有取代稠合杂环化合物 〔技术领域〕
本发明涉及具有优异胰岛素抗性改善作用、血糖降低作用、抗炎症作用、免疫调节作用、醛糖还原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、过氧物酶体增殖剂活化受体(以下称PPAR)活化作用、抗骨质疏松症作用、白三烯(leukotrienes)拮抗作用、脂肪细胞化促进作用、癌细胞增殖抑制作用、钙拮抗作用的有取代稠合杂环化合物或其药理上可接受的盐，含有上述有取代稠合杂环化合物或其药理上可接受的盐作为有效成分的药物组合物，用于制造药物组合物的上述有取代稠合杂环化合物或其药理上可接受的盐的用途，对温血动物给药药理有效量的上述有取代稠合杂环化合物或其药理上可接受的盐的糖尿病等的预防方法或治疗方法，或者上述有取代稠合杂环化合物或其药理上可接受的盐与α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双缩胍制剂、他汀(statin)系化合物、角鲨烯合成抑制剂、贝特(fibrate)系化合物、LDL异化促进剂和血管紧张素转化酶抑制剂中至少一种组合而成的药物组合物。
〔背景技术〕
目前，已有报告说，噻唑烷类化合物、噁唑烷类化合物等可用来作为糖尿病、高脂血症等各种疾病的预防剂或治疗剂。
例如，《化学与药学通报》(Chem.Pharm.Bull.)30，3580-3600(1982)、《临床生物学研究进展》(Prog.Clin.Biol.Res.)，265，177-192(1988)、《糖尿病》(Diabetes)，37(11)，1549-1558(1988)、Arzneim.-Forsch.，40(1)，37-42(1990)、EP 0441605A号等中公开了许多有血糖降低作用的噻唑烷类化合物等。
《糖尿病》(Diabetes)，40(12)，1669-1674(1991)、《美国生物物理学杂志》(Am.J.Physiol.)，267(1 pt 1)，E95-E 101(1994)、《糖尿病》(Diabetes)，43(10)，1203-1210(1994)等报告了噻唑烷类化合物对高脂血症的作用。
Arzneim.-Forsch.，40(2 Pt 1)，156-162(1990)、《代谢》(Metabolism)，40(10)，1025-1230(1991)、《糖尿病》(Diabetes)，43(2)，204-211(1994)等报告了噻唑烷类化合物对耐糖机能不全、胰岛素抗性的作用。
此外，N.Engl.J.Med.，331(18)，1226-1227(1994)近年来报告了有胰岛素抗性而不伴随耐糖机能不全的正常人的糖尿病发病过程，以及能改善胰岛素抗性的药物也可用作上述正常人糖尿病发病的预防剂。
《代谢》(Metabolism)，42(1)，75-80(1993)、《美国生理学杂志》(Am.J.Physiol.)，265(4 Pt 2)，R726-R732(1993)、《糖尿病》，43(2)，204-211(1994)等报告了噻唑烷类化合物对高血压症的作用。
《美国生理学杂志》(Am.J.Physiol.)，265(4 Pt 2)，R726-R732(1993)、《高血压》(Hypertension)，24(2)，170-175(1994)等报告了噻唑烷类化合物对冠状动脉疾病的作用。
《美国生理学杂志》(Am.J.Physiol.)，265(4 Pt 2)，R726-R732(1993)等报告了噻唑烷类化合物对动脉硬化症的作用。
《内分泌学》(Endocrinology)，135(5)，2279-2282(1994)、《内分泌学》(Endocrinology)，136(4)，1474-1481(1995)等报告了噻唑烷类化合物对恶病质的作用。
进而，WO 92/07839A号、WO 92/07850A号、EP 00745600A号公开了有血糖降低作用的噻唑烷类化合物中有杂环基地化合物，WO92/02520A号等公开了有血糖降低作用的噁唑烷-2，4-二酮化合物。
WO 92/03425A号公开了有血糖降低作用而有3，5-二氧代噁二唑烷-2-基甲基苯基的化合物或有N-羟基脲基的化合物。
此外，EP 00676398A号仅作为例示化合物公开了5-{4-[5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮。
〔发明公开〕
本发明者等人多年来对一系列有取代稠合杂环化合物的合成及其药理活性进行探讨的结果，发现有新型结构的有取代稠合杂环化合物具有优异的胰岛素抗性改善作用、血糖降低作用、抗炎症作用、免疫调节作用、醛糖还原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、过氧物酶体增殖剂活化受体(以下称为PPAR)活化作用、抗骨质疏松症作用、白三烯(leukotrienes)拮抗作用、脂肪细胞化促进作用、癌细胞增殖抑制作用、钙拮抗作用，副作用也少，还有脂溶性高这样的特征，终于完成了本发明。
本发明的另一个目的是提供含有上述有取代稠合杂环化合物或其药理上可接受的盐作为有效成分、可通过上述作用改善的疾病例如糖尿病、高脂血症、肥胖症、耐糖机能不全、高血压症、脂肪肝、糖尿病并发症(例如视网膜症、肾病、神经机能病、白内障、冠状动脉疾病等)、动脉硬化症、妊娠糖尿病、多囊胞卵巢症、心血管性疾病(例如缺血性心脏病等)、动脉粥样硬化症或缺血性心脏病诱发的细胞损伤(例如脑卒中诱发的脑损伤等)、痛风、炎症性疾病(例如骨关节炎、疼痛、发热、风湿性关节炎、炎症性肠炎、痤疮、晒斑、干癣、湿疹、过敏性疾病、哮喘、GI溃疡、恶病质、自免疫疾病、胰腺炎等)、癌症、骨质疏松症、白内障等的预防剂和/或治疗剂。
进而，本发明的又一个目的是提供上述有取代稠合杂环化合物或其药理上可接受的盐与α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双缩胍制剂、他汀(statin)系化合物、角鲨烯合成抑制剂、贝特(fibrate)系化合物、LDL异化促进剂和血管紧张素转化酶抑制剂中至少一种组合而成的药物组合物(特别好的是糖尿病或糖尿病并发症的预防剂和/或治疗剂)。
本发明的有取代稠合杂环化合物具有通式(I)，上述式中，
R1表示通式(II)或通式(III)所示基团〔式中，
R4表示有1～5个从取代基群α中选择的基团取代的苯基或也可以有1～4个从取代基群α中选择的基团取代的吡啶基，
R5表示氢原子或从取代基群α中选择的基团，
R6表示氢原子、C1-C6烷基、也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C6-C10芳基、或也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C7-C16芳烷基，
D表示氧原子或硫原子，
E表示CH所示基团或氮原子〕，
R2表示氢原子或从取代基群α中选择的基团，
R3表示下列各式所示基团或A表示C1-C6亚烷基，B表示氧原子或硫原子，
但5-{4-[5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮除外；
<取代基群α>
卤素原子；羟基；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基；也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C3-C10环烷基、C6-C10芳基、C7-C16芳烷基、C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基和C6-C10芳硫基；C1-C7脂肪族酰氧基；含有氮原子的4～7元饱和杂环基；含有氮原子的5～6元芳香杂环基；硝基；和氰基；
<取代基群β>
卤素原子、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基、C6-C10芳基、和硝基；
<取代基群γ>
C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和酰基(该酰基表示C1-C7脂肪族酰基和也可以有取代的C7-C11芳香族酰基、C8-C12芳香脂肪族酰基、C4-C11环烷基羰基或含有氮原子的5～6元芳香杂环羰基)。
上述取代基群α和β的定义中“卤素原子”是氟原子、氯原子、溴原子和碘原子，较好的是氟原子和氯原子。
上述R6和取代基群α与β的定义中“C1-C6烷基”表示1～6个碳的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙甲丙基、己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基，R6中较好的是C1-C4烷基，更好的是C1-C2烷基，特别好是甲基。取代基群α中较好的是甲基或叔丁基，取代基群β中较好的是甲基、乙基或叔丁基。
上述取代基群α和β的定义中“卤代C1-C6烷基”表示上述C1-C6烷基上结合了1～3个上述卤素原子的基团，例如三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2，2，2-三氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、2-碘乙基、3-氟丙基、4-氟丁基、6-碘己基、2，2-二溴乙基，较好是卤代C1-C2烷基，特别好的是三氟甲基。
上述取代基群α和β的定义中“C1-C6烷氧基”表示上述C1-C6烷基与氧原子结合的基团，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、2-甲基丁氧基、新戊氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基，较好是C1-C2烷氧基，特别好的是甲氧基。
上述取代基群α的定义中“C1-C6烷硫基”表示上述C1-C6烷基与硫原子结合的基团，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、异戊硫基、2-甲基丁硫基、新戊硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、4-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、1-甲基戊硫基、3，3-二甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、1，1-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁硫基、1，3-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基、2-乙基丁硫基，较好是C1-C2烷硫基，特别好的是甲硫基。
上述取代基群α和β的定义中“也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基”表示也可以有1～2个相同或不同、从C1-C10烷基、也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基(该取代基是从卤素、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基组成的一组中选择的1～3个基团)以及酰基(表示C1-C7脂肪族酰基，以及也可以有1～3个从卤素、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基组成的一组中选择的基团取代的C7-C11芳香族酰基、C8-C12芳香脂肪族酰基、C4-C11环烷基羰基和含有氮原子的5～6元芳香杂环羰基)组成的取代基群γ中选择的基团取代的氨基。
上述取代基群γ的定义中“C1-C10烷基”表示1～10个碳的直链或支链烷基，例如上述C1-C6烷基、庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-丙基丁基、4，4-二甲基戊基、辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、1-丙基戊基、2-乙基己基、5，5-二甲基己基、壬基、3-甲基辛基、4-甲基辛基、5-甲基辛基、6-甲基辛基、1-丙基己基、2-乙基庚基、6，6-二甲基庚基、癸基、1-甲基壬基、3-甲基壬基、8-甲基壬基、3-乙基辛基、3，7-二甲基辛基、7，7-二甲基辛基，较好是C1-C8烷基，特别好是甲基、丁基、异丁基、戊基、己基、庚基或辛基。
上述取代基群γ的定义中“也可以有取代的C6-C10芳基”的C6-C10芳基部分表示6～10个碳的芳香族烃基，例如苯基、茚基、萘基，较好是苯基。
上述取代基群γ的定义中“也可以有取代的C7-C16芳烷基”的C7-C16芳烷基部分表示上述C6-C10芳基与上述C1-C6烷基结合的基团，例如苄基、萘甲基、茚甲基、二苯甲基、1-苯乙基、2-苯乙基、1-萘乙基、2-萘乙基、1-苯丙基、2-苯丙基、3-苯丙基、1-萘丙基、2-萘丙基、3-萘丙基、1-苯丁基、2-苯丁基、3-苯丁基、4-苯丁基、1-萘丁基、2-萘丁基、3-萘丁基、4-萘丁基、5-苯戊基、5-萘戊基、6-苯己基、6-萘己基，较好的是苄基。
上述取代基群γ的定义中“C1-C7脂肪族酰基”表示氢原子或者饱和或不饱和C1-C6链状烃基与羰基结合的基团，例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、丙烯酰基、甲基丙烯酰基、巴豆酰基，较好是乙酰基、丙酰基或新戊酰基，特别好的是乙酰基。
上述取代基群γ的定义中“也可以有取代的C7-C11芳香族酰基”的C7-C11芳香族酰基部分表示C6-C10芳基与羰基结合的基团，例如苯甲酰基、1-茚满羰基、2-茚满羰基、1-或2-萘甲酰基，较好是苯甲酰基或萘甲酰基。
上述取代基群γ的定义中“也可以有取代的C8-C12芳香脂肪族酰基”的C8-C12芳香脂肪族酰基部分表示苯基与C2-C6脂肪族酰基结合的基团，例如苯乙酰基、3-苯丙酰基、4-苯丁酰基、5-苯戊酰基、6-苯己酰基，较好是苯乙酰基。
上述取代基群γ的定义中“也可以有取代的C4-C11环烷基羰基”的C4-C11环烷基羰基部分表示C3-C10环烷基(表示也可以稠合的3～10元饱和环状烃基，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、降冰片烷基、金刚烷基，较好是C3-C6环烷基)与羰基结合的基团，例如环丙烷甲酰基、环丁烷甲酰基、环戊烷甲酰基、环己烷甲酰基、环庚烷甲酰基、降冰片烷甲酰基、金刚烷甲酰基，较好是C4-C7环基羰基，特别好的是环戊烷甲酰基或环己烷甲酰基。
上述取代基群γ的定义中“也可以有取代的含有氮原子的5～6元芳香杂环羰基”的含有氮原子的5～6元芳香杂环羰基部分表示含有至少1个氮原子而且也可以进一步含有从氮原子、氧原子和硫原子组成的杂原子群中选择的杂原子的5～6元芳香杂环(例如吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、噻唑基、噁唑基、噁二唑基、噻二唑基)与羰基结合的基团，例如吡咯基羰基、咪唑基羰基、吡唑基羰基、三唑基羰基、四唑基羰基、烟酰基、异烟酰基、吡嗪基羰基、嘧啶基羰基、哒嗪基羰基、噻唑基羰基、噁唑基羰基、噁二唑基羰基、噻二唑基羰基，较好是吡啶基羰基，特别好的是烟酰基或异烟酰基。
这样的取代基群α和β的定义中“也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基”，是诸如氨基；甲胺基，乙胺基、丙胺基、异丙胺基、丁胺基、仲丁胺基、叔丁胺基、戊胺基、己胺基、二甲胺基、二乙胺基、N-乙基-N-甲基氨基、二丙胺基、二丁胺基、二戊胺基，二己胺基、苯胺基、2-、3-或4-氟苯胺基、2-、3-或4-氯苯胺基、2-、3-或4-溴苯胺基、2，3-二氟苯胺基、2，4-二氟苯胺基、2，4-二氯苯胺基、1-或2-茚基氨基、1-或2-萘胺基、二苯胺基、苄胺基、2-、3-或4-氟苄胺基、2-、3-或4-氯苄胺基、2-、3-或4-溴苄胺基、2，3-二氟苄胺基、2，4-二氟苄胺基、2，4-二氯苄胺基、1-或2-萘甲胺基、1-茚甲胺基、1-或2-苯乙胺基、1-、2-或3-苯丙胺基、4-苯丁胺基、1-苯丁胺基、5-苯戊胺基、6-苯己胺基、二苄胺基、甲酰胺基、乙酰胺基、丙酰胺基、丁酰胺基、异丁酰胺基、戊酰胺基、异戊酰胺基、新戊酰胺基、己酰胺基、丙烯酰胺基、甲基丙烯酰胺基、巴豆酰胺基、苯甲酰胺基、1-茚满羰基氨基、1-或2-萘甲酰胺基、2-、3-或4-氟苯甲酰胺基、2-、3-或4-氯苯甲酰胺基、2-、3-或4-溴苯甲酰胺基、2，3-二氟苯甲酰胺基、2，4-二氟苯甲酰胺基、2，4-二氯苯甲酰胺基、2，6-二异丙基苯甲酰胺基、4-三氟甲基苯甲酰胺基、4-羟基-3，5-二甲基苯甲酰胺基、4-羟基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基、1-茚满羰基氨基、1-或2-萘甲酰胺基、苯乙酰胺基、3-苯丙酰胺基、4-苯丁酰胺基、5-苯戊酰胺基、6-苯己酰胺基、2-、3-或4-氟苯乙酰胺基、2-、3-或4-氯苯乙酰胺基、2-、3-或4-溴苯乙酰胺基、2，3-二氟苯乙酰胺基、2，4-二氟苯乙酰胺基、2，4-二氯苯乙酰胺基、环丙酰胺基、环丁酰胺基、环戊酰胺基、环己酰胺基、吡咯基羰基氨基、咪唑基羰基氨基、吡唑基羰基氨基、三唑基羰基氨基、四唑基羰基氨基、烟酰胺基、异烟酰胺基、吡嗪基羰基氨基、嘧啶基羰基氨基、哒嗪基羰基氨基、噻唑基羰基氨基、噁唑基羰基氨基、噁二唑基羰基氨基、噻二唑基羰基氨基、N，N-二乙酰基氨基、N-甲酰基-N-己基氨基、N-乙酰基-N-甲基氨基、N-乙酰基-N-乙基氨基、N-乙酰基-N-丙基氨基、N-乙酰基-N-丁基氨基、N-乙酰基-N-戊基氨基、N-乙酰基-N-己基氨基、N-苯甲酰基-N-甲基氨基、N-苯甲酰基-N-乙基氨基、N-苯甲酰基-N-丙基氨基、N-苯甲酰基-N-丁基氨基、N-苯甲酰基-N-戊基氨基、N-苯甲酰基-N-己基氨基、N-苯甲酰基-N-苯基氨基、N-苄基-N-苯甲酰基氨基、N-4-三氟甲基苄基-N-2，4-二氟苯甲酰基氨基、N-2，4-二氟苄基-N-烟酰基氨基、N-3-氯苯甲酰基-N-甲基氨基、N-3-氯苯甲酰基-N-己基氨基、N-3-氯苄基-N-乙酰基氨基、N-2，4-二氟苯甲酰基-N-己基氨基、N-2，4-二氟苯甲酰基-N-苯基氨基、N-2，4-二氟苯甲酰基-N-苯基氨基、N-4-三氟甲基苯甲酰基-N-丁基氨基、N-3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲酰基-N-己基氨基、N-己基-N-1-萘甲酰基氨基、N-己基-N-2-萘甲酰基氨基、N-己基-N-苯乙酰基氨基、N-异丁基-N-环庚酰基氨基、N-丁基-N-烟酰基氨基、N-己基-N-烟酰基氨基、N-异烟酰基-N-己基氨基，较好的是氨基、有1或2个基团取代的氨基(该取代基是相同或不同的、从C1-C10烷基和也可以有取代的C6-C10芳基与C7-C16芳烷基组成的一组中选择的基团)或也可以有从取代基群γ中选择的取代基取代的酰胺基(该酰胺基表示有上述酰基取代的氨基)，更好的是氨基、-或二C1-C10烷基氨基、或者也可以有C7-C16芳烷基(该基团也可以有C1-C10烷基取代)取代的酰胺基，进一步更好的是氨基、一或二C1-C10烷基氨基、也可以有取代的C7-C11芳香族酰胺基、C4-C11环烷基羰基氨基或含有氮原子的5～6元芳香杂环羰基氨基，特别好的是氨基、二甲胺基、己胺基、乙酰胺基、苯甲酰胺基、3-氯苯甲酰胺基、2，4-二氟苯甲酰胺基、4-羟基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基、萘甲酰胺基、环戊烷甲酰胺基、环己烷甲酰胺基、烟酰胺基、异烟酰胺基、N-乙酰基-N-己基氨基或金刚烷基羰基氨基。
上述取代基群α的定义中“也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C3-C10环烷基”的C3-C10环烷基部分表示与上述相同的含义，较好是也可以有1个从取代基群β中选择的基团取代的C3-C10环烷基，更好的是也可以有1个从卤素、羟基、C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基组成的一组中选择的基团取代的C3-C10环烷基，进一步更好的是也可以有1个氟、氯、羟基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的金刚烷基，特别好的是金刚烷基。
上述R6和取代基群α的定义中“也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C6-C10芳基”和取代基群β的定义中“C6-C10芳基”的C6-C10芳基部分表示与上述相同的含义，R6中较好的是也可以有1～3个从卤素、羟基、C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基组成的一组中选择的基团取代的苯基，特别好的是也可以有1个从氟、氯、羟基、甲基、乙基和三氟甲基组成的一组中选择的基团取代的苯基。取代基群α中，较好的是也可以有1个从取代基群β中选择的基团取代的C6-C10芳基，更好的是也可以有1个卤素、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基取代的C6-C10芳基，进一步更好的是也可以有1个氟、氯、羟基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的苯基，特别好的是苯基或4-羟基苯基。取代基群β中，较好的是苯基。
上述R6和取代基群α的定义中“也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C7-C16芳烷基”的C7-C16芳烷基部分表示与上述相同的含义，R6中较好的是也可以有1～3个从卤素、羟基、C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基组成的一组中选择的基团取代的苄基，特别好的是也可以有从氟、氯、羟基、甲基、乙基和三氟甲基组成的一组中选择的基团取代的苄基。取代基群α中较好的是也可以有1个从取代基群β中选择的基团取代的C7-C16芳烷基，更好的是也可以有1个卤素、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基取代的苄基，进一步更好的是也可以有1个氟、氯、羟基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的苄基，特别好的是苄基。
上述取代基群α中“也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C6-C10芳氧基”的C6-C10芳氧基部分表示上述C6-C10芳基与氧原子结合的基团，例如苯氧基、1-茚氧基、2-茚氧基、3-茚氧基、1-萘氧基、2-萘氧基，较好的是苯氧基。
上述取代基群α的定义中“也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C7-C16芳烷氧基”的C7-C16芳烷氧基部分表示上述C7-C16芳烷基与氧原子结合的基团，例如苄氧基、萘甲氧基、茚甲氧基、二苯甲氧基、1-苯乙氧基、2-苯乙氧基、1-萘乙氧基、2-萘乙氧基、1-苯丙氧基、2-苯丙氧基、3-苯丙氧基、1-萘丙氧基、2-萘丙氧基、3-萘丙氧基、1-苯丁氧基、2-苯丁氧基、3-苯丁氧基、4-苯丁氧基、1-萘丁氧基、2-萘丁氧基、3-萘丁氧基、4-萘丁氧基、5-苯戊氧基、5-萘戊氧基、6-苯己氧基、6-萘己氧基，较好的是苄氧基。
上述取代基群α的定义中“也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C6-C10芳硫基”的C6-C10芳硫基部分表示上述C6-C10芳基与硫原子结合的基团，例如苯硫基、1-茚硫基、2-茚硫基、3-茚硫基、1-萘硫基、2-萘硫基，较好的是苯硫基。
上述取代基群α的定义中“C1-C7脂肪族酰氧基”表示上述C1-C7脂肪族酰基与氧原子结合的基团，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基、己酰氧基、丙烯酰氧基、甲基丙烯酰氧基、巴豆酰氧基，较好的是乙酰氧基。
上述取代基群α的定义中“含有氮原子的4～7元饱和杂环基”表示至少含1个氮原子、而且还可以含有从氮原子、氧原子和硫原子组成的杂原子群中选择的杂原子的4～7元饱和杂环基，例如氮杂环丁烷基、吡咯烷基、咪唑烷基、噻唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、高哌嗪基，较好的是吡咯烷基、哌啶基或吗啉基，特别好的是吡咯烷-1-基、哌啶-1-基或吗啉-4-基。
上述取代基群α的定义中“含有氮原子的5～6元芳香族杂环基”表示与上述相同的含义，较好的是咪唑基、四唑基或吡啶基，特别好的是吡啶-2-基或吡啶-3-基。
上述R4的定义中“有1～5个从取代基群α中选择的基团取代的苯基”是有1～5个从卤素原子；羟基；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基；也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C3-C10环烷基、C6-C10芳基、C7-C16芳烷基、C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基和C6-C10芳硫基；C1-C7脂肪族酰氧基；含有氮原子的4～7元饱和杂环基；含有氮原子的5～6元芳香杂环基；硝基；和氰基组成的一组中选择的基团取代的苯基，例如，可以列举2-、3-或4-氟苯基，2-、3-或4-氯苯基，2-、3-或4-溴苯基，2-、3-或4-碘苯基，2，4-二氟苯基，3，5-二氟苯基，五氟苯基，3，5-二氯苯基，2-、3-或4-羟基苯基，3，5-二羟基苯基，2-、3-或4-甲基苯基，2-、3-或4-乙基苯基，2-、3-或4-丙基苯基，2-、3-或4-异丙基苯基，2-、3-或4-丁基苯基，2-、3-或4-仲丁基苯基，2-、3-或4-叔丁基苯基，2-、3-或4-三氟甲基苯基，2-、3-或4-甲氧基苯基，2-、3-或4-乙氧基苯基，2-、3-或4-丙氧基苯基，2-、3-或4-异丙氧基苯基，2-、3-或4-丁氧基苯基，2-、3-或4-仲丁氧基苯基，2-、3-或4-叔丁氧基苯基，2-、3-或4-甲硫基苯基，2-、3-或4-乙硫基苯基，2-、3-或4-异丙硫基苯基，2-、3-或4-氨基苯基，3，5-二氨基苯基，2-、3-或4-甲胺基苯基，2-、3-或4-二甲胺基苯基，2-、3-或4-(N-乙基-N-甲基氨基)苯基，2-、3-或4-二乙胺基苯基，2-、3-或4-(正戊胺基)苯基，2-、3-或4-(正己胺基)苯基，2-、3-或4-苯胺基苯基，2-、3-或4-苄胺基苯基，2-、3-或4-甲酰胺基苯基，2-、3-或4-乙酰胺基苯基，2-、3-或4-丙酰胺基苯基，2-、3-或4-苯甲酰胺基苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-氟苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-氯苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(2，4-二氟苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(4-羟基-3，5-二甲基苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(4-羟基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(1-或2-萘甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-苯乙酰胺基苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-氟苯乙酰胺基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-氯苯乙酰胺基)苯基，2-、3-或4-(3-苯丙酰胺基)苯基，2-、3-或4-环戊酰胺基苯基，2-、3-或4-环己酰胺基苯基，2-、3-或4-烟酰胺基苯基，2-、3-或4-异烟酰胺基苯基，2-、3-或4-(N-乙酰基-N-甲基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-乙酰基-N-戊基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-乙酰基-N-己基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-苯甲酰基-N-己基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-3-氯苯甲酰基-N-甲基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-3-氯苯甲酰基-N-己基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-2，4-二氟苯甲酰基-N-己基氨基)苯基，2-、3-或4-[N-(1-或2-萘甲酰基)-N-己基氨基]苯基，2-、3-或4-(N-己基-N-苯乙酰基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-异丁基-N-环丁酰基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-丁基-N-烟酰基氨基)苯基，2-、3-或4-环戊基苯基，2-、3-或4-环己基苯基、2-、3-或4-(1-金刚烷基)苯基，2-、3-或4-联苯基，2-、3-或4-(2′-、3′-或4′-羟基)联苯基，2-、3-或4-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)苯基，2-、3-或4-(4-羟基-3，5-二异丙基苯基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)苯基，2-、3-或4-苄基苯基，2-、3-或4-(4-羟基苄基)苯基，2-、3-或4-(4-羟基-3，5-二甲基苄基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苄基)苯基，2-、3-或4-苯氧基苯基，2-、3-或4-(4-羟基苯氧基)苯基，2-、3-或4-(4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基，2-、3-或4-苄氧基苯基，2-、3-或4-(4-羟基苄氧基)苯基，2-、3-或4-(4-羟基-3，5-二甲基苄氧基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苄氧基)苯基，2-、3-或4-苯硫基苯基，2-、3-或4-(4-羟基苯硫基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二甲基-4-羟基苯硫基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)苯基，2-、3-或4-甲酰氧基苯基，2-、3-或4-乙酰氧基苯基，2-、3-或4-丙酰氧基苯基，2-、3-或4-(1-氮杂环丁基)苯基，2-、3-或4-(1-、2-或3-吡咯烷基)苯基，2-、3-或4-(1-、2-、3-或4-哌啶基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-吗啉基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-硫代吗啉基)苯基，2-、3-或4-(1-或2-哌嗪基)苯基，2-、3-或4-(1-、2-或4-咪唑基)苯基，2-、3-或4-(四唑-5-基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-吡啶基)苯基，2-、3-或4-硝基苯基，2-、3-或4-氰基苯基，2-或3-氯-4-羟基苯基，4-氯-3，5-二羟基苯基，3，5-二氯-4-羟基苯基，2-氟-4-羟基-3，5-二甲基苯基，3-氟-5-羟基-2，6-二甲基苯基，4-氟-3-羟基-2，5-二甲基苯基，2-氯-4-羟基-3，5-二甲基苯基，3-氯-5-羟基-2，6-二甲基苯基，4-氯-3-羟基-2，5-二甲基苯基，2-或3-氨基-4-氯苯基，2，3-二氯-4-氨基苯基，2-或3-氯-4-甲胺基苯基，2-羟基-3-或4-甲基苯基，2-羟基-3，4-二甲基苯基，3-羟基-4-或5-甲基苯基，3-羟基-2，4-二甲基苯基，4-羟基-2-或3-甲基苯基，2-或3-乙基-4-羟基苯基，4-羟基-2-或3-丙基苯基，4-羟基-2-或3-异丙基苯基，2-或3-叔丁基-4-羟基苯基，4-羟基-2，3-二甲基苯基，4-羟基-2，5-二甲基苯基，4-羟基-3，5-二甲基苯基，3，5-二乙基-4-羟基苯基，3-叔丁基-4-羟基-5-甲基苯基，4-羟基-3，5-二丙基苯基，4-羟基-3，5-二异丙基苯基，2，5-二叔丁基-4-羟基苯基，3，5-二叔丁基-4-羟基苯基，4-羟基-2，3，5-三甲基苯基，4-羟基-2，3，6-三甲基苯基，4-羟基-2，3，5，6-四甲基苯基，4-羟基-3，5-二甲氧基苯基，2-或3-羟基-4-二甲胺基苯基，4-苄基-(2-或3-羟基)苯基，3-、5-或6-苄基-2-羟基苯基，3-羟基-4-硝基苯基，3-氨基-4-甲基苯基，4-氨基-2，3-二甲基苯基，4-氨基-2，6-二甲基苯基，4-氨基-3，5-二甲基苯基，4-氨基-3，5-二乙基苯基，4-氨基-3，5-二丙基苯基，4-氨基-3，5-二异丙基苯基，4-氨基-3，5-二叔丁基苯基，4-甲胺基-3，5-二甲基苯基，4-(N-乙基-N-甲基氨基)-3，5-二甲基苯基，4-乙酰胺基-3，5-二甲基苯基，4-乙酰胺基-3，5-二叔丁基苯基，4-苯甲酰胺基-3，5-二甲基苯基，4-乙酰氧基-3，5-二甲基苯基，4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯基，3，5-二甲基-4-硝基苯基。
上述R4的定义中“也可以有1～4个从取代基群α中选择的基团取代的吡啶基”是也可以有1～4个从卤素原子；羟基；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基；也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C3-C10环烷基、C6-C10芳基、C7-C16芳烷基、C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基和C6-C10芳硫基；C1-C7脂肪族酰氧基；含有氮原子的4～7元饱和杂环基；含有氮原子的5～6元芳香杂环基；硝基；以及氰基组成的一组中选择的基团取代的吡啶基，例如，可以列举2-、3-或4-吡啶基，3-、4-、5-或6-氟-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-氟-3-吡啶基，2-或3-氟-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-氯-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-氯-3-吡啶基，2-或3-氯-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-溴-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-溴-3-吡啶基，2-或3-溴-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-碘-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-碘-3-吡啶基，2-或3-碘-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-羟基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-羟基-3-吡啶基，2-或3-羟基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-甲基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-甲基-3-吡啶基，2-或3-甲基-4-吡啶基，3，5-二甲基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-乙基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-乙基-3-吡啶基，2-或3-乙基-4-吡啶基，3，5-二乙基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-丙基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-丙基-3-吡啶基，2-或3-丙基-4-吡啶基，3，5-二丙基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-异丙基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-异丙基-3-吡啶基，2-或3-异丙基-4-吡啶基，3，5-二异丙基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-叔丁基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-叔丁基-3-吡啶基，2-或3-叔丁基-4-吡啶基，3，5-二叔丁基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-三氟甲基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-三氟甲基-3-吡啶基，2-或3-三氟甲基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-甲氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-甲氧基-3-吡啶基，2-或3-甲氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-乙氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-乙氧基-3-吡啶基，2-或3-乙氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-丙氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-丙氧基-3-吡啶基，2-或3-丙氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-异丙氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-异丙氧基-3-吡啶基，2-或3-异丙氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-叔丁氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-叔丁氧基-3-吡啶基，2-或3-叔丁氧基-4-吡啶基，4-甲硫基-2-吡啶基，6-异丙硫基-3-吡啶基，6-叔丁硫基-2-吡啶基，3-、4-、5-或6-氨基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-氨基-3-吡啶基，2-或3-氨基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-甲胺基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-甲胺基-3-吡啶基，2-或3-甲胺基-4-吡啶基，5-苯胺基-2-吡啶基，5-苄胺基-2-吡啶基，5-乙酰胺基-2-吡啶基，5-苯甲酰胺基-2-吡啶基，5-苯乙酰胺基-2-吡啶基，6-苯基-2-吡啶基，6-(4-羟基苯基)-2-吡啶基，6-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)-2-吡啶基，6-苄基-2-吡啶基，6-(4-羟基苄基)-2-吡啶基，6-(4-羟基-3，5-二甲基苄基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苄基)-2-吡啶基，6-苯氧基-2-吡啶基，6-(4-羟基苯氧基)-2-吡啶基，6-(4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-吡啶基，6-苄氧基-2-吡啶基，6-(4-羟基苄氧基)-2-吡啶基，6-(4-羟基-3，5-二甲基苄氧基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苄氧基)-2-吡啶基，6-苯硫基-2-吡啶基，6-(4-羟基苯硫基)-2-吡啶基，6-(4-羟基-3，5-二甲基苯硫基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-2-吡啶基，3-、4-、5-或6-甲酰氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-甲酰氧基-3-吡啶基，2-或3-甲酰氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-乙酰氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-乙酰氧基-3-吡啶基，2-或3-乙酰氧基-4-吡啶基，6-(1-吡咯烷基)-2-吡啶基，6-(1-哌啶基)-2-吡啶基，6-(4-吗啉基)-2-吡啶基，3-、4-、5-或6-硝基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-硝基-3-吡啶基，2-或3-硝基-4-吡啶基，5-氨基-6-氟-2-吡啶基，5-氨基-6-氯-2-吡啶基，6-氯-3-硝基-2-吡啶基，6-甲氧基-5-甲基-3-吡啶基，6-甲基-2-硝基-3-吡啶基，6-氯-3-硝基-2-吡啶基，6-甲氧基-3-硝基-2-吡啶基，6-异丙氧基-3-硝基-2-吡啶基，6-叔丁氧基-3-硝基-2-吡啶基，6-(4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-5-硝基-2-吡啶基。
作为这样的“也可以有1～4个从取代基群α中选择的基团取代的吡啶基”，较好的是也可以有1个下述取代基取代的吡啶基(该取代基是卤素、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基或硝基)，更好的是也可以有1个下述取代基取代的吡啶基(该取代基是氟、氯、羟基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基、二甲胺基或硝基)，特别好的是吡啶基。
上述A的定义中“C1-C6亚烷基”表示1～6个碳的直链或支链亚烷基，例如亚甲基、甲基亚甲基、亚乙基、亚丙基、三聚亚甲基、甲基亚乙基、乙基亚乙基、四聚亚甲基、1-甲基三聚亚甲基、2-甲基三聚亚甲基、3-甲基三聚亚甲基、1，1-二甲基亚乙基、五聚亚甲基、1-甲基四聚亚甲基、2-甲基四聚亚甲基、3-甲基-四聚亚甲基、4 甲基四聚亚甲基、丙基亚乙基、1，1-二甲基三聚亚甲基、2，2-二甲基三聚亚甲基、3，3-二甲基三聚亚甲基、六聚亚甲基、1-甲基五聚亚甲基、2-甲基五聚亚甲基，3-甲基五聚亚甲基、4-甲基五聚亚甲基、5-甲基五聚亚甲基、1，1-二甲基四聚亚甲基、2，2-二甲基四聚亚甲基、3，3-二甲基四聚亚甲基、4，4-二甲基四聚亚甲基、丁基亚乙基、异丁基亚乙基，较好的是C1-C4亚烷基，更好的是C1-C2亚烷基，特别好的是亚甲基。
本发明的化合物(I)可以按照常法制成盐。作为这样的盐，可以列举诸如钠盐、钾盐、锂盐等碱金属盐，钙盐、镁盐等碱土金属盐，铝盐、铁盐、锌盐、铜盐、镍盐、钴盐等金属盐；铵盐等无机盐、叔辛胺盐、二苄胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷酯盐、乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己基胺盐、N，N′-二苄基乙二胺盐、氯普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-苄基-N-苯乙胺盐、哌嗪盐、四甲铵盐、三(羟甲基)氨基甲烷盐这样的有机盐等胺盐；氢氟酸盐、盐酸盐、氢碘酸盐这样的氢卤酸盐；硝酸盐、过氯酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐；甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐这样的低级烷磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐这样的芳基磺酸盐，乙酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、草酸盐、马来酸盐等有机酸盐；以及鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐这样的氨基酸盐，较好的是氢卤酸盐或有机酸盐。
又，本发明的化合物(I)在大气中放置或进行重结晶时吸收水分或附着吸附水，有时会成为水合物，在生成这样的溶剂合物时，这些全部包含在本发明中。
进而，本发明的化合物(I)也会吸收其它某种溶剂且有时会成为溶剂合物，这样的溶剂合物也包含在本发明中。
进而，在生物体内代谢而能转化成本发明化合物(I)或其药理上可接受的盐的化合物，即所谓药物前体，也全部包含在本发明中。
要说明的是，本发明的化合物(I)有种种异构体。
即，在R3表示2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基(IV-2)或2，4-二氧代噁唑烷-5-基甲基(IV-3)的情况下，该噻唑烷环或噁唑烷环的5位有不对称碳原子，因而存在着R排布、S排布的立体异构体。其中每一种，或这些化合物的任何比例混合物，都包含在本发明中。这样的立体异构体可以用光学上解析的原料化合物合成化合物(I)，如果愿意，也可以用光学解析法或分离法使合成的化合物(I)光学解析。
此外，在本发明的化合物(I)中，在R3是2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基(IV-2)、2，4-二氧代噁唑烷-5-基甲基(IV-3)或3，5-二氧代噁二唑烷-2-基甲基(IV-4)的情况下，可推测有各种互变异构体存在，其中每一种，或这些化合物的任意比例混合物，都包含在本发明中。这样的异构体，例如，是如下所示。
进而，作为与本发明的化合物(I)或其药理上可接受的盐组合而成为医药组合物的药剂，可以列举α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双缩胍制剂、他汀(statin)系化合物、角鲨烯合成抑制剂、贝特(fibrate)系化合物、LDL异化促进剂和血管紧张素转化酶抑制剂。
上述α-葡糖苷酶抑制剂能抑制淀粉酶、麦芽糖酶、α-糊精酶、蔗糖酶等消化酶，是有使淀粉或蔗糖的消化延迟的作用的药剂，例如，可以列举阿卡波糖、N-(1，3-二羟-2-丙基)瓦拉胺(俗名：伏格列波糖和米格列醇)等。
上述醛糖还原酶抑制剂是能通过抑制多醇途径第一步限速酶来阻止糖尿病性并发症的药剂，例如，可以列举托瑞司他、依帕司他、2，7-二氟螺(9H-芴-9，4′-咪唑烷)-2′，5′-二酮(俗名：米瑞司他)、3-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-7-氯-3，4-二氢-2，4-二氧代-1(2H)-喹唑啉乙酸(俗名：折那司他)、6-氟-2，3-二氢-2′，5′-二氧代螺〔4H-苯并吡喃-4，4′-咪唑烷〕-2-羧酰胺(SNK-860)、唑泊司他、索比尼尔和1-〔(3-溴-2-苯并呋喃基)磺酰基〕-2，4-咪唑烷二酮(M-16209)。
上述双缩胍制剂是有厌气性糖解促进作用、末梢胰岛素作用增强、肠管葡萄糖吸收抑制、肝糖异生抑制、脂肪酸氧化抑制等作用的药剂，例如，可以列举苯乙双胍(降糖灵)、二甲双胍、丁双胍等。
上述他汀系化合物是通过抑制羟甲基戊二酰CoA(HMG-CoA)还原酶来降低血中胆固醇的药剂，例如，可以列举普伐他汀及其钠盐、辛代他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀(atorvastatin)和氟伐他汀。
上述角鲨烯合成抑制剂是通过抑制角鲨烯合成来降低血中胆固醇的药剂，例如，可以列举(S)-α-〔二(2，2-二甲基-1-氧代丙氧基)甲氧基〕氧膦基-3-苯氧基苯丁烷磺酸一钾盐(BMS-188494)等。
上述fibrate系化合物是通过抑制肝脏的甘油三酯合成与分泌和活化脂蛋白脂酶来降低血中甘油三酯的药剂，例如，可以列举苯扎贝特、苄氯贝特、比尼贝特、环丙贝特、克利贝特、氯贝丁酯、氯贝酸、ethofibrate、非诺贝特、吉非贝齐、降脂吡醇、吡贝特、氯烟贝特、安妥明丙二醇酯和theofibrate等。
上述LDL异化促进剂是通过增加LDL(低密度脂蛋白)受体来降低血中胆固醇的药剂，例如，可以列举特开平7-316144中记载的化合物或其盐，具体的是N-[2-[4-二(4-氟苯基)甲基-1-哌嗪基]乙基]-7，7-二苯基-2，4，6-庚三烯酸酰胺等。
上述他汀(statin)系化合物、角鲨烯合成抑制剂、贝特(fibrate)系化合物和LDL异化促进剂也可以用其它具有使血中胆固醇或甘油三酯降低的作用的药剂替代。作为这样的药剂，可以列举诸如四烟酰氧甲基环己醇或烟酸戊四醇酯等烟酸衍生物制剂；丙丁酚等抗氧化剂；降胆敏等离子交换树脂制剂等。
上述血管紧张素转化酶抑制剂是通过抑制血管紧张素转化酶而在降低血压的同时部分地降低糖尿病患者的血糖的药剂，例如，可以列举卡托普利、依那普利、阿拉普利、地拉普利、雷米普利、赖诺普利、咪达普利、贝那普利、西罗普利、西拉普利、依那普利拉、福辛普利、莫维普利、培哚普利、喹那普利、螺普利、替莫普利和群多普利等。
本发明的化合物(I)中，作为较好的化合物，可以列举
(1)R1是通式(II)所示基团的化合物，
(2)R2和R5相同或不同、是氢原子、卤素原子、羟基、C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基或也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基的化合物，
(3)R2和R5相同或不同、是氢原子、氟原子、氯原子、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基或氨基的化合物
(4)R2和R5是氢原子的化合物，
(5)R3是式(IV-1)～(IV-3)所示基团的化合物，
(6)R3是式(IV-2)或(IV-3)所示基团的化合物，
(7)R3是式(IV-2)所示基团的化合物，
(8)R4是也可以有1个下述取代基取代的吡啶基(该取代基是卤素、羟基、C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基、也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基或硝基的化合物，
(9)R4是也可以有1个下述取代基取代的吡啶基(该取代基是氟、氯、羟基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基、氨基、甲胺基、二甲胺基或硝基)的化合物，
(10)R4是吡啶基的化合物，
(11)R4是有至少1个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C3-C10环烷基、C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元饱和杂环以及含有氮原子的5～6元芳香杂环组成)的化合物，
(12)R4是有1个下述取代基取代的苯基(该取代基群是也可以有1个从取代基群β中选择的基团取代的C3-C10环烷基、C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元饱和杂环或含有氮原子的5～6元芳香杂环)的化合物，
(13)R4是有1个下述取代基取代的苯基(该取代基是也可以有1个卤素、羟基、C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基或也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基取代的C3-C10环烷基、C6-C10芳基或C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元饱和杂环或含有氮原子的5～6元芳香杂环)的化合物，
(14)R4是有1个下述取代基取代的苯基(该取代基是也可以有1个卤素、羟基、C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基或也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的氨基取代的苯基或苄基、金刚烷基、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、咪唑基、四唑基或吡啶基)的化合物，
(15)R4是有1个下述取代基取代的苯基(该取代基是也可以有1个氟、氯、羟基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的苯基或苄基、金刚烷基、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、咪唑基、四唑基或吡啶基)的化合物，
(16)R4是4-联苯基、4-苄基苯基、4′-羟基联苯基、(吡咯烷-1-基)苯基、(吗啉-4-基)苯基、(哌啶-1-基)苯基、(吡啶-2-基)苯基、(吡啶-3-基)苯基或4-(1-金刚烷基)苯基的化合物，
(17)R4是有1个也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的酰胺基取代、进而还可以有1～3个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由卤素、羟基、C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基组成)的化合物，
(18)R4是有1个也可以有从取代基群γ中选择的基团取代的酰胺基取代、进而还可以有1～3个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由卤素和C1-C6烷基组成)的化合物，
(19)R4是有1个也可以有C1-C10烷基或也可以有取代的C7-C12芳烷基取代的酰胺基取代、进而还可以有1～3个C1-C6烷基取代的苯基的化合物，
(20)R4是有1个下述取代基取代的苯基(该取代基是也可以有取代的C7-C11芳香族酰胺基、C4-C11环烷基羰基氨基或含有氮原子的5～6元芳香杂环羰基氨基)的化合物，
(21)R4是有苯甲酰胺基、3-氯苯甲酰胺基、2，4-二氟苯甲酰胺基、4-羟基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基、萘甲酰胺基、环戊基甲酰胺基、环己基甲酰胺基、烟酰胺基、异烟酰胺基、N-乙酰基-N-己基氨基或金刚烷基羰基氨基取代的苯基的化合物，
(22)R4是有1个氨基、有1～2个基团取代的氨基(该取代基相同或不同，是从C1-C10烷基以及也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基中选择的基团)、硝基或氰基取代，进而还可以有1～3个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由卤素、羟基、C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基组成)的化合物，
(23)R4是有1个氨基、一或二C1-C10烷基氨基或氰基取代，进而还可以有1～2个C1-C6烷基取代的苯基的化合物，
(24)R4是4-氨基苯基、4-氨基-3，5-二甲基苯基、4-氨基-3，5-二叔丁基苯基、3-或4-二甲胺基苯基或4-氰基苯基的化合物，
(25)R4是有1个也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基或C6-C10芳硫基取代，进而还可以有1～3个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由卤素、羟基、C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基组成)的化合物，
(26)R4是有也可以有1～3个从取代基群β中选择的基团取代的C6-C10芳氧基取代，进而还可以有1～2个C1-C6烷基取代的苯基的化合物，
(27)R4是有也可以有1个从取代基群β中选择的基团取代的C6-C10芳氧基取代的苯基的化合物，
(28)R4是4-苯氧基苯基的化合物
(29)R4是有1～5个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由卤素、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C7脂肪族酰氧基组成)的化合物，
(30)R4是有1个卤素、羟基、C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C7脂肪族酰氧基取代，进而还可以有1～4个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由卤素、C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基组成)的化合物
(31)R4是有1个C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基取代的苯基或有1～5个卤素取代的苯基的化合物，
(32)R4是有1个卤代C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2烷硫基取代的苯基或有1～5个氟原子或氯原子取代的苯基的化合物，
(33)R4是4-三氟甲基苯基、4-甲硫基苯基、4-甲氧基苯基或五氟苯基的化合物，
(34)R4是有1个羟基或C1-C7脂肪族酰氧基取代，进而还可以有1～3个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由卤素和C1-C6烷基组成)的化合物，
(35)R4是有1个羟基取代，进而还可以有1～3个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由卤素和C1-C6烷基组成)的化合物，
(36)R4是有1个羟基取代，进而还可以有1～3个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基(该取代基群由氟、氯、甲基和叔丁基组成)的化合物，
(37)R4是4-羟基苯基、4-羟基-3，5-二甲基苯基、4-羟基-3，5-二叔丁基苯基、4-羟基-2，3，5-三甲基苯基、2-氯-4-羟基-3，5-二甲基苯基的化合物，
(38)R6是氢原子、C1-C6烷基、或也可以有1～3个从下述取代基群中选择的基团取代的苯基或苄基(该取代基群由卤素、羟基、C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基组成)的化合物，
(39)R6是氢原子、C1-C4烷基、或也可以有1个下述取代基取代的苯基或苄基(该取代基是氟、氯、羟基、甲基或乙基)的化合物，
(40)R6是氢原子或C1-C4烷基的化合物，
(41)R6是C1-C2烷基的化合物，
(42)R6是甲基的化合物，
(43)A是C1-C4亚烷基的化合物，
(44)A是C1-C2亚烷基的化合物，
(45)A是亚甲基的化合物，
(46)B是氧原子的化合物，
(47)D是氧原子的化合物，
(48)D是硫原子的化合物，
(49)E是CH所示基团的化合物，
(50)E是氮原子的化合物。
此外，从(1)、(2)～(4)、(5)～(7)、(8)～(37)、(38)～(42)、(43)～(45)、(46)、(47)～(48)和(49)～(50)中选择2～9个，并把这些任意组合而成者也是较好的。
作为本发明的化合物，可以列举表1～表10中记载的化合物，但本发明不限定于这些化合物。要说明的是，表1～表10的化合物分别具有式(I-1)～(I-10)的结构式。但表中符号的含义如下：
Ac： 乙酰基
Ada(1)： 1-金刚烷基
Bu： 丁基
sBu： 仲丁基
tBu： 叔丁基
Bz： 苄基
Et： 乙基
Hx： 己基
cHx： 环己基
Imid(1)： 1-咪唑基Me： 甲基Mor(4)： 4-吗啉基Np(1)： 1-萘基Np(2)： 2-萘基Ph： 苯基Pip(1)： 1-哌啶基Pipra(1)： 1-哌嗪基Pn： 戊基cPn： 环戊基Pr： 丙基iPr： 异丙基Pyr(2)： 2-吡啶基Pyr(3)： 3-吡啶基Pyr(4)： 4-吡啶基Pyrd(1)： 1-吡咯烷基TioMor(4)： 4-硫代吗啉基Tz： 四唑-5-基di： 二tri： 三tetra： 四penta： 五表1化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E1-1 H 2-F-Ph H Me -CH2- O O CH1-2 H 3-F-Ph H Me -CH2- O O CH1-3 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH1-4 H 4-F-Ph H Me -CH2- O S CH1-5 H 2-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH1-6 H 3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH1-7 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH1-8 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O S CH1-9 H 4-Br-Ph H Me -CH2- O O CH1-10 H 2-OH-Ph H H -CH2- O O CH1-11 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-12 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O N1-13 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH1-14 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S N1-15 H 2-OH-Ph H Me -CH2- S O CH1-16 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-17 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-18 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-19 H 2-OH-Ph H Me -CH(Me)- O O CH1-20 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-21 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)3- O S CH1-22 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)3- S O CH1-23 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O CH1-24 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O N1-25 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O S CH1-26 H 2-OH-Ph H Et -(CH2)2- O O CH1-27 H 2-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH1-28 H 2-OH-Ph H tBu -CH2- O S CH1-29 H 2-OH-Ph H Ph -CH2- O O CH1-30 H 2-OH-Ph H Bz -CH2- O O CH1-31 H 2-OH-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH1-32 H 2-OH-Ph 5-Me Me -CH2- O O CH1-33 H 2-OH-Ph 5-MeO Me -CH2- O O CH1-34 2-Cl 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-35 3-Cl 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-36 2-Me 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-37 3-Me 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-38 2-MeO 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-39 3-MeO 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-40 H 3-OH-Ph H H -CH2- O O CH1-41 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-42 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O N1-43 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH1-44 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S N1-45 H 3-OH-Ph H Me -CH2- S O CH1-46 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-47 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-48 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-49 H 3-OH-Ph H Me -CH(Me)- O O CH1-50 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-51 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O O CH1-52 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O O N1-53 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O S CH1-54 H 3-OH-Ph H Et -(CH2)2- O O CH1-55 H 3-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH1-56 H 3-OH-Ph H tBu -CH2- O S CH1-57 H 3-OH-Ph H Ph -CH2- O O CH1-58 H 3-OH-Ph H Bz -CH2- O O CH1-59 H 3-OH-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH1-60 H 3-OH-Ph 5-Me Me -CH2- O O CH1-61 H 3-OH-Ph 5-MeO Me -CH2- O O CH1-62 2-Cl 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-63 3-Cl 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-64 2-Me 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-65 3-Me 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-66 2-MeO 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-67 3-MeO 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-68 H 4-OH-Ph H H -CH2- O O CH1-69 H 4-OH-Ph H H -CH2- O S CH1-70 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-71 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N1-72 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH1-73 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S N1-74 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S O CH1-75 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S O N1-76 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S S CH1-77 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S S N1-78 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-79 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-80 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-81 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S N1-82 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- S O CH1-83 H 4-OH-Ph H Me -CH(Me)- O O CH1-84 H 4-OH-Ph H Me -CH(Me)- O S CH1-85 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-86 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)3- O S CH1-87 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)4- O O CH1-88 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH1-89 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O N1-90 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH1-91 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S N1-92 H 4-OH-Ph H Et -CH2- S O CH1-93 H 4-OH-Ph H Et -(CH2)2- O O CH1-94 H 4-OH-Ph H Et -(CH2)2- O S CH1-95 H 4-OH-Ph H Pr -CH2- O O CH1-96 H 4-OH-Ph H iPr -CH2- O O CH1-97 H 4-OH-Ph H Bu -CH2- O O CH1-98 H 4-OH-Ph H sBu -CH2- O O CH1-99 H 4-OH-Ph H sBu -(CH2)3- O O CH1-100 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH1-101 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O S CH1-102 H 4-OH-Ph H Ph -CH2- O O CH1-103 H 4-OH-Ph H Ph -CH2- O O N1-104 H 4-OH-Ph H Ph -CH2- O S CH1-105 H 4-OH-Ph H Ph -(CH2)2- O O CH1-106 H 4-OH-Ph H Bz -CH2- O O CH1-107 H 4-OH-Ph H Bz -CH2- O O N1-108 H 4-OH-Ph H Bz -CH2- O S CH1-109 H 4-OH-Ph H Bz -(CH2)2- O O CH1-110 H 4-OH-Ph 5-F Me -CH2- O O CH1-111 H 4-OH-Ph 4-Cl Me -CH2- O O CH1-112 H 4-OH-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH1-113 H 4-OH-Ph 4-Me Me -CH2- O O CH1-114 H 4-OH-Ph 5-Me Me -CH2- O O CH1-115 H 4-OH-Ph 4-MeO Me -CH2- O O CH1-116 H 4-OH-Ph 5-MeO Me -CH2- O O CH1-117 H 4-OH-Ph 5-MeO Me -CH2- O S CH1-118 H 4-OH-Ph 5-MeS Me -CH2- O O CH1-119 3-F 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-120 2-Cl 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-121 3-Cl 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-122 2-Me 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-123 3-Me 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-124 3-CF3 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-125 2-MeO 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-126 3-MeO 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-127 H 2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-128 H 3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-129 H 4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-130 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH1-131 H 4-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH1-132 H 4-MeO-Ph H Me -CH2- O O CH1-133 H 4-EtO-Ph H Me -CH2- O O CH1-134 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH1-135 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O S CH1-136 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH1-137 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O S CH1-138 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH1-139 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O S CH1-140 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH1-141 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O S CH1-142 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH1-143 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O N1-144 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O S CH1-145 H 4-NH2-Ph H Et -CH2- O O CH1-146 H 4-NH2-Ph H Et -CH2- O S CH1-147 H 2-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH1-148 H 3-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH1-149 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH1-150 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O S CH1-151 H 2-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH1-152 H 2-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O S CH1-153 H 3-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH1-154 H 3-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O S CH1-155 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH1-156 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O N1-157 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O S CH1-158 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH1-159 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O S CH1-160 H 4-NHEt-Ph H Me -CH2- O O CH1-161 H 4-NMeEt-Ph H Me -CH2- O O CH1-162 H 4-NHPh-Ph H Me -CH2- O O CH1-163 H 4-NHBz-Ph H Me -CH2- O O CH1-164 H 4-NHAc-Ph H Me -CH2- O O CH1-165 H 4-NHAc-Ph H Me -CH2- O S CH1-166 H 4-N(Me)Ac-Ph H Me -CH2- O O CH1-167 H 4-N(Me)Ac-Ph H Me -CH2- O S CH1-168 H 3-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH1-169 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH1-170 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O S CH1-171 H 4-(4-OH-Ph)Ph H Me -CH2- O O CH1-172 H 4-(4-OH-Ph)Ph H Me -CH2- O S CH1-173 H 4-(4-OH-3， H Me -CH2- O O CH
5-diMe-Ph)Ph 1-174 H 4-(4-OH-3， H Me -CH2- O O N
5-diMe-Ph)Ph 1-175 H 4-(4-OH-3， H Me -CH2- O S CH
5-diMe-Ph)Ph 1-176 H 4-(4-OH-3， H Et -CH2- O O CH
5-diMe-Ph)Ph1-177 H 4-(4-OH-3， H Et -CH2- O S CH
5-diMe-Ph)Ph 1-178 H 4-(4-OH-3， H Me -CH2- O O CH
5-ditBu-Ph)Ph1-179 H 4-(4-OH-3， H Me -CH2- O O N
5-ditBu-Ph)Ph1-180 H 4-(4-OH-3， H Me -CH2- O S CH
5-ditBu-Ph)Ph1-181 H 4-(4-OH-3， H Et -CH2- O O CH
5-ditBu-Ph)Ph1-182 H 4-(4-OH-3， H Et -CH2- O S CH
5-ditBu-Ph)Ph1-183 H 3-Bz-Ph H Me -CH2- O O CH1-184 H 4-Bz-Ph H Me -CH2- O O CH1-185 H 4-Bz-Ph H Me -CH2- O S CH1-186 H 4-(4-OH-Bz)Ph H Me -CH2- O O CH1-187 H 4-(4-OH-Bz)Ph H Me -CH2- O S CH1-188 H 4-(4-OH-3， H Me -CH2- O O CH
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5-diMe-Bz)Ph1-190 H 4-(4-OH-3， H Me -CH2- O O CH
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5-ditBu-Bz)Ph1-192 H 3-PhO-Ph H Me -CH2- O O CH1-193 H 4-PhO-Ph H Me -CH2- O O CH1-194 H 4-PhO-Ph H Me -CH2- O S CH1-195 H 3-PhS-Ph H Me -CH2- O O CH1-196 H 4-PhS-Ph H Me -CH2- O O CH1-197 H 4-PhS-Ph H Me -CH2- O S CH1-198 H 4-AcO-Ph H Me -CH2- O O CH1-199 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-200 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-201 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-202 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-203 H 2-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-204 H 2-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-205 H 2-Pyrd(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-206 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-207 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-208 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-209 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-210 H 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-211 H 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-212 H 3-Pyrd(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-213 H 4-Pyrd(1)-Ph H H -CH2- O O CH1-214 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-215 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-216 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-217 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S N1-218 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- S O CH1-219 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-220 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-221 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-222 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH(Me)- O O CH1-223 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-224 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-225 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O N1-226 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-227 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -(CH2)2- O O CH1-228 H 4-Pyrd(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-229 H 4-Pyrd(1)-Ph H tBu -CH2- O S CH1-230 H 4-Pyrd(1)-Ph H Ph -CH2- O O CH1-231 H 4-Pyrd(1)-Ph H Bz -CH2- O O CH1-232 H 4-Pyrd(1)-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH1-233 H 4-Pyrd(1)-Ph 5-Me Me -CH2- O O CH1-234 H 4-Pyrd(1)-Ph 5-MeO Me -CH2- O O CH1-235 2-Cl 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-236 3-Cl 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-237 2-Me 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-238 3-Me 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-239 2-MeO 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-240 3-MeO 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-241 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-242 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-243 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-244 H 2-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-245 H 2-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-246 H 2-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-247 H 2-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-248 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-249 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-250 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-251 H 3-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-252 H 3-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-253 H 3-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-254 H 3-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)3- S O CH1-255 H 3-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-256 H 4-Pip(1)-Ph H H -CH2- O O CH1-257 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-258 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-259 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-260 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S N1-261 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- S O CH1-262 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-263 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-264 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-265 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH(Me)- O O CH1-266 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-267 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-268 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O O N1-269 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-270 H 4-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)2- O O CH1-271 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-272 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O S CH1-273 H 4-Pip(1)-Ph H Ph -CH2- O O CH1-274 H 4-Pip(1)-Ph H Bz -CH2- O O CH1-275 H 4-Pip(1)-Ph 4-C1 Me -CH2- O O CH1-276 H 4-Pip(1)-Ph 5-Me Me -CH2- O O CH1-277 H 4-Pip(1)-Ph 5-MeO Me -CH2- O O CH1-278 2-Cl 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-279 3-Cl 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-280 2-Me 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-281 3-Me 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-282 2-MeO 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-283 3-MeO 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-284 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH1-285 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O N1-286 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH1-287 H 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-288 H 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-289 H 2-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH1-290 H 2-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O S CH1-291 H 2-Mor(4)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-292 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH1-293 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O N1-294 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH1-295 H 3-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-296 H 3-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-297 H 3-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH1-298 H 3-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O S CH1-299 H 3-Mor(4)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-300 3-MeO 3-Mor(4)-Ph 4-Me Pr -(CH2)3- S S CH1-301 H 4-Mor(4)-Ph H H -CH2- O O CH1-302 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH1-303 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O N1-304 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH1-305 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S N1-306 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- S O CH1-307 H 4-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-308 H 4-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-309 H 4-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-310 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH(Me)- O O CH1-311 H 4-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-312 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH1-313 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O N1-314 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O S CH1-315 H 4-Mor(4)-Ph H Et -(CH2)2- O O CH1-316 H 4-Mor(4)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-317 H 4-Mor(4)-Ph H tBu -CH2- O S CH1-318 H 4-Mor(4)-Ph H Ph -CH2- O O CH1-319 H 4-Mor(4)-Ph H Bz -CH2- O O CH1-320 H 4-Mor(4)-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH1-321 H 4-Mor(4)-Ph 5-Me Me -CH2- O O 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CH1-347 H 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-348 H 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-349 H 4-Pipra(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH1-350 H 2-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH1-351 H 3-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH1-352 H 4-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH1-353 H 4-NO2-Ph H Me -CH2- O S CH1-354 H 3-F-4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-355 H 2-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-356 H 2-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH1-357 H 3-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-358 H 3-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O O N1-359 H 3-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH1-360 H 3-Cl-4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH1-361 H 3-Cl-4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH1-362 H 2-F-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-363 H 2-F-4-OH- H Me -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-364 H 4-F-3-OH- H Me -CH2- O O CH
2，5-diEt-Ph1-365 H 4-F-3-OH- H Me -CH2- O S CH
2，5-diEt-Ph1-366 H 2-Cl-4-OH- H H -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-367 H 2-Cl-4-OH- H H -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-368 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-369 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O N
3，5-diMe-Ph1-370 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-371 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O S N
3，5-diMe-Ph1-372 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- S O CH
3，5-diMe-Ph1-373 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- S O N
3，5-diMe-Ph1-374 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- S S CH
3，5-diMe-Ph1-375 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- S S N
3，5-diMe-Ph1-376 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-377 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)2- O O N
3，5-diMe-Ph1-378 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-379 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)2- O S N
3，5-diMe-Ph1-380 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)2- S O CH
3，5-diMe-Ph1-381 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH(Me)- O O CH
3，5-diMe-Ph1-382 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH(Me)- O S CH
3，5-diMe-Ph1-383 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)3- O O CH
3，5-diMe-Ph1-384 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)3- O S CH
3，5-diMe-Ph1-385 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)4- O O CH
3，5-diMe-Ph1-386 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-387 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O O N
3，5-diMe-Ph1-388 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-389 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O S N
3，5-diMe-Ph1-390 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- S O CH
3，5-diMe-Ph1-391 H 2-Cl-4-OH- H Et -(CH2)2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-392 H 2-Cl-4-OH- H Et -(CH2)2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-393 H 2-Cl-4-OH- H Pr -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-394 H 2-Cl-4-OH- H iPr -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-395 H 2-Cl-4-OH- H Bu -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-396 H 2-Cl-4-OH- H sBu -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-397 H 2-Cl-4-OH- H sBu -(CH2)3- O O CH
3，5-diMe-Ph1-398 H 2-Cl-4-OH- H tBu -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-399 H 2-Cl-4-OH- H tBu -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-400 H 2-Cl-4-OH- H Ph -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-401 H 2-Cl-4-OH- H Ph -CH2- O O N
3，5-diMe-Ph1-402 H 2-Cl-4-OH- H Ph -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-403 H 2-Cl-4-OH- H Ph -(CH2)2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-404 H 2-Cl-4-OH- H Bz -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-405 H 2-Cl-4-OH- H Bz -CH2- O O N
3，5-diMe-Ph1-406 H 2-Cl-4-OH- H Bz -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph1-407 H 2-Cl-4-OH- H Bz -(CH2)2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-408 H 2-Cl-4-OH- 5-F Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-409 H 2-Cl-4-OH- 4-Cl Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-410 H 2-Cl-4-OH- 5-Cl M -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-411 H 2-Cl-4-OH- 4-Me Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-412 H 2-Cl-4-OH- 5-Me Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-413 H 2-Cl-4-OH- 4-MeO Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-414 H 2-Cl-4-OH- 5-MeO Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-415 H 2-Cl-4-OH- 5-MeS Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-416 3-F 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-417 2-Cl 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-418 3-Cl 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-419 2-Me 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-420 3-Me 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-421 3-CF3 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-422 2-MeO 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-423 3-MeO 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-424 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph1-425 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O S CH
3，5-diEt-Ph1-426 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-ditBu-Ph1-427 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O S CH
3，5-ditBu-Ph1-428 H 3-Cl-5-OH- H Me -CH2- O O CH
2，6-diMe-Ph1-429 H 3-Cl-5-OH- H Me -CH2- O O N
2，6-diMe-Ph1-430 H 3-Cl-5-OH- H Me -CH2- O S CH
2，6-diMe-Ph1-431 H 3-Cl-5-OH- H Et -CH2- O O CH
2，6-diMe-Ph 1-432 H 3-Cl-5-OH- H Et -CH2- O S CH
2，6-diMe-Ph1-433 H 4-Cl-3-OH- H Me -CH2- O O CH
2，5-diMe-Ph1-434 H 4-Cl-3-OH- H Me -CH2- O O N
2，5-diMe-Ph1-435 H 4-Cl-3-OH- H Me -CH2- O S CH
2，5-diMe-Ph1-436 H 4-Cl-3-OH- H Et -CH2- O O CH
2，5-diMe-Ph1-437 H 4-Cl-3-OH- H Et -CH2- O S CH
2，5-diMe-Ph1-438 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH1-439 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O S CH1-440 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph1-441 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O N
NH2-Ph1-442 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O S CH
NH2-Ph1-443 H 3，5-diCl-4- H Et -CH2- O O CH
NH2-Ph1-444 H 3，5-diCl-4- H Et -CH2- O S CH
NH2-Ph1-445 H 3，5-diF-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph1-446 H 3，5-diF-4- H Me -CH2- O S CH
NH2-Ph1-447 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH1-448 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O S CH1-449 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph1-450 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O S CH
(1)-Ph1-451 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph1-452 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O S CH
(1)-Ph1-453 H 3-Cl-6-Me- H Me -CH2- O O CH
4-Pyrd(1)-Ph1-454 H 3-Cl-6-Me- H Me -CH2- O S CH
4-Pyrd(1)-Ph1-455 H 2-Me-4-Pip H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph1-456 H 2-Me-4-Pip H Me -CH2- O S CH
(1)-Ph1-457 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph1-458 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O S CH
(4)-Ph1-459 H 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-460 H 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-461 H 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-462 H 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-463 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-464 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph1-465 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-466 H 2-OH-3，4- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-467 H 2-OH-3，4- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph1-468 H 3-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-469 H 3-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-470 H 3-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-471 H 3-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-472 H 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-473 H 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-474 H 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-475 H 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-476 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-477 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph1-478 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-479 H 3-OH-2，4- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-480 H 3-OH-2，4- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph1-481 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-482 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O N1-483 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-484 H 4-OH-2-Me-Ph H Et -CH2- O O CH1-485 H 4-OH-2-Me-Ph H Et -CH2- O S CH1-486 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-487 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O N1-488 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-489 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-490 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O O CH1-491 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O S CH1-492 H 4-OH-3-Me-Ph H tBu -CH2- O O CH1-493 H 4-OH-3-Me-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH1-494 H 4-OH-2-Et-Ph H Me -CH2- O O CH1-495 H 4-OH-2-Et-Ph H Me -CH2- O S CH1-496 H 4-OH-3-Et-Ph H Me -CH2- O O CH1-497 H 4-OH-3-Et-Ph H Me -CH2- O S CH1-498 H 4-OH-3-Pr-Ph H Me -CH2- O O CH1-499 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH1-500 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O S CH1-501 H 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH1-502 H 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH2- O O N1-503 H 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH2- O S CH1-504 H 4-OH-3-tBu-Ph H Et -CH2- O O CH1-505 H 4-OH-3-tBu-Ph H Et -CH2- O S CH1-506 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O O CH
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diMe-Ph1-514 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O N
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diMe-Ph1-516 H 4-OH-2，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-517 H 4-OH-2，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph1-518 H 4-OH-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph1-519 H 4-OH-3，5- H H -CH2- O S CH
diMe-Ph1-520 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-521 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph1-522 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-523 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S N
diMe-Ph1-524 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph1-525 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S O N
diMe-Ph1-526 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S S CH
diMe-Ph1-527 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S S N
diMe-Ph1-528 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph1-529 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O N
diMe-Ph1-530 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O S CH
diMe-Ph1-531 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O S N
diMe-Ph1-532 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- S O CH
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diMe-Ph1-535 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
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diMe-Ph1-537 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)4- O O CH
diMe-Ph1-538 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-539 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O O N
diMe-Ph1-540 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph1-541 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O S N
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diMe-Ph1-548 H 4-OH-3，5- H sBu -CH2- O O CH
diMe-Ph 1-549 H 4-OH-3，5- H sBu -(CH2)3- O O CH
diMe-Ph1-550 H 4-OH-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph1-551 H 4-OH-3，5- H tBu -CH2- O S CH
diMe-Ph1-552 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph1-553 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O O N
diMe-Ph1-554 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O S CH
diMe-Ph1-555 H 4-OH-3，5- H Ph -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph1-556 H 4-OH-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph1-557 H 4-OH-3，5- H Bz -CH2- O O N
diMe-Ph1-558 H 4-OH-3，5- H Bz -CH2- O S CH
diMe-Ph1-559 H 4-OH-3，5- H Bz -(CH2)2-O O CH
diMe-Ph1-560 H 4-OH-3，5- 5-F Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-561 H 4-OH-3，5- 4-Cl Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-562 H 4-OH-3，5- 5-Cl Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-563 H 4-OH-3，5- 4-Me Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-564 H 4-OH-3，5- 5-Me Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-565 H 4-OH-3，5- 4-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-566 H 4-OH-3，5- 5-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-567 H 4-OH-3，5- 5-MeS Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-568 3-F 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-569 2-Cl 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-570 3-Cl 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-571 2-Me 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-572 3-Me 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-573 3-CF3 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-574 2-MeO 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-575 2-MeO 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-576 3-MeO 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-577 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-578 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O O N
4-OH-Ph1-579 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-580 H 3，5-diEt- H Et -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-581 H 3，5-diEt- H Et -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-582 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O O CH
5-Me-Ph1-583 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O O N
5-Me-Ph1-584 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O S CH
5-Me-Ph1-585 H 3-tBu-4-OH- H Et -CH2- O O CH
5-Me-Ph1-586 H 3-tBu-4-OH- H Et -CH2- O S CH
5-Me-Ph1-587 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diPr-Ph1-588 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diPr-Ph1-589 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diiPr-Ph1-590 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diiPr-Ph1-591 H 3，5-ditBu- H H -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-592 H 3，5-ditBu- H H -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-593 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-594 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O N
4-OH-Ph1-595 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-596 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O S N
4-OH-Ph1-597 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S O CH
4-OH-Ph1-598 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S O N
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4-OH-Ph1-600 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S S N
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4-OH-Ph1-606 H 3，5-ditBu- H Me -CH(Me)- O O CH
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4-OH-Ph1-609 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)3- O S CH
4-OH-Ph1-610 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)4- O O CH
4-OH-Ph1-611 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-612 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O O N
4-OH-Ph1-613 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-614 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S N
4-OH-Ph1-615 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- S O CH
4-OH-Ph1-616 H 3，5-ditBu- H Et -(CH2)2- O O CH
4-OH-Ph1-617 H 3，5-ditBu- H Et -(CH2)2- O S CH
4-OH-Ph1-618 H 3，5-ditBu- H Pr -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-619 H 3，5-ditBu- H iPr -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-620 H 3，5-ditBu- H Bu -CH2- O O CH
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4-OH-Ph1-622 H 3，5-ditBu- H sBu -(CH2)3- O O CH
4-OH-Ph1-623 H 3，5-ditBu- H tBu -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-624 H 3，5-ditBu- H tBu -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-625 H 3，5-ditBu- H Ph -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-626 H 3，5-ditBu- H Ph -CH2- O O N
4-OH-Ph1-627 H 3，5-ditBu- H Ph -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-628 H 3，5-ditBu- H Ph -(CH2)2- O O CH
4-OH-Ph1-629 H 3，5-ditBu- H Bz -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-630 H 3，5-ditBu- H Bz -CH2- O O N
4-OH-Ph1-631 H 3，5-ditBu- H Bz -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-632 H 3，5-ditBu- H Bz -(CH2)2- O O CH
4-OH-Ph1-633 H 3，5-ditBu- 5-F Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-634 H 3，5-ditBu- 5-Cl Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph1-635 H 3，5-ditBu- 5-Cl Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-636 H 3，5-ditBu- 4-Me Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-637 H 3，5-ditBu- 5-Me Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-638 H 3，5-ditBu- 4-MeO Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-639 H 3，5-ditBu- 5-MeO Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-640 3-F 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-641 2-Cl 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-642 3-Cl 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-643 2-Me 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-644 3-Me 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-645 3-CF3 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-646 2-MeO 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-647 3-MeO 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph1-648 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O O CH
triMe-Ph1-649 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph1-650 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-651 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph1-652 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph1-653 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S N
triMe-Ph1-654 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- S O CH
triMe-Ph1-655 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- S O N
triMe-Ph1-656 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- S S CH
triMe-Ph1-657 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- S S N
triMe-Ph1-658 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph1-659 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O N
triMe-Ph1-660 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O S CH
triMe-Ph1-661 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O S N
triMe-Ph1-662 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- S O CH
triMe-Ph1-663 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH(Me)- O O CH
triMe-Ph1-664 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH(Me)- O S CH
triMe-Ph1-665 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph1-666 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O S CH
triMe-Ph1-667 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)4- O O CH
triMe-Ph1-668 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph1-669 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O N
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triMe-Ph1-686 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph1-687 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O N
triMe-Ph1-688 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O S CH
triMe-Ph1-689 H 4-OH-2，3，5- H Bz -(CH2)2-O O CH
triMe-Ph1-690 H 4-OH-2，3，5- 5-F Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-691 H 4-OH-2，3，5- 4-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-692 H 4-OH-2，3，5- 5-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-693 H 4-OH-2，3，5- 4-Me Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-694 H 4-OH-2，3，5- 5-Me Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-695 H 4-OH-2，3，5- 4-MeO Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-696 H 4-OH-2，3，5- 5-MeO Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-697 H 4-OH-2，3，5- 5-MeS Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-698 3-F 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-699 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-700 3-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-701 2-Me 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-702 3-Me 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-703 3-CF3 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-704 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-705 3-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-706 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph1-707 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph1-708 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph1-709 H 4-OH-2，3，6- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph1-710 H 4-OH-2，3，6- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph1-711 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O CH
tetraMe-Ph1-712 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O N
tetraMe-Ph1-713 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O S CH
tetraMe-Ph1-714 H 4-OH-2，3，5，6- H Et -CH2- O O CH
tetraMe-Ph1-715 H 4-OH-2，3，5，6- H Et -CH2- O S CH
tetraMe-Ph1-716 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diCF3-Ph1-717 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diCF3-Ph1-718 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph1-719 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMeO-Ph1-720 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBuO-Ph1-721 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
ditBuO-Ph1-722 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-723 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O N1-724 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O S CH1-725 H 3-NH2-4-Me-Ph H Et -CH2- O O CH1-726 H 3-NH2-4-Me-Ph H Et -CH2- O S CH1-727 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-728 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph1-729 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-730 H 4-NH2-2，3- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-731 H 4-NH2-2，3- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph1-732 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-733 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph1-734 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-735 H 4-NH2-2，6- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-736 H 4-NH2-2，6- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph1-737 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph1-738 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O S CH
diMe-Ph1-739 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-740 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph1-741 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-742 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S N
diMe-Ph1-743 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph1-744 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- S O N
diMe-Ph1-745 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- S S CH
diMe-Ph1-746 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- S S N
diMe-Ph1-747 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph1-748 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O N
diMe-Ph1-749 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O S CH
diMe-Ph1-750 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O S N
diMe-Ph1-751 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- S O CH
diMe-Ph1-752 H 4-NH2-3，5- H Me -CH(Me)- O O CH
diMe-Ph1-753 H 4-NH2-3，5- H Me -CH(Me)- O S CH
diMe-Ph1-754 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
diMe-Ph1-755 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)3- O S CH
diMe-Ph1-756 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)4- O O CH
diMe-Ph1-757 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-758 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O N
diMe-Ph1-759 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph1-760 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S N
diMe-Ph1-761 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- S O CH
diMe-Ph1-762 H 4-NH2-3，5- H Et -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph1-763 H 4-NH2-3，5- H Et -(CH2)2- O S CH
diMe-Ph1-764 H 4-NH2-3，5- H Pr -CH2- O O CH
diMe-Ph1-765 H 4-NH2-3，5- H iPr -CH2- O O CH
diMe-Ph1-766 H 4-NH2-3，5- H Bu -CH2- O O CH
diMe-Ph1-767 H 4-NH2-3，5- H sBu -CH2- O O CH
diMe-Ph1-768 H 4-NH2-3，5- H sBu -(CH2)3- O O CH
diMe-Ph1-769 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph1-770 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O S CH
diMe-Ph1-771 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph1-772 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O N
diMe-Ph1-773 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O S CH
diMe-Ph1-774 H 4-NH2-3，5- H Ph -(CH2)2-O O CH
diMe-Ph1-775 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph1-776 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O N
diMe-Ph1-777 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O S CH
diMe-Ph1-778 H 4-NH2-3，5- H Bz -(CH2)2-O O CH
diMe-Ph1-779 H 4-NH2-3，5- 5-F Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-780 H 4-NH2-3，5- 4-Cl Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-781 H 4-NH2-3，5- 5-Cl Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-782 H 4-NH2-3，5- 4-Me Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-783 H 4-NH2-3，5- 5-Me Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-784 H 4-NH2-3，5- 4-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-785 H 4-NH2-3，5- 5-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-786 3-F 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-787 2-Cl 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-788 3-Cl 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-789 2-Me 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-790 3-Me 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-791 3-CF3 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-792 2-MeO 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-793 3-MeO 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-794 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diEt-Ph1-795 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diEt-Ph1-796 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diEt-Ph1-797 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diEt-Ph1-798 H 4-H2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diEt-Ph1-799 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph1-800 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
ditBu-Ph1-801 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-802 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph1-803 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-804 H 4-NHMe-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-805 H 4-NHMe-3，5- H Et -CH2- O S CH
dime-Ph1-806 H 4-NHEt-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-807 H 4-NHEt-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-808 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-809 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-810 H 4-NO2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-811 H 4-NO2-2，6- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph1-812 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph1-813 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph1-814 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph 1-815 H 4-NO2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph1-816 H 4-NO2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph1-817 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-P1-818 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
ditBu-Ph1-819 H Pyr(2) H H -CH2- O O CH1-820 H Pyr(2) H H -CH2- O S CH1-821 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-822 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N1-823 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-824 H Pyr(2) H Me -CH2- O S N1-825 H Pyr(2) H Me -CH2- S O CH1-826 H Pyr(2) H Me -CH2- S O N1-827 H Pyr(2) H Me -CH2- S S CH1-828 H Pyr(2) H Me -CH2- S S N1-829 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH1-830 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O N1-831 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O S CH1-832 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O S N1-833 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- S O CH1-834 H Pyr(2) H Me -CH(Me)- O O CH1-835 H Pyr(2) H Me -CH(Me)- O S CH1-836 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH1-837 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O S CH1-838 H Pyr(2) H Me -(CH2)4- O O CH1-839 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH1-840 H Pyr(2) H Et -CH2- O O N1-841 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH1-842 H Pyr(2) H Et -CH2- O S N1-843 H Pyr(2) H Et -CH2- S O CH1-844 H Pyr(2) H Et -(CH2)2- O O CH1-845 H Pyr(2) H Et -(CH2)2- O S CH1-846 H Pyr(2) H Pr -CH2- O O CH1-847 H Pyr(2) H iPr -CH2- O O CH1-848 H Pyr(2) H Bu -CH2- O O CH1-849 H Pyr(2) H sBu -CH2- O O CH1-850 H Pyr(2) H sBu -(CH2)3- O O CH1-851 H Pyr(2) H tBu -CH2- O O CH1-852 H Pyr(2) H tBu -CH2- O S CH1-853 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH1-854 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O N1-855 H Pyr(2) H Ph -CH2- O S CH1-856 H Pyr(2) H Ph -(CH2)2- O O CH1-857 H Pyr(2) H Bz -CH2- O O CH1-858 H Pyr(2) H Bz -CH2- O O N1-859 H Pyr(2) H Bz -CH2- O S CH1-860 H Pyr(2) H Bz -(CH2)2- O O CH1-861 H Pyr(2) 5-F Me -CH2- O O CH1-862 H Pyr(2) 4-Cl Me -CH2- O O CH1-863 H Pyr(2) 5-Cl Me -CH2- O O CH1-864 H Pyr(2) 4-Me Me -CH2- O O CH1-865 H Pyr(2) 5-Me Me -CH2- O O CH1-866 H Pyr(2) 4-MeO Me -CH2- O O CH1-867 H Pyr(2) 5-MeO Me -CH2- O O CH1-868 H Pyr(2) 5-MeS Me -CH2- O O CH1-869 3-F Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-870 2-Cl Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-871 3-Cl Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-872 2-Me Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-873 3-Me Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-874 3-CF3 Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-875 2-MeO Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-876 3-MeO Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-877 H 5-F-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-878 H 5-F-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-879 H 6-F-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-880 H 6-F-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-881 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-882 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O N1-883 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-884 H 5-Cl-Pyr(2) H Et -CH2- O O CH1-885 H 5-Cl-Pyr(2) H Et -CH2- O S CH1-886 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-887 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O N1-888 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-889 H 6-Cl-Pyr(2) H Et -CH2- O O CH1-890 H 6-Cl-Pyr(2) H Et -CH2- O S CH1-891 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-892 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-893 H 6-Et-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-894 H 6-CF3-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-895 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-896 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O N1-897 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-898 H 6-MeO-Pyr(2) H Et -CH2- O O CH1-899 H 6-MeO-Pyr(2) H Et -CH2- O S CH1-900 H 6-EtO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-901 H 6-EtO-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-902 H 6-iPrO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-903 H 6-MeS-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-904 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-905 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O N1-906 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-907 H 3-NH2-Pyr(2) H Et -CH2- O O CH1-908 H 3-NH2-Pyr(2) H Et -CH2- O S CH1-909 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-910 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O N1-911 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-912 H 5-NH2-Pyr(2) H Et -CH2- O O CH1-913 H 5-NH2-Pyr(2) H Et -CH2- O S CH1-914 H 3-NHMe-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-915 H 3-NHMe-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-916 H 5-NHMe-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-917 H 5-NHMe-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-918 H 3-N(Me)2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-919 H 5-N(Me)2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-920 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-921 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O N1-922 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-923 H 3-NO2-Pyr(2) H Et -CH2- O O CH1-924 H 3-NO2-Pyr(2) H Et -CH2- O S CH1-925 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH1-926 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O N1-927 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH1-928 H 5-NO2-Pyr(2) H Et -CH2- O O CH1-929 H 5-NO2-Pyr(2) H Et -CH2- O S CH1-930 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O O CH
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Pyr(2)1-932 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O S CH
Pyr(2)1-933 H 5-NH2-6-Cl- H Et -CH2- O O CH
Pyr(2)1-934 H 5-NH2-6-Cl- H Et -CH2- O S CH
Pyr(2)1-935 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 5-MeO Et -(CH2)4- S S CH
Pyr(2)1-936 H Pyr(3) H H -CH2- O O CH1-937 H Pyr(3) H H -CH2- O S CH1-938 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-939 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N1-940 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH1-941 H Pyr(3) H Me -CH2- O S N1-942 H Pyr(3) H Me -CH2- S O CH1-943 H Pyr(3) H Me -CH2- S O N1-944 H Pyr(3) H Me -CH2- S S CH1-945 H Pyr(3) H Me -CH2- S S N1-946 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH1-947 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O N1-948 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O S CH1-949 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O S N1-950 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- S O CH1-951 H Pyr(3) H Me -CH(Me)- O O CH1-952 H Pyr(3) H Me -CH(Me)- O S CH1-953 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH1-954 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O S CH1-955 H Pyr(3) H Me -(CH2)4- O O CH1-956 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH1-957 H Pyr(3) H Et -CH2- O O N1-958 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH1-959 H Pyr(3) H Et -CH2- O S N1-960 H Pyr(3) H Et -CH2- S O CH1-961 H Pyr(3) H Et -(CH2)2- O O CH1-962 H Pyr(3) H Et -(CH2)2- O S CH1-963 H Pyr(3) H Pr -CH2- O O CH1-964 H Pyr(3) H iPr -CH2- O O CH1-965 H Pyr(3) H Bu -CH2- O O CH1-966 H Pyr(3) H sBu -CH2- O O CH1-967 H Pyr(3) H sBu -(CH2)3- O O CH1-968 H Pyr(3) H tBu -CH2- O O CH1-969 H Pyr(3) H tBu -CH2- O S CH1-970 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH1-971 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH1-972 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O N1-973 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH1-974 H Pyr(3) H Ph -(CH2)2- O O CH1-975 H Pyr(3) H Bz -CH2- O O CH1-976 H Pyr(3) H Bz -CH2- O O N1-977 H Pyr(3) H Bz -CH2- O S CH1-978 H Pyr(3) H Bz -(CH2)2- O O CH1-979 H Pyr(3) 5-F Me -CH2- O O CH1-980 H Pyr(3) 4-Cl Me -CH2- O O CH1-981 H Pyr(3) 5-Cl Me -CH2- O O CH1-982 H Pyr3) 4-Me Me -CH2- O O CH1-983 H Pyr(3) 5-Me Me -CH2- O O CH1-984 H Pyr(3) 4-MeO Me -CH2- O O CH1-985 H Pyr(3) 5-MeO Me -CH2- O O CH1-986 H Pyr(3) 5-MeS Me -CH2- O O CH1-987 3-F Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-988 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-989 3-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-990 2-Me Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-991 3-Me Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-992 3-CF3 Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-993 2-MeO Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-994 3-MeO Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-995 H 6-Cl-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-996 H 6-Cl-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH1-997 H 6-Me-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-998 H 6-Me-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH1-999 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-1000 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O N1-1001 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH1-1002 H 5-MeO-Pyr(3) H Et -CH2- O O CH1-1003 H 5-MeO-Pyr(3) H Et -CH2- O S CH1-1004 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-1005 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O N1-1006 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH1-1007 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH1-1008 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH1-1009 H 6-MeO-Pyr(3) H Et -CH2- O O CH1-1010 H 6-MeO-Pyr(3) H Et -CH2- O S CH1-1011 H 6-MeO-Pyr(3) H tBu -CH2- O O CH1-1012 H 6-EtO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-1013 H 6-EtO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH1-1014 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH1-1015 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O N1-1016 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH1-1017 H 6-iPrO-Pyr(3) H Et -CH2- O O CH1-1018 H 6-iPrO-Pyr(3) H Et -CH2- O S CH1-1019 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)1-1020 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O N
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Pyr(3)1-1022 H 6-MeO-5-Me- H Et -CH2- O O CH
Pyr(3)1-1023 H 6-MeO-5-Me- H Et -CH2- O S CH
Pyr(3)1-1024 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)1-1025 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O N
Pyr(3)1-1026 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O S CH
Pyr(3)1-1027 H 2-NO2-6-Me- H Et -CH2- O O CH
Pyr(3)1-1028 H 2-NO2-6-Me- H Et -CH2- O S CH
Pyr(3)1-1029 H Pyr(4) H H -CH2- O O CH1-1030 H Pyr(4) H H -CH2- O S CH1-1031 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1032 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N1-1033 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH1-1034 H Pyr(4) H Me -CH2- O S N1-1035 H Pyr(4) H Me -CH2- S O CH1-1036 H Pyr(4) H Me -CH2- S O N1-1037 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH1-1038 H Pyr(4) H Me -CH2- S S N1-1039 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH1-1040 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O N1-1041 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O S CH1-1042 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O S N1-1043 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- S O CH1-1044 H Pyr(4) H Me -CH(Me)- O O CH1-1045 H Pyr(4) H Me -CH(Me)- O S CH1-1046 H Pyr(4) H Me -(CH2)3- O O CH1-1047 H Pyr(4) H Me -(CH2)3- O S CH1-1048 H Pyr(4) H Me -(CH2)4- O O CH1-1049 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH1-1050 H Pyr(4) H Et -CH2- O O N1-1051 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH1-1052 H Pyr(4) H Et -CH2- O S N1-1053 H Pyr(4) H Et -CH2- S O CH1-1054 H Pyr(4) H Et -(CH2)2- O O CH1-1055 H Pyr(4) H Et -(CH2)2- O S CH1-1056 H Pyr(4) H Pr -CH2- O O CH1-1057 H Pyr(4) H iPr -CH2- O O CH1-1058 H Pyr(4) H Bu -CH2- O O CH1-1059 H Pyr(4) H sBu -CH2- O O CH1-1060 H Pyr(4) H sBu -(CH2)3- O O CH1-1061 H Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH1-1062 H Pyr(4) H tBu -CH2- O S CH1-1063 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH1-1064 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O N1-1065 H Pyr(4) H Ph -CH2- O S CH1-1066 H Pyr(4) H Ph -(CH2)2- O O CH1-1067 H Pyr(4) H Bz -CH2- O O CH1-1068 H Pyr(4) H Bz -CH2- O O N1-1069 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH1-1070 H Pyr(4) H Bz -(CH2)2- O O CH1-1071 H Pyr(4) 5-F Me -CH2- O O CH1-1072 H Pyr(4) 4-Cl Me -CH2- O O CH1-1073 H Pyr(4) 5-Cl Me -CH2- O O CH1-1074 H Pyr(4) 4-Me Me -CH2- O O CH1-1075 H Pyr(4) 5-Me Me -CH2- O O CH1-1076 H Pyr(4) 4-MeO Me -CH2- O O CH1-1077 H Pyr(4) 5-MeO Me -CH2- O O CH1-1078 H Pyr(4) 5-MeS Me -CH2- O O CH1-1079 3-F Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1080 2-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1081 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1082 2-Me Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1083 3-Me Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1084 3-CF3 Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1085 2-MeO Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1086 3-MeO Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1087 H 2-F-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1088 H 2-F-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH1-1089 H 2-Cl-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1090 H 2-Cl-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH1-1091 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1092 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O N1-1093 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH1-1094 H 2-Me-Pyr(4) H Et -CH2- O O CH1-1095 H 2-Me-Pyr(4) H Et -CH2- O S CH1-1096 H 2-Et-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1097 H 2-Et-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH1-1098 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1099 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O N1-1100 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH1-1101 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH1-1102 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Et -CH2- O O CH1-1103 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Et -CH2- O S CH1-1104 H 2，6-diMe-Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH1-1105 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1106 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O N1-1107 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH1-1108 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Et -CH2- O O CH1-1109 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Et -CH2- O S CH1-1110 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1111 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O N1-1112 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH1-1113 H 2-MeO-Pyr(4) H Et -CH2- O O CH1-1114 H 2-MeO-Pyr(4) H Et -CH2- O S CH1-1115 H 2-EtO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH1-1116 H 2-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-1117 H 2-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-1118 H 2-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-1119 H 2-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S N1-1120 H 3-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-1121 H 3-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-1122 H 3-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-1123 H 3-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S N1-1124 H 4-Imid(1)-Ph H H -CH2- O O CH1-1125 H 4-Imid(1)-Ph H H -CH2- O S CH1-1126 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH1-1127 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O N1-1128 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S CH1-1129 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S N1-1130 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- S O CH1-1131 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- S O N1-1132 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- S S CH1-1133 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- S S N1-1134 H 4-Imid(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-1135 H 4-Imid(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-1136 H 4-Imid(1)-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-1137 H 4-Imid(1)-Ph H Me -(CH2)2- O S N1-1138 H 4-Imid(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-1139 H 4-Imid(1)-Ph H Et -CH2- O O N1-1140 H 4-Imid(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-1141 H 4-Imid(1)-Ph H Et -CH2- O S N1-1142 H 4-Imid(1)-Ph H Ph -CH2- O O CH1-1143 H 4-Imid(1)-Ph H Bz -CH2- O O CH1-1144 H 2-Tz-Ph H Me -CH2- O O N1-1145 H 2-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH1-1146 H 2-Tz-Ph H Me -CH2- O S CH1-1147 H 2-Tz-Ph H Me -CH2- O S N1-1148 H 3-Tz-Ph H Me -CH2- O O N1-1149 H 3-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH1-1150 H 3-Tz-Ph H Me -CH2- O S CH1-1151 H 3-Tz-Ph H Me -CH2- O S N1-1152 H 4-Tz-Ph H H -CH2- O O CH1-1153 H 4-Tz-Ph H H -CH2- O S CH1-1154 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH1-1155 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O N1-1156 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O S CH1-1157 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O S N1-1158 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- S O CH1-1159 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- S O N1-1160 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- S S CH1-1161 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- S S N1-1162 H 4-Tz-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-1163 H 4-T2-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-1164 H 4-Tz-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-1165 H 4-Tz-Ph H Me 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-(CH2)2- O S CH1-1193 H 4-Ada(1)-Ph H Me -(CH2)2- O S N1-1194 H 4-Ada(1)-Ph H Et -CH2- O O CH1-1195 H 4-Ada(1)-Ph H Et -CH2- O O N1-1196 H 4-Ada(1)-Ph H Et -CH2- O S CH1-1197 H 4-Ada(1)-Ph H Et -CH2- O S N1-1198 H 4-Ada(1)-Ph H Ph -CH2- O O CH1-1199 H 4-Ada(1)-Ph H Bz -CH2- O O CH1-1200 H 2-CN-Ph H Me -CH2- O O N1-1201 H 2-CN-Ph H Me -CH2- O O CH1-1202 H 2-CN-Ph H Me -CH2- O S CH1-1203 H 2-CN-Ph H Me -CH2- O S N1-1204 H 3-CN-Ph H Me -CH2- O O CH1-1205 H 3-CN-Ph H Me -CH2- O O N1-1206 H 3-CN-Ph H Me -CH2- O S CH1-1207 H 3-CN-Ph H Me -CH2- O S N1-1208 H 4-CN-Ph H H -CH2- O O CH1-1209 H 4-CN-Ph H H -CH2- O S CH1-1210 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH1-1211 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O N1-1212 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O S CH1-1213 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O S N1-1214 H 4-CN-Ph H Me -CH2- S O CH1-1215 H 4-CN-Ph H Me -CH2- S O N1-1216 H 4-CN-Ph H Me -CH2- S S CH1-1217 H 4-CN-Ph H Me -CH2- S S N1-1218 H 4-CN-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-1219 H 4-CN-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-1220 H 4-CN-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-1221 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OH-Ph1-1229 H 4-Bz-2- H Me -CH2- O O N
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ditBu-Ph1-1235 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH1-1236 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O N1-1237 H pentaF-Ph H Me -CH2- O S CH1-1238 H pentaF-Ph H Me -CH2- O S N1-1239 H 4-NHPn-Ph H Me -CH2- O O CH1-1240 H 2-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH1-1241 H 3-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH1-1242 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH1-1243 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O N1-1244 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O S CH1-1245 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O S N1-1246 H 2-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH1-1247 H 3-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH1-1248 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH1-1249 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O N1-1250 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O S CH1-1251 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O S N1-1252 H 4-NHCO(3-F-Ph) H Me -CH2- O O CH
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Ph)]Hx-Ph 1-1324 H 4-N[CO(2，4-diF H Me -CH2- O O CH
-Ph)]Hx-Ph1-1325 H 4-N[CONp(1)] H Me -CH2- O O CH
Hx-Ph1-1326 H 4-N(COBz) H Me -CH2- O O CH
Hx-Ph1-1327 H 2-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH表2化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E2-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH2-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH2-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH2-5 H 2-OH-Ph H Me -CH2- S O CH2-6 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH2-7 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O CH2-8 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O S CH2-9 H 2-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH2-10 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-11 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH2-12 H 3-OH-Ph H Me -CH2- S O CH2-13 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH2-14 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S CH2-15 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O O CH2-16 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O S CH2-17 H 3-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH2-18 H 4-OH-Ph H H -CH2- O O CH2-19 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-20 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N2-21 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH2-22 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S N2-23 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S O CH2-24 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S O N2-25 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S S CH2-26 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S S N2-27 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH2-28 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O N2-29 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S CH2-30 H 4-OH-Ph H Me -CH(Me)- O O CH2-31 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)3- O O CH2-32 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH2-33 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O N2-34 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH2-35 H 4-OH-Ph H Et -(CH2)2- O O CH2-36 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH2-37 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O S CH2-38 H 4-OH-Ph H Ph -CH2- O O CH2-39 H 4-OH-Ph H Bz -CH2- O O CH2-40 H 4-OH-Ph 6-Cl Me -CH2- O O CH2-41 H 4-OH-Ph 6-Me Me -CH2- O O CH2-42 H 4-OH-Ph 6-MeO Me -CH2- O O CH2-43 2-Cl 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-44 3-Cl 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-45 2-Me 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-46 3-Me 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-47 2-MeO 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-48 3-MeO 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-49 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH2-50 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH2-51 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH2-52 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH2-53 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH2-54 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH2-55 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O S CH2-56 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH2-57 H 2-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH2-58 H 3-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH2-59 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH2-60 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O S CH2-61 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH2-62 H 4-NHAc-Ph H Me -CH2- O O CH2-63 H 4-N(Me)Ac-Ph H Me -CH2- O O CH2-64 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH2-65 H 4-(4-OH-Ph)Ph H Me -CH2- O O CH2-66 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
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ditBu-Ph)Ph2-69 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
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diMe-Ph2-155 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph2-156 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O S N
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diMe-Ph2-161 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O S CH
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diMe-Ph2-175 H 2-Cl-4-OH-3，5- 6-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-176 2-Cl 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
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diMe-Ph2-180 2-MeO 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-181 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diEt-Ph2-182 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
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diMe-Ph2-185 H 4-Cl-3-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
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diMe-Ph2-187 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH2-188 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph2-189 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O S CH
NH2-Ph2-190 H 3，5-diF-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph2-191 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH2-192 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph2-193 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph2-194 H 3-Cl-6-Me-4- H Me -CH2- O O CH
Pyrd(1)-Ph2-195 H 2-Me-4-Pip H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph2-196 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
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triMe-Ph2-295 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph2-296 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-297 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph2-298 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph2-299 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S N
triMe-Ph2-300 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- S O CH
triMe-Ph2-301 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph2-302 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O N
triMe-Ph2-303 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O S CH
triMe-Ph2-304 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH(Me)- O O CH
triMe-Ph2-305 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph2-306 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph2-307 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O N
triMe-Ph2-308 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph2-309 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S N
triMe-Ph2-310 H 4-OH-2，3，5- H Et -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph2-311 H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CH
triMe-Ph2-312 H 4-OH-2，3，5- H tBu -CH2- O O CH
triMe-Ph2-313 H 4-OH-2，3，5- H tBu -CH2- O S CH
triMe-Ph2-314 H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CH
triMe-Ph2-315 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph2-316 H 4-OH-2，3，5- 6-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-317 H 4-OH-2，3，5- 6-Me Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-318 H 4-OH-2，3，5- 6-MeO Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-319 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-320 3-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-321 2-Me 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-322 3-Me 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-323 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-324 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-325 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph2-326 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph2-327 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O CH
tetraMe-Ph2-328 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O S CH
tetraMe-Ph2-329 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diCF3-Ph2-330 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph2-331 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBuO-Ph2-332 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH2-333 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O S CH2-334 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-335 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph2-336 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-337 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph2-338 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph2-339 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-340 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph2-341 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph2-342 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S N
diMe-Ph2-343 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph2-344 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph2-345 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O N
diMe-Ph2-346 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O S CH
diMe-Ph2-347 H 4-NH2-3，5- H Me -CH(Me)- O O CH
diMe-Ph2-348 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
diMe-Ph2-349 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph2-350 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O N
diMe-Ph2-351 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph2-352 H 4-NH2-3，5- H Et -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph2-353 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph2-354 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O S CH
diMe-Ph2-355 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph2-356 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph2-357 H 4-NH2-3，5- 6-Cl Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-358 H 4-NH2-3，5- 6-Me Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-359 H 4-NH2-3，5- 6-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-360 2-Cl 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-361 3-Cl 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-362 2-Me 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-363 3-Me 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-364 2-MeO 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-365 3-MeO 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-366 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diEt-Ph2-367 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diEt-Ph2-368 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph2-369 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-370 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph2-371 H 4-NHEt-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-372 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-373 H 4-NO2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-374 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph2-375 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph2-376 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph2-377 H Pyr(2) H H -CH2- O O CH2-378 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-379 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N2-380 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-381 H Pyr(2) H Me -CH2- O S N2-382 H Pyr(2) H Me -CH2- S O CH2-383 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH2-384 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O N2-385 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O S CH2-386 H Pyr(2) H Me -CH(Me)- O O CH2-387 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH2-388 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH2-389 H Pyr(2) H Et -CH2- O O N2-390 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH2-391 H Pyr(2) H Et -(CH2)2- O O CH2-392 H Pyr(2) H tBu -CH2- O O CH2-393 H Pyr(2) H tBu -CH2- O S CH2-394 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH2-395 H Pyr2) H Bz -CH2- O O CH2-396 H Pyr(2) 4-Cl Me -CH2- O O CH2-397 H Pyr(2) 6-Cl Me -CH2- O O CH2-398 H Pyr(2) 6-Me Me -CH2- O O CH2-399 H yyr(2) 6-MeO Me -CH2- O O CH2-400 2-Cl Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-401 3-Cl Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-402 2-Me Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-403 3-Me Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-404 2-MeO Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-405 3-MeO Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-406 H 5-F-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-407 H 6-F-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-408 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-409 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-410 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-411 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-412 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-413 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-414 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-415 H 6-EtO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-416 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-417 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-418 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-419 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-420 H 3-NHMe-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-421 H 5-NHMe-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-422 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-423 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-424 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-425 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-426 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O O CH
Pyr(2)2-427 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O S CH
Pyr(2)2-428 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 6-MeO Et -(CH2)4- S S CH
Pyr(2)2-429 H Pyr(3) H H -CH2- O O CH2-430 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-431 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N2-432 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH2-433 H Pyr(3) H Me -CH2- O S N2-434 H Pyr(3) H Me -CH2- S O CH2-435 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH2-436 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O N2-437 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O S CH2-438 H Pyr(3) H Me -CH(Me)- O O CH2-439 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH2-440 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH2-441 H Pyr(3) H Et -CH2- O O N2-442 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH2-443 H Pyr(3) H Et -CH2- O S N2-444 H Pyr(3) H Et -(CH2)2- O O CH2-445 H Pyr(3) H tBu -CH2- O O CH2-446 H Pyr(3) H tBu -CH2- O S CH2-447 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH2-448 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH2-449 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O N2-450 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH2-451 H Pyr(3) H Bz -CH2- O O CH2-452 H Pyr(3) 6-Cl Me -CH2- O O CH2-453 H Pyr(3) 6-Me Me -CH2- O O CH2-454 H Pyr(3) 6-MeO Me -CH2- O O CH2-455 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-456 3-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-457 2-Me Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-458 3-Me Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-459 2-MeO Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-460 3-MeO Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-461 H 6-Cl-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-462 H 6-Me-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-463 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-464 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH2-465 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-466 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O N2-467 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH2-468 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH2-469 H 6-MeO-Pyr(3) H Et -CH2- O O CH2-470 H 6-MeO-Pyr(3) H Et -CH2- O S CH2-471 H 6-EtO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-472 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-473 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH2-474 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)2-475 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O S CH
Pyr(3)2-476 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)2-477 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O S CH
Pyr(3)2-478 H Pyr(4) H H -CH2- O O CH2-479 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-480 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N2-481 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH2-482 H Pyr(4) H Me -CH2- O S N2-483 H Pyr(4) H Me -CH2- S O CH2-484 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH2-485 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH2-486 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O N2-487 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O S CH2-488 H Pyr(4) H Me -CH(Me)- O O CH2-489 H Pyr(4) H Me -(CH2)3- O O CH2-490 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH2-491 H Pyr(4) H Et -CH2- O O N2-492 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH2-493 H Pyr(4) H Et -(CH2)2- O O CH2-494 H Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH2-495 H Pyr(4) H tBu -CH2- O S CH2-496 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH2-497 H Pyr(4) H Bz -CH2- O O CH2-498 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH2-499 H Pyr(4) 6-Cl Me -CH2- O O CH2-500 H Pyr(4) 6-Me Me -CH2- O O CH2-501 H Pyr(4) 6-MeO Me -CH2- O O CH2-502 2-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-503 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-504 2-Me Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-505 3-Me Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-506 2-MeO Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-507 3-MeO Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-508 H 2-F-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-509 H 2-Cl-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-510 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-511 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH2-512 H 2-Et-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-513 H 2，6-diMe- H Me -CH2- O O CH
Pyr(4) 2-514 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O N2-515 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH2-516 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Et -CH2- O O CH2-517 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Et -CH2- O S CH2-518 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-519 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH2-520 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH2-521 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH2-522 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH2-523 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O N2-524 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S CH2-525 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S N2-526 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH2-527 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O N2-528 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O S CH2-529 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O S N2-530 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH2-531 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O N2-532 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O S CH2-533 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O S N2-534 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH2-535 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O N2-536 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O S CH2-537 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O S N2-538 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH2-539 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O N2-540 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph2-541 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH2-542 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH2-543 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph2-544 H 4-NHCO(2，4-diF- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph2-545 H 4-NHCO(4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-ditBu-Ph)-Ph2-546 H 4-NHCONp(1)-Ph H Me -CH2- O O CH2-547 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Bz)-Ph2-548 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH2-549 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH2-550 H 4-NHCOPyr(3) H Me -CH2- O O CH
-Ph2-551 H 4-NHCOPyr(4) H Me -CH2- O O CH
-Ph2-552 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH2-553 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH表3化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E3-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH3-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH3-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH3-5 H 2-OH-Ph H Me -CH2- S O CH3-6 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH3-7 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O CH3-8 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O S CH3-9 H 2-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH3-10 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-11 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH3-12 H 3-OH-Ph H Me -CH2- S O CH3-13 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH3-14 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S CH3-15 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O O CH3-16 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O S CH3-17 H 3-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH3-18 H 4-OH-Ph H H -CH2- O O CH3-19 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-20 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N3-21 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH3-22 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S N3-23 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S O CH3-24 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S O N3-25 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S S CH3-26 H 4-OH-Ph H Me -CH2- S S N3-27 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH3-28 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O N3-29 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S CH3-30 H 4-OH-Ph H Me -CH(Me)- O O CH3-31 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)3- O O CH3-32 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH3-33 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O N3-34 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH3-35 H 4-OH-Ph H Et -(CH2)2- O O CH3-36 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH3-37 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O S CH3-38 H 4-OH-Ph H Ph -CH2- O O CH3-39 H 4-OH-Ph H Bz -CH2- O O CH3-40 H 4-OH-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH3-41 H 4-OH-Ph 5-Me Me -CH2- O O CH3-42 H 4-OH-Ph 5-MeO Me -CH2- O O CH3-43 2-Cl 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-44 3-Cl 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-45 2-Me 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-46 3-Me 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-47 2-MeO 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-48 3-MeO 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-49 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH3-50 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH3-51 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH3-52 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH3-53 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH3-54 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH3-55 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O S CH3-56 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH3-57 H 2-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH3-58 H 3-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH3-59 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH3-60 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O S CH3-61 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH3-62 H 4-NHAc-Ph H Me -CH2- O O CH3-63 H 4-N(Me)Ac-Ph H Me -CH2- O O CH3-64 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH3-65 H 4-(4-OH-Ph)Ph H Me -CH2- O O CH3-66 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph)Ph3-67 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
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diMe-Ph3-155 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
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diMe-Ph3-175 H 2-Cl-4-OH-3，5- 5-MeO Me -CH2- O O CH
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diMe-Ph3-180 2-MeO 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-181 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
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diMe-Ph3-185 H 4-Cl-3-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-186 H 4-Cl-3-OH-2，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph3-187 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH3-188 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
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NH2-Ph3-190 H 3，5-diF-4- H Me -CH2- O O CH
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(1)-Ph3-193 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
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Pyrd(1)-Ph3-195 H 2-Me-4-Pip H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph3-196 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
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diMe-Ph3-257 H 3，5-diEt-4- H Me -CH2- O O CH
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Me-Ph3-260 H 3-tBu-4-OH-5- H Me -CH2- O S CH
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4-OH-Ph3-293 3-MeO 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph3-294 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O O CH
triMe-Ph3-295 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph3-296 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-297 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph3-298 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph3-299 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S N
triMe-Ph3-300 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- S O CH
triMe-Ph3-301 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph3-302 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O N
triMe-Ph3-303 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O S CH
triMe-Ph3-304 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH(Me)- O O CH
triMe-Ph3-305 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph3-306 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph3-307 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O N
triMe-Ph3-308 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph3-309 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S N
triMe-Ph3-310 H 4-OH-2，3，5- H Et -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph3-311 H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CH
triMe-Ph3-312 H 4-OH-2，3，5- H tBu -CH2- O O CH
triMe-Ph3-313 H 4-OH-2，3，5- H tBu -CH2- O S CH
triMe-Ph3-314 H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CH
triMe-Ph3-315 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph3-316 H 4-OH-2，3，5- 5-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-317 H 4-OH-2，3，5- 5-Me Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-318 H 4-OH-2，3，5- 5-MeO Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-319 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-320 3-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-321 2-Me 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-322 3-Me 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-323 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-324 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-325 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph3-326 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph3-327 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O CH
tetraMe-Ph3-328 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O S CH
tetraMe-Ph3-329 H 4-OH-3，5- H Me-CH2- O O CH
diCF3-Ph3-330 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph3-331 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBuO-Ph3-332 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH3-333 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O S CH3-334 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-335 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph3-336 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-337 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph3-338 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph3-339 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-340 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph3-341 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph3-342 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S N
diMe-Ph3-343 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph3-344 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph3-345 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O N
diMe-Ph3-346 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O S CH
diMe-Ph3-347 H 4-NH2-3，5- H Me -CH(Me)- O O CH
diMe-Ph3-348 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
diMe-Ph3-349 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph3-350 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O N
diMe-Ph3-351 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph3-352 H 4-NH2-3，5- H Et -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph3-353 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph3-354 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O S CH
diMe-Ph3-355 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph3-356 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph3-357 H 4-NH2-3，5- 5-Cl Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-358 H 4-NH2-3，5- 5-Me Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-359 H 4-NH2-3，5- 5-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-360 2-Cl 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-361 3-Cl 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-362 2-Me 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-363 3-Me 4-NH2-3，5 H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-364 2-MeO 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-365 3-MeO 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-366 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diEt-Ph3-367 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diEt-Ph3-368 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph3-369 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-370 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph3-371 H 4-NHEt-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-372 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-373 H 4-NO2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-374 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph3-375 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph3-376 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph3-377 H Pyr(2) H H -CH2- O O CH3-378 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-379 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N3-380 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH3-381 H Pyr(2) H Me -CH2- O S N3-382 H Pyr(2) H Me -CH2- S O CH3-383 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH3-384 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O N3-385 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O S CH3-386 H Pyr(2) H Me -CH(Me)- O O CH3-387 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH3-388 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH3-389 H Pyr(2) H Et -CH2- O O N3-390 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH3-391 H Pyr(2) H Et -(CH2)2- O O CH3-392 H Pyr(2) H tBu -CH2- O O CH3-393 H Pyr(2) H tBu -CH2- O S CH3-394 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH3-395 H Pyr(2) H Bz -CH2- O O CH3-396 H Pyr(2) 4-Cl Me -CH2- O O CH3-397 H Pyr(2) 5-Cl Me -CH2- O O CH3-398 H Pyr(2) 5-Me Me -CH2- O O CH3-399 H Pyr(2) 5-MeO Me -CH2- O O CH3-400 2-Cl Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-401 3-Cl Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-402 2-Me Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-403 3-Me Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-404 2-MeO Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-405 3-MeO Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-406 H 5-F-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-407 H 6-F-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-408 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-409 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH3-410 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-411 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH3-412 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-413 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-414 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH3-415 H 6-EtO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-416 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-417 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH3-418 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-419 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH3-420 H 3-NHMe-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-421 H 5-NHMe-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-422 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-423 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH3-424 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH3-425 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH3-426 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O O CH
Pyr(2)3-427 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O S CH
Pyr(2)3-428 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 5-MeO Et -(CH2)4-S S CH
Pyr(2)3-429 H Pyr(3) H H -CH2- O O CH3-430 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-431 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N3-432 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH3-433 H Pyr(3) H Me -CH2- O S N3-434 H Pyr(3) H Me -CH2- S O CH3-435 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH3-436 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O N3-437 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O S CH3-438 H Pyr(3) H Me -CH(Me)- O O CH3-439 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH3-440 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH3-441 H Pyr(3) H Et -CH2- O O N3-442 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH3-443 H Pyr(3) H Et -CH2- O S N3-444 H Pyr(3) H Et -(CH2)2- O O CH3-445 H Pyr(3) H tBu -CH2- O O CH3-446 H Pyr(3) H tBu -CH2- O S CH3-447 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH3-448 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH3-449 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O N3-450 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH3-451 H Pyr(3) H Bz -CH2- O O CH3-452 H Pyr(3) 5-Cl Me -CH2- O O CH3-453 H Pyr(3) 5-Me Me -CH2- O O CH3-454 H Pyr(3) 5-MeO Me -CH2- O O CH3-455 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-456 3-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-457 2-Me Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-458 3-Me Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-459 2-MeO Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-460 3-MeO Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-461 H 6-Cl-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-462 H 6-Me-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-463 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-464 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH3-465 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-466 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O N3-467 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH3-468 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH3-469 H 6-MeO-Pyr(3) H Et -CH2- O O CH3-470 H 6-MeO-Pyr(3) H Et -CH2- O S CH3-471 H 6-EtO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-472 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH3-473 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH3-474 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)3-475 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O S CH
Pyr(3)3-476 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)3-477 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O S CH
Pyr(3)3-478 H Pyr(4) H H -CH2- O O CH3-479 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-480 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N3-481 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH3-482 H Pyr(4) H Me -CH2- O S N3-483 H Pyr(4) H Me -CH2- S O CH3-484 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH3-485 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH3-486 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O N3-487 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O S CH3-488 H Pyr(4) H Me -CH(Me)- O O CH3-489 H Pyr(4) H Me -(CH2)3- O O CH3-490 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH3-491 H Pyr(4) H Et -CH2- O O N3-492 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH3-493 H Pyr(4) H Et -(CH2)2- O O CH3-494 H Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH3-495 H Pyr(4) H tBu -CH2- O S CH3-496 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH3-497 H Pyr(4) H Bz -CH2- O O CH3-498 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH3-499 H Pyr(4) 5-Cl Me -CH2- O O CH3-500 H Pyr(4) 5-Me Me -CH2- O O CH3-501 H Pyr(4) 5-MeO Me -CH2- O O CH3-502 2-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-503 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-504 2-Me Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-505 3-Me Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-506 2-MeO Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-507 3-MeO Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-508 H 2-F-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-509 H 2-Cl-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-510 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-511 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH3-512 H 2-Et-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-513 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-514 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O N3-515 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH3-516 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Et -CH2- O O CH3-517 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Et -CH2- O S CH3-518 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-519 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH3-520 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-521 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH3-522 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH3-523 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O N3-524 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S CH3-525 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O S N3-526 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH3-527 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O N3-528 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O S CH3-529 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O S N3-530 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH3-531 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O N3-532 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O S CH3-533 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O S N3-534 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH3-535 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O N3-536 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O S CH3-537 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O S N3-538 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH3-539 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O N3-540 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph3-541 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH3-542 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH3-543 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph3-544 H 4-NHCO(2，4-diF- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph3-545 H 4-NHCO(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph)-Ph3-546 H 4-NHCONp(1)-Ph H Me -CH2- O O CH3-547 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Bz)-Ph3-548 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH3-549 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH3-550 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(3)-Ph3-551 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph3-552 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH3-553 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH表4 化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E4-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH4-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH4-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH4-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH4-5 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O CH4-6 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O S CH4-7 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH4-8 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH4-9 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O O CH4-10 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O S CH4-11 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH4-12 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N4-13 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH4-14 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH4-15 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH4-16 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH4-17 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH4-18 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH4-19 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH4-20 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH4-21 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH4-22 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH4-23 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH4-24 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH4-25 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH4-26 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH4-27 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH4-28 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph)Ph4-29 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph)Ph4-30 H 4-(4-OH-Bz)Ph H Me -CH2- O O CH4-31 H 4-PhS-Ph H Me -CH2- O O CH4-32 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-33 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-34 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-35 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-36 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH4-37 H 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH4-38 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-39 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O N4-40 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-41 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH4-42 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH4-43 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O S CH4-44 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-45 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-46 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-47 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-48 H 3-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)3- S O CH4-49 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-50 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O N4-51 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-52 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH4-53 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH4-54 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O O CH4-55 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O S CH4-56 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH4-57 H 4-Pip(1)-Ph 4-Cl Me -CH2- O O CH4-58 2-MeO 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-59 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH4-60 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH4-61 H 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH4-62 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH4-63 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH4-64 H 3-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH4-65 H 3-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH4-66 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH4-67 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O N4-68 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH4-69 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH4-70 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O S CH4-71 H 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH4-72 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-73 H 4-PipRA(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-74 H 4-PipRa(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH4-75 H 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH2- O O CH4-76 H 4-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH4-77 H 3-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH4-78 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-79 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph4-80 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph4-81 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph4-82 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -(CH2)4- O O CH
diMe-Ph4-83 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph4-84 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph4-85 H 2-Cl-4-OH-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph4-86 H 2-Cl-4-OH-3，5- 6-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-87 3-Cl 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-88 2-MeO 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-89 H 3-Cl-5-OH-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-90 H 4-Cl-3-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-91 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH4-92 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph4-93 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH4-94 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph4-95 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph4-96 H 3-Cl-6-Me-4- H Me -CH2- O O CH
Pyrd(1)-Ph4-97 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph4-98 H 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-99 H 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-100 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-101 H 3-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-102 H 3-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-103 H 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-104 H 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-105 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph 4-106 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-107 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-108 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O S CH4-109 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O O CH4-110 H 4-OH-3-Me-Ph 6-Cl Me -CH2- O O CH4-111 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH4-112 H 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH4-113 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-114 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph4-115 H 4-OH-2，3- H Me -(CH2)3- S O CH
diMe-Ph4-116 H 4-OH-2，3- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph4-117 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-118 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-119 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph4-120 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph4-121 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph4-122 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph4-123 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph4-124 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph4-125 H 4-OH-3，5- H sBu -CH2- O O CH
diMe-Ph4-126 H 4-OH-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph4-127 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph4-128 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph4-129 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O O CH
5-Me-Ph4-130 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O S CH
5-Me-Ph4-131 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diPr-Ph4-132 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diiPr-Ph4-133 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph4-134 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O N
4-OH-Ph4-135 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph4-136 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S S CH
4-OH-Ph4-137 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O O CH
4-OH-Ph4-138 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O S CH
4-OH-Ph4-139 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)3- O S CH
4-OH-Ph4-140 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O O CH
4-OH-Ph4-141 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH
4-OH-Ph4-142 H 3，5-ditBu- H tBu -CH2- O O CH
4-OH-Ph4-143 H 3，5-ditBu- 6-Cl Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph4-144 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph4-145 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph4-146 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph4-147 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph4-148 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph4-149 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph4-150 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph4-151 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph4-152 H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CH
triMe-Ph4-153 H 4-OH-2，3，5- H tBu -CH2- O O CH
triMe-Ph4-154 H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CH
triMe-Ph4-155 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph4-156 H 4-OH-2，3，5- 6-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph4-157 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph4-158 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph4-159 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph4-160 H 4-OH-2，3，5， H Me -CH2- O O CH
6-tetraMe-Ph4-161 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph4-162 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH4-163 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-164 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-165 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph4-166 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-167 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph4-168 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph4-169 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2-O O CH
diMe-Ph4-170 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph4-171 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph4-172 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph4-173 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
Me-Ph4-174 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph4-175 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-176 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-177 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-178 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph4-179 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph4-180 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-181 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N4-182 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH4-183 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH4-184 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH4-185 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH4-186 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH4-187 H Pyr(2) H tBu -CH2- O O CH4-188 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH4-189 H Pyr(2) 6-Cl Me -CH2- O O CH4-190 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-191 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-192 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-193 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-194 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-195 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-196 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-197 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-198 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O O CH
Pyr(2)4-199 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 6-MeO Et -(CH2)4- S S CH
Pyr(2)4-200 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH4-201 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N4-202 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH4-203 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH4-204 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH4-205 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH4-206 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH4-207 H Pyr(3) H tBu -CH2- O O CH4-208 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH4-209 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH4-210 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH4-211 H Pyr(3) H Bz -CH2- O O CH4-212 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH4-213 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH4-214 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH4-215 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH4-216 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH4-217 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH4-218 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)4-219 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)4-220 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH4-221 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N4-222 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH4-223 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH4-224 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH4-225 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH4-226 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH4-227 H Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH4-228 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH4-229 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH4-230 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH4-231 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH4-232 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH4-233 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH4-234 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH4-235 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH4-236 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-237 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH4-238 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-239 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH4-240 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH4-241 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH4-242 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH4-243 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph4-244 H 4-NHCO(2，4-diF- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph4-245 H 4-NHCO(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
di-tBu-Ph)-Ph4-246 H 4-NHCONp(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-247 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Bz)-Ph4-248 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH4-249 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH4-250 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(3)-Ph4-251 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph4-252 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH4-253 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH表5化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E5-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH5-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH5-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH5-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH5-5 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O CH5-6 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O S CH5-7 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH5-8 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH5-9 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O O CH5-10 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O S CH5-11 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH5-12 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N5-13 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH5-14 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH5-15 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH5-16 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH5-17 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH5-18 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH5-19 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH5-20 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH5-21 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH5-22 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH5-23 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH5-24 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH5-25 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH5-26 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH5-27 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH5-28 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph)Ph5-29 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph)Ph 5-30 H 4-(4-OH-Bz)Ph H Me -CH2- O O CH5-31 H 4-PhS-Ph H Me -CH2- O O CH5-32 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-33 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH5-34 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-35 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH5-36 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH5-37 H 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH5-38 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-39 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O N5-40 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH5-41 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH5-42 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH5-43 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O S CH5-44 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-45 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH5-46 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-47 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH5-48 H 3-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)3- S O CH5-49 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-50 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O N5-51 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH5-52 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH5-53 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH5-54 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O O CH5-55 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O S CH5-56 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH5-57 H 4-Pip(1)-Ph 4-Cl Me -CH2- O O CH5-58 2-MeO 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-59 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH5-60 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH5-61 H 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH5-62 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH5-63 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH5-64 H 3-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH5-65 H 3-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH5-66 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH5-67 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O N5-68 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH5-69 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH5-70 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O S CH5-71 H 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH5-72 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-73 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH2- O S CH5-74 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH5-75 H 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH2- O O CH5-76 H 4-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH5-77 H 3-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH5-78 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-79 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph5-80 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph5-81 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph5-82 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -(CH2)4- O O CH
diMe-Ph5-83 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph5-84 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph5-85 H 2-Cl-4-OH-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph5-86 H 2-Cl-4-OH-3，5- 5-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-87 3-Cl 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-88 2-MeO 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-89 H 3-Cl-5-OH-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-90 H 4-Cl-3-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-91 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH5-92 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph5-93 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH5-94 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph5-95 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph5-96 H 3-Cl-6-Me-4- H Me -CH2- O O CH
Pyrd(1)-Ph5-97 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph5-98 H 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-99 H 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-100 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-101 H 3-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-102 H 3-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-103 H 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-104 H 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-105 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-106 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-107 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-108 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O S CH5-109 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O O CH5-110 H 4-OH-3-Me-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH5-111 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH5-112 H 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH5-113 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-114 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O S CH
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diMe-Ph5-116 H 4-OH-2，3- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph5-117 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-118 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-119 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph5-120 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph5-121 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph5-122 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph5-123 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph5-124 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph5-125 H 4-OH-3，5- H sBu -CH2- O O CH
diMe-Ph5-126 H 4-OH-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph5-127 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph5-128 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph5-129 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O O CH
5-Me-Ph5-130 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O S CH
5-Me-Ph5-131 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diPr-Ph5-132 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diiPr-Ph5-133 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph5-134 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O N
4-OH-Ph5-135 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph5-136 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S S CH
4-OH-Ph5-137 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O O CH
4-OH-Ph5-138 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O S CH
4-OH-Ph5-139 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)3- O S CH
4-OH-Ph5-140 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O O CH
4-OH-Ph5-141 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH
4-OH-Ph5-142 H 3，5-ditBu- H tBu -CH2- O O CH
4-OH-Ph5-143 H 3，5-ditBu- 5-Cl Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph5-144 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph5-145 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph5-146 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph5-147 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph5-148 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph5-149 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph5-150 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph5-151 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph5-152 H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CH
triMe-Ph5-153 H 4-OH-2，3，5- H tBu -CH2- O O CH
triMe-Ph5-154 H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CH
triMe-Ph5-155 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph5-156 H 4-OH-2，3，5- 5-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph5-157 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph5-158 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph5-159 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph5-160 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O CH
tetraMe-Ph5-161 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph5-162 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH5-163 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-164 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-165 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph5-166 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-167 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph5-168 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph5-169 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph5-170 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph5-171 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph5-172 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph5-173 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph5-174 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph5-175 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diEt-Ph5-176 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-177 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-178 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph5-179 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph5-180 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-181 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N5-182 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH5-183 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH5-184 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH5-185 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH5-186 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH5-187 H Pyr(2) H tBu -CH2- O O CH5-188 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH5-189 H Pyr(2) 5-Cl Me -CH2- O O CH5-190 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-191 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-192 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-193 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-194 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-195 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-196 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-197 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH5-198 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O O CH
Pyr(2)5-199 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 5-MeO Et -(CH2)4- S S CH
Pyr(2)5-200 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH5-201 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N5-202 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH5-203 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH5-204 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH5-205 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH5-206 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH5-207 H Pyr(3) H tBu -CH2- O O CH5-208 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH5-209 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH5-210 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH5-211 H Pyr(3) H Bz -CH2- O O CH5-212 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH5-213 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH5-214 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH5-215 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH5-216 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH5-217 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH5-218 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3) 5-219 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)5-220 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH5-221 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N5-222 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH5-223 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH5-224 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH5-225 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH5-226 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH5-227 H Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH5-228 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH5-229 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH5-230 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH5-231 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH5-232 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH5-233 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH5-234 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH5-235 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH5-236 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-237 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH5-238 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH5-239 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH5-240 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH5-241 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH5-242 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH5-243 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph5-244 H 4-NHCO(2，4-diF- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph5-245 H 4-NHCO(4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-ditBu-Ph)-Ph5-246 H 4-NHCONp H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph5-247 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Bz)-Ph5-248 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH5-249 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH5-250 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(3)-Ph5-251 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph5-252 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH5-253 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH表6(I-6)化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E6-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH6-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH6-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH6-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH6-5 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH6-6 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH6-7 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH6-8 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N6-9 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH6-10 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH6-11 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH6-12 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH6-13 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH6-14 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH6-15 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH6-16 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH6-17 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH6-18 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH6-19 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH6-20 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH6-21 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH6-22 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph)Ph6-23 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph)Ph6-24 H 4-(4-OH-Bz)Ph H Me -CH2- O O CH6-25 H 4-PhS-Ph H Me -CH2- O O CH6-26 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-27 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-28 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH6-29 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH6-30 H 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH6-31 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-32 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH6-33 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH6-34 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-35 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-36 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH6-37 H 3-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)3- S O CH6-38 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-39 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH6-40 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH6-41 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH6-42 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH6-43 H 4-Pip(1)-Ph 4-Cl Me -CH2- O O CH6-44 2-MeO 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-45 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH6-46 H 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH6-47 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH6-48 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH6-49 H 3-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH6-50 H 3-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH6-51 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH6-52 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH6-53 H 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH6-54 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-55 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH6-56 H 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH2- O O CH6-57 H 4-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH6-58 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-59 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph5-60 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph5-61 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -(CH2)4- O O CH
diMe-Ph6-62 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph6-63 H 2-Cl-4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph6-64 H 2-Cl-4-OH-3，5- 6-MeO Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-65 3-Cl 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-66 2-MeO 2-Cl-4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-67 H 4-Cl-3-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-68 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH6-69 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph6-70 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH6-71 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph6-72 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph6-73 H 3-Cl-6-Me-4- H Me -CH2- O O CH
Pyrd(1)-Ph6-74 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph6-75 H 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-76 H 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-77 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-78 H 3-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-79 H 3-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-80 H 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-81 H 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-82 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-83 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-84 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-85 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O O CH6-86 H 4-OH-3-Me-Ph 6-Cl Me -CH2- O O CH6-87 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH6-88 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-89 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph6-90 H 4-OH-2，3- H Me -(CH2)3- S O CH
diMe-Ph6-91 H 4-OH-2，3- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph6-92 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-93 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-94 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph6-95 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph6-96 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph6-97 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph6-98 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph6-99 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph6-100 H 4-OH-3，5- H sBu -CH2- O O CH
diMe-Ph6-101 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph6-102 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph6-103 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O O CH
5-Me-Ph6-104 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O S CH
5-Me-Ph6-105 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diPr-Ph6-106 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diiPr-Ph6-107 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph6-108 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O N
4-OH-Ph6-109 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph6-110 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S S CH
4-OH-Ph6-111 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O S CH
4-OH-Ph6-112 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)3- O S CH
4-OH-Ph6-113 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O O CH
4-OH-Ph6-114 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH
4-OH-Ph6-115 H 3，5-ditBu- 6-Cl Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph6-116 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph6-117 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph6-118 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph6-119 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph6-120 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph6-121 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph6-122 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph6-123 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph6-124 H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CH
triMe-Ph6-125 H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CH
triMe-Ph6-126 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph6-127 H 4-OH-2，3，5- 6-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph6-128 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph6-129 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph6-130 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph6-131 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O CH
tetraMe-Ph6-132 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph6-133 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH6-134 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-135 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-136 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph6-137 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-138 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph6-139 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph6-140 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph6-141 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph6-142 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph6-143 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph6-144 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph6-145 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-146 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-147 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph6-148 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph6-149 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH6-150 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N6-151 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH6-152 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH6-153 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH6-154 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH6-155 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH6-156 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH6-157 H Pyr(2) 6-Cl Me -CH2- O O CH6-158 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH6-159 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH6-160 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH6-161 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH6-162 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH6-163 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH6-164 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH6-165 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 6-MeO Et -(CH2)4- S S CH
Pyr(2)6-166 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH6-167 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N6-168 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH6-169 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH6-170 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH6-171 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH6-172 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH6-173 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH6-174 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH6-175 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH6-176 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH6-177 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH6-178 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH6-179 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH6-180 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)6-181 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)6-182 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH6-183 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N6-184 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH6-185 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH6-186 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH6-187 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH6-188 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH6-189 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH6-190 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH6-191 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH6-192 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH6-193 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH6-194 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH6-195 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH6-196 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH6-197 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-198 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH6-199 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-200 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH6-201 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH6-202 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH6-203 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH6-204 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph6-205 H 4-NHCO(2，4-diF- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph6-206 H 4-NHCO(4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-ditBu-Ph)-Ph6-207 H 4-NHCONp(1)-Ph H Me -CH2- O O CH6-208 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Bz)-Ph6-209 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH6-210 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH6-211 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(3)-Ph6-212 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph6-213 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH6-214 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH表7(I-7)化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E7-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH7-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH7-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH7-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH7-5 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O CH7-6 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O S CH7-7 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH7-8 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH7-9 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O O CH7-10 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O S CH7-11 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH7-12 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N7-13 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH7-14 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH7-15 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH7-16 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH7-17 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH7-18 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH7-19 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH7-20 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH7-21 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH7-22 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH7-23 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH7-24 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH7-25 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH7-26 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH7-27 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH7-28 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph)Ph7-29 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph)Ph7-30 H 4-(4-OH-Bz)Ph H Me -CH2- O O CH7-31 H 4-PhS-Ph H Me -CH2- O O CH7-32 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-33 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH7-34 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-35 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH7-36 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH7-37 H 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH7-38 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-39 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O N7-40 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH7-41 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH7-42 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH7-43 H 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O S CH7-44 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-45 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH7-46 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-47 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH7-48 H 3-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)3- S O CH7-49 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-50 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O N7-51 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH7-52 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH7-53 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH7-54 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O O CH7-55 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O S CH7-56 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH7-57 H 4-Pip(1)-Ph 4-Cl Me -CH2- O O CH7-58 2-MeO 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-59 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH7-60 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH7-61 H 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH7-62 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH7-63 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH7-64 H 3-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH7-65 H 3-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH7-66 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH7-67 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O N7-68 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH7-69 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH7-70 H 4-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O S CH7-71 H 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH7-72 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-73 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH2- O S CH7-74 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH7-75 H 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH2- O O CH7-76 H 4-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH7-77 H 3-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH7-78 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph7-79 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O N
3，5-diMe-Ph7-80 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph7-81 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)2- O O CH
3，5-diMe-Ph7-82 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)4- O O CH
3，5-diMe-Ph7-83 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph7-84 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph7-85 H 2-Cl-4-OH- H tBu -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph7-86 H 2-Cl-4-OH- 5-MeO Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph7-87 3-Cl 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph7-88 2-MeO 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph7-89 H 3-Cl-5-OH- H Me -CH2- O O CH
2，6-diMe-Ph7-90 H 4-Cl-3-OH- H Me -CH2- O O CH
2，5-diMe-Ph7-91 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH7-92 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph7-93 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH7-94 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph7-95 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph7-96 H 3-Cl-6-Me-4- H Me -CH2- O O CH
Pyrd(1)-Ph7-97 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph7-98 H 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-99 H 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-100 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-101 H 3-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-102 H 3-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-103 H 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-104 H 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-105 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-106 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-107 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-108 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O S CH7-109 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O O CH7-110 H 4-OH-3-Me-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH7-111 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH7-112 H 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH7-113 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-114 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph7-115 H 4-OH-2，3- H Me -(CH2)3- S O CH
diMe-Ph7-116 H 4-OH-2，3- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph7-117 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-118 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-119 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph7-120 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph7-121 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph7-122 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph7-123 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph7-124 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph7-125 H 4-OH-3，5- H sBu -CH2- O O CH
diMe-Ph7-126 H 4-OH-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph7-127 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph7-128 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph7-129 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O O CH
5-Me-Ph7-130 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O S CH
5 -Me-Ph7-131 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diPr-Ph7-132 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diiPr-Ph7-133 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph7-134 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O N
4-OH-Ph7-135 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph7-136 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S S CH
4-OH-Ph7-137 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O O CH
4-OH-Ph7-138 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O S CH
4-OH-Ph7-139 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)3- O S CH
4-OH-Ph7-140 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O O CH
4-OH-Ph7-141 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH
4-OH-Ph7-142 H 3，5-ditBu- H tBu -CH2- O O CH
4-OH-Ph7-143 H 3，5-ditBu- 5-Cl Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph7-144 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph7-145 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph7-146 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph7-147 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph7-148 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph7-149 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph7-150 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph7-151 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph7-152 H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CH
triMe-Ph7-153 H 4-OH-2，3，5- H tBu -CH2- O O CH
triMe-Ph7-154 H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CH
triMe-Ph7-155 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph7-156 H 4-OH-2，3，5- 5-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph7-157 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph7-158 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph7-159 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph7-160 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O CH
tetraMe-Ph7-161 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph7-162 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH7-163 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-164 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-165 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph7-166 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-167 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph7-168 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph7-169 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph7-170 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph7-171 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph7-172 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O O CH
diMe-Ph7-173 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph7-174 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph7-175 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-176 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-177 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-178 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph7-179 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph7-180 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-181 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N7-182 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH7-183 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH7-184 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH7-185 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH7-186 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH7-187 H Pyr(2) H tBu -CH2- O O CH7-188 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH7-189 H Pyr(2) 5-Cl Me -CH2- O O CH7-190 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-191 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-192 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-193 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-194 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-195 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-196 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-197 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH7-198 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O O CH
Pyr(2)7-199 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 5-MeO Et -(CH2)4- S S CH
Pyr(2)7-200 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH7-201 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N7-202 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH7-203 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH7-204 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH7-205 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH7-206 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH7-207 H Pyr(3) H tBu -CH2- O O CH7-208 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH7-209 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH7-210 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH7-211 H Pyr(3) H Bz -CH2- O O CH7-212 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH7-213 H 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH7-214 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH7-215 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH7-216 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH7-217 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH7-218 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)7-219 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)7-220 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH7-221 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N7-222 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH7-223 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH7-224 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH7-225 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH7-226 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH7-227 H Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH7-228 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH7-229 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH7-230 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH7-231 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH7-232 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH7-233 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH7-234 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH7-235 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH7-236 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-237 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH7-238 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-239 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH7-240 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH7-241 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH7-242 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH7-243 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph7-244 H 4-NHCO(2，4- H Me -CH2- O O CH
diF-Ph)-Ph7-245 H 4-NHCO(4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-ditBu-Ph)-Ph7-246 H 4-NHCONp(1)-Ph H Me -CH2- O O CH7-247 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Bz)-Ph7-248 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH7-249 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH7-250 H 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH2- O O CH7-251 H 4-NHCOPyr(4)-Ph H Me -CH2- O O CH7-252 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH7-253 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH表8(I-8)化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E8-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH8-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH8-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH8-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH8-5 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH8-6 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH8-7 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH8-8 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N8-9 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH8-10 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH8-11 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH8-12 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH8-13 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH8-14 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH8-15 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH8-16 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH8-17 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH8-18 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH8-19 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH8-20 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH8-21 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH8-22 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph)Ph8-23 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph)Ph8-24 H 4-(4-OH-Bz)Ph H Me -CH2- O O CH8-25 H 4-PhS-Ph H Me -CH2- O O CH8-26 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-27 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-28 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH8-29 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH8-30 H 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH8-31 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-32 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH8-33 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH8-34 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-35 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-36 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH8-37 H 3-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)3- S O CH8-38 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-39 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH8-40 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH8-41 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH8-42 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH8-43 H 4-Pip(1)-Ph 4-Cl Me -CH2- O O CH8-44 2-MeO 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-45 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH8-46 H 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH8-47 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH8-48 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH8-49 H 3-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH8-50 H 3-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH8-51 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH8-52 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH8-53 H 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH8-54 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-55 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH8-56 H 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH2- O O CH8-57 H 4-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH8-58 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph8-59 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O N
3，5-diMe-Ph8-60 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph8-61 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)4- O O CH
3，5-diMe-Ph8-62 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph8-63 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph8-64 H 2-Cl-4-OH- 6-MeO Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph8-65 3-Cl 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph8-66 2-MeO 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph8-67 H 4-Cl-3-OH- H Me -CH2- O O CH
2，5-diMe-Ph8-68 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH8-69 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph8-70 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH8-71 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph8-72 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph8-73 H 3-Cl-6-Me-4- H Me -CH2- O O CH
Pyrd(1)-Ph8-74 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph8-75 H 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-76 H 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-77 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-78 H 3-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-79 H 3-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-80 H 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-81 H 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-82 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-83 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-84 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-85 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O O CH8-86 H 4-OH-3-Me-Ph 6-Cl Me -CH2- O O CH8-87 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH8-88 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-89 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph8-90 H 4-OH-2，3- H Me -(CH2)3- S O CH
diMe-Ph8-91 H 4-OH-2，3- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph8-92 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-93 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-94 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph8-95 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph8-96 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph8-97 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph8-98 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph8-99 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph8-100 H 4-OH-3，5- H sBu -CH2- O O CH
diMe-Ph8-101 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph8-102 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph8-103 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O O CH
5-Me-Ph8-104 H 3-tBu-4-OH- H Me -CH2- O S CH
5-Me-Ph8-105 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diPr-Ph8-106 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diiPr-Ph8-107 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph8-108 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O N
4-OH-Ph8-109 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph8-110 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S S CH
4-OH-Ph8-111 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O S CH
4-OH-Ph8-112 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)3- O S CH
4-OH-Ph8-113 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O O CH
4-OH-Ph8-114 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH
4-OH-Ph8-115 H 3，5-ditBu- 6-Cl Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph8-116 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph8-117 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph8-118 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph8-119 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph8-120 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph8-121 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph8-122 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph8-123 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph8-124 H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CH
triMe-Ph8-125 H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CH
triMe-Ph8-126 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph8-127 H 4-OH-2，3，5- 6-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph8-128 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph8-129 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph8-130 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph8-131 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O CH
tetraMe-Ph8-132 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph8-133 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH8-134 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-135 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-136 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph8-137 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-138 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph8-139 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph8-140 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph8-141 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph8-142 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph8-143 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph8-144 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph8-145 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-146 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-147 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph8-148 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph8-149 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH8-150 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N8-151 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH8-152 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH8-153 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH8-154 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH8-155 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH8-156 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH8-157 H Pyr(2) 6-Cl Me -CH2- O O CH8-158 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH8-159 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH8-160 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH8-161 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH8-162 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH8-163 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH8-164 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH8-165 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 6-MeO Et -(CH2)4- S S CH
Pyr(2)8-166 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH8-167 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N8-168 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH8-169 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH8-170 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH8-171 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH8-172 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH8-173 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH8-174 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH8-175 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH8-176 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH8-177 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH8-178 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH8-179 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH8-180 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)8-181 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)8-182 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH8-183 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N8-184 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH8-185 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH8-186 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH8-187 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH8-188 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH8-189 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH8-190 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH8-191 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH8-192 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH8-193 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH8-194 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH8-195 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH8-196 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH8-197 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-198 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH8-199 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-200 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH8-201 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH8-202 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH8-203 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH8-204 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph8-205 H 4-NHCO(2，4- H Me -CH2- O O CH
diF-Ph)-Ph8-206 H 4-NHCO(4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-ditBu-Ph)-Ph8-207 H 4-NHCONp(1)-Ph H Me -CH2- O O CH8-208 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Bz)-Ph8-209 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH8-210 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH8-211 H 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH2- O O CH8-212 H 4-NHCOPyr(4)-Ph H Me -CH2- O O CH8-213 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH8-214 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH表9(I-9)化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E9-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH9-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH9-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH9-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH9-5 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O CH9-6 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O S CH9-7 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH9-8 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH9-9 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O O CH9-10 H 3-OH-Ph H Et -CH2- O S CH9-11 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH9-12 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N9-13 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH9-14 H 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH9-15 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH9-16 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH9-17 H 4-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH9-18 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH9-19 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH9-20 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH9-21 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH9-22 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH9-23 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH9-24 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH9-25 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH9-26 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH9-27 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH9-28 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph)Ph9-29 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
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3，5-diMe-Ph9-82 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)4- O O CH
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3，5-diMe-Ph9-88 2-MeO 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
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2，6-diMe-Ph9-90 H 4-Cl-3-OH- H Me -CH2- O O CH
2，5-diMe-Ph9-91 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH9-92 H 3，5-diCl- H Me -CH2- O O CH
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diMe-Ph9-106 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH9-107 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH9-108 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O S CH9-109 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O O CH9-110 H 4-OH-3-Me-Ph 5-Cl Me -CH2- O O CH9-111 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH9-112 H 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH9-113 H 4-OH-2，3-diMe-Ph H Me -CH2- O O CH9-114 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O S CH
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5-Me-Ph9-131 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
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diiPr-Ph9-133 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
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4-OH-Ph9-141 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH
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diMe-Ph9-175 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
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Pyr(3)9-219 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)9-220 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH9-221 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N9-222 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH9-223 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH9-224 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH9-225 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH9-226 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH9-227 H Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH9-228 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH9-229 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH9-230 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH9-231 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH9-232 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH9-233 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH9-234 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH9-235 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH9-236 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH9-237 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH9-238 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH9-239 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH9-240 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH9-241 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH9-242 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH9-243 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
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Bz)-Ph9-248 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH9-249 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH9-250 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(3)-Ph9-251 H 4-NHCOPyr H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph9-252 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH9-253 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH表10(I-10)化合物号 R2 R4 R5 R6 -A- B D E10-1 H 4-F-Ph H Me -CH2- O O CH10-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH10-3 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH10-4 H 2-OH-Ph H Me -CH2- O S CH10-5 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH10-6 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH10-7 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH10-8 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O O N10-9 H 4-OH-Ph H Me -CH2- O S CH10-10 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O O CH10-11 H 4-OH-Ph H Et -CH2- O S CH10-12 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH10-13 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH10-14 H 4-MeS-Ph H Me -CH2- O O CH10-15 H 2-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH10-16 H 3-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH10-17 H 4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH10-18 H 4-NHMe-Ph H Me -CH2- O O CH10-19 H 4-N(Me)2-Ph H Me -CH2- O O CH10-20 H 4-N(Me)2-Ph H Et -CH2- O O CH10-21 H 4-Ph-Ph H Me -CH2- O O CH10-22 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph)Ph10-23 H 4-(4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
ditBu-Ph)Ph10-24 H 4-(4-OH-Bz)Ph H Me -CH2- O O CH10-25 H 4-PhS-Ph H Me -CH2- O O CH10-26 H 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-27 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-28 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH10-29 H 3-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH10-30 H 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH2- O O CH10-31 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-32 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH2- O S CH10-33 H 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH10-34 H 2-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-35 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-36 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH10-37 H 3-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)3- S O CH10-38 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-39 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH10-40 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH10-41 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH10-42 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH10-43 H 4-Pip(1)-Ph 4-Cl Me -CH2- O O CH10-44 2-MeO 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-45 H 2-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH10-46 H 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH10-47 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH10-48 H 3-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH10-49 H 3-Mor(4)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH10-50 H 3-Mor(4)-Ph H Et -CH2- O O CH10-51 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH10-52 H 4-Mor(4)-Ph H Me -CH2- O S CH10-53 H 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH2- O O CH10-54 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-55 H 4-Pipra(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH10-56 H 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH2- O O CH10-57 H 4-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH10-58 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph10-59 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O N
3，5-diMe-Ph10-60 H 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph10-61 H 2-Cl-4-OH- H Me -(CH2)4- O O CH
3，5-diMe-Ph10-62 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph10-63 H 2-Cl-4-OH- H Et -CH2- O S CH
3，5-diMe-Ph10-64 H 2-Cl-4-OH- 6-MeO Me -CH2- O O CH
3，5 -diMe-Ph10-65 3-Cl 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph10-66 2-MeO 2-Cl-4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-diMe-Ph10-67 H 4-Cl-3-OH- H M -CH2- O O CH
2，5-diMe-Ph10-68 H 3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH10-69 H 3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CH
NH2-Ph10-70 H 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH10-71 H 3-Cl-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph10-72 H 3-OH-4-Pyrd H Me -CH2- O O CH
(1)-Ph10-73 H 3-Cl-6-Me-4- H Me -CH2- O O CH
Pyrd(1)-Ph10-74 H 2-Me-4-Mor H Me -CH2- O O CH
(4)-Ph10-75 H 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-76 H 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-77 H 2-OH-3，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-78 H 3-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-79 H 3-OH-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-80 H 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-81 H 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-82 H 3-OH-2，4- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-83 H 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-84 H 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-85 H 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH2- O O CH10-86 H 4-OH-3-Me-Ph 6-Cl Me -CH2- O O CH10-87 H 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH2- O O CH10-88 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-89 H 4-OH-2，3- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph10-90 H 4-OH-2，3- H Me -(CH2)3- S O CH
diMe-Ph10-91 H 4-OH-2，3- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph10-92 H 4-OH-2，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-93 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-94 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph10-95 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph10-96 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- S O CH
diMe-Ph10-97 H 4-OH-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph10-98 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph10-99 H 4-OH-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph10-100 H 4-OH-3，5- H sBu -CH2- O O CH
diMe-Ph10-101 H 4-OH-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph10-102 H 3，5-diEt- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph10-103 H 3-tBu-4-OH-5- H Me -CH2- O O CH
Me-Ph10-104 H 3-tBu-4-OH-5- H Me -CH2- O S CH
Me-Ph10-105 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diPr-Ph10-106 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diiPr-Ph10-107 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH
4-OH-Ph10-108 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O O N
4-OH-Ph10-109 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph10-110 H 3，5-ditBu- H Me -CH2- S S CH
4-OH-Ph10-111 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O S CH
4-OH-Ph10-112 H 3，5-ditBu- H Me -(CH2)3- O S CH
4-OH-Ph10-113 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O O CH
4-OH-Ph10-114 H 3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH
4-OH-Ph10-115 H 3，5-ditBu- 6-Cl Me -CH2- O S CH
4-OH-Ph10-116 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CH
triMe-Ph10-117 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph10-118 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O N
triMe-Ph10-119 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CH
triMe-Ph10-120 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
triMe-Ph10-121 H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CH
triMe-Ph10-122 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CH
triMe-Ph10-123 H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CH
triMe-Ph10-124 H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CH
triMe-Ph10-125 H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CH
triMe-Ph10-126 H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CH
triMe-Ph10-127 H 4-OH-2，3，5- 6-Cl Me -CH2- O O CH
triMe-Ph10-128 2-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph10-129 2-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph10-130 H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2- O O CH
triMe-Ph10-131 H 4-OH-2，3，5，6- H Me -CH2- O O CH
tetraMe-Ph10-132 H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMeO-Ph10-133 H 3-NH2-4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH10-134 H 4-NH2-2，3- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-135 H 4-NH2-2，6- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-136 H 4-NH2-3，5- H H -CH2- O O CH
diMe-Ph10-137 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-138 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O N
diMe-Ph10-139 H 4-NH2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph10-140 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)2- O O CH
diMe-Ph10-141 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CH
diMe-Ph10-142 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CH
diMe-Ph10-143 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CH
diMe-Ph10-144 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CH
diMe-Ph10-145 H 4-NHMe-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-146 H 4-NHAc-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-147 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O O CH
diMe-Ph10-148 H 4-NO2-3，5- H Me -CH2- O S CH
diMe-Ph10-149 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-150 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N10-151 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH10-152 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH10-153 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH10-154 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH10-155 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH10-156 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH10-157 H Pyr(2) 6-Cl Me -CH2- O O CH10-158 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-159 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-160 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-161 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-162 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-163 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-164 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-165 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 6-MeO Et -(CH2)4- S S CH
Pyr(2)10-166 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH10-167 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N10-168 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH10-169 H Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH10-170 H Pyr(3) H Et -CH2- O O CH10-171 H Pyr(3) H Et -CH2- O S CH10-172 H Pyr(3) H Pn -(CH2)3- O O CH10-173 H Pyr(3) H Ph -CH2- O O CH10-174 H Pyr(3) H Ph -CH2- O S CH10-175 2-Cl Pyr(3) H Me -CH2- O O CH10-176 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH10-177 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2- O S CH10-178 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3- O O CH10-179 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2- O O CH10-180 H 6-MeO-5-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)10-181 H 2-NO2-6-Me- H Me -CH2- O O CH
Pyr(3)10-182 H Pyr(4) H Me -CH2- O O CH10-183 H Pyr(4) H Me -CH2- O O N10-184 H Pyr(4) H Me -CH2- O S CH10-185 H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH10-186 H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH10-187 H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH10-188 H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH10-189 H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH10-190 H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH10-191 3-Cl Pyr(4) H Me -CH2- O O CH10-192 H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH10-193 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH10-194 H 2，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH10-195 H 3，6-diMe-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH10-196 H 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH10-197 H 4-Imid(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-198 H 4-Tz-Ph H Me -CH2- O O CH10-199 H 4-Ada(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-200 H 4-CN-Ph H Me -CH2- O O CH10-201 H 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH10-202 H pentaF-Ph H Me -CH2- O O CH10-203 H 4-NHCOPh-Ph H Me -CH2- O O CH10-204 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Ph)-Ph10-205 H 4-NHCO(2，4- H Me -CH2- O O CH
diF-Ph)-Ph10-206 H 4-NHCO(4-OH- H Me -CH2- O O CH
3，5-ditBu-Ph)-Ph10-207 H 4-NHCONp(1)-Ph H Me -CH2- O O CH10-208 H 4-NHCO(3-Cl- H Me -CH2- O O CH
Bz)-Ph10-209 H 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH2- O O CH10-210 H 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH2- O O CH10-211 H 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH2- O O CH10-212 H 4-NHCOPyr(4)-Ph H Me -CH2- O O CH10-213 H 4-NHHx-Ph H Me -CH2- O O CH10-214 H 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH2- O O CH上面表1-10中优选的化合物的例子包括下列号码的化合物：1-2， 1-3， 1-6， 1-7， 1-8， 1-10， 1-11，1-13， 1-18， 1-25， 1-41， 1-42， 1-43， 1-48，1-51， 1-60， 1-68， 1-69， 1-70， 1-71， 1-72，1-77， 1-80， 1-86， 1-89， 1-90， 1-94， 1-97，1-104， 1-127， 1-128， 1-129， 1-130， 1-131， 1-132，1-133， 1-134， 1-135， 1-136， 1-137， 1-141， 1-142，1-143， 1-144， 1-148， 1-149， 1-150， 1-153， 1-154，1-155， 1-156， 1-157， 1-159， 1-160， 1-161， 1-162，1-163， 1-164， 1-165， 1-168， 1-169， 1-170， 1-171，1-172， 1-175， 1-181， 1-182， 1-184， 1-185， 1-186，1-191， 1-193， 1-195， 1-199， 1-200， 1-201， 1-206，1-208， 1-213， 1-214， 1-215， 1-216， 1-221， 1-223，1-230， 1-236， 1-241， 1-242， 1-243， 1-244， 1-245，1-246， 1-248， 1-249， 1-250， 1-251， 1-253， 1-256，1-257， 1-258， 1-259， 1-260， 1-264， 1-267， 1-269，1-282， 1-284， 1-285， 1-286， 1-287， 1-288， 1-289，1-290， 1-292， 1-293， 1-294， 1-295， 1-296， 1-297，1-298， 1-299， 1-300， 1-302， 1-303， 1-304， 1-305，1-307， 1-309， 1-312， 1-325， 1-329， 1-330， 1-331，1-332， 1-333， 1-335， 1-339， 1-342， 1-344， 1-351，1-354， 1-357， 1-358， 1-359， 1-362， 1-363， 1-366，1-367， 1-368， 1-369， 1-370， 1-371， 1-375， 1-378，1-408， 1-421， 1-429， 1-430， 1-433， 1-438， 1-439，1-440， 1-441， 1-442， 1-447， 1-458， 1-463， 1-465，1-468， 1-469， 1-470， 1-476， 1-481， 1-482， 1-483，1-486， 1-487， 1-488， 1-489， 1-497， 1-499， 1-501，1-502， 1-503， 1-504， 1-506， 1-507， 1-508， 1-513，1-514， 1-515， 1-519， 1-520， 1-521， 1-522， 1-523，1-528， 1-538， 1-540， 1-541， 1-543， 1-544， 1-560，1-561， 1-565， 1-566， 1-567， 1-569， 1-572， 1-574，1-575， 1-577， 1-578， 1-579， 1-590， 1-592， 1-593，1-594， 1-595， 1-597， 1-598， 1-599， 1-600， 1-601，1-602， 1-603， 1-607， 1-608， 1-609， 1-610， 1-613，1-624， 1-627， 1-631， 1-633， 1-634， 1-635， 1-636，1-637， 1-638， 1-639， 1-640， 1-641， 1-642， 1-643，1-644， 1-645， 1-646， 1-647， 1-650， 1-651， 1-652，1-653， 1-660， 1-661， 1-666， 1-668， 1-669， 1-670，1-671， 1-690， 1-692， 1-693， 1-696， 1-697， 1-698，1-705， 1-706， 1-707， 1-708， 1-710， 1-711， 1-713，1-715， 1-722， 1-723， 1-724， 1-727， 1-728， 1-729，1-738， 1-739， 1-740， 1-741， 1-742， 1-743， 1-747，1-748， 1-749， 1-757， 1-758， 1-759， 1-764， 1-765，1-767， 1-773， 1-777， 1-779， 1-786， 1-796， 1-800，1-808， 1-809， 1-812， 1-814， 1-820， 1-821， 1-822，1-823， 1-824， 1-829， 1-830， 1-831， 1-832， 1-839，1-840， 1-841， 1-846， 1-859， 1-877， 1-878， 1-879，1-881， 1-883， 1-888， 1-895， 1-897， 1-907， 1-909，1-910， 1-911， 1-912， 1-913， 1-916， 1-917， 1-920，1-922， 1-925， 1-926， 1-927， 1-930， 1-932， 1-937，1-938， 1-939， 1-940， 1-941， 1-946， 1-948， 1-954，1-956， 1-957， 1-958， 1-979， 1-984， 1-988， 1-989，1-994， 1-998， 1-1001 1-1006， 1-1010， 1-1018， 1-1019，1-1020， 1-1021， 1-1026 1-1028， 1-1030， 1-1110， 1-1111，1-1112， 1-1115， 1-1126 1-1127， 1-1128， 1-1154， 1-1182，1-1183， 1-1184， 1-1185 1-1210， 1-1211， 1-1212， 1-1213，1-1230， 1-1234， 1-1235 1-1236， 1-1237， 1-1242， 1-1248，1-1249， 1-1256， 1-1263 1-1264， 1-1265， 1-1269， 1-1270，1-1271， 1-1277， 1-1285 1-1286， 1-1287， 1-1292， 1-1293，1-1294， 1-1298， 1-1299， 1-1305， 1-1306， 1-1307， 1-1311，1-1312， 1-1313， 1-1318， 1-1319， 1-1320， 1-1327， 2-18，2-19， 2-20， 2-21， 2-22， 2-55， 2-56， 2-57，2-58， 2-59， 2-60， 2-76， 2-77， 2-78， 2-81，2-83， 2-86， 2-87， 2-88， 2-94， 2-95， 2-96，2-99， 2-105， 2-115， 2-116， 2-117， 2-119， 2-121，2-122， 2-123， 2-127， 2-134， 2-135， 2-153， 2-154，2-155， 2-173， 2-185， 2-186， 2-187， 2-205， 2-206，2-218， 2-219， 2-229， 2-230， 2-231， 2-232， 2-233，2-234， 2-262， 2-263， 2-264， 2-265， 2-266， 2-267，2-270， 2-286， 2-292， 2-296， 2-297， 2-298， 2-299，2-300， 2-325， 2-326， 2-334， 2-335， 2-339， 2-340，2-341， 2-342， 2-378， 2-379， 2-380， 2-381， 2-384，2-385， 2-406， 2-430， 2-431， 2-432， 2-433， 2-513，2-534， 2-541， 2-545， 2-547， 2-548， 2-549， 2-552，2-553， 3-1， 3-2， 3-3， 3-4， 3-6， 3-10，3-19， 3-20， 3-21， 3-22， 3-53， 3-54， 3-55，3-56， 3-57， 3-58， 3-59， 3-60， 3-69， 3-76，3-78， 3-81， 3-83， 3-86， 3-87， 3-88， 3-94，3-95， 3-96， 3-105， 3-106， 3-107， 3-115， 3-116，3-117， 3-119， 3-120， 3-127， 3-134， 3-136， 3-137，3-142， 3-148， 3-149， 3-153， 3-154， 3-155， 3-156，3-184， 3-188， 3-189， 3-205， 3-206， 3-218， 3-219，3-229， 3-230， 3-231， 3-232， 3-234， 3-239， 3-241，3-248， 3-250， 3-263， 3-264， 3-265， 3-266， 3-267，3-272， 3-275， 3-276， 3-296， 3-297， 3-298， 3-299，3-306， 3-326， 3-334， 3-335， 3-338， 3-339， 3-340，3-341， 3-342， 3-344， 3-349， 3-351， 3-378， 3-379，3-380， 3-381， 3-383， 3-385， 3-388， 3-406， 3-408，3-430， 3-431， 3-432， 3-433， 3-521， 3-522， 3-530，3-531， 3-532， 3-534， 3-540， 3-541， 3-542， 3-545，3-547， 3-552， 3-553， 4-11， 4-13， 4-24， 4-25，4-32， 4-38， 4-44， 4-49， 4-59， 4-60， 4-62，4-63， 4-66， 4-87， 4-90， 4-105， 4-118， 4-120，4-121， 4-131， 4-132， 4-133， 4-134， 4-135， 4-145，4-146， 4-147， 4-159， 4-166， 4-167， 4-168， 4-180，4-181， 4-182， 4-200， 4-201， 4-202， 4-238， 4-239，4-243， 4-245， 4-247， 4-252， 5-11， 5-13， 5-24，5-25， 5-32， 5-33， 5-35， 5-39， 5-44， 5-45，5-49， 5-50， 5-51， 5-59， 5-60， 5-62， 5-63，5-65， 5-66， 5-71， 5-77， 5-78， 5-79， 5-80，5-105， 5-112， 5-118， 5-119， 5-120， 5-122， 5-131，5-132， 5-133， 5-134， 5-135， 5-137， 5-145， 5-146，5-147， 5-148， 5-159， 5-163， 5-166， 5-167， 5-168，5-170， 5-171， 5-180， 5-181， 5-182， 5-183， 5-192，5-200， 5-201， 5-202， 5-236， 5-238， 5-242， 5-245，5-247， 5-252， 5-253， 6-7， 6-8， 6-9， 6-26，6-45， 6-47， 6-48， 6-58， 6-59， 6-60， 6-67，6-82， 6-93， 6-107， 6-108， 6-109， 6-116， 6-117，6-134， 6-149， 6-166， 6-199， 6-200， 6-208， 7-1，7-2， 7-3， 7-4， 7-11， 7-13， 7-24， 7-25， 7-32， 7-38， 7-44， 7-49， 7-59， 7-60， 7-62，7-63， 7-66， 7-87， 7-90， 7-105， 7-118， 7-120，7-121， 7-131， 7-132， 7-133， 7-134， 7-135， 7-145，7-146， 7-147， 7-159， 7-166， 7-167， 7-168， 7-180，7-181， 7-182， 7-200， 7-201， 7-202， 7-236， 7-238，7-239， 7-241， 7-242， 7-243， 7-244， 7-245， 7-247，7-248， 7-249， 7-250， 7-251， 7-252， 7-253， 8-7，8-9， 8-19， 8-26， 8-31， 8-34， 8-38， 8-45，8-47， 8-48， 8-51， 8-58， 8-67， 8-82， 8-93，8-95， 8-96， 8-105， 8-106， 8-107， 8-108， 8-109，8-117， 8-118， 8-119， 8-130， 8-137， 8-138， 8-139，8-149， 8-150， 8-151， 8-166， 8-167， 8-168， 8-199，8-206， 8-213， 9-11， 9-13， 9-24， 9-32， 9-33，9-35， 9-39， 9-44， 9-45， 9-49， 9-50， 9-51，9-59， 9-60， 9-62， 9-63， 9-65， 9-66， 9-71，9-77， 9-78， 9-79， 9-80， 9-105， 9-118， 9-119，9-120， 9-122， 9-131， 9-132， 9-133， 9-134， 9-135，9-137， 9-145， 9-146， 9-147， 9-148， 9-159， 9-163，9-166， 9-167， 9-168， 9-170， 9-171， 9-180， 9-181，9-182， 9-183， 9-192， 9-200， 9-201， 9-202， 9-236，9-238， 9-239， 9-242， 9-245， 9-247， 9-250， 9-252，10-7， 10-8， 10-9， 10-26， 10-45， 10-47， 10-48，10-58， 10-59， 10-60， 10-67， 10-82， 10-93， 10-107，10-108， 10-109， 10-116， 10-117， 10-133， 10-149 10-166，10-197， 10-200， 10-203， 10-211 和 10-213，更优选的例子包括下列号码的化合物：1-69， 1-70， 1-72， 1-131， 1-132， 1-136， 1-137，1-142， 1-149， 1-150， 1-153， 1-154， 1-155， 1-157，1-160， 1-161， 1-164， 1-168， 1-169， 1-171， 1-172，1-184， 1-185， 1-193， 1-199， 1-200， 1-201， 1-214，1-215， 1-216， 1-221， 1-241， 1-242， 1-243， 1-246，1-257， 1-258， 1-259， 1-284， 1-285， 1-286， 1-290，1-292， 1-302， 1-329， 1-330， 1-357， 1-368， 1-369，1-370， 1-371， 1-375， 1-378， 1-408， 1-476， 1-481，1-486， 1-501， 1-502， 1-503， 1-506， 1-513， 1-514，1-515， 1-520， 1-521， 1-522， 1-523， 1-560， 1-577，1-593， 1-594， 1-595， 1-603， 1-607， 1-609， 1-633，1-634， 1-640， 1-650， 1-651， 1-652， 1-653， 1-660，1-708， 1-727， 1-729， 1-739， 1-740， 1-741， 1-742，1-747， 1-757， 1-759， 1-808， 1-821， 1-822， 1-823，1-824， 1-831， 1-877， 1-878， 1-879， 1-938， 1-939，1-940， 1-1126， 1-1182， 1-1210， 1-1211， 1-1212， 1-1234，1-1235， 1-1236， 1-1237， 1-1242， 1-1248， 1-1263， 1-1269，1-1270， 1-1271， 1-1277， 1-1285， 1-1292， 1-1298， 1-1305，1-1306， 1-1307， 1-1311， 1-1312， 1-1313， 1-1318， 2-19，2-76， 2-115， 2-121， 2-153， 2-185， 2-205， -229，2-233， 2-264， 2-266， 2-267， 2-296， 2-298， 2-339，2-378， 2-545， 2-547， 3-94， 3-115， 3-153， 3-229，3-231， 3-263， 3-266， 3-267， 3-298， 3-339， 3-340，3-341， 3-342， 3-430， 3-432， 3-530， 5-11， 5-44，5-78， 5-118， 5-133， 5-135， 5-145， 5-146， 5-147，5-166， 5-180， 5-236， 5-245， 9-11， 9-44， 9-78，9-118， 9-133， 9-135， 9-145， 9-147， 9-180， 9-238，和9-239.
特别好的是：
化合物号1-70：5-{4-[6-(4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-131：5-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-132：5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-136：5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-142：5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-153：5-{4-[6-(3-二甲基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-164：5-{4-[6-(4-乙酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-169：5-{4-[1-甲基-6-(4-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-171：5-{4-[6-(4′-羟基联苯-4-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-184：5-{4-[6-(4-苄基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-199：5-{4-(6-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-241：5-{4-(6-[2-(哌啶-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-284：5-{4-[6-[2-(吗啉-4-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-292：5-{4-[1-甲基-6-[3-(吗啉-4-基)苯氧基]-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-368：5-{4-[6-(2-氯-4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-481：5-{4-[6-(4-羟基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-486：5-{4-[6-(4-羟基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-513：5-{4-[6-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-520：5-{4-[6-(4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-593：5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-595：5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-650：5-{4-[6-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-651：5-{4-[5-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-739：5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-808：5-{4-[6-(4-乙酰氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-821：5-{4-[6-(吡啶-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-823：5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-938：5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-3-基氧)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1126：5-{4-(6-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1182：5-{4-(6-[4-(1-金刚烷基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1210：5-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1234：5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1235：5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1248：5-{4-[6-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1263：5-{4-[6-[4-(2，4-二氟苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1292：5-{4-[6-(4-环戊基甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物号1-1305：5-{4-[6-(4-烟酰胺基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和
化合物号5-135：5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑 2-基甲氧基]偏亚苄基}噻唑烷-2，4 二酮。
本发明的通式(I)所示化合物，按照以下方法就可以容易地制造。
A法
上式中，R1、R2、A和B表示与上述相同的含义，R1a表示除R1基团定义中所含的氨基和/或羟基是也可以有保护的氨基和/或羟基外与R1基团定义中的基团相同的基团，R2a表示除R2基团定义中所含的氨基和/或羟基是也可以有保护的氨基和/或羟基外与R2基团定义中的基团相同的基团，R3a表示(上式中，R8表示三苯甲基)，R3b表示
上述R1a和R2a定义中“也可以有保护的氨基”的“保护基”，只要是有机合成化学领域中使用的氨基保护基就没有特别限定，例如，是上述C1-C7脂肪族酰基，氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基等卤代C2-C7烷基羰基，甲氧基乙酰等有C1-C6烷氧基取代的C2-C7烷基羰基等“脂肪族酰基类”；上述C7-C11芳香族酰基，2-溴苯甲酰基、4-氯苯甲酰基等卤代C7-C11芳香族酰基、2，4，6-三甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基等有C1-C6烷基取代的C7-C11芳香族酰基，4-茴香酰等有C1-C6烷氧基取代的C7-C11芳香族酰基，4-硝基苯甲酰基、2-硝基苯甲酰基等有硝基取代的C7-C11芳香族酰基，2-(甲氧羰基)苯甲酰基等有C2-C7烷氧羰基取代的C7-C11芳香族酰基，4-苯基苯甲酰基等有C6-C10芳基取代的C7-C11芳香族酰基等“芳香族酰基类”；上述C2-C7烷氧羰基、2，2，2-三氯乙氧羰基、2-三甲基甲硅烷基乙氧羰基等有卤素或三C1-C6烷基甲硅烷基取代的C2-C7烷氧羰基等“烷氧羰基类”；乙烯氧羰基、烯丙氧羰基等“烯氧羰基类”；苄氧羰基、4-甲氧基苄氧羰基、3，4-二甲氧基苄氧羰基、2-硝基苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基等“芳环上也可以有1～2个C1-C6烷氧基或硝基取代的芳烷氧羰基类”；三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲基二异丙基甲硅烷基、甲基二叔丁基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基等三C1-C6烷基甲硅烷基，二苯基甲基甲硅烷基、二苯基丁基甲硅烷基、二苯基异丙基甲硅烷基、苯基二异丙基甲硅烷基等有3个从芳基和C1-C6烷基中选择的基团取代的甲硅烷基等的“甲硅烷基类”；苄基、苯乙基、3-苯基丙基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯甲基、三苯甲基、α-萘基二苯基甲基、9-蒽基甲基等有1～3个芳基取代的C1-C6烷基，4-甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，4，5-三甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-甲氧基苯基二苯甲基、2-硝基苄基、4-硝基苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、4-氰基苄基、4-氰基苄基二苯甲基、二(2-硝基苯基)甲基、胡椒基等有1～3个芳基上有C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、卤素、氰基取代的芳基取代的C1-C6烷基等“芳烷基类”；或者N，N-二甲基氨基亚甲基、偏亚苄基、4-甲氧基偏亚苄基、4-硝基偏亚苄基、亚水杨基、5-氯亚水杨基、二苯基亚甲基、(5-氯-2-羟基苯基)苯基亚甲基等“生成席夫碱的有取代亚甲基”，较好是C1-C7脂肪族酰基、C7-C11芳香族酰基或C2-C7烷氧羰基，更好的是C2-C7烷氧羰基，特别好的是叔丁氧羰基。
上述R1a和R2a中“也可以有保护的羟基”的“保护基”，只要是有机合成化学领域中使用的羟基保护基就没有特别限定，例如是上述C1-C7脂肪族酰基，琥珀酰基、戊二酰基、己二酰基等有羧基取代的C2-C7烷基羰基，氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基等卤代C2-C7烷基羰基，甲氧基乙酰基等有C1-C6烷氧基取代的C2-C7烷基羰基等“脂肪族酰基类”；上述C7-C11芳香族酰基，2-溴苯甲酰基、4-氯苯甲酰基等卤代C7-C11芳香族酰基、2，4，6-三甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基等有C1-C6烷基取代的C7-C11芳香族酰基，4 茴香酰等有C1-C6烷氧基取代的C7-C11芳香族酰基，2-羧基苯甲酰基、3-羧基苯甲酰基、4-羧基苯甲酰基等有羧基取代的C7-C11芳香族酰基，3-硝基苯甲酰基、2-硝基苯甲酰基等有硝基取代的C7-C11芳香族酰基，2-(甲氧羰基)苯甲酰基等有C2-C7烷氧羰基取代的C7-C11芳香族酰基，4-苯基苯甲酰基等有C6-C10芳基取代的C7-C11芳香族酰基等“芳香族酰基类”；四氢吡喃-2-基、3-溴四氢吡喃-2-基、4-甲氧基四氢吡喃-4-基、四氢噻喃-2-基、4-甲氧基四氢噻喃-4-基等“四氢吡喃基或四氢噻喃基类”；四氢呋喃-2-基、四氢噻吩-2-基等“四氢呋喃基或四氢噻吩基类”；三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲基二异丙基甲硅烷基、甲基二叔丁基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基等三C1-C6烷基甲硅烷基、二苯基甲基甲硅烷基、二苯基丁基甲硅烷基、二苯基异丙基甲硅烷基、苯基二异丙基甲硅烷基等有3个从芳基和C1-C6烷基中选择的基团取代的甲硅烷基等“甲硅烷基类”；甲氧基甲基、1，1-二甲基-1-甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基、叔丁氧基甲基等(C1-C6烷氧基)甲基、2-甲氧基乙氧基甲基等有C1-C6烷氧基取代的(C1-C6烷氧基)甲基，2，2，2-三氯乙氧基甲基、二(2-氯乙氧基)甲基等卤代(C1-C6烷氧基)甲基等“烷氧基甲基类”；1-乙氧基乙基、1-(异丙氧基)乙基等(C1-C6烷氧基)乙基、2，2，2-三氯乙基等卤代乙基等“有取代乙基类”；苄基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯甲基、三苯甲基、α-萘基二苯甲基、9-蒽基甲基等有1～3个芳基取代的C1-C6烷基，4-甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，4，5-三甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-甲氧基苯基二苯甲基、2-硝基苄基、4-硝基苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、4-氰基苄基，芳环上有甲基、胡椒基等C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、氰基取代的1～3个芳基取代的C1-C6烷基等“芳烷基类”；上述C2-C7烷氧羰基、2，2，2-三氯乙氧羰基、2-三甲基甲硅烷基乙氧羰基等有卤代或三C1-C6烷基甲硅烷基取代的C2-C7烷氧羰基等“烷氧羰基类”；乙烯氧羰基、烯丙氧羰基等“链烯氧羰基类”；苄氧羰基、4-甲氧基苄氧羰基、3，4-二甲氧基苄氧羰基、2-硝基苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基等芳环上也可以有1～2个C1-C6烷氧基或硝基取代的“芳烷氧羰基类”，较好的是C1-C7脂肪族酰基、C7-C11芳香族酰基、C2-C7烷氧羰基或(C1-C6烷氧基)甲基，更好的是C7-C11芳香族酰基或(C1-C6烷氧基)甲基，特别好的是苯甲酰基或甲氧甲基。
A法是化合物(I)中R3为式(IV-1)～(IV-4)所示基团的化合物(Ia)的制造方法。
第A1步骤是通式(VII)所示化合物的制造步骤，可在惰性溶剂中，在膦类(较好是三丁膦或三苯膦)和偶氮二羧酸类(较好是偶氮二羧酸二酯或1，1-偶氮二羧酸二哌啶)的存在下，使通式(V′)所示化合物与通式(VI)所示化合物反应来进行。
上述反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是脂肪族烃类、芳香族烃类、卤代烃类、醚类或上述溶剂的混合溶剂(更好的是芳香族烃类或醚类，特别好的是甲苯或四氢呋喃)。
反应温度因原料化合物、溶剂等而异，但通常是-20℃～150℃(较好是0℃～60℃)。
反应时间因原料化合物、溶剂、反应温度等而异，但通常是30分钟至5日(较好是5小时至72小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(VII)可按照常法从反应混合物中提取出来。例如，在不溶物存在的情况下通过过滤除去后，添加乙酸乙酯等不与水混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后，蒸出溶剂就可以得到。所得到的目的化合物可以用常法，例如适当组合重结晶、再沉淀等通常在有机化合物分离精制中惯用的方法，应用色谱分离法以适当洗脱剂洗脱，进行分离精制。
第A2步骤是通式(Ia)所示化合物的制造步骤，可在惰性溶剂的存在下或不存在下(较好是存在下)，使化合物(VII)与酸反应，除去R8中的三苯甲基之后，如果愿意，再除R1a和R2a中的氨基和/或羟基保护基来进行。
上述前段反应中可以使用的酸，只要是通常在反应中作为酸催化剂使用的就没有特别限定，例如，是盐酸、氢溴酸、硫酸、过氯酸、磷酸等无机酸；乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、樟脑磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有机酸等布朗斯台德酸；氯化锌、四氯化锡、三氯化硼、三氟化硼、三溴化硼等路易斯酸；酸性离子交换树脂；较好的是无机酸或有机酸(特别好的是盐酸、乙酸或三氟乙酸)。
上述前段反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；水；或者水与上述溶剂的混合溶剂；较好的是醚类、醇类或水(特别好的是二噁烷、四氢呋喃、乙醇或水)。
反应温度因原料化合物、所使用的酸、溶剂等而异，通常是-20℃至沸点温度(较好是0℃～100℃)。
反应时间因原料化合物、所使用的酸、溶剂、反应温度等而异，通常是15分钟～48小时(较好是30分钟至20小时)。
此外，本步骤也可以通过在惰性溶剂中，在大气压下乃至加压下(较好在加压下)对化合物(VII)进行催化还原反应，除去R8中的三苯甲基之后，如果愿意再除去R1a和R2a中的氨基和/或羟基保护基，来制造目的化合物(Ia)。
上述催化还原反应中可以使用的催化剂，只要是通常催化还原反应中可以使用的就没有特别限定，例如，是钯-炭、阮内镍、铑-氧化铝、三苯膦-氧化铑、钯-硫酸钡、钯黑、氧化铂、铂黑，较好的是钯-炭。
上述催化还原反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；乙酸、三氟乙酸等有机酸类；或上述溶剂的混合溶剂；较好是醚类、醇类或有机酸类(特别好的是醇类)。
反应温度因原料化合物、所使用的催化剂、溶剂等而异，通常是0℃～100℃(较好的是10℃～50℃)。
反应时间因原料化合物、所使用的催化剂、溶剂、反应温度等而异，通常是30分钟至48小时(较好是1小时至24小时)。
氨基和羟基的保护基的去除因其种类而异，一般可采用有机合成化学技术上众所周知的方法，例如T.W.Green，(有机合成中的保护基)，John Wiley & Sons；J.F.W.McOmis，(有机化学中的保护基)，Plenum Press中记载的方法进行如下。
氨基的保护基，在甲硅烷基类的情况下，通常可以通过用氟化四丁铵、氢氟酸、氢氟酸-吡啶、氟化钾等能生成氟阴离子的化合物处理去除。
上述反应中可以使用的溶剂，只要是不妨碍反应的就没有特别限定，例如，较好是二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类。
反应温度和反应时间没有特别限定，通常可以在0℃～50℃实施10小时至18小时。
氨基的保护基，在脂肪族酰基类、芳香族酰基类、烷氧羰基类或能生成席夫碱的有取代亚甲基的情况下，可以通过在水基溶剂的存在下用酸或碱处理去除。
作为上述反应中可以使用的酸，只要是通常可以作为酸使用而不妨碍反应的就没有特别限定，例如，是氢溴酸、盐酸、硫酸、过氯酸、磷酸、硝酸等无机酸，较好的是盐酸。
作为上述反应中可以使用的碱，只要是不影响化合物其它部分的就没有特别限定，但较好使用碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐类；氨水、浓氨甲醇等氨类。
作为上述反应中可以使用的溶剂，只要是通常水解反应中可以使用的就没有特别限定，例如，是甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；水；水与上述有机溶剂的混合溶剂；较好的是醚类(特别好的是二噁烷)。
反应温度和反应时间因原料化合物、溶剂和所使用的酸或碱等而异，没有特别限定，但为了抑制副反应，通常在0℃～150℃反应1小时～10小时。
氨基的保护基，在芳烷基类或芳烷氧羰基类的情况下，通常较好的是通过在惰性溶剂中与还原剂接触(较好在催化剂存在下在常温催化还原)去除的方法或用氧化剂去除的方法。
作为在催化还原去除中可以使用的溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；乙酸等有机酸类；水；上述溶剂与水的混合溶剂，较好的是醇类、醚类、有机酸类或水(特别好的是醇类或有机酸类)。
作为在催化还原去除中可以使用的催化剂，只要通常在催化还原反应中可以使用的就没有特别限定，但较好使用钯-炭、阮内镍、氧化铂、铂黑、铑-氧化铝、三苯膦氯化铑、钯-硫酸钡。
压力没有特别限定，通常可以在1～10大气压进行。
反应温度和反应时间因原料化合物、催化剂、溶剂等而异，通常可以在0℃～100℃实施5分钟～24小时。
作为氧化去除中可以使用的溶剂，只要是与本反应无关的就没有特别限定，但较好的是含水有机溶剂。
作为这样的有机溶剂，是诸如氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙腈等腈类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；以及二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；较好的是卤代烃类、醚类或亚砜类(特别好的是卤代烃类或亚砜类)。
作为可以使用的氧化剂，只要是可以用于氧化的化合物就没有特别限定，但较好使用过硫酸钾、过硫酸钠、硝酸高铈铵(CAN)、2，3-二氯-5，6-二氰基对苯醌(DDQ)。
反应温度和反应时间因原料化合物、催化剂、溶剂等而异，但通常在0℃～150℃实施10分钟～24小时。
在氨基保护基为烯氧羰基类的情况下，通常，与在氨基保护基为上述脂肪族酰基类、芳香族酰基类、烷氧羰基类或生成席夫碱的有取代亚甲基的情况下去除反应的条件一样，可以用碱处理进行。
此外，在烯丙氧羰基的情况下，尤其可以实施使用钯以及三苯膦或四羰基镍去除的方法，这既简便，副反应又少。
在使用甲硅烷基类作为羟基保护基的情况下，通常可以通过用氟化四丁铵、氢氟酸、氢氟酸-吡啶、氟化钾等能生成氟阴离子的化合物处理，或用盐酸、氢溴酸、硫酸、过氯酸、磷酸等无机酸或乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、樟脑磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有机酸处理来去除。
此外，在用氟阴离子去除的情况下，可通过添加甲酸、乙酸、丙酸等有机酸来促进反应。
作为上述反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，但较好的是二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、丁腈等腈类；乙酸等有机酸；水；上述溶剂的混合溶剂。
反应温度和反应时间因原料化合物、催化剂、溶剂等而异，但通常可以在0℃～100℃(较好在10℃～50℃)实施1小时～24小时。
在羟基保护基为芳烷基类或芳烷氧羰基类的情况下，通常较好的是通过在惰性溶剂中与还原剂接触(较好在催化剂存在下进行常温催化还原)去除的方法或用氧化剂去除的方法。
作为催化还原去除中可以使用的溶剂，只要是与本反应无关的就没有特别限定，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；乙酸乙酯、乙酸丙酯等酯类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；甲酸、乙酸等脂肪酸类；水；上述溶剂的混合溶剂；较好是醇类(特别好的是甲醇)。
作为催化还原去除中可以使用的催化剂，只要是通常在催化还原反应中可以使用的就没有特别限定，例如，是钯-炭、钯黑、阮内镍、氧化铂、铂黑，铑-氧化铝、三苯膦-氯化铑、钯-硫酸钡、较好的是钯-炭。
压力没有特别限定，通常可以在1～10大气压进行。
反应温度和反应时间因原料化合物、催化剂、溶剂等而异，但通常在0℃～100℃(较好在20℃～70℃)进行5分钟～48小时(较好是1小时～24小时)。
作为氧化去除中可以使用的溶剂，只要是与本反应无关的就没有特别限定，但较好是含水有机溶剂。
作为这样的有机溶剂，较好可以列举丙酮等酮类，二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等卤代烃类，乙腈等腈类，二乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类，二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类，和二甲基亚砜等亚砜类。
作为可以使用的氧化剂，只要是可以用于氧化的化合物就没有特别限定，较好可以使用过硫酸钾、过硫酸钠、硝酸高铈铵(CAN)、2，3-二氯-5，6-二氰基对苯醌(DDQ)。
反应温度和反应时间因原料化合物、催化剂、溶剂等而异，但通常在0℃～150℃实施10分钟～24小时。
此外，也可以通过在液体氨或甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类中，在-78℃～0℃，与金属锂、金属钠等碱金属类作用来去除。
进而，还可以在溶剂中，用氯化铝-碘化钠或碘化三甲基甲硅烷基等卤化烷基甲硅烷基类去除。
作为可以使用的溶剂，只要是与本反应无关的就没有特别限定，但较好可以列举二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等卤代烃类；乙腈等腈类；上述溶剂的混合溶剂。
反应温度和反应时间因原料化合物、溶剂等而异，但通常在0℃～50℃实施5分钟～72小时。
要说明的是，在反应基质有硫原子的情况下，较好使用氯化铝-碘化钠。
在羟基保护基为脂肪族酰基类、芳香族酰基类或烷氧羰基类的情况下，可以通过在溶剂中用碱处理来去除。
作为上述反应中可以使用的碱，只要是对化合物其它部分不产生影响的就没有特别限定，例如，是碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐类；氨水、浓氨-甲醇等氨类；较好是碱金属氢氧化物类、金属醇盐类或氨类(特别好的是碱金属氢氧化物类或金属醇盐类)。
作为可以使用的溶剂，只要是在通常的水解反应中可以使用的就没有特别限定，例如，较好是二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；水；上述溶剂的混合溶剂。
反应温度和反应时间因原料化合物、所使用的碱、溶剂等而异，没有特别限定，但为了抑制副反应，通常在-20℃～150℃实施1小时～10小时。
在羟基保护基为烷氧甲基类、四氢吡喃基类、四氢噻喃基类、四氢呋喃基类、四氢噻吩基类或有取代乙基类的情况下，通常可以通过在溶剂中用酸处理去除。
作为可以使用的酸，只要是通常可以作为布朗斯台德酸或路易斯酸使用的就没有特别限定，较好的是氯化氢、盐酸、硫酸、硝酸等无机酸，或乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸等有机酸等布朗斯台德酸；三氟化硼等路易斯酸，但也可以使用Dowex 50W等强酸性阳离子交换树脂。
作为上述反应中可以使用的溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等卤代烃类；甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；丙酮、甲乙酮、甲基·异丁基酮、异佛尔酮、环己酮等酮类；水；上述溶剂的混合溶剂；较好的是醚类(特别好的是四氢呋喃)或醇类(特别好的是甲醇)。
反应温度和反应时间因原料化合物、所使用的酸、溶剂等而异，但通常在-10℃～200℃(较好0℃～150℃)进行5分钟～48小时(较好30分钟～10小时)。
在羟基保护基为烯氧羰基类的情况下，通常可以与羟基保护基为上述脂肪族酰基类、芳香族酰基类或烷氧羰基类的情况下的去除反应条件一样进行，通过用碱处理来实现。
要说明的是，在烯丙氧羰基的情况下，尤其可以实施使用钯和三苯膦或二(甲基二苯膦)(1，5-环辛二烯)铱(I)·六氟磷酸盐去除的方法，这样既简便，副反应又少。
此外，通过进行上述化合物(VII)与酸接触的反应或对化合物(VII)进行催化还原反应，也可以同时去除氨基和/或羟基的保护基。
而且，氨基和/或羟基的保护基的去除也可以按不同顺序依次实施所希望的去除反应。
反应结束后，本反应的目的化合物(Ia)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
B法
上述式中，R1、R1a、R2、R2a、A和B表示与上述相同的含义，X表示上述卤素原子，Y表示氧原子或硫原子。
B法是化合物(I)中R3为式(IV-2)或(IV-3)所示基团的化合物(Ib)或者式(IV-1)所示基团的化合物(Ic)的制造步骤。
第B1步骤是通式(IX)所示化合物的制造步骤，是在惰性溶剂的存在下或不存在下(较好在存在下)，使化合物(V)与碱反应后，再与通式(VIII)所示化合物反应来进行的。
上述反应中可以使用的碱，是诸如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类；较好是碱金属氢化物类(特别好的是氢化钠)。
上述反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是酰胺类(特别好的是二甲基甲酰胺)。
化合物(V)与碱反应时的反应温度因原料化合物，所使用的碱、溶剂等而异，但通常是-50℃～200℃(较好的是0℃～120℃)。
化合物(V)与碱反应时的反应时间因原料化合物、所使用的碱、溶剂、反应温度等而异，但通常是15分钟～24小时(较好是1小时～10小时)。
化合物(V)与化合物(VIII)反应时的反应温度通常是-20℃～200℃(较好是0℃～150℃)。
化合物(V)与化合物(VIII)反应时的反应时间通常是30分钟～48小时(较好是1小时～24小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(IX)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
第B2步骤是通式(XI)所示化合物的制造步骤，可通过在惰性溶剂中，在乙酸钠、乙酸哌啶鎓、苯甲酸哌啶鎓等催化剂的存在下或不存在下(较好在存在下)，使化合物(IX)与通式(X)所示化合物反应来进行。
上述反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；乙腈、异丁腈等腈类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是酰胺类(特别好的是二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺)。
反应温度因原料化合物、所使用的催化剂、溶剂等而异，但通常是0℃～200℃(较好的是10℃～150℃)。
反应时间因原料化合物、所使用的催化剂、溶剂、反应温度等而异，但通常是1小时～50小时(较好的是2小时～24小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(XI)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
第B3步骤是通式(Ib)所示化合物的制备步骤，是通过在惰性溶剂中对化合物(XI)进行催化还原反应后，如果愿意，使R1a和R2a中氨基和/或羟基的保护基去除来进行的。催化还原反应和愿意时氨基和/或羟基保护基的去除反应，可以同上述A法和第A2步骤一样进行。
此外，本步骤也可以通过在化合物(XI)与金属氢化物反应之后，如果愿意，使R1a和R2a中的氨基和/或羟基保护基去除来进行。化合物(XI)与金属氢化物反应的方法可以按照WO 93/1309A中公开的方法进行。
第B4步骤是通式(Ic)所示化合物的制备步骤，可通过使化合物(XI)中Y为硫原子的化合物(XIa)的R1a和R2a中氨基和/或羟基的保护基去除来进行，本步骤可以与上述A法第A2步骤的氨基和/或羟基的保护基去除方法一样进行。
C法
上述式中，R1、R1a、R2、R2a、A和B表示与上述相同的含义。
C法是化合物(I)中R3是式(IV-4)所示基团的化合物(Id)或式(IV-5)所示基团的化合物(Ie)的制备方法。
第C1步骤是通式(XII)所示化合物的制备步骤，可以通过在惰性溶剂中使化合物(IX)与羟胺(盐酸盐)反应后与还原剂接触来进行。
化合物(IX)与羟胺(盐酸盐)反应时可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；乙腈、异丁腈等腈类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；水；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是与醇类的混合溶剂(特别好的是甲醇或乙醇)。
化合物(IX)与羟胺(盐酸盐)反应时的反应温度因原料化合物、所使用的催化剂、溶剂等而异，但通常是-20℃～200℃(较好的是10℃～120℃)。
化合物(IX)与羟胺(盐酸盐)反应时的反应时间因原料化合物、所使用的催化剂、溶剂、反应温度等而异，但通常是1小时～50小时(较好是2小时～24小时)。
后段反应中可以使用的还原剂，是诸如硼氢化钠、硼氢化锂、氰基硼氢化钠等碱金属硼氢化物，氢化二异丁基铝、氢化铝锂、氢化锂·三乙醇铝等氢化铝化合物，较好的是碱金属硼氢化物类(特别好的是硼氢化钠)。
后段反应中与还原剂接触时可以使用的溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，但较好是与化合物(IX)与羟胺(盐酸盐)反应时可以使用的溶剂一样。
后段反应中与还原剂接触时的反应温度因原材料化合物、所使用的还原剂、溶剂等而异，但通常是-50℃～200℃(较好是0℃～120℃)。
后段反应中与还原剂接触时的反应时间因原材料化合物、所使用的还原剂、溶剂、反应温度等而异，但通常是15分钟～24小时(较好是1小时～12小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(XII)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
第C2步骤是通式(XIII)所示化合物的制备步骤，可以通过在惰性溶剂中使化合物(XII)与三甲基甲硅烷基异氰酸酯反应来进行。
上述反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲酰胺；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是芳香族烃类、醚类或酰胺类(特别好的是二乙醚、四氢呋喃或二甲基甲酰胺)。
反应温度因原料化合物、溶剂等而异，但通常是-50℃～200℃(较好是0℃～120℃)。
反应时间因原料化合物、溶剂、反应温度等而异，但通常是15分钟～48小时(较好是1小时～24小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(XIII)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
第C3步骤是通式(Id)所示化合物的制备步骤，可以通过在惰性溶剂中使化合物(XIII)与羰基化剂反应后，如果愿意，使R1a和R2a中氨基和/或羟基的保护基去除来进行。
上述反应中可以使用的羰基化剂，只要是通常在羰基化反应中可以使用的就没有特别限定，例如，是光气、双光气、三光气、1，1′-羰基二咪唑。
化合物(XIII)与羰基化剂反应时可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、异丁腈等腈类；甲酰胺；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是芳香族烃类、卤代烃类、醚类或酰胺类(特别好的是四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺)。
化合物(XIII)与羰基化剂反应时的反应温度因原料化合物、溶剂等而异，但通常是-50℃～200℃(较好的是0℃～120℃)。
化合物(XIII)与羰基化剂反应时的反应时间因原料化合物、溶剂、反应温度等而异，但通常是15分钟～50小时(较好的是1小时～24小时)。
愿意时使用R1a和R2a中氨基和/或羟基的保护基去除的方法，可以同上述A法第A2步骤的氨基和/或羟基的保护基去除方法一样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(Id)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
第C4步骤是通式(Ie)所示化合物的制备步骤，可以通过在惰性溶剂中使化合物(XIII)的R1a和R2a中氨基和/或羟基的保护基去除来进行，而且本步骤可以同上述A法第A2步骤的氨基和/或羟基的保护基去除方法一样进行。
第C5步骤是通式(Id)所示化合物的另一种制备步骤，可以通过在惰性溶剂的存在下或不存在下(较好在存在下)，在化合物(XII)与N-(氯羰基)异氰酸酯反应之后，愿意时使R1a和R2a中氨基和/或羟基的保护基去除来进行。
化合物(XII)与N-(氯羰基)异氰酸酯反应时可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；乙腈、异丁腈等腈类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是芳香族烃类、卤代烃类、醚类或酰胺类(特别好的是四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺)。
反应温度因原料化合物、溶剂等而异，但通常是-50℃～100℃(较好是-20℃～50℃)。
反应时间因原料化合物、溶剂、反应温度等而异，但通常是15分钟～50小时(较好的是1小时～24小时)。
愿意时使R1a和R2a中氨基和/或羟基的保护基去除的方法，可以同上述A法第A2步骤的氨基和/或羟基的保护基去除方法一样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(Id)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
D法
上述式中，R2、R2a、R4、R5、R6、A、B、D、E和Y表示与上述相同的含义，R4a表示除R4基团定义中所包含的氨基和/或羟基是也可以有保护的氨基和/或羟基外与R4基团定义中的基团一样的基团，R5a表示除R5基团定义中所包含的氨基和/或羟基是也可以有保护的氨基和/或羟基外与R5基团定义中的基团一样的基团，R7表示甲酰基、羧基或C2-C7烷氧羰基，Boc表示叔丁氧羰基。
D法是化合物(I)中R1为通式(II)所示基团、R3为式(IV-2)或(IV-3)所示基团的化合物(Ifa)，或R1为通式(III)所示基团、R3为式(IV-2)或(IV-3)所示基团的化合物(Ifb)的制备方法。
第D1步骤是通式(Ifa)所示化合物的制备步骤，可以通过在通式(XIV)所示化合物与通式(XVa)所示化合物反应后，愿意时使R2a、R4a和R5a中氨基和/或羟基的保护基去除来进行。
化合物(XIV)中R7为甲酰基时，可通过在惰性溶剂中使化合物(XIV)与化合物(XVa)反应后，用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除闭环，进而与氧化剂反应来进行。
此外，本步骤也可以通过在化合物(XIV)与化合物(XVa)反应后用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除闭环而得到的中间体分离精制，然后与氧化剂接触来进行。
化合物(XIV)与化合物(XVa)反应时可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；甲酰胺；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；乙酸、丙酸等酸类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是醚类(特别好的是四氢呋喃)。
化合物(XIV)与化合物(XVa)反应时的反应温度因原料化合物、所使用的碱、溶剂等而异，但通常是0℃～200℃(较好的是10℃～120℃)。
化合物(XIV)与化合物(XVa)反应时的反应时间因原料化合物、所使用的碱、溶剂、反应温度等而异，但通常是1小时～50小时(较好是5小时～24小时)。
用酸去除氨基保护基叔丁氧羰基的方法，可以同上述A法第A2步骤氨基保护基为烷氧羧基类时用酸去除的方法一样进行。
作为上述反应中可以使用的氧化剂，只要是通常在氧化反应中可以使用的就没有特别限定，例如，是高锰酸钾、二氧化锰等氧化锰类，四氧化钌等氧化钌类；二氧化硒等硒化合物；氯化铁等铁化合物；四氧化锇、锇酸钾二水合物(K2OsO4·2H2O)等锇化合物；氧化银等银化合物；乙酸汞等汞化合物；氧化铅、四乙酸铅等氧化铅化合物；铬酸钾、铬酸-硫酸络合物、铬酸-吡啶络合物等铬酸化合物，硝酸高铈铵(CAN)等铈化合物等无机金属氧化剂；氯分子、溴分子、碘分子等卤素分子；过碘酸钠等过碘酸类，臭氧；过氧化氢水；亚硝酸等亚硝酸化合物；亚氯酸钾、亚氯酸钠等亚氯酸化合物；过硫酸钾、过硫酸钠等过硫酸化合物等无机氧化剂；DMSO氧化中可以使用的试剂类(二甲基亚砜与二环己基碳化二亚胺、草酰氯、乙酸酐或五氧化二磷的络合物，或吡啶-硫酐络合物)；氢过氧化叔丁基等过氧化物类与钒或钼络合物的组合；三苯甲基阳离子等稳定的阳离子类；N-溴琥珀酰亚胺等琥珀酰亚胺类与碱的组合；二甲基二环氧乙烷等环氧乙烷类；次氯酸叔丁酯等次氯酸化合物；偶氮二羧酸酯等偶氮二羧酸化合物；间氯过苯甲酸、过酞酸等过酸类；二甲基二硫化物、二苯基二硫化物、二吡啶基二硫化物等二硫化物类与三苯膦；亚硝酸甲酯等亚硝酸酯类；四溴甲烷等四卤化碳；2，3-二氯-5，6-二氰基对苯醌(DDQ)等醌化合物等有机氧化剂；较好的是卤素分子(特别好的是碘分子)。
与氧化剂接触时可以使用的溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，但较好的是化合物(XIV)与化合物(XVa)反应时可以使用的溶剂。
与氧化剂接触时的反应温度和反应时间，同化合物(XIV)与化合物(XVa)反应时的反应温度和反应时间一样。
化合物(XIV)中R7为羧基时，可以通过在惰性溶剂中使通式(XIV)所示化合物或其反应性衍生物(酰卤类、活泼酯类或混酐类)与通式(XVa)所示化合物或其酸加成盐(例如盐酸盐、硝酸盐、硫酸盐等无机酸盐)反应后，用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除、闭环来进行。
此外，本步骤中，也可以通过在成为中间体的酰胺化合物分离精制后，同上述反应一样用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除，然后闭环来进行。
酰卤法可以通过在惰性溶剂中使化合物(XIV)与卤化剂(例如亚硫酰二氯、亚硫酰亚溴、草酰二氯、草酰二氯、氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷等)反应来制备酰卤类，再让其酰卤类与化合物(XVa)或其酸加成盐在惰性溶剂中，在碱的存在下或不存在下(较好在存在下)反应来进行。
上述反应中可以使用的碱是诸如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类；较好的是有机胺(特别好的是三乙胺)。
上述反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；较好的是卤代烃类、醚类或酰胺类(特别好的是二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或二甲基甲酰胺)。
反应温度因原料化合物、试剂等而异，但卤化剂与化合物(XIV)的反应和酰卤类与化合物(XVa)或其酸加成盐的反应通常均为-20℃～150℃，较好卤化剂与化合物(XIV)的反应为-10℃～100℃，而酰卤类与化合物(XVa)或其酸加成盐的反应为-20℃～100℃。
反应时间因原料化合物、试剂、反应温度等而异，但卤化剂与化合物(XIV)的反应和酰卤类与化合物(XVa)或其酸加成盐的反应通常均为30分钟～80小时(较好是1小时～48小时)。
活泼酯法可以通过在惰性溶剂中使化合物(XIV)与活泼酯化剂反应制备活泼酯类后，在惰性溶剂中在碱的存在或不存在下(较好在存在下)与化合物(XVa)或其酸加成盐反应来进行。
上述反应中可以使用的活泼酯化剂，较好在诸如N-羟基琥珀酰亚胺、1-羟基苯并三唑、N-羟基-5-降冰片烯-2，3-二甲酰亚胺等N-羟基化合物；二吡啶基二硫化物等二硫化合物；二环己基碳化二亚胺等碳化二亚胺；羰基二咪唑；三苯膦等缩合剂的存在下进行。
上述反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；较好的是醚类或酰胺类(特别好的是亚噁烷、四氢呋喃或二甲基甲酰胺)。
上述反应中可以使用的碱，可以列举诸如与上述酰卤法中可以使用的一样的碱。
反应温度因原料化合物、试剂等而异，但通常活泼酯化反应在-70℃～150℃(较好-10℃～100℃)进行，而活泼酯类与化合物(XVa)或其酸加成盐的反应在-20℃～100℃(较好在0℃～50℃)。
反应时间因原料化合物、试剂、反应温度等而异，但活泼酯化反应和活泼酯类与化合物(XVa)或其酸加成盐的反应通常均为30分钟～80小时(较好1小时～48小时)。
混酐法可以通过在惰性溶剂中，在碱存在下或不存在下(较好在存在下)，使化合物(XIV)与混酐化剂反应，制成混酐类后，在惰性溶剂中使混酐类与化合物(XVa)或其酸加成盐反应来进行。
上述反应中可以使用的碱，是诸如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类；较好的是有机胺类(特别好的是三乙胺)。
上述反应中可以使用的混酐化剂，是诸如氯碳酸乙酯、氯碳酸异丙酯等碳酸C1-C4烷酯酰卤；新戊酰氯等C1-C5链烷酰卤；氰基膦酸二乙酯、氰基膦酸二苯酯等氰基磷酸二C1-C4烷酯或二C6-C14芳酯，较好的是氰基磷酸二C1-C4烷酯或二C6-C14芳酯(特别好的是氰基磷酸二乙酯)。
混酐类制备时可以使用的惰性溶剂，只要是不妨碍反应而又能在某种程度上溶解起始物质者就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；较好的是醚类或酰胺类(特别好的是四氢呋喃或二甲基甲酰胺)。
混酐类制备反应中的反应温度因原料化合物、试剂等而异，但通常在-50℃～100℃(较好的是0℃～60℃)。
混酐类制备反应中的反应时间因原料化合物、试剂、反应温度等而异，但通常是30分钟～72小时(较好是1小时～24小时)。
混酐类与化合物(XVa)或其酸加成盐的反应可以在惰性溶剂中在碱的存在下或不存在下(较好在存在下)进行，可以使用的碱和惰性溶剂同上述混酐类制备反应中可以使用的一样。
混酐类与化合物(XVa)或其酸加成盐的反应中的反应温度因原料化合物、试剂等而异，但通常是-30℃～100℃(较好是0℃～80℃)。
混酐类与化合物(XVa)或其酸加成盐的反应中的反应时间因原料化合物、试剂、反应温度等而异，但通常是5分钟～24小时(较好是30分钟～16小时)。
此外，本反应中，当使用氰基磷酸二C1-C4烷酯或二C6-C14芳酯时，也可以在碱的存在下使化合物(XIV)与化合物(XVa)直接反应。
用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除的方法，可以同上述A法第A2步骤的氨基保护基为烷氧羰基类时用酸去除的方法一样进行。
用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除、闭环的方法，可以同上述A法第A2步骤的氨基保护基为烷氧羰基类时用酸去除的方法一样进行。
化合物(XIV)中R7为C2-C7烷氧羰基时，可通过在惰性溶剂的存在下或不存在下(较好在不存在下)、在碱的存在下或不存在下，使化合物(XIV)与化合物(XVa)反应后，用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除、闭环来进行。
此外，本步骤中，也可以通过使成为中间体的酰胺化合物分离精制后，与上述反应一样用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除，然后闭环来进行。
化合物(XIV)与化合物(XVa)反应的反应中可以使用的碱，是诸如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类；较好是有机胺类(特别好的是三乙胺)。
化合物(XIV)与化合物(XVa)反应的反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲基溶纤剂等醇类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂；较好的是醚类或酰胺类(特别好的是四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺)。
反应温度因原料化合物、所使用的碱、溶剂等而异，但通常是0℃～200℃(较好是50℃～150℃)。
反应时间因原料化合物、所使用的碱、溶剂、反应温度等而异，但通常是1小时～50小时(较好是5小时～24小时)。
用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除闭环的方法，可以同上述A法第A2步骤的氨基保护基为烷氧羰基类时用酸去除的方法一样进行。
愿意时使R2a、R4a和R5a中氨基和/或羟基的保护基去除的方法，可以同上述A法第A2步骤的氨基和/或羟基的保护基去除方法一样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(Ifa)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
第D2步骤是通式(Ifb)所示化合物的制备步骤，可同上述D法第D1步骤一样进行，而且可通过使通式(XIV)所示化合物与通式(XVb)所示化合物反应后，愿意时使R2a、R4a和R5a中氨基和/或羟基的保护基去除来进行的步骤。
此外，上述A法、B法、C法和D法所得到的化合物(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(Ifa)和(Ifb)的R4是有氨基取代的苯基或吡啶基时，如果愿意，还可以在氨基上进行烷基化、芳基化、芳烷基化或酰基化。这些反应要么是众所周知的，要么可以容易地按照已知方法或与其类似的方法来制备〔《氨基基团的化学》第6章，1968年，John Wiley父子公司；《氨基基团的化学》第2章，1970年，JohnWiley父子公司等〕。
原料化合物(V)、(V′)、(VI)、(VIII)、(X)、(XIV)、(XVa)和(XVb)要么是众所周知的，要么可以容易地按照已知方法或与其类似的方法来制备。
原料化合物(V)、(V′)、(XIV)、(XVa)和(XVb)也可以按照诸如以下方法制备。
E法
上述式中，R4a、R5a、R6、R7、A、B、D、E和Boc表示与上述相同的含义。
E法是化合物(Va)和(Vb)的制备步骤。
第E1步骤是化合物(Va)的制备步骤，可以通过使通式(XVI)所示化合物与化合物(XVa)反应，用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除、闭环来进行。本步骤可以同上述D法第D1步骤中化合物(XIV)与化合物(XVa)反应，用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除、闭环的方法一样进行。
尤其，当化合物(XVa)中E的氮原子时，闭环方法中较好大过剩量地使用化合物(XVI)在溶剂不存在下进行。
第E2步骤是化合物(Vb)的制备步骤，可通过使化合物(XVI)与化合物(XVb)反应、用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除来进行。本步骤可以同上述D法第D1步骤中R7为羧基时化合物(XIV)与化合物(XVa)反应、用酸使氨基保护基叔丁氧羰基去除的方法一样进行。
闭环方法也可以同上述D法第D1步骤一样进行，但化合物(XVa)中E为氮原子时较好大过剩量地使用化合物(XVI)并在溶剂不存在下进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(Va)和(Vb)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
F法
上述式中，R2a、R7、R8、A、B、X和Y表示同上述一样的含义，R7a表示除R7基团定义中所包含的甲酰基或羧基为也可以有保护的甲酰基或羧基外同R7定义中的基团一样的基团。
上述“也可以有保护的甲酰基”的“保护基”，只要是有机合成化学领域中可以使用的甲酰基保护基就没有特别限定，例如，是二甲氧基甲基、二乙氧基甲基、二丙氧基甲基、二丁氧基甲基等上述有C1-C6烷氧基取代的甲基，1，3-二噁烷-2-基、1，3-二氧戊环-2-基、1，3-二噻烷-2-基、1，3-二硫戊环-2-基，较好的是二甲氧基甲基、二乙氧基甲基、1，3-二氧戊环-2-基或1，3-二硫戊环-2-基。
上述“也可以有保护的羧基”的“保护基”，只要是有机合成化学领域中可以使用的羧基保护基就没有特别限定，例如，是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基等C1-C6烷基，苄基、苯乙基、3-苯基丙基、1-萘基甲基、二苯甲基、三苯甲基、4-甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-硝基苄基、4-氟苄基、4-氰基苄基等有1～3个也可以有C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、卤素或氰基取代的C6-C10芳基取代的C1-C6烷基，较好的是C1-C6烷基或苄基。
F法是化合物(XIV)的制备方法。
第F1步骤是化合物(XIV)的制备步骤，可以通过在惰性溶剂中，在碱的存在下，使通式(XVII)所示化合物与通式(XVIII)所示化合物反应后，在R7a中的甲酰基或羧基是有保护的甲酰基或羧基时去除其保护基来进行。
通式(XVII)所示化合物与通式(XVIII)所示化合物反应时可以使用的碱，与上述B法第B1步骤中可以使用的碱是一样的，较好是碱金属氢化物(特别好的是氢化钠)。
通式(XVII)所示化合物与通式(XVIII)所示化合物反应时可以使用的溶剂，与上述B法第B1步骤中可以使用的溶剂是一样的，较好的是酰胺类或酰胺类与其它溶剂的混合溶剂(特别好的是二甲基甲酰胺)。
通式(XVII)所示化合物与通式(XVIII)所示化合物反应时的反应温度因原料化合物、所使用的碱、溶剂等而异，但通常是-50℃～200℃(较好是0℃～120℃)。
通式(XVII)所示化合物与通式(XVIII)所示化合物反应时的反应时间因原料化合物、所使用的碱、溶剂、反应温度等而异，但通常是30分钟～24小时(较好是1小时～10小时)。
愿意时甲酰基或羧基的保护基去除因其种类而异，但可以按照一般有机合成化学技术上众所周知的方法，例如，T.W.Green，(有机合成中的保护基)，John Wiley父子公司；J.F.W.Mcomie，(有机合成中的保护基)，Plenum出版社，进行。
此外，化合物(XIV)的R7或化合物(XVIII)的R7a为羧基的化合物，可以容易地按照常法从R7或R7a为甲酰基、有保护的甲酰基的化合物制备。
反应结束后，本反应的目的化合物(XIV)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
G法
上述式中，R2a、R7、R7a、A、B、X和Y表示与上述相同的含义，R9表示羧基的保护(表示与上述相同的含义)。
G法是与F法不同的化合物(XIV)的制备方法。
第G1步骤是通式(XXI)所示化合物的制备步骤，可以通过在惰性溶剂中，在碱的存在下，使通式(XIX)所示化合物与通式(XX)所示化合物反应来进行，而且本步骤可以同上述F法第F1步骤一样进行。
第G2步骤是通式(XXII)所示化合物的制备步骤，可以通过使化合物(XXI)还原来进行。本反应可以通过用催化还原反应，或通常的硝基还原法即锌-乙酸法、锡-醇法或锡-盐酸法来进行。
第G3步骤是通式(XXIII)所示化合物的制备步骤，可通过对化合物(XXII)进行Meerwein芳基化反应来实现。Meerwein芳基化反应可以按照特开昭55-22657号公报(美国专利4258193)和S.Oae等人的方法〔Bull.Chem.Soc.Jpn.，53，1065(1980)等〕中记载的方法进行。
第G4步骤是化合物(XIV)的制备步骤，可通过使化合物(XXIII)与通式(XXIV)所示化合物反应后水解，然后，愿意时使R7a基团定义中的甲酰基或羧基的保护基去除来进行。
化合物(XXIII)与通式(XXIV)所示化合物反应后的水解反应，可以按照特开昭55-22657号公报(美国专利4258193)中记载的方法进行。
R7a基团定义中甲酰基或羧基的保护基去除方法，可以同上述F法中甲酰基或羧基的保护基去除方法一样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(XIV)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
H法
上述式中，R4a、R5a、R6、D、E、X和Boc表示与上述相同的含义。
H法是化合物(XVa)和(XVb)的制备方法。
第H1步骤是通式(XXVIIa)的制备步骤，可以通过在惰性溶剂中，在碱的存在下，使通式(XXV)所示化合物与通式(XXVIa)所示化合物反应来进行，而且本步骤可以同上述F法第F1步骤一样进行。
第H2步骤是化合物(XVa)的制备步骤，可通过使化合物(XXVIIa)还原来进行，而且本步骤可以同上述G法第G2步骤一样进行。
第H3步骤是化合物(XXVIIb)的制备步骤，可通过在惰性溶剂中在碱的存在下使通式(XXV)所示化合物与通式(XXVIb)所示化合物反应来进行，而且本步骤可以同上述F法第F1步骤一样进行。
第H4步骤是化合物(XVb)的制备步骤，可通过使化合物(XXVIIb)还原来进行，而且本步骤可以同上述G法第G2步骤一样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(XVa)和(XVb)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
I法
上述式中，R5a、R6、E、X和Boc表示与上述相同的含义。
I法是化合物(XXVIa)和(XXVIb)的制备方法。
第I-1步骤是通式(XXIXa)所示化合物的制备步骤，可通过使通式(XXVIIIa)所示化合物的氨基用叔丁氧羰基保护来进行，其方法可以按照一般有机合成化学技术上众所周知的方法〔例如T.W.Green，(有机合成中的保护基团)，John Wiley父子公司；J.F.W.Mcomie，(有机合成中的保护基团)，Plenum出版社〕进行。
第I-2步骤是化合物(XXVIa)的制备步骤，可通过在惰性溶剂中，在碱的存在下，使化合物(XXIXa)与通式(XXX)所示化合物反应来进行。
上述反应中可以使用的碱同上述B法第B1步骤中可以使用的一样，较好的是碱金属氢化物(特别好的是氢化钠)。
上述反应中可以使用的溶剂同上述B法第B1步骤中可以使用的一样，较好的是醚类或酰胺类(特别好的是四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺)。
反应温度因原料化合物、所使用的碱、溶剂等而异，但通常是-50℃～200℃(较好的是0℃～120℃)。
反应时间因原料化合物、所使用的碱、溶剂、反应温度等而异，但通常是30分钟～24小时(较好的是1小时～10小时)。
第I-3步骤是通式(XXIXb)所示化合物的制备步骤，可通过使通式(XXVIIIb)所示化合物的氨基用叔丁氧羰基保护来进行，本步骤可以同上述I法第I1步骤一样进行。
第I-4步骤是化合物(XXVIb)的制备步骤，可以通过在惰性溶剂中，在碱的存在下，使化合物(XXIXb)与通式(XXX)所示化合物反应来进行，而且本步骤可以同上述I法第I2步骤一样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(XXVIa)和(XXVIb)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
J法
上述式中，R5a、R6、D、E和Boc表示与上述相同的含义，R10表示氢原子或三苯甲基，式所示基团表示也可以有1～4个从取代基群α中选择的基团取代的苯基，或也可以有1～3个从取代基群α中选择的基团取代的吡啶基。
J法是与H法不同的，R4a为也可以有保护的有四唑基取代的苯基或吡啶基的化合物(XVd)或(XVf)的制备方法。
第J1步骤是通式(XVd)所示化合物的制备步骤，可通过在惰性溶剂中使化合物(XVa)中R4a为有氰基取代的苯基或吡啶基的化合物(XVc)与叠氮化合物反应后，愿意时对所得到化合物的四唑基加以保护来进行。
上述反应中可以使用的惰性溶剂，只要在本反应中是惰性的就没有特别限定，例如，是己烷、庚烷、挥发油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙腈等腈类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；和二甲基亚砜等亚砜类；较好的是芳香族烃类(特别好的是甲苯)。
上述反应中可以使用的叠氮化合物是诸如二苯磷酰叠氮等二芳基磷酰叠氮衍生物；三甲基甲硅烷基叠氮、三乙基甲硅烷基叠氮等三烷基甲硅烷基叠氮类，或叠氮化钠、叠氮化钾等叠氮化碱金属盐类；叠氮化三正丁基锡等三烷基锡叠氮化物；较好的是三烷基锡叠氮化物(特别好的是叠氮化三正丁基锡)。
此外，上述反应中，叠氮化合物除单独使用外，还可以与诸如三氟甲磺酸三甲基甲硅烷酯、三氟甲磺酸三乙基甲硅烷酯等三氟甲磺酸三烷基甲硅烷酯类，三氟硼烷醚化物、氯化铝、氯化锌等路易斯酸并用。
反应温度因原料化合物、所使用的叠氮化物类、溶剂的种类等而异，但通常是-10℃～200℃(较好的是50℃～150℃)。
反应时间因原料化合物、所使用的叠氮化物类、溶剂的种类、反应温度等而异，但通常是15分钟～48小时(较好是30分钟～30小时)。
愿意时进行的四唑基保护反应，可以通过在惰性溶剂中，在碱的存在下，使上述反应得到的化合物与卤代三苯甲烷反应来进行。
可以使用的碱同上述B法第B1步骤中可以使用的一样，较好是有机胺类(特别好的是三乙胺)。
可以使用的惰性溶剂同化合物(XVc)与叠氮化合物反应时可以使用的一样，较好是醚类与酰胺类的混合溶剂(特别好的是四氢呋喃与二甲基甲酰胺的混合溶剂)。
反应温度因原料化合物、碱、溶剂的种类等而异，但通常是-10℃～150℃(较好的是0℃～60℃)。
反应时间因原料化合物、碱、溶剂的种类、反应温度等而异，但通常是15分钟～48小时(较好的是30分钟～30小时)。
第J2步骤是通式(XVf)所示化合物的制备步骤，可通过在惰性溶剂中，使化合物(XVb)中R4a为有氰基取代的苯基或吡啶基的化合物(XVe)与叠氮化合物反应后，愿意时使所得到化合物的四唑基受到保护来进行，而且本步骤可以同上述J法第J1步骤一样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(XVd)和(XVf)可以按照常法从反应混合物中提取出来。例如，通过使反应混合物适当中和且在有不溶物存在时过滤除去后，添加乙酸乙酯等与水不混溶的有机溶剂，分离含目的化合物的有机层，用水等洗净后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥后蒸出溶剂，就可以得到。所得到的目的化合物必要时可以通过适当组合常法，例如重结晶、再沉淀等通常在有机化合物的分离精制中惯用的方法，并应用色谱法以适当洗脱剂洗脱来分离、精制。
原料化合物(XVI)、(XVII)、(XVIII)、(XIX)、(XX)、(XXIV)、(XXV)、(XXVIIIa)、(XXVIIIb)和(XXX)是众所周知的，或者可以容易地按照已知方法或与其类似的方法制备〔例如，特开平9-188669号公报(EP543662A)等〕。
(发明效果)
本发明的上述通式(I)所示化合物或其药理上可接受的盐有优异的胰岛素抗性改善作用、血糖降低作用、抗炎症作用、免疫调节作用、醛糖还原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、PPAR活化作用、抗骨质疏松症作用、白三烯拮抗作用、脂肪细胞化促进作用、癌细胞增殖抑制作用、钙拮抗作用，可用来作为糖尿病、高脂血症、肥胖症、耐糖机能不全、高血压症、脂肪肝、糖尿病并发症(例如视网膜症、肾病、神经机能病、白内障、冠状动脉疾病等)、动脉硬化症、妊娠糖尿病、多囊胞卵巢综合症、心血管性疾病(例如缺血性心脏病等)、非动脉粥样硬化症或缺血性心脏病诱发的细胞损伤(例如脑卒中诱发的脑损伤等)、痛风、炎症性疾病(例如骨关节炎、疼痛、发热、类风湿性关节炎、炎症性肠炎、痤疮、晒斑、干癣、湿疹、过敏性疾病、哮喘、GI溃疡、恶病质、自免疫疾病、胰腺炎等)、癌症、骨质疏松症、白内障等的预防剂和/或治疗剂。
进而，本发明的上述通式(I)所示化合物或其药理上可接受的盐与α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双缩胍制剂、他汀(statin)类化合物、角鲨烯合成抑制剂、贝特(fibrate)类化合物、LDL异化促进剂和血管紧张素转化酶抑制剂中至少一种组合而成的药物组合物(特别好的是糖尿病或糖尿病并发症的预防剂和/或治疗剂)也是有用的。
〔产业上利用的可能性〕
本发明的上述通式(I)所示化合物或其药理上可接受的盐，在作为上述治疗剂或预防剂使用的情况下，可以原样给药，也可以与适当的药理学上可接受的赋形剂、稀释剂等混合，而以诸如片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或糖浆剂等经口给药，或以注射剂或栓剂等非经口给药。
这些制剂可以用赋形剂(可以列举诸如乳糖、蔗糖、甘露糖醇、山梨糖醇等糖衍生物；玉米淀粉、马铃薯淀粉、α淀粉、糊精等淀粉衍生物；结晶纤维素等纤维素衍生物；阿拉伯胶；葡萄聚糖、出芽短梗孢糖等有机类赋形剂；以及轻质无水硅酸、合成硅酸铝、硅酸钙、铝硅酸镁等硅酸盐衍生物；磷酸氢钙等磷酸盐；碳酸钙等碳酸盐；硫酸钙等硫酸盐等无机类赋形剂)、润滑剂(可以列举诸如硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁等硬脂酸金属盐；滑石；胶体二氧化硅；蜂胶、鲸蜡等蜡类；硼酸；己二酸；硫酸钠等硫酸盐；二醇；富马酸；苯甲酸钠；DL亮氨酸；脂肪酸钠盐；硫酸月桂酯钠、硫酸月桂酯镁等硫酸月桂酯盐；无水硅酸、硅酸水合物等硅酸类；以及上述淀粉衍生物)、粘结剂(可以列举诸如羟丙基纤维素、羟丙基·甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、Macrogol和同上述赋形剂一样的化合物)、崩解剂(可以列举诸如低取代度羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、内部交联羧甲基纤维素钠等纤维素衍生物；羧甲基淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯基吡咯烷酮等化学改性的淀粉·纤维素类)、稳定剂(可以列举对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等对羟基苯甲酸酯类；氯丁醇；苄醇、苯乙醇等醇类；氯化苯甲烃铵；苯酚、甲酚等苯酚类；硫汞撒；脱氢乙酸；和山梨酸)、矫味矫臭剂(可以列举诸如通常使用的甘味剂、酸味剂、香料等)、稀释剂等添加剂，按照众所周知的方法制造。
其使用量因症状、年龄、给药方法等而异，但较好的是，例如，在经口给药的情况下，每一次下限为0.001mg/kg体重(更好的是0.01mg/kg体重)、上限为500mg/kg体重(更好的是50mg/kg体重)，在经静脉内给药的情况下，每一次下限为0.005mg/kg体重(更好的是0.05mg/kg体重)，上限为50mg/kg体重(更好的是5mg/kg体重)，视症状而定每日给药一次至数次。
实施本发明的最佳形态
以下给出实施例、参考例和试验例，更详细地说明本发明，但本发明的范围不限定于这些。
实施例1
5-{4-[5-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-651)
(1-1)5-{4-[5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮
在室温下往16.4g 5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-羟甲基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，32.2g 5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮、17.5g偶氮二羰基二哌啶和400ml甲苯的混合物中滴加17.2ml三丁基膦的50ml甲苯溶液，然后进行超声波照射1小时，在室温下搅拌3小时后令其静置一夜。过滤除去反应液中的不溶物，然后将滤液浓缩，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1→1/1)，再用正己烷/乙酸乙酯(2/1)进行结晶。过滤收集所得到的结晶，得到标题化合物31.7g。
熔点：190-191℃。
(1-2a)5-{4-[5-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
将27.0g 5-{4-[5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮、150ml 6N盐酸和200ml乙酸的混合物在80℃搅拌5小时，然后倒入到冰水中，再加入碳酸钠将其中和。往该混合物中加入乙酸乙酯，过滤除去不溶物，用乙醇洗涤，得到标题化合物10.2g。此外，从滤液中分离出有机层，水层用乙酸乙酯萃取。将有机层与萃取液合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1→1/2→乙酸乙酯)，再用乙醇进行结晶。过滤收集结晶，得到标题化合物6.90g。
熔点：215-217℃。
(1-2b)5-{4-[5-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将10.2g 5-{4-[5-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、100ml乙酸乙酯和100ml 4N盐酸/乙酸乙酯的混合物在室温下搅拌6小时，然后将该反应液在室温下静置一夜。过滤收集反应混合物中的结晶，得到标题化合物10.7g。
熔点：148-150℃。
实施例2
5-{4-[6-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-650)
(2-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
往18.7g N-〔2-氨基-5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、12.6g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、4.55g三乙胺和300ml无水四氢呋喃的混合物中加入7.34g氰基磷酸二乙酯，然后在室温下搅拌17小时。将反应液浓缩，加入水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸出溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到标题化合物23.1g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/3)：Rf值＝0.41。
(2-2a)5-{4-[6-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
将0.49g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在10ml 4N盐酸/二噁烷溶液中，在室温下静置2天。然后往反应液中加入水、碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。用乙酸乙酯作为洗脱溶剂，将所得残留物进行硅胶柱色谱分离精制，得到标题化合物0.27g。
软化点：137-147℃。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.21。
(2-2b)5-{4-[6-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用乙酸乙酯作为洗脱溶剂将18.0g 5-{4-[6-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮的粗产物进行硅胶柱色谱分离精制，随后将其悬浮于100ml的4N盐酸/乙酸乙酯溶液中，然后在室温下搅拌一夜。过滤收集混合物中的结晶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物14.7g。
熔点：160-165℃。
实施例3
5-{4-[6-(4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-70)
(3-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.79g N-〔2-氨基-(4-羟基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.84g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.49g氰基磷酸二乙酯、0.30g三乙胺和60ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.49g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.35。
(3-2)5-{4-[6-(4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用1.49g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10ml 4N盐酸/二噁烷溶液，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.26g。
熔点：126-131℃。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/3)：Rf值＝0.13。
实施例4
5-{4-[6-(4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-520)
(4-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.96g N-〔2-氨基-5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.84g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.49g氰基磷酸二乙酯、0.30g三乙胺和60ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.44g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.27。
(4-2a)5-{4-[6-(4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用1.44g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10ml 4N盐酸/二噁烷溶液，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.62g。
熔点：147-157℃。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.21。
(4-2b)5-{4-[6-(4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用3.11g 5-{4-[6-(4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml4N盐酸/乙酸乙酯溶液，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物3.18g。
熔点：206-209℃。
实施例5
5-{4-[6-(2-氯-4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-368)
(5a)5-{4-[6-(2-氯-4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
将9.19g N-〔5-(2-氯-4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.5g 10％钯/炭和400ml甲醇的混合物在氢气氛围中在室温下激烈搅拌90分钟，过滤除去催化剂，然后在减压下蒸出溶剂。将所得残留物溶解在250ml无水四氢呋喃中，加入15.8g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、9.18g氰基磷酸二乙酯和5.69g三乙胺，然后在室温下搅拌64小时。将反应液浓缩，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，然后将其溶解在200ml2N盐酸/二噁烷溶液中，在室温下搅拌19小时。将反应液浓缩，用碳酸氢钠水溶液中和，然后用乙酸乙酯和四氢呋喃的混合溶剂萃取，所得到的萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)和逆相制备性高效液体色谱(展开溶剂：乙腈/水＝7/3)分离精制，得到标题化合物2.56g。
熔点：240～243℃。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.21。
(5b)5-{4-[6-(2-氯-4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用2.54g 5-{4-[6-(2-氯-4-羟基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml 4N盐酸/乙酸乙酯溶液，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.67g。
熔点：174-176℃。
实施例6
5-{4-[6-(吡啶-2-基氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-821)
(6-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-2-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将0.34g N-〔2-硝基-5-(吡啶-2-基氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、50mg 10％钯/炭和10ml甲醇的混合物在氢气氛围中在室温下激烈搅拌90分钟。过滤除去反应液中的催化剂，然后在减压下蒸出溶剂。将所得残留物溶解在10ml无水四氢呋喃中，加入0.34g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.20g氰基磷酸二乙酯和0.12g三乙胺，然后在室温下搅拌8小时。将反应液浓缩，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到标题化合物0.37g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.36。
(6-2)5-{4-[6-(吡啶-2-基氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用0.37g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-2-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷溶液，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.20g。
熔点：200-210℃。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：乙酸乙酯)：Rf值＝0.28。
实施例7
5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮1/2盐酸盐及盐酸盐(例示化合物号1-595)
(7-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将359mg N-〔2-硝基-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、360mg 10％钯/炭和50ml甲醇的混合物在氢气氛围中在室温下激烈搅拌9小时。过滤除去反应液中的催化剂，然后在减压下蒸出溶剂。将所得残留物溶解在20ml无水四氢呋喃中，加入248mg 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、144mg氰基磷酸二乙酯和89mg三乙胺，然后在室温下静置15小时。将反应液浓缩，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/2)，得到标题化合物275mg。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.44。
(7-2a)5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮1/2盐酸盐
将259mg N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在10ml 4N盐酸/二噁烷溶液中，然后在室温下静置18小时。将反应液减压蒸干，加入乙醚，过滤收集不溶物，然后用乙醚洗涤。所得固体物质用逆相制备性薄层色谱分离精制(展开溶剂：乙腈/水＝5/1)，得到标题化合物115mg。
熔点：120-123℃。
(7-2b)5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用2.29g 5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和4N盐酸/乙酸乙酯溶液，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.25g。
熔点：144-146℃。
实施例8
5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其2盐酸盐(例示化合物号1-739)
(8-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-叔丁氧羰氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.56g N-〔2-氨基-5-(4-叔丁氧羰氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.05g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.61g氰基磷酸二乙酯、0.38g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.89g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/2)：Rf值＝0.19。
(8-2a)5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用1.88g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-叔丁氧羰基氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷溶液，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.26g。
熔点：209-211℃。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.29。
(8-2b)5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐
用0.25g 5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml4N盐酸/乙酸乙酯溶液，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.25g。
熔点：165-175℃。
实施例9
5-{4-[6-(4-乙酰氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-808)
将155mg 5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、36mg无水乙酸、107mg吡啶、7.3mg 4-(N，N-二甲基氨基)吡啶和5ml无水四氢呋喃的混合物加热回流2小时。将反应液浓缩，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。往所得残留物中加入10ml 4N盐酸/乙酸乙酯，然后在室温下搅拌21小时。过滤收集不溶物，用乙醚洗涤，得到标题化合物97mg。
软化点：160-165℃。
实施例10
5-{4-(1-甲基-6-〔2-(吗啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其2盐酸盐(例示化合物号1-284)
(10-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-〔2-(吗啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.18g N-{2-氨基-5-〔2-(吗啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.92g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.53g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.47g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.30。
(10-2a)5-{4-(1-甲基-6-〔2-(吗啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用1.45g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-〔2-(吗啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷，按照与实施例2a相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.94g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.33。
(10-2b)5-{4-(1-甲基-6-〔2-(吗啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐
将0.64g 5-{4-(1-甲基-6-〔2-(吗啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮溶解在30ml浓盐酸和30ml 1，4-二噁烷的混合物中，然后在室温下搅拌90分钟。将所得反应液在减压下蒸发至干，然后加入乙醚。过滤收集不溶物，用乙醚洗涤，得到标题化合物0.71g。
软化点：120-130℃。
实施例11
5-{4-(1-甲基-6-〔3-(吗啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐(例示化合物号1-292)
(11-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[3-(吗啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.18g N-{2-氨基-5-[3-(吗啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.92g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.53g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.48g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.26。
(11-2)5-{4-(1-甲基-6-〔3-(吗啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐
将1.44g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[3-(吗啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌3小时。将所得反应液在减压下蒸发至干，然后加入乙醚。过滤收集不溶物，用乙醚洗涤，得到标题化合物1.27g。
软化点：150-160℃。
实施例12
5-{4-(1-甲基-6-〔2-(哌啶-1-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐(例示化合物号1-241)
(12-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[2-(哌啶-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.19g N-{2-氨基-5-[2-(哌啶-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.93g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.54g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.80g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.39。
(12-2)5-{4-(1-甲基-6-〔2-(哌啶-1-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐
将1.80g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[2-(哌啶-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌19小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用逆相制备性高效液体色谱分离精制(洗脱溶剂：乙腈/水＝1/1)，再用4N盐酸/乙酸乙酯处理，得到标题化合物0.47g。
熔点：151-154℃。
实施例13
5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其2盐酸盐(例示化合物号1-823)
(13-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-2-基硫代)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.78g N-[2-氨基-5-(吡啶-2-基硫代)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.06g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.61g氰基磷酸二乙酯、0.38g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.68g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.51。
(13-2a)5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用0.63g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-2-基硫代)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.20g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：乙酸乙酯)：Rf值＝0.26。
(13-2b)5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐
用0.20g 5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml 4N盐酸/乙酸乙酯，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.21g。
熔点：139-147℃。
实施例14
5-{4-(1-甲基-6-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基]-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-199)
(14-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.77g N-{2-氨基-5-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.90g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.52g氰基磷酸二乙酯、0.32g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.26g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.40。
(14-2)5-{4-(1-甲基-6-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基]-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用1.25g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和25ml 4N盐酸/二噁烷，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.94g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.27。
实施例15
5-{4-[6-(2-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-11)
(15-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.99g N-〔2-氨基-5-(2-羟基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.93g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.54g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.18g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/3)：Rf值＝0.47。
(15-1)5-{4-[6-(2-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用1.16g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，接着用20ml 4N盐酸/乙酸乙酯，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.79g。
熔点：155-165℃。
实施例16
5-{4-(6-[4-(1-金刚烷基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-1182)
(16-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-〔4-(1-金刚烷基)苯氧基〕-1-甲基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.34g N-{2-氨基-5-〔4-(1-金刚烷基)苯氧基〕-1-甲基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.93g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.54g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.83g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.29。
(16-2)5-{4-(6-[4-(1-金刚烷基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将1.82g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-〔4-(1-金刚烷基)苯氧基〕-1-甲基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌29小时。反应液在减压下蒸干，加入乙醚。过滤收集不溶物，用乙醚洗涤，得到标题化合物1.35g。
熔点：160-165℃。
实施例17
5-{4-〔6-(3-二甲基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-153)
(17-1)N-{5-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.00g N-〔2-氨基-5-(3-二甲基氨基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.57g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.91g氰基磷酸二乙酯、0.57g三乙胺和40ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.69g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.26。
(17-2)5-{4-〔6-(3-二甲基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用1.68g N-{5-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和30ml 4N盐酸/二噁烷，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.57g。
熔点：180-186℃。
实施例18
5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-3-基氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐(例示化合物号1-938)
(18-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-3-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.63g N-[2-氨基-5-(吡啶-3-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.62g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.36g氰基磷酸二乙酯、0.22g三乙胺和15ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.88g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.38。
(18-2)5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-3-基氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐
将0.87g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-3-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和15ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌4.5小时，然后在同一温度下静置9天。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物0.77g。
熔点：146-156℃。
实施例19
5-{4-(6-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐(例示化合物号1-1126)
(19-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.14g N-{2-氨基-5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.93g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.54g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.75g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：乙酸乙酯/甲醇＝10/1)：Rf值＝0.51。
(19-2)5-{4-(6-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐
将1.75g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌19小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用逆相制备性高效液体色谱分离精制(洗脱溶剂：乙腈/水＝7/13)，再用4N盐酸/乙酸乙酯处理，得到标题化合物0.20g。
熔点：183-186℃。
实施例20
5-{4-[1-甲基-6-(2-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-1327)
(20-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.60g N-[2-氨基-5-(2-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.26g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.73g氰基磷酸二乙酯、0.45g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.33g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/2)：Rf值＝0.25。
(20-2)5-{4-[1-甲基-6-(2-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将2.33g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌20小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物1.87g。
熔点：142-152℃。
实施例21
5-{4-[6-(4-羟基-2，3-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-506)
(21-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基-2，3-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.60g N-[2-氨基-5-(4-羟基-2，3-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.38g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.80g氰基磷酸二乙酯、0.50g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.35g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.54。
(21-2)5-{4-[6-(4-羟基-2，3-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将2.35g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基-2，3-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌44小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物1.82g。
熔点：168-170℃。
实施例22
5-{4-[1-甲基-6-(4-苯氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-193)
(22-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.66g N-[2-氨基-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.26g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.73g氰基磷酸二乙酯、0.45g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.99g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.62。
(22-2)5-{4-[1-甲基-6-(4-苯氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将1.99g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌22小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物1.57g 。
熔点：190-200℃。
实施例23
5-{4-[6-(4-羟基苯硫基)-1-甲基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-72)
(23-2a)5-{4-[6-(4-羟基苯硫基)-1-甲基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用2.36g N-〔2-氨基-5-(4-羟基苯硫基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.87g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.67g氰基磷酸二乙酯、1.03g三乙胺和60ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制。接着用20ml 4N盐酸/二噁烷，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.72g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.19。
(23-2b)5-{4-[6-(4-羟基苯硫基)-1-甲基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用0.72g 5-{4-[6-(4-羟基苯硫基)-1-甲基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和40ml 4N盐酸/乙酸乙酯，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.63g。
熔点：204-207℃。
实施例24
5-{4-[1-甲基-6-(3-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-168)
(24-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.60g N-[2-氨基-5-(3-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.26g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.73g氰基磷酸二乙酯、0.45g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.57g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.32。
(24-2)5-{4-[1-甲基-6-(3-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将2.57g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和30ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌63小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物2.01g。
熔点：150-160℃。
实施例25
5-{4-[6-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-501)
(25-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.11g N-〔2-氨基-5-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.89g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.52g氰基磷酸二乙酯、0.32g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.75g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.26。
(25-2)5-{4-[6-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将1.75g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌14小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物1.11g。
熔点：160-170℃。
实施例26
5-{4-[6-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-499)
(26-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.95g N-〔2-氨基-5-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.76g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.44g氰基磷酸二乙酯、0.27g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.24g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.19。
(26-2)5-{4-[6-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将1.24g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌14小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物0.75g。
熔点：167-172℃。
实施例27
5-{4-[1-甲基-6-(4-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-169)
(27-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.60g N-[2-氨基-5-(4-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.26g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.73g氰基磷酸二乙酯、0.45g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.39g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.32。
(27-2)5-{4-[1-甲基-6-(4-苯基苯氧基)-1 H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将2.39g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌21小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物1.90g。
熔点：170-180℃。
实施例28
5-{4-[6-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-513)
(28-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.54g N-[2-氨基-5-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.51g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.29g氰基磷酸二乙酯、0.18g三乙胺和10ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.71g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.68。
(28-2)5-{4-[6-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将0.71g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌17小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用逆相制备性高效液体色谱分离精制(洗脱溶剂：乙腈/水＝9/11，再用4N盐酸/乙酸乙酯处理，得到标题化合物0.41g
熔点：170-171℃。
实施例29
5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-593)
(29-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.55g N-[2-氨基-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.42g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.24g氰基磷酸二乙酯、0.15g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.72g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.68。
(29-2)5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将0.72g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌17小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物0.41g。
熔点：173-178℃。
实施例30
5-{4-[6-(4′-羟基联苯-4-基氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-171)
(30-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4′-羟基联苯-4-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将0.61g N-[2-氨基-5-(4′-羟基联苯-4-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.5g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.29g氰基磷酸二乙酯、0.18g三乙胺和10ml无水四氢呋喃的混合物在室温下搅拌2天。将反应液浓缩，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到标题化合物。
(30-2)5-{4-[6-(4′-羟基联苯-4-基氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将20ml N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4′-羟基联苯-4-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯的4N盐酸/二噁烷溶液在室温下静置4天。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物0.23g。
熔点：160-163℃。
实施例31
5-{4-[6-(4-羟基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-481)和5-{4-[6-(4-羟基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-486)
(31-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基-2-甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.88g N-[2-氨基-5-(4-羟基-2-甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-[2-氨基-5-(4-羟基-3-甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯的混合物、1.69g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.98g氰基磷酸二乙酯、0.61g三乙胺和20ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物的混合物1.57g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.53。
(31-2a)5-{4-[6-(4-羟基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐和
(31-2b)5-{4-[6-(4-羟基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将1.57g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基-2-甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基-3-甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯的混合物溶解在20ml 4N盐酸/二噁烷，然后在室温下搅拌66小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集1.24g不溶物，然后用逆相制备性高效液体色谱分离精制〔洗脱溶剂：乙腈/水(含0.2％乙酸和0.2％三乙胺)＝2/3〕，再用4N盐酸/乙酸乙酯处理，得到50mg 5-{4-[6-(4-羟基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐和183mg5-{4-[6-(4-羟基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐。
(31-2a)熔点：165-168℃
(31-2b)熔点：165-168℃。
实施例32
5-{4-[6-[4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1269)
将400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、204mg环戊烷羧酸和304mg三乙胺溶解在8ml N，N-二甲基甲酰胺中，往其中加入287mg 1-乙基-3-(3′-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐，在室温下搅拌1小时后在同一温度下静置2夜。将反应液浓缩，加入水，用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2～1/3)。将含有目的化合物的级分浓缩，所得残留物用正己烷/乙酸乙酯(1∶3)进行重结晶，得到标题化合物176mg。
熔点：159.8-162.0℃。
实施例33
5-{4-[6-(4-苄基-3-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-1230)
(33-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苄基-3-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羟基-3-甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.8g N-[2-氨基-5-(4-苄基-3-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.16g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.99g氰基磷酸二乙酯、0.76g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.5g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.32。
(33-2)5-{4-[6-(4-苄基-3-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将1.4g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苄基-3-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌3天。往反应液中加入乙酸乙酯和正己烷，过滤收集不溶物，得到标题化合物1.5g。
熔点：205-219℃。
实施例34
5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-136)
(34-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲硫基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.93g N-[2-氨基-5-(4-甲硫基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3.01g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.75g氰基磷酸二乙酯、1.08g三乙胺和80ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.96g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝7/3)：Rf值＝0.11。
(34-2a)5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用2.95g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲硫基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和60ml 4N盐酸/二噁烷，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.15g。
熔点：199-200℃。
(34-2b)5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用1.15g 5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和20ml 4N盐酸/乙酸乙酯，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.06g。
熔点：137-147℃。
实施例35
5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-132)
(35-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用2.0g N-[2-氨基-5-(4-甲氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.0g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.3g氰基磷酸二乙酯、0.81g三乙胺和50ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物3.3g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.61。
(35-2a)5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
将3.28g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在50ml三氟乙酸中，在65℃搅拌8小时，然后在室温下静置一夜。将反应液浓缩，加入水，用5％碳酸氢钠水溶液中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。往所得残留物中加入乙醚/乙酸乙酯(1∶1)混合溶剂，过滤收集析出的结晶，得到标题化合物1.91g。
熔点：122-126℃。
(35-2b)5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用1.8g 5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml 4N盐酸/乙酸乙酯，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.85g。
熔点：148-151℃。
实施例36
5-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-131)
(36-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.68g N-[2-氨基-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.73g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.49g氰基磷酸二乙酯、0.30g三乙胺和50ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.97g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.23。
(36-2a)5-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
将0.95g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在20ml三氟乙酸中，在60℃搅拌3小时，然后在室温下静置一夜。将反应液浓缩，加入水，用5％碳酸氢钠水溶液中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到标题化合物0.60g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.29。
(36-2b)5-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用0.58g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/乙酸乙酯，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.55g。
熔点：145-147℃。
实施例37
5-{4-[6-(4-苄基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-184)
(37-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苄基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.61g N-[2-氨基-5-(4-苄基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.51g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.29g氰基磷酸二乙酯、0.18g三乙胺和10ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.91g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.26。
(37-2)5-{4-[6-(4-苄基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将0.91g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苄基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下静置3天。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物0.69g。
熔点：170-180℃。
实施例38
5-{4-[6-(3-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-41)
(38-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.95g N-[2-氨基-5-(3-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.89g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.52g氰基磷酸二乙酯、0.32g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.18g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.28。
(38-2)5-{4-[6-(3-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将1.18g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下静置18小时。将反应液浓缩，加入乙酸乙酯，然后用超声波照射。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物0.86g。
熔点：192-195℃。
实施例39
5-{4-[6-[4-(四唑-5-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-1154)
(39-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[4-(四唑-5-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.69g N-{2-氨基-5-[4-(四唑-5-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.37g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.21g氰基磷酸二乙酯、0.13g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.76g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.49。
(39-2)5-{4-[6-[4-(四唑-5-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
将0.76g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[4-(四唑-5-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N盐酸/二噁烷的混合物在室温下搅拌24小时。反应液在减压下蒸干，加入乙酸乙酯。过滤收集不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物0.44g。
熔点：232-235℃。
实施例40
5-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-1210)
将0.69g 5-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮和25ml80％乙酸水溶液的混合物在70℃搅拌3小时。将反应液浓缩，加入250ml10％碳酸氢钠水溶液，在室温下搅拌若干小时后过滤收集不溶物、水洗、风干。往所得到的5-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮中加入10ml 4N盐酸/二噁烷，在室温下搅拌2小时，过滤收集不溶物，然后用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物0.41g。
熔点：215-218℃。
实施例41
5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-1235)
(41-1a)5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮
将1.17g 2-羟甲基-1-甲基-6-五氟苯氧基-1H-苯并咪唑、1.86g 5-(4-羟基苄基)-3-三氟苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮、1.01g偶氮二羰基二哌啶、0.81g三正丁基膦和50ml甲苯的混合物在室温下搅拌16小时。将反应液进行硅胶柱色谱分离精制，收集用正己烷/乙酸乙酯＝3/2洗出的级分，然后蒸出溶剂。往所得到的5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]-3-三氟苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮中加入100ml 80％乙酸水溶液，在70℃搅拌1小时。将反应液浓缩，然后用10％碳酸氢钠水溶液中和，过滤析出结晶，用水洗涤。所得粗结晶用硅胶柱色谱分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到标题化合物1.29g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.42。
(41-1b)5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用1.29g 5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮和30ml 4N盐酸/乙酸乙酯，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.13g。
熔点：169-172℃。
实施例42
《S42》5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮及其盐酸盐(例示化合物号1-1234)
(42-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.71g N-[2-氨基-5-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.68g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.39g氰基磷酸二乙酯、0.24g三乙胺和30ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.13g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.41。
(42-2a)5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮
用1.12g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和25ml 4N盐酸/二噁烷，按照与实施例(2-2a)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.73g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.19。
(42-2b)5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐
用0.73g 5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮和20ml4N盐酸/乙酸乙酯，按照与实施例(2-2b)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.31g。
熔点：182-195℃。
实施例43
5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号5-135)
将502mg 5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苯甲醛、234mg噻唑烷-2，4-二酮、170mg哌啶和60ml乙醇的混合物加热回流19小时。反应完毕后将所得到的反应液蒸发至干，并往其中加水。过滤收集不溶物，用水和二异丙基醚洗涤，得到标题化合物517mg。
熔点：247-249℃。
实施例44
5-{4-[6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1242)
将4.10g N-[2-氨基-5-(4-叔丁氧羰基-正己基氨基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.81g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.63g氰基磷酸二乙酯、1.01g三乙胺和100ml无水四氢呋喃的混合物在室温下搅拌28小时。将反应液浓缩后加入水，用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸钠干燥。蒸出萃取液中的溶剂，往所得残留物中加入50ml 4N盐酸/二噁烷，然后在室温下搅拌66小时。将反应混合物倒入水中，用碳酸氢钠中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用无水硫酸钠干燥后蒸出溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/3)，得到标题化合物2.89g。
熔点：177-179℃。
实施例45
5-{4-(6-[4-(N-乙酰基-N-正己基氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮盐酸盐(例示化合物号1-1318)
将502mg 5-{4-[6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮、112mg无水乙酸、356mg吡啶、37mg 4-二甲基氨基吡啶和30ml无水四氢呋喃的混合溶液在室温下静置14小时。将反应液浓缩后加入水，用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸钠干燥。蒸出萃取液中的溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/3)，然后用20ml 4N盐酸/乙酸乙酯进行处理，得到标题化合物410mg。
实施例46
5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐(例示化合物号1-142)
(46-1)N-{5-(4-氨基苯氧基)-2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用500mg N-[2-氨基-5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、366mg 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、212mg氰基磷酸二乙酯、132mg三乙胺和10ml无水四氢呋喃，按照与实施例(2-1)相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物395mg。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/3)：Rf值＝0.51。
(46-2)5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐
将27.08g N-{5-(4-氨基苯氧基)-2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在50ml 1，4-二噁烷中，往其中加入150ml 4N盐酸/二噁烷，然后在室温下搅拌2天。过滤析出的不溶物，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物14.43g。
熔点：195℃(分解点)。
实施例47
5-{4-[6-(4-乙酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-164)
将400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、71mg乙酰氯、263mg三乙胺和8ml无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物在室温下搅拌1小时。反应完毕后将反应液浓缩，往其中加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，然后蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/4→乙酸乙酯→乙酸乙酯/甲醇＝1/10)，得到标题化合物320mg。
熔点：92.2-95.0℃。
实施例48
5-{4-[6-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1248)
用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、126mg苯甲酰氯、263mg三乙胺和8ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与实施例47相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物247mg。
熔点：200.2-204.4℃。
实施例49
5-{4-[6-[4-(3-氯苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1256)
用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、123mg 3-氯苯甲酰氯、263mg三乙胺和8ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与实施例47相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物232mg。
熔点：237.8-238.8℃。
实施例50
5-{4-[6-(4-异烟酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1311)
用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、142mg异烟酰氯盐酸盐、232mg三乙胺和8ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与实施例47相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物306mg。
熔点：222℃(分解点)。
实施例51
5-{4-[6-(4-烟酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1305)
用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、195mg烟酰氯盐酸盐、354mg三乙胺和8ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与实施例47相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物297mg。
熔点：213.0-214.7℃。
实施例52
5-{4-[6-[4-(2，4-二氟苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1263)
用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、141mg 2，4-二氟苯甲酰氯、232mg三乙胺和8ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与实施例47相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物251mg。
熔点：171.5-174.2℃。
实施例53
5-{4-[6-[4-(2-萘甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1277)
用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐、153mg 2-萘甲酰氯、232mg三乙胺和8ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与实施例47相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物337mg。
熔点：220.7-222.7℃。
实施例54
5-{4-[6-(4-环己烷甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1298)
将90mg环己烷羧酸和232mg三乙胺溶解在8ml N，N-二甲基甲酰胺中，然后在室温下往其中滴加87mg氯甲酸乙酯，在同一温度下搅拌1.5小时。随后一小份一小份地加入400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐，再在室温下搅拌2小时，在50℃搅拌1.5小时。将反应液浓缩后加入水，用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸钠干燥。蒸出萃取液中的溶剂，往所得残留物中加入乙酸乙酯，过滤析出的结晶，用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物262mg。
熔点：181.7-183.7℃。
实施例55
5-{4-[6-(4-环戊烷甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物号1-1292)
将90mg环戊烷羧酸和232mg三乙胺溶解在8ml N，N-二甲基甲酰胺中，然后在室温下往其中滴加87mg氯甲酸乙酯，在同一温度下搅拌1.5小时。随后一小份一小份地加入400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮2盐酸盐，再在室温下搅拌5小时，然后在同一温度下静置一夜。将反应液浓缩后加入水，过滤析出的结晶，用水和乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物236mg。
熔点：227.3-228.4℃。
参考例1
4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯酚
50g氢化钠(55重量％)用正己烷洗净，然后加入2000ml无水四氢呋喃，在冰冷却下用90分钟时间往所得混合液中滴加240g 2，3，6-三甲基-4-新戊酰氧基苯酚在500ml无水四氢呋喃中的溶液，然后在室温下搅拌2小时。在冰冷却下，用30分钟时间往反应液中滴加86ml氯甲基甲基醚，在室温下搅拌1小时后在减压下蒸出约50％四氢呋喃，将反应混合物倒入到冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水乙酸钠干燥后在减压下蒸出溶剂，得到294g黄色油状物。往所得到的黄色油状物中加入1000ml甲醇，在冰冷却下滴加116g氢氧化钾的甲醇(500ml)溶液，然后在室温下搅拌1小时。在减压下蒸出溶剂，将所得残留物倒入到冰水中，用6N盐酸水溶液中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1→3/1)，得到标题化合物193mg。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.47。
参考例2
6-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-甲基氨基-3-硝基吡啶
在冰冷却下用1小时的时间将300ml含有193mg 4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯酚的无水N，N-二甲基甲酰胺溶液滴加到50g氢化钠(55重量％，用正己烷洗涤过)在1000ml无水N，N-二甲基甲酰胺中的悬浮液中，然后在室温下搅拌2小时。在冰冷却下用1小时的时间往反应液中滴加800ml含有197g 6-氯-2-甲基氨基-3-硝基吡啶的无水N，N-二甲基甲酰胺溶液，然后在室温下搅拌2小时。在减压下蒸出溶剂，将残留物倒入到冰水中，加入乙酸乙酯和水，过滤收集不溶物，然后用水、乙醇洗涤，得到标题化合物141g。另外，从滤液中分离出有机层，水层用乙酸乙酯萃取，将有机层和萃取液合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸出溶剂，用乙醇洗涤，得到标题化合物126g。
熔点：102-103℃。
参考例3
2-羟甲基-5-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶
将288g 6-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-甲基氨基-3-硝基吡啶、14g 10％钯/炭和1500ml甲醇的混合物在氢气氛围中在室温下搅拌2小时。往该反应液中加入14g 10％钯/炭、500ml甲醇和500ml四氢呋喃，在氢气氛围中在50℃再搅拌8小时。过滤除去反应液中的催化剂，将滤液浓缩，往所得残留物中加入500g乙醇酸，然后在150℃搅拌6小时。往反应液中加入1000ml 4N盐酸水溶液，在120℃搅拌1小时，然后在室温静置一夜。将反应液倒入到冰水中，用氢氧化钠水溶液和碳酸钠水溶液中和，过滤分离出不溶物。所得固形物以四氢呋喃为洗脱溶剂进行硅胶柱色谱分离精制，所得固形物用乙醇洗涤，得到标题化合物45.5g。
熔点：181-182℃。
参考例4
2-乙酰氧甲基-5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶
在冰冷却下，将69ml无水乙酸滴加到400ml含有38.0g 2-羟甲基-5-(4-羟基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶的吡啶溶液中，在室温下搅拌3小时后在室温下静置一夜。在减压下蒸出溶剂，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸出溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到标题化合物39.5g。
熔点：128-129℃。
参考例5
5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-羟甲基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶
在-18℃将1.2ml甲醇钠的甲醇溶液(28％)滴加到500ml含有26.0g 2-乙酰氧甲基-5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶的甲醇溶液中，然后在同一温度下搅拌1小时。往反应液中加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用乙醇进行结晶，过滤收集结晶，得到标题化合物20.5g。
熔点：179-180℃。
参考例6
N-[5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将6.11g氢化钠(55重量％)悬浮于300ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入27.5g 4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯酚，然后在室温下搅拌1小时。接着往反应液中一小份一小份地加入40.1g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，在120℃搅拌2小时，浓缩后加水，然后用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，在减压下蒸出溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到标题化合物57.0g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.55。
参考例7
N-[2-氨基-5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将57.0g N-[5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3g 10％钯/炭和500ml甲醇的混合物在氢气氛围中在室温下激烈搅拌8小时。过滤除去反应液中的催化剂，将滤液浓缩，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到标题化合物52.5g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.31。
参考例8
2-氯-3，5-二甲基苯1，4-二酚
将12.08g 3，5-二甲基-4-硝基苯酚、11.45g氧化亚铜、100ml1，4-二噁烷、10ml丙酮和100ml 6N盐酸的混合液加热回流2小时。将反应液倒入到水中，用乙醚萃取，所得萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。将所得残留物溶解在150ml二氯甲烷中，在冰冷却下加入3.61g硼氢化钠，在内温10℃以下滴加50ml甲醇，然后在室温搅拌90分钟。将反应液浓缩，浓缩物倒入冰水中，用3N盐酸酸化，过滤收集析出的沉淀物。将沉淀物进行水洗，再用正己烷洗涤，得到标题化合物5.93g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.35。
参考例9
3-氯-2，6-二甲基-4-新戊酰氧基苯酚
在冰冷却下将含有4.54g新戊酰氯的10ml二氯甲烷溶液滴加到5.91g 2-氯-3，5-二甲基苯1，4-二酚、8.13g吡啶和30ml二氯甲烷的混合物中，然后在同一温度下搅拌1小时，在室温搅拌90分钟。将反应液浓缩，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到标题化合物8.02g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.53。
参考例10
2-氯-4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酚
往含有1.78g氢化钠(55重量％)的20ml无水四氢呋喃悬浮液中滴加30ml含有8.02g 3-氯-2，6-二甲基-4-新戊酰氧基苯酚的无水四氢呋喃溶液，然后在室温下搅拌30分钟。往反应液中加入3.28g氯甲基甲基醚，在室温下搅拌13小时后将反应液浓缩，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。将所得到的9.30g残留物溶解在30ml甲醇中，往所得溶液中滴加30ml含有3.51g氢氧化钾的甲醇溶液，然后在室温下搅拌30分钟。将反应液浓缩，用3N盐酸和碳酸氢钠中和。用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到标题化合物5.65g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)：Rf值＝0.29。
参考例11
2，6-二甲基-4-新戊酰氧基苯酚
用6.90g 2，6-二甲基苯-1，4-二酚、6.63g新戊酰氯、11.85g吡啶和60ml二氯甲烷，按照与参考例9相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物6.77g。
熔点：92-94℃。
参考例12
4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酚
将6.75g 2，6-二甲基-4-新戊酰氧基苯酚一小份一小份地加入到含有1.72g氢化钠(55重量％)的50ml无水四氢呋喃悬浮液中，然后在室温下搅拌30分钟。往反应液中加入18g氯甲基甲基醚，在同一温度下搅拌3小时。往反应液中加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂，得到8.17g新戊酸4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酯粗产品。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)：Rf值＝0.39。
将8.09g新戊酸4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酯粗产品溶解在30ml甲醇中，往其中滴加30ml含有3.40g氢氧化钾的甲醇溶液，然后在室温下搅拌4小时。将反应液浓缩，往浓缩物中加水，用3N盐酸和碳酸氢钠中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到标题化合物5.58g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)：Rf值＝0.10。
参考例13
N-[5-(4-苄氧基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.60g 4-苄氧基苯酚、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.35g氢化钠(55重量％)和20ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物3.33g。
熔点：108-110℃。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)：Rf值＝0.36。
参考例14
N-[5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.46g 4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酚、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.35g氢化钠(55重量％)和30ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物3.14g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)：Rf值＝0.29。
参考例15
N-[5-(2-氯-4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用5.65g 2-氯-4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酚、8.88gN-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.35g氢化钠(55重量％)和100ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物9.19g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.47。
参考例16
N-[5-(吡啶-2-基氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.76g 2-羟基吡啶、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.35g氢化钠(55重量％)和10ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.36g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.32。
参考例17
N-〔5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用476mg 3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫酚、573mg N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、175mg氢化钠(55重量％)和10ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物37.1mg。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.59。
参考例18
N-[5-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.10g 4-氨基-3，5-二甲基苯酚、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.35g氢化钠(55重量％)和30ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.27g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.24。
参考例19
N-[5-(4-叔丁氧羰氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将2.27g N-[5-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.28g重碳酸二叔丁酯、0.59g三乙胺和20ml无水四氢呋喃的混合物加热回流6小时。将反应液浓缩，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到标题化合物1.74g。
熔点：154-156℃。
参考例20
N-[2-氨基-5-(4-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用3.32g N-[5-(4-苄氧基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.39g 10％钯/炭、100ml；甲醇和100ml 1，4-二噁烷，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.40g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.59。
参考例21
N-[2-氨基-5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用3.12g N-[5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.33g 10％钯/炭和30ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.72g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.14。
参考例22
N-[2-氨基-5-(4-叔丁氧羰氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将1.71g N-[5-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.2g 10％钯/炭和100ml甲醇的混合液在氢气氛围中在室温下激烈搅拌11小时。过滤除去反应液中的催化剂，将滤液浓缩，得到标题化合物1.56g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.14。
参考例23
N-{5-[2-(吗啉-4-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.72g 2-(4-吗啉代)苯酚、1.15g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.17g氢化钠(55重量％)和10ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.44g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.34。
参考例24
N-{5-[3-(吗啉-4-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用2.16g 3-(4-吗啉代)苯酚、3.37g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和15ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物5.0g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)：Rf值＝0.34。
参考例25
N-{2-氨基-5-[2-(吗啉-4-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.44g N-{5-[2-(吗啉-4-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.22g 10％钯/炭和50ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.20g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.25。
参考例26
N-{2-氨基-5-[3-(吗啉-4-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用5.0g N-{5-[3-(吗啉-4-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.5g 10％钯/炭以及30ml甲醇和70ml甲苯的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物4.5g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.23。
参考例27
N-[2-氨基-5-(2-哌啶子基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
在氮气氛围中在冰冷却下将1.04g氢化钠(55重量％)加入到含有3.4g 2-哌啶子基苯酚的35ml N，N-二甲基甲酰胺中，然后在室温下搅拌15分钟。接着往该反应液中一小份一小份地加入5.25g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，在约60℃搅拌2小时。反应完毕后蒸出溶剂、加水，用浓盐酸中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用无水硫酸钠干燥，在减压下蒸出溶剂，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：环己烷/异丙醚＝5/1)，得到Rf值＝0.27〔硅胶薄层色谱(环己烷/异丙醚＝5/1)〕的N-〔2-硝基-5-(2-哌啶子基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯。将该硝基化合物溶解在100ml甲苯/甲醇(7∶3)的混合溶剂中，加入0.63g 10％钯/炭，在氢气氛围中在室温下激烈搅拌14.5小时。过滤除去反应液中的催化剂，然后蒸出溶剂。所得残留物用冰冷却的甲醇和正己烷洗涤，得到标题化合物4.2g。
熔点：108-110℃。
参考例28
N-甲基-N-〔2-硝基-5-(吡啶-2-基硫基)苯基〕氨基甲酸叔丁酯
用0.89g 2-巯基吡啶、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.11g氢化钠(55重量％)和40ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.13g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)：Rf值＝0.20。
参考例29
N-〔2-氨基-5-(2-吡咯烷-1-基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.88g 2-吡咯烷-1-基苯酚、3.34g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.52g氢化钠(55重量％)和22ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例27相同的方法进行反应和精制，得到Rf值＝0.25〔硅胶薄层色谱(环己烷/乙酸乙酯＝10/1)〕的N-〔2-硝基-5-(2-吡咯烷-1-基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯。用该产物、0.45g 10％钯/炭和50ml甲苯/甲醇(7∶3)混合溶剂，按照与参考例27相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物3.0g。
熔点：136-138℃。
参考例30
N-〔5-(2-苄氧基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用2.00g 2-苄氧基苯酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.44g氢化钠(55重量％)和20ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物4.16g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.62。
参考例31
N-{5-[4-(1-金钢烷基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用2.28g 4-(1-金钢烷基)苯酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.44g氢化钠(55重量％)和40ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物4.30g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.76。
参考例32
N-〔5-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.82g 3-二甲基氨基苯酚、1.72g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.26g氢化钠(55重量％)和50ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.17g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝9/1)：Rf值＝0.21。
参考例33
N-[2-氨基-5-(吡啶-3-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用3.1g 3-羟基吡啶、9.3g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.4g氢化钠(55重量％)和25ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例27相同的方法进行反应和精制，得到9.2g N-[2-硝基-5-(吡啶-3-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯。用该化合物、1.0g 10％钯/炭和100ml甲苯/甲醇(7∶3)混合溶剂，按照与参考例27相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物7.5g。
熔点：101-102℃。
参考例34
N-{5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用4.1g 4-(咪唑-1-基)苯酚、7.85g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.25g氢化钠(55重量％)和45ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物8.8g。
熔点：182-184℃。
参考例35
N-甲基-N-[2-硝基-5-(2-苯基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯
用3.5g 2-苯基苯酚、5.6g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.08g氢化钠(55重量％)和35ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物8.3g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：甲苯/乙酸乙酯＝10/1)：Rf值＝0.56。
参考例36
N-[5-(4-羟基-2，3-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.38g 2，3-二甲基对苯二酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.87g氢化钠(55重量％)和20ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.92g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.35。
参考例37
N-甲基-[2-硝基-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯
用4.0g 4-苯氧基苯酚、5.8g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.1g氢化钠(55重量％)和35ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物8.6g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：甲苯/异丙醚＝20/1)：Rf值＝0.41。
参考例38
N-[5-(4-羟基苯硫基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.26g 4-羟基苯硫酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.87g氢化钠(55重量％)和20ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.86g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.27。
参考例39
N-甲基-N-[2-硝基-5-(3-苯基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯
用4.0g 3-苯基苯酚、6.5g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.13g氢化钠(55重量％)和35ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物8.7g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)：Rf值＝0.22。
参考例40
N-[5-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-[5-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.66g叔丁基对苯二酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.87g氢化钠(55重量％)和20ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到1.35g N-[5-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯〔硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.45〕和1.11g N-[5-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯〔硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.35〕。
参考例41
N-甲基-N-[2-硝基-5-(4-苯基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯
用4.0g 4-苯基苯酚、6.5g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.13g氢化钠(55重量％)和35ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物5.5g。
熔点：166-167℃。
参考例42
N-[5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用4.44g 2，6-二叔丁基对苯二酚、8.60g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.18g氢化钠(55重量％)和50ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.60g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝10/1)：Rf值＝0.22。
参考例43
N-[5-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.38g 2，5-二甲基对苯二酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.87g氢化钠(55重量％)和20ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.72g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：甲苯/乙酸乙酯＝5/1)：Rf值＝0.58。
参考例44
N-[2-氨基-5-(4-羟基-2-甲基苯氧基)苯基]N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-[2-氨基-5-(4-羟基-3-甲基苯氧基)苯基]N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将0.87g氢化钠(55重量％)悬浮于20ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入1.24g甲基对苯二酚，然后在室温下搅拌15分钟。接着往该溶液中一小份一小份地加入2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，在120℃搅拌2小时，浓缩后加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/3)，得到2.20g N-[5-(4-羟基-2-甲基苯氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-[5-(4-羟基-3-甲基苯氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯的混合物。将该混合物溶解在40ml甲醇中，加入0.21g 10％钯/炭，在氢气氛围中在室温下激烈搅拌2小时。反应完毕后过滤除去反应液中的催化剂，蒸出溶剂，得到标题化合物的混合物1.88g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.16。
参考例45
N-[5-(4′-苄氧基联苯-4-基氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用11.07g 4′-苄氧基联苯-4-酚、11.5g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.2g氢化钠(55重量％)、360mg无水N，N-二甲基甲酰胺/无水四氢呋喃/无水甲苯(1∶1∶1)的混合溶剂，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物14.75g。
熔点：123-125℃。
参考例46
N-[5-(4-氰基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用5.1g 4-氰基苯酚、11.5g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.19g氢化钠(55重量％)和80ml无水N，N-二甲基甲酰胺/无水四氢呋喃(5∶3)的混合溶剂，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物8.45g。
熔点：141-143℃。
参考例47
N-甲基-N-[2-硝基-5-(五氟苯氧基)苯基]胺
将1.66g氢化钠(55重量％)悬浮于50ml无水N，N-二甲基甲酰胺中，加入6.38g五氟苯酚，在室温下搅拌数分钟。然后往该反应液中一小份一小份地加入10g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，在150℃加热15小时，蒸出溶剂后加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/甲苯＝4/1)，得到标题化合物2.2g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/甲苯＝2/1)：Rf值＝0.14。
参考例48
N-[2-氨基-5-(吡啶-2-基硫基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.08g N-甲基-N-〔2-硝基-5-(吡啶-2-基硫基)苯基〕氨基甲酸叔丁酯、1.00g 10％钯/炭和20ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.78g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/2)：Rf值＝0.33。
参考例49
N-[2-氨基-5-(2-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用4.14g N-〔5-(2-苄氧基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.41g 10％钯/炭和60ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.89g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.26。
参考例50
N-{5-[4-(1-金刚烷基)苯氧基]-2-氨基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用4.28g N-{5-[4-(1-金刚烷基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.42g 10％钯/炭和60ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物4.00g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.49。
参考例51
N-[2-氨基-5-(3-二甲基氨基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用2.14g N-[5-(3-二甲基氨基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.14g 10％钯/炭和40ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.63g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.41。
参考例52
N-{2-氨基-5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用8.8g N-{5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.8g 10％钯/炭和160ml N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物5.7g。
熔点：115-116℃。
参考例53
N-[2-氨基-5-(2-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用8.3g N-甲基-N-[2-硝基-5-(2-苯基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯、0.66g 10％钯/炭和100ml甲苯/甲醇(7∶3)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物6.9g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：苯/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.30。
参考例54
N-[2-氨基-5-(4-羟基-2，3-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.90g N-5-(4-羟基-2，3-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.20g 10％钯/炭和20ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.61g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.13。
参考例55
N-[2-氨基-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用8.6g N-[2-硝基-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.6g 10％钯/炭和190ml甲苯/甲醇(16∶3)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物7.2g。
熔点：105～106℃。
参考例56
N-[2-氨基-5-(4-羟基苯硫基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用2.84g N-[5-(4-羟基苯硫基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.52g 10％钯/炭和50ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.37g。
熔点：62-67℃。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/2)：Rf值＝0.59。
参考例57
N-[2-氨基-5-(3-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用8.7g N-[2-硝基-5-(3-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.69g 10％钯/炭和100ml甲苯/甲醇(7∶3)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物6.06g。
熔点：114-115℃。
参考例58
N-[2-氨基-5-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.29g N-[5-(3-叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.16g 10％钯/炭和40ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.11g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.18。
参考例59
N-[2-氨基-5-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.09g N-[5-(2-叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.15g 10％钯/炭和20ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.95g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.18。
参考例60
N-[2-氨基-5-(4-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用5.32g N-[2-硝基-5-(4-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.68g 10％钯/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物4.82g。
熔点：122-123℃。
参考例61
N-[2-氨基-5-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用1.73g N-[5-(4-羟基-2，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.17g 10％钯/炭和50ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.44g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.17。
参考例62
N-[2-氨基-5-(4′-羟基联苯-4-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用14.75g N-[5-(4′-苄氧基联苯-4-基氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.86g 10％钯/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物10.2g。
熔点：89-91℃。
参考例63
N-[2-氨基-5-(4-羟基-3，5-二叔丁基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用0.58g N-[5-(4-羟基-3，5-二叔丁基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.12g 10％钯/炭和20ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.55g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.29。
参考例64
[2-氨基-5-(4-氰基苯氧基)苯基]甲基胺
将3.29g N-[5-(4-氰基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10.06g氯化亚锡二水合物溶解在100ml叔丁醇/乙酸乙酯(1∶9)的混合溶剂中，在60℃搅拌1小时，然后加入0.17g硼氢化钠，再在同一温度下搅拌2.5小时。将反应液浓缩，所得浓缩物倒入冰水中，然后用碳酸氢钠中和。加入乙酸乙酯，通过硅藻土过滤除去不溶物，将有机层与水层分离，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/2)，得到标题化合物1.49g。
熔点：80-82℃。
参考例65
N-[5-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用4.5g 2，4-二羟基苯酰苯、6.0g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.75g氢化钠(55重量％)和130ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.2g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)：Rf值＝0.36
参考例66
N-[2-氨基-5-(4-苄基-3-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将2.1g N-[5-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在80ml甲醇/四氢呋喃(5∶3)的混合溶剂中，加入0.5g 20％ 钯/炭，然后在氢气氛围中在室温下搅拌4小时。过滤除去反应液中的催化剂，然后蒸出溶剂中的溶剂，得到标题化合物1.8g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/1)：Rf值＝0.26
参考例67
N-甲基-N-[5-(4-甲硫基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯
用0.98g 4-甲硫基苯酚、2.00g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.31g氢化钠(55重量％)和60ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物2.56g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝9/1)：Rf值＝0.17。
参考例68
N-甲基-N-[5-(4-甲氧基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯
用5.0g 4-甲氧基苯酚、10.9g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.2g氢化钠(55重量％)和120ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物12.2g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝8/1)：Rf值＝0.32。
参考例69
N-甲基-N-[2-硝基-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯
用3.0g 4-三氟甲基苯酚、4.3g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.1g氢化钠(55重量％)和70ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.26g。
熔点：92-93℃。
参考例70
N-甲基-N-[5-(4-苄基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯
用7g 4-苄基苯酚、9.15g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.74g氢化钠(55重量％)和70ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物12.2g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：甲苯/二异丙基醚＝20/1)：Rf值＝0.40。
参考例71
N-甲基-N-[5-(3-苄氧基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯
用5g 3-苄氧基苯酚、6g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.1g氢化钠(55重量％)和40ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物7.8g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)：Rf值＝0.32。
参考例72
N-[2-氨基-5-(4-甲硫基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用2.53g N-甲基-N-[5-(4-甲硫基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯、2.5g 10％钯/炭和55ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物1.94g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.15。
参考例73
N-[2-氨基-5-(4-甲氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用7.2g N-[5-(4-甲氧基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.5g 10％钯/炭和100ml甲醇，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物6.23g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)：Rf值＝0.18。
参考例74
N-[2-氨基-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将1.24g N-甲基-N-[5-(4-三氟甲基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯溶解在60ml水/二噁烷(1∶5)的混合溶剂中，加入4.2g碳酸氢钠和3.5g连二亚硫酸钠，然后加热回流1小时。反应完毕后加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1～2/1)，得到标题化合物0.7g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)：Rf值＝0.27。
参考例75
N-[2-氨基-5-(4-苄基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用12.2g N-[5-(4-苄基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.91g 10％ 钯/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物10.1g。
熔点：114-115℃。
参考例76
N-[2-氨基-5-(3-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用7.8g N-[5-(3-羟基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.9g 10％钯/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物6g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)：Rf值＝0.50。
参考例77
N-甲基-N-[2-硝基-5-(4-四唑-5-基苯氧基)苯基]-氨基甲酸叔丁酯
将2.95g N-[5-(4-氰基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、7.97g叠氮化三正丁基锡和30ml无水甲苯的混合物加热回流23小时。将反应液浓缩，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用逆相制备液体色谱精制(洗脱溶剂：水/乙腈＝1/1)，得到标题化合物3.20g。
熔点：81-84℃。
参考例78
N-甲基-N-{2-硝基-5-[4-(2-三苯基甲基四唑-5-基)苯氧基]苯基}氨基甲酸叔丁酯
将3.22g N-甲基-N-[2-硝基-5-(4-四唑-5-基苯氧基)苯基]-氨基甲酸叔丁酯、2.18g三苯基甲基氯、0.79g三乙胺、30ml无水四氢呋喃和30ml无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物在室温下搅拌24小时。将反应液浓缩，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到标题化合物3.15g。
熔点：161-163℃。
参考例79
N-甲基-N-{2-氨基-5-[4-(2-三苯基甲基四唑-5-基)苯氧基]苯基}氨基甲酸叔丁酯
用0.98g N-甲基-N-{2-硝基-5-[4-(2-三苯基甲基四唑-5-基)苯氧基]苯基}氨基甲酸叔丁酯、0.13g 10％钯/炭和100ml乙酸乙酯，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物0.70g。
熔点：192-193℃。
参考例80
2-羟甲基-1-甲基-6-五氟苯氧基-1H-苯并咪唑
将2.1g N-甲基-N-[2-硝基-5-(五氟苯氧基)苯基]胺、0.23g 10％钯/炭、300ml甲醇的混合物在氢气氛围中在室温下搅拌4小时。过滤除去反应液中的催化剂，将滤液浓缩，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到1.48gRf值为0.26(展开溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝4/1)的N-[2-氨基-5-(五氟苯氧基)苯基]-N-甲基胺。往该中间体中加入0.76g乙醇酸、25ml 4N盐酸和25ml二噁烷，然后加热回流16小时。将反应液浓缩，往浓缩物中加水，用碳酸氢钠中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：乙酸乙酯/甲醇＝20/1)。蒸出溶剂，然后在超声波照射下用正己烷进行结晶，过滤收集析出的结晶，用正己烷洗涤，得到标题化合物1.17g。
熔点：121-128℃。
参考例81
4-氰基苯氧基-2-羟甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑
将1.08g N-[2-氨基-5-(4-氰基苯氧基)苯基]-N-甲基胺、0.68g乙醇酸、20ml 4N盐酸和20ml 1，4-二噁烷的混合物加热回流9小时。将反应液浓缩，往浓缩物中加水，用碳酸氢钠中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：乙酸乙酯/甲醇＝20/1)，得到标题化合物0.86g。
熔点.183-185℃。
参考例82
5-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮
将279mg 4-氰基苯氧基-2-羟甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑、558mg 5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮、378mg偶氮二羰基二哌啶、303mg三正丁基膦和20ml甲苯的混合物在室温下搅拌15小时。将反应液进行硅胶柱色谱分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到标题化合物706mg。
熔点：135-138℃。
参考例83
乙酸4-苄氧基-2，5-二叔丁基苯酯
将5.3g乙酸2，5-二叔丁基-4-羟基苯酯溶解在40ml丙酮中，加入5.17g苄基溴和4.15g碳酸钾，然后在室温下搅拌48小时。反应完毕后加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：环己烷/二异丙基醚＝10/1)，得到标题化合物4.9g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：环己烷/二异丙基醚＝10/1)：Rf值＝0.35。
参考例84
4-苄氧基-2，5-二叔丁基苯酚
将1.51g氢氧化钾溶解在12ml甲醇中，加入4.9g乙酸4-苄氧基-2，5-二叔丁基苯酯，然后在室温下静置一夜。加入稀盐酸将反应混合物中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。得到标题化合物4.3g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：环己烷/二异丙基醚＝10/1)：Rf值＝0.44。
参考例85
N-[5-(4-苄氧基-2，5-二叔丁基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用4.3g 4-苄氧基-2，5-二叔丁基苯酚、3.51g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.72g氢化钠(55重量％)和15ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物7.1g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：环己烷/二异丙基醚＝10/1)：Rf值＝0.20。
参考例86
N-[2-氨基-5-(2，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用7.1g N-[5-(4-苄氧基-2，5-二叔丁基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.7g 10％钯/炭和57ml甲苯/甲醇/乙酸乙酯(16∶16∶25)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物3.65g。
熔点：208-210℃。
参考例87
6-(3，5-二叔丁基-4-羟基)苯硫基-2-羟甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑
将由N-[5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯加氢和酸处理得到的11.68g [2-氨基-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)苯基]甲基胺溶解在300ml 4N盐酸中，加入7.43g乙醇酸，然后加热回流6小时。将反应混合物倒入冰水中，用碳酸氢钠中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：乙酸乙酯/甲醇＝20/1)，得到标题化合物8.66g。
熔点：195-198℃。
参考例88
4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苯甲醛
将5.33g 6-(3，5-二叔丁基-4-羟基)苯硫基-2-羟甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑、2.22g 4-羟基苯甲醛、4.59g 1，1′-(偶氮二羰基)二哌啶、3.68g三正丁基膦和300ml无水甲苯的混合物在室温下搅拌64小时。将反应混合物浓缩，所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到标题化合物3.74g。
熔点：219-221℃。
参考例89
N-[5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用15.6g(4-羟基苯基)氨基甲酸叔丁酯、21g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3.22g氢化钠(55重量％)和130ml无水N，N-二甲基甲酰胺，按照与参考例6相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物27.7g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：甲苯/二异丙基醚＝10/1)：Rf值＝0.33。
参考例90
N-[2-氨基-5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用27.7g N-[5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.0g 10％钯/炭和170ml四氢呋喃/乙酸乙酯(9∶8)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物26.2g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：环己烷/四氢呋喃＝2/1)：Rf值＝0.37。
参考例91
N-{5-[4-(叔丁氧羰基-正己基氨基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将1.26g氢化钠(55重量％)悬浮于100ml无水N，N-二甲基甲酰胺中，往其中加入12.1g N-[5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，然后在室温下搅拌数分钟。接着在冰冷却下加入6.5g己基溴，在同一温度下搅拌30分钟，再在室温下搅拌1小时。将反应混合物浓缩后加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，然后蒸出溶剂。所得残留物用硅胶柱色谱进行分离精制(洗脱溶剂：甲苯/二异丙基醚＝100/7)，得到标题化合物13.8g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：甲苯/二异丙基醚＝100/7)：Rf值＝0.32。
参考例92
N-{2-氨基-5-[4-(叔丁氧羰基-正己基氨基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
用13.8g N-{5-[4-(叔丁氧羰基-正己基氨基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.0g 10％钯/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶剂，按照与参考例7相同的方法进行反应和精制，得到标题化合物13.1g。
硅胶薄层色谱(展开溶剂：甲苯/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.44。
试验例1
抗过氧化脂质作用
考察了大鼠肝微粒体中过氧化脂质的生成抑制效果。
向缓冲液〔0.1M三(羟甲基)氨基甲烷水溶液中加盐酸调至pH7.4的水溶液〕与0.15M氯化钾水溶液的1∶2混合液400μl中，添加一定浓度的试验化合物的二甲基亚砜溶液5μl和经调整的Wister大鼠(10周龄)肝微粒体100μl，在37℃搅拌5分钟。为了使反应开始，向其中添加0.5mM硫酸亚铁七水合物水溶液与50mM半胱氨酸水溶液的1∶1混合溶液10μl，在37℃搅拌30分钟。向搅拌液中添加10％三氯乙酸水溶液1ml，使反应停止。反应液在5℃以3000rpm离心分离10分钟，取上清液。向上清液1.0ml中添加含0.67％硫巴比土酸的50％乙酸水溶液1.0ml，在100℃煮沸15分钟。在室温放置15分钟，然后测定535nm波长的吸光度。从不用试验化合物时求出的对照组吸光度和使用了一定浓度的试验化合物时的吸光度求出抑制率(％)，考察了使过氧化脂质抑制50％的试验化合物的浓度。其结果列于表11中。
〔表11〕
实施例化合物序号 IC50(μg/ml)
1-2a 0.97
2-2a 0.54
4-2a 0.83
5b 1.3
7-2a 0.65
8-2b 3.2
从上述结果可以看出本发明化合物显示出优异的抗过氧化脂质作用。
实验例2
5-脂氧合酶抑制作用
向溶解于二甲基亚砜的试验化合物5μl中添加1/15M磷酸缓冲液〔磷酸缓冲液用粉末(Yatron)1包溶解于10ml中并调整到pH7.4的水溶液〕750μl、30mM氯化钙水溶液40μl、20mM GSH(还原型谷胱甘月)水溶液50μl、40mM ATP(5-三磷酸腺苷)水溶液50μl和豚鼠多形核白血球酶100μl，在25℃搅拌5分钟。为使反应开始，向其中添加花生四烯酸(10mg/ml乙醇)5μl，在25℃搅拌5分钟。向搅拌液中添加2当量盐度50μl使反应停止。添加含有内标物质的乙酸乙酯2.0ml(内标物质：对羟基苯甲酸异戊酯2μg/ml)之后，用混合器萃取1分钟，然后以3000rpm离心分离5分钟。取出乙酸乙酯层，然后减压下蒸发至干，用乙腈200μl溶解后，用高速液体色谱法定量所生成的5-HETE。从不用试验化合物的对照组的5-HETE定量和使用试验化合物时的5-HETE定量求出抑制率(％)，考察使5-脂氧合酶抑制50％的试验化合物浓度。其结果列于表12中。
〔表12〕
实施例序号 IC50(μg/ml)
1-2a 0.59
2-2a 0.10
4-2a 0.20
5b 0.53
从上述结果可以看出，本发明化合物显示优异的5-脂氧合酶抑制作用。
试验例3
血糖降低作用
从发生了糖尿病的KK小鼠(4～5月龄)的尾静脉采集血液，测定其血糖值。然后，将小鼠分组，使各组小鼠的血糖值平均水平相同(每组4只)，然后用调整到含0.01％试验化合物的小鼠用粉末饲料(F-1，船桥农场)给小鼠喂养3日。以喂养了试验化合物的小鼠组作为给药组。此外，以喂养了不含试验化合物的粉末饲料的小鼠组作为对照组。3日后从小鼠的尾静脉采集血液，用测糖仪(Glucoroder，A & T公司)测定离心分离得到的血浆中的葡萄糖浓度。从下式求出血糖降低率。
血糖降低率(％)＝(对照组平均血糖值-给药组平均血糖值)×100/对照组血糖值
〔表13〕
实施例序号 血糖降低率(％)
1-2b 48.1
2-2b 49.2
3-2 60.1
4-2a 67.5
6-2 62.6
7-2a 71.7
13-2b 68.1
19-2 66.8
34-2b 71.2
40 66.4
51 63.6
从上述结果可以看出，本发明化合物显示出优异的血糖降低作用