N-856：4-CN-Ph，Me，O，S)，(N-857：4-CHO-Ph，Me，O，S)，(N-858：3-Cl-Ph，Me，O，S)，(N-859：3-Br-Ph，Me，O，S)，(N-860：3-F-Ph，Me，O，S)，(N-861：3-I-Ph，Me，O，S)，(N-862：4-I-Ph，Me，O，S)，(N-863：4-OCF3-Ph，Me，O，S)，(N-864：3，4-diI-Ph，Me，O，S)，(N-865：Indole-6-yl，Me，O，S)，(N-866：1-Ac-indole-6-yl，Me，O，S)，(N-867：1-Me-indole-6-yl，Me，O，S)，(N-868：4-(1-Imidazolyl)-Ph，Me，O，S)，(N-869：4-Morphorino-Ph，Me，O，S)，(N-870：4-(1-Piperazinyl)-Ph，Me，O，S)，(N-871：2：5-diMe-thiophene-3-yl，Me，O，S)，(N-872：2-Furyl，Me，O，S)，(N-873：5-Me-furan-2-yl，Me，O，S)，(N-874：5-Me-furan-2-yl，Me，O，S)，(N-875：2-Thiazolyl，Me，O，S)，(N-876：1：4-Benzodioxin-6-yl，Me，O，S)，(N-877：Benzo[b]furan-2-yl，Me，O，S)，(N-878：4-NH2CH2-Ph，Me，O，S)，(N-879：4-N(Me)HCH2-Ph，Me，O，S)，(N-880：4-N(Me)2CH2-Ph，Me，O，S)，(N-881：6-Cl-pyridine-3-yl，Me，O，S)，(N-882：5，6-diCl-pyridine-3-yl，Me，O，S)，(N-883：5-Cl-pyridine-2-yl，Me，O，S)，(N-884：4：5-diCl-pyridine-2-yl，Me，O，S)，(N-885：4-ClCH2-Bn，Me，O，S)，(N-886：Bn，Me，O，S)，(N-887：4-Cl-Bn，Me，O，S)，(N-888：4-Br-Bn，Me，O，S)，(N-889：4-F-Bn，Me，O，S)，(N-890：3，4-diCl-Bn，Me，O，S)，(N-891：3，4-diBr-Bn，Me，O，S)，(N-892：3，4-diF-Bn，Me，O，S)，(N-893：4-Cl-Bz，Me，O，S)，(N-894：3，4-diCl-Bz，Me，O，S)，(N-895：4-Br-Bz，Me，O，S)，(N-896：3，4-diBr-Bz，Me，O，S)，(N-897：4-F-Bz，Me，O，S)，(N-898：3，4-diF-Bz，Me，O，S)，(N-899：4-NO2-Bn，Me，O，S)，(N-900：4-CN-Bn，Me，O，S)，(N-901：Ph，Et，O，S)，(N-902：4-F-Ph，Et，O，S)，(N-903：4-Br-Ph，Et，O，S)，(N-904：4-Me-Ph，Et，O，S)，(N-905：4-Ph-Ph，Et，O，S)，(N-906：4-OMe-Ph，Et，O，S)，(N-907：4-tBu-Ph，Et，O，S)，(N-908：4-COOMe-Ph，Et，O，S)，(N-909：4-Pen-Ph，Et，O，S)，(N-910：4-NO2-Ph，Et，O，S)，(N-911：5-Cl-thiophene-2-yl，Et，O，S)，(N-912：3-Thienyl，Et，O，S)，(N-913：2-Py，Et，O，S)，(N-914：3-Py，Et，O，S)，(N-915：4-Py，Et，O，S)，(N-916：3，4-diF-Ph，Et，O，S)，(N-917：5-Br-thiophene-2-yl，Et，O，S)，(N-918：4-CONH2-Ph，Et，O，S)，(N-919：4-CON(Me)H-Ph，Et，O，S)，(N-920：4-CON(Me)2-Ph，Et，O，S)，(N-921：4-iPrOC(＝O)-Ph，Et，O，S)，(N-922：4-nBuOC(＝O)-Ph，Et，O，S)，(N-923：6-Me-pyridine-3-yl，Et，O，S)，(N-924：Quinoline-3-yl，Et，O，S)，(N-925：4-NH2-Ph，Et，O，S)，N-926：4-N(Ac)H-Ph，Et，O，S)，(N-927：4-OH-Ph，Et，O，S)，(N-928：3，4-di(OH)2-Ph，Et，O，S)，(N-929：3，4-di(NH2)-Ph，Et，O，S)，(N-930：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，Et，O，S)，(N-931：4-SH-Ph，Et，O，S)，(N-932：4-SMe-Ph，Et，O，S)，(N-933：3，4-diBr-Ph，Et，O，S)，(N-934：4-N(Me)H-Ph，Et，O，S)，(N-935：4-N(Me)2-Ph，Et，O，S)，(N-936：4-N(Me)3+-Ph，Et，O，S)，(N-937：4-Et-Ph，Et，O，S)，(N-938：4-iPr-Ph，Et，O，S)，(N-939：4-nPr-Ph，Et，O，S)，(N-940：4-nBu-Ph，Et，O，S)，(N-941：4-iBu-Ph，Et，O，S)，(N-942：3，4-diMe-Ph，Et，O，S)，(N-943：1，3-Benzodioxole-5-yl，Et，O，S)，(N-944：N-Me-pyridinium-4-yl，Et，O，S)，(N-945：N-Me-pyridinium-3-yl，Et，O，S)，(N-946：5-Me-Pyridine-2-yl，Et，O，S)，(N-947：2-Pyrazinyl，Et，O，S)，(N-948：3-Pyrrolyl，Et，O，S)，(N-949：1-Me-pyrrole-3-yl，Et，O，S)，(N-950：Pyridine N-oxide-4-yl，Et，O，S)，(N-951：Pyridine N-oxide-3-yl，Et，O，S)，(N-952：6-OH-pyridine-3-yl，Et，O，S)，(N-953：6-SH-pyridine-3-yl，Et，O，S)，(N-954：1-Ac-pyrrole-3-yl，Et，O，S)，(N-955：4-CF3-Ph，Et，O，S)，(N-956：4-CN-Ph，Et，O，S)，(N-957：4-CHO-Ph，Et，O，S)，(N-958：3-Cl-Ph，Et，O，S)，(N-959：3-Br-Ph，Et，O，S)，(N-960：3-F-Ph，Et，O，S)，(N-961：3-I-Ph，Et，O，S)，(N-962：4-I-Ph，Et，O，S)，(N-963：4-OCF3-Ph，Et，O，S)，(N-964：3，4-diI-Ph，Et，O，S)，(N-965：Indole-6-yl，Et，O，S)，(N-966：1-Ac-indole-6-yl，Et，O，S)，(N-967：1-Me-indole-6-yl，Et，O，S)，(N-968：4-(1-Imidazolyl)-Ph，Et，O，S)，(N-969：4-Morphorino-Ph，Et，O，S)，(N-970：4-(1-Piperazinyl)-Ph，Et，O，S)，(N-971：2：5-diMe-thiophene-3-yl，Et，O，S)，(N-972：2-Furyl，Et，O，S)，(N-973：5-Me-furan-2-yl，Et，O，S)，(N-974：5-Me-furan-2-yl，Et，O，S)，(N-975：2-Thiazolyl，Et，O，S)，(N-976：1：4-Benzodioxin-6-yl，Et，O，S)，(N-977：Benzo[b]furan-2-yl，Et，O，S)，(N-978：4-NH2CH2-Ph，Et，O，S)，(N-979：4-N(Me)HCH2-Ph，Et，O，S)，(N-980：4-N(Me)2CH2-Ph，Et，O，S)，(N-981：6-Cl-pyridine-3-yl，Et，O，S)，(N-982：5，6-diCl-pyridine-3-yl，Et，O，S)，(N-983：5-Cl-pyridine-2-yl，Et，O，S)，(N-984：4：5-diCl-pyridine-2-yl，Et，O，S)，(N-985：4-ClCH2-Bn，Et，O，S)，(N-986：Bn，Et，O，S)，(N-987：4-Cl-Bn，Et，O，S)，(N-988：4-Br-Bn，Et，O，S)，(N-989：4-F-Bn，Et，O，S)，(N-990：3，4-diCl-Bn，Et，O，S)，(N-991：3，4-diBr-Bn，Et，O，S)，(N-992：3，4-diF-Bn，Et，O，S)，(N-993：4-Cl-Bz，Et，O，S)，(N-994：3，4-diCl-Bz，Et，O，S)，(N-995：4-Br-Bz，Et，O，S)，(N-996：3，4-diBr-Bz，Et，O，S)，(N-997：4-F-Bz，Et，O，S)，(N-998：3，4-diF-Bz，Et，O，S)，(N-999：4-NO2-Bn，Et，O，S)，(N-1000：4-CN-Bn，Et，O，S)，(N-1001：Ph，COOMe，O，S)，(N-1002：4-F-Ph，COOMe，O，S)，(N-1003：4-Br-Ph，COOMe，O，S)，(N-1004：4-Me-Ph，COOMe，O，S)，(N-1005：4-Ph-Ph，COOMe，O，S)，(N-1006：4-OMe-Ph，COOMe，O，S)，(N-1007：4-tBu-Ph，COOMe，O，S)，(N-1008：4-COOMe-Ph，COOMe，O，S)，(N-1009：4-Pen-Ph，COOMe，O，S)，(N-1010：4-NO2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1011：5-Cl-thiophene-2-yl，COOMe，O，S)，(N-1012：3-Thienyl，COOMe，O，S)，(N-1013：2-Py，COOMe，O，S)，(N-1014：3-Py，COOMe，O，S)，(N-1015：4-Py，COOMe，O，S)，(N-1016：3，4-diF-Ph，COOMe，O，S)，(N-1017：5-Br-thiophene-2-yl，COOMe，O，S)，(N-1018：4-CONH2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1019：4-CON(Me)H-Ph，COOMe，O，S)，(N-1020：4-CON(Me)2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1021：4-iPrOC(＝O)-Ph，COOMe，O，S)，(N-1022：4-nBuOC(＝O)-Ph，COOMe，O，S)，(N-1023：6-Me-pyridine-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1024：Quinoline-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1025：4-NH2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1026：4-N(Ac)H-Ph，COOMe，O，S)，(N-1027：4-OH-Ph，COOMe，O，S)，(N-1028：3，4-di(OH)2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1029：3，4-di(NH2)-Ph，COOMe，O，S)，(N-1030：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1031：4-SH-Ph，COOMe，O，S)，(N-1032：4-SMe-Ph，COOMe，O，S)，(N-1033：3，4-diBr-Ph，COOMe，O，S)，(N-1034：4-N(Me)H-Ph，COOMe，O，S)，(N-1035：4-N(Me)2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1036：4-N(Me)3+-Ph，COOMe，O，S)，(N-1037：4-Et-Ph，COOMe，O，S)，(N-1038：4-iPr-Ph，COOMe，O，S)，(N-1039：4-nPr-Ph，COOMe，O，S)，(N-1040：4-nBu-Ph，COOMe，O，S)，(N-1041：4-iBu-Ph，COOMe，O，S)，(N-1042：3，4-diMe-Ph，COOMe，O，S)，(N-1043：1，3-Benzodioxole-5-yl，COOMe，O，S)，(N-1044：N-Me-pyridinium-4-yl，COOMe，O，S)，(N-1045：N-Me-pyridinium-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1046：5-Me-Pyridine-2-yl，COOMe，O，S)，(N-1047：2-Pyrazinyl，COOMe，O，S)，(N-1048：3-Pyrrolyl，COOMe，O，S)，(N-1049：1-Me-pyrrole-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1050：Pyridine N-oxide-4-yl，COOMe，O，S)，(N-1051：Pyridine N-oxide-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1052：6-OH-pyridine-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1053：6-SH-pyridine-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1054：1-Ac-pyrrole-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1055：4-CF3-Ph，COOMe，O，S)，(N-1056：4-CN-Ph，COOMe，O，S)，(N-1057：4-CHO-Ph，COOMe，O，S)，(N-1058：3-Cl-Ph，COOMe，O，S)，(N-1059：3-Br-Ph，COOMe，O，S)，(N-1060：3-F-Ph，COOMe，O，S)，(N-1061：3-I-Ph，COOMe，O，S)，(N-1062：4-I-Ph，COOMe，O，S)，(N-1063：4-OCF3-Ph，COOMe，O，S)，(N-1064：3，4-diI-Ph，COOMe，O，S)，(N-1065：Indole-6-yl，COOMe，O，S)，(N-1066：1-Ac-indole-6-yl，COOMe，O，S)，(N-1067：1-Me-indole-6-yl，COOMe，O，S)，(N-1068：4-(1-Imidazolyl)-Ph，COOMe，O，S)，(N-1069：4-Morphorino-Ph，COOMe，O，S)，(N-1070：4-(1-Piperazinyl)-Ph，COOMe，O，S)，(N-1071：2：5-diMe-thiophene-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1072：2-Furyl，COOMe，O，S)，(N-1073：5-Me-furan-2-yl，COOMe，O，S)，(N-1074：5-Me-furan-2-yl，COOMe，O，S)，(N-1075：2-Thiazolyl，COOMe，O，S)，(N-1076：1：4-Benzodioxin-6-yl，COOMe，O，S)，(N-1077：Benzo[b]furan-2-yl，COOMe，O，S)，(N-1078：4-NH2CH2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1079：4-N(Me)HCH2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1080：4-N(Me)2CH2-Ph，COOMe，O，S)，(N-1081：6-Cl-pyridine-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1082：5，6-diCl-pyridine-3-yl，COOMe，O，S)，(N-1083：5-Cl-pyridine-2-yl，COOMe，O，S)，(N-1084：4：5-diCl-pyridine-2-yl，COOMe，O，S)，(N-1085：4-ClCH2-Bn，COOMe，O，S)，(N-1086：Bn，COOMe，O，S)，(N-1087：4-Cl-Bn，COOMe，O，S)，(N-1088：4-Br-Bn，COOMe，O，S)，(N-1089：4-F-Bn，COOMe，O，S)，(N-1090：3，4-diCl-Bn，COOMe，O，S)，(N-1091：3，4-diBr-Bn，COOMe，O，S)，(N-1092：3，4-diF-Bn，COOMe，O，S)，(N-1093：4-Cl-Bz，COOMe，O，S)，(N-1094：3，4-diCl-Bz，COOMe，O，S)，(N-1095：4-Br-Bz，COOMe，O，S)，(N-1096：3，4-diBr-Bz，COOMe，O，S)，(N-1097：4-F-Bz，COOMe，O，S)，(N-1098：3，4-diF-Bz，COOMe，O，S)，(N-1099：4-NO2-Bn，COOMe，O，S)，(N-1100：4-CN-Bn，COOMe，O，S)，(N-1101：H，Ph，O，S)，(N-1102：H，4-F-Ph，O，S)，(N-1103：H，4-Br-Ph，O，S)，(N-1104：H，4-Me-Ph，O，S)，(N-1105：H，4-Ph-Ph，O，S)，(N-1106：H，4-OMe-Ph，O，S)，(N-1107：H，4-tBu-Ph，O，S)，(N-1108：H，4-COOMe-Ph，O，S)，(N-1109：H，4-Pen-Ph，O，S)，(N-1110：H，4-NO2-Ph，O，S)，(N-1111：H，5-Cl-thiophene-2-yl，O，S)，(N-1112：H，3-Thienyl，O，S)，(N-1113：H，2-Py，O，S)，(N-1114：H，3-Py，O，S)，(N-1115：H，4-Py，O，S)，(N-1116：H，3，4-diF-Ph，O，S)，(N-1117：H，5-Br-thiophene-2-yl，O，S)，(N-1118：H，4-CONH2-Ph，O，S)，(N-1119：H，4-CON(Me)H-Ph，O，S)，(N-1120：H，4-CON(Me)2-Ph，O，S)，(N-1121：H，4-iPrOC(＝O)-Ph，O，S)，(N-1122：H，4-nBuOC(＝O)-Ph，O，S)，(N-1123：H，6-Me-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1124：H，Quinoline-3-yl，O，S)，(N-1125：H，4-NH2-Ph，O，S)，(N-1126：H，4-N(Ac)H-Ph，O，S)，(N-1127：H，4-OH-Ph，O，S)，(N-1128：H，3，4-di(OH)2-Ph，O，S)，(N-1129：H，3，4-di(NH2)-Ph，O，S)，(N-1130：H，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，O，S)，(N-1131：H，4-SH-Ph，O，S)，(N-1132：H，4-SMe-Ph，O，S)，(N-1133：H，3，4-diBr-Ph，O，S)，(N-1134：H，4-N(Me)H-Ph，O，S)，(N-1135：H，4-N(Me)2-Ph，O，S)，(N-1136：H，4-N(Me)3+-Ph，O，S)，(N-1137：H，4-Et-Ph，O，S)，(N-1138：H，4-iPr-Ph，O，S)，(N-1139：H，4-nPr-Ph，O，S)，(N-1140：H，4-nBu-Ph，O，S)，(N-1141：H，4-iBu-Ph，O，S)，(N-1142：H，3，4-diMe-Ph，O，S)，(N-143：H，1，3-Benzodioxole-5-yl，O，S)，(N-1144：H， N-Me-pyridinium-4-yl，O，S)，(N-1145：H，N-Me-pyridinium-3-yl，O，S)，(N-1146：H，5-Me-Pyridine-2-yl，O，S)，(N-1147：H，2-Pyrazinyl，O，S)，(N-1148：H，3-Pyrrolyl，O，S)，(N-1149：H，1-Me-pyrrole-3-yl，O，S)，(N-1150：H，Pyridine N-oxide-4-yl，O，S)，(N-1151：H，Pyridine N-oxide-3-yl，O，S)，(N-1152：H，6-OH-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1153：H，6-SH-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1154：H，1-Ac-pyrrole-3-yl，O，S)，(N-1155：H，4-CF3-Ph，O，S)，(N-1156：H，4-CN-Ph，O，S)，(N-1157：H，4-CHO-Ph，O，S)，(N-1158：H，3-Cl-Ph，O，S)，(N-1159：H，3-Br-Ph，O，S)，(N-1160：H，3-F-Ph，O，S)，(N-116l：H，3-I-Ph，O，S)，(N-1162：H，4-I-Ph，O，S)，(N-1163：H，4-OCF3-Ph，O，S)，(N-1164：H，3，4-diI-Ph，O，S)，(N-1165：H，Indole-6-yl，O，S)，(N-1166：H，1-Ac-indole-6-yl，O，S)，(N-1167：H，1-Me-indole-6-yl，O，S)，(N-1168：H，4-(1-Imidazolyl)-Ph，O，S)，(N-1169：H，4-Morphorino-Ph，O，S)，(N-1170：H，4-(1-Piperazinyl)-Ph，O，S)，(N-1171：H，2：5-diMe-thiophene-3-yl，O，S)，(N-1172：H，2-Furyl，O，S)，(N-1173：H，5-Me-furan-2-yl，O，S)，(N-1174：H，5-Me-furan-2-yl，O，S)，(N-1175：H，2-Thiazolyl，O，S)，(N-1176：H，1：4-Benzodioxin-6-yl，O，S)，(N-1177：H，Benzo[b]furan-2-yl，O，S)，(N-1178：H，4-NH2CH2-Ph，O，S)，(N-1179：H，4-N(Me)HCH2-Ph，O，S)，(N-1180：H，4-N(Me)2CH2-Ph，O，S)，(N-1181：H，6-Cl-pyridine-8-yl，O，S)，(N-1182：H，5，6-diCl-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1183：H，5-Cl-pyridine-2-yl，O，S)，(N-1184：H，4：5-diCl-pyridine-2-yl，O，S)，(N-1185：H，4-ClCH2-Bn，O，S)，(N-1186：H，Bn，O，S)，(N-1187：H，4-Cl-Bn，O，S)，(N-1188：H，4-Br-Bn，O，S)，(N-1189：H，4-F-Bn，O，S)，(N-1190：H，3，4-diCl-Bn，O，S)，(N-1191：H，3，4-diBr-Bn，O，S)，(N-1192：H，3，4-diF-Bn，O，S)，(N-1193：H，4-Cl-Bz，O，S)，(N-1194：H，3，4-diCl-Bz，O，S)，(N-1195：H，4-Br-Bz，O，S)，(N-1196：H，3，4-diBr-Bz，O，S)，(N-1197：H，4-F-Bz，O，S)，(N-1198：H，3，4-diF-Bz，O，S)，(N-1199：H，4-NO2-Bn，O，S)，(N-1200：H，4-CN-Bn，O，S)，(N-1201：Me，Ph，O，S)，(N-1202：Me，4-F-Ph，O，S)，(N-1203：Me，4-Br-Ph，O，S)，(N-1204：Me，4-Me-Ph，O，S)，(N-1205：Me，4-Ph-Ph，O，S)，(N-1206：Me，4-OMe-Ph，O，S)，(N-1207：Me，4-tBu-Ph，O，S)，(N-1208：Me，4-COOMe-Ph，O，S)，(N-1209：Me，4-Pen-Ph，O，S)，(N-1210：Me，4-NO2-Ph，O，S)，(N-1211：Me，5-Cl-thiophene-2-yl，O，S)，(N-1212：Me，3-Thienyl，O，S)，(N-1213：Me，2-Py，O，S)，(N-1214：Me，3-Py，O，S)，(N-1215：Me，4-Py，O，S)，(N-1216：Me，3，4-diF-Ph，O，S)，(N-1217：Me，5-Br-thiophene-2-yl，O，S)，(N-1218：Me，4-CONH2-Ph，O，S)，(N-1219：Me，4-CON(Me)H-Ph，O，S)，(N-1220：Me，4-CON(Me)2-Ph，O，S)，(N-1221：Me，4-iPrOC(＝O)-Ph，O，S)，(N-1222：Me，4-nBuOC(＝O)-Ph，O，S)，(N-1223：Me，6-Me-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1224：Me，Quinoline-3-yl，O，S)，(N-1225：Me，4-NH2-Ph，O，S)，(N-1226：Me，4-N(Ac)H-Ph，O，S)，(N-1227：Me，4-OH-Ph，O，S)，(N-1228：Me，3，4-di(OH)2-Ph，O，S)，(N-1229：Me，3，4-di(NH2)-Ph，O，S)，(N-1230：Me，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，O，S)，(N-1231：Me，4-SH-Ph，O，S)，(N-1232：Me，4-SMe-Ph，O，S)，(N-1233：Me，3，4-diBr-Ph，O，S)，(N-1234：Me，4-N(Me)H-Ph，O，S)，(N-1235：Me，4-N(Me)2-Ph，O，S)，(N-1236：Me，4-N(Me)3+-Ph，O，S)，(N-1237：Me，4-Et-Ph，O，S)，(N-1238：Me，4-iPr-Ph，O，S)，(N-1239：Me，4-nPr-Ph，O，S)，(N-1240：Me，4-nBu-Ph，O，S)，(N-1241：Me，4-iBu-Ph，O，S)，(N-1242：Me，3，4-diMe-Ph，O，S)，(N-1243：Me，1，3-Benzodioxole-5-yl，O，S)，(N-1244：Me，N-Me-pyridinium-4-yl，O，S)，(N-1245：Me，N-Me-pyridinium-3-yl，O，S)，(N-1246：Me，5-Me-Pyridine-2-yl，O，S)，(N-1247：Me，2-Pyrazinyl，O，S)，(N-1248：Me，3-Pyrrolyl，O，S)，(N-1249：Me，1-Me-pyrrole-3-yl，O，S)，(N-1250：Me，Pyridine N-oxide-4-yl，O，S)，(N-1251：Me，Pyridine N-oxide-3-yl，O，S)，(N-1252：Me，6-OH-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1253：Me，6-SH-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1254：Me，1-Ac-pyrrole-3-yl，O，S)，(N-1255：Me，4-CF3-Ph，O，S)，(N-1256：Me，4-CN-Ph，O，S)，(N-1257：Me，4-CHO-Ph，O，S)，(N-1258：Me，3-Cl-Ph，O，S)，(N-1259：Me，3-Br-Ph，O，S)，(N-1260：Me，3-F-Ph，O，S)，(N-1261：Me，3-I-Ph，O，S)，(N-1262：Me，4-I-Ph，O，S)，(N-1263：Me，4-OCF3-Ph，O，S)，(N-1264：Me，3，4-diI-Ph，O，S)，(N-1265：Me，Indole-6-yl，O，S)，(N-1266：Me，1-Ac-indole-6-yl，O，S)，(N-1267：Me，1-Me-indole-6-yl，O，S)，(N-1268：Me，4-(1-Imidazolyl)-Ph，O，S)，(N-1269：Me，4-Morphorino-Ph，O，S)，(N-1270：Me，4-(1-Piperazinyl)-Ph，O，S)，(N-1271：Me，2：5-diMe-thiophene-3-yl，O，S)，(N-1272：Me，2-Furyl，O，S)，(N-1273：Me，5-Me-furan-2-yl，O，S)，(N-1274：Me，5-Me-furan-2-yl，O，S)，(N-1275：Me，2-Thiazolyl，O，S)，(N-1276：Me，1：4-Benzodioxin-6-yl，O，S)，(N-1277：Me，Benzo[b]furan-2-yl，O，S)，(N-1278：Me，4-NH2CH2-Ph，O，S)，(N-1279：Me，4-N(Me)HCH2-Ph，O，S)，(N-1280：Me，4-N(Me)2CH2-Ph，O，S)，(N-1281：Me，6-Cl-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1282：Me，5，6-diCl-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1283：Me，5-Cl-pyridine-2-yl，O，S)，(N-1284：Me，4：5-diCl-pyridine-2-yl，O，S)，(N-1285：Me，4-ClCH2-Bn，O，S)，(N-1286：Me，Bn，O，S)，(N-1287：Me，4-Cl-Bn，O，S)，(N-1288：Me，4-Br-Bn，O，S)，(N-1289：Me，4-F-Bn，O，S)，(N-1290：Me，3，4-diCl-Bn，O，S)，(N-1291：Me，3，4-diBr-Bn，O，S)，(N-1292：Me，3，4-diF-Bn，O，S)，(N-1293：Me，4-Cl-Bz，O，S)，(N-1294：Me，3，4-diCl-Bz，O，S)，(N-1295：Me，4-Br-Bz，O，S)，(N-1296：Me，3，4-diBr-Bz，O，S)，(N-1297：Me，4-F-Bz，O，S)，(N-1298：Me，3，4-diF-Bz，O，S)，N-1299：Me，4-NO2-Bn，O，S)，(N-1300：Me，4-CN-Bn，O，S)，(N-1301：Et，Ph，O，S)，(N-1302：Et，4-F-Ph，O，S)，(N-1303：Et，4-Br-Ph，O，S)，(N-1304：Et，4-Me-Ph，O，S)，(N-1305：Et，4-Ph-Ph，O，S)，(N-1306：Et，4-OMe-Ph，O，S)，(N-1307：Et，4-tBu-Ph，O，S)，(N-1308：Et，4-COOMe-Ph，O，S)，(N-1309：Et，4-Pen-Ph，O，S)，(N-1310：Et，4-NO2-Ph，O，S)，(N-1311：Et，5-Cl-thiophene-2-yl，O，S)，(N-1312：Et，3-Thienyl，O，S)，(N-1313：Et，2-Py，O，S)，(N-1314：Et，3-Py，O，S)，(N-1315：Et，4-Py，O，S)，(N-1316：Et，3，4-diF-Ph，O，S)，(N-1317：Et，5-Br-thiophene-2-yl，O，S)，(N-1318：Et，4-CONH2-Ph，O，S)，(N-1319：Et，4-CON(Me)H-Ph，O，S)，(N-1320：Et，4-CON(Me)2-Ph，O，S)，(N-1321：Et，4-iPrOC(＝O)-Ph，O，S)，(N-1322：Et，4-nBuOC(＝O)-Ph，O，S)，(N-1323：Et，6-Me-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1324：Et，Quinoline-3-yl，O，S)，(N-1325：Et，4-NH2-Ph，O，S)，(N-1326：Et，4-N(Ac)H-Ph，O，S)，(N-1327：Et，4-OH-Ph，O，S)，(N-1328：Et，3，4-di(OH)2-Ph，O，S)，(N-1329：Et，3，4-di(NH2)-Ph，O，S)，(N-1330：Et，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，O，S)，(N-1331：Et，4-SH-Ph，O，S)，(N-1332：Et，4-SMe-Ph，O，S)，(N-1333：Et，3，4-diBr-Ph，O，S)，(N-1334：Et，4-N(Me)H-Ph，O，S)，(N-1335：Et，4-N(Me)2-Ph，O，S)，(N-1336：Et，4-N(Me)3+-Ph，O，S)，(N-1337：Et，4-Et-Ph，O，S)，(N-1338：Et，4-iPr-Ph，O，S)，(N-1339：Et，4-nPr-Ph，O，S)，(N-1340：Et，4-nBu-Ph，O，S)，(N-1341：Et，4-iBu-Ph，O，S)，(N-1342：Et，3，4-diMe-Ph，O，S)，(N-1343：Et，1，3-Benzodioxole-5-yl，O，S)，(N-1344：Et，N-Me-pyridinium-4-yl，O，S)，(N-1345：Et，N-Me-pyridinium-3-yl，O，S)，(N-1346：Et，5-Me-Pyridine-2-yl，O，S)，(N-1347：Et，2-Pyrazinyl，O，S)，(N-1348：Et，3-Pyrrolyl，O，S)，(N-1349：Et，1-Me-pyrrole-3-yl，O，S)，(N-1350：Et，Pyridine N-oxide-4-yl，O，S)，(N-1351：Et，Pyridine N-oxide-3-yl，O，S)，(N-1352：Et，6-OH-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1353：Et，6-SH-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1354：Et，1-Ac-pyrrole-3-yl，O，S)，(N-1355：Et，4-CF3-Ph，O，S)，(N-1356：Et，4-CN-Ph，O，S)，(N-1357：Et，4-CHO-Ph，O，S)，(N-1358：Et，3-Cl-Ph，O，S)，(N-1359：Et，3-Br-Ph，O，S)，(N-1360：Et，3-F-Ph，O，S)，(N-1361：Et，3-I-Ph，O，S)，(N-1362：Et，4-I-Ph，O，S)，(N-1363：Et，4-OCF3-Ph，O，S)，(N-1364：Et，3，4-diI-Ph，O，S)，(N-1365：Et，Indole-6-yl，O，S)，(N-1366：Et，1-Ac-indole-6-yl，O，S)，(N-1367：Et，1-Me-indole-6-yl，O，S)，(N-1368：Et，4-(1-Imidazolyl)-Ph，O，S)，(N-1369：Et，4-Morphorino-Ph，O，S)，(N-1370：Et，4-(1-Piperazinyl)-Ph，O，S)，(N-1371：Et，2：5-diMe-thiophene-3-yl，O，S)，(N-1372：Et，2-Furyl，O，S)，(N-1373：Et，5-Me-furan-2-yl，O，S)，(N-1374：Et，5-Me-furan-2-yl，O，S)，(N-1375：Et，2-Thiazolyl，O，S)，(N-1376：Et，1：4-Benzodioxin-6-yl，O，S)，(N-1377：Et，Benzo[b]furan-2-yl，O，S)，(N-1378：Et，4-NH2CH2-Ph，O，S)，(N-1379：Et，4-N(Me)HCH2-Ph，O，S)，(N-1380：Et，4-N(Me)2CH2-Ph，O，S)，(N-1381：Et，6-Cl-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1382：Et，5，6-diCl-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1383：Et，5-Cl-pyridine-2-yl，O，S)，(N-1384：Et，4：5-diCl-pyridine-2-yl，O，S)，(N-1385：Et，4-ClCH2-Bn，O，S)，(N-1386：Et，Bn，O，S)，(N-1387：Et，4-Cl-Bn，O，S)，(N-1388：Et，4-Br-Bn，O，S)，(N-1389：Et，4-F-Bn，O，S)，(N-1390：Et，3，4-diCl-Bn，O，S)，(N-1391：Et，3，4-diBr-Bn，O，S)，(N-1392：Et，3，4-diF-Bn，O，S)，(N-1393：Et，4-Cl-Bz，O，S)，(N-1394：Et，3，4-diCl-Bz，O，S)，(N-1395：Et，4-Br-Bz，O，S)，(N-1396：Et，3，4-diBr-Bz，O，S)，(N-1397：Et，4-F-Bz，O，S)，(N-1398：Et，3，4-diF-Bz，O，S)，(N-1399：Et，4-NO2-Bn，O，S)，(N-1400：Et，4-CN-Bn，O，S)，(N-1401：COOMe，Ph，O，S)，(N-1402：COOMe，4-F-Ph，O，S)，(N-1403：COOMe，4-Br-Ph，O，S)，(N-1404：COOMe，4-Me-Ph，O，S)，(N-1405：COOMe，4-Ph-Ph，O，S)，(N-1406：COOMe，4-OMe-Ph，O，S)，(N-1407：COOMe，4-tBu-Ph，O，S)，(N-1408：COOMe，4-COOMe-Ph，O，S)，(N-1409：COOMe，4-Pen-Ph，O，S)，(N-1410：COOMe，4-NO2-Ph，O，S)，(N-1411：COOMe，5-Cl-thiophene-2-yl，O，S)，(N-1412：COOMe，3-Thienyl，O，S)，(N-1413：COOMe，2-Py，O，S)，(N-1414：COOMe，3-Py，O，S)，(N-1415：COOMe，4-Py，O，S)，(N-1416：COOMe，3，4-diF-Ph，O，S)，(N-1417：COOMe，5-Br-thiophene-2-yl，O，S)，(N-1418：COOMe，4-CONH2-Ph，O，S)，(N-1419：COOMe，4-CON(Me)H-Ph，O，S)，(N-1420：COOMe，4-CON(Me)2-Ph，O，S)，(N-1421：COOMe，4-iPrOC(＝O)-Ph，O，S)，(N-1422：COOMe，4-nBuOC(＝O)-Ph，O，S)，(N-1423：COOMe，6-Me-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1424：COOMe，Quinoline-3-yl，O，S)，(N-1425：COOMe，4-NH2-Ph，O，S)，(N-1426：COOMe，4-N(Ac)H-Ph，O，S)，(N-1427：COOMe，4-OH-Ph，O，S)，(N-1428：COOMe，3，4-di(OH)2-Ph，O，S)，(N-1429：COOMe，3，4-di(NH2)-Ph，O，S)，(N-1430：COOMe，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，O，S)，(N-1431：COOMe，4-SH-Ph，O，S)，(N-1432：COOMe，4-SMe-Ph，O，S)，(N-1433：COOMe，3，4-diBr-Ph，O，S)，(N-1434：COOMe，4-N(Me)H-Ph，O，S)，(N-1435：COOMe，4-N(Me)2-Ph，O，S)，(N-1436：COOMe，4-N(Me)3+-Ph，O，S)，(N-1437：COOMe，4-Et-Ph，O，S)，(N-1438：COOMe，4-iPr-Ph，O，S)，(N-1439：COOMe，4-nPr-Ph，O，S)，(N-1440：COOMe，4-nBu-Ph，O，S)，(N-1441：COOMe，4-iBu-Ph，O，S)，(N-1442：COOMe，3，4-diMe-Ph，O，S)，(N-1443：COOMe，1，3-Benzodioxole-5-yl，O，S)，(N-1444：COOMe，N-Me-pyridinium-4-yl，O，S)，(N-1445：COOMe，N-Me-pyridinium-3-yl，O，S)，(N-1446：COOMe，5-Me-Pyridine-2-yl，O，S)，(N-1447：COOMe，2-Pyrazinyl，O，S)，(N-1448：COOMe，3-Pyrrolyl，O，S)，(N-1449：COOMe，1-Me-pyrrole-3-yl，O，S)，(N-1450：COOMe，Pyridine N-oxide-4-yl，O，S)，(N-1451：COOMe，Pyridine N-oxide-3-yl，O，S)，(N-1452：COOMe，6-OH-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1453：COOMe，6-SH-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1454：COOMe，1-Ac-pyrrole-3-yl，O，S)，(N-1455：COOMe，4-CF3-Ph，O，S)，(N-1456：COOMe，4-CN-Ph，O，S)，(N-1457：COOMe，4-CHO-Ph，O，S)，(N-1458：COOMe，3-Cl-Ph，O，S)，(N-1459：COOMe，3-Br-Ph，O，S)，(N-1460：COOMe，3-F-Ph，O，S)，(N-1461：COOMe，3-I-Ph，O，S)，(N-1462：COOMe，4-I-Ph，O，S)，(N-1463：COOMe，4-OCF3-Ph，O，S)，(N-1464：COOMe，3，4-diI-Ph，O，S)，(N-1465：COOMe，Indole-6-yl，O，S)，(N-1466：COOMe，1-Ac-indole-6-yl，O，S)，(N-1467：COOMe，1-Me-indole-6-yl，O，S)，(N-1468：COOMe，4-(1-Imidazolyl)-Ph，O，S)，(N-1469：COOMe，4-Morphorino-Ph，O，S)，(N-1470：COOMe，4-(1-Piperazinyl)-Ph，O，S)，(N-1471：COOMe，2：5-diMe-thiophene-3-yl，O，S)，(N-1472：COOMe，2-Furyl，O，S)，(N-1473：COOMe，5-Me-furan-2-yl，O，S)，(N-1474：COOMe，5-Me-furan-2-yl，O，S)，(N-1475：COOMe，2-Thiazolyl，O，S)，(N-1476：COOMe，1：4-Benzodioxin-6-yl，O，S)，(N-1477：COOMe，Benzo[b]furan-2-yl，O，S)，(N-1478：COOMe，4-NH2CH2-Ph，O，S)，(N-1479：COOMe，4-N(Me)HCH2-Ph，O，S)，(N-1480：COOMe，4-N(Me)2CH2-Ph，O，S)，(N-1481：COOMe，6-Cl-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1482：COOMe，5，6-diCl-pyridine-3-yl，O，S)，(N-1483：COOMe，5-Cl-pyridine-2-yl，O，S)，(N-1484：COOMe，4：5-diCl-pyridine-2-yl，O，S)，(N-1485：COOMe，4-ClCH2-Bn，O，S)，(N-1486：COOMe，Bn，O，S)，(N-1487：COOMe，4-Cl-Bn，O，S)，(N-1488：COOMe，4-Br-Bn，O，S)，(N-1489：COOMe，4-F-Bn，O，S)，(N-1490：COOMe，3，4-diCl-Bn，O，S)，(N-1491：COOMe，3，4-diBr-Bn，O，S)，(N-1492：COOMe，3，4-diF-Bn，O，S)，(N-1493：COOMe，4-Cl-Bz，O，S)，(N-1494：COOMe，3，4-diCl-Bz，O，S)，(N-1495：COOMe，4-Br-Bz，O，S)，(N-1496：COOMe，3，4-diBr-Bz，O，S)，(N-1497：COOMe，4-F-Bz，O，S)，(N-1498：COOMe，3，4-diF-Bz，O，S)，(N-1499：COOMe，4-NO2-Bn，O，S)，(N-1500：COOMe，4-CN-Bn，O，S)，(N-1501：Ph，Me，S，O)，(N-1502：4-F-Ph，Me，S，O)，(N-1503：4-Br-Ph，Me，S，O)，(N-1504：4-Me-Ph，Me，S，O)，(N-1505：4-Ph-Ph，Me，S，O)，(N-1506：4-OMe-Ph，Me，S，O)，(N-1507：4-tBu-Ph，Me，S，O)，(N-1508：4-COOMe-Ph，Me，S，O)，(N-1509：4-Pen-Ph，Me，S，O)，(N-1510：4-NO2-Ph，Me，S，O)，(N-1511：5-Cl-thiophene-2-yl，Me，S，O)，(N-1512：3-Thienyl，Me，S，O)，(N-1513：2-Py，Me，S，O)，(N-1514：3-Py，Me，S，O)，(N-1515：4-Py，Me，S，O)，(N-1516：3，4-diF-Ph，Me，S，O)，(N-1517：5-Br-thiophene-2-yl，Me，S，O)，(N-1518：4-CONH2-Ph，Me，S，O)，(N-1519：4-CON(Me)H-Ph，Me，S，O)，(N-1520：4-CON(Me)2-Ph，Me，S，O)，(N-1521：4-iPrOC(＝O)-Ph，Me，S，O)，(N-1522：4-nBuOC(＝O)-Ph，Me，S，O)，(N-1523：6-Me-pyridine-3-yl，Me，S，O)，(N-1524：Quinoline-3-yl，Me，S，O)，(N-1525：4-NH2-Ph，Me，S，O)，(N-1526：4-N(Ac)H-Ph，Me，S，O)，(N-1527：4-OH-Ph，Me，S，O)，(N-1528：3，4-di(OH)2-Ph，Me，S，O)，(N-1529：3，4-di(NH2)-Ph，Me，S，O)，(N-1530：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，Me，S，O)，(N-1531：4-SH-Ph，Me，S，O)，(N-1532：4-SMe-Ph，Me，S，O)，(N-1533：3，4-diBr-Ph，Me，S，O)，(N-1534：4-N(Me)H-Ph，Me，S，O)，(N-1535：4-N(Me)2-Ph，Me，S，O)，(N-1536：4-N(Me)3+-Ph，Me，S，O)，(N-1537：4-Et-Ph，Me，S，O)，(N-1538：4-iPr-Ph，Me，S，O)，(N-1539：4-nPr-Ph，Me，S，O)，(N-1540：4-nBu-Ph，Me，S，O)，(N-1541：4-iBu-Ph，Me，S，O)，(N-1542：3，4-diMe-Ph，Me，S，O)，(N-1543：1，3-Benzodioxole-5-yl，Me，S，O)，(N-1544：N-Me-pyridinium-4-yl，Me，S，O)，(N-1545：N-Me-pyridinium-3-yl，Me，S，O)，(N-1546：5-Me-Pyridine-2-yl，Me，S，O)，(N-1547：2-Pyrazinyl，Me，S，O)，(N-1548：3-Pyrrolyl，Me，S，O)，(N-1549：1-Me-pyrrole-3-yl，Me，S，O)，(N-1550：Pyridine N-oxide-4-yl，Me，S，O)，(N-1551：Pyridine N-oxide-3-yl，Me，S，O)，(N-1552：6-OH-pyridine-3-yl，Me，S，O)，(N-1553： 6-SH-pyridine-3-yl，Me，S，O)，(N-1554：1-Ac-pyrrole-3-yl，Me，S，O)，(N-1555：4-CF3-Ph，Me，S，O)，(N-1556：4-CN-Ph，Me，S，O)，(N-1557：4-CHO-Ph，Me，S，O)，(N-1558：3-Cl-Ph，Me，S，O)，(N-1559：3-Br-Ph，Me，S，O)，(N-1560：3-F-Ph，Me，S，O)，(N-1561：3-I-Ph，Me，S，O)，(N-1562：4-I-Ph，Me，S，O)，(N-1563：4-OCF3-Ph，Me，S，O)，(N-1564：3，4-diI-Ph，Me，S，O)，(N-1565：Indole-6-yl，Me，S，O)，(N-1566：1-Ac-indole-6-yl，Me，S，O)，(N-1567：1-Me-indole-6-yl，Me，S，O)，(N-1568：4-(1-Imidazolyl)-Ph，Me，S，O)，(N-1569：4-Morphorino-Ph，Me，S，O)，(N-1570：4-(1-Piperazinyl)-Ph，Me，S，O)，(N-1571：2：5-diMe-thiophene-3-yl，Me，S，O)，(N-1572：2-Furyl，Me，S，O)，(N-1573：5-Me-furan-2-yl，Me，S，O)，(N-1574：5-Me-furan-2-yl，Me，S，O)，(N-1575：2-Thiazolyl，Me，S，O)，(N-1576：1：4-Benzodioxin-6-yl，Me，S，O)，(N-1577：Benzo[b]furan-2-yl，Me，S，O)，(N-1578：4-NH2CH2-Ph，Me，S，O)，(N-1579：4-N(Me)HCH2-Ph，Me，S，O)，(N-1580：4-N(Me)2CH2-Ph，Me，S，O)，(N-1581：6-Cl-pyridine-3-yl，Me，S，O)，(N-1582：5，6-diCl-pyridine-3-yl，Me，S，O)，(N-1583：5-Cl-pyridine-2-yl，Me，S，O)，(N-1584：4：5-diCl-pyridine-2-yl，Me，S，O)，(N-1585：4-ClCH2-Bn，Me，S，O)，(N-1586：Bn，Me，S，O)，(N-1587：4-Cl-Bn，Me，S，O)，(N-1588：4-Br-Bn，Me，S，O)，(N-1589：4-F-Bn，Me，S，O)，(N-1590：3，4-diCl-Bn，Me，S，O)，(N-1591：3，4-diBr-Bn，Me，S，O)，(N-1592：3，4-diF-Bn，Me，S，O)，(N-1593：4-Cl-Bz，Me，S，O)，(N-1594：3，4-diCl-Bz，Me，S，O)，(N-1595：4-Br-Bz，Me，S，O)，(N-1596：3，4-diBr-Bz，Me，S，O)，(N-1597：4-F-Bz，Me，S，O)，(N-1598：3，4-diF-Bz，Me，S，O)，(N-1599：4-NO2-Bn，Me，S，O)，(N-1600：4-CN-Bn，Me，S，O)，(N-1602：4-F-Ph，Et，S，O)，(N-1603：4-Br-Ph，Et，S，O)，(N-1604：4-Me-Ph，Et，S，O)，(N-1605：4-Ph-Ph，Et，S，O)，(N-1606：4-OMe-Ph，Et，S，O)，(N-1607：4-tBu-Ph，Et，S，O)，(N-1608：4-COOMe-Ph，Et，S，O)，(N-1609：4-Pen-Ph，Et，S，O)，(N-1610：4-NO2-Ph，Et，S，O)，(N-1611：5-Cl-thiophene-2-yl，Et，S，O)，(N-1612：3-Thienyl，Et，S，O)，(N-1613：2-Py，Et，S，O)，(N-1614：3-Py，Et，S，O)，(N-1615：4-Py，Et，S，O)，(N-1616：3，4-diF-Ph，Et，S，O)，(N-1617：5-Br-thiophene-2-yl，Et，S，O)，(N-1618：4-CONH2-Ph，Et，S，O)，(N-1619：4-CON(Me)H-Ph，Et，S，O)，(N-1620：4-CON(Me)2-Ph，Et，S，O)，(N-1621：4-iPrOC(＝O)-Ph，Et，S，O)，(N-1622：4-nBuOC(＝O)-Ph，Et，S，O)，(N-1623：6-Me-pyridine-3-yl，Et，S，O)，(N-1624：Quinoline-3-yl，Et，S，O)，(N-1625：4-NH2-Ph，Et，S，O)，(N-1626：4-N(Ac)H-Ph，Et，S，O)，(N-1627：4-OH-Ph，Et，S，O)，(N-1628：3，4-di(OH)2-Ph，Et，S，O)，(N-1629：3，4-di(NH2)-Ph，Et，S，O)，(N-1630：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，Et，S，O)，(N-1631：4-SH-Ph，Et，S，O)，(N-1632：4-SMe-Ph，Et，S，O)，(N-1633：3，4-diBr-Ph，Et，S，O)，(N-1634：4-N(Me)H-Ph，Et，S，O)，(N-1635：4-N(Me)2-Ph，Et，S，O)，(N-1636：4-N(Me)3+-Ph，Et，S，O)，(N-1637：4-Et-Ph，Et，S，O)，(N-1638：4-iPr-Ph，Et，S，O)，(N-1639：4-nPr-Ph，Et，S，O)，(N-1640：4-nBu-Ph，Et，S，O)，(N-1641：4-iBu-Ph，Et，S，O)， (N-1642：3，4-diMe-Ph，Et，S，O)，(N-1643：1，3-Benzodioxole-5-yl，Et，S，O)，(N-1644：N-Me-pyridinium-4-yl，Et，S，O)，(N-1645：N-Me-pyridinium-3-yl，Et，S，O)，(N-1646：5-Me-Pyridine-2-yl，Et，S，O)，(N-1647：2-Pyrazinyl，Et，S，O)，(N-1648：3-Pyrrolyl，Et，S，O)，(N-1649：1-Me-pyrrole-3-yl，Et，S，O)，(N-1650：Pyridine N-oxide-4-yl，Et，S，O)，(N-1651：Pyridine N-oxide-3-yl，Et，S，O)，(N-1652：6-OH-pyridine-3-yl，Et，S，O)，(N-1653：6-SH-pyridine-3-yl，Et，S，O)，(N-1654：1-Ac-pyrrole-3-yl，Et，S，O)，(N-1655：4-CF3-Ph，Et，S，O)，(N-1656：4-CN-Ph，Et，S，O)，(N-1657：4-CHO-Ph，Et，S，O)，(N-1658：3-Cl-Ph，Et，S，O)，(N-1659：3-Br-Ph，Et，S，O)，(N-1660：3-F-Ph，Et，S，O)，(N-1661：3-I-Ph，Et，S，O)，(N-1662：4-I-Ph，Et，S，O)，(N-1663：4-OCF3-Ph，Et，S，O)，(N-1664：3，4-diI-Ph，Et，S，O)，(N-1665：Indole-6-yl，Et，S，O)，(N-1666：1-Ac-indole-6-yl，Et，S，O)，(N-1667：1-Me-indole-6-yl，Et，S，O)，(N-1668：4-(1-Imidazolyl)-Ph，Et，S，O)，(N-1669：4-Morphorino-Ph，Et，S，O)，(N-1670：4-(1-Piperazinyl)-Ph，Et，S，O)，(N-1671：2：5-diMe-thiophene-3-yl，Et，S，O)，(N-1672：2-Furyl，Et，S，O)，(N-1673：5-Me-furan-2-yl，Et，S，O)，(N-1674：5-Me-furan-2-yl，Et，S，O)，(N-1675：2-Thiazolyl，Et，S，O)，(N-1676：1：4-Benzodioxin-6-yl，Et，S，O)，(N-1677：Benzo[b]furan-2-yl，Et，S，O)，(N-1678：4-NH2CH2-Ph，Et，S，O)，(N-1679：4-N(Me)HCH2-Ph，Et，S，O)，(N-1680：4-N(Me)2CH2-Ph，Et，S，O)，(N-1681：6-Cl-pyridine-3-yl，Et，S，O)，(N-1682：5，6-diCl-pyridine-3-yl，Et，S，O)，(N-1683：5-Cl-pyridine-2-yl，Et，S，O)，(N-1684：4：5-diCl-pyridine-2-yl，Et，S，O)，(N-1685：4-ClCH2-Bn，Et，S，O)，(N-1686：Bn，Et，S，O)，(N-1687：4-Cl-Bn，Et，S，O)，(N-1688：4-Br-Bn，Et，S，O)，(N-1689：4-F-En，Et，S，O)，(N-1690：3，4-diCl-Bn，Et，S，O)，(N-1691：3，4-diBr-Bn，Et，S，O)，(N-1692：3，4-diF-Bn，Et，S，O)，(N-1693：4-Cl-Bz，Et，S，O)，(N-1694：3，4-diCl-Bz，Et，S，O)，(N-1695：4-Br-Bz，Et，S，O)，(N-1696：3，4-diBr-Bz，Et，S，O)，(N-1697：4-F-Bz，Et，S，O)，(N-1698：3，4-diF-Bz，Et，S，O)，(N-1699：4-NO2-Bn，Et，S，O)，(N-1700：4-CN-Bn，Et，S，O)，(N-1701：Ph，COOMe，S，O)，(N-1702：4-F-Ph，COOMe，S，O)，(N-1703：4-Br-Ph，COOMe，S，O)，(N-1704：4-Me-Ph，COOMe，S，O)，(N-1705：4-Ph-Ph，COOMe，S，O)，(N-1706：4-OMe-Ph，COOMe，S，O)，(N-1707：4-tBu-Ph，COOMe，S，O)，(N-1708：4-COOMe-Ph，COOMe，S，O)，(N-1709：4-Pen-Ph，COOMe，S，O)，(N-1710：4-NO2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1711：5-Cl-thiophene-2-yl，COOMe，S，O)，(N-1712：3-Thienyl，COOMe，S，O)，(N-1713：2-Py，COOMe，S，O)，(N-1714：3-Py，COOMe，S，O)，(N-1715：4-Py，COOMe，S，O)，(N-1716：3，4-diF-Ph，COOMe，S，O)，(N-1717：5-Br-thiophene-2-yl，COOMe，S，O)，(N-1718：4-CONH2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1719：4-CON(Me)H-Ph，COOMe，S，O)，(N-1720：4-CON(Me)2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1721：4-iPrOC(＝O)-Ph，COOMe，S，O)，(N-1722：4-nBuOC(＝O)-Ph，COOMe，S，O)，(N-1723：6-Me-pyridine-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1724：Quinoline-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1725：4-NH2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1726：4-N(Ac)H-Ph，COOMe，S，O)，(N-1727：4-OH-Ph，COOMe，S，O)，(N-1728：3，4-di(OH)2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1729：3，4-di(NH2)-Ph，COOMe，S，O)，(N-1730：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1731：4-SH-Ph，COOMe，S，O)，(N-1732：4-SMe-Ph，COOMe，S，O)，(N-1733：3，4-diBr-Ph，COOMe，S，O)，(N-1734：4-N(Me)H-Ph，COOMe，S，O)，(N-1735：4-N(Me)2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1736：4-N(Me)3+-Ph，COOMe，S，O)，(N-1737：4-Et-Ph，COOMe，S，O)，(N-1738：4-iPr-Ph，COOMe，S，O)，(N-1739：4-nPr-Ph，COOMe，S，O)，(N-1740：4-nBu-Ph，COOMe，S，O)，(N-1741：4-iBu-Ph，COOMe，S，O)，(N-1742：3，4-diMe-Ph，COOMe，S，O)，(N-1743：1，3-Benzodioxole-5-yl，COOMe，S，O)，(N-1744：N-Me-pyridinium-4-yl，COOMe，S，O)，(N-1745：N-Me-pyridinium-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1746：5-Me-Pyridine-2-yl，COOMe，S，O)，(N-1747：2-Pyrazinyl，COOMe，S，O)，(N-1748：3-Pyrrolyl，COOMe，S，O)，(N-1749：1-Me-pyrrole-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1750：Pyridine N-oxide-4-yl，COOMe，S，O)，(N-1751：Pyridine N-oxide-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1752：6-OH-pyridine-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1753：6-SH-pyridine-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1754：1-Ac-pyrrole-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1755：4-CF3-Ph，COOMe，S，O)，(N-1756：4-CN-Ph，COOMe，S，O)，(N-1757：4-CHO-Ph，COOMe，S，O)，(N-1758：3-Cl-Ph，COOMe，S，O)，(N-1759：3-Br-Ph，COOMe，S，O)，(N-1760：3-F-Ph，COOMe，S，O)，(N-1761：3-I-Ph，COOMe，S，O)，(N-1762：4-I-Ph，COOMe，S，O)，(N-1763：4-OCF3-Ph，COOMe，S，O)，(N-1764：3，4-diI-Ph，COOMe，S，O)，(N-1765：Indole-6-yl，COOMe，S，O)，(N-1766：1-Ac-indole-6-yl，COOMe，S，O)，(N-1767：1-Me-indole-6-yl，COOMe，S，O)，(N-1768：4-(1-Imidazolyl)-Ph，COOMe，S，O)，(N-1769：4-Morphorino-Ph，COOMe，S，O)，(N-1770：4-(1-Piperazinyl)-Ph，COOMe，S，O)，(N-1771：2：5-diMe-thiophene-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1772：2-Furyl，COOMe，S，O)，(N-1773：5-Me-furan-2-yl，COOMe，S，O)，(N-1774：5-Me-furan-2-yl，COOMe，S，O)，(N-1775：2-Thiazolyl，COOMe，S，O)，(N-1776：1：4-Benzodioxin-6-yl，COOMe，S，O)，(N-1777：Benzo[b]furan-2-yl，COOMe，S，O)，(N-1778：4-NH2CH2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1779：4-N(Me)HCH2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1780：4-N(Me)2CH2-Ph，COOMe，S，O)，(N-1781：6-Cl-pyridine-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1782：5，6-diCl-pyridine-3-yl，COOMe，S，O)，(N-1783：5-Cl-pyridine-2-yl，COOMe，S，O)，(N-1784：4：5-diCl-pyridine-2-yl，COOMe，S，O)，(N-1785：4-ClCH2-Bn，COOMe，S，O)，(N-1786：Bn，COOMe，S，O)，(N-1787：4-Cl-Bn，COOMe，S，O)，(N-1788：4-Br-Bn，COOMe，S，O)，(N-1789：4-F-Bn，COOMe，S，O)，(N-1790：3，4-diCl-Bn，COOMe，S，O)，(N-1791：3，4-diBr-Bn，COOMe，S，O)，(N-1792：3，4-diF-Bn，COOMe，S，O)，(N-1793：4-Cl-Bz，COOMe，S，O)，(N-1794：3，4-diCl-Bz，COOMe，S，O)，(N-1795：4-Br-Bz，COOMe，S，O)，(N-1796：3，4-diBr-Bz，COOMe，S，O)，(N-1797：4-F-Bz，COOMe，S，O)，(N-1798：3，4-diF-Bz，COOMe，S，O)，(N-1799：4-NO2-Bn，COOMe，S，O)，(N-1800：4-CN-Bn，COOMe，S，O)，(N-1801：H，Ph，S，O)，(N-1802：H，4-F-Ph，S，O)，(N-1803：H，4-Br-Ph，S，O)，(N-1804：H，4-Me-Ph，S，O)，(N-1805：H，4-Ph-Ph，S，O)，(N-1806：H，4-OMe-Ph，S，O)，(N-1807：H，4-tBu-Ph，S，O)，(N-1808：H，4-COOMe-Ph，S，O)，(N-1809：H，4-Pen-Ph，S，O)，(N-1810：H，4-NO2-Ph，S，O)，(N-1811：H，5-Cl-thiophene-2-yl，S，O)，(N-1812：H，3-Thienyl，S，O)，(N-1813：H，2-Py，S，O)，(N-1814：H，3-Py，S，O)，(N-1815：H，4-Py，S，O)，(N-1816：H，3，4-diF-Ph，S，O)，(N-1817：H，5-Br-thiophene-2-yl，S，O)，(N-1818：H，4-CONH2-Ph，S，O)，(N-1819：H，4-CON(Me)H-Ph，S，O)，(N-1820：H，4-CON(Me)2-Ph，S，O)，(N-1821：H，4-iPrOC(＝O)-Ph，S，O)，(N-1822：H，4-nBuOC(＝O)-Ph，S，O)，(N-1823：H，6-Me-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1824：H，Quinoline-3-yl，S，O)，(N-1825：H，4-NH2-Ph，S，O)，(N-1826：H，4-N(Ac)H-Ph，S，O)，(N-1827：H，4-OH-Ph，S，O)，(N-1828：H，3，4-di(OH)2-Ph，S，O)，(N-1829：H，3，4-di(NH2)-Ph，S，O)，(N-1830：H，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，S，O)，(N-1831：H，4-SH-Ph，S，O)，(N-1832：H，4-SMe-Ph，S，O)，(N-1833：H，3，4-diBr-Ph，S，O)，(N-1834：H，4-N(Me)H-Ph，S，O)，(N-1835：H，4-N(Me)2-Ph，S，O)，(N-1836：H，4-N(Me)3+-Ph，S，O)，(N-1837：H，4-Et-Ph，S，O)，(N-1838：H，4-iPr-Ph，S，O)，(N-1839：H，4-nPr-Ph，S，O)，(N-1840：H，4-nBu-Ph，S，O)，(N-1841：H，4-iBu-Ph，S，O)，(N-1842：H，3，4-diMe-Ph，S，O)，(N-1843：H，1，3-Benzodioxole-5-yl，S，O)，(N-1844：H，N-Me-pyridinium-4-yl，S，O)，(N-1845：H，N-Me-pyridinium-3-yl，S，O)，(N-1846：H，5-Me-Pyridine-2-yl，S，O)，(N-1847：H，2-Pyrazinyl，S，O)，(N-1848：H，3-Pyrrolyl，S，O)，(N-1849：H，1-Me-pyrrole-3-yl，S，O)，(N-1850：H，Pyridine N-oxide-4-yl，S，O)，(N-1851：H，Pyridine N-oxide-3-yl，S，O)，(N-1852：H，6-OH-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1853：H，6-SH-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1854：H，1-Ac-pyrrole-3-yl，S，O)，(N-1855：H，4-CF3-Ph，S，O)，(N-1856：H，4-CN-Ph，S，O)，(N-1857：H，4-CHO-Ph，S，O)，(N-1858：H，3-Cl-Ph，S，O)，(N-1859：H，3-Br-Ph，S，O)，(N-1860：H，3-F-Ph，S，O)，(N-1861：H，3-I-Ph，S，O)，(N-1862：H，4-I-Ph，S，O)，(N-1863：H，4-OCF3-Ph，S，O)，(N-1864：H，3，4-diI-Ph，S，O)，(N-1865：H，Indole-6-yl，S，O)，(N-1866：H，1-Ac-indole-6-yl，S，O)，(N-1867：H，1-Me-indole-6-yl，S，O)，(N-1868：H，4-(1-Imidazolyl)-Ph，S，O)，(N-1869：H，4-Morphorino-Ph，S，O)，(N-1870：H，4-(1-Piperazinyl)-Ph，S，O)，(N-1871：H，2：5-diMe-thiophene-3-yl，S，O)，(N-1872：H，2-Furyl，S，O)，(N-1873：H，5-Me-furan-2-yl，S，O)，(N-1874：H，5-Me-furan-2-yl，S，O)，(N-1875：H，2-Thiazolyl，S，O)，(N-1876：H，1：4-Benzodioxin-6-yl，S，O)，(N-1877：H，Benzo[b]furan-2-yl，S，O)，(N-1878：H，4-NH2CH2-Ph，S，O)，(N-1879：H，4-N(Me)HCH2-Ph，S，O)，(N-1880：H，4-N(Me)2CH2-Ph，S，O)，(N-1881：H，6-Cl-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1882：H，5，6-diCl-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1883：H，5-Cl-pyridine-2-yl，S，O)，(N-1884：H，4：5-diCl-pyridine-2-yl，S，O)，(N-1885：H，4-ClCH2-Bn，S，O)，(N-1886：H，Bn，S，O)，(N-1887：H，4-Cl-Bn，S，O)，(N-1888：H，4-Br-Bn，S，O)，(N-1889：H，4-F-Bn，S，O)，(N-1890：H，3，4-diCl-Bn，S，O)，(N-1891：H，3，4-diBr-Bn，S，O)，(N-1892：H，3，4-diF-Bn，S，O)，(N-1893：H，4-Cl-Bz，S，O)，(N-1894：H，3，4-diCl-Bz，S，O)，(N-1895：H，4-Br-Bz，S，O)，(N-1896：H，3，4-diBr-Bz，S，O)，(N-1897：H，4-F-Bz，S，O)，(N-1898：H，3，4-diF-Bz，S，O)，(N-1899：H，4-NO2-Bn，S，O)，(N-1900：H，4-CN-Bn，S，O)，(N-1901：Et，Ph，S，O)，(N-1902：Et，4-F-Ph，S，O)，(N-1903：Et，4-Br-Ph，S，O)，(N-1904：Et，4-Me-Ph，S，O)，(N-1905：Et，4-Ph-Ph，S，O)，(N-1906：Et，4-OMe-Ph，S，O)，(N-1907：Et，4-tBu-Ph，S，O)，(N-1908：Et，4-COOMe-Ph，S，O)，(N-1909：Et，4-Pen-Ph，S，O)，(N-1910：Et，4-NO2-Ph，S，O)，(N-1911：Et，5-Cl-thiophene-2-yl，S，O)，(N-1912：Et，3-Thienyl，S，O)，(N-1913：Et，2-Py，S，O)，(N-1914：Et，3-Py，S，O)，(N-1915：Et，4-Py，S，O)，(N-1916：Et，3，4-diF-Ph，S，O)，(N-1917：Et，5-Br-thiophene-2-yl，S，O)，(N-1918：Et，4-CONH2-Ph，S，O)，(N-1919：Et，4-CON(Me)H-Ph，S，O)，(N-1920：Et，4-CON(Me)2-Ph，S，O)，(N-1921：Et，4-iPrOC(＝O)-Ph，S，O)，(N-1922：Et，4-nBuOC(＝O)-Ph，S，O)，(N-1923：Et，6-Me-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1924：Et，Quinoline-3-yl，S，O)，(N-1925：Et，4-NH2-Ph，S，O)，(N-1926：Et，4-N(Ac)H-Ph，S，O)，(N-1927：Et，4-OH-Ph，S，O)，(N-1928：Et，3，4-di(OH)2-Ph，S，O)，(N-1929：Et，3，4-di(NH2)-Ph，S，O)，(N-1930：Et，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，S，O)，(N-1931：Et，4-SH-Ph，S，O)，(N-1932：Et，4-SMe-Ph，S，O)，(N-1933：Et，3，4-diBr-Ph，S，O)，(N-1934：Et，4-N(Me)H-Ph，S，O)，(N-1935：Et，4-N(Me)2-Ph，S，O)，(N-1936：Et，4-N(Me)3+-Ph，S，O)，(N-1937：Et，4-Et-Ph，S，O)，(N-1938：Et，4-iPr-Ph，S，O)，(N-1939：Et，4-nPr-Ph，S，O)，(N-1940：Et，4-nBu-Ph，S，O)，(N-1941：Et，4-iBu-Ph，S，O)，(N-1942：Et，3，4-diMe-Ph，S，O)，(N-1943：Et，1，3-Benzodioxole-5-yl，S，O)，(N-1944：Et，N-Me-pyridinium-4-yl，S，O)，(N-1945：Et，N-Me-pyridinium-3-yl，S，O)，(N-1946：Et，5-Me-Pyridine-2-yl，S，O)，(N-1947：Et，2-Pyrazinyl，S，O)，(N-1948：Et，3-Pyrrolyl，S，O)，(N-1949：Et，1-Me-pyrrole-3-yl，S，O)，(N-1950：Et，PyridineN-oxide-4-yl，S，O)，(N-1951： Et，Pyridine N-oxide-3-yl，S，O)，(N-1952：Et，6-OH-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1953：Et，6-SH-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1954：Et，1-Ac-pyrrole-3-yl，S，O)，(N-1955：Et，4-CF3-Ph，S，O)，(N-1956：Et，4-CN-Ph，S，O)，(N-1957：Et，4-CHO-Ph，S，O)，(N-1958：Et，3-Cl-Ph，S，O)，(N-1959：Et，3-Br-Ph，S，O)，(N-1960：Et，3-F-Ph，S，O)，(N-1961：Et，3-I-Ph，S，O)，(N-1962：Et，4-I-Ph，S，O)，(N-1963：Et，4-OCF3-Ph，S，O)，(N-1964：Et，3，4-diI-Ph，S，O)，(N-1965：Et，Indole-6-yl，S，O)，(N-1966：Et，1-Ac-indole-6-yl，S，O)，(N-1967：Et，1-Me-indole-6-yl，S，O)，(N-1968：Et，4-(1-Imidazolyl)-Ph，S，O)，(N-1969：Et，4-Morphorino-Ph，S，O)，(N-1970：Et，4-(1-Piperazinyl)-Ph，S，O)，(N-1971：Et，2：5-diMe-thiophene-3-yl，S，O)，(N-1972：Et，2-Furyl，S，O)，(N-1973：Et，5-Me-furan-2-yl，S，O)，(N-1974：Et，5-Me-furan-2-yl，S，O)，(N-1975：Et，2-Thiazolyl，S，O)，(N-1976：Et，1：4-Benzodioxin-6-yl，S，O)，(N-1977：Et，Benzo[b]furan-2-yl，S，O)，(N-1978：Et，4-NH2CH2-Ph，S，O)，(N-1979：Et，4-N(Me)HCH2-Ph，S，O)，(N-1980：Et，4-N(Me)2CH2-Ph，S，O)，(N-1981：Et，6-Cl-pyridine-3-yl，S，O)，(N-1982：Et，5，6-diCl-pyridine-3-yl，S，O)，N-1983：Et，5-Cl-pyridine-2-yl，S，O)，(N-1984：Et，4：5-diCl-pyridine-2-yl，S，O)，(N-1985：Et，4-ClCH2-Bn，S，O)，(N-1986：Et，Bn，S，O)，(N-1987：Et，4-Cl-Bn，S，O)，(N-1988：Et，4-Br-Bn，S，O)，(N-1989：Et，4-F-Bn，S，O)，(N-1990：Et，3，4-diCl-Bn，S，O)，(N-1991：Et，3，4-diBr-Bn，S，O)，(N-1992：Et，3，4-diF-Bn，S，O)，(N-1993：Et，4-Cl-Bz，S，O)，(N-1994：Et，3，4-diCl-Bz，S，O)，(N-1995：Et，4-Br-Bz，S，O)，(N-1996：Et，3，4-diBr-Bz，S，O)，(N-1997：Et，4-F-Bz，S，O)，(N-1998：Et，3，4-diF-Bz，S，O)，(N-1999：Et，4-NO2-Bn，S，O)，(N-2000：Et，4-CN-Bn，S，O)，(N-2001：COOMe，Ph，S，O)，(N-2002：COOMe，4-F-Ph，S，O)，(N-2003：COOMe，4-Br-Ph，S，O)，(N-2004：COOMe，4-Me-Ph，S，O)，(N-2005：COOMe，4-Ph-Ph，S，O)，(N-2006：COOMe，4-OMe-Ph，S，O)，(N-2007：COOMe，4-tBu-Ph，S，O)，(N-2008：COOMe，4-COOMe-Ph，S，O)，(N-2009：COOMe，4-Pen-Ph，S，O)，(N-2010：COOMe，4-NO2-Ph，S，O)，(N-2011：COOMe，5-Cl-thiophene-2-yl，S，O)，(N-2012：COOMe，3-Thienyl，S，O)，(N-2013：COOMe，2-Py，S，O)，(N-2014：COOMe，3-Py，S，O)，(N-2015：COOMe，4-Py，S，O)，(N-2016：COOMe，3，4-diF-Ph，S，O)，(N-2017：COOMe，5-Br-thiophene-2-yl，S，O)，(N-2018：COOMe，4-CONH2-Ph，S，O)，(N-2019：COOMe，4-CON(Me)H-Ph，S，O)，(N-2020：COOMe，4-CON(Me)2-Ph，S，O)，(N-2021：COOMe，4-iPrOC(＝O)-Ph，S，O)，(N-2022：COOMe，4-nBuOC(＝O)-Ph，S，O)，(N-2023：COOMe，6-Me-pyridine-3-yl，S，O)，(N-2024：COOMe，Quinoline-3-yl，S，O)，(N-2025：COOMe，4-NH2-Ph，S，O)，(N-2026：COOMe，4-N(Ac)H-Ph，S，O)，(N-2027：COOMe，4-OH-Ph，S，O)，(N-2028：COOMe，3，4-di(OH)2-Ph，S，O)，(N-2029：COOMe，3，4-di(NH2)-Ph，S，O)，(N-2030：COOMe，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，S，O)，(N-2031：COOMe，4-SH-Ph，S，O)，(N-2032：COOMe，4-SMe-Ph，S，O)，(N-2033：COOMe，3，4-diBr-Ph，S，O)，(N-2034：COOMe，4-N(Me)H-Ph，S，O)，(N-2035：COOMe，4-N(Me)2-Ph，S，O)，(N-2036：COOMe，4-N(Me)3+-Ph，S，O)，(N-2037：COOMe，4-Et-Ph，S，O)，(N-2038：COOMe，4-iPr-Ph，S，O)，(N-2039：COOMe，4-nPr-Ph，S，O)，(N-2040：COOMe，4-nBu-Ph，S，O)，(N-2041：COOMe，4-iBu-Ph，S，O)，(N-2042：COOMe，3，4-diMe-Ph，S，O)，(N-2043：COOMe，1，3-Benzodioxole-5-yl，S，O)，(N-2044：COOMe，N-Me-pyridinium-4-yl，S，O)，(N-2045：COOMe，N-Me-pyridinium-3-yl，S，O)，(N-2046：COOMe，5-Me-Pyridine-2-yl，S，O)，(N-2047：COOMe，2-Pyrazinyl，S，O)，(N-2048：COOMe，3-Pyrrolyl，S，O)，(N-2049：COOMe，1-Me-pyrrole-3-yl，S，O)，(N-2050：COOMe，Pyridine N-oxide-4-yl，S，O)，(N-2051：COOMe，Pyridine N-oxide-3-yl，S，O)，(N-2052：COOMe，6-OH-pyridine-3-yl，S，O)，(N-2053：COOMe，6-SH-pyridine-3-yl，S，O)，(N-2054：COOMe，1-Ac-pyrrole-3-yl，S，O)，(N-2055：COOMe，4-CF3-Ph，S，O)，(N-2056：COOMe，4-CN-Ph，S，O)，(N-2057：COOMe，4-CHO-Ph，S，O)，(N-2058：COOMe，3-Cl-Ph，S，O)，(N-2059：COOMe，3-Br-Ph，S，O)，(N-2060：COOMe，3-F-Ph，S，O)，(N-2061：COOMe，3-I-Ph，S，O)，(N-2062：COOMe，4-I-Ph，S，O)，(N-2063：COOMe，4-OCF3-Ph，S，O)，(N-2064：COOMe，3，4-diI-Ph，S，O)，(N-2065：COOMe，Indole-6-yl，S，O)，(N-2066：COOMe，1-Ac-indole-6-yl，S，O)，(N-2067：COOMe，1-Me-indole-6-yl，S，O)，(N-2068：COOMe，4-(1-Imidazolyl)-Ph，S，O)，(N-2069：COOMe，4-Morphorino-Ph，S，O)，(N-2070：COOMe，4-(1-Piperazinyl)-Ph，S，O)，(N-2071：COOMe，2：5-diMe-thiophene-3-yl，S，O)，(N-2072：COOMe，2-Furyl，S，O)，(N-2073：COOMe，5-Me-furan-2-yl，S，O)，(N-2074：COOMe，5-Me-furan-2-yl，S，O)，(N-2075：COOMe，2-Thiazolyl，S，O)，(N-2076：COOMe，1：4-Benzodioxin-6-yl，S，O)，(N-2077：COOMe，Benzo[b]furan-2-yl，S，O)，(N-2078：COOMe，4-NH2CH2-Ph，S，O)，(N-2079：COOMe，4-N(Me)HCH2-Ph，S，O)，(N-2080：COOMe，4-N(Me)2CH2-Ph，S，O)，(N-2081：COOMe，6-Cl-pyridine-3-yl，S，O)，(N-2082：COOMe，5，6-diCl-pyridine-3-yl，S，O)，(N-2083：COOMe，5-Cl-pyridine-2-yl，S，O)，(N-2084：COOMe，4：5-diCl-pyridine-2-yl，S，O)，(N-2085：COOMe，4-ClCH2-Bn，S，O)，(N-2086：COOMe，Bn，S，O)，(N-2087：COOMe，4-Cl-Bn，S，O)，(N-2088：COOMe，4-Br-Bn，S，O)，(N-2089：COOMe，4-F-Bn，S，O)，(N-2090：COOMe，3，4-diCl-Bn，S，O)，(N-2091：COOMe，3，4-diBr-Bn，S，O)，(N-2092：COOMe，3，4-diF-Bn，S，O)，(N-2093：COOMe，4-Cl-Bz，S，O)，(N-2094：COOMe，3，4-diCl-Bz，S，O)，(N-2095：COOMe，4-Br-Bz，S，O)，(N-2096：COOMe，3，4-diBr-Bz，S，O)，(N-2097：COOMe，4-F-Bz，S，O)，(N-2098：COOMe，3，4-diF-Bz，S，O)，(N-2099：COOMe，4-NO2-Bn，S，O)，(N-2100：COOMe，4-CN-Bn，S，O)，(N-2101：Ph，Me，O，O)，(N-2102：4-F-Ph，Me，O，O)，(N-2103：4-Br-Ph，Me，O，O)，(N-2104：4-Me-Ph，Me，O，O)，(N-2105：4-Ph-Ph，Me，O，O)，(N-2106：4-OMe-Ph，Me，O，O)，(N-2107：4-tBu-Ph，Me，O，O)，(N-2108：4-COOMe-Ph，Me，O，O)，(N-2109：4-Pen-Ph，Me，O，O)，(N-2110：4-NO2-Ph，Me，O，O)，(N-2111：5-Cl-thiophene-2-yl，Me，O，O)，(N-2112：3-Thienyl，Me，O，O)，(N-2113：2-Py，Me，O，O)，(N-2114：3-Py，Me，O，O)，(N-2115：4-Py，Me，O，O)，(N-2116：3，4-diF-Ph，Me，O，O)，(N-2117：5-Br-thiophene-2-yl，Me，O，O)，(N-2118：4-CONH2-Ph，Me，O，O)，(N-2119：4-CON(Me)H-Ph，Me，O，O)，(N-2120：4-CON(Me)2-Ph，Me，O，O)，(N-2121：4-iPrOC(＝O)-Ph，Me，O，O)，(N-2122：4-nBuOC(＝O)-Ph，Me，O，O)，(N-2123：6-Me-pyridine-3-yl，Me，O，O)，(N-2124：Quinoline-3-yl，Me，O，O)，(N-2125：4-NH2-Ph，Me，O，O)，(N-2126：4-N(Ac)H-Ph，Me，O，O)，(N-2127：4-OH-Ph，Me，O，O)，(N-2128：3，4-di(OH)2-Ph，Me，O，O)，(N-2129：3，4-di(NH2)-Ph，Me，O，O)，(N-2130：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，Me，O，O)，(N-2131：4-SH-Ph，Me，O，O)，(N-2132：4-SMe-Ph，Me，O，O)，(N-2133：3，4-diBr-Ph，Me，O，O)，(N-2134：4-N(Me)H-Ph，Me，O，O)，(N-2135：4-N(Me)2-Ph，Me，O，O)，(N-2136：4-N(Me)3+-Ph，Me，O，O)，(N-2137：4-Et-Ph，Me，O，O)，(N-2138：4-iPr-Ph，Me，O，O)，(N-2139：4-nPr-Ph，Me，O，O)，(N-2140：4-nBu-Ph，Me，O，O)，(N-2141：4-iBu-Ph，Me，O，O)，(N-2142：3，4-diMe-Ph，Me，O，O)，(N-2143：1，3-Benzodioxole-5-yl，Me，O，O)，(N-2144：N-Me-pyridinium-4-yl，Me，O，O)，(N-2145：N-Me-pyridinium-3-yl，Me，O，O)，(N-2146：5-Me-Pyridine-2-yl，Me，O，O)，(N-2147：2-Pyrazinyl，Me，O，O)，(N-2148：3-Pyrrolyl，Me，O，O)，(N-2149：1-Me-pyrrole-3-yl，Me，O，O)，(N-2150：Pyridine N-oxide-4-yl，Me，O，O)，(N-2151：Pyridine N-oxide-3-yl，Me，O，O)，(N-2152：6-OH-pyridine-3-yl，Me，O，O)，(N-2153：6-SH-pyridine-3-yl，Me，O，O)，(N-2154：1-Ac-pyrrole-3-yl，Me，O，O)，(N-2155：4-CF3-Ph，Me，O，O)，(N-2156：4-CN-Ph，Me，O，O)，(N-2157：4-CHO-Ph，Me，O，O)，(N-2158：3-Cl-Ph，Me，O，O)，(N-2159：3-Br-Ph，Me，O，O)，(N-2160：3-F-Ph，Me，O，O)，(N-2161：3-I-Ph，Me，O，O)，(N-2162：4-I-Ph，Me，O，O)，(N-2163：4-OCF3-Ph，Me，O，O)，(N-2164：3，4-diI-Ph，Me，O，O)，(N-2165：Indole-6-yl，Me，O，O)，(N-2166：1-Ac-indole-6-yl，Me，O，O)，(N-2167：1-Me-indole-6-yl，Me，O，O)，(N-2168：4-(1-Imidazolyl)-Ph，Me，O，O)，(N-2169：4-Morphorino-Ph，Me，O，O)，(N-2170：4-(1-Piperazinyl)-Ph，Me，O，O)，(N-2171：2：5-diMe-thiophene-3-yl，Me，O，O)，(N-2172：2-Furyl，Me，O，O)，(N-2173：5-Me-furan-2-yl，Me，O，O)，(N-2174：5-Me-furan-2-yl，Me，O，O)，(N-2175：2-Thiazolyl，Me，O，O)，(N-2176：1：4-Benzodioxin-6-yl，Me，O，O)，(N-2177：Benzo[b]furan-2-yl，Me，O，O)，(N-2178：4-NH2CH2-Ph，Me，O，O)，(N-2179：4-N(Me)HCH2-Ph，Me，O，O)，(N-2180：4-N(Me)2CH2-Ph，Me，O，O)，(N-2181：6-Cl-pyridine-3-yl，Me，O，O)，(N-2182：5，6-diCl-pyridine-3-yl，Me，O，O)，(N-2183：5-Cl-pyridine-2-yl，Me，O，O)，(N-2184：4：5-diCl-pyridine-2-yl，Me，O，O)，(N-2185：4-ClCH2-Bn，Me，O，O)，(N-2186：Bn，Me，O，O)，(N-2187：4-Cl-Bn，Me，O，O)，(N-2188：4-Br-Bn，Me，O，O)，(N-2189：4-F-Bn，Me，O，O)，(N-2190：3，4-diCl-Bn，Me，O，O)，(N-2191：3，4-diBr-Bn，Me，O，O)，(N-2192：3，4-diF-Bn，Me，O，O)，(N-2193：4-Cl-Bz，Me，O，O)，(N-2194：3，4-diCl-Bz，Me，O，O)，(N-2195：4-Br-Bz，Me，O，O)，(N-2196：3，4-diBr-Bz，Me，O，O)，(N-2197：4-F-Bz，Me，O，O)，(N-2198：3，4-diF-Bz，Me，O，O)，(N-2199：4-NO2-Bn，Me，O，O)，(N-2200：4-CN-Bn，Me，O，O)，(N-2201：Ph，Et，O，O)，(N-2202：4-F-Ph，Et，O，O)，(N-2203：4-Br-Ph，Et，O，O)，(N-2204：4-Me-Ph，Et，O，O)，(N-2205：4-Ph-Ph，Et，O，O)，(N-2206：4-OMe-Ph，Et，O，O)，(N-2207：4-tBu-Ph，Et，O，O)，(N-2208：4-COOMe-Ph，Et，O，O)，(N-2209：4-Pen-Ph，Et，O，O)，(N-2210：4-NO2-Ph，Et，O，O)，(N-2211：5-Cl-thiophene-2-yl，Et，O，O)，(N-2212：3-Thienyl，Et，O，O)，(N-2213：2-Py，Et，O，O)，(N-2214：3-Py，Et，O，O)，(N-2215：4-Py，Et，O，O)，(N-2216：3，4-diF-Ph，Et，O，O)，(N-2217：5-Br-thiophene-2-yl，Et，O，O)，(N-2218：4-CONH2-Ph，Et，O，O)，(N-2219：4-CON(Me)H-Ph，Et，O，O)，(N-2220：4-CON(Me)2-Ph，Et，O，O)，(N-2221：4-iPrOC(＝O)-Ph，Et，O，O)，(N-2222：4-nBuOC(＝O)-Ph，Et，O，O)，(N-2223：6-Me-pyridine-3-yl，Et，O，O)，(N-2224：Quinoline-3-yl，Et，O，O)，(N-2225：4-NH2-Ph，Et，O，O)，(N-2226：4-N(Ac)H-Ph，Et，O，O)，(N-2227：4-OH-Ph，Et，O，O)，(N-2228：3，4-di(OH)2-Ph，Et，O，O)，(N-2229：3，4-di(NH2)-Ph，Et，O，O)，(N-2230：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，Et，O，O)，(N-2231：4-SH-Ph，Et，O，O)，(N-2232：4-SMe-Ph，Et，O，O)，(N-2233：3，4-diBr-Ph，Et，O，O)，(N-2234：4-N(Me)H-Ph，Et，O，O)，(N-2235：4-N(Me)2-Ph，Et，O，O)，(N-2236：4-N(Me)3+-Ph，Et，O，O)，(N-2237：4-Et-Ph，Et，O，O)，(N-2238：4-iPr-Ph，Et，O，O)，(N-2239：4-nPr-Ph，Et，O，O)，(N-2240：4-nBu-Ph，Et，O，O)，(N-2241：4-iBu-Ph，Et，O，O)，(N-2242：3，4-diMe-Ph，Et，O，O)，(N-2243：1，3-Benzodioxole-5-yl，Et，O，O)，(N-2244：N-Me-pyridinium-4-yl，Et，O，O)，(N-2245：N-Me-pyridinium-3-yl，Et，O，O)，(N-2246：5-Me-Pyridine-2-yl，Et，O，O)，(N-2247：2-Pyrazinyl，Et，O，O)，(N-2248：3-Pyrrolyl，Et，O，O)，(N-2249：1-Me-pyrrole-3-yl，Et，O，O)，(N-2250：Pyridine N-oxide-4-yl，Et，O，O)，(N-2251：Pyridine N-oxide-3-yl，Et，O，O)，(N-2252：6-OH-pyridine-3-yl，Et，O，O)，(N-2253：6-SH-pyridine-3-yl，Et，O，O)，(N-2254：1-Ac-pyrrole-3-yl，Et，O，O)，(N-2255：4-CF3-Ph，Et，O，O)，(N-2256：4-CN-Ph，Et，O，O)，(N-2257：4-CHO-Ph，Et，O，O)，(N-2258：3-Cl-Ph，Et，O，O)，(N-2259：3-Br-Ph，Et，O，O)，(N-2260：3-F-Ph，Et，O，O)，(N-2261：3-I-Ph，Et，O，O)，(N-2262：4-I-Ph，Et，O，O)，(N-2263：4-OCF3-Ph，Et，O，O)，(N-2264：3，4-diI-Ph，Et，O，O)，(N-2265：Indole-6-yl，Et，O，O)，(N-2266：1-Ac-indole-6-yl，Et，O，O)，(N-2267：1-Me-indole-6-yl，Et，O，O)，(N-2268：4-(1-Imidazolyl)-Ph，Et，O，O)，(N-2269：4-Morphorino-Ph，Et，O，O)，(N-2270：4-(1-Piperazinyl)-Ph，Et，O，O)，(N-2271：2：5-diMe-thiophene-3-yl，Et，O，O)，(N-2272：2-Furyl，Et，O，O)，(N-2273：5-Me-furan-2-yl，Et，O，O)，(N-2274：5-Me-furan-2-yl，Et，O，O)，(N-2275：2-Thiazolyl，Et，O，O)，(N-2276：l：4-Benzodioxin-6-yl，Et，O，O)，(N-2277：Benzo[b]furan-2-yl，Et，O，O)，(N-2278：4-NH2CH2-Ph，Et，O，O)，(N-2279：4-N(Me)HCH2-Ph，Et，O，O)，(N-2280：4-N(Me)2CH2-Ph，Et，O，O)，(N-2281：6-Cl-pyridine-3-yl，Et，O，O)，(N-2282：5，6-diCl-pyridine-3-yl，Et，O，O)，(N-2283：5-Cl-pyridine-2-yl，Et，O，O)，(N-2284：4：5-diCl-pyridine-2-yl，Et，O，O)，(N-2285：4-ClCH2-Bn，Et，O，O)，(N-2286：Bn，Et，O，O)，(N-2287：4-Cl-Bn，Et，O，O)，(N-2288：4-Br-Bn，Et，O，O)，(N-2289：4-F-Bn，Et，O，O)，(N-2290：3，4-diCl-Bn，Et，O，O)，(N-2291：3，4-diBr-Bn，Et，O，O)，(N-2292：3，4-diF-Bn，Et，O，O)，(N-2293：4-Cl-Bz，Et，O，O)，(N-2294：3，4-diCl-Bz，Et，O，O)，(N-2295：4-Br-Bz，Et，O，O)，(N-2296：3，4-diBr-Bz，Et，O，O)，(N-2297：4-F-Bz，Et，O，O)，(N-2298：3，4-diF-Bz，Et，O，O)，(N-2299：4-NO2-Bn，Et，O，O)，(N-2300：4-CN-Bn，Et，O，O)，(N-2301：Ph，COOMe，O，O)，(N-2302：4-F-Ph，COOMe，O，O)，(N-2303：4-Br-Ph，COOMe，O，O)，(N-2304：4-Me-Ph，COOMe，O，O)，(N-2305：4-Ph-Ph，COOMe，O，O)，(N-2306：4-OMe-Ph，COOMe，O，O)，(N-2307：4-tBu-Ph，COOMe，O，O)，(N-2308：4-COOMe-Ph，COOMe，O，O)，(N-2309：4-Pen-Ph，COOMe，O，O)，(N-2310：4-NO2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2311：5-Cl-thiophene-2-yl，COOMe，O，O)，(N-2312：3-Thienyl，COOMe，O，O)，(N-2313：2-Py，COOMe，O，O)，(N-2314：3-Py，COOMe，O，O)，(N-2315：4-Py，COOMe，O，O)，(N-2316：3，4-diF-Ph，COOMe，O，O)，(N-2317：5-Br-thiophene-2-yl，COOMe，O，O)，(N-2318：4-CONH2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2319：4-CON(Me)H-Ph，COOMe，O，O)，(N-2320：4-CON(Me)2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2321：4-iPrOC(＝O)-Ph，COOMe，O，O)，(N-2322：4-nBuOC(＝O)-Ph，COOMe，O，O)，(N-2323：6-Me-pyridine-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2324：Quinoline-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2325：4-NH2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2326：4-N(Ac)H-Ph，COOMe，O，O)，(N-2327：4-OH-Ph，COOMe，O，O)，(N-2328：3，4-di(OH)2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2329：3，4-di(NH2)-Ph，COOMe，O，O)，(N-2330：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2331：4-SH-Ph，COOMe，O，O)，(N-2332：4-SMe-Ph，COOMe，O，O)，(N-2333：3，4-diBr-Ph，COOMe，O，O)，(N-2334：4-N(Me)H-Ph，COOMe，O，O)，(N-2335：4-N(Me)2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2336：4-N(Me)3+-Ph，COOMe，O，O)，(N-2337：4-Et-Ph，COOMe，O，O)，(N-2338：4-iPr-Ph，COOMe，O，O)，(N-2339：4-nPr-Ph，COOMe，O，O)，(N-2340：4-nBu-Ph，COOMe，O，O)，(N-2341：4-iBu-Ph，COOMe，O，O)，(N-2342：3，4-diMe-Ph，C，OOMe，O，O)，(N-2343：1，3-Benzodioxole-5-yl，COOMe，O，O)，(N-2344：N-Me-pyridinium-4-yl，COOMe，O，O)，(N-2345：N-Me-pyridinium-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2346：5-Me-Pyridine-2-yl，COOMe，O，O)，(N-2347：2-Pyrazinyl，COOMe，O，O)，(N-2348：3-Pyrrolyl，COOMe，O，O)，(N-2349：1-Me-pyrrole-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2350：Pyridine N-oxide-4-yl，COOMe，O，O)，(N-2351：Pyridine N-oxide-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2352：6-OH-pyridine-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2353：6-SH-pyridine-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2354：1-Ac-pyrrole-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2355：4-CF3-Ph，COOMe，O，O)，(N-2356：4-CN-Ph，COOMe，O，O)，(N-2357：4-CHO-Ph，COOMe，O，O)，(N-2358：3-Cl-Ph，COOMe，O，O)，(N-2359：3-Br-Ph，COOMe，O，O)，(N-2360：3-F-Ph，COOMe，O，O)，(N-2361：3-I-Ph，COOMe，O，O)，(N-2362：4-I-Ph，COOMe，O，O)，(N-2363：4-OCF3-Ph，COOMe，O，O)，(N-2364：3，4-diI-Ph，COOMe，O，O)，(N-2365：Indole-6-yl，COOMe，O，O)，(N-2366：1-Ac-indole-6-yl，COOMe，O，O)，(N-2367：1-Me-indole-6-yl，COOMe，O，O)，(N-2368：4-(1-Imidazolyl)-Ph，COOMe，O，O)，(N-2369：4-Morphorino-Ph，COOMe，O，O)，(N-2370：4-(1-Piperazinyl)-Ph，COOMe，O，O)，(N-2371：2：5-diMe-thiophene-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2372：2-Furyl，COOMe，O，O)，(N-2373：5-Me-furan-2-yl，COOMe，O，O)，(N-2374：5-Me-furan-2-yl，COOMe，O，O)，(N-2375：2-Thiazolyl，COOMe，O，O)，(N-2376：1：4-Benzodioxin-6-yl，COOMe，O，O)，(N-2377：Benzo[b]furan-2-yl，COOMe，O，O)，(N-2378：4-NH2CH2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2379：4-N(Me)HCH2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2380：4-N(Me)2CH2-Ph，COOMe，O，O)，(N-2381：6-Cl-pyridine-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2382：5，6-diCl-pyridine-3-yl，COOMe，O，O)，(N-2383：5-Cl-pyridine-2-yl，COOMe，O，O)，(N-2384：4：5-diCl-pyridine-2-yl，COOMe，O，O)，(N-2385：4-ClCH2-Bn，COOMe，O，O)，(N-2386：Bn，COOMe，O，O)，(N-2387：4-Cl-Bn，COOMe，O，O)，(N-2388：4-Br-Bn，COOMe，O，O)，(N-2389：4-F-Bn，COOMe，O，O)，(N-2390：3，4-diCl-Bn，COOMe，O，O)，(N-2391：3，4-diBr-Bn，COOMe，O，O)，(N-2392：3，4-diF-Bn，COOMe，O，O)，(N-2393：4-Cl-Bz，COOMe，O，O)，(N-2394：3，4-diCl-Bz，COOMe，O，O)，(N-2395：4-Br-Bz，COOMe，O，O)，(N-2396：3，4-diBr-Bz，COOMe，O，O)，(N-2397：4-F-Bz，COOMe，O，O)，(N-2398：3，4-diF-Bz，COOMe，O，O)，(N-2399：4-NO2-Bn，COOMe，O，O)，(N-2400：4-CN-Bn，COOMe，O，O)，(N-2401：H，Ph，O，O)，(N-2402：H，4-F-Ph，O，O)，(N-2403：H，4-Br-Ph，O，O)，(N-2404：H，4-Me-Ph，O，O)，(N-2405：H，4-Ph-Ph，O，O)，(N-2406：H，4-OMe-Ph，O，O)，(N-2407：H，4-tBu-Ph，O，O)，(N-2408：H，4-COOMe-Ph，O，O)，(N-2409：H，4-Pen-Ph，O，O)，(N-2410：H，4-NO2-Ph，O，O)，(N-2411：H，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-2412：H，3-Thienyl，O，O)，(N-2413：H，2-Py，O，O)，(N-2414：H，3-Py，O，O)，(N-2415：H，4-Py，O，O)，(N-2416：H，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-2417：H，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-2418：H，4-CONH2-Ph，O，O)，(N-2419：H，4-CON(Me)H-Ph，O，O)，(N-2420：H，4-CON(Me)2-Ph，O，O)，(N-2421：H，4-iPrOC(＝O)-Ph，O，O)，(N-2422：H，4-nBuOC(＝O)-Ph，O，O)，(N-2423：H，6-Me-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2424：H，Quinoline-3-yl，O，O)，(N-2425：H，4-NH2-Ph，O，O)，(N-2426：H，4-N(Ac)H-Ph，O，O)，(N-2427：H，4-OH-Ph，O，O)，(N-2428：H，3，4-di(OH)2-Ph，O，O)，(N-2429：H，3，4-di(NH2)-Ph，O，O)，(N-2430：H，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，O，O)，(N-2431：H，4-SH-Ph，O，O)，(N-2432：H，4-SMe-Ph，O，O)，(N-2433：H，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-2434：H，4-N(Me)H-Ph，O，O)，(N-2435：H，4-N(Me)2-Ph，O，O)，(N-2436：H，4-N(Me)3+-Ph，O，O)，(N-2437：H，4-Et-Ph，O，O)，(N-2438：H，4-iPr-Ph，O，O)，(N-2439：H，4-nPr-Ph，O，O)，(N-2440：H，4-nBu-Ph，O，O)，(N-2441：H，4-iBu-Ph，O，O)，(N-2442：H，3，4-diMe-Ph，O，O)，(N-2443：H，1，3-Benzodioxole-5-yl，O，O)，(N-2444：H，N-Me-pyridinium-4-yl，O，O)，(N-2445：H，N-Me-pyridinium-3-yl，O，O)，(N-2446：H，5-Me-Pyridine-2-yl，O，O)，(N-2447：H，2-Pyrazinyl，O，O)，(N-2448：H，3-Pyrrolyl，O，O)，(N-2449：H，1-Me-pyrrole-3-yl，O，O)，(N-2450：H，Pyridine N-oxide-4-yl，O，O)，(N-2451：H，Pyridine N-oxide-3-yl，O，O)，(N-2452：H，6-OH-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2453：H，6-SH-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2454：H，1-Ac-pyrrole-3-yl，O，O)，(N-2455：H，4-CF3-Ph，O，O)，(N-2456：H，4-CN-Ph，O，O)，(N-2457：H，4-CHO-Ph，O，O)，(N-2458：H，3-Cl-Ph，O，O)，(N-2459：H，3-Br-Ph，O，O)，(N-2460：H，3-F-Ph，O，O)，(N-2461：H，3-I-Ph，O，O)，(N-2462：H，4-I-Ph，O，O)，(N-2463：H，4-OCF3-Ph，O，O)，(N-2464：H，3，4-diI-Ph，O，O)，(N-2465：H，Indole-6-yl，O，O)，(N-2466：H，1-Ac-indole-6-yl，O，O)，(N-2467：H，1-Me-indole-6-yl，O，O)，(N-2468：H，4-(1-Imidazolyl)-Ph，O，O)，(N-2469：H，4-Morphorino-Ph，O，O)，(N-2470：H，4-(1-Piperazinyl)-Ph，O，O)，(N-2471：H，2：5-diMe-thiophene-3-yl，O，O)，(N-2472：H，2-Furyl，O，O)，(N-2473：H，5-Me-furan-2-yl，O，O)，(N-2474：H，5-Me-furan-2-yl，O，O)，(N-2475：H，2-Thiazolyl，O，O)，(N-2476：H，1：4-Benzodioxin-6-yl，O，O)，(N-2477：H，Benzo[b]furan-2-yl，O，O)，(N-2478：H，4-NH2CH2-Ph，O，O)，(N-2479：H，4-N(Me)HCH2-Ph，O，O)，(N-2480：H，4-N(Me)2CH2-Ph，O，O)，(N-2481：H，6-Cl-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2482：H，5，6-diCl-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2483：H，5-Cl-pyridine-2-yl，O，O)，(N-2484：H，4：5-diCl-pyridine-2-yl，O，O)，(N-2485：H，4-ClCH2-Bn，O，O)，(N-2486：H，Bn，O，O)，(N-2487：H，4-Cl-Bn，O，O)，(N-2488：H，4-Br-Bn，O，O)，(N-2489：H，4-F-Bn，O，O)，(N-2490：H，3，4-diCl-Bn，O，O)，(N-2491：H，3，4-diBr-Bn，O，O)，(N-2492：H，3，4-diF-Bn，O，O)，(N-2493：H，4-Cl-Bz，O，O)，(N-2494：H，3，4-diCl-Bz，O，O)，(N-2495：H，4-Br-Bz，O，O)，(N-2496：H，3，4-diBr-Bz，O，O)，(N-2497：H，4-F-Bz，O，O)，(N-2498：H，3，4-diF-Bz，O，O)，(N-2499：H，4-NO2-Bn，O，O)，(N-2500：H，4-CN-Bn，O，O)，(N-2501：Me，Ph，O，O)，(N-2502：Me，4-F-Ph，O，O)，(N-2503：Me，4-Br-Ph，O，O)，(N-2504：Me，4-Me-Ph，O，O)，(N-2505：Me，4-Ph-Ph，O，O)，(N-2506：Me，4-OMe-Ph，O，O)，(N-2507：Me，4-tBu-Ph，O，O)，(N-2508：Me，4-COOMe-Ph，O，O)，(N-2509：Me，4-Pen-Ph，O，O)，(N-2510：Me，4-NO2-Ph，O，O)，(N-2511：Me，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-2512：Me，3-Thienyl，O，O)，(N-2513：Me，2-Py，O，O)，(N-2514：Me，3-Py，O，O)，(N-2515：Me，4-Py，O，O)，(N-2516：Me，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-2517：Me，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-2518：Me，4-CONH2-Ph，O，O)，(N-2519：Me，4-CON(Me)H-Ph，O，O)，(N-2520：Me，4-CON(Me)2-Ph，O，O)，(N-2521：Me，4-iPrOC(＝O)-Ph，O，O)，(N-2522：Me，4-nBuOC(＝O)-Ph，O，O)，(N-2523：Me，6-Me-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2524：Me，Quinoline-3-yl，O，O)，(N-2525：Me，4-NH2-Ph，O，O)，(N-2526：Me，4-N(Ac)H-Ph，O，O)，(N-2527：Me，4-OH-Ph，O，O)，(N-2528：Me，3，4-di(OH)2-Ph，O，O)，(N-2529：Me，3，4-di(NH2)-Ph，O，O)，(N-2530：Me，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，O，O)，(N-2531：Me，4-SH-Ph，O，O)，(N-2532：Me，4-SMe-Ph，O，O)，(N-2533：Me，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-2534：Me，4-N(Me)H-Ph，O，O)，(N-2535：Me，4-N(Me)2-Ph，O，O)，(N-2536：Me，4-N(Me)3+-Ph，O，O)，(N-2537：Me，4-Et-Ph，O，O)，(N-2538：Me，4-iPr-Ph，O，O)，(N-2539：Me，4-nPr-Ph，O，O)，(N-2540：Me，4-nBu-Ph，O，O)，(N-2541：Me，4-iBu-Ph，O，O)，(N-2542：Me，3，4-diMe-Ph，O，O)，(N-2543：Me，1，3-Benzodioxole-5-yl，O，O)，(N-2544：Me，N-Me-pyridinium-4-yl，O，O)，(N-2545：Me，N-Me-pyridinium-3-yl，O，O)，(N-2546：Me，5-Me-Pyridine-2-yl，O，O)，(N-2547：Me，2-Pyrazinyl，O，O)，(N-2548：Me，3-Pyrrolyl，O，O)，(N-2549：Me，1-Me-pyrrole-3-yl，O，O)，(N-2550：Me，Pyridine N-oxide-4-yl，O，O)，(N-2551：Me，Pyridine N-oxide-3-yl，O，O)，(N-2552：Me，6-OH-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2553：Me，6-SH-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2554：Me，1-Ac-pyrrole-3-yl，O，O)，(N-2555：Me，4-CF3-Ph，O，O)，(N-2556：Me，4-CN-Ph，O，O)，(N-2557：Me，4-CHO-Ph，O，O)，(N-2558：Me，3-Cl-Ph，O，O)，(N-2559：Me，3-Br-Ph，O，O)，(N-2560：Me，3-F-Ph，O，O)，(N-2561：Me，3-I-Ph，O，O)，(N-2562：Me，4-I-Ph，O，O)，(N-2563：Me，4-OCF3-Ph，O，O)，(N-2564：Me，3，4-diI-Ph，O，O)，(N-2565：Me，Indole-6-yl，O，O)，(N-2566：Me，1-Ac-indole-6-yl，O，O)，(N-2567：Me，1-Me-indole-6-yl，O，O)，(N-2568：Me，4-(1-Imidazolyl)-Ph，O，O)，(N-2569：Me，4-Morphorino-Ph，O，O)，(N-2570：Me，4-(1-Piperazinyl)-Ph，O，O)，(N-2571：Me，2：5-diMe-thiophene-3-yl，O，O)，(N-2572：Me，2-Furyl，O，O)，(N-2573：Me，5-Me-furan-2-yl，O，O)，(N-2574：Me，5-Me-furan-2-yl，O，O)，(N-2575：Me，2-Thiazolyl，O，O)，(N-2576：Me，1：4-Benzodioxin-6-yl，O，O)，(N-2577：Me，Benzo[b]furan-2-yl，O，O)，(N-2578：Me，4-NH2CH2-Ph，O，O)，(N-2579：Me，4-N(Me)HCH2-Ph，O，O)，(N-2580：Me，4-N(Me)2CH2-Ph，O，O)，(N-2581：Me，6-Cl-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2582：Me，5，6-diCl-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2583：Me，5-Cl-pyridine-2-yl，O，O)，(N-2584：Me，4：5-diCl-pyridine-2-yl，O，O)，(N-2585：Me，4-ClCH2-Bn，O，O)，(N-2586：Me，Bn，O，O)，(N-2587：Me，4-Cl-Bn，O，O)，(N-2588：Me，4-Br-Bn，O，O)，(N-2589：Me，4-F-Bn，O，O)，(N-2590：Me，3，4-diCl-Bn，O，O)，(N-2591：Me，3，4-diBr-Bn，O，O)，(N-2592：Me，3，4-diF-Bn，O，O)，(N-2593：Me，4-Cl-Bz，O，O)，(N-2594：Me，3，4-diCl-Bz，O，O)，(N-2595：Me，4-Br-Bz，O，O)，(N-2596：Me，3，4-diBr-Bz，O，O)，(N-2597：Me，4-F-Bz，O，O)，(N-2598：Me，3，4-diF-Bz，O，O)，(N-2599：Me，4-NO2-Bn，O，O)，(N-2600：Me，4-CN-Bn，O，O)，(N-2601：Et，Ph，O，O)，(N-2602：Et，4-F-Ph，O，O)，(N-2603：Et，4-Br-Ph，O，O)，(N-2604：Et，4-Me-Ph，O，O)，(N-2605：Et，4-Ph- Ph，O，O)，(N-2606：Et，4-OMe-Ph，O，O)，(N-2607：Et，4-tBu-Ph，O，O)，(N-2608：Et，4-COOMe-Ph，O，O)，(N-2609：Et，4-Pen-Ph，O，O)，(N-2610：Et，4-NO2-Ph，O，O)，(N-2611：Et，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-2612：Et，3-Thienyl，O，O)，(N-2613：Et，2-Py，O，O)，(N-2614：Et，3-Py，O，O)，(N-2615：Et，4-Py，O，O)，(N-2616：Et，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-2617：Et，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-2618：Et，4-CONH2-Ph，O，O)，(N-2619：Et，4-CON(Me)H-Ph，O，O)，(N-2620：Et，4-CON(Me)2-Ph，O，O)，(N-2621：Et，4-iPrOC(＝O)-Ph，O，O)，(N-2622：Et，4-nBuOC(＝O)-Ph，O，O)，(N-2623：Et，6-Me-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2624：Et，Quinoline-3-yl，O，O)，(N-2625：Et，4-NH2-Ph，O，O)，(N-2626：Et，4-N(Ac)H-Ph，O，O)，(N-2627：Et，4-OH-Ph，O，O)，(N-2628：Et，3，4-di(OH)2-Ph，O，O)，(N-2629：Et，3，4-di(NH2)-Ph，O，O)，(N-2630：Et，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，O，O)，(N-2631：Et，4-SH-Ph，O，O)，(N-2632：Et，4-SMe-Ph，O，O)，(N-2633：Et，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-2634：Et，4-N(Me)H-Ph，O，O)，(N-2635：Et，4-N(Me)2-Ph，O，O)，(N-2636：Et，4-N(Me)3+-Ph，O，O)，(N-2637：Et，4-Et-Ph，O，O)，(N-2638：Et，4-iPr-Ph，O，O)，(N-2639：Et，4-nPr-Ph，O，O)，(N-2640：Et，4-nBu-Ph，O，O)，(N-2641：Et，4-iBu-Ph，O，O)，(N-2642：Et，3，4-diMe-Ph，O，O)，(N-2643：Et，1，3-Benzodioxole-5-yl，O，O)，(N-2644：Et，N-Me-pyridinium-4-yl，O，O)，(N-2645：Et，N-Me-pyridinium-3-yl，O，O)，(N-2646：Et，5-Me-Pyridine-2-yl，O，O)，(N-2647：Et，2-Pyrazinyl，O，O)，(N-2648：Et，3-Pyrrolyl，O，O)，(N-2649：Et，1-Me-pyrrole-3-yl，O，O)，(N-2650：Et，Pyridine N-oxide-4-yl，O，O)，(N-2651：Et，Pyridine N-oxide-3-yl，O，O)，(N-2652：Et，6-OH-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2653：Et，6-SH-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2654：Et，1-Ac-pyrrole-3-yl，O，O)，(N-2655：Et，4-CF3-Ph，O，O)，(N-2656：Et，4-CN-Ph，O，O)，(N-2657：Et，4-CHO-Ph，O，O)，(N-2658：Et，3-Cl-Ph，O，O)，(N-2659：Et，3-Br-Ph，O，O)，(N-2660：Et，3-F-Ph，O，O)，N-2661：Et，3-I-Ph，O，O)，(N-2662：Et，4-I-Ph，O，O)，(N-2663：Et，4-OCF3-Ph O，O)，(N-2664：Et，3，4-diI-Ph，O，O)，(N-2665：Et，Indole-6-yl，O，O)，(N-2666：Et，1-Ac-indole-6-yl，O，O)，(N-2667：Et，1-Me-indole-6-yl，O，O)，(N-2668：Et，4-(1-Imidazolyl)-Ph，O，O)，(N-2669：Et，4-Morphorino-Ph，O，O)，(N-2670：Et，4-(1-Piperazinyl)-Ph，O，O)，(N-2671：Et，2：5-diMe-thiophene-3-yl，O，O)，(N-2672：Et，2-Furyl，O，O)，(N-2673：Et，5-Me-furan-2-yl，O，O)，(N-2674：Et，5-Me-furan-2-yl，O，O)，(N-2675：Et，2-Thiazolyl，O，O)，(N-2676：Et，1：4-Benzodioxin-6-yl，O，O)，(N-2677：Et，Benzo[b]furan-2-yl，O，O)，(N-2678：Et，4-NH2CH2-Ph，O，O)，(N-2679：Et，4-N(Me)HCH2-Ph，O，O)，(N-2680：Et，4-N(Me)2CH2-Ph，O，O)，(N-2681：Et，6-Cl-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2682：Et，5，6-diCl-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2683：Et，5-Cl-pyridine-2-yl，O，O)，(N-2684：Et，4：5-diCl-pyridine-2-yl，O，O)，(N-2685：Et，4-ClCH2-Bn，O，O)，(N-2686：Et，Bn，O，O)，(N-2687：Et，4-Cl-Bn，O，O)，(N-2688：Et，4-Br-Bn，O，O)，(N-2689：Et，4-F-Bn，O，O)，(N-2690：Et，3，4-diCl-Bn，O，O)，(N-2691：Et，3，4-diBr-Bn，O，O)，(N-2692：Et，3，4-diF-Bn，O，O)，(N-2693：Et，4-Cl-Bz，O，O)，(N-2694：Et，3，4-diCl-Bz，O，O)，(N-2695：Et，4-Br-Bz，O，O)，(N-2696：Et，3，4-diBr-Bz，O，O)，(N-2697：Et，4-F-Bz，O，O)，(N-2698：Et，3，4-diF-Bz，O，O)，(N-2699：Et，4-NO2-Bn，O，O)，(N-2700：Et，4-CN-Bn，O，O)，(N-2701：COOMe，Ph，O，O)，(N-2702：COOMe，4-F-Ph，O，O)，(N-2703：COOMe，4-Br-Ph，O，O)，(N-2704：COOMe，4-Me-Ph，O，O)，(N-2705：COOMe，4-Ph-Ph，O，O)，(N-2706：COOMe，4-OMe-Ph，O，O)，(N-2707：COOMe，4-tBu-Ph，O，O)，(N-2708：COOMe，4-COOMe-Ph，O，O)，(N-2709：COOMe，4-Pen-Ph，O，O)，(N-2710：COOMe，4-NO2-Ph，O，O)，(N-2711：COOMe，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-2712：COOMe，3-Thienyl，O，O)，(N-2713：COOMe，2-Py，O，O)，(N-2714：COOMe，3-Py，O，O)，(N-2715：COOMe，4-Py，O，O)，(N-2716：COOMe，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-2717：COOMe，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-2718：COOMe，4-CONH2-Ph，O，O)，(N-2719：COOMe，4-CON(Me)H-Ph，O，O)，(N-2720：COOMe，4-CON(Me)2-Ph，O，O)，(N-2721：COOMe，4-iPrOC(＝O)-Ph，O，O)，(N-2722：COOMe，4-nBuOC(＝O)-Ph，O，O)，(N-2723：COOMe，6-Me-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2724：COOMe，Quinoline-3-yl，O，O)，(N-2725：COOMe，4-NH2-Ph，O，O)，(N-2726：COOMe，4-N(Ac)H-Ph，O，O)，(N-2727：COOMe，4-OH-Ph，O，O)，(N-2728：COOMe，3，4-di(OH)2-Ph，O，O)，(N-2729：COOMe，3，4-di(NH2)-Ph，O，O)，(N-2730：COOMe，3：4-[N(Ac)H]2-Ph，O，O)，(N-2731：COOMe，4-SH-Ph，O，O)，(N-2732：COOMe，4-SMe-Ph，O，O)，(N-2733：COOMe，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-2734：COOMe，4-N(Me)H-Ph，O，O)，(N-2735：COOMe，4-N(Me)2-Ph，O，O)，(N-2736：COOMe，4-N(Me)3+-Ph，O，O)，(N-2737：COOMe，4-Et-Ph，O，O)，(N-2738：COOMe，4-iPr-Ph，O，O)，(N-2739：COOMe，4-nPr-Ph，O，O)，(N-2740：COOMe，4-nBu-Ph，O，O)，(N-2741：COOMe，4-iBu-Ph，O，O)，(N-2742：COOMe，3，4-diMe-Ph，O，O)，(N-2743：COOMe，1，3-Benzodioxole-5-yl，O，O)，(N-2744：COOMe，N-Me-pyridinium-4-yl，O，O)，(N-2745：COOMe N-Me-pyridinium-3-yl，O，O)，(N-2746：COOMe，5-Me-Pyridine-2-yl，O，O)，(N-2747：COOMe，2-Pyrazinyl，O，O)，(N-2748：COOMe，3-Pyrrolyl，O，O)，(N-2749：COOMe，1-Me-pyrrole-3-yl，O，O)，(N-2750：COOMe，Pyridine N-oxide-4-yl，O，O)，(N-2751：COOMe，Pyridine N-oxide-3-yl，O，O)，(N-2752：COOMe，6-OH-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2753：COOMe，6-SH-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2754：COOMe，1-Ac-pyrrole-3-yl，O，O)，(N-2755：COOMe，4-CF3-Ph，O，O)，(N-2756：COOMe，4-CN-Ph，O，O)，(N-2757：COOMe，4-CHO-Ph，O，O)，(N-2758：COOMe，3-Cl-Ph，O，O)，(N-2759：COOMe，3-Br-Ph，O，O)，(N-2760：COOMe，3-F-Ph，O，O)，(N-2761：COOMe，3-I-Ph，O，O)，(N-2762：COOMe，4-I-Ph，O，O)，(N-2763：COOMe，4-OCF3-Ph，O，O)，(N-2764：COOMe，3，4-diI-Ph，O，O)，(N-2765：COOMe，Indole-6-yl，O，O)，(N-2766：COOMe，1-Ac-indole-6-yl，O，O)，(N-2767：COOMe，1-Me-indole-6-yl，O，O)，(N-2768：COOMe，4-(1-Imidazolyl)-Ph，O，O)，(N-2769：COOMe，4-Morphorino-Ph，O，O)，(N-2770：COOMe，4-(1-Piperazinyl)-Ph，O，O)，(N-2771：COOMe，2：5-diMe-thiophene-3-yl，O，O)，(N-2772：COOMe，2-Furyl，O，O)，(N-2773：COOMe，5-Me-furan-2-yl，O，O)，(N-2774：COOMe，5-Me-furan-2-yl，O，O)，(N-2775：COOMe，2-Thiazolyl，O，O)，(N-2776：COOMe，1：4-Benzodioxin-6-yl，O，O)，(N-2777：COOMe，Benzo[b]furan-2-yl，O，O)，(N-2778：COOMe，4-NH2CH2-Ph，O，O)，(N-2779：COOMe，4-N(Me)HCH2-Ph，O，O)，(N-2780：COOMe，4-N(Me)2CH2-Ph，O，O)，(N-2781：COOMe，6-Cl-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2782：COOMe，5，6-diCl-pyridine-3-yl，O，O)，(N-2783：COOMe，5-Cl-pyridine-2-yl，O，O)，(N-2784：COOMe，4：5-diCl-pyridine-2-yl，O，O)，(N-2785：COOMe，4-ClCH2-Bn，O，O)，(N-2786：COOMe，Bn，O，O)，(N-2787：COOMe，4-Cl-Bn，O，O)，(N-2788：COOMe，4-Br-Bn，O，O)，(N-2789：COOMe，4-F-Bn，O，O)，(N-2790：COOMe，3，4-diCl-Bn，O，O)，(N-2791：COOMe，3，4-diBr-Bn，O，O)，(N-2792：COOMe，3，4-diF-Bn，O，O)，(N-2793：COOMe，4-Cl-Bz，O，O)，(N-2794：COOMe，3，4-diCl-Bz，O，O)，(N-2795：COOMe，4-Br-Bz，O，O)，(N-2796：COOMe，3，4-diBr-Bz，O，O)，(N-2797：COOMe，4-F-Bz，O，O)，(N-2798：COOMe，3，4-diF-Bz，O，O)，(N-2799：COOMe，4-NO2-Bn，O，O)，(N-2800：COOMe，4-CN-Bn，O，O)，(N-2801：4-F-Ph，CONH2，S，S)，(N-2802：4-Br-Ph，CONH2，S，S)，(N-2803：5-Cl-thiophene-2-yl，CONH2，S，S)，(N-2804：3，4-diF-Ph，CONH2，S，S)，(N-2805：5-Br-thiophene-2-yl，CONH2，S，S)，(N-2806：3，4-diBr-Ph，CONH2，S，S)，(N-2807：4-CF3-Ph，CONH2，S，S)，(N-2808：3-Cl-Ph，CONH2，S，S)，(N-2809：3-Br-Ph，CONH2，S，S)，(N-2810：3-F-Ph，CONH2，S，S)，(N-2811：4-F-Ph，CO2NHCH3，S，S)，(N-2812：4-Br-Ph，CO2NHCH3，S，S)，(N-2813：5-Cl-thiophene-2-yl，CO2NHCH3，S，S)，(N-2814：3，4-diF-Ph，CO2NHCH3，S，S)，(N-2815：5-Br-thiophene-2-yl，CO2NHCH3，S，S)，(N-2816：3，4-diBr-Ph，CO2NHCH3，S，S)，(N-2817：4-CF3-Ph，CO2NHCH3，S，S)，(N-2818：3-Cl-Ph，CO2NHCH3，S，S)，(N-2819：3-Br-Ph，CO2NHCH3，S，S)，(N-2820：3-F-Ph，CO2NHCH3，S，S)，(N-2821：4-F-Ph，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2822：4-Br-Ph，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2823：5-Cl-thiophene-2-yl，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2824：3，4-diF-Ph，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2825：5-Br-thiophene-2-yl，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2826：3，4-diBr-Ph，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2827：4-CF3-Ph，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2828：3-Cl-Ph，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2829：3-Br-Ph，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2830：3-F-Ph，CO2N(CH3)2，S，S)，(N-2831：4-F-Ph，CO2H，S，S)，(N-2832：4-Br-Ph，CO2H，S，S)，(N-2833：5-Cl-thiophene-2-yl，CO2H，S，S)，(N-2834：3，4-diF-Ph，CO2H，S，S)，(N-2835：5-Br-thiophene-2-yl，CO2H，S，S)，(N-2836：3，4-diBr-Ph，CO2H，S，S)，(N-2837：4-CF3-Ph，CO2H，S，S)，(N-2838：3-Cl-Ph，CO2H，S，S)，(N-2839：3-Br-Ph，CO2H，S，S)，(N-2840：3-F-Ph，CO2H，S，S)，(N-2841：4-F-Ph，NH2，S，S)，(N-2842：4-Br-Ph，NH2，S，S)，(N-2843：5-Cl-thiophene-2-yl，NH2，S，S)，(N-2844：3，4-diF-Ph，NH2，S，S)，(N-2845：5-Br-thiophene-2-yl，NH2，S，S)，(N-2846：3，4-diBr-Ph，NH2，S，S)，(N-2847：4-CF3-Ph，NH2，S，S)，(N-2848：3-Cl-Ph，NH2，S，S)，(N-2849：3-Br-Ph，NH2，S，S)，(N-2850：3-F-Ph，NH2，S，S)，(N-2851：4-F-Ph，CH2COOMe，S，S)，(N-2852：4-Br-Ph，CH2COOMe，S，S)，(N-2853：5-Cl-thiophene-2-yl，CH2COOMe，S，S)，(N-2854：3，4-diF-Ph，CH2COOMe，S，S)，(N-2855：5-Br-thiophene-2-yl，CH2COOMe，S，S)，(N-2856：3，4-diBr-Ph，CH2COOMe，S，S)，(N-2857：4-CF3-Ph，CH2COOMe，S，S)，(N-2858：3-Cl-Ph，CH2COOMe，S，S)，(N-2859：3-Br-Ph，CH2COOMe，S，S)，(N-2860：3-F-Ph，CH2COOMe，S，S)，(N-2861：4-F-Ph，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2862：4-Br-Ph，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2863：5-Cl-thiophene-2-yl，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2864：3，4-diF-Ph，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2865：5-Br-thiophene-2-yl，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2866：3，4-diBr-Ph，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2867：4-CF3-Ph，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2868：3-Cl-Ph，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2869：3-Br-Ph，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2870：3-F-Ph，CH2CH2COOMe，S，S)，(N-2871：4-F-Ph，CH2COONH2，S，S)，(N-2872：4-Br-Ph，CH2COONH2，S，S)，(N-2873：5-Cl-thiophene-2-yl，CH2COONH2，S，S)，(N-2874：3，4-diF-Ph，CH2COONH2，S，S)，(N-2875：5-Br-thiophene-2-yl，CH2COONH2，S，S)，(N-2876：3，4-diBr-Ph，CH2COONH2，S，S)，(N-2877：4-CF3-Ph，CH2COONH2，S，S)，(N-2878：3-Cl-Ph，CH2COONH2，S，S)，(N-2879：3-Br-Ph，CH2COONH2，S，S)，(N-2880：3-F-Ph，CH2COONH2，S，S)，(N-2881：4-F-Ph，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2882：4-Br-Ph，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2883：5-Cl-thiophene-2-yl，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2884：3，4-diF-Ph，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2885：5-Br-thiophene-2-yl，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2886：3，4-diBr-Ph，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2887：4-CF3-Ph，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2888：3-Cl-Ph，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2889：3-Br-Ph，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2890：3-F-Ph，CH2COONHCH3，S，S)，(N-2893：5-Cl-thiophene-2-yl，CH2CH2Cl，S，S)，(N-2894：3，4-diF-Ph，CH2CH2Cl，S，S)，(N-2895：5-Br-thiophene-2-yl，CH2CH2Cl，S，S)，(N-2896：3，4-diBr-Ph，CH2CH2Cl，S，S)，(N-2897：4-CF3-Ph，CH2CH2Cl，S，S)，(N-2898：3-Cl-Ph，CH2CH2Cl，S，S)，(N-2899：3-Br-Ph，CH2CH2Cl，S，S)，(N-2900：3-F-Ph，CH2CH2Cl，S，S)，(N-2901：4-F-Ph，CONH2，O，S)，(N-2902：4-Br-Ph，CONH2，O，S)，(N-2903：5-Cl-thiophene-2-yl，CONH2，O，S)，(N-2904：3，4-diF-Ph，CONH2，O，S)，(N-2905：5-Br-thiophene-2-yl，CONH2，O，S)，(N-2906：3，4-diBr-Ph，CONH2，O，S)，(N-2907：4-CF3-Ph，CONH2，O，S)，(N-2908：3-Cl-Ph，CONH2，O，S)，(N-2909：3-Br-Ph，CONH2，O，S)，(N-2910：3-F-Ph，CONH2，O，S)，(N-2911：4-F-Ph，CO2NHCH3，O，S)，(N-2912：4-Br-Ph，CO2NHCH3，O，S)，(N-2913：5-Cl-thiophene-2-yl，CO2NHCH3，O，S)，(N-2914：3，4-diF-Ph，CO2NHCH3，O，S)，(N-2915：5-Br-thiophene-2-yl，CO2NHCH3，O，S)，(N-2916：3，4-diBr-Ph，CO2NHCH3，O，S)，(N-2917：4-CF3-Ph，CO2NHCH3，O，S)，(N-2918：3-Cl-Ph，CO2NHCH3，O，S)，(N-2919：3-Br-Ph，CO2NHCH3，O，S)，(N-2920：3-F-Ph，CO2NHCH3，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H，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3634：CO2H，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-3635：CO2H，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3636：CO2H，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-3637：CO2H，4-CF3-Ph，O，O)，(N-3638：CO2H，3-Cl-Ph，O，O)，(N-3639：CO2H，3-Br-Ph，O，O)，(N-3640：CO2H，3-F-Ph，O，O)，(N-3641：NH2，4-F-Ph，O，O)，(N-3642：NH2，4-Br-Ph，O，O)，(N-3643：NH2，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3644：NH2，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-3645：NH2，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3646：NH2，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-3647：NH2，4-CF3-Ph，O，O)，(N-3648：NH2，3-Cl-Ph，O，O)，(N-3649：NH2，3-Br-Ph，O，O)，(N-3650：NH2，3-F-Ph，O，O)，(N-3651：CH2COOMe，4-F-Ph，O，O)，(N-3652：CH2COOMe，4-Br-Ph，O，O)，(N-3653：CH2COOMe，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3654：CH2COOMe，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-3655：CH2COOMe，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3656：CH2COOMe，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-3657：CH2COOMe，4-CF3-Ph，O，O)，(N-3658：CH2COOMe，3-Cl-Ph，O，O)，(N-3659：CH2COOMe，3-Br-Ph，O，O)，(N-3660：CH2COOMe，3-F-Ph，O，O)，(N-3661：CH2CH2COOMe，4-F-Ph，O，O)，(N-3662：CH2CH2COOMe，4-Br-Ph，O，O)，(N-3663：CH2CH2COOMe，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3664：CH2CH2COOMe，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-3665：CH2CH2COOMe，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3666：CH2CH2COOMe，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-3667：CH2CH2COOMe，4-CF3-Ph，O，O)，(N-3668：CH2CH2COOMe，3-Cl-Ph，O，O)，(N-3669：CH2CH2COOMe，3-Br-Ph，O，O)，(N-3670：CH2CH2COOMe，3-F-Ph，O，O)，(N-3671：CH2COONH2，4-F-Ph，O，O)，(N-3672：CH2COONH2，4-Br-Ph，O，O)，(N-3673：CH2COONH2，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3674：CH2COONH2，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-3675：CH2COONH2，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3676：CH2COONH2，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-3677：CH2COONH2，4-CF3-Ph，O，O)，(N-3678：CH2COONH2，3-Cl-Ph，O，O)，(N-3679：CH2COONH2，3-Br-Ph，O，O)，(N-3680：CH2COONH2，3-F-Ph，O，O)，(N-3681：CH2COONHCH3，4-F-Ph，O，O)，(N-3682：CH2COONHCH3，4-Br-Ph，O，O)，(N-3683：CH2COONHCH3，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3684：CH2COONHCH3，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-3685：CH2COONHCH3，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3686：CH2COONHCH3，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-3687：CH2COONHCH3，4-CF3-Ph，O，O)，(N-3688：CH2COONHCH3，3-Cl-Ph，O，O)，(N-3689：CH2COONHCH3，3-Br-Ph，O，O)，(N-3690：CH2COONHCH3，3-F-Ph，O，O)，(N-3691：CH2CH2Cl，4-F-Ph，O，O)，(N-3692：CH2CH2Cl，4-Br-Ph，O，O)，(N-3693：CH2CH2Cl，5-Cl-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3694：CH2CH2Cl，3，4-diF-Ph，O，O)，(N-3695：CH2CH2Cl，5-Br-thiophene-2-yl，O，O)，(N-3696：CH2CH2Cl，3，4-diBr-Ph，O，O)，(N-3697：CH2CH2Cl，4-CF3-Ph，O，O)，(N-3698：CH2CH2Cl，3-Cl-Ph，O，O)，(N-3699：CH2CH2Cl，3-Br-Ph，O，O)，(N-3700：CH2CH2Cl，3-F-Ph，O，O)，(N-3701：4-NH2-Ph，H，S，S)，(N-3702：4-N(Ac)H-Ph，H，S，S)，(N-3703：4-OH-Ph，H，S，S)，(N-3704：3，4-di(OH)2-Ph，H，S，S)，(N-3705：3，4-di(NH2)-Ph，H，S，S)，(N-3706：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，H，S，S)，(N-3707：4-SH-Ph，H，S，S)，(N-3708：4-SMe-Ph，H，S，S)，(N-3709：3，4-diBr-Ph，H，S，S)，(N-3710：4-N(Me)H-Ph，H，S，S)，(N-3711：4-N(Me)2-Ph，H，S，S)，(N-3712：4-N(Me)3+-Ph，H，S，S)，(N-3713：4-Et-Ph，H，S，S)，(N-3714：4-iPr-Ph，H，S，S)，(N-3715：4-nPr-Ph，H，S，S)，(N-3716：4-nBu-Ph，H，S，S)，(N-3717：4-iBu-Ph，H，S，S)，(N-3718：3，4-diMe-Ph，H，S，S)，(N-3719：1，3-Benzodioxole-5-yl，H，S，S)，(N-3720：N-Me-pyridinium-4-yl，H，S，S)，(N-3721：N-Me-pyridinium-3-yl，H，S，S)，(N-3722：5-Me-Pyridine-2-yl，H，S，S)，(N-3723：2-Pyrazinyl，H，S，S)，(N-3724：3-Pyrrolyl，H，S，S)，(N-3725：1-Me-pyrrole-3-yl，H，S，S)，(N-3726：PyridineN-oxide-4-yl，H，S，S)，(N-3727：Pyridine N-oxide-3-yl，H，S，S)，(N-3728：6-OH-pyridine-3-yl，H，S，S)，(N-3729：6-SH-pyridine-3-yl，H，S，S)，(N-3730：1-Ac-pyrrole-3-yl，H，S，S)，(N-3731：4-CF3-Ph，H，S，S)，(N-3732：4-CN-Ph，H，S，S)，(N-3733：4-CHO-Ph，H，S，S)，(N-3734：3-Cl-Ph，H，S，S)，(N-3735：3-Br-Ph，H，S，S)，(N-3736：3-F-Ph，H，S，S)，(N-3737：3-I-Ph，H，S，S)，(N-3738：4-I-Ph，H，S，S)，(N-3739：4-OCF3-Ph，H，S，S)，(N-3740：3，4-diI-Ph，H，S，S)，(N-3741：Indole-6-yl，H，S，S)，(N-3742：1-Ac-indole-6-yl，H，S，S)，(N-3743：1-Me-indole-6-yl，H，S，S)，(N-3744：4-(1-Imidazolyl)-Ph，H，S，S)，(N-3745：4-Morphorino-Ph，H，S，S)，(N-3746：4-(1-Piperazinyl)-Ph，H，S，S)，(N-3747：2：5-diMe-thiophene-3-yl，H，S，S)，(N-3748：2-Furyl，H，S，S)，(N-3749：5-Me-furan-2-yl，H，S，S)，(N-3750：5-Me-furan-2-yl，H，S，S)，(N-3751：2-Thiazolyl，H，S，S)，(N-3752：1：4-Benzodioxin-6-yl，H，S，S)，(N-3753： Benzo[b]furan-2-yl，H，S，S)，(N-3754：4-NH2CH2-Ph，H，S，S)，(N-3755：4-N(Me)HCH2-Ph，H，S，S)，(N-3756：4-N(Me)2CH2-Ph，H，S，S)，(N-3757：6-Cl-pyridine-3-yl，H，S，S)，(N-3758：5，6-diCl-pyridine-3-yl，H，S，S)，(N-3759：5-Cl-pyridine-2-yl，H，S，S)，(N-3760：4：5-diCl-pyridine-2-yl，H，S，S)，(N-3761：4-ClCH2-Bn，H，S，S)，(N-3762：Bn，H，S，S)，(N-3763：4-Cl-Bn，H，S，S)，(N-3764：4-Br-Bn，H，S，S)，(N-3765：4-F-Bn，H，S，S)，(N-3766：3，4-diCl-Bn，H，S，S)，(N-3767：3，4-diBr-Bn，H，S，S)，(N-3768：3，4-diF-Bn，H，S，S)，(N-3769：4-Cl-Bz，H，S，S)，(N-3770：3，4-diC1-Bz，H，S，S)，(N-3771：4-Br-Bz，H，S，S)，(N-3772：3，4-diBr-Bz，H，S，S)，(N-3773：4-F-Bz，H，S，S)，(N-3774：3，4-diF-Bz，H，S，S)，(N-3775：4-NH2-Ph，H，S，O)，(N-3776：4-N(Ac)H-Ph，H，S，O)，(N-3777：4-OH-Ph，H，S，O)，(N-3778：3，4-di(OH)2-Ph，H，S，O)，(N-3779：3，4-di(NH2)-Ph，H，S，O)，(N-3780：3：4-[N(Ac)H]2-Ph，H，S，O)，(N-3781：4-SH-Ph，H，S，O)，(N-3782：4-SMe-Ph，H，S，O)，(N-3783：3，4-diBr-Ph，H，S，O)，(N-3784：4-N(Me)H-Ph，H，S，O)，(N-3785：4-N(Me)2-Ph，H，S，O)，(N-3786：4-N(Me)3+-Ph，H，S，O)，(N-3787：4-Et-Ph，H，S，O)，(N-3788：4-iPr-Ph，H，S，O)，(N-3789：4-nPr-Ph，H，S，O)，(N-3790：4-nBu-Ph，H，S，O)，(N-3791：4-iBu-Ph，H，S，O)，(N-3792：3，4-diMe-Ph，H，S，O)，(N-3793：1，3-Benzodioxole-5-yl，H，S，O)，(N-3794：N-Me-pyridinium-4-yl，H，S，O)，(N-3795：N-Me-pyridinium-3-yl，H，S，O)，(N-3796：5-Me-Pyridine-2-yl，H，S，O)，(N-3797：2-Pyrazinyl，H，S，O)，(N-3798：3-Pyrrolyl，H，S，O)，(N-3799：1-Me-pyrrole-3-yl，H，S，O)，(N-3800：Pyridine N-oxide-4-yl，H，S，O)，(N-3801：Pyridine N-oxide-3-yl，H，S，O)，(N-3802：6-OH-pyridine-3-yl，H，S，O)，(N-3803：6-SH-pyridine-3-yl，H，S，O)，(N-3804：1-Ac-pyrrole-3-yl，H，S，O)，(N-3805：4-CF3-Ph，H，S，O)，(N-3806：4-CN-Ph，H，S，O)，(N-3807：4-CHO-Ph，H，S，O)，(N-3808：3-Cl-Ph，H，S，O)，(N-3809：3-Br-Ph，H，S，O)，(N-3810：3-F-Ph，H，S，O)，(N-3811：3-I-Ph，H，S，O)，(N-3812：4-I-Ph，H，S，O)，(N-3813：4-OCF3-Ph，H，S，O)，(N-3814：3，4-diI-Ph，H，S，O)，(N-3815：Indole-6-yl，H，S，O)，(N-3816：1-Ac-indole-6-yl，H，S，O)，(N-3817：1-Me-indole-6-yl，H，S，O)，(N-3818：4-(1-Imidazolyl)-Ph，H，S，O)，(N-3819：4-Morphorino-Ph，H，S，O)，(N-3820：4-(1-Piperazinyl)-Ph，H，S，O)，(N-3821：2：5-diMe-thiophene-3-yl，H，S，O)，(N-3822：2-Furyl，H，S，O)，(N-3823：5-Me-furan-2-yl，H，S，O)，(N-3824：5-Me-furan-2-yl，H，S，O)，(N-3825：2-Thiazolyl，H，S，O)，(N-3826：l：4-Benzodioxin-6-yl，H，S，O)，(N-3827： Benzo[b]furan-2-yl，H，S，O)，(N-3828：4-NH2CH2-Ph，H，S，O)，(N-3829：4-N(Me)HCH2-Ph，H，S，O)，(N-3830：4-N(Me)2CH2-Ph，H，S，O)，(N-3831：6-Cl-pyridine-3-yl，H，S，O)，(N-3832：5，6-diCl-pyridine-3-yl，H，S，O)，(N-3833：5-Cl-pyridine-2-yl，H，S，O)，(N-3834：4：5-diCl-pyridine-2-yl，H，S，O)，(N-3835：4-ClCH2-Bn，H，S，O)，(N-3836：Bn，H，S，O)，(N-3837：4-Cl-Bn，H，S，O)，(N-3838：4-Br-Bn，H，S，O)，(N-3839：4-F-Bn，H，S，O)，(N-3840：3，4-diCl-Bn，H，S，O)，(N-3841：3，4-diBr-Bn，H，S，O)，(N-3842：3，4-diF-Bn，H，S，O)，(N-3843：4-Cl-Bz，H，S，O)，(N-3844：3，4-diCl-Bz，H，S，O)，(N-3845：4-Br-Bz，H，S，O)，(N-3846：3，4-diBr-Bz，H，S，O)，(N-3847：4-F-Bz，H，S，O)，(N-3848：3，4-diF-Bz，H，S，O)，(N-3849：4-NO2-Bn，H，S，O)，(N-3850：4-CN-Bn，H，S，O)测试实施例1血栓形成素(TPO)的分离和纯化

    从R&D Systems购买人TPO(hTPO)和鼠科动物TPO(mTPO)。测试实施例2含有化合物(A-1)、(B-17)和(C-1)的巨核细胞菌落的体外增强作用

    我们检查化合物促进人祖细胞转变成成熟巨核细胞的差异的能力。将人骨髓细胞(2.2×105细胞)置于3cm碟中，在存在1％化合物(A-1、B-17、C-1)溶解在10％乙醇的条件下，在Iscove’s ModifiedDulbecco’s培养基上于甲基纤维素中培养。在5％CO2孵育器中于37℃下孵育7天后，计数巨核细胞菌落的数量。结果示于图1。测试实施例3化合物(B-17)的血栓形成活性

    根据Collins et al(J.Cell.Physiol.，137：293-298(1988))，将与TPO相关的BaF/hTPOR细胞系用于测试本发明化合物(B-17)的血栓形成活性，所述与TPO相关的BaF/hTPOR细胞系是通过将人TPO受体(hTPOR)引入到BaF-B03细胞中形成的。人hTPOR的DNA序列和编码肽序列已经描述在Vigon et al(Proc.Natl.Acad.Sci.USA，89：5640-5644(1992))中。TPO没有任何支持与白介素-3有关的的亲代细胞系BaF-B03增殖的能力。BAF/hTPOR细胞保持在RPMI培养基和作为鼠科动物白介素-3(IL-3)源的WEHI-3B培养基中。洗涤这些细胞并在没有鼠科动物IL-3源的条件下再悬浮在RPMI培养基中；然后在存在或不存在不同浓度的hPTO或本发明化合物的条件下，以每孔5×104细胞的密度种在96-孔微滴定孔板的每一个孔中。在5％CO2孵育器中于37℃下孵育20小时，向每一个孔中加入10％WST-1试剂(Takara Biomedicals，日本)，再孵育细胞4小时。测量450nm处的吸收率，结果示于图2。本发明化合物对不含TPOR表达的亲代细胞系BaF-B03的生长的作用示于图3。本发明化合物对含有TPOR表达的BaF-B03的生长的作用示于图4。表24给出了本发明被试化合物ED50的实例，其中ED50是指显示最大血栓形成活性的浓度的一半。

    表24 化合物序号   ED50(μM) 化合物序号  ED50(μM)化合物序号   ED50(μM)    A-1    0.012    A-32    0.077    A-73    0.070    A-2    0.058    A-37    0.027    B-1    0.071    A-3    0.017    A-38    0.047    B-2    0.011    A-4    0.036    A-42    0.072    B-3    0.047    A-5    0.022    A-43    0.073    B-4    0.037    A-6    0.045    A-49    0.035    B-5    0.047    A-7    0.060    A-50    0.026    B-6    0.072    A-11    0.031    A-53    0.023    B-14    0.023    A-12    0.011    A-56    0.096    B-15    0.077    A-13    0.021    A-59    0.084    B-16    0.020    A-14    0.015    A-61    0.069    B-17    0.030    A-15    0.026    A-63    0.016    B-18    0.016    A-16    0.049    A-64    0.047    B-21    0.084    A-20    0.029    A-67    0.050    C-1    0.068    A-21    0.041    A-70    0.020    E-2    0.062    A-25    0.099    A-71    0.080    H-5    0.047    A-26    0.072    A-72    0.035测试实施例4化合物(B-17)通过hPTOR诱导的信号转导作用

    Drachman et al(J.Biol.Chem.，270：4979-4982(1995))报道，TPO诱导Jak2、Shc和c-Mp1的酪氨酸磷酸化。为了比较TPO与本发明化合物的信号通道，我们根据Drachman报道的方法，通过激发化合物，分析信号转导物的酪氨酸磷酸化作用。简要地，将悬浮在不含WEHI-3B的RPMI培养基(1×107细胞/ml)中的BaF/hTPOR细胞在37℃下孵育4小时。向细胞中加入25ng/ml TPO或200nM化合物(B-17)，在37℃下孵育10分钟。利用PBS洗涤细胞两次，然后将细胞溶解在由1％Triton X-100组成的缓冲液中。将样品置于离心其中旋转，利用与胞外信号转导相关的蛋白质的抗体，将上清液进行免疫沉淀反应。利用SDS-聚丙烯酰胺胶电泳分离免疫复合物。通过电泳，将蛋白质转移到硝基纤维素片上，通过抗磷酰基酪氨酸抗体测定酪氨酸磷酰化的蛋白质。结果总结在表25中。

    表25  载体  化合物  (B-I7)  TPO  Jak1   -    -    -  Jak2   -    +    +  Jak3   -    -    -  Tyk2   -    +    +  STAT1   -    -    -  STAT3   -    +    +  STAT5   -    +    +  STAT6   -    -    -  Mpl   -    +    +  Shc   -    +    +  Cbl   -    +    +  Vav   -    +    +  Ship   -    -    -  SHPTP2   -    +    +  PI3K   -    -    -  PLCγ1   -    +    +  MAPK   -    +    +  SAPK   -    +    +  p38MAPK   -    +    +

    如图1所示，加入本发明化合物可以诱导形成巨核细胞菌落，菌落的数量的增加取决于化合物的浓度。此结果表明，本发明化合物可以诱导人骨髓细胞差异，产生能够生成血小板的巨核细胞。

    化合物以与剂量相关的方式支持与TPO有关的BaF/hTPOR增殖，其结果示于图2。不含TPOR的亲代BaF细胞将不会被化合物引起增殖，其结果示于图3。含有鼠科动物TPOR表达的BaF/mTPOR将不会被化合物引起增殖，其结果示于图4。这些结果表明，由于本发明化合物仅仅在表达为hTPOR的细胞中具有活性，因此所述化合物通过与hTPOR相互作用而具有血栓形成活性。

    如表25所示，化合物诱导下列与TPO相同的胞外信号转导分子发生磷酸化作用：Jak2、Tyk2、STAT3、STAT5、Shc、Vav、SHPTP2、Mp1、PLCγ1、Cb1、MAPK、SAPK及p38MAPK。由此可见，通过刺激与TPO相同的信号转导路径，化合物引起了血栓形成活性。制剂实施例制剂实施例1

    利用下列成分制备颗粒剂。    成分式(I)化合物    10mg乳糖    700mg玉米淀粉    274mgHPC-L    16mg                                         1000mg

    将式(I)化合物和乳糖通过60目筛，玉米淀粉通过120目筛。将其在双壳掺混机中混合。向混合物中加入HPC-L(低粘度羟丙基纤维素)水溶液，捏和所得混合物，成粒(通过孔径为0.5至1mm目筛挤出)并干燥。干燥的颗粒由此通过摆动筛(12/60目)过筛，得到颗粒剂。制剂实施例2利用下列成分制备填充胶囊的粉末。  成分式(I)化合物    10mg乳糖    79mg玉米淀粉    10mg硬脂酸镁    1mg                                         100mg

    将式(I)化合物和乳糖通过60目筛，玉米淀粉通过120目筛。将这些成分与硬脂酸镁一起在双壳掺混机中混合。将10倍研磨的100mg填入No.5硬明胶胶囊中。制剂实施例3利用下列成分制备填充胶囊的粉末。  成分式(I)化合物    15mg乳糖    90mg玉米淀粉    42mgHPC-L    3mg                                         150mg

    将式(I)化合物和乳糖通过60目筛，玉米淀粉通过120目筛。将其混合后，向混合物中加入HPC-L水溶液，所得混合物进行捏合、成粒并干燥。在润滑干燥的颗粒后，将150mg所得混合物填入No.4硬明胶胶囊中。制剂实施例4利用下列成分制备片剂。  成分式(I)化合物    10mg乳糖    90mg微晶纤维素    30mgCMC-Na    15mg硬脂酸镁    5mg                                         150mg

    将式(I)化合物、乳糖微晶纤维素和CMC-Na(羧甲基纤维素钠盐)通过60目筛，然后混合。所得混合物与硬脂酸镁混合，得到可用于片剂的混合粉末。压缩混合粉末，得到150mg片剂。工业实用性

    本发明化合物具有血栓形成素受体拮抗作用，可用作用于伴随有非正常数量血小板的血液病(如血小板减少症等)的治疗剂或预防剂。