一种新的抗癌活性化合物石豆兰酚甲BULBOPHYLOLA.pdf

一种新地抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)
    本发明涉及从植物中提取有生物活性的化合物，具体的说是从兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr中提取的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)。

    兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr俗称石豆、岩豆，分布与中国南方各省。到目前为止，尚未见有关从广石豆兰中提取到石豆兰酚甲(bulbophylol A)的报道。

    本发明旨在利用中国的天然药物资源寻找新的抗癌活性化合物，为研究开发新的抗癌药物提供先导化合物。

    本发明是以兰科植物广石豆兰为原料，经溶剂提取和层析方法分离，得到一种新的化合物，采用质谱和高分辨核磁共振技术，确定了该化合物的结构，命名为石豆兰酚甲(bulbophylol A)。

    本发明原料来自于中国浙江省，经南京中医药大学吴德康教授鉴定为兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr。本发明化合物具体制备方法如下：新鲜采集的原料低温干燥，粉碎，用5倍量的甲醇室温冷浸2次，每次1星期。合并提取液，减压回收至干。该提取物用水混悬后用乙醚萃取，回收乙醚至干。该提取物经硅胶柱层析，以石油醚、乙酸乙脂为洗脱剂，搜集含石豆兰酚甲的流份，重结晶即得。得率约为十万分之一。石豆兰酚甲：白色片状结晶，高分辨质谱给出分子量286，分子式C16H14O5采用核磁共振仪(500Hz)测定了该化合物的DEPT、HMQC、HMBC等，确定了该化合物碳原子和氢原子的信号归属。

        石豆兰酚乙的1H和13C核磁共振谱数据(300MHz，CDCL3)序号   1Hppm    13Cppm   序号        1Hppm          13Cppm1                126.88    1’                                                        131.842                135.23    2’                                                        144.243                138.98    3’                                                        149.494                134.53    4’                      6.81(d，16Hz)    113.265                140.24    5’                      6.84(t，15Hz)    124.656      6.27(s)   108.06    6’                      6.62(d，16Hz)    121.08OH     6.18(s)             -OCH2O-    6.01(s)          102.36-OCH3 3.85(s)   56.94    -CH2-CH2- 3.08        30.38，30.19该化合物的体外抗肿瘤活性测定由南京中医药大学药理室完成，。

    实验以体外培养的宫颈癌HeLa细胞为模型，考察石豆兰酚乙对体外培养的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。结果见表。

             石豆兰酚甲对HeLa细胞的生长抑制

    药物浓度                  活细胞率(％)

    (μg·ml-1)         石豆兰酚乙       阿霉素

    100                  4.3              4.5

    10                   25.6             18.3

    1                    55.3             36.5

    0.1                  62.3             58.2

    0.01                 85.6             74.8本发明具有如下优点和积极效果；

    石豆兰酚甲具有工艺较简便，结构稳定等优点，可用于抗癌药物的开发，也有助于中国传统中草药的进一步开发利用。