6－位取代的吲哚满酮,其制备及其作为药物组合物的用途.pdf

6-位取代的吲哚满酮，其制备及其 作为药物组合物的用途
    本发明是有关新颖的下通式的在6-位经取代的吲哚满酮：其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐，尤其是其生理上可接受的盐，其具有有用的性质。

    其中R1代表氢原子的上述通式I化合物或其前药具有有用的药理性质，尤其是对各种激酶具有抑制作用，特别是对受体酪氨酸激酶如VEGFR2、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、FGFR3、EGFR、HER2、IGF1R及HGFR以及CDK′s(依赖于细胞周期蛋白的激酶)复合物如具有其特定细胞周期蛋白(A、B1、B2、C、D1、D2、D3、E、F、G1、G2、H、I及K)的CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8及CDK9具有抑制作用(参考L.Mengtao的病毒学期刊71(3)，1984-1991(1997))以及对培养的人类细胞，尤其是内皮细胞的增殖作用如血管形成作用具有抑制作用且对其他细胞，尤其是肿瘤细胞增殖具有抑制作用。以及对内皮细胞及各种肿瘤细胞增殖具有抑制作用。

    其中R1不代表氢原子的上述通式I的其他化合物或其前药是制备上述化合物有用地中间物。

    因此本发明的目的是有关上述通式I的化合物，其中R1代表氢原子的上述化合物或其前药具有有价值的药理性质，又有关含有该药物活性化合物的药物组合物、其用途及其制备方法。

    上述通式I中，X代表氧或硫原子，R1代表氢原子或前药基如C1-4-烷基羰基或C2-4-烷酰基，R2代表羧基、直链或分支C1-6-烷氧-羰基、C4-7环烷氧-羰基或芳氧羰基，直链或分支C1-6-烷氧-羰基，它在烷基终端部分经苯基、杂芳基、羧基、C1-3-烷氧-羰基、氨羰基、C1-3-烷氨基-羰基或二-(C1-3-烷基)-氨羰基取代，直链或分支C2-6-烷氧-羰基，它在烷基终端部分经氯原子或羟基、C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，氨羰基或甲氨基羰基、必要时在乙基的2位经羟基或C1-3-烷氧基取代的乙氨基羰基、或若R4不代表氨磺酰基苯基或N-(C1-5-烷基)-C1-3烷氨基羰基-苯基时，其也可代表二-(C1-2烷基)-氨羰基，R3代表氢原子、C1-6-烷基、C3-7-环烷基、三氟甲基或杂芳基，苯基或萘基、经氟、氯、溴或碘原子单取代或经三氟甲基、C1-3-烷基或C1-3-烷氧基单或二-取代的苯基或萘基，其中，在双取代时，取代基可相同或不同且其中上述未取代以及单-及二取代的苯基及萘基可再经下列基取代：

    羟基、羟基-C1-3-烷基或C1-3-烷氧基-C1-3-烷基，

    氰基、羧基、羧基-C1-3-烷基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷氨基-羰

    基或二(C1-3-烷基)-氨羰基，

    硝基，

    氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)-氨基或氨基-C1-3-烷基，

    C1-3-烷羰基氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷羰基氨基、C1-3-烷羰基氨基-C1-3

    -烷基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷羰基氨基-C1-3-烷基、C1-3-烷基-磺酰基氨

    基、C1-3-烷基磺酰基氨基-C1-3-烷基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基磺酰基氨

    基-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷基磺酰基氨基，

    各具有4至7环成员的环烷基氨基、环亚烷基亚氨基、环亚烷亚氨基羰

    基、环亚烷基亚氨基-C1-3-烷基、环亚烷基亚氨基羰基-C1-3-烷基或环亚

    烷亚氨基磺酰基-C1-3-烷基，而其各6-或7-员环亚烷亚氨基的4位的亚

    甲基可由氧或硫原子置换、由亚硫酰基、磺酰基、-NH或-N(C1-3-烷基)

    置换，

    或杂芳基或杂芳基-C1-3-烷基，R4代表C3-7-环烷基，

    其中，6-或7-员环烷基的4位的亚甲基可由氨基、C1-3-烷氨基或二-

    (C1-3-烷基)-氨基取代或经-NH或-N(C1-3-烷基)置换，或经R6基取代的苯基，其又可经氟、氯、溴或碘原子、C1-5-烷基、三氟甲基、羟基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨基、乙酰氨基、C1-3-烷基-磺酰基氨基、氨羰基、C1-3-烷基-氨羰基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、氨磺酰基、C1-3-烷基-氨磺酰基、二-(C1-3-烷基)-氨磺酰基、硝基或氰基单-或二取代，其中取代基可相同或不同且其中R6代表氢、氟、氯、溴或碘原子，氰基、硝基、氨基、C1-5烷基、C3-7-环烷基、三氟甲基、苯基、四唑基或杂芳基、下式的基

    其中结合至氮原子的氢原子在各例中可独立被C1-3-烷基置换，C1-3-烷氧基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基、苯基-C1-3-烷氧基、氨基-C2-3-烷氧基、C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、二(C1-3-烷基)-氨基-C2-3-烷氧基、苯基-C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、C5-7-环亚烷亚氨基-C2-3-烷氧基或C1-3-烷基巯基，羧基、C1-4-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷基-氨羰基、N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基、苯基-C1-3-烷氨基羰基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基-羰基、哌嗪基羰基或N-(C1-3-烷基)-哌嗪基羰基，C1-3-烷基氨羰基或N-(C1-5-烷基)-C1-3烷基氨羰基，其中烷基部分经羧基或C1-3-烷氧羰基取代或在2或3位上经二-(C1-3-烷基)-氨基、哌嗪基、N-(C1-3-烷基)-哌嗪基或4-至7-员环亚烷基亚氨基取代，C3-7-环烷基-羰基，

    其中6-或7-员环烷基的4位的亚甲基可经氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3

    烷基)-氨基取代或经-NH或-N(C1-3烷基)置换，4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中

    键结至亚胺基的亚甲基可经羰基或磺酰基置换，或

    环亚烷基部分可稠合至苯环或

    一或两个氢原子各可经C1-3-烷基替代及/或

    6-或7-员亚环烷亚氨基的4位的各亚甲基可经羧基、C1-3-烷氧羰基、氨

    羰基、C1-3-烷基氨羰基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、苯基-C1-3-烷氨基或

    N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基取代，或

    可经氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯

    基)、-N(C1-3-烷羰基)或-N(苯甲酰基)置换，经R7取代的C1-4-烷基，其中

    R7代表C3-7-环烷基，

      而6-或7-员环烷基的4位的亚甲基可经氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-

      烷基)-氨基取代或经-NH或-N(C1-3-烷基)置换，或

      在5-至7-员环烷基中，-(CH2)2基可经-CO-NH基置换、-(CH2)3基可

      经-NH-CO-NH或-CO-NH-CO基置换或-(CH2)4基可经-NH-CO-NH-CO

      基置换，而其中，结合至氮原子的各氢原子可经C1-3-烷基置换，

    芳基或杂芳基，

    羟基或C1-3-烷氧基，

    氨基、C1-7-烷氨基、二-(C1-7-烷基)-氨基、苯胺基、N-苯基-C1-3-烷氨

    基、苯基-C1-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基或二-(苯基-C1-3-

    烷基)-氨基，

    ω-羟基-C2-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-ω-羟基-C2-3-烷氨基、二-(ω-羟基-

    C2-3-烷基)-氨基，二-(ω-(C1-3-烷氧基)-C2-3-烷基)-氨基或N-(二氧戊环-2-

    基)-C1-3-烷氨基，

    C1-3-烷基羰氨基-C2-3-烷氨基或C1-3-烷基羰氨基-C2-3-烷基-N-(C1-3-烷基)-

    氨基，

    C1-3-烷基磺酰基氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-磺酰基氨基、C1-3-烷基

    磺酰基氨基-C2-3-烷氨基或C1-3-烷基磺酰基氨基-C2-3-烷基-N-(C1-3-烷基)-

    氨基，

    羟基羰基-C1-3-烷氨基或N-(C1-3-烷基)-羟基羰基-C1-3-烷氨基，

    胍基，其中一或两个氢原子可各经C1-3-烷基置换，

    下式基

                   -N(R8)-CO-(CH2)n-R9     (II)

    其中

    R8代表氢原子或C1-3-烷基，

    n代表0、1、2或3的数值中之一及

    R9代表氨基、C1-4-烷氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、苯胺基、N-(C1-4-烷基)-

    苯胺基、苯甲氨基、N-(C1-4-烷基)-苯甲氨基或C1-4-烷氧基、4-至7-员

    环亚烷亚氨基，而各例中，6-或7-员环亚烷亚氨基的4位的各亚甲基可

    经氧或硫原子、亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、-

    N(C1-3-烷羰基)或-N(苯甲酰基)置换，或若n代表1、2或3的数值之一，

    则也可代表氢原子，下式的基

                 -N(R10)-(CH2)m-(CO)o-R11(III)其中

    R10代表氢原子、C1-3-烷基、C1-3-烷羰基、芳羰基、苯基-C1-3-烷羰基、

    C1-3-烷基磺酰基、芳基磺酰基或苯基-C1-3-烷基磺酰基，

    m代表1、2、3或4的数，

    o代表1的数或若m代表2、3或4的数则o代表0，及

    R11代表氨基、C1-4-烷氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、苯胺基、N-(C1-4-烷基)-

    苯胺基、苯甲氨基、N-(C1-4-烷基)-苯甲氨基、C1-4-烷氧基或C1-3-烷氧

    基-C1-3-烷氧基、在1位视情况经C1-3-烷基取代的二-(C1-4-烷基)-氨基-

    C1-3-烷氨基或4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中环亚烷基部分可稠合至苯

    环或于各例中6-或7-员环亚烷基亚氨基的4位的亚甲基可经氧或硫原

    子、亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、-N(C1-3-烷羰

    基)或-N(苄酰基)置换，C4-7-环烷氨基、C4-7-环烷基-C1-3-烷氨基或C4-7-环烯基氨基，其中环的1位不是双键及其中上述基各可再于氨基的氮原子上经C5-7-环烷基、C2-4-烯基或C1-4-烷基取代，4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中

    环亚烷基部分可稠合至视情况经氟、氯、溴或碘原子取代或经硝基、

    C1-3-烷基、C1-3-烷氧基或氨基取代的噁唑基、咪唑基、噻唑基、吡啶基、

    吡嗪基或嘧啶基上，及/或

    一或两个氢原子各可经C1-3-烷基、C5-7-环烷基或苯基置换及/或

    5-员环亚烷基亚氨基的3位的亚甲基可经羟基、羟基-C1-3-烷基、C1-3-

    烷氧基或C1-3-烷氧基-C1-3-烷基取代，6-或7-员环亚烷基亚氨基的3或4

    位的亚甲基在各例中可经羟基、羟基-C1-3-烷基、C1-3-烷氧基、C1-3-烷

    氧基-C1-3-烷基、羧基、C1-4-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷基氨羰基、二-

    (C1-3-烷基)-氨羰基、苯基-C1-3-烷氨基或N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基

    取代或

    可经氧或硫原子、经亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、

    -N(苯基-C1-3-烷基)、-N(C1-3-烷羰基)、-N(C1-4-羟基-羰基-)、-N(C1-4-烷氧

    基-羰基-)、-N(苯甲酰基-)或-N(苯基-C1-3-烷羰基-)置换，

      其中键结至环亚烷基亚氨基的亚氨基的氮原子的亚甲基可经羰基或

      磺酰基置换或在5-至7-员单环状环亚烷基亚氨基或在环亚烷基亚氨

      基稠合至苯基时，键结至亚氨基-氮原子的两个亚甲基各可经羰基置

      换，或R6代表C1-4-烷基，其可经羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷基氨羰基或二-(C1-3-烷基)-氨羰基或经4-至7-员环亚烷基亚氨羰基取代，再在烷基部分经羧基或C1-3-烷氧羰基取代的N-(C1-3-烷基)-C2-4-烷酰氨基，下式的基：

             -N(R12)-CO-(CH2)p-R13  (IV)其中

    R12代表氢原子、C1-6-烷基或C3-7-环烷基或其终端经苯基、杂芳基、三

    氟甲基、羟基、C1-3-烷氧基、氨羰基、C1-4-烷基氨-羰基、二-(C1-4-烷基)-

    氨羰基、C1-3-烷羰基、C1-3-烷基-磺酰基-氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基

    -磺酰基氨基、C1-3-烷基氨基磺酰基或二-(C1-3-烷基)-氨基磺酰基取代的

    C1-3-烷基，及

    p代表0、1、2或3的数，及

    R13具有前述R7基相同定义，或若p代表1、2或3的数中之一，它也

    可代表氢原子，下式的基：

                     -N(R14)-(CH2)q-(CO)r-R15  (V)其中

    R14代表氢原子、C1-4-烷基、C1-3-烷羰基、芳羰基、苯基-C1-3-烷羰基、

    杂芳基羰基、杂芳基-C1-3-烷羰基、C1-4-烷基磺酰基、芳基磺酰基、苯

    基-C1-3-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基或杂芳基-C1-3-烷基磺酰基，

    q代表1、2、3或4的数之一，

    r代表1，或若q为2、3或4中之一，其也可代表0，及

    R15与前述R7基有相同定义，下式的基：

                -N(R16)-SO2-R17  (VI)其中

    R16代表氢原子或视情况在终端经氰基、三氟甲基羰氨基或N-(C1-3-烷

    基)-三氟甲基-羰氨基取代的C1-4-烷基，及    

    R17代表C1-3-烷基，经二-(C1-3-烷基)-氨基-C1-3-烷羰基或二-(C1-3-烷基)-氨基-C1-3-烷基-磺酰基及二-(C1-3-烷基)-氨羰基-C1-3-烷基取代的氨基，或N-(C1-3-烷基)-C1-5-烷基磺酰基氨基或N-(C1-3-烷基)-苯基磺酰基氨基其中该烷基部分再经氰基或羧基取代，

    其中上述R6基所含的所有单键连结或稠合的苯基可经氟、氯、溴或碘

    原子、C1-5-烷基、三氟甲基、羟基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧羰

    基、氨羰基、C1-4-烷基氨羰基、二-(C1-4-烷基)-氨羰基、氨基磺酰基、

    C1-3-烷基氨基-磺酰基、二-(C1-3-烷基)-氨基磺酰基、C1-3-烷基-磺酰基氨

    基、硝基或氰基单-或二-取代，其中取代基可相同或不同，或苯基的两

    个相邻氢原子可经亚甲基二氧基置换，及R5代表氢原子或C1-3-烷基，其中任何芳基是视情况经氟、氯、溴或碘原子、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、氨基羰基、C1-3-烷基或C1-3-烷氧基单-或二-取代的苯基或萘基，杂芳基是指在碳骨架上视情况经C1-3-烷基取代的单环5-或6-员杂芳基，其中

    6-员杂芳基含有1、2或3个氮原子及

    5-员杂芳基视情况含有经C1-3-烷基或苯基-C1-3-烷基取代的亚氨基、氧原

    子或硫原子或

    含有视情况经C1-3-烷基或苯基-C1-3-烷基取代的亚氨基或是氧或硫原子

    及再一个氮原子

    含有视情况经C1-3-烷基或苯基-C1-3-烷基取代的亚氨基及两个氮原子，

    及再者苯环可通过两个相邻碳原子稠合至上述单环杂环基且可通过杂

    环基部分或通过稠合苯环的氮原子或碳原子键结，上述烷基及烷氧基或在上述定义的式I的所含烷基部分中的氢原子可视情况其部分或全部可经氟原子置换，在上述定义的含两个以上碳原子的饱和烷基及烷氧基部分也包括其分支异构物，如异丙基、叔丁基、异丁基，除非另有说明，及另外，存在的任何羧基的氢原子或键结至氮原子如氨基、烷氨基或亚氨基或饱和N-杂环基如哌啶基的氮原子的氢原子各可被体内可断裂的基所置换。

    可由亚氨基或胺基在体内断裂的基是指例如羟基、酰基如苯甲酰基或吡啶酰基或C1-6-烷酰基如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基或己酰基、烯丙氧羰基、C1-16-烷氧羰基如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基、戊氧羰基、己氧羰基、辛氧羰基、壬氧羰基、癸氧羰基、十一烷氧羰基、十二烷氧羰基或十六烷氧羰基、苯基-C1-6-烷氧羰基如苯甲氧羰基、苯乙氧羰基或苯丙氧羰基、C1-3-烷基磺酰基-C2-4-烷氧羰基、C1-3-烷氧基-C2-4-烷氧基-C2-4-烷氧羰基或ReCO-O-(RfCRg)-O-CO基，其中

    Re代表C1-8-烷基、C5-7-环烷基、苯基或苯基-C1-3-烷基，

    Rf代表氢原子、C1-3-烷基、C5-7-环烷基或苯基，及

    Rg代表氢原子、C1-3-烷基或ReCO-O-(RfCRg)-O-基，其中Re至Rg如前

    述定义，其中其他氨基可为苯二甲酰亚氨基，而上述酯基又可用作在体内转化成羧基的基。

    特别述及的通式I化合物的第一小类包含其中X、R1及R3至R5如前述定义，及R2代表直链或分支C1-6-烷氧羰基、C4-7-环烷氧羰基或芳氧羰基，直链或分支C1-6-烷氧羰基，其在烷基部分的终端经苯基、杂芳基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷氨基羰基或二-(C1-3-烷基)-氨羰基取代，直链或分支C2-6-烷氧羰基，其在烷基终端部分经氯原子或羟基、C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特别述及的通式I化合物的第二小类包含其中X、R1及R3至R5如前述定义，及R2代表氨羰基或甲基氨羰基、在乙基2位视情况经羟基或C1-3-烷氧基取代的乙基氨羰基，或若R4不代表氨基磺酰基苯基或N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基-苯基时，则R2也可代表二-(C1-2-烷基)-氨羰基，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特别述及的通式I化合物的第三小类包含其中X、R1至R3及R5如前述定义，及R4代表R7-(C1-4-烷基)-苯基，其中

    R7代表氨基、C1-7-烷氨基、二-(C1-7-烷基)-氨基、苯胺基、N-苯基-C1-3-

    烷氨基、苯基-C1-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基或二-(苯基-

    C1-3-烷基)-氨基，或可经下式基取代的苯基：

                  -N(R12)-CO-(CH2)p-R13       (IV)其中R12、p及R13如前述定义，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    较佳的通式I化合物为其中R1及R3如前述定义，及X代表氧原子，R2代表羧基、直链或分支C1-6-烷氧基羰基、C5-7-环烷氧基羰基或苯氧基羰基，直链或分支C1-3-烷氧羰基，其在烷基部分终端经苯基、杂芳基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷基羰基或二-(C1-3-烷基)-氨羰基取代，直链或分支C2-3-烷氧羰基，其在烷基终端部分经氯原子或羟基、C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，氨羰基或甲基氨羰基、在乙基2位视情况经羟基或C1-3-烷氧基取代的乙基氨羰基，或若R4不代表氨基磺酰基苯基或-N(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基-苯基时，R2也可代表二-(C1-2-烷基)-氨羰基，R4代表C3-7-环烷基，

    而6-或7-员环烷基的4位的亚甲基可经氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-烷

    基)-氨基取代或经NH或-N(C1-3-烷基)置换，或经R6基取代的苯基，其可再经氟、氯或溴原子、C1-3-烷基、三氟甲基、羟基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨基、乙酰氨基、氨羰基、C1-3-烷基-氨羰基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、硝基或氰基单-或二-取代，其中取代基可相同或不同且其中R6代表氢、氟、氯、溴或碘原子，氰基、硝基、氨基、C1-5-烷基、C3-7-环烷基、三氟甲基、苯基、四唑基或杂芳基，下式的基：

    其中键结至氮原子的氢原子可经C1-3-烷基置换，C1-3-烷氧基、氨基-C2-3-烷氧基、C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C2-3-烷氧基、苯基-C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、吡咯烷基-C2-3-烷氧基、哌啶基-C2-3-烷氧基或C1-3-烷基巯基，羧基、C1-4-烷氧羰基、氨基羰基、C1-3-烷氨基羰基、苯基-C1-3-烷基氨羰基或N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷基氨羰基，C3-7-环烷基羰基，

    其中6-或7-员环烷基部分的4位的亚甲基可经-NH或-N(C1-3-烷基)置

    换，4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中

    键结至亚氨基的亚甲基可经羰基或磺酰基置换，或

    一或两个氢原子各可经C1-3-烷基置换及/或

    各例中6-或7-员环亚烷基亚氨基的4位的亚甲基可经羧基、C1-3-烷氧羰

    基、氨羰基、C1-3-烷基氨羰基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、苯基-C1-3-烷氨

    基或N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基取代，或

    可经氧或硫原子、经亚硫酰基、磺酰基、-NH或-N(C1-3-烷基)置换，在终端经R7基取代的C1-4-烷基，其中

    R7代表C5-7-环烷基，

    而6-或7-员环烷基部分的4位的亚甲基可经-NH或-N(C1-3-烷基)置

    换，或

    于5-至7-员环烷基中，-(CH2)2基可经-CO-NH基置换，-(CH2)3基可

    经-NH-CO-NH-基置换或-(CH2)4基可经-NH-CO-NH-CO基置换，而

    各例中键结至氮原子的氢原子可经C1-3-烷基置换，苯基或杂芳基，羟基或C1-3-烷氧基，氨基、C1-6-烷氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、苯胺基、N-苯基-C1-3-烷氨基、苯基-C1-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基或二-(苯基-C1-3-烷基)-氨基，ω-羟基-C2-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-ω-羟基-C2-3-烷氨基、二-(ω-羟基-C2-3-烷基)氨基、二-(ω-(C1-3-烷氧基)-C2-3-烷基)-氨基或N-(二氧杂戊环-2-基)-C1-3-烷氨基，C1-3-烷基羰氨基-C2-3-烷氨基或C1-3-烷基羰氨基-C2-3-烷基-N-(C1-3-烷基)-氨基，C1-3-烷基磺酰基氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基磺酰基氨基、C1-3-烷基磺酰基氨基-C2-3-烷氨基或C1-3-烷基磺酰基氨基-C2-3-烷基-N(C1-3-烷基)-氨基，羟基羰基-C1-3-烷氨基或N-(C1-3-烷基)-羟基羰基-C1-3-烷氨基，胍基，其中氢原子可经C1-3-烷基置换，下式的基：

           -N(R8)-CO-(CH2)n-R9  (II)其中

    R8代表氢原子或C1-3-烷基，

    n代表0、1、2或3的数，及

    R9代表氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)-氨基、苯胺基、苄氨基或

    C1-4-烷氧基、5-至7-员环亚烷基亚氨基，其中哌啶基的4位的亚甲

    基可经氧或硫原子或经-NH、-N(C1-4-烷基)、-N(苯基)、-N(C1-3-烷羰

    基)或-N(苯甲酰基)置换，或若n代表1、2或3的数之一，则其也

    可代表氢原子，下式的基：

               -N(R10)-(CH2)m-(CO)o-R11    (III)其中

    R10代表氢原子、C1-3-烷基、C1-3-烷羰基或C1-3烷基磺酰基，

    m代表1、2或3中之一的数，

    o代表1，或若m为2或3的数，则o亦可代表0的数，及

      R11代表氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)-氨基、C1-4-烷氧基或C1-3

      -烷氧基-C1-3-烷氧基或5-至7-员环亚烷基亚氨基，其中哌啶基的4

      位的亚甲基可经氧或硫原子或经-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、-

      N(C1-3-烷羰基)或-N(苄酰基)置换，

    C4-7-环烷氨基或C4-7-环烯基氨基，其中环的1位不是双键，

    4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中

      该环亚烷基部分可稠合至苯基上或

      一或两个氢原子可各经C1-3-烷基置换及/或

      吡咯烷基的3位上的亚甲基可经羟基或C1-3-烷氧基取代，

      各例中6-或7-员环亚烷基亚氨基的4位的亚甲基可经羟基、羟基-C1-3-

      烷基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷基氨羰

      基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、苯基-C1-3-烷氨基或N-(C1-3-烷基)-苯基-

      C1-3-烷氨基取代，

      可经氧或硫原子或经亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯

      基)、-N(苯基-C1-3-烷基)、-N(C1-3-烷羰基)、-N(C1-4-烷氧羰基)、-N(苯

      甲酰基)或-N(苯基-C1-3-烷羰基-)置换，

      其中键结至环亚烷基氨基的亚氨基-氮原子的亚甲基可经羰基或磺酰

      基置换或于5-或6-员单环状环亚烷基亚氨基或在稠合至苯基的环亚

      烷基亚氨基中，键结至亚氨基-氮原子的两个亚甲基各可经羰基置

      换，或R6代表在终端可经羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷基氨羰基或二-(C1-3-烷基)-氨羰基或经4-至7-员环亚烷基亚氨基羰基取代的C1-4-烷基，下式的基：

             -N(R12)-CO-(CH2)p-R13    (IV)其中

    R12代表氢原子、C1-3-烷基、C5-7-环烷基、苯基-C1-3-烷基或杂芳基-C1-3-

    烷基，及

    p代表0、1、2或3的数，及

    R13与前述R7定义相同，或若p代表1、2或3的数，其亦可代表氢原

    子，下式的基：

             -N(R14)-(CH2)q-(CO)r-R15  (V)其中

    R14代表氢原子、C1-4-烷基、C1-3-烷羰基、苯羰基、苯基-C1-3-烷羰基、

    杂芳基羰基、杂芳基-C1-3-烷羰基、C1-4-烷基磺酰基、芳基磺酰基、苯

    基-C1-3-烷基磺酰基-杂芳基磺酰基或杂芳基-C1-3-烷基磺酰基，

    q代表1、2、3或4的数，

    r代表1的数，或若q为2、3或4的数，其亦可代表0的数，及

    R15与前述R7基定义相同，下式的基：

                 -N(R16)-SO2-R17  (VI)其中

    R16代表氢原子或终端视情况经氰基、三氟甲基羰氨基或N-(C1-3-烷基)-

    三氟甲基羰氨基取代的C1-4-烷基，及

    R17代表C1-3-烷基，经二-(C1-3-烷基)-氨基-C1-3-烷羰基或二-(C1-3-烷基)-氨基-C1-3-烷基磺酰基及二-(C1-3-烷基)-氨羰基-C1-3-烷基取代的氨基，

    其中含于上述R6的所有单键结或稠合的苯基可经氟、氯或溴原子、

    C1-3-烷基、三氟甲基、羟基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧羰基、

    氨羰基、C1-3-烷基氨羰基、氨基磺酰基、C1-3-烷氨基磺酰基、硝基

    或氰基单-或二-取代，其中取代基可相同或不同，或苯基的两个相邻

    氢原子可经亚甲基二氧基置换，及R5代表氢原子或C1-3-烷基，而上述的杂芳基是指视情况在碳骨架上经C1-3-烷基取代的吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基或三唑基，其中键结至氮原子的氢原子可经C1-3-烷基或苯基-C1-3-烷基置换及其中含有至少一个亚氨基的5-员杂芳基是通过碳或氮原子键结，键结至上述基的氮原子的氢原子可被在体内可断裂的基置换，尤其是经乙酰基或叔丁氧羰基置换，含在上述基所含的羧基可被在体内可断裂的基取代且以例如呈叔丁氧羰基态存在，上述烷基及烷氧基或在上述式I定义的基所含的烷基部分中其部分或全部氢原子视情况经氟原子置换，及含有2个以上碳原子的在上述基所含的饱和烷基及烷氧基可为直链或分支，除非另有说明，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特别述及的第一小类通式I化合物包含，其中X、R1及R3至R5如前述定义，及R2代表直链或分支C1-6-烷氧羰基、C5-7-环烷氧羰基或苯氧羰基，直链或分支C1-3-烷氧羰基，其在烷基部分终端可经苯基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷氨基羰基或二-(C1-3-烷基)氨羰基取代，直链或分支C2-3-烷氧羰基，其在烷基终端部分可经羟基、C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特别述及的第二小类通式I化合物包含，其中X、R1及R3至R5如前述定义，及R2代表氨羰基或甲基氨羰基、在乙基的2位视情况经羟基或C1-3-烷氧基取代的乙基氨羰基，或若R4不代表氨基磺酰基苯基或N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基-苯基时，R2也可代表二-(C1-2-烷基)-氨羰基，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特别述及的第三小类通式I化合物包含其中X、R1至R3及R5如前述定义，及R4代表R7-(n-C1-4-烷基)-苯基，其中

    R7代表氨基、C1-6-烷氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、苯胺基、N-苯基-C1-3-

    烷氨基、苯基-C1-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基或二-(苯基-

    C1-3-烷基)-氨基，或可经下式基取代的苯基：

               -N(R12)-CO-(CH2)p-R13    (IV)其中R12、p及R13如前述定义，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特佳的通式I化合物为其中X代表氧原子，R1代表氢原子，R2代表羧基、直链或分支C1-4-烷氧基羰基或苯氧基羰基，直链或分支C1-3-烷氧羰基，其在烷基部分终端经苯基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷基羰基或二-(C1-3-烷基)-氨羰基取代，直链或分支C2-3-烷氧羰基，其在烷基终端部分经羟基、C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，氨羰基或甲基氨羰基、在乙基的2位视情况经羟基或C1-3-烷氧基取代的乙基氨羰基，或若R4不代表氨基磺酰基苯基或N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基-苯基时，R2也可代表二-(C1-2-烷基)-氨羰基，R3代表C1-4-烷基或可经氟、氯或溴原子、三氟甲基、C1-3-烷基、羟基或C1-3-烷氧基取代的苯基，R4代表C5-6-环烷基，

    其中环己基的4位的亚甲基可经氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-烷基)-氨

    基取代或经-NH或-N(C1-3-烷基)置换，苯基或经C1-3-烷基、C1-3-烷氧基或硝基二取代的苯基，其中取代基可相同或不同，或经R6基取代的苯基，其可再经氟、氯或溴原子或经氨基或硝基取代，其中R6代表氟、氯或溴原子，C1-3-烷基、C1-3-烷氧基、硝基、氨基或C5-6-环烷基，通过碳原子键结的吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基或四唑基，其中碳骨架上的上述杂芳基可经C1-3-烷基取代或键结至氮原子的氢原子可经C1-3-烷基或苯基-C1-3-烷基置换，下式的基：羧基、C1-4-烷氧基羰基、苯基-C1-3-烷基氨羰基或C5-7-环烷基羰基，5-或6-员环亚烷基亚氨基，其中

    在哌啶基的4位上的亚甲基可经氧或硫原子、-NH或-N(C1-3-烷基)置换，在终端经R7基取代的未分支C1-3-烷基，其中

    R7代表C5-7-环烷基，

    而5-或6-员环烷基中，-(CH2)2基可经-CO-NH基置换，-(CH2)3基可

    经-NH-CO-NH-基置换或-(CH2)4基可经-NH-CO-NH-CO基置换，而各例

    中键结至氮原子的氢原子可经C1-3-烷基置换，

    苯基或吡啶基或通过碳原子或氮原子键结的吡咯基、吡唑基、咪唑基或

    三唑基，其中碳骨架中的上述杂芳基可经C1-3-烷基取代或键结至氮原子

    的氢原子可经C1-3-烷基置换，

    羟基或C1-3-烷氧基，

    氨基、C1-6-烷氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、苯胺基、N-苯基-C1-3-烷氨基、

    苯基-C1-3-烷氨基或N-(C1-3-烷基)苯基-C1-3-烷氨基，

    ω-羟基-C2-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-ω-羟基-C2-3-烷氨基、二-(ω-羟基-

    C2-3-烷基)氨基或二-(ω-(C1-3-烷氧基)-C2-3-烷基)-氨基，

    C1-3-烷基羰氨基-C2-3-烷氨基或C1-3-烷基羰氨基-C2-3-烷基-N-(C1-3-烷基)-

    氨基，

    C1-3-烷基磺酰基氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基磺酰基氨基、C1-3-烷基

    磺酰基氨基-C2-3-烷氨基或C1-3-烷基磺酰基氨基-C2-3-烷基-N-(C1-3-烷基)-

    氨基，

    羟基羰基-C1-3-烷氨基或N-(C1-3-烷基)-羟基羰基-C1-3-烷氨基，

    胍基，其中氢原子可经C1-3-烷基置换，

    下式的基：

                     -N(R8)-CO-(CH2)n-R9  (II)其中

    R8代表氢原子或C1-3-烷基，

    n代表0、1、2或3的数，及

    R9代表氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)-氨基或C1-4-烷氧基、5-或6-

    员环亚烷基亚氨基，其中哌啶基的4位的亚甲基可经-NH、-N(C1-3-烷基)

    或-N(C1-3-烷羰基)置换，或若n代表1、2或3的数之一，则R9也可代

    表氢原子，下式的基：

                 -N(R10)-(CH2)m-(CO)o-R11(III)其中

    R10代表氢原子或C1-3-烷基，

    m代表1、2或3的数，

    o代表1，或若m为2或3的数，则o亦可代表0的数，及

    R11代表氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)-氨基、C1-4-烷氧基或甲氧基

    -C1-3-烷氧基或5-或6-员环亚烷基亚氨基，其中哌啶基的4位的亚甲基

    可经-NH、-N(C1-3-烷基)或-N(C1-3-烷羰基)置换，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、2，6-二甲基哌啶基、3，5-二甲基哌啶基或氮杂基，其中

    吡咯烷基的3位上的亚甲基可经羟基取代，    

    哌啶基的4位上的亚甲基可经羟基、羟基-C1-3-烷基或C1-3-烷氧基取代，

    或

    可经氧或硫原子或经亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(C1-3-

    烷羰基)、-N(苯甲酰基)或-N(苯基-C1-3-烷羰基)置换，

    其中键结至吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基的亚氨基-氮原子的亚甲基可经羰

    基置换，或R6代表在终端可经羧基或C1-3-烷氧羰基取代的直链C1-3-烷基，下式的基：

             -N(R12)-CO-(CH2)p-R13  (IV)其中

    R12代表氢原子、C1-3-烷基或苯基-C1-3-烷基，及

    p代表0、1或2的数，及

    R13代表氨基、C1-4-烷氨基、二-(C1-3-烷基)-氨基、苯甲氨基、N-(C1-3-

    烷基)-苯甲氨基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷氧基-

    C1-3-烷氨基、二-(2-甲氧基乙基)氨基、二-(ω-羟基-C2-3-烷基)-氨基或氨

    羰基-甲基-N-(甲基)氨基，

    通过由氮原子键结且视情况经C1-3-烷基取代的吡咯基、吡唑基或咪唑

    基，

    吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫吗啉基或在4位视情况经C1-3-烷基、苯

    基-C1-3-烷基、C1-3-烷羰基或C1-4-烷氧羰基取代的哌嗪基，或若n代表1

    或2的数，其也可代表氢原子，下式的基：

                 -N(R14)-(CH2)q-(CO)r-R15  (V)其中

    R14代表氢原子、C1-4-烷基、C1-3-烷羰基、苯羰基、苯基-C1-3-烷羰基、

    呋喃基羰基、吡啶基羰基、呋喃基-C1-3-烷羰基、吡啶基-C1-3-烷羰基、

    C1-4-烷基磺酰基、苯基磺酰基或苯基-C1-3-烷基磺酰基，

    q代表1、2或3的数，

    r代表1的数，或若q为2或3的数，其也可代表0的数，及

    R15代表氨基、C1-4-烷氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、苯胺基、N-(C1-4-烷

    基)-苯胺基、苄氨基或N-(C1-4-烷基)-苄氨基，下式的基：

                  -N(R16)-SO2-R17  (VI)其中

    R16代表氢原子或终端视情况经氰基、三氟甲基羰氨基或N-(C1-3-烷基)-

    三氟甲基羰氨基取代的C1-3-烷基，及

    R17代表C1-3-烷基，

      其中上述R6所含的全部单键结或稠合的苯基可经氟、氯或溴原子、

      甲基、三氟甲基、甲氧基、硝基或氰基取代，R5代表氢原子，其中键结至上述氮原子的氢原子可经乙酰基或叔丁氧羰基置换，上述基所含的羧基各可以叔丁氧羰基的前身基的基存在，上述基中所含的有2个以上碳原子的饱和烷基及烷氧基可为直链或分支，除非另有说明，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特别述及的第一小类通式I化合物包含其中X、R1、R3至R5如前述定义，R2代表直链或分支C1-4-烷氧羰基或苯氧羰基，直链或分支C1-3-烷氧羰基，其在烷基部分终端经苯基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷氨基羰基或二-(C1-3-烷基)氨羰基取代，直链或分支C2-3-烷氧羰基，其在烷基终端部分经羟基、C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，R4代表R7-(n-C1-3-烷基)-苯基，其中

    R7代表氨基、C1-6-烷氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、ω-羟基-C2-3-烷氨基、

    N-(C1-3-烷基)-ω-羟基-C2-3-烷氨基、二-(ω-羟基-C2-3-烷基)氨基或二-(ω

    -(C1-3-烷氧基)-C2-3烷基)-氨基，或经下式基取代的苯基：

                -N(R12)-CO-(CH2)p-R13    (IV)其中R12、p及R13如前述定义，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特别述及的第二小类通式I化合物包含其中X、R1、R3及R5如前述定义，R2代表氨羰基或甲基氨羰基、在乙基2位视情况经羟基或C1-3-烷氧基取代的乙基氨羰基，或若R4不代表氨基磺酰基苯基或N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基-苯基时，R2也可代表二-(C1-2-烷基)-氨羰基，及R4代表R7-(n-C1-3-烷基)-苯基，其中

    R7代表氨基、C1-6-烷氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、ω-羟基-C2-3-烷氨基、

    N-(C1-3-烷基)-ω-羟基-C2-3-烷氨基、二-(ω-羟基-C2-3-烷基)-氨基或二-(ω

    -(C1-3-烷氧基)-C2-3-烷基)-氨基，或经下式基取代的苯基：

                  -N(R12)-CO-(CH2)p-R13    (IV)其中R12、p及R13如前述定义，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    特佳类通式I化合物包含其中X代表氧原子，R1及R5各代表氢原子，R2代表甲氧羰基、乙氧羰基或氨羰基，R3代表苯基，及R4代表经R6基单取代的苯基，其中R6代表N-甲基-咪唑-2-基，在终端经C1-4-烷氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、哌啶基或2，6-二甲基-哌啶基取代的未分支C1-3-烷基，下式的基：

                -N(R12)-CO-(CH2)p-R13    (IV)其中

    R12代表C1-3-烷基，

    p代表1或2的数，及

    R13代表二-(C1-3-烷基)-氨基，或下式的基：

                -N(R14)-(CH2)q-(CO)r-R15  (V)其中

    R14代表C1-3-烷羰基或C1-3-烷基磺酰基，

    q代表1、2或3的数，    

    r代表1的数，或若q代表2或3的数，r亦可代表0的数，及

    R15代表二-(C1-3-烷基)-氨基，有上述基中所含的有2个以上碳原子的饱和烷基可为直链或分支，除非另有说明，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    尤其是提及更佳小类通式I化合物包含其中X、R1、R3及R5如前述定义，R2代表甲氧羰基或乙氧羰基，及R4代表二-(C1-3-烷基)-氨基-C1-3-烷基苯基，或经下式基取代的苯基：

             -N(R12)-CO-(CH2)p-R13    (IV)其中R12、p及R13如前述定义，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐。

    下述为特优选的化合物实例：(a)3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(b)3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮，(c)3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(d)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(e)3-Z-[1-(4-((2，6-二甲基-哌啶-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(f)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(g)3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-乙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(h)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(i)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(j)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-二甲氨基羰基甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(k)3-Z-[1-(4-(乙氨基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(l)3-Z-[1-(4-(1-甲基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(m)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲氨基)苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(n)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(o)3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(p)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(q)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-甲氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(r)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，及(s)3-Z-[1-(4-甲氨基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，其互变异构体、混合物及其盐。

    另一小类式I化合物包括其中X代表氧或硫原子，R1代表氢原子或前药基如C1-4-烷氧羰基或C2-4-烷酰基，R2代表羧基、直链或分支C1-6-烷氧羰基、C5-7-环烷氧羰基或苯基C1-3-烷氧羰基、氨羰基或C1-2-烷基氨羰基，或若R4不代表氨基磺酰基苯基或N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基苯基，其为二-(C1-2-烷基)-氨羰基，R3代表氢原子、C1-6-烷基、C3-7-环烷基、三氟甲基或杂芳基，苯基或萘基、经氟、氯、溴或磺原子单取代或经三氟甲基、C1-3-烷基或C1-3-烷氧基单或二-取代的苯基或萘基，其中，在双取代时，取代基可相同或不同且其中上述未取代以及单-及二-取代的苯基及萘基可再经下列基取代：

    羟基、羟基-C1-3-烷基或C1-3-烷氧基-C1-3-烷基，    

    氰基、羧基、羧基-C1-3-烷基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷氨基羰

    基或二-(C1-3-烷基)-氨羰基，

    硝基，

    氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)-氨基或氨基C1-3-烷基，

    C1-3-烷羰基氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷羰基氨基、C1-3-烷羰基氨基-C1-3

    -烷基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷羰基氨基-C1-3-烷基、C1-3-烷基磺酰基氨

    基、C1-3-烷基磺酰基氨基-C1-3-烷基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基磺酰基氨

    基-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷基磺酰基氨基，

    各具有4至7员的环烷基氨基、环亚烷亚氨基、环亚烷亚氨基羰基、环

    亚烷基亚氨基-C1-3-烷基、环亚烷基亚氨基羰基-C1-3-烷基或环亚烷亚氨

    基磺酰基-C1-3-烷基，而各例中6-或7-员环亚烷亚氨基的4位的亚甲基

    可经氧或硫原子置换、经亚硫酰基、磺酰基、-NH或-N(C1-3-烷基)置换，

    或杂芳基或杂芳基-C1-3-烷基，R4代表C3-7-环烷基，

    而其中6-或7-员环烷基的4位的亚甲基可经氨基、C1-3-烷氨基或二-

    (C1-3-烷基)-氨基取代或经-NH或-N(C1-3-烷基)置换，或经R6基取代的苯基，其又可经氟、氯、溴或碘原子、C1-5-烷基、三氟甲基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨基磺酰基、硝基或氰基取代，其中R6代表氢、氟、氯、溴或碘原子，氰基、硝基、C1-5-烷基、C3-7-环烷基、三氟甲基、苯基、四唑基或杂芳基，视情况经1至3个氟原子取代的C1-3-烷氧基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基、苯基-C1-3-烷氧基、氨基-C2-3-烷氧基、C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、二-(C1-3-烷基)-氨基-C2-3-烷氧基、苯基-C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基-C2-3-烷氧基、C5-7-环亚烷亚氨基-C2-3-烷氧基或C1-3-烷基巯基，羧基、C1-4-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷氨基羰基、N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基、苯基-C1-3-烷氨基羰基、N-(C1-3-烷基)苯基-C1-3-烷氨基羰基，哌嗪基羰基或N-(C1-3-烷基)哌嗪基羰基，C1-3-烷基氨羰基或N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨羰基，其中烷基部分经羧基或C1-3-烷氧羰基取代或于2或3位经二-(C1-3-烷基)氨基、哌嗪基、N-(C1-3-烷基)-哌嗪基或4-至7-员环亚烷基亚氨基取代，    4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中

    键联至亚氨基的亚甲基可经羰基或磺酰基置换，或环亚烷基部分可稠合

    至苯环或

    一或两个氢原子各可经C1-3-烷基替代及/或

    各例中，6-或7-员环烷基的4位的亚甲基可经羧基、C1-3-烷氧羰基、氨

    羰基、C1-3-烷基氨羰基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、苯基-C1-3-烷氨基或

    N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基取代，或

    可经氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯

    基)、-N(C1-3-烷羰基)或-N(苯甲酰基)置换，可经下列基取代的C1-4-烷基

    羟基或C1-3-烷基，

    氨基、C1-7-烷氨基、二-(C1-7-烷基)-氨基、二-N-(C1-3-烷基)-氨基-C2-3-烷

    氨基、三-N，N，N′-(C1-3-烷基)-氨基-C2-3-烷氨基、苯胺基、N-苯基-C1-3-

    烷氨基、苯基-C1-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基或二-(苯基-

    C1-3-烷基)-氨基，

    C1-3-烷基羰氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基羰氨基、C1-3-烷氧羰基-C1-3-

    烷氨基或N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷氧羰基-C1-3-烷氨基，

    C4-7-环烷基氨基、C4-7-环烷基-C1-3-烷氨基或C4-7-环烯基氨基，其中环

    的1位不涉及双键且其中上述各基又可在胺基-氮原子上经C1-3-烷基取

    代，其中部分或全部氢原子可经氟原子置换，经C5-7-环烷基、C2-4-烯基

    或C1-4-烷基取代，

    4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中

      键结至亚氨基的亚甲基可经羰基或磺酰基置换，或

      环亚烷基部分可稠合至苯基或稠合至视情况经氟、氯、溴或碘原子、

      硝基、C1-3-烷基、C1-3-烷氧基或氨基取代的噁唑基、咪唑基、噻唑

      基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基，

      一或两个氢原子各可经C1-3-烷基、C5-7-环烷基或苯基置换，及/或

      各例中6-或7-员环亚烷基亚氨基的4位可经羟基、羧基、C1-4-烷氧

      羰基、氨羰基、C1-3-烷基氨羰基、二-(C1-3-烷基)氨羰基、苯基-C1-3-

      烷氨基或N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基取代，或

      可经氧或硫原子、亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、

      -N(C1-3-烷羰基)或-N(苯甲酰基)置换，

    羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、C1-3-烷基氨羰基或二-(C1-3-烷基)-氨羰

    基，或

    4-至7-员环亚烷基亚氨基羰基，氨基、吡咯啶基、哌啶基、吗啉基、苯甲酰氨基或N-(C1-3-烷基)-苯甲酰氨基，N-(C1-3-烷基)-C2-4-烷酰基氨基其可于烷基部分再经羧基或C1-3-烷氧羰基取代，下式基

                 -N(R8)-CO-(CH2)n-R9    (II)其中

    R8代表氢原子或C1-3-烷基，

    n代表0、1、2或3的数值中之一及

    R9代表氨基、C1-4-烷氨基、苯胺基、N-(C1-4-烷基)-苯胺基、苄氨基、

    N-(C1-4-烷基)-苄基氨基或二-(C1-4-烷基)-氨基、4-至7-员环亚烷亚氨

    基，其中各例中，6-或7-员环亚烷亚氨基的4位的亚甲基可经氧原子、

    硫原子、亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、-N(C1-3-

    烷羰基)或-N(苯甲酰基)置换，或若n代表1、2或3的数值之一，其也

    可代表氢原子，下式的基

                 -N(R10)-(CH2)m-(CO)o-R11    (III)其中

    R10代表氢原子、C1-3-烷基、C1-3-烷羰基、芳羰基、苯基-C1-3-烷羰基、

    C1-3-烷基磺酰基、芳基磺酰基或苯基-C1-3-烷基磺酰基，

    m代表1、2、3或4的数，

    o代表0或1的数，及

    R11代表氨基、C1-4-烷氨基、苯胺基、N-(C1-4-烷基)-苯胺基、苄氨基、

    N-(C1-4-烷基)-苄氨基或二-(C1-4-烷基)-氨基、4-至7-员环亚烷基亚氨

    基，其中环亚烷基部分可稠合至苯环或于各例中6-或7-员环亚烷基亚氨

    基的4位的亚甲基可经氧或硫原子、亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3

    -烷基)、-N(苯基)、-N(C1-3-烷羰基)或-N(苯甲酰基)置换，或在1位视情

    况经C1-3-烷基取代的二-(C1-4-烷基)-氨基-C1-3-烷氨基，或N-(C1-3-烷基)-C1-5-烷基磺酰基氨基或N-(C1-3-烷基)-苯基磺酰基氨基其中该烷基部分再经氰基或羧基取代，

    其中上述R6基所含的单键结或稠合的苯基可经氟、氯、溴或碘原子、

    C1-5-烷基、三氟甲基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、硝

    基或氰基单-或二-取代，其中取代基可相同或不同，或苯基两个相邻氢

    原子可经亚甲二氧基置换，及R5代表氢原子或C1-3-烷基，其中任何芳基是指视情况经氟、氯、溴或碘原子、三氟甲基、C1-3-烷基或C1-3-烷氧基单-或二-取代的苯基或萘基，及杂芳基是指视情况经C1-3-烷基取代的单环5-或6-员杂芳基，其中6-员杂芳基含有1、2或3个氮原子及该5-员杂芳基含有视情况经C1-3-烷基取代的亚氨基、氧原子或硫原子或一个视情况经C1-3-烷基取代的亚氨基或氧或硫原子或一个或二个氮原子，及苯环可经由两个相邻碳原子稠合至上述单环杂环基，在前述定义的含两个以上碳原子的饱和烷基及烷氧基部分也包含其分支异构体，如异丙基、叔丁基、异丁基，除非另有说明，及存在的其他任何羧基、氨基或亚氨基可经体内可断裂的基置换。其异构体及其盐。

    依据本发明，原则上可按下列文献已知方法制得该新颖化合物：a.使通式(VII)化合物与通式(VIII)的胺反应：(VII)中X及R3如前述定义，R2′具有前述R2的定义，R18代表氢原子或内酰胺基氮原子的保护基，其中R2′及R18基中之一也可代表键结至视情况通过间隔基所形成的固相上的键及R2′及R18的另一基具有上述定义，及Z1代表卤原子、羟基、烷氧基或芳基-烷氧基，如氯或溴原子、甲氧基、乙氧基或苄氧基，    (VIII)中R4及R5如前述定义，如需要，随后使内酰胺的氮原子的任何保护基断裂或自固相断裂。

    作为内酰胺的氮原子的保护基可为例如乙酰基、苯甲酰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基作为固相可为树脂如4-(2′，4′-二甲氧基苯基氨基甲基)-苯氧基树脂，其键结优选通过氨基形成，或对-苄氧基苄基醇树脂，其中键结优选通过中间成员如2，5-二甲氧基-4-羟基-苄基衍生物而形成。

    反应宜在溶剂如二甲基甲酰胺、甲苯、乙腈、四氢呋喃、二甲基亚砜、二氯甲烷或其混合物中，视情况在惰性碱如三乙胺、N-乙基-二异丙基胺或碳酸氢钠存在下，在20至175℃的温度下进行，其中，所用的保护基可在转酰氨作用的同时断裂。

    若通式VII化合物中的Z1代表卤原子，则反应宜在惰性碱存在下在20至120℃的温度下进行。

    若通式VII化合物中Z1代表羟基、烷氧基或芳基烷氧基，则反应宜在20至200℃的温度下进行。

    若随后使用的保护基要断裂，则宜在含水或含醇溶剂中如甲醇/水、乙醇/水、异丙醇/水、四氢呋喃/水、二噁烷/水、二甲基甲酰胺/水、甲醇或乙醇中，在碱金属碱如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾存在下，在0至100℃，优选在10至50℃的温度下进行，或宜以有机碱如氨、丁胺、二甲胺或吡啶于溶剂如甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺及其混合物或在过量胺的存在下，在0至100℃，优选10至50℃的温度下进行转酰氨作用。

    从所用固相断裂优选使用三氟乙酸及水在0至35℃，优选在0～室温温度下进行。b.为了制备其中R2具有前述定义但羧基除外的通式I化合物：

    使通式(IX)化合物或其反应性衍生物与通式(X)化合物反应：

    (IX)中

    R1及R3至R5如前述定义，

                   H-R19           (X)

    (X)中

    R19代表C1-6-烷酰基、C4-7-环烷醇或芳基醇，

    在烷基终端经苯基、杂芳基、羧基、C1-3-烷氧-羰基、氨羰基、C1-3-烷

    基-氨羰基或二-(C1-3-烷基)-氨羰基取代的C1-6-烷醇，

    在烷基终端经氯原子或羟基、C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基或二-

    (C1-3-烷基)-氨基取代的C2-6-烷酰基醇，

    氨基或甲氨基、在乙基的2位视情况经羟基或C1-3-烷氧基取代的乙氨基

    或二-(C1-2-烷基)-氨基。

    酯化或酰胺化反应优选在溶剂如二氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、甲苯、二噁烷、乙腈、二甲基亚砜或二甲基甲酰胺中，视情况在有无机或叔有机碱存在下，优选在20℃至所用溶剂沸点之间温度下进行。与对应的酸反应反应优选在有脱水剂如氯甲酸异丁酯、原碳酸四乙酯、原乙酸三甲酯、2，2-二甲氧基丙烷、四甲氧基硅烷、亚硫酰氯、三甲基氯硅烷、三氯化磷、五氧化磷、N，N′-二环己基羰化二亚胺，N，N′-二环己基羰二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺、N，N′-二环己基羰二亚胺/1-羟基-苯并三唑、2-(1H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基尿鎓四氟硼酸盐、2-(1H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基尿鎓四氟硼酸盐/1-羟基-苯并三唑、N，N′-羰基二咪唑或三苯基膦/四氯化碳存在下，及视情况添加碱如吡啶、4-二甲氨基吡啶、N-甲基-吗啉或三乙胺，宜在0至150℃，优选在0至100℃的温度下进行，以及与对应的反应性化合物如酸酐、酯、咪唑酰胺或其卤化物的酰化反应视情况在叔有机碱如三乙胺、N-乙基二异丙胺或N-甲基吗啉存在下，于0至150℃，优选在50至100℃的温度下进行。c.为了获得其中R4代表经R7基取代的C1-4-烷基的通式I化合物，其中

    R7代表氨基、C1-7-烷氨基、二-(C1-7-烷基)-氨基、苯胺基、N-苯基-C1-3-

    烷氨基、苯基-C1-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基或二-(苯基-

    C1-3-烷基)-氨基，

    ω-羟基C2-3-烷氨基、N-(C1-3-烷基)-ω-羟基-C2-3-烷氨基、二-(ω-羟基-

    C2-3-烷基)-氨基，二-(ω-(C1-3-烷氧基)-C2-3-烷基)-氨基或N-(二氧戊环-2-

    基)-C1-3-烷氨基，

    C1-3-烷基羰氨基-C2-3-烷氨基或C1-3-烷基羰氨基-C2-3-烷基-N-(C1-3-烷基)-

    氨基，

    C1-3-烷基磺酰基氨基、N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基磺酰基氨基、C1-3-烷基

    磺酰基氨基-C2-3-烷氨基或C1-3-烷基磺酰基氨基-C2-3-烷基-N-(C1-3-烷基)-

    氨基，下式的基：

                 -N(R10)-(CH2)m-(CO)o-R11    (III)其中

    R10代表氢原子、C1-3-烷基、C1-3-烷羰基、芳羰基、苯基-C1-3-烷羰基、

    C1-3-烷基磺酰基、芳基磺酰基或苯基-C1-3-烷基磺酰基，

    m代表1、2、3或4的数，

    o代表1的数，及

    R11代表氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、苯胺基、N-(C1-4-烷基)-

    苯胺基、苄氨基、N-(C1-4-烷基)-苄氨基、C1-4-烷氧基或C1-3-烷氧基-C1-3-

    烷氧基、在1位视情况经C1-3-烷基取代的二-(C1-4-烷基)-氨基-C1-3-烷氨

    基或4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中环亚烷基部分可稠合至苯环或于各

    例中6-或7-员环亚烷基亚氨基的4位的亚甲基可经氧或硫原子、亚硫酰

    基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、-N(C1-3-烷羰基)或-N(苯

    甲酰基)置换，C4-7-环烷氨基、C4-7-环烷基-C1-3-烷氨基或C4-7-环烯基氨基，其中环的1位不是双键及其中上述基各可再于氨基-氮原子上经C5-7-环烷基、C2-4-烯基或C1-4-烷基取代，或4-至7-员环亚烷基亚氨基，其中

    环亚烷基部分可稠合至苯基或视情况可稠合至经氟、氯、溴或碘原子取

    代或经硝基、C1-3-烷基、C1-3-烷氧基或氨基取代的噁唑基、咪唑基、噻

    唑基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基上，及/或

    一或两个氢原子各可经C1-3-烷基、C5-7-环烷基或苯基置换及/或

    5-员环亚烷基亚氨基的3位的亚甲基可经羟基、羟基-C1-3-烷基、C1-3-

    烷氧基或C1-3-烷氧基-C1-3-烷基取代，

    6-或7-员环亚烷基亚氨基的3或4位的亚甲基在各例中可经羟基、羟基

    -C1-3-烷基、C1-3-烷氧基、C1-3-烷氧基-C1-3-烷基、C1-4-烷氧羰基、氨羰

    基、C1-3-烷基氨羰基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、苯基-C1-3-烷氨基或N-

    (C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷氨基取代或

    可经氧或硫原子、经亚硫酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、

    -N(苯基-C1-3-烷基)、-N(C1-3-烷羰基)、-N(C1-4-烷氧基羰基)、-N(苯甲酰

    基-)或-N(苯基-C1-3-烷羰基-)置换，

    其中键结至环亚烷亚氨基的亚氨基-氮原子的亚甲基可经羰基或磺酰

    基置换或在5-至7-员单环状环亚烷基亚氨基中或在稠合至苯基的环

    亚烷基亚氨基中的，键结至亚氨基-氮原子的两个亚甲基各可经羰基

    置换，使通式(XI)化合物与式(XII)的胺反应：(XI)中R3、R5及X如前述定义，R2′具有前述R2的定义，R18代表氢原子或内酰胺基氮原子的保护基，其中R2′及R18基中之一亦可代表键结至视情况通过间隔基所形成的固相上的键及R2′及R18的另一基具有上述定义，A代表C1-4-烷基及Z2代表离去基如烷基或烷基磺酰氧基如甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、对-甲苯磺酰氧基或三氟甲烷磺酰氧基；

             H-R7′    (XII)(XII)中R7′具有前述R7的定义，及随后若需要，使内酰胺氮原子的任何保护基断裂或自固相断裂。

    此反应宜在溶剂如二氯甲烷、四氢呋喃、1，4-二噁烷、甲苯、乙腈、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮或其混合物中，视情况添加水作为助溶剂及/或添加惰性助剂碱如碳酸氢钠、吡啶、2，4，6-三甲基吡啶、喹啉、三乙胺、N-乙基二异丙胺、N-乙基二环己基胺、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷或1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯，在-50℃至+100℃的温度间，优选在-10℃至+50℃的温度下进行，同时在转酰氨基作用下使所用的保护基断裂。

    若欲移除内酰胺氮原子的任何保护基或若化合物要从固相断裂，则其如上述方法(a)般进行。

    若按本发明获得含有烷氧羰基的通式I化合物，则其可藉水解转化成对应的羧基化合物，或

    若获得含有氨基或烷氨基的通式I化合物，则其可通过还原性烷基化转化成对应的烷氨基或二烷氨基化合物，或

    若获得含有氨基或烷氨基的通式I化合物，则其可通过酰基化或磺酰化转化成对应的酰基或磺酰基化合物，或

    若获得含有羧基的通式I化合物，则其可藉酯化或酰胺化转化成对应的酯或氨羰基化合物，或

    若获得含有环亚烷基亚氨基且其中亚甲基可经硫原子置换的通式I化合物，则其可通过氧化转化成对应的亚硫酰基或磺酰基化合物，或

    若获得含有硝基的通式I化合物，则其可通过还原转化成对应的氨基化合物，或

    若获得其中R4代表经氨基、烷氨基、氨烷基或N-烷氨基取代的苯基的通式I化合物，则其随后可通过与对应氰酸酯、异氰酸酯或氨甲酰基卤化物反应而转化成对应的通式I脲化合物，或

    若获得其中R4代表经氨基、烷氨基、氨烷基或N-烷氨基取代的苯基的通式I化合物，则其随后可通过与可使脒基转化的相应化合物反应或与相应的腈反应而转化成相应的通式I的胍化合物。

    随后的水解优选在水性溶剂如水、甲醇/水、乙醇/水、异丙醇/水、四氢呋喃/水或二噁烷/水中，在有酸如三氟乙酸、盐酸或硫酸存在下或在碱金属碱如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾存在下，在0至100℃，优选在10至50℃的温度下进行。

    随后的还原性烷基化优选在适宜溶剂如甲醇、甲醇/水、甲醇/水/氨、乙醇、乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺中，视情况添加酸如盐酸，在催化性活性氢如在阮内镍、钯或钯/碳存在下的氢、或在金属氢化物如硼氢化钠、硼氢化锂、氰基硼氢化钠或氢化锂铝存在下，于0至100℃，优选20至80℃的温度下进行。

    随后的酰基化或磺酰基化反应优选以相应的游离酸或相应的反应性化合物如酸酐、酯、咪唑或其卤化物，优选于溶剂如二氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、甲苯、二噁烷、乙腈、二甲基亚砜或二甲基甲酰胺中，视情况在有无机或叔有机碱存在下，在-20至200℃，优选在20℃至所用溶剂沸点之间的温度下进行。与游离酸的反应可视情况在酸活性剂或脱水剂存在下，如在氯甲酸异丁酯、原碳酸四乙酯、原乙酸三甲酯、2，2-二甲氧基丙烷、四甲氧基硅烷、亚硫酰氯、三甲基氯硅烷、三氯化磷、五氧化磷、N，N′-二环己基羰二亚胺、N，N′-二环己基羰二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺、N，N′-二环己基羰二亚胺/1-羟基-苯并三唑、2-(1H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基尿鎓四氟硼酸盐、2-(1H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基尿鎓四氟硼酸盐/1-羟基苯并三唑、N，N′-羰基二咪唑或三苯基膦/四氯化碳存在下，及视情况添加碱如吡啶、4-二甲氨基-吡啶、N-甲基-吗啉或三乙胺，宜在0至150℃，优选在0至100℃的温度下进行，与相应的反应性化合物的反应可视情况在叔有机碱如三乙胺、N-乙基-二异丙胺、N-甲基-吗啉或吡啶存在下，或使用酸酐在有相应酸存在下，于0至150℃，优选在50至100℃的温度下进行。

    随后的酯化或酰胺基化反应宜通过使相应反应性羧酸衍生物与相应醇或胺如上述反应而进行。

    随后的硫原子氧化反应优选在溶剂或溶剂混合物中，如在水、水/吡啶、丙酮、二氯甲烷、乙酸、乙酸/乙酸酐、稀硫酸或三氟乙酸中，一般视所用氧化剂而在-80至100℃的温度下进行。

    为了制备式I化合物的相应亚硫酰基化合物，氧化反应宜以一当量所用氧化剂而进行，如与过氧化氢于冰醋酸、三氟乙酸或甲酸中在0至20℃的温度下进行，或于丙酮中于0至60℃进行，与过氧酸如过甲酸在冰醋酸或三氟乙酸中在0至50℃进行，或与间-氯过氧苯甲酸于二氯甲烷、氯仿或二噁烷中在-20至80℃进行，与偏碘酸钠在含水甲醇或乙醇中在-15至25℃的温度下进行，与溴在冰醋酸或含水乙酸中视情况在有弱碱如乙酸钠存在下、与N-溴琥珀酰亚胺在乙醇中、与次氯酸叔丁酯于甲醇中在-80至-30℃的温度下进行，与碘苯基二氯化物在含水吡啶中在0至50℃下进行，与硝酸在冰醋酸中在0至20℃下进行，与铬酸在冰醋酸中或在丙酮中在0至20℃进行，及与硫酰氯在二氯甲烷中在-70℃进行，所得硫醚-氯络合物宜以含水乙醇水解。

    为了制备式I化合物的相应磺酰基化合物，氧化反应适宜地1或以上当量所用氧化剂从相应亚硫酰基化合物开始进行，或从相应巯基化合物适宜地以2或以上当量的所用氧化剂进行，如与过氧化氢于冰醋酸/乙酸酐、三氟乙酸或甲酸中在20至100℃的温度下进行，或在丙酮中于0至60℃下进行，与过氧酸如过甲酸或间-氯过苯甲酸在冰醋酸、三氟乙酸、二氯甲烷或氯仿中在0至60℃下进行，与硝酸在冰醋酸中在0至20℃进行，与铬酸、过碘酸钠或高锰酸钾于醋酸、水/硫酸中或在丙酮中在0至20℃下进行。

    随后的硝基还原反应优选氢解如通过氢在催化剂如钯/碳或阮内镍存在下于溶剂如甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二甲基甲酰胺、二甲基甲酰胺/丙酮或冰醋酸中，视情况添加酸如盐酸或冰醋酸在0至50℃的温度下，优选在室温及在1至7巴氢气压下，但优选3至5巴氢气压下进行。

    随后通式I的相应脲化合物的制备宜与无机氰酸盐或相应的异氰酸盐或氨甲酰氯反应，优选在溶剂如二甲基甲酰胺中并视情况在有叔有机碱如三乙胺存在下，于0至50℃下，优选在室温度下进行。

    随后通式I的相应胍基化合物的制备优选通过与可使脒基转化的化合物如3，5-二甲基吡唑-1-甲酸脒反应，优选在溶剂如二甲基甲酰胺中及视情况在叔有机碱如三乙胺存在下，在0至50℃，优选在室温下进行。

    前述反应中，存在的任何反应性基如羧基、羟基、氨基、烷氨基或亚氨基在反应期间可通过通用的保护基保护，其在反应后可再度裂解。

    例如，羧基保护基可以是三甲基硅烷基、甲基、乙基、叔丁基、苯甲基或四氢吡喃基，

    对羟基、氨基、烷氨基或亚氨基的保护基可以是乙酰基、三氟乙酰基、苯甲酰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基、苯苄氧羰基、苄基、甲氧基苄基或2，4-二甲氧基苄基及对氨基而言又可为邻苯二甲酰基。    

    所用任何保护基随后视情况通过在含水溶剂如水、异丙醇/水、四氢呋喃/水或二噁烷/水中，在有酸如三氟乙酸、盐酸或硫酸存在下，或在有碱金属碱如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾存在下，在0至100℃，优选在10至50℃的温度间进行水解而裂解。

    苄基、甲氧基苄基或苄氧羰基的裂解是例如以氢在催化剂如钯/碳存在下于溶剂如甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二甲基甲酰胺、二甲基甲酰胺/丙酮或冰醋酸中，视情况添加酸如盐酸或冰醋酸在0至50℃，优选在周围温度下，及在1至7巴氢气压，但优选在3至5巴氢气压下氢解而进行。

    甲氧基苄基也可在氧化剂如硝酸铈(IV)铵存在下于溶剂如二氯甲烷、乙腈或乙腈/水中，在0至50℃，优选在室温下裂解。

    然而2，4-二甲氧基苄基优选在三氟乙酸中在苯甲醚存在下裂解。

    叔丁基或叔丁氧羰基优选通过酸如三氟乙酸或盐酸，视情况使用溶剂如二氯甲烷、二噁烷、乙酸乙酯或乙醚处理而裂解。

    邻苯二甲酰基优选在肼或伯胺如甲胺、乙胺或正丁胺存在下，在溶剂如甲醇、乙醇、异丙醇、甲苯/水或二噁烷中，在20至50℃的温度下进行裂解。

    再者，所得的手性通式I化合物可解析成其对映异构体及/或非对映异构体。

    因此，例如以外消旋体产生的所得通式I化合物可通过本身已知方法分离(参考Allinger N.L.及Eliel E.L.在“立体化学性总论”，第6卷，WileyInterscience，1971)成为其光学对映体，及具有至少2个不对称碳原子的通式I化合物可依据其物理化学差异而按本身已知方法如通过色层法及/或分级结晶法解析成其非对映异构体，及若该化合物以外消旋态获得，其随后可如上述解析成其对映异构体。

    对映异构体分离优选在手性相上通过柱分离或从光学活性溶剂再结晶或与可与该消旋化合物盐或其衍生物如酯或酰胺的光学活性物质反应，尤其是酸及其活化衍生物或其醇类，并依据其溶解度差异而将所得非对映异构体盐或衍生物的混合物分离，而游离对映体可通过适宜制剂作用而从纯非对映异构盐或衍生物中分出。一般使用的光学活性酸为例如D-及L-形式的酒石酸或二苯甲酰基酒石酸、二-邻-甲苯基酒石酸、苹果酸、扁桃酸、樟脑磺酸、谷氨酸、N-乙酰基谷氨酸、天冬氨酸、N-乙酰基天冬氨酸或奎尼酸。光学活性醇可以是例如(+)-或(-)-薄荷醇及酰胺中的光学活性酰基可以是例如(+)-或(-)-薄荷氧基羰基。

    再者，所得式I化合物可转化成其盐，尤其是供药物用途以无机或有机酸转化成其生理上可接受的盐。此目的可使用的酸包含例如盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、富马酸、琥珀酸、乳酸、柠檬酸、酒石酸、马来酸或甲烷磺酸。

    此外，若所得式I新颖化合物含有羧基，其随后若有需要可以无机或有机碱转化成其盐，尤其是供药物用途转化成其生理上可接受的盐。此目的可使用的碱包含例如氢氧化钠、氢氧化钾、环己胺、乙醇胺、二乙醇胺及三乙醇胺。

    作为使用起始物的通式VII至XII化合物部分为文献已知化合物，或可按文献已知方法获得或可通过前述及实施例的方法获得。例如通式IX化合物描述于德国专利申请号198 24 922.5。再者，通式XI化合物可从其中R4代表于烷基部分经羟基取代的C1-4-烷基-苯基的通式I化合物，通过例如与烷基-或芳基磺酰氯反应而制得。

    如上所述，其中R1代表氢原子的通式I新颖化合物或其前药具有有用的药理性质，尤其是对各种激酶具有抑制效果，其中有对受体-酪氨酸激酶如VEGFR2、PDGFRα、PDGFRβ、PGFR1、PGFR3、EGFR、HER2、IGF1R及HGFR，以及对CDK′s(依赖细胞周期蛋白的激酶)如CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8及CDK9与其特定细胞周期蛋白(A、B1、B2、C、D1、D2、D3、E、F、G1、G2、H、I及K)的复合物及对病毒细胞周期蛋白、对培养人类细胞增殖作用，尤其是内皮细胞，如在血管生成作用的抑制效果，但对其他细胞尤其是肿瘤细胞的增殖作用也具有抑制作用。

    按下列标准程序测试新颖化合物的生理性质：

    人类脐内皮细胞(HUVEC)在补充有10％胎牛血清(FBS)(Sigma)50μMβ-巯基乙醇(Fluka)、标准抗生素、15微克/毫升内皮细胞生长因子(ECGS，Collaborative生物药物产物)及100微克/毫升肝素(sigma)的IMDM(GibcoBRL)中于明胶涂布的培养皿(0.2％明胶，Sigma)上在37℃在5％CO2下在水饱和的大气下培育。

    为了研究本发明化合物的抑制活性，使细胞饥饿16小时，亦即维持于不含生长因子(ECGS+肝素)的培养基中。使用胰蛋白酶/EDTA使细胞从培养皿中脱落及在含血清的培养基中洗涤1次。接着以每孔2.5×103细胞的量接种出。

    以5毫微克/毫升VEGF 165(血管内皮生长因子；H.Weich，GBFBraunschweig)及10微克/毫升肝素刺激细胞增殖。每盘中有6孔未予刺激作为对照组。

    本发明化合物溶于100％二甲基亚砜中及以各种稀释度添加至培养基中重复3次，最大的二甲基亚砜浓度为0.3％。

    细胞在37℃培育76小时，接着再在16小时后，添加3H-胸腺嘧啶核苷(0.1μCi/孔，Amersham)以测定DNA合成。接着将放射性标记的细胞固定在滤纸垫上及于β-计数器上测量加入的放射性。为了测定本发明化合物的抑制活性，未刺激细胞的平均值由因子刺激(存在或不存在有本发明化合物)的平均值中减去。

    相对细胞增殖作用以对照组(HUVEC无抑制剂)的百分比计算及测定抑制细胞增殖50％的活性物质浓度(IC50)。

    举例说明通式I的下列化合物质(a)至(s)测试结果：(a)3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(b)3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮，(c)3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(d)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(e)3-Z-[1-(4-((2，6-二甲基哌啶-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(f)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(g)3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲基丙基)-N-乙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(h)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮，(i)3-Z-[1-(4-(二甲氨基乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(j)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-二甲氨基羰基甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(k)3-Z-[1-(4-乙氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(l)3-Z-[1-(4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(m)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲胺基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(n)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(o)3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基磺酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(p)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(q)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-甲氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，(r)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮，及(s)3-Z-[1-(4-甲氨基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮。下表包含所得结果：化合物IC50[μm](a)0.04(b)0.35(c)0.01(d)0.02(e)0.05(f)0.01(g)0.003(h)0.01(i)0.03(j)0.02(k)0.03(l)0.1(m)0.02(n)0.02(o)0.01(p)0.02(q)0.02(r)0.01(s)0.04基于其对细胞尤其是内皮细胞及肿瘤细胞的抑制效果，通式I化合物适用于治疗其中因细胞尤其是内皮细胞增殖作用所引起的疾病。

    因此例如内皮细胞增殖及伴生的新血管生成构成肿瘤发展的关键性阶段(Folkman J.等人，Nature 339，58-61，(1989)；Hanahan D.及Folkman J.，Cell 86，353-365(1996))。再者，内皮细胞增殖作用对血管瘤、迁移作用类、风湿性关节炎、牛皮癣及眼部新血管生成具重要性(Folkmon J.，Nature Med.1，27-31(1995))。内皮细胞增殖作用抑制剂的治疗使用性已由例如O′Reilly等人及Parangi等人的动物模型中证明(O′Reilly M.S.等人，Cell 88，277-285(1997)；Parangi S.等人，Proc Natl Acad Sci USA 93，2002-2007(1996))。

    因此通式I化合物、其互变异构体、其立体异构体或其生理上可接受的盐适用于例如治疗肿瘤(如血小板表皮细胞癌、星形细胞瘤、卡波西氏肉瘤、恶性胶质瘤、肺癌、膀胱癌、颈部癌、黑素瘤、卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌、神经胶质瘤、结肠癌、泌尿道癌及胃肠癌以及血癌如多发性骨髓癌)、牛皮癣、关节炎(如类风湿性关节炎)、血管瘤、血管纤维瘤、眼疾病(如糖尿病性视网膜病)、新生血管性青光眼、肾疾病(如肾小球性肾炎)、糖尿病性肾病、恶性肾硬化、血栓性微血管病综合症、移植排斥及肾小球病变、纤维变性疾病(如肝硬化)、系膜细胞增殖性疾病、动脉血管硬化及对神经组织的损害，亦可抑制以球型导管处理后的血管再阻塞、血管修复术或插入可维持血管打开的机械装置(如移植膜)后、或其中涉及细胞增殖或血管生成的其他疾病。

    基于其生物性质，本发明化合物可以本身单独使用或与其他药理活性化合物合用，例如单一治疗肿瘤或与其他抗肿瘤剂一起治疗，例如与其他拓扑异构酶抑制剂(如鬼臼亚乙苷(etoposide))、有丝分裂抑制剂(如长春灭瘟碱(vinblastin)、紫杉醇(taxol))、可与核酸反应的化合物(顺氯铂氨、环磷酰胺、阿霉素(adriamycin))、激素拮抗剂(如它莫西芬(tamoxifen))、代谢过程抑制剂(如5-FU等)、细胞分裂素(如干扰素)、激酶抑制剂、抗体或与放射疗法等结合使用。这些组合可同时或按顺序给药。

    对医药用途而言，本发明化合物一般用于温血脊椎动物，尤其是人类，剂量为0.01-100毫克/公斤体重，优选为0.1-20毫克/公斤体重。对投药而言，其可调配有一或多种习知惰性载体及/或稀释剂，如与玉米淀粉、乳糖、葡萄糖、微晶纤维素、硬脂酸镁、聚乙烯吡咯烷酮、柠檬酸、酒石酸、水、水/乙醇、水/甘油、水/山梨糖醇、水/聚乙二醇、丙二醇、硬脂醇、羧甲基纤维素或含脂肪的物质如硬脂肪或其适宜的混合物调配成通常的盖氏制剂如普通片剂或包衣片剂、胶囊、粉剂、可注射溶液、安瓿、悬浮剂、溶液、喷雾剂或栓剂。

    下列实施例用以说明本发明：所用缩写：FMOC＝9-芴基甲氧羰基HOBt＝1-羟基-1H-苯并三唑TBTU＝O-苯并三唑-1-基-N，N，N′，N′-四甲基尿鎓四氟硼酸盐DBU＝1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯起始物的制备：固相实施例I

    2.0克Rink树脂(MBHA树脂，由Novabiochem公司制造)在30毫升二甲基甲酰胺中膨胀。接着添加40毫升的30％哌啶的二甲基甲酰胺溶液及混合物摇晃7分钟使FMOC保护基裂解。接着树脂以二甲基甲酰胺重复洗涤。然后添加0.4克2-吲哚满酮-6-甲酸(类似于Langenbeck等人制造，JustusLiebigs Ann.Chem.499，201-208(1932))、297毫克HOBt、706毫克TBTU及0.9毫升N-乙基二异丙胺的30毫升二甲基甲酰胺溶液，混合物摇晃1小时。接着溶液抽气过滤及树脂以30毫升二甲基甲酰胺洗涤5次并以30毫升二氯甲烷洗涤3次。氮气吹过该树脂使干燥。产量：1.9克载荷的树脂固相实施例II

    1.9克实例I所得树脂以6毫升乙酸酐及6毫升邻-苯甲酸三乙酸在110℃搅拌3小时。接着混合物冷却并树脂以二甲基甲酰胺洗涤及随后以二氯甲烷洗涤。产量：1.9克湿树脂

    类似于实例II制备下列载荷树脂：(1)载带有3-Z-(1-乙氧基-亚甲基)-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮的树脂

    依据实例I获得的树脂I与原甲酸三乙酯反应制备。(2)载有3-Z-(1-甲氧基-1-甲基-亚甲基)-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮的树脂

    依据实例I获得的树脂I与原甲酸三甲酯反应制备。(3)载有3-Z-(1-甲氧基-1-乙基-亚甲基)-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮的树脂

    依据实例I获得的树脂I与原丙酸三甲酯反应而制备。(4)载有3-Z-(1-甲氧基-1-丙基-亚甲基)-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮的树脂

    依据实例I获得的树脂I与原丁酸三甲酯反应制备。实施例IIIN-(4-硝基苯基)-N-甲基-甲烷磺酰胺

    3.0克N-甲基-4-硝基苯胺溶于20毫升吡啶中及在室温滴加2.4克甲烷磺酰氯。混合物在室温搅拌12小时。随后，混合物倒入水中，滤出析出的沉淀并在50℃真空干燥。产量：4.0克(理论的87％)Rf值：0.5(硅胶，乙酸乙酯/甲苯＝7∶3)熔点：107-108℃实施例IVN-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-4-硝基苯胺

    38.9克N-甲基磺酰基-4-硝基苯胺溶于2.0升丙酮中，添加51.9克1-氯-2-二甲氨基-乙烷、77.4克碳酸钾及5.0克碘化钠及混合物在50℃再搅拌4天，12小时后，再添加25.9克1-氯-2-二甲氨基-乙烷、49.8克碳酸钾及5.0克碘化钾的500毫升丙酮，36小时后，再添加26.0克1-氯-2-二甲氨基-乙烷、50.0克碳酸钾及5.0克碘化钾的100毫升丙酮。之后过滤混合物及蒸发滤液。残留物以乙醚搅拌，抽气过滤及在40℃干燥。产量：25.3克(理论的49％)Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝9∶1∶0.1)C11H17N3O4SESI质谱：m/z＝288[M+H+]

    类似于实施例IV制备下列化合物：(1)4-[N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-硝基苯(2)N-羧甲基-N-甲基磺酰基-4-硝基苯胺(3)N-氰基甲基-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺(4)4-[N-(2-(N-苯甲基-N-甲基-氨基)-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-硝基苯(5)4-[N-(3-邻苯二甲酰-2-基-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-硝基苯(6)4-[N-(3-(N-苯甲基-N-甲基-氨基)-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-硝基苯实施例VN-(2-二甲氨基羰基-甲基)-N-甲基磺酰基-4-硝基苯胺

    7.0克N-羧基甲基-N-甲基磺酰基-4-硝基苯胺、2.5克二甲胺盐酸盐、8.1克TBTU及3.9克HOBT溶于125毫升二甲基甲酰胺中并在0℃添加17.6毫升N-乙基-二异丙胺。混合物在室温搅拌4小时，以1升水稀释并抽气过滤所析出的沉淀。以水、乙醇及乙醚洗涤后，残留物在70℃真空干燥。产量：5.3克(理论的69％)Rf值：0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C11H15N3O5SESI质谱：m/z＝300[M-H-]

    类似于实施例V制备下列化合物：(1)由4-(N-羧甲基-氨基)硝基苯及二甲胺盐酸盐制备4-[(N-二甲氨基羰基甲基)-氨基]-硝基苯(2)由N-羧甲基-N-甲基磺酰基-4-硝基苯胺及甲胺盐酸盐制备4-(N-甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基-氨基)-硝基苯(3)由4-[(N-羧甲基-N-甲基-氨基)-甲基]-硝基苯及甲胺盐酸盐制备4-[(N-(甲基氨甲酰基-甲基)-N-甲基-氨基)-甲基]-硝基苯(4)由4-[(N-羧甲基-N-甲基-氨基)-甲基]-硝基苯及二甲胺盐酸盐制备4-[(N-(二甲基氨甲酰基-甲基)-N-甲基-氨基)-甲基]-硝基苯实施例VI4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基]-硝基苯

    3.6克4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯(依据Gabbay等人的J.Am.Chem.Soc.91，5136(1969)制备)溶于50毫升二氯甲烷中及添加5.0克三乙胺。在室温下于此混合物中缓慢滴加1.3毫升乙酰氯及混合物在室温搅拌2小时。之后再添加5.0毫升三乙胺及1.3毫升乙酰氯及混合物再回流2小时。移除溶剂，残留物置于乙酸乙酯中及有机相以水萃取2次。以MgSO4干燥后移除溶剂及残留物于真空干燥。产量：2.0克(理论的45％)Rf值：0.55(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝9∶1∶0.1)C12H17N3O3ESI质谱：m/z＝252[M+H+]

    类似于实施例VI制备下列化合物：(1)由4-(3-二甲氨基-丙氨基)-硝基苯(依据Gabbay等人的J.Am.Chem.Soc.91，5136(1969)制备)及乙酰氯制备4-[N-(3-二甲氨基-丙基)-N-乙酰氨基]-硝基苯(2)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯及丙酰氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙酰氨基]-硝基苯(3)由4-[N-(二甲氨基羰基甲基)-氨基]-硝基苯及乙酰氯制备4-[N-乙酰基-N-(二甲氨基羰基甲基)-氨基]-硝基苯(4)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯及丁酰氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁酰氨基]-硝基苯(5)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯及异丁酰氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丁酰氨基]-硝基苯(6)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯及苯甲酰氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯甲酰氨基]-硝基苯(7)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-1，3-二硝基苯及乙酰氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基]-1，3-二硝基苯(8)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯及呋喃-2-羰基氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(呋喃-2-羰基)-氨基]-硝基苯(9)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯及2-甲氧基苯甲酰氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(2-甲氧基-苯甲酰基)-氨基]硝基苯(10)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯及烟酸盐酸盐制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(吡啶-3-羰基)-氨基]-硝基苯(11)由4-(2-二甲氨基-乙氨基)-硝基苯及苯基乙酰氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(苯基-乙酰基)-氨基]-硝基苯(12)由4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-氨基]-3-溴-硝基苯及乙酰氯制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基]-3-溴-硝基苯(13)由4-甲氨基硝基苯及丙烯酰氯制备N-丙烯酰基-N-甲基-4-硝基-苯胺(14)由4-异丙氨基-硝基苯及丙烯酰氯制备N-丙烯酰基-N-异丙基-4-硝基苯胺(15)由4-苯甲氨基-硝基苯及丙烯酰氯制备N-丙烯酰基-N-苄基-4-硝基苯胺(16)由4-甲氨基-硝基苯及溴乙酰氯制备N-溴乙酰基-N-甲基-4-硝基苯胺(17)由4-异丙氨基-硝基苯及溴乙酰氯制备N-溴乙酰基-N-异丙基-4-硝基苯胺(18)由4-苄氨基-硝基苯及溴乙酰氯制备N-溴乙酰基-N-苄基-4-硝基苯胺实施例VIIN-(二甲氨基甲基羰基)-N-甲基-4-硝基苯胺

    1.8克二甲胺盐酸盐及5.5克碳酸钾置于80毫升丙酮中并在室温分三次添加4.2克N-溴乙酰基-N-甲基-4-硝基苯胺。混合物在室温搅拌12小时。之后，过滤混合物并蒸发滤液。残留物溶于乙酸乙酯，以水洗涤2次，以硫酸钠干燥及最后以旋转蒸发浓缩。产量：2.8克(理论的79％)Rf值：0.5(硅胶，乙酸乙酯/甲醇＝7∶3)熔点：121-122℃

    类似于实施例VII制备下列化合物：(1)N-(哌啶-1-基甲基羰基)-N-甲基-4-硝基苯胺(2)N-(吗啉-4-基-甲基羰基)-N-甲基-4-硝基苯胺(3)N-[(4-苄基-哌嗪-1-基)-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(4)N-(吡咯烷-1-基-甲基羰基)-N-甲基-4-硝基苯胺(5)N-[(N-氨羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(6)N-[(N-苯甲基-N-甲基-氨基)-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(7)N-[二-(2-甲氧基乙基)-氨基-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(8)N-(二甲氨基甲基羰基)-N-异丙基-4-硝基苯胺    (9)N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-异丙基-4-硝基苯胺(10)N-[(4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基)-甲基羰基]-N-异丙基-4-硝基苯胺(11)N-[(N-苯甲基-N-甲基-氨基)-甲基羰基]-N-苄基-4-硝基苯胺(12)N-(二甲氨基甲基羰基)-N-苄基-4-硝基苯胺(13)N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-苄基-4-硝基苯胺(14)N-[二-(2-羟基乙基)-氨基-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(15)N-[N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(16)N-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(17)N-[(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(18)N-[(咪唑-1-基)-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(19)N-[(邻苯二甲酰亚氨-2-基)-甲基羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺实施例VIIIN-[(2-二甲氨基-乙基)-羰基]-N-苄基-4-硝基苯胺

    0.5克二甲胺盐酸盐、1.1毫升三乙胺及1.2克N-丙烯酰基-N-苄基-4-硝基苯胺溶于50毫升甲醇中并在室温搅拌24小时。之后，混合物蒸发。残留物在氧化铝柱(活性度2-3)上以二氯甲烷/乙醇50∶1作为洗脱液而纯化。产量：1.4克(理论的98％)Rf值：0.8(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝20∶1)熔点：73℃

    类似于实施例VIII制备下列化合物：(1)由N-丙烯酰基-N-异丙基-4-硝基苯胺及二甲胺盐酸盐制备N-[(2-二甲氨基-乙基)-羰基]-N-异丙基-4-硝基苯胺(2)由N-丙烯酰基-N-甲基-4-硝基苯胺及二甲胺盐酸盐制备N-[(2-二甲氨基-乙基)-羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(3)由N-丙烯酰基-N-甲基-4-硝基苯胺及N-叔丁氧羰基哌嗪制备N-[(2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基)-乙基)-羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(4)由N-丙烯酰基-N-甲基-4-硝基苯胺及哌啶制备N-[(2-(哌啶-1-基)-乙基)-羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺(5)由N-丙烯酰基-N-甲基-4-硝基苯胺及N-苄基-N-甲胺制备N-[(2-(N-苄基-N-甲氨基)-乙基)羰基]-N-甲基-4-硝基苯胺实施例IX4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-硝基苯

    31.5克4-氯-1-硝基苯及44.4毫升1-甲基哌嗪合并及在90℃搅拌18小时。接着溶液倒入冰水中及抽气过滤析出的沉淀，以水洗涤并从乙醇/水1∶1中再结晶。残留物在75℃真空干燥。产量：44.0克(理论值的99％)Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)熔点：108-112℃

    类似于实施例IX制备下列化合物：(1)由1-氟-4-硝基苯及1-二甲氨基-2-甲氨基-乙烷制备N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-4-硝基苯胺(2)由1-氟-4-硝基苯及1-二甲氨基-3-甲氨基-丙烷制备N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-4-硝基苯胺(3)由1-氟-4-硝基苯及甘氨酸制备4-(N-羧甲基-氨基)-硝基苯(4)由1-氟-4-硝基苯及环己胺制备N-环己基-对-亚苯二胺(5)由2-硝基-4-邻苯二甲酰亚胺-2-基-氟苯、N-(2-二甲氨基-乙基)-甲烷磺酰胺及氢化钠作为碱制备6-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基]-3-邻苯二甲酰亚氨-2-基硝基苯(6)由2，4-二硝基-氯苯、N-(2-二甲氨基-乙基)-甲烷磺酰胺及氢化钠作为碱制备6-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基]-1，3-二硝基苯(7)由2-氟-5-硝基-氯苯、N-(2-二甲基-氨基-乙基)-甲烷磺酰胺及氢化钠作为碱制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-3-氯-硝基苯(8)由1-氯-2，4-二硝基-苯及N，N-二甲基-亚乙二胺制备4-(2-二甲氨基-乙氨基)-1，3-二硝基苯(9)由1-氟-4-硝基苯、N-(2-二甲氨基-乙基)-乙烷磺酰胺及氢化钠作为碱制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(乙基磺酰基)氨基]硝基苯(10)由1-氟-4-硝基苯、N-(2-二甲氨基-乙基)-丙烷磺酰胺及氢化钠作为碱制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(丙基磺酰基)-氨基]-硝基苯(11)由1-氟-4-硝基苯、N-(2-二甲氨基-乙基)-丁烷磺酰胺及氢化钠作为碱制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(丁基磺酰基)氨基]硝基苯(12)由1-氟-4-硝基苯、N-(2-二甲氨基-乙基)-C-苯基甲烷磺酰胺及氢化钠作为碱制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(苯甲基磺酰基)氨基]硝基苯(13)由1-氟-4-硝基苯、N-(2-二甲氨基-乙基)-苯磺酰胺及氢化钠作为碱制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(苯基-磺酰基)-氨基]-硝基苯(14)由1-氟-4-硝基苯、N-(2-二甲氨基-乙基)-异丙基-磺酰胺及氢化钠作为碱制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(异丙基-磺酰基)-氨基]-硝基苯(15)由2-溴-1-氟-4-硝基苯及N，N-二甲基-乙二胺制备4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-氨基]-3-溴硝基苯(16)由1-氟-4-硝基苯及异丙胺制备4-异丙胺基硝基苯(17)由1-氟-4-硝基苯及苯甲胺制备4-苯甲氨基硝基苯实施例X4-(咪唑-4-基)-硝基苯

    9.5克2-苯基咪唑小心地溶于50毫升浓硫酸中及在0℃下于此溶液中添加5.8克硝酸铵。在0℃搅拌60分钟后，混合物倒入冰水中，以氨水调成碱性及抽气过滤析出的沉淀并由乙醇中再结晶。产量：8.0克(理论的64％)Rf值：0.6(硅胶，乙酸乙酯/乙醇＝10∶1)C9H7N3O2ESI质谱：m/z＝189[M+]

    类似于实施例X制备下列化合物：(1)由4-(咪唑-2-基)-苯制备4-(咪唑-2-基)-硝基苯(2)由4-甲基-5-苯基-咪唑(J.Heterocycl.Chem.1983，20，1277-1281)制备4-(5-甲基-咪唑-4-基)-硝基苯实施例XI4-(2-(咪唑-4-基)-亚乙基)-硝基苯

    1.5克4-硝基苯甲醛及7.45克(N-三苯甲基-咪唑-4-基-甲基)-三苯基磷鎓氯溶于75毫升四氢呋喃中，及于室温下于此溶液中滴加3.0毫升DBU。在室温再搅拌120分钟后，混合物倒入水中及抽气过滤析出的沉淀。产物溶在25毫升1N盐酸中及回流4小时。之后以氨水中和，以乙酸乙酯萃取及有机相以水洗涤，以硫酸钠干燥及蒸发。残留物于硅胶柱上以二氯甲烷/甲醇10∶1作为洗脱液而纯化。产量：1.0克(理论的47％)Rf值：0.6(硅胶，乙酸乙酯/乙醇＝10∶1)    熔点：185-188℃实施例XII4-(哌啶-1-基-甲基)-硝基苯

    40.0克4-硝基苄基溴溶于500毫升二氯甲烷中，添加51.5毫升三乙胺及小心滴加18.3毫升哌啶。放热反应终了时，混合物再回流30分钟。冷却后以水洗涤及有机相以硫酸钠干燥。最后，蒸发有机相。产量：36.3克(理论的89％)Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C12H16N2O2质谱：m/z＝221[M+]

    类似于实施例XII制备下列化合物：(1)4-[(2，6-二甲基-哌啶-1-基)甲基]-硝基苯(2)3-(N，N-二甲基-氨甲基)-硝基苯(3)4-(N，N-二甲基-氨甲基)-硝基苯(4)4-(2-二甲氨基-乙基)-硝基苯(5)4-(2-二乙氨基-乙基)-硝基苯(6)4-(二乙氨基-甲基)-硝基苯(7)4-(N-苯甲基-N-甲基-氨甲基)-硝基苯(8)4-(N-乙基-N-甲基-氨甲基)-硝基苯(9)4-(N-(正己基)-N-甲基-氨甲基)-硝基苯(10)4-(硫吗琳-4-基-甲基)-硝基苯(11)4-[(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基]-硝基苯(12)4-(咪唑-1-基-甲基)-硝基苯(13)4-[2-(4-羟基-哌啶-1-基)-乙氨基]-硝基苯(14)4-[(3-羟基-吡咯烷-1-基)-甲基]-硝基苯(15)4-(1，2，4-三唑-1-基-甲基)-硝基苯(16)4-(1，2，3-三唑-2-基-甲基)-硝基苯(17)4-(1，2，3-三唑-1-基-甲基)-硝基苯(18)4-[(N-乙氧羰基甲基-N-甲氨基)-甲基]-硝基苯(19)4-[(N-氨羰基甲基-N-甲氨基)-甲基]-硝基苯(20)4-(氮杂环丁烷-1-基-甲基)-硝基苯    (21)4-[(二-(2-甲氧基-乙基-氨基)-甲基]-硝基苯(22)4-[N-(N-(叔丁氧羰基3-氨基-丙基)-N-甲基-氨甲基]-硝基苯(23)4-[(N-丙基-N-甲氨基)-甲基]-硝基苯(24)4-[N-(2-二-甲氨基-乙基)-N-甲氨基)-甲基]-硝基苯(25)4-[N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲氨基)-甲基]-硝基苯(26)4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲氨基)-甲基]-硝基苯(27)4-[N-(2-羟基-乙基)-N-甲氨基)-甲基]-硝基苯(28)4-[N-(二氧杂戊环-2-基-甲基)-N-甲氨基)-甲基]-硝基苯(29)4-(3-氧代哌嗪-1-基-甲基)-硝基苯实施例XIII4-[(N-羧基甲基-N-甲氨基)甲基]硝基苯

    7.33克4-[(N-乙氧羰基甲基-N-甲氨基)甲基]硝基苯溶于140毫升乙醇中，添加34.0毫升1N氢氧化钠溶液及混合物在室温搅拌半小时。之后混合物以34毫升1N盐酸中和，去除溶剂，残留物置于二氯甲烷并以水萃取。蒸发水相及残留物从二氯甲烷中再结晶。产量：5.43克(理论的84％)Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝2∶1)C10H12N2O4质谱：m/z＝223[M+]实施例XIV4-(N-乙氨基甲基)-硝基苯

    6.0克4-硝基苄基溴溶于25毫升乙醇，与25毫升10％乙醇化乙胺溶液混合及回流2小时。接着旋转蒸发浓缩，残留物置于二氯甲烷及以稀氢氧化钠溶液洗涤。最后有机相蒸发。产量：2.3克(理论的46％)Rf值：0.2(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C9H12N2O2ESI质谱：m/z＝1791[M-H-]

    类似于实施例XIV制备下列化合物：(1)4-[N-(4-硝基苯甲基)-氨基甲基]-硝基苯(2)4-(N-环己基氨基甲基)-硝基苯(3)4-(N-异丙基氨基甲基)-硝基苯(4)4-(N-丙基氨基甲基)-硝基苯(5)4-(N-甲基氨基甲基)-硝基苯(6)4-(N-丁基氨基甲基)-硝基苯(7)4-(N-甲氧基羰基甲基-氨基甲基)-硝基苯(8)4-(N-苯甲基-氨基甲基)-硝基苯(9)4-(氨基甲基)-硝基苯(10)4-(吡咯烷-1-基-甲基)-硝基苯(11)4-(吗琳-4-基-甲基)-硝基苯(12)4-(六亚甲基亚氨基甲基)-硝基苯(13)4-(4-羟基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(14)4-(4-甲氧基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(15)4-(4-甲基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(16)4-(4-乙基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(17)4-(4-异丙基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(18)4-(4-苯基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(19)4-(4-苯甲基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(20)4-(4-乙氧羰基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(21)4-(N，N-二丙基-氨基甲基)-硝基苯(22)4-(4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基-甲基)-硝基苯(23)4-(2-吗琳-4-基-乙基)-硝基苯(24)4-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-硝基苯(25)4-(2-哌啶-1-基-乙基)-硝基苯(26)4-(N-乙基-N-苄基-氨基甲基)-硝基苯(27)4-(N-丙基-N-苄基-氨基甲基)-硝基苯(28)4-[N-甲基-N-(4-氯苄基)-氨基甲基]-硝基苯(29)4-[N-甲基-N-(4-溴苄基)-氨基甲基]-硝基苯(30)4-[N-甲基-N-(4-氟苄基)-氨基甲基]-硝基苯(31)4-[N-甲基-N-(4-甲基苄基)-氨基甲基]-硝基苯(32)4-[N-甲基-N-(3-氯苄基)-氨基甲基]-硝基苯(33)4-[N-甲基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-氨基甲基]-硝基苯(34)4-[N-甲基-N-(4-甲氧基苄基)-氨基甲基]-硝基苯(35)4-(N-2，2，2-三氟乙基-N-苄基-氨基甲基)-硝基苯(36)4-[N-2，2，2-三氟乙基-N-(4-氯苄基)-氨基甲基]-硝基苯(37)4-(硫代吗琳-4-基-甲基)-硝基苯(38)4-(氮杂环丁烷酮-1-基-甲基)-硝基苯(39)4-(3，4-二氢吡咯烷-1-基-甲基)-硝基苯(40)4-(3，4-二氢哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(41)4-(2-甲氧羰基-吡咯烷-1-基-甲基)-硝基苯(42)4-(3，4-二甲基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(43)4-(4-苯基-哌嗪-1-基-甲基)-硝基苯(44)4-(4-苯基-4-羟基-哌啶-1-基-甲基)-硝基苯(45)4-[N-(3，4，5-三甲氧基苄基-N-甲基-氨基甲基)-硝基苯(46)4-[N-(3，4-二甲氧基苄基)-N-乙基-氨基甲基]-硝基苯(47)4-[N-(2，6-二氯苄基)-N-甲基)-氨基甲基]-硝基苯(48)4-[N-(4-三氟甲基苄基)-N-甲基)-氨基甲基]-硝基苯(49)4-(N-苄基-N-异丙基-氨基甲基)-硝基苯(49)4-(N-苄基-N-叔丁基-氨基甲基)-硝基苯(51)4-(N，N-二异丙基-氨基甲基)-硝基苯(52)4-(N，N-二异丁基-氨基甲基)-硝基苯(53)4-(2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-硝基苯(54)4-(2，3-二氢-异吲哚-2-基-甲基)-硝基苯(55)4-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-硝基苯(56)4-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-硝基苯(57)4-[N-(2-羟基乙基)-N-苄基-氨基甲基)-硝基苯(58)4-[N-(1-乙基戊基)-N-(吡啶-2-基甲基)-氨基甲基]-硝基苯(59)4-(哌啶-1-基-甲基)-1，3-二硝基苯(60)4-(N-苯乙基-N-甲基-氨基甲基)-硝基苯(61)4-[N-(3，4-二羟基苯乙基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(62)4-[N-(3，4，5-三甲氧基-苯乙基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(63)4-[N-(3，4-二甲氧基-苯乙基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(64)4-[N-(3，4-二甲氧基-苄基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(65)4-[N-(4-氯苄基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(66)4-[N-(4-溴苄基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(67)4-[N-(4-氯苄基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(68)4-[N-(4-甲基-苄基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(69)4-[N-(4-硝基-苯乙基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(70)4-(N-苯乙基-N-苄基-氨基甲基)-硝基苯(71)4-(N-苯乙基-N-环己基-氨基甲基)-硝基苯(72)4-[N-(2-(吡啶-2-基)乙基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(73)4-[N-(2-(吡啶-4-基)乙基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(74)4-[N-(吡啶-4-基甲基)-N-甲基-氨基甲基]-硝基苯(75)4-(N，N-二苄基-氨基甲基)-硝基苯(76)4-[N-(4-硝基-苯乙基)-N-丙基-氨基甲基]-硝基苯(77)4-[N-苄基-N-(3-氰基-丙基)-氨基甲基)-硝基苯(78)4-(N-苄基-N-烯丙基氨基甲基)-硝基苯(79)4-[N-苄基-N-(2，2，2-三氟乙基)-氨基甲基)-硝基苯(80)4-[N-(2-苯并(1，3)二氧戊环-5-基-甲基)-N-甲基氨基甲基)-硝基苯(81)4-(7-氯-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-硝基苯(82)4-(7，8-二氯-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基甲基)-硝基苯(83)4-(7-甲氧基-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-硝基苯(84)4-(7-甲基-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-硝基苯(85)4-(7，8-二甲氧基-2，3，4，5-四氢-苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-硝基苯(86)4-(6，7-二氯-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-硝基苯(87)4-(6，7-二甲基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-硝基苯(88)4-(6-氯-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-硝基苯(89)4-(7-氯-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-硝基苯(90)4-(6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基甲基)-硝基苯(91)4-(7-甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基甲基)-硝基苯(92)4-[(2，3，4，5-四氢-氮杂并(4，5-b)吡嗪-3-基)-甲基]-硝基苯(93)4-[(7-氨基-2，3，4，5-四氢-氮杂并(4，5-b)吡嗪-3-基)-甲基]-硝基苯(94)4-[(2-氨基-5，6，7，8-四氢-氮杂并(4，5-b)噻唑-6-基)-甲基]-硝基苯(95)4-[(5，6，7，8-四氢-氮杂并(4，5-b)噻唑-6-基)-甲基]-硝基苯实施例XV4(1，1-二氧代硫吗琳-4-基甲基)硝基苯

    6.0克4-(硫代吗琳-4-基甲基)硝基苯溶于100毫升二氯甲烷中并缓慢添加10.3克间-氯过苯甲酸。在室温搅拌3小时后，滤出析出的沉淀。产量：6.2克(理论的91％)Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝1∶1)C11H14N2O4S质谱：m/z＝270[M+]

    类似于实施例XV制备下列化合物：(1)4-(1-氧代硫吗琳-4-基-甲基)-硝基苯实施例XVI4-[N-(3-氨基丙基)-N-甲基磺酰基氨基]硝基苯

    9.5克4-[N-(3-邻苯二甲酰亚胺-2-基-丙基)-N-甲基磺酰基氨基]硝基苯溶于200毫升乙醇，添加11.5毫升水合肼及混合物在50℃搅拌1.5小时。冷却后，残留物予以蒸发，添加水及溶液以二氯甲烷萃取。有机相脱水，蒸发及以硅胶柱通过二氯甲烷/甲醇/氨9∶1∶0.1洗脱而纯化。产量：2.5克(理论的39％)Rf值：0.2(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C10H15N3O4S质谱：m/z＝272[M-H-]

    类似于实施例XVI制备下列化合物：(1)由6-[N-(2-二甲氨基乙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-3-邻苯二甲酰亚胺-2-基-硝基苯制备6-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基]-3-氨基-硝基苯实施例XVII4-(1-甲基-咪唑-2-基)-硝基苯

    7.5克4-(咪唑-2-基)-硝基苯溶于50毫升二甲基亚砜中及在0℃添加5.0克叔丁醇钾。在室温搅拌1小时后，滴加2.6毫升甲基碘及混合物在室温搅拌1小时。之后残留物倒入冰水中并抽气过滤所析出的沉淀，以水洗涤及干燥。产量：6.1克(理论的76％)Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)熔点：186-187℃

    类似于实施例XVII制备下列化合物：(1)由4-(咪唑-2-基)-硝基苯及乙基碘制备4-(1-乙基-咪唑-2-基)-硝基苯(2)由4-(咪唑-2-基)-硝基苯及苄基溴制备4-(1-苄基-咪唑-2-基)-硝基苯实施例XVIII4-[(N-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙基)-N-甲基氨基)甲基]硝基苯

    5.0克4-甲基氨基甲基硝基苯溶于30毫升二甲基甲酰胺中并添加4.6克2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙基氯。在100℃搅拌6小时后，去除溶剂及残留物置于乙酸乙酯中。有机相以水洗涤并以硫酸钠脱水。除去溶剂后残留物以氧化铝柱(活性度2-3)以甲苯/乙酸乙酯5∶1作为洗脱液而纯化。产量：2.3克(理论的29％)Rf值：0.5(氧化铝，甲苯/乙酸乙酯＝5∶1)C13H20N2O4ESI质谱：m/z＝267[M-H-]实施例XIX4-(N-乙基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯

    2.2克4-(乙氨基甲基)硝基苯溶于50毫升乙酸乙酯中并在室温与2.6克二碳酸二叔丁酯(叔丁氧羰基酸酐)一起搅拌30分钟。接着溶液以水洗涤并蒸发。产量：3.4克(理论值)Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝50∶1)熔点：85℃

    类似于实施例XIX制备下列化合物：(1)4-[N-(4-氯苯基-甲基)-N-叔丁氧羰基-氨基甲基]-硝基苯(2)4-(N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯(3)4-(N-环己基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯(4)4-(N-异丙基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯(5)4-(N-甲基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯(6)4-(N-丙基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯(7)4-(N-丁基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯(8)4-(N-甲氧羰基甲基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯(9)4-(N-苯甲基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-硝基苯(10)由4-[N-(3-氨基丙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-硝基苯及三氟乙酸酐制备4-[N-(三氟乙酰基氨基-丙基)-N-甲基磺酰基氨基]硝基苯(11)4-[(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)-甲基]-硝基苯实施例XX4-(哌啶-1-基甲基)苯胺

    37.0克4-(哌啶-1-基甲基)硝基苯溶于300毫升甲醇中，添加8.0克阮内镍及混合物以3巴氢气在室温氢化85分钟。滤去催化剂及蒸发滤液。产量：24.0克(理论的75％)Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C12H18N2ESI质谱：m/z＝191[M+H+]

    类似于实施例VIII制备下列化合物：(1)4-[(2，6-二甲基-哌啶-1-基)-甲基]-苯胺(2)N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺(3)3-(二甲氨基-甲基)-苯胺(4)4-(二甲氨基-甲基)-苯胺(5)4-(2-二甲氨基-乙基)-苯胺(6)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基]-苯胺(7)4-[N-(3-二甲氨基-丙基)-N-乙酰基-氨基]-苯胺(8)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯甲酰基-氨基]-苯胺(9)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙酰基-氨基]-苯胺(10)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁酰基-氨基]-苯胺(11)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丁酰基-氨基]-苯胺(12)4-(N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺(13)4-(N-乙基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺(14)4-[N-(4-氯苯基甲基)-N-叔丁氧羰基-氨基甲基]-苯胺(15)4-(N-环己基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺(16)4-(N-异丙基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺(17)4-(N-丙基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺(18)4-(N-甲基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺    (19)4-(N-丁基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺(20)4-(N-甲氧羰基甲基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺(21)4-(N-苯甲基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺(22)4-(吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺(23)4-(吗琳-4-基-甲基)-苯胺(24)4-(六亚甲基亚氨基甲基)-苯胺(25)4-(4-羟基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺(26)4-(4-甲氧基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺(27)4-(4-甲基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺(28)4-(4-乙基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺(29)4-(4-异丙基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺(30)4-(4-苯基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺(31)4-(4-苄基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺(32)4-(4-乙氧羰基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺(33)4-(N，N-二丙基-氨基甲基)-苯胺(34)4-(4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基-甲基)-苯胺(35)4-(2-吗琳-4-基-乙基)-苯胺(36)4-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-苯胺(37)4-(2-哌啶-1-基-乙基)-苯胺(38)4-(N-丙基-N-苄基-氨基甲基)-苯胺(39)4-[N-(正己基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(40)4-[N-甲基-N-(4-氯苄基)-氨基甲基]-苯胺(41)4-[N-甲基-N-(4-溴苄基)-氨基甲基]-苯胺(42)4-[N-甲基-N-(4-甲基苄基)-氨基甲基]-苯胺(43)4-[N-甲基-N-(4-氟苄基)-氨基甲基]-苯胺(44)4-[N-甲基-N-(3-氯苄基)-氨基甲基]-苯胺(45)4-[N-甲基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-氨基甲基]-苯胺(46)4-[N-甲基-N-(4-甲氧基苄基)-氨基甲基]-苯胺(47)4-(N-2，2，2-三氟乙基-N-苄基-氨基甲基)-苯胺(48)4-[N-2，2，2-三氟乙基-N-(4-氯苄基)-氨基甲基]-苯胺(49)4-(硫代吗琳-4-基-甲基)-苯胺    (50)4-(1-氧代硫代吗琳-4-基-甲基)-苯胺(51)4-(1，1-二氧代硫代吗琳-4-基-甲基)-苯胺(52)4-(氮杂环丁酮-1-基-甲基)-苯胺(53)4-(3，4-二氢吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺(54)4-(3，4-二氢哌啶-1-基-甲基)-苯胺(55)4-(2-甲氧基羰基-吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺(56)4-(3，5-二甲基-哌啶-1-基甲基)-苯胺(57)4-(4-苯基-哌嗪-1-基甲基)-苯胺(58)4-(4-苯基-4-羟基-哌啶-1-基甲基)-苯胺(59)4-[N-(3，4，5-三甲氧基-苄基)-N-甲基氨基甲基]-苯胺(60)4-[N-(3，4-二甲氧基-苄基)-N-乙基氨基甲基]-苯胺(61)4-(N-苄基-N-乙基-氨基甲基)-苯胺(62)4-[N-(2，6-二氯苄基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(63)4-[N-(4-三氟甲基苄基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(64)4-(N-苄基-N-异丙基-氨基甲基)-苯胺(65)4-(N-苄基-N-叔丁基氨基甲基)-苯胺(66)4-(二乙氨基-甲基)-苯胺(67)4-(2-二乙氨基-乙基)-苯胺(68)4-(N，N-二异丙基氨基-甲基)-苯胺(69)4-(N，N-二异丁基氨基-甲基)-苯胺(70)4-(2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-苯胺(71)4-(2，3，-二氢异吲哚-2-基-甲基)-苯胺(72)4-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-苯胺(73)4-(1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-苯胺(74)4-[N-(2-羟基-乙基)-N-苯甲基-氨基甲基]-苯胺(75)4-[N-(1-乙基-戊基)-N-(吡啶-2-基-甲基)-氨基甲基]-苯胺(76)4-(哌啶-1-基-甲基)-3-硝基-苯胺(77)4-(哌啶-1-基-甲基)-3-氨基-苯胺(78)4-(N-苄基-N-甲基-氨基甲基)-苯胺(79)4-(N-乙基-N-甲基-氨基甲基)-苯胺(80)4-(N-苯乙基-N-甲基-氨基甲基)-苯胺    (81)4-[N-(3，4-二羟基-苯乙基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(82)4-[N-(3，4，5-三甲氧基-苯乙基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(83)4-[N-(3，4-二甲氧基-苯乙基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(84)4-[N-(3，4-二甲氧基-苯甲基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(85)4-[N-(4-氯-苄基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(86)4-[N-(4-溴-苄基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(87)4-[N-(4-氟-苄基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(88)4-[N-(4-甲基-苄基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(89)4-[N-(4-硝基-苯乙基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(90)4-(N-苯乙基-N-苄基-氨基甲基)-苯胺(91)4-(N-苯乙基-N-环己基-氨基甲基)-苯胺(92)4-[N-(2-(吡啶-2-基)乙基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(93)4-[N-(2-(吡啶-4-基)乙基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(94)4-[N-(吡啶-4-基甲基)-N-甲基-氨基甲基]-苯胺(95)4-(N，N-二苄基-氨基甲基)-苯胺(96)4-[N-(4-硝基苄基)一N-丙基-氨基甲基]-苯胺(97)4-[N-苄基-N-(3-氰基-丙基)-氨基甲基]-苯胺(98)4-(N-苄基-N-烯丙基-氨基甲基)-苯胺(99)4-[N-苄基-N-(2，2，2-三氟乙基)-氨基甲基]-苯胺(100)4-[(苯并(1，3)二氧戊环-5-基-甲基)甲基-氨基甲基]-苯胺(101)4-(7-氯-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-苯胺(102)4-(7，8-二氯-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-苯胺(103)4-(7-甲氧基-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-苯胺(104)4-(7-甲基-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-苯胺(105)4-(7，8-二甲氧基-2，3，4，5-四氢苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-苯胺(106)4-(6，7-二氯-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基-甲基)-苯胺(107)4-(6，7-二甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基-甲基)-苯胺(108)4-(6-氯-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-苯胺(109)4-(7-氯-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-苯胺(110)4-(6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-苯胺(111)4-(7-甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉-2-基-甲基)-苯胺(112)4-(2，3，4，5-四氢-氮杂并(4，5-b)吡嗪-3-基-甲基)-苯胺(113)4-(7-氨基-2，3，4，5-四氢-氮杂并(4，5-b)吡嗪-3-基-甲基)-苯胺(114)4-(2-氨基-5，6，7，8-四氢-氮杂并(4，5-d)噻唑-6-基-甲基)-苯胺(115)4-(5，6，7，8-四氢-氮杂并(4，5-d)噻唑-6-基-甲基)-苯胺(116)4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯胺(117)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-氨基]-苯胺(118)4-[N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-氨基]-苯胺(119)N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-磺酰基-对-亚苯二胺(120)4-[(N-二甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基)-氨基]-苯胺(121)N-(4-氨基苯基)-N-甲基-甲基磺酰胺(122)4-(咪唑-4-基)-苯胺(123)4-(四唑-5-基)-苯胺(124)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙酰基-氨基]-苯胺(125)N-(二甲氨基甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺(126)N-[(2-二甲氨基-乙基)-羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(127)4-(N-乙酰基-N-二甲氨基羰基甲基)-氨基)-苯胺(128)N-甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺(129)N-氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺(130)4-(咪唑烷-2，4-二酮-5-亚基-甲基)-苯胺(131)4-(咪唑烷-2，4-二酮-5-基-甲基)-苯胺(132)4-(2-氧代吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺(133)N-氰基甲基-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺(134)4-[2-(咪唑-4-基)-乙基]-苯胺(135)4-[(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基]-苯胺(136)4-[N-(2-(N-苄基-N-甲基-氨基)乙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-苯胺(137)4-[N-(3-(N-苄基-N-甲基-氨基)丙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-苯胺(138)N-环己基-对-亚苯二胺(139)4-(吡啶-4-基-甲基)-苯胺(140)4-(咪唑-1-基-甲基)-苯胺(141)4-苄基-苯胺(142)N-(3-三氟乙酰基氨基-丙基)-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺(143)4-氨基-苯基乙酸-叔丁酯(144)4-(咪唑-2-基)-苯胺(145)4-(1-甲基-咪唑-2-基)-苯胺(146)4-(1-乙基-咪唑-2-基)-苯胺(147)4-(1-苄基-咪唑-2-基)-苯胺(148)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基]-3-氨基-苯胺(149)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基]-3-氯-苯胺(150)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基]-3-氨基-苯胺(151)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基]-3-溴-苯胺(152)4-[2-(4-羟基-哌啶-1-基)乙基-氨基]-苯胺(153)N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙基磺酰基-对-亚苯二胺(154)N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙基磺酰基-对-亚苯二胺(155)N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丙基磺酰基-对-亚苯二胺(156)N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁基磺酰基-对-亚苯二胺(157)N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯甲基磺酰基-对-亚苯二胺(158)N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯基磺酰基-对-亚苯二胺(159)4-((3-羟基-吡咯烷-1-基)-甲基)-苯胺(160)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(呋喃-2-羰基)-氨基]-苯胺(161)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(2-甲氧基苯甲酰基)-氨基]-苯胺(162)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(吡啶-3-羰基)-氨基]-苯胺(163)4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(苯基乙酰基)-氨基]-苯胺(164)N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺(165)N-(吗琳-4-基-甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺(166)N-[(4-苄基-哌嗪-1-基)-甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(167)N-(吡咯烷-1-基-甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺(168)4-(5-甲基咪唑-4-基)-苯胺(169)N-[(2-二甲氨基-乙基)-羰基]-N-异丙基-对-亚苯二胺(170)N-[(2-二甲氨基-乙基)-羰基]-N-苄基-对-亚苯二胺(171)N-[(N-氨基羰基甲基-N-甲基-氨基)甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(172)N-[(N-苄基-N-甲基-氨基)甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(173)N-[二-(2-甲氧基乙基)-氨基-甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(174)N-[(2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基)-乙基)-羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(175)N-[(2-(哌啶-1-基)-乙基)-羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(176)N-[(2-(N-苄基-N-甲基-氨基)-乙基)-羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(177)N-(二甲氨基甲基羰基)-N-异丙基-对-亚苯二胺(178)N-(哌啶-1-基甲基羰基)-N-异丙基-对-亚苯二胺(179)N-[(4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基)-甲基羰基]-N-异丙基-对-亚苯二胺(180)N-[(N-苄基-N-甲基-氨基)-甲基羰基]-N-苄基-对-亚苯二胺(181)N-(二甲氨基甲基羰基)-N-苄基-对-亚苯二胺(182)N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-苄基-对-亚苯二胺(183)4-(1，2，4-三唑-1-基-甲基)-苯胺(184)4-(1，2，3-三唑-2-基-甲基)-苯胺(185)4-(1，2，3-三唑-1-基-甲基)-苯胺(186)4-[(N-乙氧羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(187)4-[(N-氨基羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(188)4-(氮杂环丁烷-1-基-甲基)-苯胺(189)4-[(二-(2-甲氧基-乙基)-氨基)-甲基]-苯胺(190)4-[(N-(2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(191)4-[N-(N-叔丁氧羰基-3-氨基-丙基)-N-甲基-氨基-甲基]-苯胺(192)4-[(N-(甲基氨甲酰基-甲基)-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(193)4-[(N-(二甲基氨甲酰基甲基)-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(194)4-[(N-丙基-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(195)4-[(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(196)4-[(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(197)4-[(N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(198)4-[(N-(2-羟基-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(199)4-[(N-(二氧戊环-2-基-甲基)-N-甲基-氨基)-甲基]-苯胺(200)4-(3-氧代-哌嗪-1-基-甲基)-苯胺(201)N-[二-(2-羟基乙基)-氨基-甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(202)N-[(N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(203)N-[(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(204)N-[(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(205)N-[(咪唑-1-基)-甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺(206)N-[(邻苯二甲酰亚胺-2-基)-甲基羰基]-N-甲基-对-亚苯二胺实施例XXI4-(4-羟基甲基-哌啶-1-基-甲基-氨基)-苯胺

    1.1克4-(4-乙氧羰基-哌啶-1-基-甲基-氨基)-苯胺悬浮于15毫升四氢呋喃中。在室温添加175毫克硼氢化锂，搅拌24小时，再添加175毫克硼氢化锂及在7.5小时后，添加15毫升水并搅拌混合物10分钟。以15毫升乙酸乙酯萃取3次。合并的有机相以水及饱和食盐水洗涤，以硫酸钠脱水及旋转蒸发浓缩。残留物在硅胶柱上以二氯甲烷/甲醇/氨4∶1∶0.01作为洗脱液而纯化。产量：200毫克(理论的27％)Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝4∶1∶0.01)熔点：157℃实施例XXII4-甲氧羰基甲基-3-硝基苯甲酸甲酯

    54.3克3-硝基苯甲酸甲酯及29.0克氯乙酸甲酯溶于100毫升二甲基甲酰胺并将此溶液在-10℃滴加至78.5克叔丁醇钾的500毫升二甲基甲酰胺溶液中。混合物在室温搅拌10分钟后溶液倒入350毫升浓盐酸的2升冰水中。溶液搅拌0.5小时，抽气过滤所得沉淀并以水洗涤。产物由150毫升甲醇再结晶并在40℃真空干燥。产量：48.3克(理论的51％)，含有约20％6-甲氧羰基甲基-3-硝基苯甲酸甲酯Rf值：0.7(硅胶，石油醚/乙酸乙酯＝1∶1)熔点：65-73℃

    类似于实施例XXII制备下列化合物：(1)由-4-甲氧羰基甲基-3-硝基苯甲酸乙酯制备4-甲氧羰基甲基-3-硝基-苯甲酸乙酯实施例XXIII2-吲哚满酮-6-甲酸甲酯

    48.3克4-甲氧羰基甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯溶于800毫升浓乙酸中，添加5.0克钯/碳(10％)及溶液在室温及50psi氢化2.5小时。滤去催化剂及蒸发滤液。残留物置于150毫升叔丁基甲基醚中，再度过滤并在100℃真空干燥。产率：28.6克(理论的98％)Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)熔点：208-211℃

    类似于实施例XXIII制备下列化合物：(1)由4-甲氧羰基甲基-3-硝基-苯甲酸乙酯制备2-吲哚满酮-6-甲酸乙酯实施例XXIV1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮

    15.0克2-吲哚满酮-6-甲酸乙酯、49.6毫升原苯甲酸三乙酯及150毫升乙酸酐在110℃搅拌4小时。之后除去溶剂，残留物自石油醚再结晶并在50℃真空脱水。产量：16.9克(理论的61％)Rf值：0.5(硅胶，石油醚/二氯甲烷/乙酸乙酯＝5∶4∶1)熔点：98-100℃C22H21NO5

    类似于实施例XXIV制备下列化合物：(1)由2-吲哚满酮-6-甲酸甲酯、原苯甲酸三乙酯及乙酸酐制备1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(2)由2-吲哚满酮-6-甲酸甲酯、原丙酸三乙酯及乙酸酐制备1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-乙基-亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮制备最终化合物：实施例13-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐

    300毫克实施例II所得的树脂悬浮于3毫升二甲基甲酰胺中，并与0.2克4-(哌啶-1-基甲基)苯胺在70℃摇晃22小时。接着过滤及树脂以二氯甲烷、甲醇及二甲基甲酰胺洗涤数次。接着于2小时内添加1毫升甲醇氨以消除乙酰基。接着再度洗涤，在60分钟期间添加4毫升10％三氟乙酸的二氯甲烷溶液，分离树脂并蒸发溶液。产量：69毫克Rf值：0.1(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H28N4O2质谱：m/z＝452(M+)

    类似于实施例1制备下列化合物：(1)由实施例II所得树脂及苯胺制备3-Z-(1-苯胺基-1-苯基-亚甲基)-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮C22H17N3O2质谱：m/z＝335(M+)(2)由实施例II所得树脂及4-二甲氨基甲基苯胺制备3-Z-[1-(4-二甲氨基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐C25H24N4O2质谱：m/z＝412(M+)(3)由实施例II所得树脂及4-(2-二乙氨基乙基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(2-二乙氨基-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐C28H30N4O2质谱：m/z＝454(M+)(4)由实施例II所得树脂及4-(吗琳-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.50(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C27H26N4O3质谱：m/z＝454(M+)(5)由实施例II所得树脂及4-(1-氧代-硫代吗琳-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1-氧代-硫代吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C27H26N4O3S质谱：m/z＝486(M+)(6)由实施例II所得树脂及4-(1，1-二氧代-硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1，1-二氧代-硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C27H26N4O2S质谱：m/z＝502(M+)(7)由实施例II所得树脂及4-[N-(苯基-甲基)-N-叔丁氧羰基-氨基甲基]-苯胺制备3-Z-[1-(4-(苯甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C30H26N4O2质谱：m/z＝474(M+)(8)由实施例II所得树脂及4-(N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C23H20N4O2质谱：m/z＝384(M+)(9)由实施例II所得树脂及4-(2，6-二甲基哌啶-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(2，6-二甲基哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.45(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C30H32N4O2质谱：m/z＝480[M+](10)由实施例II所得树脂及4-(吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.15(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C27H26N4O2质谱：m/z＝438[M+](11)由实施例II所得树脂及3-二甲氨基甲基苯胺制备3-Z-[1-(3-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.23(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C25H24N4O2质谱：m/z＝412[M+](12)由实施例II所得树脂及3-(N-甲基-N-乙基-氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(3-(N-甲基-N-乙基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.23(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)    C26H26N4O2质谱：m/z＝426[M+](13)由实施例II所得树脂及4-(N-叔丁氧羰基-N-甲基-氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(3-(甲基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.06(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C24H22N4O2质谱：m/z＝399[M+H+](14)由实施例II所得树脂及3-氨基-苄醇制备3-Z-[1-(3-羟基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C23H19N3O3质谱：m/z＝385[M+](15)由实施例II所得树脂及4-(N-甲氧羰基甲基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(甲氧羰基甲基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C26H24N4O4质谱：m/z＝457[M+H+](16)由实施例II所得树脂及4-(N-甲基磺酰基N-(二甲氨基羰基甲基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基磺酰基-N-(二甲氨基羰基-甲基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C27H27N5O5S质谱：m/z＝533[M+](17)由实施例II所得树脂及4-(N-乙酰基-氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.70(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C25H22N4O3质谱：m/z＝426[M+](18)由实施例II所得树脂及3，4-二甲氧基苯胺制备3-Z-[1-(3，4-二甲氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C24H21N3O4质谱：m/z＝415[M+](19)由实施例II所得树脂及4-吗琳-4-基-苯胺制备3-Z-[1-(4-(吗琳-4-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C26H24N4O3质谱：m/z＝440[M+](20)由实施例II所得树脂及4-乙酰氨基苯胺制备3-Z-[1-(4-乙酰氨基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.25(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C24H20N4O3质谱：m/z＝412[M+](21)由实施例II所得树脂及4-氨基苯胺制备3-Z-[1-(4-氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C22H18N4O2质谱：m/z＝370[M+](22)由实施例II所得树脂及4-(N-甲基-N-乙酰氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-N-甲基-N-乙酰氨基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮C25H22N4O3质谱：m/z＝426[M+](23)由实施例II所得树脂及4-氨基-苯甲酸乙酯制备3-Z-[1-(4-乙氧羰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚啉酮C25H21N3O4质谱：m/z＝427[M+](24)由实施例II所得树脂及4-氨基苯甲酸制备3-Z-[1-(4-羧基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.11(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C23H17N3O4    质谱：m/z＝398[M-H+](25)由实施例II所得树脂及4-氨基苯甲酸-苯甲酰胺制备3-Z-[1-(4-苄基氨甲酰基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.21(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H24N4O3质谱：m/z＝488[M+](26)由实施例II所得树脂及环己胺制备3-Z-[1-(环己氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.60(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C22H23N3O2质谱：m/z＝361[M+](27)由实施例II所得树脂及4-氨基环己胺制备3-Z-[1-(4-环己基氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐C22H24N4O2质谱：m/z＝376[M+](28)由实施例II所得树脂及4-氨基-1-甲基-哌啶制备3-Z-[1-(N-甲基-哌啶-4-基-氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.15(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C22H24N4O2质谱：m/z＝376[M+](29)由实施例II(2)所得树脂及4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C23H26N4O2质谱：m/z＝390[M+](30)由实施例II(2)所得树脂及3-二甲氨基甲基苯胺制备3-Z-[1-(3-二甲氨基甲基苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.51(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C20H22N4O2质谱：m/z＝351[M+H+](31)由实施例II(2)所得树脂及4-(N-甲基-N-苄基氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基-N-苄基-氨基甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.73(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C26H26N4O2质谱：m/z＝426[M+](32)由实施例II(2)所得树脂及4-(N-甲基磺酰基-N-(2-二甲氨基乙基)氨基)苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基磺酰基-N-(2-二甲氨基-乙基)-氨基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐C22H27N5O4S质谱：m/z＝458[M+H+](33)由实施例II(2)所得树脂及4-氯苯胺制备3-Z-[1-(4-氯苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C17H14ClN3O2质谱：m/z＝327/329[M+](34)由实施例II(2)所得树脂及3-氯苯胺制备3-Z-[1-(3-氯苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.11(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C17H14ClN3O2质谱：m/z＝327/329[M+](35)由实施例II(2)所得树脂及4-氨基苯甲酸甲酯制备3-Z-[1-(4-甲氧羰基-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.11(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C19H17N3O4质谱：m/z＝351[M+](36)由实施例II(2)所得树脂及4-氨基-苯甲酸制备3-Z-[1-(4-羧基苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮C18H15N3O4质谱：m/z＝336[M-H+](37)由实施例II(2)所得树脂及4-甲基-3-硝基苯胺制备3-Z-[1-(4-甲基-3-硝基-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮    Rf值：0.82(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C18H16N4O4质谱：m/z＝352[M+](38)由实施例II(4)所得树脂及4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-丙基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.37(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C25H30N4O2质谱：m/z＝418[M+](39)由实施例II(4)所得树脂及3-二甲氨基甲基苯胺制备3-Z-[1-(3-二甲氨基甲基-苯胺基)-1-丙基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.42(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C22H26N4O2质谱：m/z＝378[M+](40)由实施例II(4)所得树脂及4-(N-甲基-N-苄基氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基-N-苄基氨基甲基)-苯胺基)-1-丙基亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.81(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C28H30N4O2质谱：m/z＝454[M+](41)由实施例II(4)所得树脂及4-(N-甲基磺酰基-N-(2-二甲氨基-乙基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基磺酰基-N-(2-二甲氨基-乙基)氨基)-苯胺基)-1-丙基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.59(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C24H31N5O4S质谱：m/z＝486[M+H+](42)由实施例II(4)所得树脂及4-氯苯胺制备3-Z-[1-(4-氯-苯胺基)-1-丙基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.17(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C19H18ClN3O2质谱：m/z＝355/357[M+](43)由实施例II(4)所得树脂及3-氯苯胺制备3-Z-[1-(3-氯苯胺基)-1-丙基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.12(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C19H18ClN3O2质谱：m/z＝355/357[M+](44)由实施例II(4)所得树脂及4-氨基苯甲酸甲酯制备3-Z-[1-(4-甲氧羰基-苯胺基)-1-丙基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.8(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C21H21N3O4质谱：m/z＝379[M+](45)由实施例II(4)所得树脂及4-氨基苯甲酸制备3-Z-[1-(4-羧基-苯胺基)-1-丙基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮C20H19N3O4质谱：m/z＝364(M-H+)(46)由实施例II(4)所得树脂及4-甲基-3-硝基苯胺制备3-Z-[1-(4-甲基-3-硝基-苯胺基)-1-丙基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.86(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C20H20N4O4质谱：m/z＝380[M+]实施例23-Z-[1-(3-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐

    类似于实施例1将2.0克实施例II所得树脂与2.0克3-氨基苯甲醇于20毫升二甲基甲酰胺中在70℃反应22小时。接着抽气过滤溶剂及以二甲基甲酰胺及二氯甲烷洗涤树脂数次。接着200毫克湿的载荷树脂悬浮于2毫升二氯甲烷中并与0.2毫升甲烷磺酰氯及0.1毫升三乙胺在室温静置2小时。接着树脂以二氯甲烷洗涤数次，悬浮于2毫升二氯甲烷中并与0.2毫升哌啶混合。1小时后树脂以二氯甲烷及二甲基甲酰胺洗涤，接着类似于实施例1以三氟乙酸处理。产量：15毫克Rf值：0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C28H28N4O2质谱：m/z＝452[M+]

    类似于实施例2制备下列化合物：(1)由实施例II所得树脂与乙胺制备3-Z-[1-(3-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.80(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C27H28N4O2质谱：m/z＝440[M+](2)由实施例II所得树脂与苄胺制备3-Z-[1-(3-(苄氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮三氟乙酸盐Rf值：0.80(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C30H26N4O2质谱：m/z＝474[M+](3)由实施例II所得树脂与N-甲基-苄胺制备3-Z-[1-(3-(N-甲基-N-苄基氨甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.80(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C31H28N4O2质谱：m/z＝488[M+](4)由实施例II所得树脂与丁胺制备3-Z-[1-(3-(丁氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C27H28N4O2质谱：m/z＝440[M+](5)由实施例II所得树脂与氨制备3-Z-[1-(3-(氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐    C23H20N4O2质谱：m/z＝385[M+H+](6)由实施例II所得树脂与1-二甲氨基-3-甲氨基丙烷制备3-Z-[1-(3-(N-(3-二甲氨基丙基)-N-甲基-氨甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.67(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C29H33N5O2    质谱：m/z＝484[M+H+](7)由实施例II所得树脂与1-二甲氨基-2-甲氨基乙烷制备3-Z-[1-(3-(N-(2-二甲氨基乙基)-N-甲基氨甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮-三氟乙酸盐Rf值：0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)C28H31N5O2质谱：m/z＝470[M+H+]实施例33-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮

    1.5克1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及1.1克4-(哌啶-1-基甲基)-苯胺溶于15毫升二甲基甲酰胺中并在100℃下搅拌45分钟。冷却后添加5.0毫升哌啶并于室温搅拌混合物3小时。移去溶剂及残留物于氧化铝柱(活性度：2-3)以二氯甲烷/乙醇(100∶3)洗脱而纯化。产量：1.1克(理论的58％)Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝100∶3)C30H31N3O3质谱：m/z＝481[M+]

    类似于实施例3制备下列化合物：(1)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-溴苯胺制备3-Z-[1-(4-溴苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，甲苯/乙酸乙酯＝5∶1)C24H19BrN2O3质谱：m/z＝462/464[M+](2)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及3-(二甲氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(3-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝30∶1)C27H27N3O3ESI质谱：m/z＝442[M+H+](3)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(二甲氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(氧化铝，乙酸乙酯/乙醇＝20∶1)C27H27N3O3ESI质谱：m/z＝442[M+H+](4)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-[(2，6-二甲基哌啶-1-基)-甲基]-苯胺制备3-Z-[1-(4-[(2，6-二甲基-哌啶-1-基)-甲基]-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝5∶1)C32H35N3O3质谱：m/z＝509[M+](5)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(2-二甲氨基-乙基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(2-二甲氨基-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.2(硅胶，甲苯/乙酸乙酯＝5∶1)C28H29N3O3质谱：m/z＝455[M+](6)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基乙基)-N-乙酰-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝20∶1)C30H32N4O4质谱：m/z＝512[M+](7)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-叔丁氧羰基苯胺制备3-Z-[1-(4-叔丁氧羰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝40∶1)C29H28N2O5质谱：m/z＝484[M+](8)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-乙酰-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-乙酰-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.2(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝40∶1)C31H34N4O4质谱：m/z＝526[M+](9)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝40∶1)C29H32N4O5S质谱：m/z＝548[M+](10)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(氧化铝，乙酸乙酯)C29H30N4O3ESI质谱：m/z＝483[M+H+](11)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝20∶1)C29H32N4O3ESI质谱：m/z＝485[M+H+](12)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，乙酸乙酯)C30H34N4O3ESI质谱：m/z＝499[M+H+](13)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-氨基-N-甲基-乙酰苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基-乙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝15∶1)    C27H25N3O4质谱：m/z＝455[M+](14)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及N-(4-氨基苯基)-N-甲基甲烷磺酰胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基甲磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.8(氧化铝，乙酸乙酯)C26H25N3O5S质谱：m/z＝491[M+](15)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/乙醇/氨＝5∶2∶0.01)C30H34N4O5SESI质谱：m/z＝563[M+H+](16)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-二甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基羰基甲基-N-甲磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝10∶1)C29H30N4O6SESI质谱：m/z＝561[M-H-](17)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(咪唑-4-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(咪唑-4-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/乙醇/氨＝10∶1∶0.01)C27H22N4O3质谱：m/z＝450[M+](18)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(四唑-5-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(四唑-5-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝5∶1)C25H20N6O3    ESI质谱：m/z＝451[M-H-](19)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-苄基-N-甲基-氨基乙基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-苄基-N-甲基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝10∶1)C33H31N3O3ESI质谱：m/z＝516[M-H-](20)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-[N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙酰基-氨基]-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基乙基)-N-丙酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.2(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝5∶1)C31H34N4O4ESI质谱：m/z＝525[M-H-](21)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝5∶1)C29H29N3O3ESI质谱：m/z＝466[M-H-](22)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-苯乙基-N-甲基-氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基-N-苯乙基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝10∶1)C34H33N3O3ESI质谱：m/z＝530[M-H-](23)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝10∶1)C29H30N4O4ESI质谱：m/z＝497[M-H-]    (24)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝5∶1)C30H34N4O5SESI质谱：m/z＝561[M-H-](25)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-叔丁氧羰基-N-乙基-氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基-N-乙基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C32H35N3O5ESI质谱：m/z＝540[M-H-](26)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-乙基-亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-乙基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.9(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝5∶1)C26H31N3O3ESI质谱：m/z＝432[M-H-](27)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-乙基-亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基乙基)-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-乙基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝5∶1)C25H32N4O5SESI质谱：m/z＝499[M-H-](28)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(二甲氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C26H25N3O3ESI质谱：m/z＝428[M+H+](29)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-[(2，6-二甲基-哌啶-1-基)-甲基]-苯胺制备3-Z-[1-(4-[(2，6-二甲基-哌啶-1-基)-甲基]-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(RP8，甲醇/5％食盐水溶液＝4∶1)C31H33N3O3ESI质谱：m/z＝496[M+H+](30)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-对-苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C28H30N4O5SESI质谱：m/z＝533[M-H-](31)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝30∶1)C29H32N4O5SESI质谱：m/z＝547[M-H-](32)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-二甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C28H28N4O6SESI质谱：m/z＝547[M-H-](33)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-乙酰基-N-二甲氨基羰基甲基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-二甲氨基羰基甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C29H28N4O5ESI质谱：m/z＝511[M-H-](34)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-二甲氨基羰基甲基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基羰基甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝30∶1)C27H26N4O4ESI质谱：m/z＝469[M-H-](35)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(3-二甲氨基丙基)-N-乙酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基丙基)-N-乙酰氨基)苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C30H32N4O4ESI质谱：m/z＝511[M-H-](36)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基氨基)苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C27H26N4O6SESI质谱：m/z＝533[M-H-](37)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((咪唑烷-2，4-二酮-5-亚基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((咪唑烷-2，4-二酮-5-亚基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C27H20N4O5ESI质谱：m/z＝479[M-H-](38)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((2-二甲氨基乙基)羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-甲基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C29H30N4O4ESI质谱：m/z＝497[M-H-](39)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮    Rf值：0.3(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C29H29N3O5ESI质谱：m/z＝498[M-H-](40)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(2-氧代吡咯烷-1-基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(2-氧代吡咯烷-1-基甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C28H25N3O4ESI质谱：m/z＝466[M-H-](41)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C26H24N4O6SESI质谱：m/z＝519[M-H-](42)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(硫代吗琳-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(硫代吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝15∶1)C28H27N3O3SESI质谱：m/z＝484[M-H-](43)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(1，1-二氧代硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1，1-二氧代硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C28H27N3O5SESI质谱：m/z＝516[M-H-](44)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-氰基甲基-N-甲基-磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-氰基甲基-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)    C26H22N4O5SESI质谱：m/z＝501[M-H-](45)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-乙基-N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基乙基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C31H33N3O5ESI质谱：m/z＝526[M-H-](46)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-苄基-N-甲基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C32H29N3O3ESI质谱：m/z＝502[M-H-](47)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(1-氧代硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1-氧代硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C28H27N3O4SESI质谱：m/z＝500[M-H-](48)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(2-(咪唑-4-基)-乙基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(2-(咪唑-4-基)-乙基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C28H24N4O3ESI质谱：m/z＝463[M-H-](49)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(吗啉-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(吗啉-4-基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C28H27N3O4    ESI质谱：m/z＝468[M-H-](50)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((4-甲基-哌嗪-1-基)甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C29H30N4O3ESI质谱：m/z＝481[M-H-](51)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-(N-苄基-N-甲基-氨基)-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((2-(N-苄基-N-甲基-氨基)-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C34H34N4O5SESI质谱：m/z＝609[M-H-](52)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-环己基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-环己氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.8(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C29H28N2O3ESI质谱：m/z＝451[M-H-](53)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(吡啶-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(吡啶-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)C29H23N3O3ESI质谱：m/z＝460[M-H-](54)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(咪唑-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(咪唑-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝10∶1∶0.01)C27H22N4O3    ESI质谱：m/z＝449[M-H-](55)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(咪唑-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(咪唑-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝10∶1∶0.01)C27H22N4O3ESI质谱：m/z＝449[M-H-](56)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-氨基-1-甲基-哌啶制备3-Z-[1-(N-甲基-哌啶-4-基-氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C23H25N3O3ESI质谱：m/z＝390[M-H-](57)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(咪唑-4-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(咪唑-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.2(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C27H22N4O3ESI质谱：m/z＝449[M-H-](58)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((4-羟基-哌啶-1-基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((4-羟基-哌啶-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C29H29N3O3ESI质谱：m/z＝482[M-H-](59)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C30H31N3O4ESI质谱：m/z＝496[M-H-]    (60)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-苄基苯胺制备3-Z-[1-(4-苄基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C30H24N2O3熔点：224℃(61)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(3-三氟乙酰基氨基丙基)-N-甲基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(3-三氟乙酰氨基-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C29H27F3N4O6SESI质谱：m/z＝615[M-H-](62)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-氨基苯基乙酸叔丁酯制备3-Z-[1-(4-叔丁氧羰基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，乙酸乙酯)C30H30N2O5ESI质谱：m/z＝497[M-H-](63)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-乙基亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮及4-叔丁氧羰基苯胺制备3-Z-[1-(4-叔丁氧羰基苯胺基)-1-乙基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝20∶1)C25H28N2O5ESI质谱：m/z＝435[M-H-](64)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C33H36N4O5ESI质谱：m/z＝567[M-H-](65)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(1-甲基-咪唑-2-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1-甲基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C27H22N4O3ESI质谱：m/z＝449[M-H-](66)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及6-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-3-氨基-硝基苯制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-3-硝基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C28H29N5O7SESI质谱：m/z＝578[M-H-](67)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-3-氨基-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-3-氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C28H31N5O5SESI质谱：m/z＝548[M-H-](68)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(3-(N-苄基-N-甲基-氨基)-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((3-(N-苄基-N-甲基-氨基)-丙基)-N-甲基-磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C35H36N4O5SESI质谱：m/z＝623[M-H-](69)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-3-氯苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-3-氯苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)    C28H29ClN4O5SESI质谱：m/z＝567/569[M-H-](70)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H28N4O4ESI质谱：m/z＝483[M-H-](71)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C29H30N4O4ESI质谱：m/z＝497[M-H-](72)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙酰氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H32N4O4ESI质谱：m/z＝511[M-H-](73)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁酰氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C31H34N4O4ESI质谱：m/z＝525[M-H-](74)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丁酰氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丁酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C31H34N4O4ESI质谱：m/z＝525[M-H-](75)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯甲酰基-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯甲酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C34H32N4O4ESI质谱：m/z＝559[M-H-](76)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基)-3-氨基苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基)-3-氨基苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C29H31N5O4ESI质谱：m/z＝512[M-H-](77)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(4-羟基甲基哌啶-1-基-甲基-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(4-羟基甲基哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C30H31N3O4ESI质谱：m/z＝496[M-H-](78)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(2-(4-羟基哌啶-1-基)-乙氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(2-(4-羟基哌啶-1-基)-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C30H31N3O4ESI质谱：m/z＝496[M-H-](79)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H34N4O5SESI质谱：m/z＝561[M-H-]    (80)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C31H36N4O5SESI质谱：m/z＝575[M-H-](81)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C33H32N4O5SESI质谱：m/z＝595[M-H-](82)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯甲基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C34H34N4O5SESI质谱：m/z＝609[M-H-](83)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C29H32N4O5SESI质谱：m/z＝547[M-H-](84)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((咪唑烷-2，4-二酮-5-基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((咪唑烷-2，4-二酮-5-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C27H22N4O5ESI质谱：m/z＝481[M-H-](85)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((3-羟基吡咯烷-1-基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((3-羟基吡咯烷-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C28H27N3O4ESI质谱：m/z＝468[M-H-](86)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(环己基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(环己基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(Eur.J.Med.Chem.Chem.Ther.1992，27，537-544)Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C30H30N2O3ESI质谱：m/z＝465[M-H-](87)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(环己基羰基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(环己基羰基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C30H28N2O4ESI质谱：m/z＝479[M-H-](88)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(二乙氨基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-二乙氨基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C28H29N3O3ESI质谱：m/z＝454[M-H-](89)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(正己基)-N-甲氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(正己基)-N-甲基氨甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)    C31H35N3O3ESI质谱：m/z＝496[M-H-](90)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(呋喃-2-羰基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(呋喃-2-羰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C32H30N4O5ESI质谱：m/z＝549[M-H-](91)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(2-甲氧基苯甲酰基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(2-甲氧基苯甲酰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C35H34N4O5ESI质谱：m/z＝589[M-H-](92)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(吡啶-3-羰基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(吡啶-3-羰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C33H31N5O4ESI质谱：m/z＝560[M-H-](93)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(苯基-乙酰基)-氨基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(苯基-乙酰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C35H34N4O4ESI质谱：m/z＝573[M-H-](94)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-乙基-N-甲基氨甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-乙基-N-甲基氨甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C27H27N3O3    ESI质谱：m/z＝440[M-H-](95)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(咪唑-2-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C26H20N4O3ESI质谱：m/z＝435[M-H-](96)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(1-乙基-咪唑-2-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1-乙基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C28H24N4O3ESI质谱：m/z＝463[M-H-](97)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(1-苄基-咪唑-2-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1-苄基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C33H26N4O3ESI质谱：m/z＝525[M-H-](98)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丙基磺酰基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丙基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H34N4O5SESI质谱：m/z＝561[M-H-](99)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(哌啶-1-基甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-甲基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C31H32N4O4ESI质谱：m/z＝523[M-H-](100)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(吗啉-4-基-甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(吗啉-4-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H30N4O5ESI质谱：m/z＝525[M-H-](101)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((4-苄基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((4-苄基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C37H37N5O4ESI质谱：m/z＝614[M-H-](102)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(吡咯烷-1-基-甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(吡咯烷-1-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H30N4O4ESI质谱：m/z＝509[M-H-](103)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基)-3-溴苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰氨基)-3-溴苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C29H29BrN4O4ESI质谱：m/z＝575/577[M-H-](104)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(5-甲基-咪唑-4-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(5-甲基咪唑-4-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝10∶1∶0.01)C27H22N4O3ESI质谱：m/z＝449[M-H-](105)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-异丙基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-异丙氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C31H34N4O4ESI质谱：m/z＝525[M-H-](106)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-苄基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-苄基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C31H34N4O4ESI质谱：m/z＝525[M-H-](107)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-丁基-N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-丁基-N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C33H37N3O5ESI质谱：m/z＝554[M-H-](108)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(N-氨基羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((N-氨基羰基甲基-N-甲基氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C29H29N5O5ESI质谱：m/z＝526[M-H-](109)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((N-苄基-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((N-苄基-N-甲基氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮    Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C34H32N4O4ESI质谱：m/z＝559[M-H-](110)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(二-(2-甲氧基乙基)-氨基甲基羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(二-(2-甲氧基乙基)-氨基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C32H36N4O6ESI质谱：m/z＝571[M-H-](111)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((2-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)-乙基)-羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((2-(4-叔丁氧羰哌嗪-1-基)-乙基)-羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.8(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C36H41N5O6ESI质谱：m/z＝638[M-H-](112)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((2-(哌啶-1-基)-乙基)-羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((2-(哌啶-1-基)-乙基)-羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C34H34N4O4ESI质谱：m/z＝537[M-H-](113)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((2-(N-苄基-N-甲基-氨基)-乙基)-羰基)-N-甲基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((2-(N-苄基-N-甲基-氨基)-乙基)-羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C35H34N4O4ESI质谱：m/z＝573[M-H-]    (114)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(二甲氨基甲基羰基)-N-异丙基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-异丙基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H32N4O4ESI质谱：m/z＝511[M-H-](115)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-异丙基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-异丙基氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C33H36N4O4ESI质谱：m/z＝551[M-H-](116)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-异丙基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-异丙基-氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C37H43N5O6ESI质谱：m/z＝652[M-H-](117)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-((N-苄基-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-苄基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-((N-苄基-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-苄基氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C40H36N4O4ESI质谱：m/z＝635[M-H-](118)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及N-(二甲氨基甲基羰基)-N-苄基-对-亚苯二胺制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-苄基氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C34H32N4O4   ESI质谱：m/z＝559[M-H-](119)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(5-甲基咪唑-4-基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-苄基氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C37H36N4O4ESI质谱：m/z＝559[M-H-](120)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(1，2，4-三唑-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1，2，4-三唑-2-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C26H21N5O3ESI质谱：m/z＝450[M-H-](121)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(1，2，3-三唑-2-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1，2，3-三唑-2-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C26H21N5O3ESI质谱：m/z＝450[M-H-](122)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(1，2，3-三唑-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(1，2，3-三唑-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C26H21N5O3ESI质谱：m/z＝450[M-H-](123)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-氨基羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-氨基羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C27H26N4O4ESI质谱：m/z＝469[M-H-]    (124)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((二-(2-甲氧基-乙基)-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((二-(2-二甲氧基-乙基)-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H33N3O5ESI质谱：m/z＝514[M-H-](125)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H27N3O3ESI质谱：m/z＝452[M-H-](126)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((二-(2-羟基-乙基)-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((二-(2-羟基-乙基)-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H29N3O5ESI质谱：m/z＝486[M-H-](127)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-乙氧羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-乙氧羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝40∶1)C29H29N3O5ESI质谱：m/z＝498[M-H-](128)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(氮杂环丁烷-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(氮杂环丁烷-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝9∶1∶0.5)C27H25N3O3ESI质谱：m/z＝438[M-H-](129)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-丙基-N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(N-丙基-N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C32H35N3O5ESI质谱：m/z＝540[M-H-](130)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-(2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-(2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H33N3O5ESI质谱：m/z＝514[M-H-](131)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(N-(N-叔丁氧羰基-3-氨基-丙基)-N-甲基-氨基甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-(叔丁氧羰基-3-氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C33H38N4O5ESI质谱：m/z＝571[M+H+](132)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-(甲基氨甲酰基甲基)-N-甲基-氨基)-甲基)苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-(甲基氨甲酰基甲基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H28N4O4ESI质谱：m/z＝483[M-H-](133)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-(二甲基氨甲酰基-甲基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-(二甲基氨甲酰基-甲基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)    C29H30N4O4ESI质谱：m/z＝497[M-H-](134)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-甲基苯胺制备3-Z-[1-(4-甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C24H20N2O3ESI质谱：m/z＝383[M-H-](135)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-丙基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-丙基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H29N3O3ESI质谱：m/z＝454[M-H-](136)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-(2-羟基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-(2-羟基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝40∶1)C27H27N3O4ESI质谱：m/z＝456[M-H-](137)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-(2-二甲氨基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-(2-二甲基氨乙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C29H32N4O3ESI质谱：m/z＝483[M-H-](138)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-((N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-((N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H34N4O3    ESI质谱：m/z＝497[M-H-](139)由1-乙酰基-3-(1-乙氧基-1-苯基亚甲基)-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及4-(3-氧代哌嗪-1-基-甲基)-苯胺制备3-Z-[1-(4-(3-氧代哌嗪-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.46(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H26N4O4ESI质谱：m/z＝481[M-H-]实施例43-Z-[1-(4-羧基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮

    485毫克3-Z-[1-(4-叔丁氧羰基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮溶于15毫升二氯甲烷中并添加6.0毫升三氟乙酸。混合物在室温搅拌2小时。接着除去溶剂及残留物由乙醚中再结晶。产量：375毫克(理论的87％)Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C25H20N2O5质谱：m/z＝428[M+]

    类似于实施例4制备下列化合物：(1)由3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)C24H21N3O3ESI质谱：m/z＝398[M-H-](2)由3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基乙基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-乙基氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝10∶1∶0.01)C26H25N3O3ESI质谱：m/z＝426[M-H-](3)由3-Z-[1-(4-叔丁氧羰基甲基苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-羧基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(氧化铝，二氯甲烷/乙醇/氨＝5∶1∶0.01)C26H22N2O5ESI质谱：m/z＝441[M-H-](4)由3-Z-[1-(4-叔丁氧羰基苯胺基)-1-乙基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-羧基苯胺基)-1-乙基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝20∶1)C21H20N2O5ESI质谱：m/z＝379[M-H-](5)由3-Z-[1-(4-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(哌嗪-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.1(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝10∶1∶0.01)C28H28N4O3ESI质谱：m/z＝469[M+H+](6)由3-Z-[1-(4-(N-丁基-N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-丁基氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H29N3O3ESI质谱：m/z＝454[M-H-](7)由3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基-N-乙基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-乙基氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝10∶1∶0.01)C27H27N3O3ESI质谱：m/z＝442[M+H+](8)由3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基乙基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-乙基氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.2(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)C25H24N4O2ESI质谱：m/z＝411[M-H-](9)由3-Z-[1-(4-(N-((4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-异丙基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-(哌嗪-1-基甲基羰基)-N-异丙基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C32H35N5O4ESI质谱：m/z＝552[M-H-](10)由3-Z-[1-(4-(N-((2-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)-乙基)-羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-((2-(哌嗪-1-基)-乙基)-羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)C31H33N5O4ESI质谱：m/z＝540[M+H+](11)由3-Z-[1-(4-(N-丙基-N-叔丁氧羰基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-丙基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C27H27N3O3ESI质谱：m/z＝440[M-H-](12)由3-Z-[1-(4-((N-(叔丁氧羰基-3-氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-((N-(3-氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C28H30N4O3ESI质谱：m/z＝471[M+H+]实施例53-Z-[1-(4-甲基氨基甲基苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮

    100毫克3-Z-[1-(4-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮溶于20毫升乙醇中，添加0.2毫升1N盐酸并在室温及50psi氢气压中氢化混合物70分钟。反应溶液过滤及滤液以旋转蒸发浓缩。残留物在100℃真空干燥。产量：50毫克(理论的53％)Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/乙醇/氨＝5∶1∶0.01)C26H25N3O3ESI质谱：m/z＝426[M-H-]

    类似于实施例5制备下列化合物：(1)由3-Z-[1-(4-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-甲基氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.2(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝10∶1∶0.01)C25H23N3O3ESI质谱：m/z＝412[M-H-](2)由3-Z-[1-(4-((2-(N-苄基-N-甲基-氨基)-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-(2-甲基氨基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝10∶1∶0.01)C27H28N4O5SESI质谱：m/z＝519[M-H-](3)由3-Z-[1-(4-(N-氰基甲基-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-(2-氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)C26H26N4O5SESI质谱：m/z＝505[M-H-](4)由3-Z-[1-(4-(N-(3-(N-苄基-N-甲基-氨基)-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-(3-甲基氨基丙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)C28H30N4O5SESI质谱：m/z＝533[M-H-](5)由3-Z-[1-(4-(N-((4-苄基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-(哌嗪-1-基甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H31N5O4ESI质谱：m/z＝524[M-H-](6)由3-Z-[1-(4-(N-((N-苄基-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-(甲基氨基甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C27H26N4O4ESI质谱：m/z＝469[M-H-](7)由3-Z-[1-(4-(N-((2-(N-苄基-N-甲基-氨基)-乙基)-羰基)-N-甲基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-((2-甲基氨基-乙基)-羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)C28H28N4O4ESI质谱：m/z＝483[M-H-]实施例63-Z-[1-(4-脲基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮

    300毫克3-Z-[1-(4-氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮溶于15毫升甲醇中并添加200毫升三乙胺。接着添加400毫克氰酸钾的5毫升水溶液。在室温搅拌2天后，反应溶液通过旋转蒸发浓缩，残留物置于二氯甲烷中并以水洗涤1次及以饱和氯化钠水溶液洗涤1次。有机相以硫酸钠脱水并旋转蒸发浓缩。残留物在100℃真空干燥。产量：100毫克(理论的21％)Rf值：0.7(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C25H22N4O4ESI质谱：m/z＝441[M-H-]实施例73-Z-[1-(4-胍基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮

    300毫克3-Z-[1-(4-氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮溶于5毫升二甲基甲酰胺中并添加300毫升三乙胺。接着添加700毫克3，5-二甲基吡唑-1-甲酸脒的5毫升二甲基甲酰胺。在室温搅拌1天后，反应溶液通过旋转蒸发浓缩，残留物在100℃真空干燥。产量：200毫克(理论的87％)Rf值：0.1(逆相RP8，甲烷/5％食盐水溶液＝6∶4)C25H23N5O3质谱：m/z＝441[M+]实施例83-Z-[1-(4-乙酰基氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮

    100毫克3-Z-[1-(4-氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮溶于5毫升冰醋酸中并添加0.1毫升乙酸酐，在室温搅拌混合物10分钟后。反应溶液倒入饱和苏打溶液并以二氯甲烷萃取4次。合并的有机相以饱和食盐水洗涤，以硫酸钠脱水及旋转蒸发浓缩。残留物在100℃真空干燥。产量：20毫克(理论的23％)Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C26H23N3O4ESI质谱：m/z＝440[M-H-]

    类似于实施例8制备下列化合物：(1)由3-Z-[1-(4-氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及甲烷磺酰氯/三乙胺制备3-Z-[1-(4-(N-甲基磺酰基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C25H23N3O5SESI质谱：m/z＝476[M-H-](2)由3-Z-[1-(4-(哌嗪-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及苯甲酰氯制备3-Z-[1-(4-(4-苯甲酰基-哌嗪-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C35H32N4O4ESI质谱：m/z＝571[M-H-](3)由3-Z-[1-(4-((N-(3-氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-((N-(3-乙酰氨基丙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)C30H32N4O4ESI质谱：m/z＝511[M-H-]实施例93-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮

    0.8克3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮溶于30毫升乙醇中，添加8.3毫升1N氢氧化钠溶液并在80℃搅拌混合物1小时。冷却后，以8.3毫升1N盐酸中和。抽气过滤所析出的沉淀，以水、乙醇及乙醚洗涤并在100℃真空干燥。产量：0.7克(理论的89％)Rf值：0.2(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶2)C28H27N3O3ESI质谱：m/z＝453[M+]

    类似于实施例9制备下列化合物：(1)由3-Z-[1-(4-溴苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-溴苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，甲醇/乙酸乙酯＝5∶1)C22H15BrN2O3ESI质谱：m/z＝435/437[M+H+](2)由3-Z-[1-(3-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(3-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(逆相RP8，甲醇/5％食盐水溶液＝4∶1)C25H23N3O3ESI质谱：m/z＝414[M+H+](3)由3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(逆相RP8，甲醇/5％食盐水溶液＝4∶1)    C25H23N3O3ESI质谱：m/z＝412[M-H-](4)由3-Z-[1-(4-[(2，6-二甲基-哌啶-1-基)-甲基]-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-[(2，6-二甲基哌啶-1-基)-甲基]-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(逆相RP8，甲醇/5％食盐水溶液＝4∶1)C30H31N3O3ESI质谱：m/z＝482[M+H+](5)由3-Z-[1-(4-(1-甲基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(1-甲基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(逆相RP8，甲醇/5％食盐水溶液＝4∶1)C26H20N4O3ESI质谱：m/z＝435[M-H-](6)由3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-二甲氨基羰基甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-二甲氨基羰基甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C28H26N4O5ESI质谱：m/z＝497[M-H-](7)由3-Z-[1-(4-乙氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-乙氨基甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(逆相RP8，甲醇/5％食盐水溶液＝4∶1)C25H23N3O3ESI质谱：m/z＝412[M-H-](8)由3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(逆相RP8，甲醇/5％食盐水溶液＝4∶1)C27H26N4O4ESI质谱：m/z＝469[M-H-](9)由3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基乙基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基乙基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C30H31N3O5ESI质谱：m/z＝512[M-H-](10)由3-Z-[1-(4-((N-乙氧羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-((N-羧基甲基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝6∶1)C27H25N3O5ESI质谱：m/z＝470[M-H-]实施例103-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮

    0.9克3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮悬浮于35毫升二甲基甲酰胺中并添加0.4克羰基二咪唑。在80℃搅拌混合物14小时。之后添加20毫升甲醇并在50℃再搅拌混合物3小时。除去溶剂及残留物在硅胶柱上以二氯甲烷/甲醇(3∶1)洗脱纯化。产量：0.5克(理论的49％)Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝30∶1)C29H29N3O3ESI质谱：m/z＝468[M+H+]

    类似于实施例10制备下列化合物：(1)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及苄醇制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-苄氧基羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝30∶1)C35H33N3O3质谱：m/z＝543[M+](2)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及异丙醇制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-异丙氧基羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.4(氧化铝，二氯甲烷/异丙醇＝30∶1)C31H33N3O3质谱：m/z＝495[M+](3)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及正丙醇制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-丙氧基羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.7(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C31H33N3O3质谱：m/z＝495[M+](4)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及正丁醇制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-丁氧基羰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C32H35N3O3质谱：m/z＝509[M+](5)由3-Z-[1-(4-溴苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及氨制备3-Z-[1-(4-溴苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C22H16BrN2O3质谱：m/z＝432/434[M-H-](6)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及乙胺气体制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙基氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C30H32N4O2质谱：m/z＝480[M+](7)由3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及乙二醇-甲醚制备3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-甲氧基乙氧基)羰基]-2-吲哚满酮Rf值：0.8(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝4∶1)    C25H23N3O3ESI质谱：m/z＝470[M-H-](8)由3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及2-二甲氨基乙醇制备3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-二甲氨基乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶2)C29H32N4O3ESI质谱：m/z＝483[M-H-](9)由3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及2-N-叔丁氧羰基氨基乙醇制备3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-N-叔丁氧羰基氨基乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮Rf值：0.8(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶2)C32H36N4O5ESI质谱：m/z＝412[M-H-](10)由3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及2，2，2-三氟乙醇制备3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2，2，2-三氟乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C27H24F3N3O3ESI质谱：m/z＝494[M-H-]实施例113-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮

    0.9克3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮、0.8克TBTU及0.4克HOBT悬浮于25毫升二甲基甲酰胺中并添加1.0毫升三乙胺。混合物在室温搅拌15分钟。之后在10-15℃于15分钟内导入氨气及在室温搅拌混合物1.5小时。抽气过滤所形成的沉淀，以水、乙醇及乙醚洗涤并在100℃真空干燥。产量：0.6克(理论的64％)Rf值：0.4(逆相RP 8，甲醇/5％食盐水溶液＝6∶4)C28H28N4O2ESI质谱：m/z＝453[M+H+]    

    类似于实施例11制备下列化合物：(1)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及二甲胺盐酸盐/二异丙基乙胺制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-二甲基氨基甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝5∶1)C30H32N4O2ESI质谱：m/z＝481[M+H+](2)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及N-乙基-N-甲基胺制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-(N-乙基-N-甲基氨甲酰基)-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝20∶1)C31H34N4O2ESI质谱：m/z＝495[M+H+](3)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及甲胺盐酸盐/二异丙基乙胺制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲基氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(氧化铝，二氯甲烷/乙醇＝20∶1)C29H30N4O2ESI质谱：m/z＝467[M+H+](4)由3-Z-[1-(3-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及甲胺盐酸盐/三乙胺制备3-Z-[1-(3-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲基氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，二氯甲烷/乙醇＝2∶1)C26H26N4O2质谱：m/z＝426[M+](5)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及乙醇胺/二异丙基乙胺制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-(2-羟乙基氨甲酰基)-2-吲哚满酮Rf值：0.5(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)C30H32N4O3ESI质谱：m/z＝495[M-H-](6)由3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮及二乙胺盐酸盐/二异丙基乙胺制备3-Z-[1-(4-(哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-二乙基氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.8(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)C32H36N4O2ESI质谱：m/z＝509[M+H+](7)由3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基乙基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基乙基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.3(硅胶，甲苯/乙酸乙酯/乙醇＝4∶2∶1)C30H32N4O4ESI质谱：m/z＝511[M-H-](8)由3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-羧基-2-吲哚满酮制备3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮Rf值：0.5(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)C27H27N5O3ESI质谱：m/z＝468[M-H-]实施例123-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮x柠檬酸

    3.25克柠檬酸单水合物置于50毫升甲醇中并在室温下添加(5.0克)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮。蒸发所形成的溶液，残留物以乙醚洗涤并由乙酸乙酯再结晶。产量：6.3克(理论的90％)Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)熔点：198℃C28H28N4O5xC6H8O7ESI质谱：m/z＝483[M-H-]元素分析：计算值：C 60.34  H 5.37  N 8.28

          实测值：C 59.98  H 5.25  N 8.13

    类似于实施例12制备下列化合物：(1)由3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮及甲烷磺酸制备3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮x甲烷磺酸Rf值：0.6(硅胶，二氯甲烷/甲醇/氨＝5∶1∶0.01)熔点：275℃C26H25N3O3xCH4O3SESI质谱：m/z＝426[M-H-]元素分析：计算值：C 61.92  H 5.59  N 8.03  S 6.12

          实测值：C 61.43  H 5.87  N 7.85  S 5.39

    类似于上述实施例制备下列化合物：(1)3-Z-(1-苯胺基-1-苯基-亚甲基)-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(2)3-Z-[1-(4-硝基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(3)3-Z-[1-(4-氟-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(4)3-Z-[1-(4-氯-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(5)3-Z-[1-(4-碘-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(6)3-Z-[1-(4-氰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(7)3-Z-[1-(4-甲氧基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(8)3-Z-[1-(4-乙氧基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(9)3-Z-[1-(4-三氟-甲基苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(10)3-Z-[1-(4-甲基-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(11)3-Z-[1-(4-甲基巯基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(12)3-Z-[1-(4-氨基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(13)3-Z-[1-(4-(异丙氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(14)3-Z-[1-(4-(苯胺基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(15)3-Z-[1-(4-(丙氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(16)3-Z-[1-(4-(丁氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(17)3-Z-[1-(4-(异丁氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮    (18)3-Z-[1-(4-(环己氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(19)3-Z-[1-(4-(苄氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(20)3-Z-[1-(4-((N-乙基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(21)3-Z-[1-(4-((N-甲基-N-丙基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(22)3-Z-[1-(4-((N-异丙基-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(23)3-Z-[1-(4-((N-乙基-N-丙基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(24)3-Z-[1-(4-((N-乙基-N-异丙基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(25)3-Z-[1-(4-(二丙氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(26)3-Z-[1-(4-(二异丙氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(27)3-Z-[1-(4-((N-苄基-N-乙基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(28)3-Z-[1-(4-(二苯甲基氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(29)3-Z-[1-(4-(3，6-二氢-2H-吡啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(30)3-Z-[1-(4-(3，5-二甲基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(31)3-Z-[1-(4-(氮杂-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(32)3-Z-[1-(4-(哌嗪-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(33)3-Z-[1-(4-(吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮    (34)3-Z-[1-(4-(硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(35)3-Z-[1-(4-(1-氧代硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(36)3-Z-[1-(4-(1，1-二氧代-硫吗琳-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(37)3-Z-[1-(4-(乙酰氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(38)3-Z-[1-(4-(2-氨基-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(39)3-Z-[1-(4-(2-甲基氨基-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(40)3-Z-[1-(4-(2-乙基氨基-乙基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(41)3-Z-[1-(4-(2-二乙氨基-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(42)3-Z-[1-(4-(2-哌啶-1-基-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(43)3-Z-[1-(4-(2-乙酰氨基-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(44)3-Z-[1-(4-(3-氨基-丙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(45)3-Z-[1-(4-(3-二甲氨基-丙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(46)3-Z-[1-(4-(N-氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(47)3-Z-[1-(4-(N-甲基氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(48)3-Z-[1-(4-(N-乙基氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(49)3-Z-[1-(4-(N-二乙氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(50)3-Z-[1-(4-(N-(哌啶-1-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(51)3-Z-[1-(4-(N-(吗琳-4-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(52)3-Z-[1-(4-(N-(哌啶-1-基甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(53)3-Z-[1-(4-(N-(2-氨基乙基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(54)3-Z-[1-(4-(N-(2-甲基氨基乙基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(55)3-Z-[1-(4-(N-(2-二乙氨基乙基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(56)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-(2-氨基乙基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(57)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-(2-甲基氨基-乙基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(58)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-(2-甲基氨基-丙基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(59)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-(2-哌啶-1-基-乙基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(60)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-(氨基羰基甲基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(61)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-(二甲氨基羰基甲基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(62)3-Z-[1-(4-(N-乙酰基-N-(哌啶-1-基-羰基甲基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(63)3-Z-[1-(4-(N-甲基-N-(氨基羰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(64)3-Z-[1-(4-(N-甲基-N-(甲基氨基羰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(65)3-Z-[1-(4-(N-甲基-N-(二甲氨基羰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮    (66)3-Z-[1-(4-(N-甲基-N-(哌啶-1-基-羰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(67)3-Z-[1-(4-(N-(2-氨基乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(68)3-Z-[1-(4-(N-(2-甲基氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(69)3-Z-[1-(4-(N-(2-乙基氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(70)3-Z-[1-(4-(N-(2-二乙氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(71)3-Z-[1-(4-(N-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(72)3-Z-[1-(4-(N-(2-哌啶-1-基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(73)3-Z-[1-(4-(N-(2-哌嗪-1-基-乙基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(74)3-Z-[1-(4-(N-(2-(吗琳-4-基)-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(75)3-Z-[1-(4-(N-(氨基羰基甲基)-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(76)3-Z-[1-(4-(N-(甲基氨基羰基甲基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(77)3-Z-[1-(4-(N-(乙基氨基羰基甲基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(78)3-Z-[1-(4-(N-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-氨基)-羰基甲基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(79)3-Z-[1-(4-(N-(二乙氨基羰基甲基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(80)3-Z-[1-(4-(N-(吡咯烷-1-基-羰基甲基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(81)3-Z-[1-(4-(N-(哌啶-1-基-羰基甲基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(82)3-Z-[1-(4-(N-(哌嗪-1-基-羰基甲基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(83)3-Z-[1-(4-(N-((吗啉-4-基)-羰基甲基)-N-甲基-磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(84)3-Z-[1-(4-(2-二甲氨基-乙氧基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-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甲基)-3-溴-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(167)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(168)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-三氟甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(169)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3，5-二溴-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(170)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3，5-二氯-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(171)3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(172)3-Z-[1-(4-(N-(咪唑-1-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(173)3-Z-[1-(4-(N-(邻苯二甲酰亚胺-2-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(174)3-Z-[1-(4-(N-氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(175)3-Z-[1-(4-(N-乙酰氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(176)3-Z-[1-(4-(N-甲基磺酰基氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(177)3-Z-[1-(4-(N-((N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(178)3-Z-[1-(4-(N-((N-(2-二甲基氨基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(179)3-Z-[1-(4-(N-((二-(2-羟基乙基)-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(180)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(181)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-亚乙基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(182)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-亚丙基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(183)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-亚丁基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(184)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(185)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-亚乙基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(186)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-亚丙基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(187)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-亚丁基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(188)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基羰基甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(189)3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-乙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(190)3-Z-[1-(4-((咪唑烷-2，4-二酮-5-亚基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(191)3-Z-[1-(4-(N-((2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(192)3-Z-[1-(4-(N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(193)3-Z-[1-(4-(2-氧代吡咯烷-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(194)3-Z-[1-(4-(N-氨基羰基甲基-N-甲基磺酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(195)3-Z-[1-(4-(N-氰基甲基-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(196)3-Z-[1-(4-(2-(咪唑-4-基)-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(197)3-Z-[1-(4-((2-(N-苯甲基-N-甲基-氨基)-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(198)3-Z-[1-(4-环己基氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(199)3-Z-[1-(4-(咪唑-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(200)3-Z-[1-(4-(咪唑-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(201)3-Z-[1-(N-甲基-哌啶-4-基-氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(202)3-Z-[1-(4-(咪唑-4-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(203)3-Z-[1-(4-((4-羟基-哌啶-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(204)3-Z-[1-(4-((4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(205)3-Z-[1-(4-苄基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(206)3-Z-[1-(4-(N-(3-三氟乙酰氨基-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(207)3-Z-[1-(4-(4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(208)3-Z-[1-(4-(1-甲基咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(209)3-Z-[1-(4-(1-甲基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(210)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-3-氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(211)3-Z-[1-(4-((3-(N-苯甲基-N-甲基-氨基)-丙基)-N-甲基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(212)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(213)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(214)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丁酰基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(215)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯甲酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(216)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰-氨基)-3-氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(217)3-Z-[1-(4-(4-羟基甲基-哌啶-1-基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(218)3-Z-[1-(4-(2-(4-羟基-哌啶-1-基)-乙基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(219)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丙基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(220)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-丁基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(221)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苯基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(222)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-苄基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(223)3-Z-[1-(4-((咪唑烷-2，4-二酮-5-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(224)3-Z-[1-(4-((3-羟基吡咯烷-1-基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(225)3-Z-[1-(4-(环己基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(226)3-Z-[1-(4-(环己基-羰基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(227)3-Z-[1-(4-二乙氨基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(228)3-Z-[1-(4-(N-(正己基)-N-甲基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(229)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(呋喃-2-基羰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(230)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(2-甲氧基苯甲酰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮    (231)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(吡啶-3-基羰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(232)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-(苯基乙酰基)-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(233)3-Z-[1-(4-(咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(234)3-Z-[1-(4-(1-乙基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(235)3-Z-[1-(4-(1-苯甲基-咪唑-2-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(236)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-异丙基磺酰基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(237)3-Z-[1-(4-(N-((4-苄基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(238)3-Z-[1-(4-(N-(吡咯烷-1-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(239)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-乙酰基-氨基)-3-溴-苯氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(240)3-Z-[1-(4-(5-甲基-咪唑-4-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(241)3-Z-[1-(4-(N-((2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-异丙基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(242)3-Z-[1-(4-(N-((2-二甲氨基-乙基)-羰基)-N-苄基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(243)3-Z-[1-(4-(N-丁基-N-叔丁氧羰基-氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-乙氧羰基-2-吲哚满酮(244)3-Z-[1-(4-(N-((N-氨基羰基甲基-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-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-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(406)3-Z-[1-(4-((2-甲氧基-乙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(407)3-Z-[1-(4-((2-二甲氨基-乙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(408)3-Z-[1-(4-((3-二甲氨基-丙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(409)3-Z-[1-(4-((N-叔丁氧羰基-2-氨基-乙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(410)3-Z-[1-(4-((N-叔丁氧羰基-3-氨基-丙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(411)3-Z-[1-(4-((2-氨基-乙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(412)3-Z-[1-(4-((3-氨基-丙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(413)3-Z-[1-(4-((2-乙酰氨基-乙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(414)3-Z-[1-(4-((3-乙酰氨基-丙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(415)3-Z-[1-(4-((2-甲基磺酰基氨基-乙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(416)3-Z-[1-(4-((3-甲基磺酰基氨基-丙基)-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮    (417)3-Z-[1-(4-(N-(N-叔丁氧羰基-2-氨基-乙基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(418)3-Z-[1-(4-(N-(2-氨基-乙基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(419)3-Z-[1-(4-(N-(2-乙酰氨基-乙基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(420)3-Z-[1-(4-(N-(2-甲磺酰基氨基-乙基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(421)3-Z-[1-(4-(羧基甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(422)3-Z-[1-(4-(乙氧羰基甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(423)3-Z-[1-(4-(氨甲酰基甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(424)3-Z-[1-(4-(二甲基氨甲酰基甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(425)3-Z-[1-(4-(甲基氨甲酰基-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(426)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(427)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-硝基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(428)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-乙酰氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(429)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-甲磺酰基氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(430)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-氰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(431)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-羟基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(432)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-甲氧基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(433)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-乙氧羰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(434)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-羧基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(435)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-氨甲酰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(436)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-氯-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(437)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-氟-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(438)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-溴-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(439)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(440)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3-三氟甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(441)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3，5-二溴-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(442)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-3，5-二氯-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(443)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(444)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-硝基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(445)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-乙酰氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(446)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-甲基磺酰基氨基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(447)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-氰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮    (448)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-羟基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(449)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-甲氧基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(450)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-乙氧羰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(451)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-羧基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(452)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-氨甲酰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(453)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-氯-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(454)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-氟-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(455)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-溴-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(456)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(457)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3-三氟甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(458)3-Z-[1-(4-二甲氨基甲基-3，5-二溴-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(459)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-3，5-二氯-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(460)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-羟基-乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(461)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(乙氧基羰基-甲氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(462)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(羧基-甲氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(463)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(氨甲酰基-甲氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(464)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-羟基-乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(465)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(乙氧羰基-甲氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(466)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(羧基-甲氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(467)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(氨甲酰基-甲氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(468)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-甲氧基-乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(469)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-二甲氨基-乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(470)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-(N-叔丁氧羰基-氨基)-乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(471)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-氨基-乙氧基)羰基]-2-吲哚满酮(472)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2，2，2-三氟乙氧基)羰基]-2-吲哚满酮(473)3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(474)3-Z-[1-(4-(N-(咪唑-1-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(475)3-Z-[1-(4-(N-(邻苯二甲酰亚胺-2-基-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(476)3-Z-[1-(4-(N-氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(477)3-Z-[1-(4-(N-乙酰氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(478)3-Z-[1-(4-(N-甲基磺酰基氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮    (479)3-Z-[1-(4-(N-((N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(480)3-Z-[1-(4-(N-((N-(2-二甲氨基乙基)-N-甲基-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(481)3-Z-[1-(4-(N-((二-(2-羟基乙基)-氨基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(482)3-Z-[1-(4-叔丁氧羰基甲基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(483)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(484)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-亚乙基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(485)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-亚丙基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(486)3-Z-[1-(4-(N-二甲氨基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯胺基)-亚丁基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(487)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(488)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-亚乙基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(489)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-亚丙基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(490)3-Z-[1-(4-(二甲氨基甲基)-苯胺基)-亚丁基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(491)3-Z-[1-(4-叔丁氧羰基-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(492)3-Z-[1-(4-(N-(2-二甲氨基-乙基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(493)3-Z-[1-(4-(N-(3-二甲氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(494)3-Z-[1-(4-(N-甲基-乙酰氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(495)3-Z-[1-(4-(咪唑-4-基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(496)3-Z-[1-(4-((N-(二氧戊环-2-基-甲基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(497)3-Z-[1-(4-(N-苄基-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(498)3-Z-[1-(4-(2，3，4，5-四氢-苯并(d)氮杂-3-基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(499)3-Z-[1-(4-((苯并(1，3)二氧戊环-5-基-甲基)-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(500)3-Z-[1-(4-(N-苯乙基-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(501)3-Z-[1-(4-(N-(3，4-二甲氧基-苄基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(502)3-Z-[1-(4-(N-(4-氯-苯甲基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(503)3-Z-[1-(4-(N-(4-甲基-苯甲基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(504)3-Z-[1-(4-(N-(4-氟-苄基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(505)3-Z-[1-(4-(N-(4-溴-苄基)-N-甲基-氨基-甲基)-苯胺基)-1-甲基-亚甲基]-6-氨甲酰基-2-吲哚满酮(506)3-Z-[1-(4-((N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(507)3-Z-[1-(4-(二甲氨基-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-[(2-氨基-乙氧基)-羰基]-2-吲哚满酮(508)3-Z-[1-(4-((N-(3-甲基磺酰基氨基-丙基)-N-甲基-氨基)-甲基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮实施例13每10毫升含75毫克活性物质的干燥安瓿组成：活性物质               75.0毫克甘露糖醇               50.0毫克注射用水               加至10.0毫升制备：

    活性物质及甘露糖醇溶于水中。充满后予以冻干。为了制造备用的溶液，将产物溶于注射用水中。实施例14每2毫升含35毫克活性物质的干燥安瓿组成：活性物质                  35.0毫克甘露糖醇                  100.0毫克注射用水                  加至2.0毫升制备：

    活性物质及甘露糖醇溶于水中。充满后溶液予以冻干。为了制造备用的溶液，将产物溶于注射用水中。实施例15含50毫克活性物质的片剂组成：(1)活性物质                 50.0毫克(2)乳糖                     98.0毫克(3)玉米淀粉                 50.0毫升(4)聚乙烯吡咯烷酮           15.0毫克(5)硬脂酸镁                 2.0毫克

                            215.0毫克制备：

    混合(1)、(2)及(3)并以(4)的水溶液造粒。于干燥造粒物质中添加(5)。混合物压制成片，双平面两侧有刻面并在一侧有分割痕。片剂直径：9毫米。实施例16含350毫克活性物质的片剂组成：(1)活性物质                350.0毫克(2)乳糖                    136.0毫克(3)玉米淀粉                80.0毫升(4)聚乙烯吡咯烷酮          30.0毫克(5)硬脂酸镁                4.0毫克

                           600.0毫克制备：

    混合(1)、(2)及(3)及以(4)的水溶液造粒。于干燥造粒物质中添加(5)。混合物压制成片，双平面两侧有刻面并在一侧有分割痕。片剂直径：12毫米。实施例17含50毫克活性物质的胶囊组成：(1)活性物质                   50.0毫克(2)干燥玉米淀粉               58.0毫克(3)粉末乳糖                   50.0毫升(4)硬脂酸镁                   2.0毫克

                              160.0毫克制备：

    (1)以(3)研制。研制物添加至(2)及(4)的混合物中激烈混合。

    将粉末混合物以胶囊填装机充填入3号硬质明胶胶囊中。实施例18含350毫克活性物质的胶囊组成：(1)活性物质                     350.0毫克(2)干燥玉米淀粉                 46.0毫克(3)粉末乳糖                     30.0毫升(4)硬脂酸镁                     4.0毫克

                                430.0毫克制备：

    (1)以(3)研制。研制物添加至(2)及(4)的混合物中激烈混合。

    将粉末混合物以胶囊填装机充填入0号硬质明胶胶囊中。实施例19含100毫克活性物质的栓剂1栓剂含有：活性物质                          100.0毫克聚乙二醇(M.W.1500)                600.0毫克聚乙二醇(M.W.6000)                460.0毫克聚乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯        840.0毫克

                                  2,000.0毫克制备：

    聚乙二醇与聚乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯共熔融。研磨的活性物质在40℃均匀分散于该溶融物中。冷却至38℃及倒入略冷却的栓剂模具中。