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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710705709.5 (22)申请日 2017.08.17 (71)申请人 武汉轻工大学 地址 430023 湖北省武汉市东西湖区常青 花园学府南路68号 (72)发明人 贺军波 曹迪迪 韩立娟 齐玉堂 张维农 (51)Int.Cl. A61K 9/107(2006.01) A61K 31/355(2006.01) A61K 47/12(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01)。
2、 A61P 15/00(2006.01) (54)发明名称 一种水溶性维生素E纳米乳液的制备方法 (57)摘要 本发明涉及一种水溶性维生素E纳米乳液的 制备方法, 为水溶性维生素E的开发提供了新思 路。 其特征在于制备流程为: a、 称取适量油酸钠 和A甙甜菊糖在搅拌下缓慢加入到双蒸馏水中溶 解; b、 称取适量维生素E滴加到上述溶液中搅拌 至形成均一体系, 即得到油酸钠自组装包埋的维 生素E纳米乳液。 本工艺过程操作简单、 设备低 廉、 具有很强的实用性, 对改善维生素E的水溶性 和稳定性具有重要的价值。 权利要求书1页 说明书3页 CN 107375210 A 2017.11.24 CN 。
3、107375210 A 1.一种水溶性维生素E纳米乳液的制备方法, 其特征在于, 它是由以下方法制备得到 的: a) 称取适量双蒸馏水置于25恒温水浴锅中保温; b) 将适量油酸钠和A甙甜菊糖在搅拌条件下依次缓慢加入到双蒸馏水中溶解; c) 将适量维生素E滴加到上述溶液中搅拌至形成均一体系, 即可得到油酸钠自组装包 埋维生素E的纳米乳液。 2.根据权利要求1所述的一种维生素E纳米乳液的制备新方法, 其特征在于, 所述的步 骤a中双蒸馏水在恒温水浴锅中保持25恒温, 并不是严格25, 只需要保持温度在油酸钠 Krafft point以上即可。 3.根据权利要求1所述的一种维生素E纳米乳液的制备新。
4、方法, 其特征在于, 所述的步 骤b中A甙甜菊糖要在油酸钠完全溶解后加入。 4.根据权利要求1所述的一种维生素E纳米乳液的制备新方法, 其特征在于, 所述的步 骤b中加入作为表面活性剂助剂的A甙甜菊糖可改变油酸钠溶液的pKa值, 使其在接近中性 的常温条件下保持澄清透明, 同时可有效改善油酸钠溶液的不良肥皂味。 5.根据权利要求1所述的一种维生素E纳米乳液的制备新方法, 其特征在于, 所述的步 骤b中油酸钠与A甙甜菊糖的添加量为油酸钠: A甙甜菊糖为1:0.81:2, 油酸钠在体系中的 浓度为1%7%。 6.根据权利要求1所述的一种维生素E纳米乳液的制备新方法, 其特征在于, 所述的步 骤c中。
5、维生素的添加量为维生素E: 油酸钠为0.11:1。 7.根据权利要求1所述的一种水溶性维生素E纳米乳液的制备新方法, 其特征在于, 所 述的步骤c中搅拌至均一体系时, 搅拌速率不宜过高, 搅拌速率由油酸钠添加量决定, 油酸 钠添加量的增加会增加体系的起泡性, 因此搅拌速率不宜过高。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 107375210 A 2 一种水溶性维生素E纳米乳液的制备方法 技术领域 0001 本发明属于药物载体和微纳米技术领域, 具体地说, 涉及一种水溶性维生素E纳米 乳液的制备方法。 背景技术 0002 维生素E又称生育酚, 一种脂溶性的抗氧化剂, 能够清除机体内自由基, 抑。
6、制过氧 化物的产生, 参与机体的多种代谢过程, 能够影响人类的生殖功能, 同时具有抗癌, 抗衰老 等很多生理活性。 目前已经可以制备出天然产物, 被广泛应用于医药、 保健品、 营养剂、 食品 添加剂以及化妆品中。 然而由于维生素E在水中的溶解性差, 通过一般的给药方式往往存在 着吸收差、 生物利用度低等问题。 而将维生素E纳米化则可以显著的改善这些问题, 纳米化 的维生素E具有更高的溶解性、 分散性, 随着其表面积得到了几个数量级的增长, 因此其吸 收率也得到大大的提高。 另一方面, 纳米化的维生素E可有效改善其对氧敏感的特点。 0003 油酸钠, 是一种阴离子型的表面活性剂, 常用于制皂、 。
7、食品被膜剂、 表面活性剂和 织物防水剂等。 相比较于其他脂肪酸盐, 油酸钠具有更低的克拉夫特点 (Krafft point) , 因 此油酸钠作为表面活性剂具有更好的溶解性和适用性。 研究表明, 低浓度的油酸钠水溶液 可自组装形成胶束, 进而用于药物或生物活性物质载体。 但是, 由于油酸钠纳米胶束的稳定 性及自身具有的特殊的不良肥皂味, 使其应用范围受到很大的限制。 为了解决这个问题, 本 发明引入了A甙甜菊糖从而可很好的解决上述两个问题。 0004 A甙甜菊糖是一种从甜叶菊中提取的天然不供能的高效甜味剂, 由于A甙甜菊糖具 有4个糖单元, 使得它具有超高的甜度, 其甜度至少是蔗糖的200倍。。
8、 当A甙甜菊糖加入到油 酸钠溶液中, 能够显著改善溶液的口感, 同时也能够显著降低油酸钠溶液的pKa值, 使其在 接近中性的常温条件下保持澄清透明。 0005 鉴于自组装油酸钠胶束的潜在应用价值, 本专利发明了一种包埋效率高、 操作简 单的油酸钠包埋的维生素E纳米乳液的制备方法, 将对改善维生素E的水溶性和稳定性具有 重要的现实意义和应用价值。 发明内容 0006 本发明针对因维生素E的水溶性差、 稳定性差而导致的吸收率低、 生物利用率低的 现实问题, 提供了一种全新的、 简易高效的维生素E纳米乳液的制备方法。 0007 一种水溶性维生素E纳米乳液的制备方法, 具体是按照如下操作步骤进行的: 。
9、a、 将适量双蒸馏水置于25恒温水浴锅中保温; b、 将适量油酸钠和A甙甜菊糖在搅拌条件下依次缓慢加入到双蒸馏水中溶解; c、 将适量维生素E滴加到上述溶液中搅拌至形成均一体系, 即可得到油酸钠自组装包 埋维生素E的纳米乳液。 0008 步骤a中双蒸馏水在恒温水浴锅中保持25恒温, 并不是严格25, 只需要保持温 度在油酸钠Krafft point以上即可。 说 明 书 1/3 页 3 CN 107375210 A 3 0009 步骤b中A甙甜菊糖要在油酸钠完全溶解后加入。 0010 步骤b中加入作为表面活性剂助剂的A甙甜菊糖可改变油酸钠溶液的pKa值, 使其 在接近中性的常温条件下保持澄清透。
10、明, 同时可有效改善油酸钠溶液不良肥皂味。 0011 步骤b中油酸钠与A甙甜菊糖的添加量为油酸钠: A甙甜菊糖为1:0.81: 2, 油酸钠 在体系中的浓度为1%7%。 0012 步骤c中维生素E的添加量为维生素E: 油酸钠为0.11:1。 0013 步骤c中搅拌至均一体系, 搅拌速率不宜过高, 搅拌速率由油酸钠添加量决定, 油 酸钠添加量的增加会增加体系的起泡性, 因此搅拌速率不宜过高。 0014 步骤c中形成均一体系的判断标准: 维生素E加入前体系是捎带浅蓝色透明液体, 加入维生素E搅拌后体系会变浑浊, 挂壁回流的液体色泽均一即可。 0015 本发明的有益效果是: 本发明制备的油酸钠包埋的。
11、维生素E纳米乳液, 与现有的一 般维生素E药剂相比, 具有很多有益之处: 1、 制备工艺简单、 设备低廉、 能量消耗低、 重复性高; 2、 水作为分散相, 大大提升了维生素E的生物利用度; 3、 制备所得维生素E纳米乳液的粒径范围小于200 nm, 包封率达到99%; 4、 制备所得维生素E纳米乳液稳定性高, 储藏稳定性均超过6个月。 具体实施方式 0016 通过下列实施实例举例说明本发明的具体制备方法, 但本发明的保护范围, 不局 限于此。 0017 实施例1 称取双蒸馏水9.72克于玻璃试剂瓶中保温25, 另外称取油酸钠0.1克缓慢加入到25 的双蒸馏水中, 搅拌至成均一相。 随后称取A甙。
12、甜菊糖0.08克缓慢加入到油酸钠溶液中, 同时搅拌至A甙甜菊糖完全溶解后, 在逐滴加入维生素E 0.1克, 25条件下搅拌至形成均 一乳液。 0018 新制得的维生素E纳米乳液粒径为76.430.5759 nm, PDI为0.2700.007, Zeta- potential为-89.12.85 mV, 维生素E包封率大于99%。 0019 实施例2 称取双蒸馏水3.9克于玻璃试剂瓶中保温25, 另外称取油酸钠0.04克缓慢加入到25 的双蒸馏水中, 搅拌至成均一相。 随后称取A甙甜菊糖0.04克缓慢加入到油酸钠溶液中, 同时搅拌至A甙甜菊糖完全溶解后, 在逐滴加入维生素E 0.01克, 25。
13、条件下搅拌至形成均 一乳液。 0020 新制得到纳米分散液粒径为94.940.2055 nm, PDI为0.2250.008, Zeta- potential为-66.41.50 mV, 维生素E包封率大于99%。 0021 实施例3 称取双蒸馏水16.08克于玻璃试剂瓶中保温25, 另外称取油酸钠1.40克缓慢加入到 25的双蒸馏水中, 搅拌至成均一相。 随后称取A甙甜菊糖1.12克缓慢加入到油酸钠溶液 中, 同时搅拌至A甙甜菊糖完全溶解后, 在逐滴加入维生素E 1.00克, 25条件下搅拌至形 成均一乳液。 说 明 书 2/3 页 4 CN 107375210 A 4 0022 新制得的维生素E纳米乳液粒径为1812.616 nm, PDI为0.2500.006, Zeta- potential为-89.52.55 mV, 维生素E包封率大于99%。 说 明 书 3/3 页 5 CN 107375210 A 5 。