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1、10申请公布号CN104151290A43申请公布日20141119CN104151290A21申请号201410297936522申请日20140630C07D401/04200601A61K31/454200601A61P11/02200601A61P37/08200601A61P17/0020060171申请人北京万全德众医药生物技术有限公司地址100206北京市昌平区中关村生命科学园博达大厦万全（北京）创新基地72发明人赵月楠闫起强马苏峰54发明名称一种制备比拉斯汀新晶型的方法57摘要本发明涉及一种制备比拉斯汀新晶型的方法，包括将比拉斯汀溶于有机溶剂与水的混合溶剂中，加热至全部溶解，冷。
2、却析晶，得到比拉斯汀新晶型。51INTCL权利要求书1页说明书2页附图1页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书2页附图1页10申请公布号CN104151290ACN104151290A1/1页21一种原料药比拉斯汀（BILASTINE）的新晶型及其制备方法，其特征在于所述新晶型的X射线粉末衍射2（02）约为124726,140899,142705,162927，171815，184585，189055，197483，211408，249156。2根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤向装有比拉斯汀的容器中加入220倍的有机溶剂与水的混合液，加。
3、热至全部溶解，冷却析出该晶型。3根据权利要求2所述的制备方法，其中有机溶剂选自C14的醇，丙酮，四氢呋喃，二氧六环。4根据权利要求2、3所述的制备方法，有机溶剂与水的比例为9822080。5根据权利要求14所述的新晶型，该晶型的药物及包含该晶型的药物组合物可用于治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹。权利要求书CN104151290A1/2页3一种制备比拉斯汀新晶型的方法技术领域0001本发明属于药物化学领域,涉及242412乙氧基乙基1H苯并咪唑2基哌啶1基乙基苯基2甲基丙酸比拉斯汀新晶型的制备。背景技术0002比拉斯汀，为西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂，2010年欧盟批准其。
4、用于治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹，2011年在爱尔兰上市。本品安全性良好，无常用抗组胺药物存在的镇静作用及心脏毒性。0003在中国专利CN1628112A中首次提出比拉斯汀晶型问题，晶型、，晶型和晶型不稳定，能转化成晶型，该专利仅给出了晶胞数据及红外数据。在专利CN2013101075138中提到一种比拉斯汀新晶型，其X射线粉末衍射2（02）约为92717,109004,127461,156617,176890,183202,200376,219021,273518。0004我们在研究比拉斯汀过程中发现了一种新晶型，该晶型确定与其它晶型不同。该晶型制备简单,易于获得,可与其他药用载体应用于。
5、治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹领域。发明内容0005本发明提供一种原料药比拉斯汀（BILASTINE）的新晶型，该晶型的X射线粉末衍射2（02）约为124726,140899,142705,162927,171815,184585,189055,197483,211408,249156。0006该晶型的制备方法包括以下步骤向装有比拉斯汀的容器中加入220倍的有机溶剂与水的混合液，加热至全部溶解，冷却析出该晶型。0007本发明方法中的有机溶剂包括C14的醇、丙酮、四氢呋喃和二氧六环。0008本发明中有机溶剂与水的比例为9822080。0009说明书附图附图1比拉斯汀新晶型X射线粉末衍射图谱。具体实施方式0010以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。实施例1说明书CN104151290A2/2页4将3G比拉斯汀加入到反应瓶内，加入18ML丙酮与水的混合溶剂（9010），加热至比拉斯汀溶解，冷却至室温析晶，过滤干燥得比拉斯汀新晶型，收率801。说明书CN104151290A1/1页5图1说明书附图CN104151290A。