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左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷及其制备方法
    本发明涉及一种杂环化合物及其制备方法。

    经检索有关专利文献，目前尚未检索到与本发明相同的制备方法，现有治疗精神病的药物一般采用乙烯吡咯酮作为原料，进行生产。由于生产其中间体污染较大，收率低等原因，所以制成的药物价格较高，且由于其制成品的副作用较大，所以各国专家正潜心研究着更为理想的替代品。

    本发明的目的是要提供一种治疗精神病和戒毒药物的中间体—左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷及其制备方法。

    本发明的技术方案是：

    一种左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷，结构式为：

    一种左旋1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：

    (1)、在反应容器中加入L-脯氨酸、水，经搅拌使其溶化，滴入醋酐，经加热、搅拌、冷却结晶、干燥后得到L-N-乙酰脯氨酸。

    反应式为：

    (2)、在反应容器中加入二氯甲烷、L-N-乙酰脯氨酸，采用冰浴冷却，滴入氯化亚砜，经搅拌、升温、回流、加热蒸去溶剂后，加入氨水搅拌，再以液碱调PH值至10，用石油醚萃取，得L-N-乙酰脯氨酰氨。

    反应式为：

    (3)在反应容器中加入1.4-二氧六环、KBH4搅拌状态下滴入1.4-二氧六环、L-N-乙酰脯氨酰氨、冰醋酸的混和液，经升温、回流、冷却后，用液碱调PH值至10，用石油醚萃取，则得到本发明所述产品。反应式为：

    本发明的优点是：由于以L-脯氨酸为原料，采用立体有择合成法，经酰化、氨化，加氢直接制得左旋体，与国际上流行的拆分技术相比较，具有成本低，工艺废料少，收率高等特点；由于采用了均相诱导加氢的合成技术，从而保证了产品合成后的化学旋光性，避免了右旋体的产生，从而使制成的药物副作用减小；由于本发明的工艺简单、收率高，所以有着很大的开发前景。

    以下将结合实例对本发明作进一步地描述：

    (1)在三颈烧瓶中加入L-脯氨酸34.5g，水90ml，搅拌使其溶化，滴入醋酐60ml，并加温至36℃左右，待醋酐滴毕后，加热至90C，并搅拌1小时，冷却后，经过滤将剩余溶液抽出得到结晶，将溶液中热浓缩，并加入异丙醇，进一步结晶，再过滤，得出结晶，将上述结晶，经干燥后，得到L-N-乙酰脯氨酸。

    反应式为：

    (2)在三颈烧瓶中加入二氯甲烷200ml、L-N-乙酰脯氨酸16g，在冰浴冷却下缓缓滴入6.5ml氯化亚砜，滴毕后经搅拌，升温回流使其充反应后，加热蒸去溶剂，再加入10％的氨水150ml，经搅拌后，用5％的液碱调PH值至10，再用石油醚萃取，得到L-N-乙酰脯氨酰氨。

    反应式为：

    (3)在1000ml的三口烧瓶中加入200ml1.4-二氧六环，50gKBH4搅拌状态下缓缓滴加200ml1.4-二氧六环、25gL-N-乙酰脯氨酰氨60ml、冰醋酸的混和液，滴毕后升温回流混合，使其充分反应，待冷却后用40％的液碱调PH值为10，回收溶剂，加水150ml，用石油醚萃取从而得到本发明所述的产品。

    反应式为：