一种噻帕西酮的生产方法.pdf

本发明涉及一种噻帕西酮的生产方法，具体步骤如下：在6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)和溴乙酸在多聚磷酸作用下，进行酰化反应，得到化合物(Ⅱ)，再和三乙基氢化硅及三氟乙酸，在室温下搅拌，得到化合物(Ⅲ)，最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪，在含碳酸钠的MIBK中反应，得到产物噻帕西酮。所述的一种噻帕西酮的生产方法，其制备过程简单，品质好。

1.一种噻帕西酮的生产方法，其特征是具体步骤如下：在6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)和溴乙酸在多聚磷酸作用下，进行酰化反应，得到化合物(Ⅱ)，再和三乙基氢化硅及三氟乙酸，在室温下搅拌，得到化合物(Ⅲ)，最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪，在含碳酸钠的MIBK中反应，得到产物噻帕西酮。



技术领域

本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种噻帕西酮的生产方法。

背景技术

噻帕西酮为非典型抗精神病药$在体外#本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、 5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强。对多巴胺D2、 5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用#且能抑制突触对5-HT 和去甲肾上腺素的再摄取,然而对其他受体/结合位点无明显亲和力,包括胆碱 能毒蕈碱受体。由于目前在于生产噻帕西酮中，制备过程复杂，品质差。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：为了克服上述中存在的问题，提供了一种噻 帕西酮的生产方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种噻帕西酮的生产方法， 具体步骤如下：在6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)和溴乙酸在多聚磷酸作用 下，进行酰化反应，得到化合物(Ⅱ)，再和三乙基氢化硅及三氟乙酸，在室温 下搅拌，得到化合物(Ⅲ)，最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪，在含碳酸钠的MIBK 中反应，得到产物噻帕西酮。

本发明的有益效果是：所述的一种噻帕西酮的生产方法，其制备过程简单， 品质好。

具体实施方式

现在结合本发明作进一步详细的说明。

本发明的一种噻帕西酮的生产方法，具体步骤如下：在6-氯-1,3-二氢-2H- 吲哚-2-酮(Ⅰ)和溴乙酸在多聚磷酸作用下，进行酰化反应，得到化合物(Ⅱ)， 再和三乙基氢化硅及三氟乙酸，在室温下搅拌，得到化合物(Ⅲ)，最后和N-(3- 苯并异噻唑基)哌嗪，在含碳酸钠的MIBK中反应，得到产物噻帕西酮。

以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作 人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。 本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围 来确定其技术性范围。