技术领域
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由硫酸特布他林(Terbutaline Sulfate)与滴丸基质配制而成的硫酸特布他林滴丸。
背景技术
哮喘是一种常见的呼吸道疾病，也是多发病。我国哮喘病患病率接近 1％，患病人数在一千万以上，其中半数在12岁以前发病。它是严重危害 人们身心健康，减弱劳动能力，降低生活质量的一种疾病，而且难以得到 根治。一份调查报告显示，2003年22％的成年患者因此误工，有49％的儿 童患者耽误了学习。有33％的患者去年在医院接受了急诊，其中15％的患 者因此住院治疗。这给他们的生活学习都带来了烦恼，因此治疗哮喘刻不 容缓。
硫酸特布他林为平喘药物，别名叔丁喘宁，化学名为(±)α-〔(叔丁氨 基)甲基〕-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2∶1)。硫酸特布他林是一种肾上腺素 能激动剂。可选择性激动β2受体，而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉 挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能 力，也可舒张子宫平滑肌。口服生物利用度为15％±6％，约30分钟出现平 喘作用。有效血药浓度为3mg/ml，血浆蛋白结合率为25％。2～4小时作 用达高峰，持续4～7小时。临床上用于支气管哮喘，慢性支气管炎，肺气 肿和其他肺部疾病引起的支气管痉挛。
目前市场上硫酸特布他林口服制剂主要为片剂。由于常规片剂制备工 艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用 度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的硫酸特布他林滴丸生物利用 度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌 下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺 简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种具有平喘作用的硫酸特布他林滴丸及其制备工 艺。
本发明的特征在于由硫酸特布他林与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为：
硫酸特布他林∶滴丸基质＝1∶1～1∶20
本发明可通过以下技术方案实现：
取硫酸特布他林，粉碎，过筛。硫酸特布他林与滴丸基质按重量比1∶ 1～1∶20混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂 中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是：
1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。硫 酸特布他林滴丸是采用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后混匀，通 过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于 药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸 收加快，生物利用度提高。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶 的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易 引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本 低。
4.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉 尘污染，有利于劳动保护和环保。
硫酸特布他林滴丸原料药为硫酸特布他林。化学名为(±)α-〔(叔丁氨 基)甲基〕-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2∶1)。
结构式：
分子式：(C12H19NO3)2·H2SO4
分子量：548.66
具体实施方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例：每1000粒硫酸特布他林滴丸原辅料配比 实施例 序号 硫酸特布 他林 聚乙二醇 6000 聚乙二醇 4000 羧甲基淀 粉钠 泊洛沙姆 1 2.5g 20g 5g 2g 2 2.5g 30g 3 2.5g 45g 5g 4 2.5g 15g 5g 5 2.5g 20g 5g 2g 6 2.5g 25g 5g