四唑啉酮化合物及其应用.pdf

由式(1)表示的四唑啉酮化合物对于害虫具有优异的防治活性：其中Q表示任选地具有一个或多个选自P1组的原子或基团的6-元芳族杂环基，条件是构成所述杂环基的杂原子是氮原子，并且氮原子的数量为1、2或3；R1、R2、R3和R11各自表示任选地具有一个或多个选自P2组的原子或基团的C1-C6烷基；R4和R5各自表示氢原子等；R6表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基等；R7、R8和R9各自表示氢原子等；并且X表示氧原子或硫原子。

1.一种由式(1)表示的四唑啉酮化合物：

其中Q表示任选地具有一个或多个选自P¹组的原子或基团的6-元芳
族杂环基，条件是构成所述杂环基的杂原子是氮原子，并且氮原子的数量
为1、2或3；
R¹、R²、R³和R¹¹各自独立地表示任选地具有一个或多个选自P²组的
原子或基团的C1-C6烷基、任选地具有一个或多个选自P²组的原子或基
团的C3-C6环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C6烷氧基、氰基、硝基、氨基、羟基、硫烷基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C2-C6烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6
炔基、任选地具有一个或两个C1-C8烷基(任选地具有卤素原子)的氨基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷硫基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C6烷基磺酰基、五氟硫烷基、C3-C9三烷基甲硅烷基、C2-C6烷基羰
基、C2-C6烷氧基羰基或任选地具有一个或多个C2-C8烷基的氨基羰基；
R⁴和R⁵各自独立地表示氢原子、卤素原子或C1-C3烷基；
R⁶表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C6环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个
或多个卤素原子的C2-C6烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6
烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷硫基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C2-C6炔基、硝基、氰基、任选地具有一个或两个
C1-C6烷基的氨基羰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷氧
基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷硫基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C6烯氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C6炔氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6烯硫基、任选地
具有一个或多个卤素原子的C3-C6炔硫基、任选地具有一个或多个卤素原
子的C2-C6烷基羰基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C2-C6
烷氧基羰基、羟基、硫烷基、任选地具有一个或两个C1-C6烷基的氨基、
五氟硫烷基、C3-C9三烷基甲硅烷基、C5-C14三烷基甲硅烷基乙炔基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷基磺酰基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C4烷基亚磺酰基、C2-C5烷氧基烷基或C2-C5烷硫基烷
基；
R⁷、R⁸和R⁹各自独立地表示氢原子、卤素原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C3
烯基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；
R¹⁰表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有
一个或多个卤素原子的C2-C3烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C3炔基或任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基；并且
X表示氧原子或硫原子：
P¹组：由以下各项组成的组：任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6
烷基、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯基、任选地
具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔基、任选地具有一个或多个卤素原子
的C3-C6环烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷硫基、任选地具有一个或多个卤素
原子的C3-C6环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷
硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6烯氧基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C6炔氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C6烯硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6炔硫基、任选地
具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6
烷基羰基硫基、羟基羰基、甲酰基、C2-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、羟
基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳基硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C7-C18芳烷基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C7-C18芳烷氧基、硫烷基、五氟硫烷基、
C3-C12三烷基甲硅烷基、C5-C14三烷基甲硅烷基乙炔基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选地具有一个或多个卤素原子
的C6-C16芳基磺酰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚
磺酰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基亚磺酰基、任选
地具有C1-C6烷基和/或C6-C12芳基的氨基磺酰基、氨基、任选地具有一
个或两个C1-C8烷基(任选地具有卤素原子)的氨基和任选地具有一个或两
个C1-C6烷基的氨基羰基；并且
P²组：由以下各项组成的组：卤素原子、氰基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C6环烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4
烷氧基和任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷硫基。
2.根据权利要求1所述的四唑啉酮化合物，其中Q为以下基团Q1；

R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、任选
地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基、氢原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4炔基或任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷硫基；
R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；
R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烯基；
R¹⁰是甲基；
X是氧原子；并且
R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16
芳基硫基或硫烷基。
3.根据权利要求1或2所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；
R³是氢原子或甲基；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、
卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且
R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。
4.根据权利要求1所述的四唑啉酮化合物，其中Q是以下基团Q2；

R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、任选
地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基、氢原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4炔基或任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷硫基；
R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；
R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烯基；并且
R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16
芳基硫基或硫烷基。
5.根据权利要求1或4所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；
R³是氢原子或甲基；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、
卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且
R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。
6.根据权利要求1所述的四唑啉酮化合物，其中Q是以下基团Q4；

R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、任选
地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基、氢原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4炔基或任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷硫基；
R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；
R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烯基；并且
R¹³、R¹⁴和R¹⁵是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素
原子的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子
的C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16
芳基硫基或硫烷基。
7.根据权利要求1或6所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；
R³是氢原子或甲基；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、
卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且
R¹³、R¹⁴和R¹⁵各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。
8.根据权利要求1或2所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且
R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素
原子的C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷氧基。
9.根据权利要求1或4所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且
R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。
10.根据权利要求1或6所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且
R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。
11.根据权利要求1所述的四唑啉酮化合物，其中Q是以下基团Q7；

R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、任选
地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基、氢原子或任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基；
R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；
R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；
R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且
R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。
12.根据权利要求1或11所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地
具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；
R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；并且
R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素
原子的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷氧基。
13.一种由式(2)表示的吡啶化合物：

其中R³¹表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基；
R³²表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子或卤
素原子；
R³³表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷
基、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；
R³⁴、R³⁵和R³⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且
L¹表示硝基、氨基、异氰酸酯基、羧基、C2-C6烷氧基羰基、卤素原
子、卤代羰基、1，4-二氢四唑-5-酮-1-基、NSO、C(O)N₃、C(O)NH₂、C(O)NHCl、
C(O)NHBr或C(O)NHOH。
14.根据权利要求13所述的吡啶化合物，其中R³¹是甲基；
R³²是甲基、氟基、氯基或氢原子；
R³³是甲基、乙基、氯基、环丙基或甲氧基；
R³⁴、R³⁵和R³⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、卤素原子或氢原子；并且
L¹是硝基、氨基、异氰酸酯基或1，4-二氢四唑-5-酮-1-基。
15.一种由式(3)表示的四唑啉酮化合物：

其中
R⁴¹表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子、氰
基、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；
R⁴²表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子或卤
素原子；
R⁴³表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷
基、氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；
并且
R⁴⁴表示溴原子、碘原子、二羟硼基或4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环
戊硼烷-2-基。
16.根据权利要求15所述的四唑啉酮化合物，
其中R⁴¹是甲基；
R⁴²是甲基、氟基、氯基或氢原子；并且
R⁴³是甲基、乙基、氯基、环丙基或甲氧基。
17.一种害虫防治剂，所述害虫防治剂包含根据权利要求1至12中任
一项所述的四唑啉酮化合物。
18.一种用于防治害虫的方法，所述方法包括用有效量的根据权利要
求1至12中任一项所述的四唑啉酮化合物处理植物或土壤。
19.根据权利要求1至12中任一项所述的四唑啉酮化合物用于防治害
虫的用途。

四唑啉酮化合物及其应用

技术领域

本发明涉及四唑啉酮化合物及其应用。

背景技术

迄今为止，已经广泛开发了多种化学品以防治害虫并且提供到实践使
用中，但是，在一些情况下，这些化学品不可以发挥足够的活性。

同时，作为具有四唑啉酮环的化合物，已知有由1-甲基-4-[2-(4-苯基
-苯氧基甲基)-苯基]-1，4-二氢四唑-5-酮(以下式(A))表示的化合物：

(参见WO96/36229A)。

本发明提供对于害虫具有优异防治活性的化合物。

发明内容

本发明的发明人已进行广泛的研究以找到对于害虫具有优异防治活
性的化合物，并且发现由以下式(1)表示的四唑啉酮化合物对于害虫具有
优异的防治活性，由此完成本发明。

本发明包括以下[1]至[19]。

[1]一种由式(1)表示的四唑啉酮化合物：

其中Q表示任选地具有一个或多个选自P¹组的原子或基团的6-元芳
族杂环基，条件是构成所述杂环基的杂原子是氮原子，并且氮原子的数量
为1、2或3；

R¹、R²、R³和R¹¹各自独立地表示任选地具有一个或多个选自P²组
的原子或基团的C1-C6烷基、任选地具有一个或多个选自P²组的原子或
基团的C3-C6环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素
原子的C1-C6烷氧基、氰基、硝基、氨基、羟基、硫烷基、任选地具有
一个或多个卤素原子的C2-C6烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C6炔基、任选地具有一个或两个C1-C8烷基(任选地具有卤素原子)
的氨基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷硫基、任选地具有
一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C6烷基磺酰基、五氟硫烷基、C3-C9三烷基甲硅烷基、C2-C6
烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基或任选地具有一个或多个C2-C8烷基的氨
基羰基；R⁴和R⁵各自独立地表示氢原子、卤素原子或C1-C3烷基；R⁶
表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C3-C6环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C2-C6烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6
烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷硫基、任选地具有
一个或多个卤素原子的C2-C6炔基、硝基、氰基、任选地具有一个或两
个C1-C6烷基的氨基羰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环
烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷硫基、任选地具
有一个或多个卤素原子的C3-C6烯氧基、任选地具有一个或多个卤素原
子的C3-C6炔氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6烯硫基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6炔硫基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C2-C6烷基羰基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫
基、C2-C6烷氧基羰基、羟基、硫烷基、任选地具有一个或两个C1-C6
烷基的氨基、五氟硫烷基、C3-C9三烷基甲硅烷基、C5-C14三烷基甲硅
烷基乙炔基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷基磺酰基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷基亚磺酰基、C2-C5烷氧基烷
基或C2-C5烷硫基烷基；

R⁷、R⁸和R⁹各自独立地表示氢原子、卤素原子、任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C3
烯基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；

R¹⁰表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有
一个或多个卤素原子的C2-C3烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C3炔基或任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基；并且

X表示氧原子或硫原子：

P¹组：由以下各项组成的组：任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C6烷基、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C3-C6环烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷
氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷硫基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C6环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原
子的C3-C6环烷硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6烯氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6炔氧基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C6烯硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6
炔硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、C2-C6烷
基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、羟基羰基、甲酰基、C2-C6烷氧基羰
基、硝基、氰基、羟基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C6-C16芳基硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C7-C18芳烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C7-C18芳烷氧基、
硫烷基、五氟硫烷基、C3-C12三烷基甲硅烷基、C5-C14三烷基甲硅烷基
乙炔基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选地
具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基磺酰基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳基亚磺酰基、任选地具有C1-C6烷基和/或C6-C12芳基的氨基
磺酰基、氨基、任选地具有一个或两个C1-C8烷基(任选地具有卤素原子)
的氨基和任选地具有一个或两个C1-C6烷基的氨基羰基；并且

P²组：由以下各项组成的组：卤素原子、氰基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C3-C6环烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4
烷氧基和任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷硫基。

[2]根据[1]所述的四唑啉酮化合物，其中Q为以下基团Q1；

R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、任
选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基、氢原子、任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4炔基或任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基；

R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；

R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烯基；

R¹⁰是甲基；

X是氧原子；并且

R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟
基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳基硫基或硫烷基。

[3]根据[1]或[2]所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个
或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；

R³是氢原子或甲基；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、
卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且

R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

[4]根据[1]所述的四唑啉酮化合物，其中Q是以下基团Q2；

R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、任
选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基、氢原子、任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4炔基或任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基；

R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；

R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烯基；并且

R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟
基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳基硫基或硫烷基。

[5]根据[1]或[4]所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个
或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；

R³是氢原子或甲基；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、
卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且

R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

[6]根据[1]所述的四唑啉酮化合物，其中Q是以下基团Q4；

R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、任
选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基、氢原子、任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4炔基或任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基；

R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；

R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烯基；并且

R¹³、R¹⁴和R¹⁵是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素
原子的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原
子的C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷
氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原
子的C2-C4烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、
羟基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个
或多个卤素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳基硫基或硫烷基。

[7]根据[1]或[6]所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个
或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；

R³是氢原子或甲基；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、
卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且

R¹³、R¹⁴和R¹⁵各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

[8]根据[1]或[2]所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个
或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且

R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤
素原子的C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷氧基。

[9]根据[1]或[4]所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个
或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且

R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

[10]根据[1]或[6]所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个
或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且

R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

[11]根据[1]所述的四唑啉酮化合物，其中Q是以下基团Q7；

R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、任
选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基、氢原子或任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；

R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；

R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；

R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且

R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

[12]根据[1]或[11]所述的四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一
个或多个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子；

R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；并且

R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素
原子的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原
子的C1-C3烷氧基。

[13]一种由式(2)表示的吡啶化合物：

其中R³¹表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基；

R³²表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子或卤
素原子；

R³³表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷
基、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；

R³⁴、R³⁵和R³⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；并且

L¹表示硝基、氨基、异氰酸酯基、羧基、C2-C6烷氧基羰基、卤素
原子、卤代羰基、1，4-二氢四唑-5-酮-1-基、NSO、C(O)N₃、C(O)NH₂、
C(O)NHCl、C(O)NHBr或C(O)NHOH。

[14]根据[13]所述的吡啶化合物，其中R³¹是甲基；

R³²是甲基、氟基、氯基或氢原子；

R³³是甲基、乙基、氯基、环丙基或甲氧基；

R³⁴、R³⁵和R³⁶各自独立地表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、卤素原子或氢原子；并且

L¹是硝基、氨基、异氰酸酯基或1，4-二氢四唑-5-酮-1-基。

[15]一种由式(3)表示的四唑啉酮化合物：

其中

R⁴¹表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子、氰
基、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；

R⁴²表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子或卤
素原子；

R⁴³表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、C3-C4环烷
基、氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧
基；并且

R⁴⁴表示溴原子、碘原子、二羟硼基(boronogroup)或4，4，5，5-四甲基
-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基。

[16]根据[15]所述的四唑啉酮化合物，其中

R⁴¹是甲基；

R⁴²是甲基、氟基、氯基或氢原子；并且

R⁴³是甲基、乙基、氯基、环丙基或甲氧基。

[17]一种害虫防治剂，所述害虫防治剂包含根据[1]至[12]中任一项所
述的四唑啉酮化合物。

[18]一种用于防治害虫的方法，所述方法包括用有效量的根据[1]至
[12]中任一项所述的四唑啉酮化合物处理植物或土壤。

[19]根据[1]至[12]中任一项所述的四唑啉酮化合物用于防治害虫的
用途。

根据本发明，害虫可以被防治。

实施发明的方式

本发明的化合物(下文称为本发明化合物)是一种由式(1)表示的四唑
啉酮化合物：

式(1)

其中符号与以上定义的相同。

含有由式(1)表示的四唑啉酮化合物的害虫防治剂称为本发明防治
剂。

如本文中使用的，取代基将在以下提及。

Q表示任选地具有一个或多个选自P¹组的原子或基团的6-元芳族杂
环基，条件是构成所述杂环基的杂原子是氮原子，并且氮原子的数量为1、
2或3，并且其实例包括以下基团Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、Q8、
Q9、Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q15或Q16，其中符号●表示用于碳
原子的结合位点；

其中R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示卤素原子、氢原子、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C2-C6烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6
烷硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基氧基、C3-C6
环烷硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6烯氧基、任选地具
有一个或多个卤素原子的C3-C6炔氧基、任选地具有一个或多个卤素原
子的C3-C6烯硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6炔硫基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、C2-C6烷基羰基氧
基、C2-C6烷基羰基硫基、羟基羰基、甲酰基、C2-C6烷氧基羰基、硝基、
氰基、羟基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具
有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素
原子的C6-C16芳基硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C7-C18芳
烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C7-C18芳烷氧基、硫烷基、五
氟硫烷基(sulfuranyl)、C3-C12三烷基甲硅烷基、C5-C14三烷基甲硅烷基
乙炔基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选地
具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基磺酰基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳基亚磺酰基、任选地具有C1-C6烷基和/或C6-C12芳基的氨基
磺酰基、氨基、任选地具有一个或两个C1-C8烷基(任选地具有卤素原子)
的氨基或任选地具有一个或两个C1-C6烷基的氨基羰基。

本发明还提供由式(2)表示的吡啶化合物(下文称为本发明化合物A)：

其中符号与以上定义的相同，其用于本发明化合物的制备。

本发明还包括由式(3)表示的四唑啉酮化合物(下文称为本发明化合物
B)：

其中符号与以上定义的相同，其用于本发明化合物的制备。

卤素原子的实例包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。

C1-C3烷基的实例包括甲基、乙基、丙基和异丙基。

C1-C6烷基的实例包括甲基、乙基、丙基、叔丁基和己基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基表示其一个或多个氢
原子任选地被卤素原子取代的C1-C6烷基，并且其实例包括甲基、乙基、
丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、氟甲基、
氯甲基、二氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、2，2，2-
三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟
甲基、2，2-二氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2-氟丙基、3-
氟丙基、3，3，3-三氟丙基、4-氟丁基和2，2-二氟己基。

C2-C6烯基的实例包括乙烯基、1-丙烯基、异丙烯基、2-丁烯基和1-
己烯基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯基表示其一个或多个氢
原子任选地被卤素原子取代的C2-C6烯基，并且其实例包括乙烯基、1-
丙烯基、异丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-丁烯基、
1-甲基-2-丙烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1，3-丁
二烯基、1-戊烯基、1-乙基-2-丙烯基、2-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、3-戊
烯基、1-甲基-2-丁烯基、4-戊烯基、1-甲基-3-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、
1，2-二甲基-2-丙烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-
丁烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，3-
戊二烯基、1-乙烯基-2-丙烯基、1-己烯基、5-己烯基、2-氯乙烯基、2-溴
乙烯基、3-氯-2-丙烯基、3-溴-2-丙烯基、1-氯甲基乙烯基、2-溴-1-甲基乙
烯基、1-三氟甲基乙烯基、3，3，3-三氯-1-丙烯基、3-溴-3，3-二氟-1-丙烯基、
2，3，3，3-四氯-1-丙烯基、1-三氟甲基-2，2-二氟乙烯基、2-氯-2-丙烯基、4，4-
二氟-3-甲基-3-丁烯基、4，5，5-三氟-4-戊烯基、3，4，4，4-四氟-3-三氟甲基-1-
丁烯基、4，4，4-三氟-3-甲基-2-丁烯基、3，5，5-三氟-2，4-戊二烯基和
4，4，5，5，6，6，6-七氟-2-己烯基。

C2-C6炔基的实例包括乙炔基、炔丙基、2-丁炔基和1-己炔基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔基表示其一个或多个氢
原子任选地被卤素原子取代的C2-C6炔基，并且其实例包括乙炔基、炔
丙基、1-丁炔-3-基、3-甲基-1-丁炔-3-基、2-丁炔基、3-丁炔基、2-戊炔基、
3-戊炔基、4-戊炔基、1-己炔基、5-己炔基、氟乙炔基、3-氯-2-丙炔基、
3-溴-2-丙炔基、3-碘-2-丙炔基、3-氯-1-丙炔基、5-氯-4-戊炔基、3，3，3-三
氟-1-丙炔基、3-氟-2-丙炔基、全氟-2-丁炔基、全氟-2-戊炔基、全氟-3-戊
炔基和全氟-1-己炔基。

C3-C6环烷基的实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C6环烷基，并且其实例包括环丙基、
环丁基、环戊基、环己基、2-氟环丙基、2，2-二氟环丙基、2-氯-2-氟环丙
基、2，2-二氯环丙基、2，2-二溴环丙基、2，2，3，3-四氟环丁基、2-氯环己基、
4，4-二氟环己基和4-氯环己基。

C1-C6烷氧基的实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、叔丁氧基、戊氧
基和己氧基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基是其一个或多个氢
原子任选地被卤素原子取代的C1-C6烷氧基，并且其实例包括甲氧基、
乙氧基、丙基氧基、异丙基氧基、丁基氧基、异丁基氧基、仲丁基氧基、
叔丁基氧基、戊基氧基、异戊基氧基、新戊基氧基、2-戊基氧基、3-戊基
氧基、2-甲基丁基氧基、己基氧基、异己基氧基、3-甲基戊基氧基、4-甲
基戊基氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、二氯甲氧基、氟甲氧
基、二氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、五氟乙氧
基、五氯乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-
氯乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、七
氟丙氧基、七氯丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2-氟丙氧
基、3-氟丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙
氧基、2，3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、九
氟丁氧基、九氯丁氧基、全氟戊基氧基、全氯戊基氧基、全氟己基氧基和
全氯己基氧基。

C1-C6烷硫基的实例包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、叔丁硫
基和己硫基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷硫基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C6烷硫基，并且其实例包括甲硫基、
乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、异
戊硫基、新戊硫基、己硫基、异己硫基、仲己硫基、氟甲硫基、二氟甲硫
基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、三溴甲硫基、三碘甲硫基、氯氟甲硫基、
五氟乙硫基、五氯乙硫基、2，2，2-三氯乙硫基、2，2，2-三氟乙硫基、2，2-二
氟乙硫基、七氟丙硫基、七氯丙硫基、3，3，3-三氟丙硫基、3，3，3-三氯丙硫
基、2，2-二氟丙硫基、2，3，3-三氟丙硫基、九氟丁硫基、九氯丁硫基、全氟
戊硫基、全氟己硫基和全氯己硫基。

C3-C6环烷基氧基的实例包括环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基
和环己基氧基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基氧基表示其一个或
多个氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C6环烷基氧基，并且其实例包
括环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、2-氟环丙基氧基、
2，2-二氟环丙基氧基、2-氯-2-氟环丙基氧基、2，2-二氯环丙基氧基、2，2-
二溴环丙基氧基、2，2，3，3-四氟环丁基氧基、2-氯环己基氧基、4，4-二氟环
己基氧基和4-氯环己基氧基。

C3-C6环烷硫基的实例包括环丙硫基、环丁硫基、环戊硫基和环己硫
基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷硫基表示其一个或多
个氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C6环烷硫基，并且其实例包括环
丙硫基、环丁硫基、环戊硫基、环己硫基、2-氟环丙硫基、2，2-二氟环丙
硫基、2-氯-2-氟环丙硫基、2，2-二氯环丙硫基、2，2-二溴环丙硫基、2，2，3，3-
四氟环丁硫基、2-氯环己硫基、4，4-二氟环己硫基和4-氯环己硫基。

C3-C6烯基氧基的实例包括2-丙烯基氧基、2-丁烯基氧基、3-戊烯基
氧基和5-己烯基氧基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6烯基氧基表示其一个或多
个氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C6烯基氧基，并且其实例包括2-
丙烯基氧基、2-丁烯基氧基、1-甲基-2-丙烯基氧基、3-丁烯基氧基、2-甲
基-2-丙烯基氧基、2-戊烯基氧基、3-戊烯基氧基、4-戊烯基氧基、1-甲基
-3-丁烯基氧基、1，2-二甲基-2-丙烯基氧基、1，1-二甲基-2-丙烯基氧基、2-
甲基-2-丁烯基氧基、3-甲基-2-丁烯基氧基、2-甲基-3-丁烯基氧基、3-甲基
-3-丁烯基氧基、1-乙烯基-2-丙烯基氧基、5-己烯基氧基、3-氯-2-丙烯基氧
基、3-溴-2-丙烯基氧基、3-溴-3，3-二氟-1-丙烯基氧基、2，3，3，3-四氯-1-丙
烯基氧基、2-氯-2-丙烯基氧基、3，3-二氟-2-丙烯基氧基、2，3，3-三氯-2-丙
烯基氧基、3，3-二氯-2-丙烯基氧基、3，3-二溴-2-丙烯基氧基和4，4，5，5，6，6，6-
七氟-2-己烯基氧基。

C3-C6炔基氧基的实例包括炔丙基氧基、1-丁炔-3-基氧基、2-丁炔基
氧基和5-己炔基氧基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6炔基氧基表示其一个或多
个氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C6炔基氧基，并且其实例包括炔
丙基氧基、1-丁炔-3-基氧基、3-甲基-1-丁炔-3-基氧基、2-丁炔基氧基、3-
丁炔基氧基、2-戊炔基氧基、3-戊炔基氧基、4-戊炔基氧基、5-己炔基氧
基、3-氯-2-丙炔基氧基、3-溴-2-丙炔基氧基、3-碘-2-丙炔基氧基、5-氯-4-
戊炔基氧基、3-氟-2-丙炔基氧基、全氟-2-丁炔基氧基、全氟-3-丁炔基氧
基、全氟-2-戊炔基氧基、全氟-3-戊炔基氧基、全氟-4-戊炔基氧基和全氟
-5-己炔基氧基。

C3-C6烯硫基的实例包括2-丙烯硫基、2-丁烯硫基、4-戊烯硫基和5-
己烯硫基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6烯硫基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C6烯硫基，并且其实例包括2-丙烯
硫基、2-丁烯硫基、1-甲基-2-丙烯硫基、3-丁烯硫基、2-甲基-2-丙烯硫基、
2-戊烯硫基、3-戊烯硫基、4-戊烯硫基、1-甲基-3-丁烯硫基、1，2-二甲基-2-
丙烯硫基、1，1-二甲基-2-丙烯硫基、2-甲基-2-丁烯硫基、3-甲基-2-丁烯硫
基、2-甲基-3-丁烯硫基、3-甲基-3-丁烯硫基、1-乙烯基-2-丙烯硫基、5-
己烯硫基、3-氯-2-丙烯硫基、3-溴-2-丙烯硫基、3-溴-3，3-二氟-1-丙烯硫基、
2，3，3，3-四氯-1-丙烯硫基、2-氯-2-丙烯硫基、3，3-二氟-2-丙烯硫基、2，3，3-
三氯-2-丙烯硫基、3，3-二氯-2-丙烯硫基、3，3-二溴-2-丙烯硫基、3-氟-3-氯
-2-丙烯硫基、4-溴-3-氯-3，4，4-三氟-1-丁烯硫基、1-溴甲基-2-丙烯硫基、3-
氯-2-丁烯硫基、4，4，4-三氟-2-丁烯硫基、4，5，5，5-四氟-4-三氟甲基-2-戊烯
硫基和5-溴-4，5，5-三氟-4-三氟甲基-2-戊烯硫基。

C3-C6炔硫基的实例包括炔丙硫基、1-丁炔-3-硫基、4-戊炔硫基和5-
己炔硫基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6炔硫基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C6炔硫基，并且其实例包括炔丙硫
基、1-丁炔-3-硫基、3-甲基-1-丁炔-3-硫基、2-丁炔硫基、3-丁炔硫基、2-
戊炔硫基、3-戊炔硫基、4-戊炔硫基、5-己炔硫基、3-氯-2-丙炔硫基、3-
溴-2-丙炔硫基、3-碘-2-丙炔硫基、5-氯-4-戊炔硫基、3-氟-2-丙炔硫基、
全氟-2-丁炔硫基、全氟-3-丁炔硫基、全氟-2-戊炔硫基、全氟-3-戊炔硫基、
全氟-4-戊炔硫基和全氟-5-己炔硫基。

C2-C6烷基羰基的实例包括乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基和己酰
基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基是任选地具有一
个或多个卤素原子的直链或支链的C2-C6烷基羰基，并且其实例包括乙
酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、三氯乙酰基、氟乙酰基、二氟
乙酰基、三氟乙酰基、五氟丙酰基、五氯丙酰基、五溴丙酰基、五碘丙酰
基、3，3，3-三氯丙酰基、3，3，3-三氟丙酰基、七氟丁酰基、七氯丁酰基、4，4，4-
三氟丁酰基、4，4，4-三氯丁酰基、九氟戊酰基和全氟己酰基。

C2-C6烷氧基羰基的实例包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙基氧基羰
基、异丙基氧基羰基、丁基氧基羰基、异丁基氧基羰基、仲丁基氧基羰基、
叔丁基氧基羰基、戊基氧基羰基、异戊基氧基羰基、新戊基氧基羰基、2-
戊基氧基羰基、3-戊基氧基羰基和2-甲基丁基氧基羰基。

C6-C16芳基的实例包括苯基、1-萘基、2-萘基、1-蒽基、2-蒽基、9-
蒽基、1-芘基、2-芘基和4-芘基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基表示其中C6-C16芳
基的一个或多个氢原子任选地被卤素原子取代的基团，并且其实例包括苯
基、1-萘基、2-萘基、1-苊基、1-菲基、9-蒽基、1-芘基、2-氟苯基、3-氟
苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、
4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，4-二氟苯基、2，5-二氟苯基、
2，6-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氯苯基、2，5-二氯苯基、2，6-二氯苯基、
3，5-二氯苯基、2，4，6-三氟苯基、五氟苯基、2-溴-3-氟苯基、2-氯-4-氟苯基、
2-氟-1-萘基、4-氯-2-萘基、3-氟-1-苊基、9-氟-1-菲基、10-氟-9-蒽基和6-
氟-1-芘基。

C6-C16芳基氧基的实例包括苯基氧基、1-萘基氧基、2-萘基氧基、
1-蒽基氧基、2-蒽基氧基、9-蒽基氧基、1-芘基氧基、2-芘基氧基和4-芘
基氧基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基氧基表示其一个或多
个氢原子任选地被卤素原子取代的C6-C16芳基氧基，并且其实例包括苯
基氧基、1-萘基氧基、2-萘基氧基、1-苊基氧基、1-菲基氧基、9-蒽基氧
基、1-芘基氧基、2-氟苯基氧基、3-氟苯基氧基、4-氟苯基氧基、2-氯苯
基氧基、3-氯苯基氧基、4-氯苯基氧基、2-溴苯基氧基、3-溴苯基氧基、
4-溴苯基氧基、2-碘苯基氧基、3-碘苯基氧基、4-碘苯基氧基、2，4-二氟苯
基氧基、2，5-二氯苯基氧基、2，4，6-三氟苯基氧基、2，3，4-三氯苯基氧基、
五氟苯基氧基、五氯苯基氧基、2-溴-4-氟苯基氧基、2-氯-3-氟苯基氧基、
2-氟-1-萘基氧基、3-氯-1-萘基氧基、3-氟-1-苊基氧基、9-氟-1-菲基氧基、
10-氟-9-蒽基氧基和6-氟-1-芘基氧基。

C6-C16芳硫基的实例包括苯硫基、1-萘硫基、2-萘硫基、1-蒽硫基、
2-蒽硫基、9-蒽硫基、1-芘硫基、2-芘硫基和4-芘硫基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳硫基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C6-C16芳硫基，并且其实例包括苯硫基、
1-萘硫基、2-萘硫基、1-苊硫基、1-菲硫基、9-蒽硫基、1-芘硫基、2-氟苯
硫基、3-氟苯硫基、4-氟苯硫基、2-氯苯硫基、3-氯苯硫基、4-氯苯硫基、
2-溴苯硫基、3-溴苯硫基、4-溴苯硫基、2-碘苯硫基、3-碘苯硫基、4-碘苯
硫基、2，4-二氟苯硫基、2，5-二氯苯硫基、2，3，4-三氟苯硫基、五氯苯硫基、
2-溴-3-氟苯硫基、2-氯-4-氟苯硫基、3-氯-4-氟苯硫基、3-氟-1-萘硫基、4-
氯-1-萘硫基、1-氟-2-萘硫基、1-氯-2-萘硫基、七氟-2-萘硫基、3-氟-1-苊
硫基、9-氟-1-菲硫基、10-氟-9-蒽硫基和6-氟-1-芘硫基。

C7-C18芳烷基由彼此结合的C1-C12烷基和芳基构成，并且其实例
包括苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、12-苯基十二烷基、1-萘基
甲基、2-(1-萘基)乙基、3-(1-萘基)丙基、8-(2-萘基)辛基、1-蒽基甲基、2-(1-
蒽基)乙基、4-(1-蒽基)丁基、2-蒽基甲基、2-(2-蒽基)乙基、4-(2-蒽基)丁
基、9-蒽基甲基、2-(9-蒽基)乙基和4-(9-蒽基)丁基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C7-C18芳烷基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C7-C18芳烷基，并且其实例包括苄基、
苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、12-苯基十二烷基、1-萘基甲基、2-(1-
萘基)乙基、3-(1-萘基)丙基、4-(1-萘基)丁基、8-(1-萘基)辛基、2-萘基甲
基、2-(2-萘基)乙基、3-(2-萘基)丙基、8-(2-萘基)辛基、1-蒽基甲基、2-(1-
蒽基)乙基、3-(1-蒽基)丙基、4-(1-蒽基)丁基、2-蒽基甲基、2-(2-蒽基)乙
基、3-(2-蒽基)丙基、4-(2-蒽基)丁基、9-蒽基甲基、2-(9-蒽基)乙基、3-(9-
蒽基)丙基、4-(9-蒽基)丁基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、
3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-碘苄基、3-碘苄
基、4-碘苄基、2，4-二氟苄基、2，5-二氯苄基、2，4，6-三氟苄基、2，3，4-三氯
苄基、五氟苄基、2-溴-3-氟苄基、2-氯-4-氟苄基、2-(4-溴苯基)乙基、6-
氟-1-萘基甲基、4-氯-2-萘基甲基、3-(6-溴-2-萘基)丙基、6-(6-氯-2-萘基)
辛基、3-氟-1-苊基甲基、9-氟-1-菲基甲基、10-氟-9-蒽基甲基、6-氟-1-芘
基甲基和1，1-二氟-1-苯基甲基。

C7-C18芳基烷氧基由彼此结合的C1-C12烷氧基和芳基构成，并且
其实例包括苄基氧基、苯乙基氧基、3-苯基丙基氧基、4-苯基丁基氧基、
11-苯基十一烷基氧基、12-苯基十二烷基氧基、1-萘基甲基氧基、2-萘基
甲基氧基、1-萘基乙基氧基、2-萘基乙基氧基、1-萘基丙基氧基、2-萘基
丙基氧基、1-蒽基甲基氧基、2-蒽基甲基氧基、9-蒽基甲基氧基和1-蒽基
丁基氧基、2-蒽基丁基氧基和9-蒽基丁基氧基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C7-C18芳基烷氧基表示其一个或
多个氢原子任选地被卤素原子取代的C7-C18芳基烷氧基，并且其实例包
括苄基氧基、苯乙基氧基、3-苯基丙基氧基、4-苯基丁基氧基、11-苯基十
一烷基氧基、12-苯基十二烷基氧基、1-萘基甲基氧基、2-萘基甲基氧基、
1-萘基乙基氧基、2-萘基乙基氧基、1-萘基丙基氧基、2-萘基丙基氧基、
1-蒽基甲基氧基、2-蒽基甲基氧基、9-蒽基甲基氧基、1-蒽基丁基氧基、
2-蒽基丁基氧基、9-蒽基丁基氧基、4-氟苄基氧基、2-氯苄基氧基、3-溴
苄基氧基、4-碘苄基氧基、2，4-二氟苄基氧基、2，5-二氯苄基氧基、3，4，5-
三氟苄基氧基、2，3，4-三氯苄基氧基、五氟苄基氧基、4-溴-2-氟苄基氧基、
2-氯-3-氟苄基氧基、6-氯-2-氟苄基氧基、2-(4-氟苯基)乙基氧基、2-(3-氯
苯基)乙基氧基、2-(2-溴苯基)乙基氧基、3-(4-碘苯基)丙基氧基、12-(4-溴
苯基)十二烷基氧基、4-氟-1-萘基甲基氧基、1-氯-2-萘基甲基氧基、2-(5-
氟-1-萘基)乙基氧基、6-(6-溴-2-萘基)辛基氧基、3-氟-1-苊基甲基氧基、9-
氟-1-菲基甲基氧基、10-氟-9-蒽基甲基氧基、6-氟-1-芘基甲基氧基和1，1-
二氟-1-苯基甲基氧基。

C3-C12三烷基甲硅烷基表示烷基甲硅烷基，甲硅烷基的三个氢原子
被相同或不同烷基取代，并且其实例包括三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基
甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基、
三(叔丁基)甲硅烷基和三(正丁基)甲硅烷基。

C5-C14三烷基甲硅烷基乙炔基表示其中C3-C12三烷基甲硅烷基和
乙炔基彼此结合的基团，并且其实例包括三甲基甲硅烷基乙炔基、叔丁基
二甲基甲硅烷基乙炔基、三乙基甲硅烷基乙炔基、异丙基二甲基甲硅烷基
乙炔基、三异丙基甲硅烷基乙炔基、三(叔丁基)甲硅烷基乙炔基和三(正丁
基)甲硅烷基乙炔基。

任选地具有C1-C6烷基和/或C6-C12芳基的氨基磺酰基表示其中氮
上的一个或两个氢原子任选地被相同或不同的C1-C6烷基和/或C6-C12
芳基取代的氨基磺酰基，并且其实例包括氨基磺酰基、N-甲基氨基磺酰
基、N-乙基氨基磺酰基、N-丙基氨基磺酰基、N-异丙基氨基磺酰基、N-
丁基氨基磺酰基、N-戊基氨基磺酰基、N-己基氨基磺酰基、N，N-二甲基
氨基磺酰基、N，N-二乙基氨基磺酰基、N，N-二丙基氨基磺酰基、N，N-二
异丙基氨基磺酰基、N-乙基-N-甲基氨基磺酰基、N-丙基-N-甲基氨基磺酰
基、N-苯基氨基磺酰基、N，N-二苯基氨基磺酰基、N-甲基-N-苯基氨基磺
酰基、N-乙基-N-苯基氨基磺酰基、N-丙基-N-苯基氨基磺酰基、N-己基-N-
苯基氨基磺酰基、N-(1-萘基)氨基磺酰基、N-(1-萘基)N-甲基氨基磺酰基、
N-(2-萘基)氨基磺酰基和N-(2-萘基)N-甲基氨基磺酰基。

C1-C6烷基磺酰基的实例包括甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、
异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、戊基磺酰基、
己基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基和4-甲基戊基磺酰基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基表示其一个或
多个氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C6烷基磺酰基，并且其实例包
括甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、
异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、戊基磺酰基、己基磺酰基、3-甲基戊基磺
酰基、4-甲基戊基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、五氟乙基
磺酰基、五氯乙基磺酰基、2，2，2-三氯乙基磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基、
七氟丙基磺酰基、七氯丙基磺酰基、七溴丙基磺酰基、七碘丙基磺酰基、
3，3，3-三氟丙基磺酰基、3，3，3-三氯丙基磺酰基、九氟丁基磺酰基、九氯丁
基磺酰基、全氟戊基磺酰基和全氟己基磺酰基。

C6-C16芳基磺酰基的实例包括苯基磺酰基、1-萘基磺酰基、2-萘基
磺酰基、1-苊基磺酰基、1-菲基磺酰基、9-蒽基磺酰基和1-芘基磺酰基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基磺酰基表示其一个或
多个氢原子任选地被卤素原子取代的C6-C16芳基磺酰基，并且其实例包
括苯基磺酰基、1-萘基磺酰基、2-萘基磺酰基、1-苊基磺酰基、1-菲基磺
酰基、9-蒽基磺酰基、1-芘基磺酰基、2-氟苯基磺酰基、3-氟苯基磺酰基、
4-氟苯基磺酰基、2-氯苯基磺酰基、3-氯苯基磺酰基、4-氯苯基磺酰基、
4-溴苯基磺酰基、4-碘苯基磺酰基、2，4-二氟苯基磺酰基、2，4-二氯苯基磺
酰基、2，6-二氯苯基磺酰基、2，4，6-三氟苯基磺酰基、3，4，5-三氟苯基磺酰
基、2，4，6-三氯苯基磺酰基、3，4，5-三氯苯基磺酰基、五氟苯基磺酰基、2-
氯-4-氟苯基磺酰基、2-氯-6-氟苯基磺酰基、2-氟-1-萘基磺酰基、3-氯-1-
萘基磺酰基、5-氟-2-萘基磺酰基、3-氟-1-苊基磺酰基、9-氟-1-菲基磺酰基、
10-氟-9-蒽基磺酰基和6-氟-1-芘基磺酰基。

C1-C6烷基亚磺酰基的实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基
亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚
磺酰基、戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基、新戊基亚磺酰基和己基亚磺酰
基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基表示其一个
或多个氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C6烷基亚磺酰基，并且其实
例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、
丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、己基
亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰
基、三氯甲基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基、五氯乙基亚磺酰基、2，2，2-
三氯乙基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚磺酰基、七氟丙基亚磺酰基、七氯
丙基亚磺酰基、七溴丙基亚磺酰基、七碘丙基亚磺酰基、3，3，3-三氟丙基
亚磺酰基、3，3，3-三氯丙基亚磺酰基、九氟丁基亚磺酰基、九氯丁基亚磺
酰基、全氟戊基亚磺酰基和全氟己基亚磺酰基。

C6-C16芳基亚磺酰基的实例包括苯基亚磺酰基、1-萘基亚磺酰基、
2-萘基亚磺酰基、1-苊基亚磺酰基、1-菲基亚磺酰基、9-蒽基亚磺酰基和
1-芘基亚磺酰基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基亚磺酰基表示其一个
或多个氢原子任选地被卤素原子取代的C6-C16芳基亚磺酰基，并且其实
例包括苯基亚磺酰基、1-萘基亚磺酰基、2-萘基亚磺酰基、1-苊基亚磺酰
基、1-菲基亚磺酰基、9-蒽基亚磺酰基、1-芘基亚磺酰基、2-氟苯基亚磺
酰基、3-氟苯基亚磺酰基、4-氟苯基亚磺酰基、2-氯苯基亚磺酰基、3-氯
苯基亚磺酰基、4-氯苯基亚磺酰基、4-溴苯基亚磺酰基、4-碘苯基亚磺酰
基、2，4-二氟苯基亚磺酰基、2，4-二氯苯基亚磺酰基、2，6-二氯苯基亚磺酰
基、2，4，6-三氟苯基亚磺酰基、3，4，5-三氟苯基亚磺酰基、2，4，6-三氯苯基亚
磺酰基、3，4，5-三氯苯基亚磺酰基、五氟苯基亚磺酰基、2-氯-4-氟苯基亚
磺酰基、2-氯-6-氟苯基亚磺酰基、2-氟-1-萘基亚磺酰基、3-氯-1-萘基亚磺
酰基、5-氟-2-萘基亚磺酰基、3-氟-1-苊基亚磺酰基、9-氟-1-菲基亚磺酰基、
10-氟-9-蒽基亚磺酰基和6-氟-1-芘基亚磺酰基。

C3-C5环烷基的实例包括环丙基、环丁基和环戊基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C5环烷基，并且其实例包括环丙基、
环丁基、环戊基、2-氟环丙基、2，2-二氟环丙基、2-氯-2-氟环丙基、2，2-
二氯环丙基、2，2-二溴环丙基、2，2，3，3-四氟环丁基、2-氯环戊基和3-氯环
戊基。

C1-C4烷氧基的实例包括甲氧基、乙氧基、丙基氧基和叔丁基氧基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷氧基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C4烷氧基，并且其实例包括甲氧基、
乙氧基、丙基氧基、异丙基氧基、丁基氧基、异丁基氧基、仲丁基氧基、
叔丁基氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、二氯甲氧基、氟甲氧
基、二氟甲氧基、氯氟甲氧基、五氟乙氧基、五氯乙氧基、2-氟乙氧基、
2-氯乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、七氟丙氧基、七氯
丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、3，3，3-三溴丙氧基、2，3，3-
三氟丙氧基、九氟丁氧基和九氯丁氧基。

任选地具有一个或两个C1-C6烷基的氨基表示其中氮上的一个或两
个氢原子任选地被相同或不同的C1-C6烷基取代的氨基，并且其实例包
括氨基、N-甲基氨基、N-乙基氨基、N-丙基氨基、N-异丙基氨基、N-丁
基氨基、N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N，N-二丙基氨基、N-乙基-N-
甲基氨基和N-丙基-N-甲基氨基。

C3-C9三烷基甲硅烷基的实例包括三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲
硅烷基、三乙基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基和三异丙基甲硅烷基。

C1-C4烷基磺酰基的实例包括甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、
异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基和仲丁基磺酰基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷基磺酰基表示其一个或
多个氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C4烷基磺酰基，并且其实例包
括甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、
异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、三溴
甲基磺酰基、三碘甲基磺酰基、五氟乙基磺酰基、五氯乙基磺酰基、2，2，2-
三氯乙基磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基、七氟丙基磺酰基、七氯丙基磺
酰基、3，3，3-三氟丙基磺酰基、3，3，3-三碘丙基磺酰基、九氟丁基磺酰基和
九氯丁基磺酰基。

C1-C4烷基亚磺酰基的实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基
亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基和仲丁基亚
磺酰基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷基亚磺酰基表示其一个
或多个氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C4烷基亚磺酰基，并且其实
例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、
丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、
三氯甲基亚磺酰基、三溴甲基亚磺酰基、三碘甲基亚磺酰基、五氟乙基亚
磺酰基、五氯乙基亚磺酰基、2，2，2-三氯乙基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚
磺酰基、七氟丙基亚磺酰基、七氯丙基亚磺酰基、3，3，3-三氟丙基亚磺酰
基、3，3，3-三碘丙基亚磺酰基、九氟丁基亚磺酰基和九氯丁基亚磺酰基。

C2-C5烷氧基烷基具有2至5个碳原子作为烷氧基和烷基部分中的碳
原子的总和，并且其实例包括甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙基氧基甲基、
异丙基氧基甲基、丁基氧基甲基、异丁基氧基甲基、仲丁基氧基甲基、1-
甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-丙基氧基乙基、2-异丙基氧基乙基、3-甲
氧基丙基、3-乙氧基丙基、3-甲氧基丁基和4-甲氧基丁基。

C2-C5烷硫基烷基具有在整个C2-C5烷硫基烷基中的总共2至5个
碳原子，并且其实例包括甲硫基甲基、乙硫基甲基、丙硫基甲基、异丙硫
基甲基、丁硫基甲基、异丁硫基甲基、仲丁硫基甲基、1-甲硫基乙基、2-
甲硫基乙基、2-丙硫基乙基、2-异丙硫基乙基、3-甲硫基丙基、3-乙硫基
丙基、3-甲硫基丁基和4-甲硫基丁基。

C3-C4环烷基的实例包括环丙基和环丁基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C4环烷基，并且其实例包括环丙基、
环丁基、2-氟环丙基、2，2-二氟环丙基、2-氯-2-氟环丙基、2，2-二氯环丙基、
2，2-二溴环丙基和2，2，3，3-四氟环丁基。

C1-C3烷氧基的实例包括甲氧基、乙氧基、丙基氧基和异丙基氧基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C3烷氧基，并且其实例包括甲氧基、
乙氧基、丙基氧基、异丙基氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、
二氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二
氟甲氧基、五氟乙氧基、五氯乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、2，2，2-三氟乙氧
基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、3，3，3-
三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2，2-二氟丙氧
基、2，3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、2-溴丙
氧基、3-溴丙氧基和3，3，3-三氟丙氧基。

C1-C4烷硫基的实例包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫
基、异丁硫基和叔丁硫基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷硫基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C4烷硫基，并且其实例包括甲硫基、
乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、叔丁硫基、氟甲硫基、
二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、三溴甲硫基、三碘甲硫基、氯氟
甲硫基、五氟乙硫基、五氯乙硫基、2，2，2-三氯乙硫基、2，2，2-三氟乙硫基、
2，2，2-三氟乙硫基和2，2-二氟乙硫基。

C2-C4烷基羰硫基的实例包括乙酰硫基、丙酰硫基和丁酰硫基。

C2-C4烷基羰基氧基表示其中包括羰基的碳原子的碳原子的总数在2
至4范围内的基团，并且其实例包括乙酰基氧基、丙酰基氧基和丁酰基氧
基。

C3-C5环烷基氧基的实例包括环丙基氧基、环丁基氧基和环戊基氧
基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基氧基表示其一个或
多个氢原子任选地被卤素原子取代的C3-C5环烷基氧基，并且其实例包
括环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、2-氟环丙基氧基、2，2-二氟环
丙基氧基、2-氯-2-氟环丙基氧基、2，2-二氯环丙基氧基、2，2-二溴环丙基
氧基、2，2，3，3-四氟环丁基氧基、2-氯环戊基氧基和2-氯环戊基氧基。

C2-C4烯基的实例包括乙烯基、1-丙烯基、异丙烯基和2-丁烯基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4烯基表示其一个或多个氢
原子任选地被卤素原子取代的C2-C4烯基，并且其实例包括乙烯基、1-
丙烯基、异丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-丁烯基、
1-甲基-2-丙烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1，3-丁
二烯基、2-氯乙烯基、2-溴乙烯基、2-碘乙烯基、3-氯-2-丙烯基、3-溴-2-
丙烯基、1-氯甲基乙烯基、2-溴-1-甲基乙烯基、1-三氟甲基乙烯基、3，3，3-
三氯-1-丙烯基、2-氯-2-丙烯基、3，3-二氟-2-丙烯基、2，3，3-三氯-2-丙烯基、
3-氯-2-丁烯基、3，4，4-三溴-3-丁烯基、3-溴-2-甲基-2-丙烯基、3，3-二氟-2-
甲基-2-丙烯基、3，3，3-三氟-2-甲基-1-丙烯基、3-氯-4，4，4-三氟-2-丁烯基和
3，4，4-三氟-1，3-丁二烯基。

C2-C4烷基羰基的实例包括乙酰基、丙酰基和丁酰基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4烷基羰基表示其一个或多
个氢原子任选地被卤素原子取代的C2-C4烷基羰基，并且其实例包括乙
酰基、丙酰基、丁酰基、三氯乙酰基、氟乙酰基、二氟乙酰基、三氟乙酰
基、五氟丙酰基、五氯丙酰基、3，3，3-三氯丙酰基、3，3，3-三氟丙酰基、3，3，3-
三溴丙酰基、3，3，3-三碘丙酰基、七氟丁酰基、七氯丁酰基、4，4，4-三氟丁
酰基和4，4，4-三氯丁酰基。

C2-C4炔基的实例包括乙炔基、炔丙基和2-丁炔基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4炔基表示其一个或多个氢
原子任选地被卤素原子取代的C2-C4炔基，并且其实例包括乙炔基、炔
丙基、1-丁炔-3-基、3-甲基-1-丁炔-3-基、2-丁炔基、3-丁炔基、氟乙炔基、
3-氯-2-丙炔基、3-溴-2-丙炔基、3-碘-2-丙炔基、3-氯-1-丙炔基、3，3，3-三
氟-1-丙炔基、3-氟-2-丙炔基和全氟-2-丁炔基。

C2-C3烯基的实例包括乙烯基和异丙烯基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C3烯基表示其一个或多个氢
原子任选地被卤素原子取代的C2-C3烯基，并且其实例包括乙烯基、1-
丙烯基、2-丙烯基、2-氯乙烯基、2-溴乙烯基、2-碘乙烯基、3-氯-2-丙烯
基、3-溴-2-丙烯基、1-氯甲基乙烯基、2-溴-1-甲基乙烯基、1-三氟甲基乙
烯基、3，3，3-三氯-1-丙烯基、3-溴-3，3-二氟-1-丙烯基、2，3，3，3-四氯-1-丙烯
基、1-三氟甲基-2，2-二氟乙烯基、2-氯-2-丙烯基、3，3-二氟-2-丙烯基和2，3，3-
三氯-2-丙烯基。

C2-C3炔基的实例包括乙炔基和炔丙基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C3炔基表示其一个或多个氢
原子任选地被卤素原子取代的C2-C3炔基，并且其实例包括乙炔基、炔
丙基、氟乙炔基、3-氯-2-丙炔基、3-溴-2-丙炔基、3-碘-2-丙炔基和3-氯-1-
丙炔基。

任选地具有一个或多个C1-C8烷基(任选地具有卤素原子)的氨基表
示其中氮上的一个或两个氢原子被相同或不同烷基取代的氨基，所述氮上
的烷基的碳原子的总数在1至8的范围内并且所述碳上的一个或多个氢原
子任选地被卤素原子取代。其实例包括甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、
异丙基氨基、N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N-乙基-N-甲基氨基、
丁基氨基、戊基氨基、己基氨基、N，N-二丁基氨基、N-仲丁基-N-甲基氨
基、2，2，2-三氟乙基氨基、N，N-(2，2-二三氟乙基)-氨基、N，N-(2，2-二三氯乙
基)-氨基和五氟丙基氨基。

C1-C3烷硫基的实例包括甲硫基、乙硫基、丙硫基和异丙硫基。

任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基表示其一个或多个
氢原子任选地被卤素原子取代的C1-C3烷硫基，并且其实例包括甲硫基、
乙硫基、丙硫基、异丙硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯
甲硫基、三溴甲硫基、三碘甲硫基、氯氟甲硫基、五氟乙硫基、五氯乙硫
基、2，2，2-三氯乙硫基、2，2，2-三氟乙硫基、2，2，2-三氟乙硫基和2，2-二氟乙
硫基。

任选地具有一个或多个C1-C6烷基的氨基羰基表示其中氮上的一个
或两个氢原子任选地被相同或不同烷基取代的氨基羰基，并且其实例包括
氨基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、异丙基氨基羰
基、丁基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二丙基氨基羰基、
二异丙基氨基羰基、戊基氨基羰基和己基氨基羰基。

任选地具有选自P²组的原子或基团的C1-C6烷基表示其氢原子任选
地被选自P²组的原子或基团取代的C1-C6烷基，并且当C1-C6烷基具有
两个以上选自P²组的原子或基团时，那些原子和基团可以彼此相同或不
同。

任选地具有选自P²组的原子或基团的C1-C6烷基的实例包括三氟甲
基、三氯甲基、三溴甲基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、3，3，3-三氟丙
基、二氟甲基、2，2-二氟乙基、1，1-二氟乙基、五氟乙基、七氟异丙基、
1，1，2，2-四氟乙基、环丙基甲基、环丙基乙基、环丙基丙基、环丙基己基、
环丁基甲基、环丁基乙基、环丁基丙基、环戊基甲基、1-氟环丙基甲基、
1-氟环丙基乙基、1-氟环丙基丙基、2，2-二氟环丙基甲基、2，2-二氟环丙基
乙基、五氟环丙基甲基、五氟环丙基乙基、1-氯环丙基甲基、1-氯环丙基
乙基、2，2-二氯环丙基甲基、2，2-二氯环丙基乙基、五氯环丙基甲基、1-
氟环丁基甲基、1-氟环丁基乙基、2，2-二氟环丁基甲基、2，2-二氟环丁基乙
基、1-氯环丁基甲基、1-氯环丁基乙基、2，2-二氯环丁基甲基、2，2-二氯环
丁基乙基、1-氟环戊基甲基、1-氟环戊基乙基、2，2-二氟环戊基甲基、2，2-
二氟环戊基乙基、3，3-二氟环戊基甲基、3，3-二氟环戊基乙基、1-氯环戊基
甲基、1-氯环戊基乙基、2，2-二氯环戊基甲基、2，2-二氯环戊基乙基、3，3-
二氯环戊基甲基、3，3-二氯环戊基乙基、1-氟环己基甲基、1-氟环己基乙
基、2，2-二氟环己基甲基、2，2-二氟环己基乙基、3，3-二氟环己基甲基、3，3-
二氟环己基乙基、4，4-二氟环己基甲基、4，4-二氟环己基乙基、4，4-二氟环
己基丙基、1-氯环己基甲基、1-氯环己基乙基、1-氯环己基丙基、2，2-二
氯环己基甲基、2，2-二氯环己基乙基、2，2-二氯环己基丙基、3，3-二氯环己
基甲基、3，3-二氯环己基乙基、3，3-二氯环己基丙基、甲氧基甲基、乙氧
基甲基、异丙氧基甲基、叔丁氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、
2-叔丁氧基乙基、三氟甲氧基甲基、2-三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基甲基、
2-二氟甲氧基乙基、2-五氟乙氧基乙基、1，1，2，2-四氟乙氧基甲基、2-(1，1，2，2-
四氟乙氧基)-乙基、甲硫基甲基、2-甲硫基乙基、乙硫基甲基、2-乙硫基
乙基、3-乙硫基丙基、叔丁硫基甲基、2-(叔丁硫基)-乙基、三氟甲硫基甲
基、2-三氟甲硫基乙基、氰基甲基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、1-氰基乙
基、2-氰基-2-甲基乙基和2-氰基-2-甲基丙基。

任选地具有选自P²组的原子或基团的C3-C6环烷基表示其氢原子任
选地被选自P²组的原子或基团取代的C3-C6环烷基，并且当C3-C6环烷
基具有两个以上选自P²组的原子或基团时，那些原子和基团可以彼此相
同或不同。

任选地具有选自P²组的原子或基团的C3-C6环烷基的实例包括1-氟
环丙基、2，2-二氟环丙基、1-氯-2-氟环丙基、2，2-二氯环丙基、2，2-二溴环
丙基、2，2-二氟-1-甲基环丙基、2，2-二氯-1-甲基环丙基、2，2-二溴-1-甲基
环丙基、2，2，3，3-四氟环丁基、2，2，3，3-四氟环丁基、2-氯环戊基、3-氯环戊
基、3，3-二氟环戊基、1-氟环己基、2，2-二氟环己基、3，3-二氟环己基、4，4-
二氟环己基、1-环丙基环丙基、2-环丙基环丙基、1-(1-氟环丙基)-环丙基、
1-(2，2-二氟环丙基)-环丙基、1-(1-氯环丙基)-环丙基、1-(2，2-二氯环丙基)-
环丙基、1-甲氧基环丙基、1-甲氧基环丁基、1-甲氧基环戊基、2-甲氧基
环丙基、2-甲氧基环丁基、2-甲氧基环戊基、2-乙氧基环丙基、2-乙氧基
环丁基、1-乙氧基环丙基、1-乙氧基环丁基、1-异丙氧基环丙基、1-三氟
甲氧基环丙基、2-三氟甲氧基环丙基、1-二氟甲氧基环丙基、2-二氟甲氧
基环丙基、2-(2，2-二氟乙氧基)-环丙基、1-甲硫基环丙基、1-乙硫基环丙
基、2-甲硫基环丙基、2-乙硫基环丙基、1-三氟甲硫基环丙基、2-三氟甲
硫基环丙基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基和2，2-二氰基环丙基。

C1-C5烷基的实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基和
戊基。

在一个方面，本发明化合物的实例包括在式(1)中具有以下所示的取
代基的化合物。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是6-元芳族杂环基(条件是Q任选地具
有一个或多个选自由以下各项组成的组中原子或基团：任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C6烷基、卤素原子、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、
C1-C6烷氧基和氰基)；R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷
基、C3-C6环烷基、卤素原子或氢原子；R²是C1-C6烷基或氢原子；R³、
R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R⁶是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、
C1-C6烷硫基、C3-C6环烷基、卤素原子或氢原子；R¹⁰是C1-C3烷基；
并且X是氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q1；R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基、卤素原
子、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、氢原子或氰基；R¹是任选地具有一个
或多个卤素原子的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素原子或氢原子；R²
是C1-C6烷基或氢原子；R³、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R⁶
是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、卤素原子或氢原子；R¹⁰
是C1-C3烷基；并且X是氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q2；R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示C1-C6烷基、氢原子或卤素原子；R¹是C1-C6烷基；R²、
R³、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R⁶是C1-C6烷基、C1-C6烷
氧基、C3-C6环烷基、卤素原子或氢原子；R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是
氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q3；R¹²、R¹³、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示C1-C6烷基、氢原子或卤素原子；R¹和R⁶是相同或不同
的并且表示C1-C6烷基；R²、R³、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；
R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q4；R¹³、R¹⁴和R¹⁵是相同或不同
的并且表示C1-C6烷基或氢原子；R¹是C1-C6烷基；R²、R³、R⁴、R⁵、
R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R⁶是1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷
硫基、C3-C6环烷基、卤素原子或氢原子；R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是
氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q5；R¹³、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同
的并且表示C1-C6烷基或氢原子；R¹是C1-C6烷基；R²、R³、R⁴、R⁵、
R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R⁶是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6
环烷基、卤素原子或氢原子；R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q6；R¹²、R¹⁴和R¹⁶是相同或不同
的并且表示C1-C6烷基或氢原子；R¹和R⁶是相同或不同的并且表示C1-C6
烷基；R²、R³、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R¹⁰是C1-C3烷基；
并且X是氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q7；R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同
的并且表示C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6炔基；R¹和R⁶是相同或
不同的并且表示C1-C6烷基；R²、R³、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q10；R¹³、R¹⁴和R¹⁶是氢原子；R¹
和R⁶是相同或不同的并且表示C1-C6烷基；R²、R³、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、
R⁹和R¹¹是氢原子；R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是氧原子。

[方面1A]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q1；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子或甲基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C2-C4烯基、卤素原子、氢原子或氰基；R¹⁰是甲基；并且R¹³、
R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟
基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C6-C16芳基氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳硫基。

在[方面1A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面1A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面1A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面1A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面1A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面1A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面1B]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q1；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子或甲基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C2-C4烯基、卤素原子、氢原子或氰基；R¹⁰是甲基；并且R¹³、
R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面1B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面1B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面1B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面1B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面1B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面1B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面1C]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q1；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子、
卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、氰基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环
烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4烷基羰基、C2-C4
烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16
芳基氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳硫基。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面1C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面1D]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q1；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原
子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、氰基或
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面1D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面2A]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q2；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子或甲基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C2-C4烯基、卤素原子、氢原子或氰基；R¹⁰是甲基；并且R¹²、
R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟
基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C6-C16芳基氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳硫基。

在[方面2A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面2A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面2A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面2A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面2A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面2A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面2B]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q2；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子或甲基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C2-C4烯基、卤素原子、氢原子或氰基；R¹⁰是甲基；并且R¹²、
R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面2B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面2B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面2B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面2B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面2B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面2B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面2C]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q2；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子、
卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、氰基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环
烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4烷基羰基、C2-C4
烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16
芳基氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳硫基。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面2C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面2D]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q2；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹²、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原
子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、氰基或
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面2D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面3A]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q3；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子或甲基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C2-C4烯基、卤素原子、氢原子或氰基；R¹⁰是甲基；并且R¹²、
R¹³、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C4烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟
基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或
多个卤素原子的C6-C16芳基氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的
C6-C16芳硫基。

在[方面3A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面3A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面3A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面3A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面3A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面3A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面3B]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q3；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子或甲基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C2-C4烯基、卤素原子、氢原子或氰基；R¹⁰是甲基；并且R¹²、
R¹³、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的
C3-C4环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面3B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面3B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面3B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面3B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面3B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面3B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面3C]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q3；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹²、R¹³、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子、
卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、氰基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环
烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4烷基羰基、C2-C4
烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任选地具有一个或多
个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16
芳基氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳硫基。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面3C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面3D]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q3；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹²、R¹³、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原
子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、氰基或
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面3D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面4A]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q4；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子或甲基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C2-C4烯基、卤素原子、氢原子或氰基；R¹⁰是甲基；并且R¹³、
R¹⁴和R¹⁵是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C6-C16芳基氧基或任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16
芳硫基。

在[方面4A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面4A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面4A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面4A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面4A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面4A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面4B]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q4；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子或甲基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C2-C4烯基、卤素原子、氢原子或氰基；R¹⁰是甲基；并且R¹³、
R¹⁴和R¹⁵是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基、氰基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面4B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面4B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面4B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面4B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面4B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面4B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面4C]

一种四唑啉酮化合物，Q是Q4；R¹是任选地具有一个或多个卤素原
子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；
R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹³、R¹⁴和R¹⁵是相同或不同的并
且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子、卤素原
子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、氰基、任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地具有一个或多个卤素原
子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基氧
基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4烷基羰基、C2-C4烷基羰
基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任选地具有一个或多个卤素
原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基氧
基或任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳硫基。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面4C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面4D]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q4；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹³、R¹⁴和R¹⁵是相同或不同
的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、卤素原子、
氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、氰基或任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面4D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面E]

一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷
基、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选地
具有一个或多个卤素原子的C2-C4烯基、任选地具有一个或多个卤素原
子的C2-C4炔基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基；R²、
R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R³是氢原子、卤素原子或任选地具
有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基；并且R⁶是任选地具有一个或多个
卤素原子的C1-C3烷基、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷
基、卤素原子、氢原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧
基或任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4烯基。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q3；并且R¹²、R¹³、
R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团：

E组：由以下各项组成的组：任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基、氰基、任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基、任选
地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷硫基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C3-C5环烷基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C4
烷基羰基、C2-C4烷基羰基氧基、C2-C4烷基羰基硫基、硝基、羟基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16芳基、任选地具有一个或多个卤
素原子的C6-C16芳基氧基、任选地具有一个或多个卤素原子的C6-C16
芳基硫基和硫烷基。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q5并且R¹³、R¹⁵和R¹⁶
是相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q6并且R¹²、R¹⁴和R¹⁶
是相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q7并且R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶
是相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q8并且R¹²、R¹⁵和R¹⁶
是相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q9并且R¹²、R¹³和R¹⁶
是相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q10并且R¹²、R¹⁴和
R¹⁶是相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q11并且R¹³和R¹⁵是
相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q12并且R¹²和R¹³是
相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q13并且R¹²和R¹⁶是
相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q14并且R¹²和R¹⁴是
相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q15并且R¹³和R¹⁶是
相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

在[方面E]，一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q16并且R¹³和R¹⁴是
相同或不同的并且表示选自E组的原子或基团。

[方面7A]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q7；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基；并且R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、
任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或
任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；R¹⁰是甲基；并且R¹⁴、
R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面7A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面7A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面7A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面7A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面7A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面7A]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面7B]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q7；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和
R¹¹是氢原子；R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C3烷基；R⁶是任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、任
选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基、卤素原子、氢原子或任
选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基；R¹⁰是甲基；并且R¹⁴、
R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C4
环烷基或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面7B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基或卤素原子。

在[方面7B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面7B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是卤素原子。

在[方面7B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是甲基。

在[方面7B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是氯原子。

在[方面7B]，一种四唑啉酮化合物，其中R¹是三氟甲基。

[方面7C]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q7；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子、卤素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3
烷基；R¹⁰是甲基；并且R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同的并且表示任选地
具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子、卤素原子、任选地具
有一个或多个卤素原子的C3-C4环烷基或任选地具有一个或多个卤素原
子的C1-C3烷氧基。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面7C]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

[方面7D]

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q7；R¹是任选地具有一个或多个卤
素原子的C1-C3烷基或卤素原子；R²、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原
子；R³是氢原子或甲基；R¹⁰是甲基；并且R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或不同
的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基、氢原子、卤
素原子或任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷基。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C3-C4环烷基。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是任选地具有一个或多
个卤素原子的C1-C3烷氧基。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是卤素原子。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氢原子。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是甲基。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是乙基。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是氯原子。

在[方面7D]，一种四唑啉酮化合物，其中R⁶是环丙基。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是6-元芳族杂环基(条件是Q任选地具
有一个或多个选自由以下各项组成的组中原子或基团：任选地具有一个或
多个卤素原子的C1-C6烷基、卤素原子、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6
环烷基、C1-C6烷氧基和氰基)；R¹是任选地具有一个或多个卤素原子的
C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素原子或氢原子；R²是C1-C6烷基或氢
原子；R³是氢原子或C1-C6烷基；R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；
R⁶是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C6环烷基、卤素
原子或氢原子；R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q1；R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶是相同或
不同的并且表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基、卤素原
子、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、氢原子或氰基；R¹是任
选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素原子
或氢原子；R²是C1-C6烷基或氢原子；R³是氢原子或C1-C6烷基；R⁴、
R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R⁶是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6
环烷基、卤素原子或氢原子；R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是氧原子。

一种四唑啉酮化合物，其中Q是Q4；R¹³、R¹⁴和R¹⁵是相同或不同
的并且表示C1-C6烷基或氢原子；R¹是任选地具有一个或多个卤素原子
的C1-C6烷基；R²、R³、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹¹是氢原子；R⁶是C1-C6
烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C6环烷基、卤素原子或氢原子；
R¹⁰是C1-C3烷基；并且X是氧原子。

接下来，将描述用于制备本发明化合物的方法。

本发明化合物可以例如通过以下制备方法制备。

(制备方法A)

由式(1)表示的化合物(下文有时称为化合物(1))可以通过使由式(A1)
表示的化合物(下文称为化合物(A1))与由式(A2)表示的化合物(下文称为
化合物(A2))在碱存在下反应制备：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、Q和X与以
上定义的相同，并且Z¹¹表示离去基团如氯原子、溴原子、碘原子、甲磺
酰基氧基、三氟甲磺酰基氧基或对甲苯磺酰基氧基。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；水；以及
它们的混合物。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化
物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、
氟化钾和氟化铯；碱金属氢化物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；和碱金属醇
盐如叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(A1)，化合物(A2)通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用，并且碱通常以在0.5至5摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

如果需要，碘化钠、四丁基碘化铵等可以添加到反应中，并且基于1
摩尔的化合物(A1)，这些化合物通常以0.001至1.2摩尔的比例使用。

在反应完成后，化合物(1)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的本发明化
合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(制备方法B)

化合物(1)可以通过使由式(B1)表示的化合物(下文称为化合物(B1))和
由式(B2)表示的化合物(下文称为化合物(B2))在碱和催化剂存在下经过偶
联反应制备：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、Q和X与以
上定义的相同，Z²¹表示氯原子、溴原子或碘原子，并且Z³¹表示B(OH)₂、
烷氧基硼烷基或三氟硼酸盐(BF₃^-K⁺)。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；醇如甲醇、
乙醇、丙醇和丁醇；水；以及它们的混合物。

作为在反应中使用的化合物(B2)，可以通常使用商购可得化合物或通
过在N.Miyaura和A.Suzuki，Chem.Rev.，1995，95，2457中提及的已知方
法制备的化合物。作为在反应中使用的化合物(B2)，可以制备硼酸酯衍生
物，例如，通过使Q的碘化合物(Q-I)、Q的溴化合物(Q-Br)或Q的氯化
合物(Q-C1)与烷基锂如丁基锂反应，接着与硼酸酯反应。可以通过任选地
水解在以上提及的反应中获得的硼酸酯衍生物来制备硼酸酯衍生物。也可
以根据在Molander等Acc.Chem.Res.，2007，40，275中提及的已知方法通
过用氟化氢钾氟化硼酸酯来制备三氟硼酸盐(BF₃^-K⁺)。

在反应中使用的催化剂的实例包括乙酸钯(II)、二氯双(三苯膦)钯、四
三苯膦钯(0)、乙酸钯(II)/三环己基膦、双(二苯膦二茂铁基)二氯化钯(II)、
1，3-双(2，6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基(1，4-萘醌)钯二聚体、烯丙基(氯)(1，3-
二均三甲苯基(dimesityl)-1，3-二氢-2H-咪唑-2-亚基)钯或乙酸钯(II)/二环己
基(2’，4’，6’-三异丙基联苯基-2-基)膦、三(二亚苄基丙酮)二钯等。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化
物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、
氟化钾和氟化铯；碱金属氢化物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；碱金属磷酸
盐如磷酸三钾；和碱金属醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(B1)，化合物(B2)通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用，碱通常以在1至10摩尔范围内的比例使用，并
且催化剂通常以在0.0001至1摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。反应的反应时间通常
在0，1至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(1)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的本发明化
合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(制备方法C)

化合物(1)通过使由式(C1)表示的化合物(下文称为化合物(C1))和由
式(C2)表示的化合物(下文称为化合物(C2))在碱和催化剂存在下经过偶联
反应制备：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、Q和X与以
上定义的相同，Z²²表示B(OH)₂、烷氧基硼烷基或三氟硼酸盐(BF₃^-K⁺)并
且Z³²表示氯原子、溴原子或碘原子。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；水；以及
它们的混合物。

作为反应中使用的化合物(C2)，通常可以使用商购可得化合物。其具
体实例包括溴苯、碘苯、1-溴-2-甲基苯等。

在反应中使用的催化剂的实例包括乙酸钯(II)、二氯双(三苯膦)钯、四
三苯膦钯(0)、乙酸钯(II)/三环己基膦、双(二苯膦二茂铁基)二氯化钯(II)、
1，3-双(2，6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基(1，4-萘醌)钯二聚体、烯丙基(氯)(1，3-
二均三甲苯基-1，3-二氢-2H-咪唑-2-亚基)钯或乙酸钯(II)/二环己基
(2’，4’，6’-三异丙基联苯基-2-基)膦、三(二二亚苄基丙酮)二钯等。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化
物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、
氟化钾和氟化铯；碱金属氢化物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；碱金属磷酸
盐如磷酸三钾；和碱金属醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(C1)，化合物(C2)通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用，碱通常以在1至10摩尔范围内的比例使用，并
且催化剂通常以在0.0001至1摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。反应的反应时间通常
在0.1至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(1)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的本发明化
合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(制备方法D)

化合物(1)可以通过使化合物(1-3)与由式(E1)表示的化合物(下文称为
化合物(E1))在碱存在下反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；水；以及
它们的混合物。

作为反应中使用的化合物(E1)，可以通常使用商购可得化合物。其具
体实例包括烷基卤化物如氯二氟甲烷、甲基溴、乙基溴、丙基溴、甲基碘、
乙基碘、丙基溴、烯丙基溴、环丙基溴和1，1-二氟-2-碘乙烷；硫酸酯如硫
酸二甲酯；和磺酸酯如对甲苯磺酸甲酯、对甲苯磺酸乙酯、甲苯磺酸丙酯、
甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯和甲磺酸丙酯。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化
物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、
氟化钾和氟化铯；碱金属氢化物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；碱金属氢化
物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；碱金属醇盐如叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(1-3)，化合物(E1)通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用，并且碱通常以在1至10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(1)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的本发明化
合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(制备方法E)

在化合物(1)之中，其中X是硫原子的化合物(下文称为化合物(1-S))
可以使用硫化剂通过已知的硫化反应制备自化合物(1)的其中X是氧原子
的化合物(下文称为化合物(1-O))：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；以及它们的混合物。

反应中使用的硫化剂的实例包括五硫化磷和劳氏试剂(Lawesson’s
reagent)(2，4-双(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫杂二磷杂环丁烷2，4-二硫醚)。

在反应中，基于1摩尔的化合物(1-O)，硫化剂优选以在0.5至1.5摩
尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

如果需要，有机碱如吡啶和三甲胺；和无机碱如碱金属氢氧化物和碱
金属碳酸盐可以加入到反应中，并且基于化合物(1-O)，添加的碱的量0.5
至1.5摩尔的范围内。

在反应完成后，由式(1-S)表示的本发明化合物可以通过如下方式分
离：进行后处理操作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机
层。分离的本发明化合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(制备方法F)

在化合物(1)之中，由式(1-4)表示的化合物(下文称为化合物(1-4))可以
通过使由式(G1)表示的化合物(下文称为化合物(G1))和由式(G21)表示的
化合物(下文称为化合物(G21))在碱和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、Q和Z³¹与以上
定义的相同，Z⁴¹表示氯原子、溴原子、碘原子或三氟甲磺酰基氧基，并
且R⁷¹表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基、任选地具有一
个或多个卤素原子的C2-C6烯基、任选地具有一个或多个卤素原子的
C2-C6炔基或任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

在化合物(1)之中，由式(1-5)表示的化合物(下文称为化合物(1-5))可以
通过使由式(G2)表示的化合物(下文称为化合物(G2))和由式(G22)表示的
化合物(下文称为化合物(G22))在碱和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、Q、Z³¹和Z⁴¹与
以上定义的相同，R⁷²表示任选地具有一个或多个卤素原子的C1-C4烷基
或任选地具有一个或多个卤素原子的C3-C5环烷基。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

在化合物(1)之中，由式(1-6)表示的化合物(下文称为化合物(1-6))可以
通过使由式(G3)表示的化合物(下文称为化合物(G3))和化合物(G22)在碱
和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

在化合物(1)之中，由式(1-7)表示的化合物(下文称为化合物(1-7))可以
通过使由式(G4)表示的化合物(下文称为化合物(G4))和化合物(G22)在碱
和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

依照制备方法B，可以制备化合物(1)之中的其中选自R⁶、R⁷、R⁸和
R⁹的两个以上取代基是R⁷¹和/或R⁷²的化合物。

通过使用其他已知偶联反应代替制备方法B的偶联反应，也可以制
备化合物(1)。

(制备方法G)

在化合物(1)之中，由式(1-8)表示的化合物(下文称为化合物(1-8))可以
通过使由式(H1)表示的化合物(下文称为化合物(H1))和由式(H21)表示的
化合物(下文称为化合物(H21))在碱和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、Q、Z³¹和Z⁴¹与
以上定义的相同并且R⁷³表示任选地具有一个或多个选自P¹组的原子或
基团的C1-C6烷基；任选地具有一个或多个选自P¹组的原子或基团的
C3-C6环烷基或任选地具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯基。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

在化合物(1)之中，由式(1-9)表示的化合物(下文称为化合物(1-9))可以
通过使由式(H2)表示的化合物(下文称为化合物(H2))和化合物(H21)在碱
和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

在化合物(1)之中，由式(1-10)表示的化合物(下文称为化合物(1-10))
可以通过使由式(H3)表示的化合物(下文称为化合物(H3))和化合物(H21)
在碱和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

在化合物(1)之中，由式(1-11)表示的化合物(下文称为化合物(1-11))
可以通过使由式(H4)表示的化合物(下文称为化合物(H4))和化合物(H21)
在碱和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

依照制备方法B，可以制备化合物(1)之中的其中两个以上选自R¹、
R²、R³和R¹¹的取代基是R⁷³的化合物。

通过使用其他已知偶联反应代替制备方法B的偶联反应，也可以制
备化合物(1)。

以下将提及用于制备本发明化合物A的方法。

(合成方法A)

在化合物(2)中，其中L¹是硝基的由式(2-1)表示的化合物(下文称为化
合物(2-1))可以通过使由式(B-1)表示的化合物(下文称为化合物(B-1))与由
式(A-2)表示的化合物(下文称为化合物(A-2))在碱存在下反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶和Z¹¹与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；水；以及
它们的混合物。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化
物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、
氟化钾和氟化铯；碱金属氢化物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；和碱金属醇
盐如叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(B-1)，化合物(A-2)通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用，并且碱通常以在0.5至5摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

如果需要，碘化钠、四丁基碘化铵等可以添加到反应中，并且基于1
摩尔的化合物(B-1)，添加的量通常在0.001至1.2摩尔的范围内。

在反应完成后，化合物(2-1)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-1)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法B1)

在化合物(2)中，其中L¹是氨基的由式(2-2)表示的化合物(下文称为化
合物(2-2))可以通过使化合物(2-1)与氢气在催化剂存在下反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；酯如乙
酸乙酯和乙酸丁酯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；醚如四氢呋喃、
1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；烃如正庚烷、
正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；水；以及它们的混合物。

在反应中使用的催化剂的实例包括披钯碳(Pd/C)、披铂碳(Pt/C)、披
锇碳(Os/C)、披钌碳(Ru/C)、披铑碳(Rh/C)、阮内镍等。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-1)，催化剂通常以在0.01至1摩
尔范围内的比例使用，并且氢气通常以在3摩尔至极大过量范围内的比例
使用。

在反应完成后，化合物(2-2)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-2)可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(合成方法B2)

化合物(2-2)可以通过使化合物(2-1)与还原剂，如果需要，在催化剂存
在下反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；正庚烷、
烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二
醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；烃如庚烷、己烷、环己烷、戊烷、
甲苯和二甲苯；水；以及它们的混合物。

反应中使用的还原剂的实例包括金属硼氢化物盐化合物如硼氢化锂、
硼氢化钠、硼氢化钾等。

反应中可用的催化剂的实例包括氯化铜(I)、溴化铜(I)、乙酸铜(I)等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-1)，催化剂通常以在1至10摩尔
范围内的比例使用，并且还原剂通常以在1至10摩尔或极大过量范围内
的比例使用

反应的反应温度通常在-20至100℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，由式(2-2)表示的本发明化合物可以通过如下方式分
离：进行后处理操作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机
层。备选地，由式(2-2)表示的本发明化合物可以通过如下方式分离：进行
后处理操作如过滤和浓缩反应混合物。分离的本发明化合物可以通过色谱
法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法B3)

化合物(2-2)也可以通过使化合物(2-1)与还原剂在酸存在下反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括脂肪族羧酸如乙酸；醇如甲醇和乙醇；
水；以及它们的混合物。

反应中使用的还原剂的实例包括铁、锡和锌。

反应中使用的酸的实例包括盐酸、硫酸、乙酸、氯化铵水溶液等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-1)，还原剂通常以在1至30摩尔
范围内的比例使用并且酸通常以在1至30摩尔范围内的比例使用，并且
酸也可以用作溶剂。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(2-2)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物可
以通过操作如色谱法和重结晶进一步纯化。

(合成方法C)

在化合物(2)中，其中L¹是异氰酸酯基的由式(2-3)表示的化合物(下文
称为化合物(2-3))可以通过使化合物(2-2)与光气反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯和
二甲苯；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二
异丙基醚；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲
酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们的混合
物。

反应中使用的光气的实例包括光气、二光气和三光气。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-2)，光气通常以在1至10摩尔范
围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；和碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠可以添加，并且基于
1摩尔的化合物(2-2)，这些化合物通常以在0.05至5摩尔范围内的比例使
用。

在反应完成后，化合物(2-3)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-3)可以通过操作如色谱法和重结晶进一步纯化。

(合成方法D)

在化合物(2)中，其中L¹是NSO的由式(2-4)表示的化合物(下文称为
化合物(2-4))可以通过使化合物(2-2)与亚硫酰氯反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯和
二甲苯；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二
异丙基醚；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲
酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们的混合
物。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-2)，亚硫酰氯通常以在1至10摩
尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(2-4)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-4)可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(合成方法E)

化合物(2-3)也可以通过使化合物(2-4)与光气反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯和
二甲苯；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二
异丙基醚；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲
酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们的混合
物。

反应中使用的光气的实例包括光气、二光气和三光气。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-4)，光气通常以在1至10摩尔范
围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；和碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠可以添加，并且基于
1摩尔的化合物(2-4)，这些化合物通常在0.05至5摩尔范围内使用。

在反应完成后，化合物(2-3)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-3)可以通过操作如色谱法和重结晶进一步纯化。

(合成方法F)

在化合物(2)中，其中L¹是C2-C6烷氧基羰基的由式(2-5)表示的化合
物(下文称为化合物(2-5))可以通过使化合物(A-2)与由式表示的化合物
(B-2)(下文称为化合物(B-2))在碱存在下反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶和Z¹¹与以上定义的相同并且R¹¹²
表示C1-C5烷基。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；水；以及
它们的混合物。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化
物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、
氟化钾和氟化铯；碱金属氢化物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；和碱金属醇
盐如叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(B-2)，化合物(A-2)通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用，并且碱通常以在0.5至5摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

如果需要，碘化钠、四丁基碘化铵等可以添加到反应中，并且基于1
摩尔的化合物(B-2)，这些化合物通常在0.001至1.2摩尔范围内使用。

在反应完成后，化合物(2-5)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-5)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法G)

在化合物(2)中，其中L¹是羧基的由式(2-6)表示的化合物(下文称为化
合物(2-6))可以通过使化合物(2-5)与水解剂反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶和R¹¹²与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括水；醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；正
庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、
乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙
烷和氯苯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；以及它们的混合物。

反应中使用的水解剂的实例包括碱如氢氧化钾水溶液和氢氧化钠水
溶液；和酸如盐酸和硫酸。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-5)，水解剂通常以在0.5至20摩
尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至72小时的范围内。

在反应完成后，化合物(2-6)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-6)可以通过操作如色谱法和重结晶进一步纯化。

(合成方法H)

在化合物(2)中，其中L¹是卤代羰基的由式(2-7)表示的化合物(下文称
为化合物(2-7))可以通过使化合物(2-6)与卤化剂反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同，并且Z¹⁸¹表
示氯原子、溴原子或碘原子。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯和
二甲苯；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二
异丙基醚；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲
酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们的混合
物。

反应中使用的卤化剂的实例包括氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷、亚
硫酰氯、氧溴化磷、三溴化磷、五溴化磷、三碘化磷、草酰氯、草酰溴、
三光气、二光气、光气和硫酰氯。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-6)，卤化剂通常以在1至10摩尔
范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，催化剂可以添加，并且使用N，N-二甲基甲酰胺、三乙胺、
二异丙基乙胺等。基于1摩尔的化合物(2-6)，催化剂以在0.001至1摩尔
范围内的比例使用。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；和碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠可以添加，并且基于
1摩尔的化合物(2-6)，这些化合物通常以在0.05至5摩尔范围内的比例使
用。

在反应完成后，化合物(2-7)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-7)可以通过操作如色谱法和重结晶进一步纯化。

(合成方法I)

在化合物(2)中，其中L¹是C(O)N₃的由式(2-8)表示的化合物(下文称
为化合物(2-8))可以通过使化合物(2-7)与叠氮化钠反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶和Z¹⁸¹与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二
甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯
和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-
二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲
亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和
丁醇；以及它们的混合物。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-7)，叠氮化钠通常以在1至10摩
尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至50℃的范围内。反应时间通常在0.1至
24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(2-8)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-8)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法J)

化合物(2-3)也可以通过加热化合物(2-8)制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二
甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯
和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-
二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲
亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和
丁醇；以及它们的混合物。

反应的反应温度通常在室温至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(2-3)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-3)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法K)

在化合物(2)中，L¹是C(O)NH₂的由式(2-9)表示的化合物(下文称为化
合物(2-9))可以通过使化合物(2-7)与氨反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶和Z¹⁸¹与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二
甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；正庚烷；烃如正己烷、环己烷、甲苯
和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-
二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲
亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和
丁醇；以及它们的混合物。

反应中使用的氨可以为气体或通过溶解在溶剂如水、甲醇、乙醇、四
氢呋喃、1，4-二烷或二乙醚中制备的溶液的形式。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-7)，氨通过以在1摩尔至极大过量
范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至50℃的范围内。反应时间通常在0.1至
24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(2-9)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的本发明化
合物(2-9)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法L)

化合物(2-3)也可以通过使化合物(2-9)与次氯酸盐或次溴酸盐反应制
备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二
甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯
和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-
二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲
亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和
丁醇；水；以及它们的混合物。

反应中使用的次氯酸盐和次溴酸的实例包括次溴酸钠、次氯酸钠、次
溴酸钾、次氯酸钾、次溴酸钡、次氯酸钡、次溴酸钙、次氯酸钙等。

作为反应中使用的次氯酸盐和次溴酸盐，可以使用通过混合氯或溴与
氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡、氢氧化钙等制备的那些。

反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。反应的反应时间通常
在0.1至24小时的范围内。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-9)，次氯酸盐通常以在1至10摩
尔范围内的比例使用。

在反应完成后，化合物(2-3)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-3)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法M)

在化合物(2)中，其中L¹是C(O)NHOH的由式(2-10)表示的化合物(下
文称为化合物(2-10))可以通过使化合物(2-7)与羟胺反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶和Z¹⁸¹与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二
甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯
和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-
二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲
亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和
丁醇；以及它们的混合物。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-7)，羟胺通常以在1至10摩尔范
围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至50℃的范围内。反应时间通常在0.1至
24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(2-10)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-10)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法N)

化合物(2-3)可以通过使化合物(2-10)与酰基卤反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二
甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯
和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-
二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲
亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和
丁醇；水；以及它们的混合物。

反应中使用的酰基卤的实例包括酸酐如乙酸酐和丙酸酐；酰基卤如乙
酰氯、乙酰溴和苯甲酰氯；磺酰氯如对甲苯磺酰氯和甲磺酰氯；吡啶-三
氯化硫复合物和亚硫酰氯。

在反应中，如果需要，碱如吡啶、三乙胺、三丁胺、二氮杂双环十一
烯、氢氧化钠和氢氧化钾可以添加，并且基于1摩尔的化合物(2-10)，这
些化合物通常以在1至10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-10)，酰基卤通常以在1至10摩尔
范围内的比例使用。

在反应完成后，化合物(2-3)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-3)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法O)

在化合物(2)中，其中L¹是C(O)NHCl的由式(2-11)表示的化合物(下
文称为化合物(2-11))和其中L¹是C(O)NHBr的由式(2-12)表示的化合物
(下文称为化合物(2-12))可以通过使化合物(2-9)与氯化剂或溴化剂反应制
备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯和
二甲苯；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二
异丙基醚；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲
酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们的混合
物。

反应中使用的氯化剂或溴化剂的实例包括次氯酸钠、次氯酸叔丁酯、
三氯异氰脲酸、氯、硫酰氯、溴酸钠、亚溴酸钠、溴化氢、溴化钠和溴。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-9)，卤化剂通常以在1至10摩尔
范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，可以添加催化剂并且使用N，N-二甲基甲酰胺等。基于1
摩尔的化合物(2-9)，催化剂通常以在0.001至1摩尔范围内的比例使用。

在反应完成后，化合物(2-11)和化合物(2-12)可以通过如下方式分离：
进行后处理操作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。
分离的化合物(2-11)和(2-12)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法P)

化合物(2-3)可以通过使化合物(2-11)或化合物(2-12)与碱反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵和R³⁶与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二
甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯
和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-
二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲
亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和
丁醇；水；以及它们的混合物。

反应中使用的碱的实例包括吡啶、三乙胺、三丁胺、二氮杂双环十一
烯、氢氧化钠、氢氧化钾等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-11)或化合物(2-12)，碱通常以在1
至10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-11)或化合物(2-12)，碱通常以在1
至10摩尔范围内的比例使用。

在反应完成后，化合物(2-3)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-3)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法Q)

在由式(2)表示的化合物中，其中L¹是卤素原子的由式(2-13)表示的
化合物(下文称为化合物(2-13))可以通过使化合物(A-2)与由式(B-3)表示
的化合物(下文称为化合物(B-3))在碱存在下反应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶、Z¹¹和Z¹⁸¹与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如庚烷、己烷、环己烷、戊烷、甲苯
和二甲苯；醚如二乙醚、四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、茴香醚、
甲基叔丁基醚和二异丙基醚；卤代烃如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-
二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-
咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如二甲亚
砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈和丙腈；水；以及
它们的混合物。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺、二甲基吡啶、三甲基吡
啶、二氮杂双环十一烯和二氮杂双环壬烯；碱金属碳酸盐如碳酸锂、碳酸
钠、碳酸钾和碳酸铯；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢锂、碳酸氢钾和碳酸氢铯；
碱金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属卤
化物如氟化钠、氟化钾和氟化铯；碱金属氢化物如氢化锂、氢化钠和氢化
钾；和碱金属醇盐如叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(B-3)，化合物(A-2)通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用，并且碱通常以在0.5至5摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

如果需要，碘化钠、四丁基碘化铵等可以添加到反应中，并且基于1
摩尔的化合物(B-3)，这些化合物通常在0.001至1.2摩尔范围内使用。

在反应完成后，化合物(2-13)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-13)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法R)

由式(2-16)表示的化合物(下文称为化合物(2-16))可以通过使由式
(2-15)表示的化合物(下文称为化合物(2-15))或化合物(2-7)与叠氮化剂反
应制备：

其中R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶、Z¹⁸¹和X与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括正庚烷、烃如正己烷、环己烷、甲苯和
二甲苯；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二
异丙基醚；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰
胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲
酯；亚砜如二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；
以及它们的混合物。

反应中使用的叠氮化剂的实例包括无机叠氮化物如叠氮化钠、叠氮化
钡和叠氮化锂；和有机叠氮化物如叠氮化三甲基硅烷和叠氮化磷酸二苯酯
(diphenylphosphorylazide)。

在反应中，基于1摩尔的化合物(2-7)，化合物(2-15)或叠氮化剂通常
以在1至10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，如果需要，路易斯酸如氯化铝或氯化锌可以添加，并且基
于1摩尔的化合物(2-15)或化合物(2-7)，这些化合物通常以在0.05至5摩
尔范围内的比例使用。

在反应完成后，化合物(2-16)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(2-16)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法X)

接下来，将提及用于制备本发明化合物B的方法。

在化合物(3)中，其中R⁴⁴是氯原子、溴原子或碘原子的由式(3-1)表示
的化合物(下文称为化合物(3-1))可以通过使由式(C-1)表示的化合物(下文
称为化合物(C-1))与由式(C-2)表示的化合物(下文称为化合物(C-2))在碱存
在下反应制备：

其中R⁴¹、R⁴²、R⁴³、Z¹¹和Z²¹与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；水；以及
它们的混合物。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化
物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、
氟化钾和氟化铯；和碱金属氢化物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；碱金属醇
盐叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(C-1)，化合物(C-2)通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用，并且碱通常以在0.5至5摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

如果需要，碘化钠、四丁基碘化铵等可以添加到反应中，并且基于1
摩尔的化合物(C-1)，这些化合物通常在0.001至1.2摩尔范围内使用。

在反应完成后，化合物(3-1)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(3-1)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(合成方法Y)

在化合物(3)中，其中R⁴⁴是4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-
基的由式(3-2)表示的化合物(下文称为化合物(3-2))可以通过使化合物(3-1)
与硼烷基化试剂(Borylationreagent)在催化剂存在下反应制备：

其中R⁴¹、R⁴²、R⁴³和Z²¹与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们
的混合物。

在反应中使用的硼烷基化试剂的实例包括双(频哪醇合)二硼、频哪醇
硼烷等。

在反应中使用的催化剂的实例包括乙酸钯(II)、二氯双(三苯膦)钯、四
三苯膦钯(0)、乙酸钯(II)/三环己基膦、双(二苯膦二茂铁基)二氯化钯(II)、
1，3-双(2，6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基(1，4-萘醌)钯二聚体、烯丙基(氯)(1，3-
二均三甲苯基-1，3-二氢-2H-咪唑-2-亚基)钯或乙酸钯(II)/二环己基
(2’，4’，6’-三异丙基联苯基-2-基)膦、三(二亚苄基丙酮)二钯等。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾和碳酸铯；乙酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢
锂、碳酸氢钾和碳酸氢铯；碱金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧
化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、氟化钾和氟化铯；碱金属氢化
物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；碱金属磷酸盐如磷酸三钾；和碱金属醇盐
如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(3-1)，硼烷基化试剂通常以在1至
10摩尔范围内的比例使用，碱通常以在1至10摩尔范围内的比例使用，
并且催化剂通常以在0.0001至1摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。反应的反应时间通常
在0.1至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(3-2)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物可
以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(合成方法Z)

在化合物(3)中，其中R⁴⁴是二羟硼基的由式(3-2)表示的化合物(下文
称为化合物(3-2))可以通过使化合物(3-1)与硼烷基化试剂在催化剂存在下
反应制备：

其中R⁴¹、R⁴²和R⁴³与以上定义的相同。

反应中使用的溶剂的实例包括醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；水，乙
酸；以及它们的混合物。

反应中使用的酸的实例包括乙酸、盐酸、氢溴酸等，并且其水溶液也
可以用作溶剂。

在反应中，基于1摩尔的化合物(3-2)，通常使用过量的酸。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至100小时的范围内。

在反应完成后，化合物(3-3)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物可
以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

以下将详细提及用于合成中间体化合物的方法。

(参考制备方法A)

由式(XA3)表示的化合物(下文称为化合物(XA3))可以通过使由式
(XA1)表示的化合物(下文称为化合物(XA1))或或由(XA2)表示的化合物
(下文称为化合物(XA2))与叠氮化剂反应制备：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、Q和X与以
上定义的相同，R¹⁰¹表示P¹¹、P¹²或P¹³，R⁹¹表示C1-C5烷基，Z¹⁰¹表示
氯原子或溴原子，并且波形线表示结合部位。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们
的混合物。

反应中使用的叠氮化剂的实例包括无机叠氮化物如叠氮化钠、叠氮化
钡和叠氮化锂；和有机叠氮化物如叠氮化三甲基硅烷和叠氮化磷酸二苯
酯。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XA1)或化合物(XA2)，叠氮化剂通
常以在1至10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，如果需要，路易斯酸如氯化铝或氯化锌可以添加，并且基
于1摩尔的化合物(XA1)或化合物(XA2)，这些化合物通常以在0.05至5
摩尔范围内的比例使用。

在反应完成后，化合物(XA3)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
(XA3)可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(参考制备方法B)

化合物(XA1)可以通过使由式表示的化合物(XB1)(下文称为化合物
(XB1))与异氰酸酯化剂反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙
酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们的混合物。

反应中使用的异氰酸酯化剂的实例包括光气、二光气、三光气、硫光
气、N，N-碳基二咪唑和N，N-硫羰基二咪唑(N，N-thiocarbodiimidazole)。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XB1)，异氰酸酯化剂通常以0.34至
10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；和碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠可以添加，并且基于
1摩尔的化合物(XB1)，这些化合物通常以在0.05至5摩尔范围内的比例
使用。

在反应完成后，化合物(XA1)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法C)

化合物(XA2)可以通过使由式表示的化合物(XC1)(下文称为化合物
(XC1))与卤化剂反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙
酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们的混合物。

反应中使用的卤化剂的实例包括氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷、亚
硫酰氯、氧溴化磷、三溴化磷、五溴化磷、三碘化磷、草酰氯、草酰溴、
三光气、二光气、光气和硫酰氯。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XC1)，卤化剂通常以在1至10摩
尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，可以添加催化剂并且使用N，N-二甲基甲酰胺等。基于1
摩尔的化合物(XC1)，催化剂通常以在0.001至1摩尔范围内的比例使用。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；和碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠可以添加，并且基于
1摩尔的化合物(XC1)，这些化合物通常以在0.05至5摩尔范围内的比例
使用。

在反应完成后，化合物(XA2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法D)

化合物(XA1)可以通过使化合物(XB1)与氨基甲酸酯化剂反应以获得
由式(XD1)表示的化合物(下文称为化合物(XD1))然后使化合物(XD1)与异
氰酸酯化剂反应制备：

其中R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰¹和X与以上定义的相同并且R¹¹¹表示C1-C12
烷基或苯基。

以下将描述用于从化合物(XB1)制备化合物(XD1)的方法。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-一甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；水；以及
它们的混合物。

反应中使用的氨基甲酸酯化剂的实例包括氯甲酸苯酯、氯甲酸甲酯、
氯甲酸乙酯、氯甲酸正丙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸正丁酯、氯甲酸叔丁
酯、二碳酸二叔丁酯、二碳酸二甲酯、二碳酸二乙酯、氯硫甲酸O-苯酯、
氯硫甲酸O-甲酯、氯硫甲酸O-乙酯等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XB1)，氨基甲酸酯化剂通常以在1
至10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；和碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠可以添加，并且基于
1摩尔的化合物(XB1)，这些化合物通常以在0.05至5摩尔范围内的比例
使用。

在反应完成后，化合物(XD1)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

以下将描述用于从化合物(XD1)制备化合物(XA1)的方法。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二
甲醚和甲基叔丁基醚；芳族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如四氯化碳、氯仿、
1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基
-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基
酮和甲基异丁基酮；以及它们的混合物。

反应中使用的异氰酸酯化剂的实例包括五氯化磷、氧氯化磷、五氧化
二磷、三氯硅烷、二氯硅烷、一氯硅烷、三氯化硼、2-氯-1，3，2-苯并二氧
杂硼杂环戊烯、二碘硅烷、甲基三氯硅烷、二甲基二氯硅烷、氯三甲基硅
烷等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XD1)，异氰酸酯化剂通常以在1至
10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应时间通常在-20至250℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；和碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠可以添加，并且基于
1摩尔的化合物(XD1)，这些化合物通常以在0.05至5摩尔范围内的比例
使用。

在反应完成后，化合物(XA1)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法E)

由式(XE2)表示的化合物(下文称为化合物(XE2))可以通过使由式
(XE1)表示的化合物(下文称为化合物(XE1))与氢气在催化剂存在下反应
制备：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和Q与以上
定义的相同，R¹⁸¹表示氢原子或P²¹，并且波形线表示结合部位。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；酯如乙
酸乙酯和乙酸丁酯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；醚如四氢呋喃、
1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；烃如正己烷、
环己烷、甲苯和二甲苯；水；以及它们的混合物。

在反应中使用的催化剂的实例包括披钯碳(Pd/C)、披铂碳(Pt/C)、披
锇碳(Os/C)、披钌碳(Ru/C)、披铑碳(Rh/C)、阮内镍等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XE1)，催化剂通常以在0.0001至1
摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XE2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如过滤和浓缩有机层。分离的化合物可以通过操作如蒸馏、色谱法和重
结晶进一步纯化。

(参考制备方法F)

化合物(XE2)可以通过使化合物(XE1)与还原剂在酸存在下反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括脂肪族羧酸如乙酸；醇如甲醇和乙醇；
水；以及它们的混合物。

反应中使用的还原剂的实例包括铁、锡和锌。

反应中使用的酸的实例包括盐酸、硫酸、乙酸、氯化铵水溶液等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XE1)，还原剂通常以在1至30摩尔
范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XE2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法G)

由式(XG2)表示的化合物(下文称为化合物(XG2))可以通过使由式
(XG1)表示的化合物(下文称为化合物(XG1))与化合物(E1)在碱存在下反
应制备：

其中R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和Z¹¹与以上定义的相同并且R¹⁹¹表示P¹¹
或P¹²。

反应可以根据在制备方法D中提及的反应进行。

(参考制备方法H)

由式(XH2)表示的化合物(下文称为化合物(XH2))可以通过使由式
(XH1)表示的化合物(下文称为化合物(XH1))与卤化剂反应制备：

其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、Z²¹和X与以上定义的相同并
且R²⁰¹表示P⁵¹或硝基。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙
酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们的混合物。

反应中可用的卤化剂的实例包括氯化剂、溴化剂和碘化剂，例如，氯、
溴、碘、硫酰氯、N-氯琥珀酰亚胺、N-溴代琥珀酰亚胺、1，3-二溴-5，5-二
甲基乙内酰脲、碘代琥珀酰亚胺、次氯酸叔丁酯、N-氯代戊二酰亚胺、
N-溴戊二酰亚胺、N-氯-N-环己基-苯磺酰亚胺和N-溴代邻苯二甲酰亚胺。

在反应中还可以使用自由基引发剂。

反应中使用的自由基引发剂的实例包括过氧化苯甲酰、偶氮二异丁腈
(AIBN)、二酰基过氧化物、过氧化二碳酸二烷基酯、叔烷基过氧化酯、
单过氧化碳酸酯、二-(叔烷基过氧基)缩酮和过氧化酮等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XH1)，卤化剂通常以在1至10摩
尔范围内的比例使用，并且自由基引发剂通常以在0.01至5摩尔范围内
的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XH2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法I)

由式(XJ2)表示的化合物(下文称为化合物(XJ2))可以通过使化合物
(XH2)与由式(XJ1)表示的化合物(下文称为化合物(XJ1))反应制备：

其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹¹¹和Z²¹与以上定义的相同，并且
M表示钠、钾或锂。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如二乙醚、四氢呋喃、1，4-二烷、
乙二醇二甲醚、茴香醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；烃如正己烷、环己
烷、甲苯和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰
胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚
砜如二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、
丙醇和丁醇；以及它们的混合物。

在反应中可用的化合物(XJ1)的实例包括甲醇钠、乙醇钠、正丙醇钠、
正丁醇钠、异丙醇钠、仲丁醇钠、叔丁醇钠、甲醇钾、乙醇钾、正丙醇钾、
正丁醇钾、异丙醇钾、仲丁醇钾、叔丁醇钾、苯酚钠等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XH2)，化合物(XJ1)通常以在1至
10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XJ2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法J)

由式(XK1)表示的化合物(下文称为化合物(XK1))可以通过使化合物
(XH2)与水在碱存在下反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在水或含水溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醚如二乙醚、四氢呋喃、1，4-二烷、
乙二醇二甲醚、茴香醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；烃如正己烷、环己
烷、甲苯和二甲苯；卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰
胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚
砜如二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；醇如甲醇、乙醇、
丙醇和丁醇；以及它们的混合物。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；金属有机酸盐
如甲酸锂、乙酸锂、甲酸钠、乙酸钠、甲酸钾和乙酸钾；金属硝酸盐如硝
酸银和硝酸钠；碱金属碳酸盐如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢
盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧
化铯；和碱金属醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XH2)，碱通常以在1至100摩尔范
围内的比例使用。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XH2)，水通过以在1摩尔至极大过
量范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XK1)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法K)

化合物(XH2)可以通过使化合物(XJ2)与卤化剂反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁
基酮；腈如乙腈；有机酸如甲酸、乙酸和三氟乙酸；水；以及它们的混合
物。

反应中使用的卤化剂的实例包括盐酸、氢溴酸和氢碘酸。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XJ2)，卤化剂通常以1摩尔以上的
比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XH2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法L)

化合物(XH2)可以通过使化合物(XK1)与卤化剂反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙
酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；有机酸如甲酸、乙酸和三氟
乙酸；水；以及它们的混合物。

反应中使用的卤化剂的实例包括溴、氯、硫酰氯、盐酸、氢溴酸、氢
碘酸、三溴化硼、三溴化磷、氯化三甲基硅烷、溴化三甲基硅烷、碘化三
甲基硅烷、亚硫酰氯、亚硫酰溴、氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷、亚硫
酰氯、氧溴化磷、五溴化磷、三碘化磷、草酰氯、草酰溴、乙酰氯、四溴
化碳、N-溴代琥珀酰亚胺、氯化锂、碘化钠、乙酰基溴等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XK1)，卤化剂通常以在1至10摩
尔范围内的比例使用。

为了加速反应，可以根据要使用的卤化试剂加入添加剂，并且其具体
实例包括用于乙酰氯的氯化锌、用于四溴化碳的三苯基膦、用于N-溴代
琥珀酰亚胺的二甲基硫醚、用于碘化钠的三氟化硼二乙醚复合物、用于乙
酰溴的三氟化硼二乙醚复合物、用于氯化锂的三乙胺和甲磺酰氯、用于碘
化钠的氯化铝和用于碘化钠的氯化三甲基硅烷等。基于1摩尔的化合物
(XK1)，任何添加剂通常以在0.01至5摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XH2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法M)

由式(XM3)表示的化合物(下文称为化合物(XM3))可以通过使化合物
(XK1)与由式(XM2)表示的化合物(下文称为化合物(XM2))在碱存在下反
应制备：

其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R²⁰¹与以上定义的相同，R⁹⁰¹表示
C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C6-C16芳基或C6-C16卤代芳基并且Z⁸⁰¹
表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰
胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亚砜如二甲亚砜；酮如
丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；以及它们的混合物。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；碱金属氢氧化
物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化铯；碱金属氢化物如氢化锂、
氢化钠和氢化钾；和碱金属醇盐如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XK1)，化合物(XM2)通常以在1至
10摩尔范围内的比例使用，并且碱通常以在1至5摩尔范围内的比例使
用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

如果需要，碘化钠、四丁基碘化铵等可以添加到反应中，并且基于1
摩尔的化合物(XK1)，这些化合物通常在0.001至1.2摩尔范围内使用。

在反应完成后，化合物(XM3)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法N)

由式(XN12)表示的化合物(下文称为化合物(XN12))可以通过使由式
(XN11)表示的化合物(下文称为化合物(XN11))和化合物(G21)在碱和催化
剂存在下经过偶联反应制备：

其中R⁵⁰¹表示氢原子或OR¹¹¹和R¹¹¹，R⁴、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、
R⁷¹、X、Z³¹和Z⁴¹与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

由式(XN22)表示的化合物(下文称为化合物(XN22))可以通过使由式
(XN21)表示的化合物(下文称为化合物(XN21))和化合物(G22)在碱和催化
剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

由式(XN32)表示的化合物(下文称为化合物(XN32))可以通过使由式
(XN31)表示的化合物(下文称为化合物(XN31))和化合物(G22)在碱和催化
剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

由式(XN42)表示的化合物(下文称为化合物(XN42))可以通过使由式
(XN41)表示的化合物(下文称为化合物(XN41))和化合物(G22)在碱和催化
剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

根据制备方法B中提及的反应，可以制备由式(XN50)表示的化合物
之中的其中两个以上选自R³、R⁴、R⁵和R⁶的取代基是R⁷¹和/或R⁷²
的化合物：

其中符号与以上定义的相同。

还可以使用其他已知偶联反应代替制备方法B的偶联反应。

(参考制备方法O)

由式(XW2)表示的化合物(下文称为化合物(XW2))可以通过使由式
(XW1)表示的化合物(下文称为化合物(XW1))与由式(XW3)表示的化合物
(下文称为化合物(XW3))在反应加速剂存在下反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们
的混合物，并且化合物(XW3)可以用作溶剂。

反应中可用的化合物(XW3)的实例包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、
正丁醇、仲丁醇、叔丁醇、正戊醇等。

在反应中使用的反应加速剂的实例包括无机酸如盐酸和硫酸；碳二亚
胺如二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺和N’-(3-二甲基氨基丙基)-N-
乙基碳二亚胺；有机酸如甲磺酸和甲苯磺酸；Mitsunobu试剂如三苯基膦
/偶氮二甲酸二乙酯；亚硫酰氯、三氟化硼-乙醚复合物等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XW1)，反应加速剂通常以在0.01
至10摩尔范围内的比例使用。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；和碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠可以添加，并且基于
1摩尔的化合物(XW1)，这些化合物通常以在0.001至5摩尔范围内的比
例使用。

在反应中，基于化合物(XW1)，使用过量的化合物(XW3)。

反应的反应温度通常在-78至100℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XW2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法P)

化合物(XW2)可以通过使化合物(XW1)与卤化剂反应以获得由下式
(XV1)表示的化合物(下文称为化合物(XV1))，然后使化合物(XV1)与化合
物(XW3)反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

通过使化合物(XW1)与卤化剂反应用于制备化合物(XV1)的方法可以
根据在参考制备方法C中提及的反应进行。

以下将描述用于从化合物(XV1)制备化合物(XW2)的方法。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们
的混合物，并且化合物(XW3)可以用作溶剂。

在反应中可用的化合物(XW3)的实例包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、
正丁醇、仲丁醇、叔丁醇和正戊醇。

在反应中，基于化合物(XW1)，使用过量的化合物(XW3)。

反应的反应温度通常在-78至100℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XW2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法Q)

化合物(XW2)可以通过使化合物(XW1)与烷基化剂反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；水；以及
它们的混合物。

在反应中可用的烷基化剂的实例包括卤代烷基如重氮甲烷、三甲基硅
烷基重氮甲烷、氯二氟甲烷、甲基溴、乙基溴、丙基溴、甲基碘、乙基碘、
丙基溴、烯丙基溴、环丙基溴、苄基溴和1，1-二氟-2-碘乙烷；硫酸二烷基
酯如硫酸二甲酯、硫酸二乙酯和硫酸二正丙酯；和烷基或芳基磺酸酯如对
甲苯磺酸甲酯、对甲苯磺酸乙酯、对甲苯磺酸正丙酯、甲磺酸甲酯、甲磺
酸乙酯和甲磺酸正丙酯。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XW1)，烷基化剂通常以在1至10
摩尔范围内的比例使用。

在反应中，如果需要，有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、4-二甲
基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐如碳酸
锂、碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠；季铵盐如氢氧化四(正
丁基)铵可以添加，并且基于1摩尔的化合物(XW1)，这些化合物通常以
在0.001至5摩尔范围内的比例。

反应的反应温度通常在-78至100℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XW2)可以通过如下方式分离：进行后处理操
作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物
可以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法R)

由式(XS2)表示的化合物(下文称为化合物(XS2))可以通过使由式
(XS1)表示的化合物(下文称为化合物(XS1))与化合物(A2)在碱存在下反应
制备：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹¹、Q和Z²¹与以上
定义的相同。

反应可以根据在制备方法A中提及的反应进行。

(参考制备方法S)

化合物(A2)可以通过使由式(XU1)表示的化合物(下文称为化合物
(XU1))和化合物(B2)在碱和催化剂存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

(参考制备方法T)

化合物(B1)可以通过使化合物(A1)与化合物(XU1)在碱存在下反应制
备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法A中提及的反应进行。

(参考制备方法U)

化合物(C1)可以通过使化合物(B1)与硼烷基化试剂(Borylationreagent)
在碱存在下反应制备：

其中Z⁵¹表示烷氧基硼烷基，并且其他符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们
的混合物。

反应中使用的硼烷基化试剂包括双(频哪醇合)二硼、频哪醇硼烷等。

在反应中使用的催化剂的实例包括乙酸钯(II)、二氯双(三苯膦)钯、四
三苯膦钯(0)、乙酸钯(II)/三环己基膦、双(二苯膦二茂铁基)二氯化钯(II)、
1，3-双(2，6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基(1，4-萘醌)钯二聚体、烯丙基(氯)(1，3-
二均三甲苯基-1，3-二氢-2H-咪唑-2-亚基)钯或乙酸钯(II)/二环己基
(2’，4’，6’-三异丙基联苯基-2-基)膦、三(二亚苄基丙酮)二钯等。

反应中使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、
4-二甲基氨基吡啶、二异丙基乙胺和二氮杂双环十一碳烯；碱金属碳酸盐
如碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾和碳酸铯；乙酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢
锂、碳酸氢钾和碳酸氢铯；碱金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧
化钾和氢氧化铯；碱金属卤化物如氟化钠、氟化钾和氟化铯；碱金属氢化
物如氢化锂、氢化钠和氢化钾；碱金属磷酸盐如磷酸三钾；和碱金属醇盐
如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾。

在反应中，基于1摩尔的化合物(B1)，硼烷基化试剂通常以在1至
10摩尔范围内的比例使用，碱通常以在1至10摩尔范围内的比例使用，
并且催化剂通常以在0.0001至1摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。反应的反应时间通常
在0.1至24小时的范围内。

在反应完成后，化合物(C1)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。分离的化合物可
以通过操作如蒸馏、色谱法和重结晶进一步纯化。

(参考制备方法V)

由式(XX2)表示的化合物(下文称为化合物(XX2))可以通过使由式
(XX1)表示的化合物(下文称为化合物(XX1))与化合物(X1)在碱存在下反
应制备：

其中R¹、R²、R³、R¹¹、Q和Z²¹与以上定义的相同并且R⁹¹表示C1-C5
烷基。

该反应可以根据在制备方法A中提及的反应进行。

(参考制备方法W)

由式(XY2)表示的化合物(下文称为化合物(XY2))可以通过使由式
(XY1)表示的化合物(下文称为化合物(XY1))和化合物(Y1)在碱和催化剂
存在下经过偶联反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

该反应可以根据在制备方法B中提及的反应进行。

(参考制备方法X)

化合物(A2)可以通过使由式(XZ1)表示的化合物(下文称为化合物
(XZ1))与酸反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；水，乙
酸；以及它们的混合物。

反应中使用的酸的实例包括乙酸、盐酸、氢溴酸等，并且其水溶液也
可以用作溶剂。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XZ1)，通常使用过量的酸。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至100小时的范围内。

在反应完成后，化合物(A2)可以通过如下方式分离：进行后处理操作
如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。备选地，化合物
(A2)可以通过如下方式分离：进行后处理操作如浓缩反应混合物。分离的
化合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(参考制备方法Y)

由式(XAA2)表示的化合物可以通过使由式(XAA1)表示的化合物与
还原剂反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应可以根据在制备方法F中提及的反应进行。

(参考制备方法Z)

由式(XAB2)表示的化合物(下文称为化合物(XAB2))可以通过使由式
(XAB1)表示的化合物(下文称为化合物(XAB1))与酸、重氮化剂和由式
(AB1)表示的化合物(下文称为化合物(AB1))反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括水；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二
醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；腈如乙腈；以及它们的混合物。

反应中使用的酸的实例包括盐酸、氢溴酸等，并且其水溶液也可以用
作溶剂。

在反应中使用的重氮化剂的实例包括亚硝酸钠、亚硝酸叔丁酯等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XAB1)，通常使用过量的酸，重氮
化剂通常以在1至10摩尔范围内的比例使用，并且化合物(AB1)以在1
至10摩尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至60℃的范围内。反应时间通常在0.1至
100小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XAB2)可以通过如下方式分离：进行后处理
操作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。备选地，化
合物(XAB2)可以通过如下方式分离：进行后处理操作如浓缩反应混合物。
分离的化合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(参考制备方法AA)

由式(XAC2)表示的化合物(下文称为化合物(XAC2))可以通过使由式
(XAC1)表示的化合物(下文称为化合物(XAC1))与酸、重氮化剂和氟化剂
反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括水；醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二
醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；腈如乙腈；以及它们的混合物。

反应中使用的酸的实例包括盐酸、氢溴酸等，并且其水溶液也可以用
作溶剂。

重氮化剂的实例包括亚硝酸钠、亚硝酸叔丁酯等。

氟化剂的实例包括四氟硼酸、六氟磷酸、六氟锑酸等。

在反应中，基于1摩尔的化合物(XAC1)，通常使用过量的酸，重氮
化剂以在1至10摩尔范围内的比例使用，并且氟化剂以在1至10摩尔范
围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至60℃的范围内。反应时间通常在0.1至
100小时的范围内。

在反应完成后，化合物(XAC2)可以通过如下方式分离：进行后处理
操作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机层。备选地，化
合物(XAC2)可以通过如下方式分离：进行后处理操作如浓缩反应混合物。
分离的化合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

(参考制备方法AB)

由式(1-3)表示的化合物(下文称为化合物(1-3))可以通过使由式(D1)
表示的化合物(下文称为化合物(D1))与叠氮化剂反应制备：

其中符号与以上定义的相同。

反应通常在溶剂中进行。

反应中使用的溶剂的实例包括烃如正己烷、环己烷、甲苯和二甲苯；
醚如四氢呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二异丙基醚；
卤代烃如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二
甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亚砜如
二甲亚砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮；腈如乙腈；以及它们
的混合物。

反应中使用的叠氮化剂的实例包括无机叠氮化物如叠氮化钠、叠氮化
钡和叠氮化锂；和有机叠氮化物如叠氮化三甲基硅烷和叠氮化磷酸二苯
酯。

在反应中，基于1摩尔的化合物(D1)，叠氮化剂通常以在1至10摩
尔范围内的比例使用。

反应的反应温度通常在-20至150℃的范围内。反应时间通常在0.1
至24小时的范围内。

在反应中，如果需要，路易斯酸如氯化铝或氯化锌可以添加，并且基
于1摩尔的化合物(D1)，这些化合物通常以在0.05至5摩尔范围内的比
例使用。

在反应完成后，由式表示的本发明化合物(1-3)可以通过如下方式分
离：进行后处理操作如用有机溶剂萃取反应混合物，并且干燥和浓缩有机
层。分离的本发明化合物可以通过色谱法、重结晶等进一步纯化。

尽管用于本发明化合物的形式可以是本发明化合物本身，但是本发明
化合物通常在与下列各项混合后使用：固体载体、液体载体、表面活性剂
等，以及任选地加入用于配制的助剂如粘着剂、分散剂和稳定剂，由此配
制为可湿性粉剂、水分散颗粒剂、可流动剂、颗粒剂、干燥可流动剂、浓
乳剂、水溶液、油溶液、发烟剂、气溶胶、微胶囊等。在这些制剂中，通
常以在按重量计0.1至99％、优选0.2至90％的范围内包含本发明化合物。

固体载体的实例包括粘土(例如，高岭土、硅藻土、合成水合二氧化
硅、Fubasami粘土、膨润土和酸性粘土)、细粉或颗粒形式的滑石或其他
无机矿物(例如，绢云母、石英粉、硫粉、活性炭、碳酸钙和水合二氧化
硅)，并且液体载体的实例包括水、醇(例如，甲醇和乙醇)、酮(例如，丙
酮和甲基乙基酮)、芳族烃(例如，苯、甲苯、二甲苯、乙苯和甲基萘)、脂
族烃(例如，正己烷、环己烷和煤油)、酯(例如，乙酸乙酯和乙酸丁酯)、
腈(例如，乙腈和异丁腈)、醚(例如，1，4-二烷和二异丙醚)、酰胺(例如，
DMF和二甲基乙酰胺)和卤代烃(例如，1，2-二氯乙烷、三氯乙烯和四氯化
碳)等。

表面活性剂的实例包括烷基硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、
烷基芳基醚及其聚氧乙烯化合物、聚乙二醇醚、多元醇酯和糖醇衍生物。

用于配制的其他助剂的实例包括包括粘着剂、分散剂和稳定剂，具体
而言，酪蛋白、明胶、多糖(例如，淀粉、阿拉伯胶、纤维素衍生物和海
藻酸)、木质素衍生物、膨润土、糖类、水溶性合成聚合物(例如，聚乙烯
醇、聚乙烯吡咯烷酮和聚丙烯酸)、PAP(酸性磷酸异丙酯)、BHT(2，6-二
叔丁基-4-甲基苯酚)、BHA(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔丁基-4-甲氧基
苯酚的混合物)、植物油、矿物油、脂肪酸或其脂肪酸酯等。

用于施用本发明防治化合物的方法没有特别限制，只要施用形式是可
以通过其基本上施用本发明化合物的形式即可，并且包括，例如，施用至
植物如叶面施用；施用至用于栽培植物的区域如淹没处理；和施用至土壤
如种子消毒。

本发明防治剂可以作为与各种油或表面活性剂如矿物油或植物油的
混合物使用。可以作为与各种油或表面活性剂的混合物使用的油或表面活
性剂的具体实例包括Nimbus(注册商标)、Assist(注册商标)、Aureo(注册
商标)、Iharol(注册商标)、SilwetL-77(注册商标)、BreakThru(注册商标)、
SundanceII(注册商标)、Induce(注册商标)、Penetrator(注册商标)、AgriDex
(注册商标)、LutensolA8(注册商标)、NP-7(注册商标)、Triton(注册商标)、
Nufilm(注册商标)、EmulgatorNP7(注册商标)、Emulad(注册商标)、
TRITONX45(注册商标)、AGRAL90(注册商标)、AGROTIN(注册商标)、
ARPON(注册商标)、EnSprayN(注册商标)、BANOLE(注册商标)等。

本发明防治剂也可以作为与其他杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀线
虫剂和植物生长调节剂的混合物使用或一起使用。

这些其他杀真菌剂的实例包括以下。

还可以在与其他杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂和植
物生长调节剂混合或没有混合的情况下使用本发明防治剂。

这些其他杀真菌剂的实例包括：

(1)唑类杀真菌剂

如，丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、三唑醇
(triadimenol)、咪鲜胺(prochloraz)、戊菌唑(penconazole)、戊唑醇
(tebuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、烯唑醇(diniconazole)、糠菌唑
(bromuconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、
环菌唑(cyproconazole)、叶菌唑(metconazole)、氟菌唑(triflumizole)、四氟
醚唑(tetraconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、腈苯唑(fenbuconazole)、己唑
醇(hexaconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、灭菌唑(triticonazole)、联苯三
唑醇(bitertanol)、抑霉唑(imazalil)、粉唑醇(flutriafol)、硅氟唑
(simeconazole)、种菌唑(ipconazole)、氮康唑(azaconazole)、烯唑醇-M
(diniconazole-M)、乙环唑(etaconazole)、亚胺唑(imibenconazole)、咪唑
(oxpoconazole)、三唑酮(triadimefon)和烯效唑(uniconazole)；

(2)胺类杀真菌剂

如，丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶
(fenpropidin)、螺环菌胺(spiroxamine)、艾敌吗啉(aldimorph)、吗菌灵
(dodemorph)和粉病灵(piperalin)；

(3)苯并咪唑类杀真菌剂

如，多菌灵(carbendazim)、苯菌灵(benomyl)、噻菌灵(thiabendazole)、
甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、麦穗灵(fuberidazole)和硫菌灵
(thiophanate)；

(4)二羧酰亚胺类杀真菌剂

如，腐霉利(procymidone)、异菌脲(iprodione)和乙烯菌核利
(vinclozolin)；

(5)苯胺吡啶类杀真菌剂

如，嘧菌环胺(cyprodinil)、嘧霉胺(pyrimethanil)和嘧菌胺
(mepanipyrim)；

(6)苯基吡咯类杀真菌剂

如，拌种咯(fenpiclonil)和咯菌腈(fludioxonil)；

(7)嗜球果伞素类(Strobilurins)杀真菌剂

如，醚菌酯(kresoxim-methyl)、嘧菌酯(azoxystrobin)、肟菌酯
(trifloxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、吡唑
醚菌酯(pyraclostrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、吡菌苯威(pyribencarb)、
苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、烯肟菌酯(enestrobin)、
唑菌酯(pyraoxystrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、烯肟菌胺
(fenaminstrobin)、烯肟菌酯(enoxastrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、氯
啶菌酯(triclopyricarb)和mandestrobin；

(8)苯基酰胺类杀真菌剂

如，甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)或精甲霜灵
(mefenoxam)、霜苯灵(benalaxyl)和精霜苯灵((benalaxyl-M)或精霜苯灵
(kiralaxyl)、呋霜灵(furalaxyl)、乙氧呋霜灵(ofurace)和霜灵(oxadixyl)；

(9)羧酸酰胺类(carboxylicacidamide)杀真菌剂

如，烯酰吗啉(dimethomorph)、缬霉威(iprovalicarb)、苯噻菌胺酯
(benthivalicarb-isopropyl)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、霜霉灭(valiphenal)
或缬菌胺(valifenalate)和氟吗啉(flumorph)；

(10)羧酰胺类(carboxamide)杀真菌剂

如，萎锈灵(carboxin)、灭锈胺(氟酰胺(mepronil))、氟担菌宁(flutolanil)、
噻氟菌胺(thifluzamide)、呋吡菌胺(furametpyr)、烟酰胺(boscalid)、吡噻菌
胺(penthiopyrad)、呋吡菌酰胺(fluopyram)、联苯吡菌胺(bixafen)、氟唑菌
苯胺(penflufen)、环苯吡菌胺(sedaxane)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、双环
氟唑菌胺(isopyrazam)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、异柳磷
(isofetamid)、N-[2-(3，4-二氟苯基)苯基]-3-三氟甲基吡嗪-2-甲酸酰胺、
N-(1，1，3-三甲基茚满-4-基)-1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸酰胺(包括外消
旋体或对映异构体的混合物，R形式的对映异构体和S形式的对映异构体
以任意比率)、麦锈灵(benodamil)、甲呋酰胺(fenfuram)和氧化萎锈灵
(oxycarboxin)；

(11)其他杀菌真剂

如乙霉威(diethofencarb)；福美双(thiram)；氟啶胺(fluazinam)；代森
锰锌(mancozeb)；百菌清(chlorothalonil)；克菌丹(captan)；抑菌灵
(dichlofluanid)；灭菌丹(folpet)；苯氧喹啉(quinoxyfen)；环酰菌胺
(fenhexanid)；唑菌酮(fanoxadon)；咪唑菌酮(fenamidon)；苯酰菌胺
(zoxamide)；噻唑菌胺(ethaboxam)；吲唑磺菌胺(amisulbrom)；氰霜唑
(cyazofamid)；苯菌酮(metrafenone)；pyriofenone；环氟苄酰胺
(cyflufenamid)；丙氧喹啉(proquinazid)；磺菌胺(flusulfamide)；氟吡菌胺
(fluopicolide)；乙膦酸铝(fosetyl-aluminum)；盐酸霜霉威(propamocarb
hydrochloride)，霜脲氰(Cymoxanil)；戊菌隆(pencycuron)；甲基立枯磷
(tolclofos-methyl)；环丙酰菌胺(carpropamid)；双氯氰菌胺(diclocymet)；
稻瘟酰胺(fenoxanil)；三环唑(tricyclazole)；咯喹酮(pyroquilon)；烯丙苯噻
唑(probenazole)；异噻菌胺(isotianil)；噻酰菌胺(tiadinil)；tebufloquin；哒
菌酮(diclomezine)；春雷霉素(kasugamycin)；嘧菌腙(ferimzone)；四氯苯
酞(fthalide)；井冈霉素(validamycin)；霉灵(hydroxyisoxazole)；乙酸双
胍辛胺(iminoctadineacetate)和稻瘟灵(isoprothiolane)；

奥索利酸(oxolinicacid)；土霉素(oxytetracycline)；链霉素
(streptomycin)；氧氯化铜(copperoxychloride)；氢氧化铜(copperhydroxide)；
碱式硫酸铜(copperhydroxidesulfate)；有机铜(organocopper)；波尔多混合
剂(Bordeauxmixture)；硫磺(sulfur)；唑嘧菌胺(ametoctradin)；胺苯吡菌酮
(fenpyrazamine)；氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)；picarbutrazox；3-氯-4-(2，6-
二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪；3-氰基-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒
嗪；阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)；敌菌灵(anilazine)；
bethoxadin；乐杀螨(binapacryl)；联苯(biphenyl)；灭瘟素(blastcidin-S)；布
瑞莫(bupirimate)；敌菌丹(captafol)；地茂散(chloroneb)；氯硝胺(dicloran)；
氟嘧菌胺(diflumetrim)；甲菌定(dimethirimol)；敌螨普(dinocap)；二噻农
(dithianon)；多果定(dodin)；克瘟散(edifenphos)；乙菌定(ethirimol)；土菌
灵(etridiazole)；芬瑞莫(fenarimol)；三苯锡-乙酸(fentin-acetate)；毒菌锡
(fentin-hydroxide)；福美铁(ferbam)；氟酰菌胺(flumetver)；氟氯菌核利
(fluoroimide)；氟酰胺(flutianil)；furmecyclox；iodocarb；异稻瘟净
(iprobenfos)；昆布多糖(laminarin)；代森锰(maneb)；二硝巴豆酸酯
(meptyldinocap)；磺菌威(methasulfocarb)；代森联(metiram)；萘替芬
(naftifin)；氟苯嘧啶醇(nuarimol)；辛异噻啉酮(octhilinone)；稻瘟酯
(pefurazoate)；

亚磷酸(phosphorousacid)；亚磷酸的钾盐；亚磷酸的钠盐；亚磷酸的
铵盐；多氧菌素(polyoxin)；甲基代森锌(propineb)；硫菌威(prothiocarb)；
吡菌磷(pyrazophos)；稗草畏(pyributicarb)；匹克司(pyrifenox)；硝吡咯菌
素(pyrrolnitlin)；灭螨猛(chinomethionate)；PCNB；TCNB；硅噻菌胺
(silthiofam)；叶枯酞(tecloftalam)；特比萘芬(terbinafin)；tolprocarb；对甲
抑菌灵(tolylfluanid)；嘧菌醇(triarimol)；咪唑嗪(triazoxide)；嗪胺灵
(triforine)；trimorphamide；代森锌(zineb)；福美锌(ziram)；

2-甲基丙酸(3S，6S，7R，8R)-3-{[(3-羟基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨
基}-6-甲基-4，9-二氧代-8-(苯基甲基)-1，5-二氧杂环壬烷-7-基酯；

2-甲基丙酸{[4-甲氧基-2-({[(3S，7R，8R，9S)-9-甲基-8-(2-甲基-1-氧代丙
氧基)-2，6-二氧代-7-(苯基甲基)-1，5-二氧杂环壬烷-3-基]氨基}羰基)-3-吡啶
基]氧基}甲酯；

N’-[4-({3-[(4-氯苯基)甲基]-1，2，4-噻二唑-5-基}氧基)-2，5-二甲基苯
基]-N-乙基-N-甲基甲脒；

2，6-二甲基-1H，5H-[1，4]二噻英并(dithiino)[2，3-c5，6-c’]二吡咯
-1，3，5，7(2H，6H)-四酮；

3-(4，4-二氟-3，3-二甲基-3，4-二氢异喹啉-1-基)喹啉；

3-(5-氟-3，3，4，4-四甲基-3，4-二氢异喹啉-1-基)喹啉；

3-(4，4，5-三氟-3，3-二甲基-3，4-二氢异喹啉-1-基)喹啉；

[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)-1，2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇；

(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)-1，2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲
醇；

(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)-1，2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲
醇；

2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-二氢
-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；

2-{[rel-(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；

2-{[rel-(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；

2-{[(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-
二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；

2-{[(2S，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-
二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；

2-{[(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-
二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；

2-{[(2S，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-
二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；

1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三
唑-5-硫醇；

1-{[rel-(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-硫醇；

1-{[rel-(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-硫醇；

1-{[(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-硫醇；

1-{[(2S，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-硫醇；

1-{[(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-硫醇；

1-{[(2S，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-硫醇；

1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三
唑-5-基硫氰酸酯；

1-{[rel-(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯；

1-{[rel-(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯；

1-{[(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯；

1-{[(2S，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯；

1-{[(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯；

1-{[(2S，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲
基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯；

5-(4-氯苄基)-2-氯甲基-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)环戊醇；

(1RS，2SR，5SR)-5-(4-氯苄基)-2-氯甲基-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基
甲基)环戊醇；

(1RS，2RS，5RS)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基
甲基)环戊醇；

(1RS，2RS，5SR)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基
甲基)环戊醇；

(1RS，2SR，5RS)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基
甲基)环戊醇；

(1R，2S，5S)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1S，2R，5R)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1R，2R，5R)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1S，2S，5S)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1R，2R，5S)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1S，2S，5R)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1R，2S，5R)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1S，2R，5S)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)环戊醇；

(1RS，2SR，5SR)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基
甲基)环戊醇；

(1RS，2RS，5RS)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基
甲基)环戊醇；

(1RS，2RS，5SR)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基
甲基)环戊醇；

(1RS，2SR，5RS)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基
甲基)环戊醇；

(1R，2S，5S)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1S，2R，5R)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1R，2R，5R)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1S，2S，5S)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1R，2R，5S)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1S，2S，5R)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1R，2S，5R)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

(1S，2R，5S)-2-氯甲基-5-(4-氟苄基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)
环戊醇；

5-氨基-4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2，6-二氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑；

5-氨基-4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2，6-二氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑；

5-氨基-4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑；

5-氨基-4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑；

5-氨基-4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2，6-二氟-4-甲基苯基)-1，3-二甲基-1H-吡
唑；

5-氨基-4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2，6-二氟-4-甲基苯基)-1，3-二甲基-1H-吡
唑；

5-氨基-N-(2-氯-6-氟-4-甲基苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-
吡唑；

5-氨基-4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟-4-甲基苯基)-1，3-二甲基-1H-
吡唑；

9-氟-2，3-二氢-2，2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-1，4-苯并氧氮杂；

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲
酰胺；

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氯-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑
-4-甲酰胺；

N-[1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-
4-甲酰胺；

N-[(1R，2R)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺；

N-[(1R，2S)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺；

N-[(1S，2R)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺；

N-[(1S，2S)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺；

rel-N-[(1R，2R)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基
-1H-吡唑-4-甲酰胺；

rel-N-[(1R，2S)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基
-1H-吡唑-4-甲酰胺；

N-[(1R，2RS)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺；

N-[(1R，2RS)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺；

N-[(1RS，2R)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺；

N-[(1RS，2S)-1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺；

3-二氟甲基-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2，4，6-三氯苯基)乙基]-1H-
吡唑-4-甲酰胺；

3-二氟甲基-N-甲氧基-1-甲基-N-[(1R)-1-甲基-2-(2，4，6-三氯苯基)乙基]
-1H-吡唑-4-甲酰胺；

3-二氟甲基-N-甲氧基-1-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-(2，4，6-三氯苯基)乙基]
-1H-吡唑-4-甲酰胺；

2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉；

N-{6-[({(Z)-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基}氧基)甲基]-2-
吡啶基}氨基甲酸3-丁炔-1-基酯；

5-氟-2-[(4-甲基苯基)甲氧基]-4-嘧啶胺。

这些其他杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂的实例包括以下：

(1)有机磷化合物

如，乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡磷(azamethiphos)、益棉磷
(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷
(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲磷(chlormephos)、毒死蜱
(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀
螟腈(cyanophos)：CYAP、甲基异内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪磷
(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)：DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果
(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫膦
(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷
(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)：MEP、倍硫磷(fenthion)：MPP、蚜螨
磷(heptenophos)、异柳磷(isofenphos)、异丙基-O-(甲氧基氨基硫代磷酰)
水杨酸酯或水胺硫磷(isocarbophos)、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷
(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷
(methidathion)：DMTP、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴
磷(naled)：BRP、氧乐果(omethoate)、砜吸硫磷(oxydemeton-methyl)、对硫
磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl或methylparathion)、稻丰散
(phenthoate)：PAP、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷
(phosmet)：PMP、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷
(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷
(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷
(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷
(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷
(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorphon)：DEP和蚜灭磷
(vamidothion)；

(2)氨基甲酸酯化合物

如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克
百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲
萘威(carbaryl)：NAC、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫
苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)：BPMC、伐虫脒(formetanate)、呋
线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)：MIPC、甲硫威(methiocarb)、灭多
威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、
残杀威(propoxur)：PHC、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威
(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)和灭杀威(xylylcarb)；

(3)合成拟除虫菊酯化合物

如氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、
生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯
(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、
氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、λ-氯氟氰菊
酯(lambda-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯
(alpha-cypermethrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、θ-氯氰菊酯
(theta-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯
(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯(empenthrin)、S-
氰戊菊酯(esfenvalerate)、依芬普司(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、
氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、
氟胺氰菊酯(fluvalinate)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、
heptafluthrin、炔咪菊酯(imiprothrin)、喹恩菊酯(kadethrin)、氯氟醚菊酯
(meperfluthrin)、甲氧苄氟菊酯(momfluorothrin)、氯菊酯(permethrin)、苯
醚菊酯(phenothrin)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrins)、苄
呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯
(tetramethrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)和
四氟苯菊酯(transfluthrin)；

(4)沙蚕毒素化合物

如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap)、盐酸杀螟丹(cartap
hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫双(thiosultap-disodium或bisultap)
和杀虫单(thiosultap-monosodium或monosultap)；

(5)新烟碱类化合物

如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、
flupyradifurone、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、氟吡氰胺
(sulfoxaflor)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam)；

(6)苯甲酰脲类化合物

如双二氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、除虫脲
(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲
(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲
(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)；

(7)苯基吡唑类化合物

如乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)和丁烯氟虫腈(flufiprole)；

(8)肼化合物

如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼
(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)；

(9)有机氯化合物

如氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)和α-硫丹(alpha-endosulfan)；

(10)二酰胺化合物

如氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、
cycloniliprole、氟虫酰胺(flubendiamide)和tetraniliprole；

(11)天然杀虫剂

如机油(machineoil)、硫酸烟碱(nicotine-sulfate)和Rotenone；

(12)农业孕育剂

如来源于以下各项的活孢子和生产的晶体毒素：苏云金杆菌(bacillus
thuringiensis)、鲇泽变种(var.aizawai)、kurstaki变种(var.kurstaki)、以色
列变种(var.israelensis)和tenebriosis变种(var.tenebriosis)及其混合物；强
固芽胞杆菌(Bacillusfirmus)、CNCMI-1582株、球形芽孢杆菌(Bacillus
sphaericus)、巴西安白僵菌(Beauveriabassiana)、GHA株、布氏白僵菌
(Beauveriabrongniartii)、玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)、淡紫
色拟青霉(Paecilomyceslilacinus)、细脚拟青霉(Paecilomycestenuipes)、哈
茨木霉(trichodermaharzianum)、蜡蚧轮枝菌(Verticilliumlecani)和穿刺芽
孢杆菌(Pasteuriapenetrans)；

(13)杀线虫活性化合物

如棉隆(dazomet)、氟噻虫砜(fluensulfone)、噻唑磷(fosthiazate)、烟碱
硫磷(imicyafos)、威百亩(metam)、酒石酸锑钾三水合物(potassium
antimonyltartratetrihydrate)、tioxazafen、指状节丛孢菌(Arthrobotrys
dactyloides)、大肠杆菌(Bacilusfirmus)、CNCMI-1582株、巨大芽胞杆菌
(Bacillusmegaterium)、洛斯里被毛孢(Hirsutellarhossiliensis)、明尼苏达被
毛孢(Hirsutellaminnesotensis)、Monacrosporiumphymatopagus、先正达巴
氏杆菌(Pasteurianishizawae)、穿刺芽孢杆菌(Pasteuriapenetrans)、Pasteuria
usgae、厚坦轮枝孢菌(Verticilliumchlamydosporium)、Harpin蛋白(Harpin
protein)，

6-溴-N-{[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]磺酰基}-咪唑并[1，2-a]嘧啶-2-甲酰
胺，

8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)-咪唑并[1，2-a]吡啶
-2-甲酰胺；

(14)其他杀螨化合物

如灭螨醌(acequinocyl)、双甲脒(amitraz)、苯螨特(benzoximate)、联苯
肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、四螨
嗪(clofentezine)、苯腈吡螨酯(cyenopyrafen)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、环
己锡(cyhexatin)或氢氧化三环己锡(tricyclohexyltinhydroxide)、三氯杀螨醇
(dicofol)、乙螨唑(etoxazole)、喹螨醚(fenazaquin)、苯丁锡(fenbutatinoxide)、
唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、啶蜱脲(fluazuron)、氟菌螨
酯(flufenoxystrobin)、噻螨酮(hexythiazox)、克螨特(propargite)：BPPS、
pyflubumide、哒螨灵(pyridaben)、嘧螨醚(pyrimidifen)、嘧螨胺
(pyriminostrobin)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、吡螨胺
(tebufenpyrad)和三氯杀螨砜(tetradifon)；

(15)其他杀虫剂

如阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐
(emamectin-benzoate)、林皮没丁(lepimectin)、弥拜菌素(milbemectin)、乙
基多杀菌素(spinetoram)、多杀霉素(spinosad)、afidopyropen、磷化铝
(Aluminiumphosphide)、磷化钙(calciumphosphide)、磷化氢(phosphine)、
磷化锌(zincphosphide)、印楝素(azadirachtin)、噻嗪酮(buprofezin)、溴虫
腈(chlorfenapyr)、氯化苦(chloropicrin)、灭蝇胺(cyromazine)、丁醚脲
(diafenthiuron)、DNOC、苯氧威(fenoxycarb)、flometoquin、氟啶虫酰胺
(flonicamid)、氟蚁腙(hydramethylnon)、烯虫乙酯(hydroprene)、茚虫威
(indoxacarb)、丙诺保幼素(kinoprene)、氰氟虫腙(metaflumizone)、烯虫酯
(methoprene)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、溴甲烷(methylbromide)、虫
酮(metoxadiazone)、吡蚜酮(pymetrozine)、定菌磷(pyrazophos)、啶虫醚
(pyridalyl)、氟虫吡喹(pyrifluquinazone)、吡丙醚(pyriproxyfen)、氟化铝钠
(sodiumaluminiumfluoride)或锥冰晶石(chiolite)、螺虫乙酯(spirotetramat)、
氟虫胺(sulfluramid)、硫酰氟(sulfurylfluoride)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)和
triflumezopyrim。

这些其他除草剂或植物生长调节剂的实例包括以下：

2，4-D、2，4-DB、乙草胺(acetochlor)、氟锁草醚(acifluorfen)、甲草胺
(alachlor)、莠灭净(ametryn)、氨唑草酮(amicarbazone)、氯氨吡啶酸
(aminopyralid)、莠去津(atrazine)、氟草胺(benefin)、灭草松(bentazon)、溴
苯腈(bromoxynil)、唑草酮(carfentrazone)、唑草酯(carfentrazone-ethyl)、氯
酯磺草胺(chloransulam)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、乙氯隆
(chlorimuron-ethyl)、氯草敏(chloridazon)、烯草酮(clethodim)、炔草酯
(clodinafop)、异草松(clomazone)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草胺
(cloransulam-methyl)、甜菜安(desmedipham)、麦草畏(dicamba)、禾草灵
(diclofop)、双氯磺草胺(diclosulam)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、二甲吩草
胺(dimethanamid)、敌草快(diquat)、敌草隆(diuron)、茵草敌(EPTC)、乙丁
烯氟灵(ethalfluralin)、唑啶草(ethofumesate)、唑禾草灵(fenoxaprop)、精
唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、双氟磺草胺(florasulam)、精吡氟禾草灵
(fluazifop-P-butyl)、氟噻草胺(flufenacet)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟胺
草酯(flumiclorac)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、氟噻草酯(fluthiacet)、氟磺
胺草醚(fomesafen)、甲酰氨基嘧磺隆(foramsulfuron)、草铵磷(glufosinate)、
固杀草(glufosinate-ammonium)、草甘膦(glyphosate)、草甘膦三甲基硫盐
(glyphosate-trimesium)、草甘膦异丙胺(glyphosate-isopropylamine)、草甘膦
钾(glyphosate-potassium)、吡氯黄隆(halosulfuron)、草枯星
(halosulfuron-methyl)、精氟吡甲禾灵(haloxyfop-R-methyl)、环嗪酮
(hexazinone)、甲氧咪草烟(imazamox)、甲咪唑烟酸(imazapic)、咪唑喹啉
酸(imazaquin)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、碘甲磺隆(iodosulfuron)、异
唑草酮(isoxaflutole)、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆
(linuron)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、甲基磺草酮(mesotrione)、威百亩
(metam)、苯嗪草酮(metamitron)、异丙甲草胺(metolachlor)、嗪草酮
(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、MPCA、MSMA、烟嘧磺隆
(nicosulfuron)、黄草消(oryzalin)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、百草枯
(paraquat)、二甲戊灵(pendimethalin)、甜菜宁(phenmedipham)、氨氯吡啶
酸(picloram)、氟嘧磺隆(pyrimisulfuron)、唑啉草酯(pinoxaden)、扑草净
(promethryn)、吡草醚(pyrafulfen-ethyl)、嘧硫草醚(pyrithiobac)、啶磺草胺
(pyroxsulam)、吡杀草砜(pyroxasulfone)、精喹禾灵(quizalofop-p-ethyl)、
salflufenacil、烯禾定(sethoxydim)、西玛津(simazine)、甲磺草胺
(sulfentrazone)、丁噻隆(tebuthiuron)、环磺草酮(tembotrione)、吡喃草酮
(tepraloxydim)、噻吩磺隆(thifensulfuron)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、三
氯吡氧乙酸(triclopyr)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟乐灵(trifluaralin)、
氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、乙烯利(ethephon)、矮壮素氯
(chlormequat-chloride)、甲哌(mepiquat-chloride)、由赤霉素A3
(GibberellinA3)为典型的赤霉素A(GibberellinA)、脱落酸(abscisicacid)、
激动素(Kinetin)、苄基腺嘌呤(benzyladenine)、1，3-二苯基脲
(1，3-diphenylurea)、氯吡脲(forchlorfenuron)、噻苯隆(thidiazuron)、4-氧代
-4-(2-苯基乙基)氨基丁酸和5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯。

用于施用本发明防治化合物的方法没有特别限制，只要施用形式是可
以通过其基本上施用本发明化合物的形式即可，并且包括，例如，施用至
植物如叶面施用；施用至用于栽培植物的区域如淹没处理；和施用至土壤
如种子消毒。

本发明防治剂的施用剂量根据天气条件、剂型、施用时机、施用方法、
施用面积、目标病害、目标作物等变化，并且通常在每1,000m²的施用
面积为1至500g并且优选2至200g的范围内。浓乳剂、可湿性粉剂或
浓悬浮剂通常通过用水将其稀释来施用。在这种情况下，稀释后的本发明
化合物的浓度通常在0.0005至2重量％并且优选0.005至1重量％的范围
内。粉尘制剂或颗粒制剂通常以其本身而无需将其稀释来施用。在向种子
施用中，本发明化合物的量通常在每1kg种子0.001至100g并且优选0.01
至50g的范围内。

在本发明中，害虫生活的地方的实例包括水田、田地、茶园、果园、
非农业用地、房屋、育苗托盘、育苗箱、育苗土壤和育苗床。

而且，在另一个实施方案中，例如，可以将本发明防治剂可以施用于
下面提到的脊椎动物的内部(身体内部)或外部(身体表面)，从而全身性地
或非全身性地根除寄生在脊椎动物上的生物或寄生物。内部施用的方法的
实例包括口服给药、肛门给药、移植、经由皮下、肌内或静脉内注射给药。
外部施用的方法的实例包括经皮给药。而且，本发明防治剂可以被家畜动
物摄入，从而根除动物排泄物中出现的卫生昆虫。

当将本发明防治剂施用至在其上寄生害虫的动物如家畜动物和宠物
时，剂量根据给药方法等变化，并且通常期望施用本发明化合物以使活性
成分(本发明化合物或其盐)的剂量通常在每1kg动物体重为0.1mg至
2,000mg并且优选0.5mg至1,000mg的范围内。

可以使用本发明防治剂作为用于防治农业用地如田地、水田、草坪和
果园中植物病害的制剂。本发明化合物可以防治在用于栽培下列“植物”
的农业用地中出现的病害。

农作物：玉米、稻、小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱、棉花、大豆、
花生、荞麦、甜菜、油菜、葵花、甘蔗、烟草等；蔬菜：茄属蔬菜(例如，
茄子、西红柿、甘椒、辣椒和马铃薯)，葫芦科蔬菜(例如，黄瓜、南瓜、
绿皮西葫芦、西瓜和甜瓜)，十字花科蔬菜(例如，日本萝卜、白萝卜、辣
根、大头菜、大白菜、卷心菜、叶芥菜、椰菜和花椰菜)，紫菀科蔬菜(例
如，牛蒡、苘蒿、朝鲜蓟和莴苣)，百合科蔬菜(例如，大葱、洋葱、大蒜
和芦笋)，伞形科蔬菜(例如，胡萝卜、欧芹、旱芹和欧洲防风)，藜科蔬菜
(例如，菠菜、银甜菜等)，薄荷科蔬菜(例如，日本罗勒、薄荷、罗勒等)，
草莓、甘薯、日本薯蓣、野芋等；花，观叶植物。

水果：梨果肉质果(例如，苹果、梨、日本梨、木瓜和榅椁)，核肉质
果(例如，桃、李子、油桃、乌梅(Prunusmume)、樱桃、杏和梅)，柑橘类
(例如，柑橘(Citrusunshiu)、橙子、柠檬、酸橙和柚子)，坚果类(例如，栗
子、胡桃、榛子、杏仁、开心果、腰果和澳洲坚果(macadamianut))，浆果
类(例如，蓝莓、蔓越莓、黑莓和树莓)，葡萄、柿子、橄榄、日本李子、
香蕉、咖啡、海枣、椰树、油椰子等；

除果树之外的树：茶树、桑树、花卉植物，行道树(例如，岑树、桦树、
山茱萸、桉树(Eucalyptus)、银杏(Ginkgobiloba)、丁香、枫树、栎树(Quercus)、
杨树、紫荆树、枫香树(Liquidambarformosana)、悬铃树、榉树、日本香柏、
杉树、铁杉、刺柏、松树、云杉、和红豆杉(Taxuscuspidate))等。

上述“植物”包括遗传改造的作物。

可以通过本发明化合物防治的害虫包括植物病原如丝状真菌，以及有
害节肢动物如有害的昆虫和有害的螨、和线形动物门(nemathelminth)如线
虫纲(nematode)，并且具体包括下列实例，但不限于这些实例。

用于施用本发明防治化合物的方法没有特别限制，只要施用形式是可
以通过其基本上施用本发明化合物的形式即可，并且包括，例如，施用至
植物如叶面施用；施用至用于栽培植物的区域如淹没处理；和施用至土壤
如种子消毒。

本发明化合物的施用剂量根据天气条件、剂型、施用时机、施用方法、
施用面积、目标病害、目标作物等变化，并且通常在每1,000m²的施用
面积为1至500g并且优选2至200g的范围内。浓乳剂、可湿性粉剂或
浓悬浮剂通常通过用水将其稀释来施用。在这种情况下，稀释后的本发明
化合物的浓度通常在0.0005至2重量％并且优选0.005至1重量％的范围
内。粉尘制剂或颗粒制剂通常以其本身而无需将其稀释来施用。在向种子
施用中，本发明化合物的量通常在每1kg种子0.001至100g并且优选0.01
至50g的范围内。

在本发明中，害虫生活的地方的实例包括包括稻田、田地、茶园、果
园、非农业用地、房屋、育苗托盘、育苗箱、育苗土壤和育苗床。

而且，在另一个实施方案中，例如，可以将本发明化合物施用于下面
提到的脊椎动物的内部(身体内部)或外部(身体表面)，从而全身性地或非
全身性地根除寄生在脊椎动物上的生物或寄生物。内部施用的方法的实例
包括口服给药、肛门给药、移植、经由皮下、肌内或静脉内注射给药。外
部施用的方法的实例包括经皮给药。而且，本发明化合物可以被家畜动物
摄入，从而根除动物排泄物中出现的卫生昆虫。

当将本发明化合物施用至在其上寄生害虫的动物如家畜动物和宠物
时，剂量根据给药方法等变化，并且通常期望施用本发明化合物以使活性
成分(本发明化合物或其盐)的剂量通常在每1kg动物体重为0.1mg至
2,000mg并且优选0.5mg至1,000mg的范围内。

可以使用本发明化合物作为用于防治农业用地如田地、稻田、草坪和
果园中植物病害的制剂。本发明化合物可以防治在用于栽培下列“植物”
的农业用地中出现的病害。

农作物：玉米、稻、小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱、棉花、大豆、
花生、荞麦、甜菜、油菜、葵花、甘蔗、烟草等；蔬菜：茄属蔬菜(例如，
茄子、西红柿、甘椒、辣椒和马铃薯)，葫芦科蔬菜(例如，黄瓜、南瓜、
绿皮西葫芦、西瓜和甜瓜)，十字花科蔬菜(例如，日本萝卜、白萝卜、辣
根、大头菜、大白菜、卷心菜、叶芥菜、椰菜和花椰菜)，紫菀科蔬菜(例
如，牛蒡、苘蒿、朝鲜蓟和莴苣)，百合科蔬菜(例如，大葱、洋葱、大蒜
和芦笋)，伞形科蔬菜(例如，胡萝卜、欧芹、旱芹和欧洲防风)，藜科蔬菜
(例如，菠菜、银甜菜等)，薄荷科蔬菜(例如，日本罗勒、薄荷、罗勒等)，
草莓、甘薯、日本薯蓣、野芋等；花，观叶植物：

水果：梨果肉质果(例如，苹果、梨、日本梨、木瓜和榅椁)，核肉质
果(例如，桃、李子、油桃、乌梅(Prunusmume)、樱桃、杏和梅)，柑橘类
(例如，柑橘(Citrusunshiu)、橙子、柠檬、酸橙和柚子)，坚果类(例如，栗
子、胡桃、榛子、杏仁、开心果、腰果和澳洲坚果(macadamianut))，浆果
类(例如，蓝莓、蔓越莓、黑莓和树莓)，葡萄、柿子、橄榄、日本李子、
香蕉、咖啡、海枣、椰树、油椰子等；

除果树之外的树：茶树、桑树、花卉植物，行道树(例如，岑树、桦树、
山茱萸、桉树(Eucalyptus)、银杏(Ginkgobiloba)、丁香、枫树、栎树(Quercus)、
杨树、紫荆树、枫香树(Liquidambarformosana)、悬铃树、榉树、日本香柏、
杉树、铁杉、刺柏、松树、云杉、和红豆杉(Taxuscuspidate))等。

上述“植物”包括遗传改造的作物。

可以通过本发明化合物防治的害虫包括植物病原如丝状真菌，以及有
害节肢动物如有害的昆虫和有害的螨、和线形动物门(nemathelminth)如线
虫纲(nematode)，并且具体包括下列实例，但不限于这些实例。

稻病害：稻瘟病(稻瘟病菌(Magnaporthegrisea))、褐斑病(宫部旋孢腔
病菌(Cochliobolusmiyabeanus))、纹枯病(纹枯病菌(Rhizoctoniasolani))、
bakanae病害(纤维素降解病菌(Gibberellafujikuroi))、和霜霉病(大孢指疫
霉菌(Sclerophthoramacrospora))；小麦病害：白粉病(禾谷白粉病菌
(Erysiphegraminis))、镰刀菌萎蔫病(禾谷镰刀病菌(Fusariumgaminearum)、
燕麦镰刀病菌(F.avenaceum)、山顶镰刀病菌(F.culmorum)、雪霉叶枯病菌
(Microdochiumnivale))、锈病(小麦条锈病菌(Pucciniastriiformis)、小麦秆
锈病菌(P.graminis)、小麦叶锈病菌(P.recondita))、雪霉病(雪腐镰刀病菌
(Micronectriellanivale))、雪腐病(核瑚菌属(Typhulasp.))、散黑穗病(小麦
散黑粉病菌(Ustilagotritici))、腥黑穗病(小麦网腥黑偻病菌(Tilletiacaries)、
小麦矮星黑粉菌(T.controversa))、轮斑病(小麦基腐病菌
(Pseudocercosporellaherpotrichoides))、叶枯病(小麦叶枯病菌(Septoria
tritici))、颖枯病(颖枯壳多孢(Stagonosporanodorum))、黄斑病(小麦德氏霉
(Pyrenophoratritici-repentis))、由该细菌属引起的苗枯病(纹枯病菌
(Rhizoctoniasolani))、和携带一切疾病(takealldisease)(禾顶囊壳
(Gaeumannomycesgraminis))；大麦病害：白粉病(禾谷白粉病菌(Erysiphe
graminis))、镰刀菌萎蔫病(禾谷镰刀病菌(Fusariumgaminearum)、燕麦镰
刀病菌(F.avenaceum)、山顶镰刀病菌(F.culmorum)、雪霉叶枯病菌
(Microdochiumnivale))、锈病(小麦条锈病菌(Pucciniastriiformis)、小麦秆
锈病菌(P.graminis)、大麦褐锈病菌(P.hordei))、散黑穗病(裸黑粉病菌
(Ustilagonuda))、叶疱病(大麦云纹病菌(Rhynchosporiumsecalis))、网斑病
(大麦网斑病菌(Pyrenophorateres))、斑枯病(大麦斑点病菌(Cochliobolus
sativus))、叶条纹病(大麦条纹病菌(Pyrenophoragraminea))、柱隔孢叶斑病
(Ramulariacollo-cygni)和由该细菌属引起的苗枯病(纹枯病菌(Rhizoctonia
solani))；玉米病害：锈病(高粱锈病菌(Pucciniasorghi))、南方锈病(多堆柄
锈菌(Pucciniapolysora))、大斑病(玉米大斑病菌(Setosphaeriaturcica))、小
斑病(异旋孢腔菌(Cochliobolusheterostrophus))、炭疽病(禾生炭疽病菌
(Colletotrichumgraminicola))、灰叶斑病(玉米灰斑病菌(Cercospora
zeae-maydis))、轮斑病(Kabatiellazeae)、和暗球腔菌叶斑病(玉米暗球腔菌
(Phaeosphaeriamaydis))；

棉花病害：炭疽病(棉炭疽病菌(Colletotrichumgossypii))、灰霉病(白
斑柱隔孢(Ramurariaareola))、链格孢叶斑病(大孢链格孢(Alternaria
macrospora)和棉链格孢(A.gossypii))；咖啡病害：锈病(驼孢锈菌(Hemileia
vastatrix))；油菜籽病害：菌核病(核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum))、黑斑
病(芸苔链格孢(Alternariabrassicae))、和黑胫病(黑胫茎点霉(Phoma
lingam))；柑橘病害：黑点病(间座壳菌(Diaporthecitri))、疮痂病(柑桔痂圆
孢菌(Elsinoefawcetti))、和果腐病(指状青霉(Penicilliumdigitatum)、意大
利青霉菌(P.italicum))；苹果病害：花枯病(苹果链核盘菌(Monilinia
mali))、溃疡病(苹果树腐烂病菌(Valsaceratosperma))、白粉病(苹果白粉
病菌(Podosphaeraleucotricha))、链格孢叶斑病(苹果斑点落叶病菌
(Alternariaalternataapplepathotype))、疮痂病(苹果黑星病菌(Venturia
inaequalis))和苦腐病(炭疽病(Glomerellacingulata，Colletotrichum
acutatum))；梨病害：疮痂病(梨黑星菌(Venturianashicola)、纳雪黑星菌(V.
pirina))、黑斑病(日本梨斑点落叶病菌(AlternariaalternataJapanesepear
pathotype))和锈病(担子菌梨胶锈菌(Gymnosporangiumharaeanum))；桃病
害：褐腐病(果生丛梗孢(Moniliniafructicola))、疮痂病(嗜果枝孢菌
(Cladosporiumcarpophilum))和拟茎点霉病(拟茎点霉属(Phomopsissp.))；
葡萄病害：炭疽病(葡萄黑痘病菌(Elsinoeampelina))、晚腐病(围小丛壳菌
(Glomerellacingulata))、白粉病(葡萄白粉菌(Uncinulanecator))、锈病(层锈
菌属(Phakopsoraampelopsidis))、黑腐病(葡萄球座菌(Guignardia
bidwellii))、和霜霉病(霜霉病菌(Plasmoparaviticola))；日本柿子病害：炭
疽病(柿盘长孢菌(Gloeosporiumkaki))和叶斑病(柿尾孢菌(Cercospora
kaki)、柿叶球腔菌(Mycosphaerellanawae))；葫芦科病害：炭疽病(瓜类炭
疽病菌(Colletotrichumlagenarium，Colletotrichumacutatum))、白粉病(瓜类
白粉病菌(Sphaerothecafuliginea))、蔓枯病(蔓枯病菌(Didymella
bryoniae))、靶斑病(多主棒孢霉(Corynesporacassiicola))、镰刀菌萎蔫病
(尖孢镰刀菌(Fusariumoxysporum))、霜霉病(古巴假霜霉菌
(Pseudoperonosporacubensis))、疫腐病(疫霉属(Phytophthorasp.))和猝倒病
(腐霉菌属(Pythiumsp.))；

番茄薯病害：早疫病(茄链格孢(Alternariasolani))、叶霉病(黄枝孢
(Cladosporiumfulvum))、叶霉病(煤污假尾孢(Pseudocercosporafuligena))、
和晚疫病(致病疫霉(Phytophthorainfestans))；茄子病害：褐斑病(褐纹拟茎
点霉(Phomopsisvexans))和白粉病(二孢白粉菌(Erysiphecichoracearum))；
十字花科蔬菜病害：链格孢叶斑病(萝卜链格孢菌(Alternariajaponica))、
白斑病(芸苔小尾孢(Cercosporellabrassicae))、根肿病(寄生根肿菌
(Plasmodiophorabrassicae))、霜霉病(寄生霜霉(Peronosporaparasitica))；大
葱病害：锈病(柄锈菌属(Pucciniaallii))；大豆病害：紫斑病(大豆紫斑病
菌(Cercosporakikuchii))、痂圆孢疮痂病(大豆痂原孢(Elsinoeglycines))、
荚茎病(菜豆间座壳大豆变种(Diaporthephaseolorumvar.sojae))、锈病(豆
薯层锈菌(phakopsorapachyrhizi))、靶斑病(多主棒孢霉(Corynespora
cassiicola))、炭疽病(大豆炭疽病菌(Colletotrithumglycines)、毛豆炭疽病
菌(C.truncatum))、菌核地上部分枯萎病(Rhizoctoniaaerialblight)(纹枯病
菌(Rhizoctoniasolani))、壳针孢褐斑病(大豆褐纹壳针孢(Septoria
glycines))、和蛙眼叶斑病(大豆灰斑病菌(Cercosporasojina))；菜豆病害：
炭疽病(菜豆炭疽病菌(Colletotrichumlindemthianum))；花生病害：早期叶
斑病(球座尾孢(Cercosporapersonata))、晚期叶斑病(落花生尾孢
(Cercosporaarachidicola))和白绢病(白绢菌(Sclerotiumrolfsii))；豌豆病
害：白粉病(豌豆白粉菌(Erysiphepisi))；马铃薯病害：早疫病(茄链格孢
(Alternariasolani))、晚疫病(致病疫霉(Phytophthorainfestans))、和黄萎病
(黑白轮枝菌(verticilliumalbo-atrum)、大丽轮枝菌(V.dahliae)、变黑轮枝菌
(V.nigrescens))；草莓病害：白粉病(白粉菌属(Sphaerothecahumuli))；茶
树病害：网疱病(网状外担菌(Exobasidiumreticulatum))、白疮痂病(茶白星
病菌(Elsinoeleucospila))、灰枯病(拟盘多毛抱属(Pestalotiopsissp.))、和炭
疽病(茶炭疽病菌(Colletotrichumtheae-sinensis))；烟草病害：褐斑病(长
柄链格孢(Alternarialongipes))、白粉病(二孢白粉菌(Erysiphe
cichoracearum))、炭疽病(烟草炭疽病菌(Colletotrichumtabacum))、霜霉
病(烟草霜霉菌(Peronosporatabacina))和黑胫病(烟草疫霉(Phytophthora
nicotianae))；

甜菜病害：尾孢叶斑病(甜菜生尾孢菌(Cercosporabeticola))、叶枯病
(稻纹枯病原菌(Thanatephoruscucumeris))、根腐病(稻纹枯病原菌
(Thanatephoruscucumeris))和丝囊菌根腐病(黑腐丝囊霉(Aphanomyces
cochlioides))；蔷薇病害：黑斑病(蔷薇双壳菌(Diplocarponrosae))和白粉病
(蔷薇单丝壳菌(Sphaerothecapannosa))；菊属病害：叶枯病(菊壳针孢菌
(Septoriachrysanthemi-indici))和白锈病(堀柄锈菌(Pucciniahoriana))；洋葱
病害：葡萄孢叶枯病(灰葡萄孢菌(Botrytiscinerea)、葱细丝葡萄孢菌(B.
byssoidea)、葱鳞葡萄孢菌(B.squamosa))、灰霉颈腐病(葱腐葡萄孢菌
(Botrytisslli))和小菌核病(葱鳞葡萄孢菌(Botrytissquamosa))；多种作物病
害：灰霉病(灰葡萄孢菌(Botrytiscinerea))和菌核病(核盘菌(Sclerotinia
sclerotiorum))；日本萝卜病害：链格孢叶斑病(甘蓝链格孢菌(Alternaria
brassicicola))；草坪病害：币斑病(银斑病病菌(Sclerotiniahomeocarpa))和
褐斑病和巨斑病(纹枯病菌(Rhizoctoniasolani))；以及香蕉病害：香蕉叶斑
病(香蕉黑条叶斑病菌(Mycosphaerellafijiensis)、香蕉生球腔菌
(Mycosphaerellamusicola))。

半翅目(Hemiptera)：飞虱(飞虱科(Delphacidae))如小灰飞虱(Laodelphax
striatellus)、褐稻飞虱(Nilaparvatalugens)、或白背稻飞虱(Sogatella
furcifera))；叶蝉(角顶叶蝉科(Deltocephalidae))如绿稻叶蝉(黑尾叶蝉
(Nephotettixcincticeps))和绿稻叶蝉(二点黑尾叶蝉(Nephotettixvirescens))；
蚜虫(蚜科(Aphididae))如棉蚜(Aphisgossypii)、绿桃蚜(Myzuspersicae)、甘
蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、马铃薯蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、毛地黄
蚜(Aulacorthumsolani)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)和褐橘声蚜
(Toxopteracitricidus)；蝽科(Pentatomidae)如花角绿蝽(Nezaraantennata)、
豆蜂缘蝽(Riptortusclavetus)、中稻缘蝽(Leptocorisachinensis)、尖角二星蝽
(Eysarcorisparvus)、混茶翅蝽(Halyomorphamista)和美国牧草盲蝽(Lygus
lineolaris)；粉虱(Aleyrodidae)如温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)和
(Bemisiaargentifolii)；蚧(Coccidae)如加州红蚌质蚧(Calformiaredscale)
(Aonidiellaaurantii)、圣琼斯康盾蚧(Comstockaspisperniciosa)、柑橘尖盾蚧
(Unaspiscitri)、红龟蜡蚧(Ceroplastesrubens)、澳洲吹绵蚧(Iceryapurchasi))；
网蝽科(Tingidae)；木虱(Homoptera，Psyllidae)；和臭虫(Cimexlectularius)。

鳞翅目(Lepidoptera)：螟蛾(Pyralidae)如二化螟(Chilosuppressalis)、三
化螟(Tryporyzaincertulas)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocismedinalis)、棉卷
叶野螟(Notarchaderogata)、印度谷斑螟(Plodiainterpunctella)、亚洲玉米螟
(Ostriniafurnacalis)、菜心野螟(Hellulaundalis)和兰草螟蛾(Pediasia
teterrellus)；夜蛾(Noctuidae)如斜纹贪夜蛾(Spodopteralitura)、贪夜蛾
(Spodopteraexigua)、粘虫(Pseudaletiaseparata)、甘蓝夜蛾(Mamestra
brassicae)、小地老虎(Agrotisipsilon)、黑点弧翅夜蛾(Plusianigrisigna)、粉
夜蛾属(Thoricoplusiaspp.)、实夜蛾属(Heliothisspp.)和铃夜蛾属
(Helicoverpaspp.)；粉蝶(Pieridae)如菜粉蝶(Pierisrapae)；卷蛾(Tortricidae)
如褐带卷蛾属(Adoxophyes)、梨小食心虫(Grapholitamolesta)、大豆食心虫
(Leguminivoraglycinivorella)、日豆小卷蛾(Matsumuraesesazukivora)、棉褐
带卷蛾(Adophyesoranafasciata)、茶小卷叶蛾(Adoxophyessp.)、东方茶卷
叶蛾(Homonamagnanima)、苹果黄卷蛾(Archipsfuscocupreanus)和苹果皮小
卷蛾(Cydiapomonella)；细蛾(Gracillariidae)如茶细蛾(Caloptiliatheivora)和
苹果细蛾(Phyllonorycterringoneella)；蛀果蛾(Carposinidae)如桃蛀果蛾
(Carposinaniponensis)；潜蛾(Lyonetiidae)如潜蛾属(Lyonetiaspp.)；毒蛾
(Lymantriidae)如毒蛾属(Lymantriaspp.)和黄毒蛾属(Euproctisspp.)；巢蛾
(Yponomeutidae)如小菜蛾(Plutellaxylostella))；麦蛾(Gelechiidae)如红铃麦
蛾(Pectinophoragossypiella)和马铃薯麦蛾(Phthorimaeaoperculella))；灯蛾
(Arctiidae)如美国白蛾(Hyphantriacunea)；以及谷蛾(Tineidae)如衣蛾(Tinea
translucens)和幕谷蛾(Tineolabisselliella)。

缨翅目(Thysanoptera)：西花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、棕榈蓟马
(Thripspalmi)、黄色硬蓟马(Scirtothripsdorsalis)、烟蓟马(Thripstabaci)、
丽花蓟马(Frankliniellaintonsa)和马铃薯蓟马(Frankliniellafusca)。

双翅目(Diptera)：家蝇(Muscadomestica)、淡色库蚊(Culexpopiens
pallens)、三膝虻(Tabanustrigonus)、葱蝇(Hylemyaantiqua)、灰地种蝇
(Hylemyaplatura)、中华按蚊(Anophelessinensis)、日本稻潜蝇(Agromyza
oryzae)、稻潜蝇(Hydrelliagriseola)、稻秆蝇(Chloropsoryzae)、瓜寡鬃实蝇
(Dacuscucurbitae)、地中海果实蝇(Ceratitiscapitata)和三叶草斑潜蝇
(Liriomyzatrifolii)。

鞘翅目(Coleoptera)：茄二十八星瓢虫(Epilachnavigintioctopunctata)、
黄守瓜(Aulacophorafemoralis)、黄曲条菜跳甲(Phyllotretastriolata)、水稻
负泥虫(Oulemaoryzae)、稻象(Echinocnemussquameus)、稻水象
(Lissorhoptrusoryzophilus)、棉铃象(Anthonomusgrandis)、绿豆象
(Callosobruchuschinensis)、寄生谷象(Sphenophorusvenatus)、日本弧丽金
龟(Popilliajaponica)、古铜异丽金龟(Anomalacuprea)、根萤叶甲属
(Diabroticaspp.)、马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata)、叩甲属(Agriotes
spp.)、烟草窃蠹(Lasiodermaserricorne)、小圆皮蠹(Anthrenusverbasci)、赤
拟谷盗(Triboliumcastaneum)、褐粉蠹(Lyctusbrunneus)、白斑星天牛
(Anoplophoramalasiaca)和纵坑切梢小蠹(Tomicuspiniperda)。

直翅目(Orthoptera)：东亚飞蝗(Locustamigratoria)、非洲蝼蛄
(Gryllotalpaafricana)、北海道稻蝗(Oxyayezoensis)和日本稻蝗(Oxya
japanica)。

膜翅目(Hymenoptera)：新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、切叶蚁属
(Acromyrmexspp.)和火蚁属(Solenopsisspp.)。

线虫(Nematodes)：

水稻干尖线虫(Aphelenchoidesbesseyi)、草莓芽线虫(Nothotylenchus
acris)、大豆孢囊线虫(Heteroderaglycines)、南方根结线虫(Meloidogyne
incognita)、短体线虫属(Pratylenchuspenetrans)和异常珍珠线虫(Nacobbus
aberrans)。

蜚蠊目(Blattariae)：

德国小蠊(Blattellagermanica)、黑胸大蠊(Periplanetafuliginosa)、美洲
大蠊(PeriplanetaAmericana)、褐斑大蠊(Periplanetabrunnea)和东方蜚蠊
(Blattaorientalis)。

蜱螨目(Acarina)：叶螨科(Tetranychidae)(例如，二斑叶螨(Tetranychus
urticae)、柑橘全爪螨(Panonychuscitri)和小爪螨属(Oligonychusspp.))；瘿
螨科(Eriophyidae)(例如，橘刺皮瘿螨(Aculopspelekassi))；跗线螨科
(Tarsonemidae)(例如，侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus))；细须螨
科(Tenuipalpidae)；杜克螨科(Tuckerellidae)；粉螨科(Tuckerellidae
Acaridae)(例如，腐食酪螨(Tyrophagusputrescentiae))；麦食螨科
(Pyroglyphidae)(例如，粉尘螨(Dermatophagoidesfarinae)和屋尘螨
(Dermatophagoidesptrenyssnus))；肉食螨科(Cheyletidae)(例如，普通肉食螨
(Cheyletuseruditus)、马六甲肉食螨(Cheyletusmalaccensis)和马六甲肉食螨
(Cheyletusmoorei))；以及皮刺螨科(Dermanyssidae)。

包含本发明化合物或其盐的制剂可以用于与治疗家畜病害相关的领
域或畜牧业，并且可以根除寄生在脊椎动物(如人、牛、羊、猪、家禽、
狗、猫和鱼)的内部和/或外部的生物或寄生物，从而维持公众健康。害虫
的实例包括：硬蜱(Ixodesspp.)(例如肩突硬蜱(Ixodesscapularis))，牛蜱属
(Boophilusspp.)(例如微小牛蜱(Boophilusmicroplus))，花蜱属(Amblyomma
spp.)，玻眼蜱属(Hyalommaspp.)，扇头蜱属(Rhipicephalusspp.)(例如血红
扇头蜱(Rhipicephalussanguineus))，血蜱属(Haemaphysalisspp.)(例如长角
血蜱(Haemaphysalislongicornis))，革蜱属(Dermacentorspp.)，纯缘蜱属
(Ornithodorosspp.)(例如非洲纯缘蜱(Ornithodorosmoubata))，鸡皮刺螨
(Dermahyssusgallinae)，林禽刺螨(Ornithonyssussylviarum)，疥螨属
(Sarcoptesspp.)(例如人疥螨(Sarcoptesscabiei))，瘙螨属(Psoroptesspp.)，
痒螨属(Chorioptesspp.)，蠕形螨属(Demodexspp.)，真恙螨属(Eutrombicula
spp.)，伊蚊属(Adesspp.)(例如白纹伊蚊(Aedesalbopictus))，按蚊属
(Anophelesspp.)，库蚊属(Culexspp.)，库蠓属(Culicodesspp.)，家蝇属
(Muscaspp.)，皮蝇属(Hypodermaspp.)，胃蝇属(Gasterophilusspp.)，角蝇
属(Haematobiaspp.)，虻属(Tabanusspp.)，蚋属(Simuliumspp.)，椎猎蝽属
(Triatomaspp.)，虱目(Phthiraptera)(例如畜虱属(Damaliniaspp.))，颚虱属
(Linognathusspp.)，血虱属(Haematopinusspp.)，栉首蚤属(Ctenocephalides
spp.)(例如猫蚤(Ctenocephalidesfelis))，客蚤属(Xenosyllaspp.)，小家蚁
(monomoriumpharaonis)，以及线虫(nematodes)[例如，金线虫(hairworm)(例
如，巴西日圆线虫(Nippostrongylusbrasiliensis)、艾氏毛圆线虫
(Trichostrongylusaxei)、蛇形毛圆线虫(Trichostrongyluscolubriformis))、毛
形属(Trichinellaspp.)(例如，旋毛虫(Trichinellaspiriralis))、扭旋血线虫
(Haemonchuscontortus)、细颈线虫属(Nematodirusspp.)(例如，细颈线虫
(Nematodirusbattus))、环绕胃线虫(Ostertagiacircumcincta)、古柏线虫属
(Cooperiaspp.)、短膜壳绦虫(Hymenolepisnana)等。

实施例

以下将通过制备例、制剂例和试验例的方式更详细地描述本发明，但
本发明不局限于这些实施例。

首先，将描述制备例。

制备例1

将0.28g的CA55(在参考制备例55中提及)、0.27g的中间体(HP27)
(在参考制备例38中提及)、0.20g的碳酸钾和10mL的乙腈的混合物在
回流下加热搅拌5小时。在冷却至室温后，反应混合物过滤并将滤液浓缩。
将由此获得的残留物经过硅胶柱色谱法，获得0.27g的1-{2-[2-甲基-4-(4-
甲基吡啶-2-基)-苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氢四唑-5-酮(下文称为本
发明化合物1)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.25(3H，s)，2.34(3H，s)，3.62(3H，s)，5.20(2H，s)，
6.86(1H，d，J＝8.5Hz)，6.95(1H，ddd，J＝5.0，1.5，0.7Hz)，7.42-7.53(4H，m)，
7.67-7.73(2H，m)，7.82(1H，dd，J＝1.5，0.7Hz)，8.48(1H，d，J＝5.0Hz)。

制备例2

使用参考制备例中提及的化合物，以下本发明化合物通过如制备例1
中的相同反应合成。由此获得的本发明化合物的结构式和¹H-NMR数据
在以下显示。

本发明化合物2

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.29(3H，t，J＝7.6Hz)，2.14(3H，s)，2.86(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.61(3H，s)，5.11(2H，s)，6.95(1H，d，J＝8.5Hz)，7.18(1H，dd，J＝8.0，
4.6Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.1，2.1Hz)，7.44-7.53(3H，m)，7.58(1H，dd，J＝8.5，
2.3Hz)，7.77(1H，dd，J＝8.0，1.5Hz)，8.56(1H，dd，J＝4.7，1.5Hz)

本发明化合物3

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.06(3H，s)，3.61(3H，s)，3.93(3H，s)，5.32(2H，s)，
6.96(1H，d，J＝8.5Hz)，7.09(2H，dd，J＝8.2，3.9Hz)，7.16(1H，dd，J＝8.0，4.6Hz)，
7.45-7.49(2H，m)，7.54(1H，dd，J＝8.5，2.3Hz)，7.76(1H，dd，J＝8.0，1.6Hz)，
8.55(1H，dd，J＝4.6，1.6Hz)。

本发明化合物4

¹H-NMR(CDCl₃)δ：8.64-8.62(1H，m)，7.75-7.63(4H，m)，7.47(1H，t，
J＝8.2Hz)，7.16-7.13(1H，m)，7.09(1H，d，J＝4.8Hz)，7.07(1H，d，J＝4.1Hz)，
6.96(1H，d，J＝8.5Hz)，5.33(2H，s)，3.93(3H，s)，3.58(3H，s)，2.07(3H，s)。

本发明化合物5

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，3.62(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.93(1H，d，J＝8.5Hz)，7.14-7.18(1H，m)，7.28(1H，dd，J＝6.7，2.3Hz)，
7.40-7.45(2H，m)，7.64-7.72(2H，m)，7.74-7.80(2H，m)，8.63-8.65(1H，m)。

本发明化合物6

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.79(2H，m)，0.97-1.02(2H，m)，2.11-2.16(4H，
m)，3.60(3H，s)，5.33(2H，s)，6.97(1H，d，J＝8.5Hz)，7.15-7.18(1H，m)，7.28(2H，
d，J＝8.0Hz)，7.44(1H，t，J＝7.9Hz)，7.64-7.72(2H，m)，7.75-7.79(2H，m)，
8.63-8.65(1H，m)。

本发明化合物7

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.29(3H，t，J＝7.6Hz)，2.15(3H，s)，2.86(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.58(3H，s)，5.12(2H，s)，6.94(1H，d，J＝8.5Hz)，7.15-7.18(1H，m)，
7.29(1H，dd，J＝7.1，2.0Hz)，7.44-7.50(2H，m)，7.65-7.73(2H，m)，
7.75-7.79(2H，m)，8.63-8.65(1H，m)。

本发明化合物8

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.46(3H，t，J＝6.9Hz)，2.07(3H，s)，3.59(3H，s)，
4.15(2H，q，J＝6.9Hz)，5.35(2H，s)，6.99(1H，d，J＝8.5Hz)，7.05(1H，d，
J＝3.6Hz)，7.07(1H，d，J＝3.9Hz)，7.13-7.17(1H，m)，7.44(1H，t，J＝8.2Hz)，
7.63-7.74(4H，m)，8.62-8.64(1H，m)。

本发明化合物9

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.79(2H，m)，0.98-1.02(2H，m)，2.12-2.16(4H，
m)，2.37(3H，s)，3.63(3H，s)，5.30(2H，s)，6.94-6.96(1H，m)，7.13(1H，dd，
J＝7.7，4.8Hz)，7.27-7.32(4H，m)，7.44(1H，t，J＝7.8Hz)，7.55(1H，d，J＝7.6Hz)，
8.48-8.50(1H，m)。

本发明化合物10

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.25(3H，s)，2.36(3H，s)，3.70(3H，s)，5.21(2H，s)，
6.85(1H，d，J＝8.5Hz)，7.13(1H，dd，J＝7.6，4.7Hz)，7.27-7.29(1H，m)，7.35(1H，
d，J＝1.9Hz)，7.49-7.57(4H，m)，7.73(1H，d，J＝7.5Hz)，8.48-8.50(1H，m)。

本发明化合物11

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.05(3H，s)，2.36(3H，s)，3.61(3H，s)，3.93(3H，s)，
5.31(2H，s)，6.93-6.95(1H，m)，7.07-7.14(3H，m)，7.27-7.29(2H，m)，
7.45-7.49(1H，m)，7.53-7.55(1H，m)，8.47-8.49(1H，m)。

本发明化合物12

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.14(3H，s)，2.37(3H，s)，2.52(3H，s)，3.65(3H，s)，
5.08(2H，s)，6.90(1H，d，J＝8.0Hz)，7.13(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.27-7.32(3H，
m)，7.40-7.45(2H，m)，7.54-7.56(1H，m)，8.48-8.50(1H，m)。

本发明化合物13

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.06(3H，s)，3.59(3H，s)，3.94(3H，s)，5.33(2H，s)，
6.96(1H，d，J＝9.2Hz)，7.09(2H，t，J＝7.6Hz)，7.15-7.17(1H，m)，7.47(1H，t，
J＝8.2Hz)，7.64(1H，d，J＝1.9Hz)，7.70-7.73(2H，m)，8.51(1H，d，J＝5.3Hz)。

本发明化合物14

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，3.62(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.92(1H，d，J＝8.2Hz)，7.17(1H，dd，J＝5.3，1.9Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.0，2.2Hz)，
7.40-7.45(2H，m)，7.66(1H，dd，J＝1.8，0.6Hz)，7.74-7.78(2H，m)，8.53(1H，dd，
J＝5.3，0.7Hz)。

本发明化合物15

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.79(2H，m)，0.97-1.02(2H，m)，2.10-2.20(4H，
m)，3.61(3H，s)，5.33(2H，s)，6.97(1H，d，J＝8.9Hz)，7.17(1H，dd，J＝5.3，1.9Hz)，
7.28(2H，d，J＝8.0Hz)，7.44(1H，t，J＝7.5Hz)，7.66(1H，d，J＝1.9Hz)，
7.74-7.77(2H，m)，8.53(1H，d，J＝5.3Hz)。

本发明化合物16

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.46(3H，t，J＝7.0Hz)，2.07(3H，s)，3.60(3H，s)，
4.16(2H，q，J＝7.0Hz)，5.36(2H，s)，6.98-7.00(1H，m)，7.05-7.08(2H，m)，
7.16(1H，dd，J＝5.3，1.9Hz)，7.44(1H，t，J＝8.2Hz)，7.64(1H，d，J＝1.4Hz)，
7.70-7.72(2H，m)，8.51(1H，d，J＝5.3Hz)。

本发明化合物17

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，3.64(3H，s)，5.11(2H，s)，
6.94(1H，d，J＝9.2Hz)，7.18-7.24(1H，m)，7.29(1H，dd，J＝6.9，2.3Hz)，
7.41-7.48(3H，m)，7.75-7.80(2H，m)，8.49-8.47(1H，m)。

本发明化合物18

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.27(3H，s)，3.68(3H，s)，5.23(2H，s)，6.90(1H，d，
J＝8.7Hz)，7.18-7.22(1H，m)，7.45(1H，ddd，J＝11.2，8.2，1.6Hz)，7.48-7.57(3H，
m)，7.70-7.77(2H，m)，7.80(1H，brs)，8.49-8.46(1H，m)。

本发明化合物19

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.80(2H，m)，0.97-1.03(2H，m)，2.13-2.17(4H，
m)，3.62(3H，s)，5.33(2H，s)，6.99(1H，d，J＝8.2Hz)，7.18-7.23(1H，m)，7.27(1H，
s)，7.29(1H，s)，7.49-7.42(2H，m)，7.75-7.80(2H，m)，8.46-8.49(1H，m)。

本发明化合物20

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.35(3H，s)，2.49(3H，s)，3.58(3H，s)，
5.09(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.5Hz)，6.96(1H，d，J＝5.0Hz)，7.28(1H，d，
J＝2.7Hz)，7.39(2H，d，J＝7.1Hz)，7.46(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8.2Hz)，7.79(1H，
s)，8.48(1H，d，J＝5.0Hz)。

本发明化合物21

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.28(3H，t，J＝7.6Hz)，2.15(3H，s)，2.39(3H，s)，
2.85(2H，q，J＝7.6Hz)，3.58(3H，s)，5.11(2H，s)，6.93(1H，d，J＝8.5Hz)，6.99(1H，
d，J＝4.8Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.1，2.1Hz)，7.42-7.50(3H，m)，7.75(1H，dd，J＝8.0，
2.5Hz)，7.78(1H，s)，8.50(1H，d，J＝4.8Hz)。

本发明化合物22

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.73-0.79(2H，m)，0.95-1.01(2H，m)，2.10-2.17(4H，
m)，2.37(3H，s)，3.58(3H，s)，5.33(2H，s)，6.94-6.99(2H，m)，7.26(2H，t，
J＝6.9Hz)，7.41(1H，t，J＝7.8Hz)，7.47(1H，s)，7.76(1H，dd，J＝8.5，2.3Hz)，
7.78(1H，s)，8.49(1H，d，J＝5.0Hz)。

本发明化合物23

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.15(3H，s)，2.52(3H，s)，3.64(3H，s)，5.09(2H，s)，
6.93(1H，d，J＝8.5Hz)，7.17(1H，dd，J＝8.0，4.8Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.8，2.3Hz)，
7.46-7.40(2H，m)，7.52(1H，dd，J＝1.6，0.6Hz)，7.57(1H，dd，J＝8.5，2.3Hz)，
7.77(1H，dt，J＝8.0，0.6Hz)，8.56(1H，dt，J＝4.7，0.7Hz)。

本发明化合物24

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.10(3H，s)，2.38(3H，d，J＝1.6Hz)，3.58(3H，d，
J＝1.6Hz)，5.37(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.5Hz)，6.98(1H，d，J＝5.0Hz)，
7.38-7.49(3H，m)，7.60(1H，dt，J＝8.0，1.8Hz)，7.73(1H，dd，J＝8.5，2.1Hz)，
7.76(1H，d，J＝1.8Hz)，8.49(1H，d，J＝4.8Hz)。

本发明化合物25

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.07(3H，s)，2.37(3H，d，J＝2.3Hz)，3.57(3H，d，
J＝2.3Hz)，3.91(3H，d，J＝3.4Hz)，5.33(2H，s)，6.94-6.99(2H，m)，7.07(2H，dd，
J＝8.1，1.9Hz)，7.48-7.41(2H，m)，7.77-7.70(2H，m)，8.48(1H，d，J＝5.0Hz)。

本发明化合物26

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.06(3H，s)，3.59(3H，s)，3.95(3H，s)，5.33(2H，s)，
6.95(1H，d，J＝9.0Hz)，7.06-7.10(2H，m)，7.46(1H，t，J＝8.3Hz)，7.57-7.59(1H，
m)，7.64-7.70(3H，m)，8.56-8.57(1H，m)。

本发明化合物27

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，3.62(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.92(1H，d，J＝8.5Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.8，2.4Hz)，7.40-7.45(2H，m)，7.60(1H，
d，J＝8.5Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.6，2.5Hz)，7.72-7.75(2H，m)，8.58(1H，d，
J＝2.4Hz)。

本发明化合物28

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.79(2H，m)，0.97-1.02(2H，m)，2.11-2.15(4H，
m)，3.60(3H，s)，5.32(2H，s)，6.96(1H，d，J＝9.0Hz)，7.28(2H，d，J＝8.0Hz)，
7.44(1H，t，J＝7.8Hz)，7.60(1H，dd，J＝8.5，0.7Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.5，2.4Hz)，
7.72-7.75(2H，m)，8.58(1H，dd，J＝2.6，0.6Hz)。

本发明化合物29

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.46(3H，t，J＝6.9Hz)，2.06(3H，s)，3.60(3H，s)，
4.16(2H，q，J＝6.9Hz)，5.35(2H，s)，6.97-6.99(1H，m)，7.05(1H，d，J＝4.6Hz)，
7.07(1H，d，J＝5.1Hz)，7.44(1H，t，J＝8.2Hz)，7.58(1H，d，J＝8.7Hz)，
7.64-7.70(3H，m)，8.56(1H，d，J＝2.7Hz)。

本发明化合物30

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.10(3H，s)，2.35(3H，s)，3.59(3H，d，J＝1.1Hz)，
5.37(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.5Hz)，7.41(1H，dt，J＝8.0，1.3Hz)，7.47(1H，td，
J＝8.0，1.1Hz)，7.52(1H，s)，7.55(1H，d，J＝8.2Hz)，7.62(1H，dt，J＝8.0，1.3Hz)，
7.71(1H，d，J＝8.7Hz)，7.75(1H，d，J＝0.9Hz)，8.46(1H，d，J＝0.7Hz)。

本发明化合物31

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.35(3H，s)，2.52(3H，s)，3.62(3H，s)，
5.09(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.5Hz)，7.28(1H，dd，J＝6.9，2.3Hz)，7.39-7.46(2H，
m)，7.51(1H，ddd，J＝8.2，2.3，0.7Hz)，7.56(1H，dd，J＝8.2，0.7Hz)，7.72(1H，dd，
J＝8.5，2.1Hz)，7.76(1H，dd，J＝2.1，0.5Hz)，8.47(1H，dd，J＝1.4，0.7Hz)。

本发明化合物32

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.26(3H，s)，2.35(3H，s)，3.68(3H，s)，5.22(2H，s)，
6.87(1H，d，J＝8.7Hz)，7.57-7.48(5H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.5，2.1Hz)，7.72(1H，
t，J＝3.9Hz)，7.80(1H，d，J＝2.1Hz)，8.47(1H，t，J＝0.7Hz)。

本发明化合物33

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.29(3H，t，J＝7.6Hz)，2.15(3H，s)，2.35(3H，s)，
2.86(2H，q，J＝7.6Hz)，3.59(3H，s)，5.11(2H，s)，6.93(1H，d，J＝8.2Hz)，7.29(1H，
dd，J＝7.1，2.1Hz)，7.44-7.53(3H，m)，7.56(1H，d，J＝7.8Hz)，7.73(1H，dd，J＝8.2，
2.5Hz)，7.76(1H，s)，8.47(1H，s)。

本发明化合物34

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.07(3H，s)，3.60(3H，s)，3.95(3H，s)，5.35(2H，s)，
6.96(1H，d，J＝8.3Hz)，7.06-7.10(2H，m)，7.47(1H，t，J＝8.3Hz)，7.51(1H，dd，
J＝7.1，1.5Hz)，7.78-7.86(4H，m)。

本发明化合物35

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，3.63(3H，s)，5.11(2H，s)，
6.92-6.94(1H，m)，7.29(1H，dd，J＝6.8，2.4Hz)，7.40-7.45(2H，m)，7.53(1H，dd，
J＝7.1，1.5Hz)，7.81-7.88(4H，m)。

本发明化合物36

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.76-0.80(2H，m)，0.98-1.02(2H，m)，2.11-2.16(4H，
m)，3.61(3H，s)，5.34(2H，s)，6.97(1H，d，J＝8.3Hz)，7.28(2H，d，J＝7.8Hz)，
7.44(1H，t，J＝7.8Hz)，7.53(1H，dd，J＝7.0，1.3Hz)，7.82-7.88(4H，m)。

本发明化合物37

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，3.63(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.90(1H，d，J＝8.5Hz)，7.19(1H，d，J＝7.7Hz)，7.27-7.30(1H，m)，7.40-7.45(2H，
m)，7.57(1H，d，J＝7.7Hz)，7.65(1H，t，J＝7.7Hz)，7.76-7.79(2H，m)。

本发明化合物38

¹H-NMR(DMSO-D₆)δ：1.99(3H，s)，3.54(3H，s)，3.95(3H，s)，5.21(2H，s)，
7.05(1H，d，J＝8.2Hz)，7.15(1H，d，J＝8.0Hz)，7.34-7.38(2H，m)，7.59(1H，t，
J＝8.2Hz)，7.81-7.85(2H，m)，7.86-7.88(2H，m)。

本发明化合物39

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.26(3H，s)，3.68(3H，s)，5.23(2H，s)，6.86(1H，d，
J＝8.7Hz)，7.18(1H，d，J＝7.7Hz)，7.49-7.57(4H，m)，7.64(1H，t，J＝7.4Hz)，
7.70-7.75(2H，m)，7.82-7.83(1H，m)。

本发明化合物40

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.79(2H，m)，0.97-1.02(2H，m)，2.10-2.14(4H，
m)，3.61(3H，s)，5.33(2H，s)，6.95(1H，d，J＝9.2Hz)，7.18(1H，dd，J＝7.7，0.7Hz)，
7.28(2H，d，J＝8.0Hz)，7.44(1H，t，J＝7.8Hz)，7.56(1H，dd，J＝7.7，0.7Hz)，
7.65(1H，t，J＝7.7Hz)，7.76-7.78(2H，m)。

本发明化合物41

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.46(3H，t，J＝7.1Hz)，2.06(3H，s)，3.60(3H，s)，
4.16(2H，q，J＝7.1Hz)，5.35(2H，s)，6.97(1H，d，J＝9.0Hz)，7.04-7.08(2H，m)，
7.17(1H，d，J＝7.6Hz)，7.44(1H，t，J＝8.2Hz)，7.55(1H，d，J＝7.8Hz)，7.63(1H，t，
J＝7.8Hz)，7.72-7.75(2H，m)。

本发明化合物42

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.36(3H，t，J＝7.7Hz)，2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，
2.87(2H，q，J＝7.7Hz)，3.63(3H，s)，5.09(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.2Hz)，7.04(1H，
d，J＝7.8Hz)，7.28(1H，dd，J＝6.9，2.5Hz)，7.47-7.39(3H，m)，7.61(1H，t，
J＝7.8Hz)，7.77(2H，d，J＝10.2Hz)。

本发明化合物43

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.28(3H，t，J＝7.7Hz)，1.36(3H，t，J＝7.6Hz)，2.15(3H，
s)，2.83-2.91(4H，m)，3.60(3H，s)，5.11(2H，s)，6.93(1H，d，J＝8.7Hz)，7.05(1H，
d，J＝7.7Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.1，2.2Hz)，7.51-7.42(3H，m)，7.61(1H，t，
J＝7.7Hz)，7.77(2H，d，J＝7.5Hz)。

本发明化合物44

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.36(3H，t，J＝7.6Hz)，2.27(3H，s)，2.87(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.68(3H，s)，5.22(2H，s)，6.87(1H，d，J＝8.6Hz)，7.04(1H，d，
J＝7.7Hz)，7.44(1H，d，J＝7.7Hz)，7.48-7.57(3H，m)，7.61(1H，t，J＝7.8Hz)，
7.71-7.75(2H，m)，7.82(1H，dd，J＝2.0，0.7Hz)。

本发明化合物45

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.35(3H，t，J＝7.6Hz)，2.06(3H，s)，2.87(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.59(3H，s)，3.94(3H，s)，5.32(2H，s)，6.95(1H，d，J＝9.3Hz)，
7.03(1H，d，J＝7.5Hz)，7.07(1H，d，J＝6.1Hz)，7.09(1H，d，J＝6.1Hz)，7.43(1H，d，
J＝8.3Hz)，7.48(1H，d，J＝8.3Hz)，7.60(1H，t，J＝7.5Hz)，7.71-7.76(2H，m)。

本发明化合物46

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.35(3H，t，J＝7.6Hz)，2.10(3H，s)，2.87(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.61(3H，s)，5.38(2H，s)，6.92(1H，d，J＝7.9Hz)，7.04(1H，d，
J＝7.7Hz)，7.41(1H，dd，J＝7.9，1.1Hz)，7.44(1H，d，J＝8.2Hz)，7.47(1H，t，
J＝8.2Hz)，7.59-7.64(2H，m)，7.73-7.78(2H，m)。

本发明化合物47

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.80(2H，m)，0.96-1.02(2H，m)，1.36(3H，t，
J＝7.7Hz)，2.13-2.16(4H，m)，2.88(2H，q，J＝7.6Hz)，3.62(3H，s)，5.31(2H，s)，
6.96(1H，d，J＝9.3Hz)，7.04(1H，d，J＝7.5Hz)，7.28(2H，d，J＝7.9Hz)，7.43(1H，d，
J＝7.7Hz)，7.45(1H，d，J＝7.9Hz)，7.61(1H，t，J＝7.7Hz)，7.75-7.79(2H，m)。

本发明化合物48

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.51(3H，s)，2.60(3H，s)，3.63(3H，s)，
5.09(2H，s)，6.90(1H，d，J＝8.3Hz)，7.03(1H，d，J＝7.6Hz)，7.28(1H，dd，J＝7.0，
2.3Hz)，7.40-7.44(3H，m)，7.58(1H，t，J＝7.8Hz)，7.73(1H，dd，J＝8.4，2.3Hz)，
7.76-7.77(1H，m)。

本发明化合物49

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.06(3H，s)，2.60(3H，s)，3.59(3H，s)，3.94(3H，s)，
5.32(2H，s)，6.94(1H，d，J＝8.3Hz)，7.01(1H，d，J＝7.6Hz)，7.06-7.10(2H，m)，
7.41-7.48(2H，m)，7.57(1H，t，J＝7.6Hz)，7.69-7.72(2H，m)。

本发明化合物50

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.26(3H，s)，2.60(3H，s)，3.68(3H，s)，5.22(2H，s)，
6.86(1H，d，J＝8.3Hz)，7.03(1H，d，J＝7.1Hz)，7.43(1H，d，J＝7.8Hz)，
7.48-7.60(4H，m)，7.69-7.72(2H，m)，7.80-7.81(1H，m)。

本发明化合物51

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.28(3H，t，J＝7.6Hz)，2.15(3H，s)，2.60(3H，s)，
2.85(2H，q，J＝7.6Hz)，3.59(3H，s)，5.10(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.5Hz)，7.03(1H，
d，J＝7.6Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.1，2.0Hz)，7.42-7.49(3H，m)，7.58(1H，t，
J＝7.7Hz)，7.72-7.76(2H，m)。

本发明化合物52

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.79(2H，m)，0.97-1.02(2H，m)，2.11-2.16(4H，
m)，2.60(3H，s)，3.61(3H，s)，5.31(2H，s)，6.95(1H，d，J＝8.3Hz)，7.03(1H，d，
J＝7.6Hz)，7.28(2H，d，J＝8.0Hz)，7.41-7.45(2H，m)，7.58(1H，t，J＝7.8Hz)，
7.72-7.76(2H，m)。

本发明化合物53

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.45(3H，t，J＝7.0Hz)，2.07(3H，s)，2.59(3H，s)，
3.59(3H，s)，4.15(2H，q，J＝7.0Hz)，5.34(2H，s)，6.95(1H，t，J＝8.2Hz)，7.01(1H，
d，J＝7.3Hz)，7.05(2H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，7.43(2H，t，J＝8.2Hz)，7.56(1H，t，
J＝7.7Hz)，7.69-7.71(2H，m)。

本发明化合物54

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.09(3H，s)，2.60(3H，s)，3.60(3H，d，J＝0.9Hz)，
5.37(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.5Hz)，7.03(1H，d，J＝7.6Hz)，7.39-7.44(2H，m)，
7.47(1H，t，J＝8.0Hz)，7.58(1H，t，J＝7.8Hz)，7.62(1H，dd，J＝7.9，1.3Hz)，
7.72(1H，dd，J＝8.5，2.3Hz)，7.75-7.75(1H，m)。

本发明化合物55

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.51(3H，s)，2.60(3H，s)，3.62(3H，s)，5.08(2H，s)，
6.95(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)，7.04(1H，d，J＝7.7Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.9，2.4Hz)，
7.39-7.45(3H，m)，7.60(1H，t，J＝7.7Hz)，7.91(2H，dt，J＝9.4，2.4Hz)。

本发明化合物56

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.34(3H，s)，2.50(3H，s)，2.60(3H，s)，3.66(3H，s)，
5.05(2H，s)，6.76-6.81(2H，m)，7.08(1H，d，J＝7.7Hz)，7.15(1H，d，J＝7.7Hz)，
7.33-7.27(2H，m)，7.39-7.44(2H，m)，7.60(1H，t，J＝7.7Hz)。

本发明化合物57

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.55(3H，s)，2.61(3H，s)，3.68(3H，s)，5.23(2H，s)，
6.97(1H，d，J＝8.5Hz)，7.07(1H，d，J＝7.6Hz)，7.31(1H，dd，J＝7.2，2.0Hz)，
7.39-7.45(3H，m)，7.61(1H，t，J＝7.6Hz)，7.80(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，8.02(1H，
d，J＝2.2Hz)。

本发明化合物58

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.54(3H，s)，2.60(3H，s)，3.67(3H，s)，5.18(2H，s)，
7.00(1H，t，J＝8.5Hz)，7.07(1H，d，J＝7.7Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.1，2.2Hz)，
7.45-7.38(3H，m)，7.61(1H，t，J＝7.7Hz)，7.64-7.66(1H，m)，7.75(1H，dd，
J＝12.6，2.2Hz)。

本发明化合物59

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.51(3H，s)，2.61(3H，s)，3.68(3H，s)，5.21(2H，s)，
7.04(1H，d，J＝8.6Hz)，7.08(1H，d，J＝7.8Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.2，1.8Hz)，
7.47-7.38(3H，m)，7.62(1H，t，J＝7.8Hz)，8.08(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)，8.19(1H，
d，J＝2.3Hz)。

本发明化合物60

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.12(6H，s)，2.57(3H，s)，2.61(3H，s)，3.61(3H，s)，
5.00(2H，s)，7.05(1H，d，J＝7.6Hz)，7.23(1H，dd，J＝6.0，3.2Hz)，7.38-7.41(2H，
m)，7.44(1H，d，J＝7.9Hz)，7.54(2H，s)，7.59(1H，t，J＝7.9Hz)。

本发明化合物61

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.56(3H，s)，2.60(3H，s)，3.68(3H，s)，5.22(2H，s)，
6.93(1H，d，J＝8.7Hz)，7.07(1H，d，J＝7.6Hz)，7.31(1H，dd，J＝7.3，2.2Hz)，
7.37-7.46(3H，m)，7.61(1H，t，J＝7.8Hz)，7.84(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，8.18(1H，
d，J＝2.2Hz)。

本发明化合物62

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.30(3H，t，J＝7.6Hz)，2.16(3H，s)，2.87(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.61(3H，s)，5.10(2H，s)，6.96(1H，d，J＝8.2Hz)，7.28-7.40(3H，m)，
7.50-7.45(3H，m)，7.82(1H，dt，J＝7.9，1.9Hz)，8.54(1H，dd，J＝4.8，1.4Hz)，
8.80(1H，d，J＝2.3Hz)。

本发明化合物63

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.10(3H，s)，3.62(3H，s)，5.36(2H，s)，6.95(1H，d，
J＝8.2Hz)，7.30-7.37(3H，m)，7.41(1H，dd，J＝8.0，1.0Hz)，7.48(1H，t，J＝8.0Hz)，
7.63(1H，d，J＝8.2Hz)，7.81(1H，dt，J＝8.0，1.7Hz)，8.53(1H，dd，J＝4.8，1.0Hz)，
8.79(1H，d，J＝2.3Hz)。

本发明化合物64

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.80(2H，m)，0.97-1.03(2H，m)，2.14-2.17(4H，
m)，3.62(3H，s)，5.31(2H，s)，6.99(1H，d，J＝8.2Hz)，7.27-7.39(5H，m)，7.44(1H，
t，J＝7.8Hz)，7.83-7.80(1H，m)，8.53(1H，dd，J＝4.8，1.6Hz)，8.80(1H，d，
J＝2.3Hz)。

本发明化合物65

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.07(3H，s)，3.62(3H，s)，3.95(3H，s)，5.32(2H，s)，
6.98(1H，d，J＝8.5Hz)，7.09(2H，t，J＝8.6Hz)，7.36-7.29(3H，m)，7.48(1H，t，
J＝8.1Hz)，7.78-7.83(1H，m)，8.52(1H，dd，J＝4.8，1.4Hz)，8.78(1H，d，
J＝2.3Hz)。

本发明化合物66

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.27(3H，s)，3.69(3H，s)，5.22(2H，s)，6.90(1H，d，
J＝8.5Hz)，7.31-7.36(2H，m)，7.37(1H，d，J＝1.6Hz)，7.49-7.52(2H，m)，
7.53-7.58(1H，m)，7.73(1H，d，J＝7.9Hz)，7.81(1H，ddd，J＝7.9，2.4，1.6Hz)，
8.54(1H，dd，J＝4.8，1.6Hz)，8.79(1H，dd，J＝2.4，0.8Hz)。

本发明化合物67

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.14(3H，s)，2.52(3H，s)，2.54(3H，s)，3.66(3H，s)，
5.08(2H，s)，6.90(1H，d，J＝8.0Hz)，7.06-7.11(2H，m)，7.16(1H，dd，J＝7.8，
4.8Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.5，2.6Hz)，7.41-7.46(2H，m)，7.48(1H，dd，J＝7.8，
1.8Hz)，8.47(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)。

本发明化合物68

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.30(3H，t，J＝7.6Hz)，2.14(3H，s)，2.87(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.62(3H，s)，5.11(2H，s)，6.96(1H，d，J＝8.5Hz)，7.22(1H，d，
J＝1.4Hz)，7.26(1H，dd，J＝8.2，2.1Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.1，2.1Hz)，7.40(1H，d，
J＝5.3Hz)，7.45-7.52(2H，m)，8.43(1H，d，J＝5.3Hz)，8.53(1H，s)。

本发明化合物69

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.54(3H，s)，3.65(3H，s)，5.09(2H，s)，
6.95(1H，d，J＝8.5Hz)，7.23(2H，dd，J＝8.9，2.1Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.0，2.4Hz)，
7.40(1H，d，J＝5.3Hz)，7.47-7.41(2H，m)，8.43(1H，d，J＝5.3Hz)，8.53(1H，s)。

本发明化合物70

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.06(3H，s)，3.62(3H，s)，3.94(3H，s)，5.32(2H，s)，
6.98(1H，d，J＝8.5Hz)，7.08(1H，d，J＝7.1Hz)，7.10(1H，d，J＝7.1Hz)，7.17(1H，d，
J＝2.2Hz)，7.21(1H，dd，J＝8.2，2.2Hz)，7.38(1H，d，J＝5.4Hz)，7.48(1H，t，
J＝8.2Hz)，8.41(1H，d，J＝5.4Hz)，8.51(1H，s)。

本发明化合物71

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.14(3H，s)，2.29(3H，s)，2.54(3H，s)，3.65(3H，s)，
5.08(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.0Hz)，7.06-7.11(2H，m)，7.16(1H，dd，J＝5.0，
0.7Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.4，2.7Hz)，7.41-7.47(2H，m)，8.40(1H，s)，8.40(1H，d，
J＝5.3Hz)。

本发明化合物72

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.29(3H，t，J＝7.5Hz)，2.15(3H，s)，2.58(3H，s)，
2.86(2H，q，J＝7.5Hz)，3.60(3H，s)，5.10(2H，s)，6.94(1H，d，J＝8.2Hz)，7.18(1H，
d，J＝8.0Hz)，7.28-7.35(3H，m)，7.51-7.44(2H，m)，7.71(1H，dd，J＝8.0，2.4Hz)，
8.67(1H，d，J＝2.2Hz)。

本发明化合物73

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.05(3H，s)，2.58(3H，s)，3.61(3H，s)，3.94(3H，s)，
5.31(2H，s)，6.96(1H，d，J＝8.1Hz)，7.09(2H，t，J＝8.1Hz)，7.17(1H，d，J＝8.1Hz)，
7.27(1H，d，J＝2.3Hz)，7.30(1H，dd，J＝8.1，2.3Hz)，7.47(1H，t，J＝8.1Hz)，
7.69(1H，dd，J＝8.1，2.3Hz)，8.65(1H，d，J＝2.3Hz)。

本发明化合物74

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.10(3H，s)，2.58(3H，s)，3.62(3H，d，J＝0.5Hz)，
5.36(2H，s)，6.93(1H，d，J＝8.5Hz)，7.18(1H，d，J＝8.0Hz)，7.35-7.29(2H，m)，
7.41(1H，d，J＝7.8Hz)，7.48(1H，t，J＝8.0Hz)，7.63(1H，d，J＝8.0Hz)，7.70(1H，
dd，J＝8.0，2.3Hz)，8.66(1H，d，J＝2.3Hz)。

本发明化合物75

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.26(3H，s)，2.58(3H，s)，3.69(3H，s)，5.21(2H，s)，
6.88(1H，d，J＝8.5Hz)，7.18(1H，d，J＝8.0Hz)，7.31(1H，dd，J＝8.5，2.5Hz)，
7.34(1H，d，J＝2.1Hz)，7.49-7.51(2H，m)，7.58-7.52(1H，m)，7.68-7.76(2H，m)，
8.66(1H，d，J＝2.5Hz)。

本发明化合物76

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.76-0.80(2H，m)，0.97-1.04(2H，m)，2.14-2.17(4H，
m)，2.58(3H，s)，3.62(3H，s)，5.30(2H，s)，6.97(1H，d，J＝8.5Hz)，7.18(1H，d，
J＝8.0Hz)，7.27(1H，s)，7.29(1H，s)，7.32(1H，d，J＝1.8Hz)，7.34(1H，dd，J＝8.4，
2.4Hz)，7.44(1H，t，J＝8.0Hz)，7.71(1H，dd，J＝8.0，2.4Hz)，8.67(1H，d，
J＝2.4Hz)。

本发明化合物77

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.51(3H，s)，2.77(3H，s)，3.62(3H，s)，
5.12(2H，s)，6.93(1H，d，J＝9.2Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.0，2.2Hz)，7.40-7.44(3H，
m)，7.86-7.88(2H，m)，8.59(1H，d，J＝5.3Hz)。

本发明化合物78

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.07(3H，s)，2.76(3H，s)，3.59(3H，s)，3.94(3H，s)，
5.35(2H，s)，6.97(1H，d，J＝8.5Hz)，7.09(2H，t，J＝7.7Hz)，7.40(1H，d，J＝5.3Hz)，
7.47(1H，t，J＝8.2Hz)，7.83-7.85(2H，m)，8.57(1H，d，J＝5.3Hz)。

本发明化合物79

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.76-0.80(2H，m)，0.97-1.02(2H，m)，2.10-2.16(4H，
m)，2.77(3H，s)，3.61(3H，s)，5.34(2H，s)，6.98(1H，d，J＝9.2Hz)，7.29(2H，d，
J＝8.0Hz)，7.42-7.47(2H，m)，7.87-7.90(2H，m)，8.59(1H，d，J＝5.6Hz)。

本发明化合物80

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.46(3H，t，J＝7.0Hz)，2.07(3H，s)，2.76(3H，s)，
3.60(3H，s)，4.17(2H，q，J＝7.0Hz)，5.37(2H，s)，6.99(1H，d，J＝8.5Hz)，
7.05-7.08(2H，m)，7.41(1H，d，J＝5.6Hz)，7.45(1H，t，J＝8.3Hz)，7.83-7.85(2H，
m)，8.57(1H，d，J＝5.4Hz)。

本发明化合物81

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.27(3H，s)，2.77(3H，s)，3.68(3H，s)，5.24(2H，s)，
6.89(1H，d，J＝8.7Hz)，7.41(1H，d，J＝5.5Hz)，7.49-7.56(3H，m)，7.70(1H，d，
J＝6.6Hz)，7.83(1H，dd，J＝8.5，2.3Hz)，7.90-7.91(1H，m)，8.58(1H，d，
J＝5.5Hz)。

本发明化合物82

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.10(3H，s)，2.77(3H，s)，3.60(3H，s)，5.39(2H，s)，
6.93-6.95(1H，m)，7.40-7.42(2H，m)，7.48(1H，t，J＝8.0Hz)，7.63(1H，d，
J＝8.0Hz)，7.85-7.87(2H，m)，8.59(1H，d，J＝5.5Hz)。

本发明化合物83

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，3.62(3H，s)，5.12(2H，s)，
6.95(1H，d，J＝8.6Hz)，7.12(1H，t，J＝4.9Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.9，2.3Hz)，
7.40-7.47(2H，m)，8.20-8.22(1H，m)，8.25(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)，8.75(2H，d，
J＝4.9Hz)。

本发明化合物84

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.28(3H，t，J＝7.6Hz)，2.16(3H，s)，2.85(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.57(3H，s)，5.14(2H，s)，6.96(1H，d，J＝8.7Hz)，7.10(1H，t，
J＝4.8Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.1，1.8Hz)，7.43-7.51(2H，m)，8.21(1H，d，J＝1.6Hz)，
8.26(1H，dd，J＝8.7，2.2Hz)，8.74(2H，d，J＝4.8Hz)。

本发明化合物85

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.74-0.80(2H，m)，0.96-1.02(2H，m)，2.09-2.14(1H，
brm)，2.16(3H，s)，3.60(3H，s)，5.35(2H，s)，6.99(1H，d，J＝8.6Hz)，7.11(1H，td，
J＝4.8，1.5Hz)，7.27-7.30(2H，m)，7.44(1H，t，J＝7.8Hz)，8.20(1H，d，J＝1.5Hz)，
8.25(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)，8.75(2H，dd，J＝4.8，1.5Hz)。

本发明化合物86

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.11(3H，s)，3.59(3H，s)，5.40(2H，s)，6.96(1H，d，
J＝8.7Hz)，7.12(1H，t，J＝4.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.0，1.4Hz)，7.48(1H，t，
J＝8.0Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.0，1.4Hz)，8.19(1H，d，J＝2.2Hz)，8.24(1H，dd，
J＝8.7，2.2Hz)，8.75(2H，d，J＝4.8Hz)。

本发明化合物87

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.27(3H，s)，3.67(3H，s)，5.25(2H，s)，6.91(1H，d，
J＝9.2Hz)，7.11(1H，t，J＝4.8Hz)，7.47-7.57(3H，m)，7.73(1H，d，J＝7.2Hz)，
8.25-8.20(2H，m)，8.75(2H，d，J＝4.8Hz)。

本发明化合物88

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.18(3H，s)，2.52(3H，s)，3.63(3H，s)，5.13(2H，s)，
6.95(1H，d，J＝9.2Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.0，2.2Hz)，7.40-7.47(2H，m)，7.64(1H，
dd，J＝5.4，1.4Hz)，7.90(2H，d，J＝6.6Hz)，8.69(1H，d，J＝5.4Hz)，9.20(1H，d，
J＝1.4Hz)。

本发明化合物89

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.18(3H，s)，2.53(3H，s)，3.65(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.97(1H，d，J＝8.2Hz)，7.30(1H，dd，J＝6.9，2.3Hz)，7.33-7.39(1H，m)，
7.41-7.49(2H，m)，7.64-7.71(1H，m)，8.90(2H，s)，9.15(1H，s)。

本发明化合物90

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.07(3H，s)，2.55(3H，s)，3.58(3H，s)，3.94(3H，s)，
5.35(2H，s)，6.97(2H，dd，J＝6.9，1.6Hz)，7.07-7.10(2H，m)，7.47(1H，t，
J＝8.3Hz)，8.15-8.15(1H，m)，8.20(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)，8.58(1H，d，
J＝5.1Hz)。

本发明化合物91

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，2.57(3H，s)，3.62(3H，s)，
5.12(2H，s)，6.93(1H，d，J＝8.7Hz)，6.98(1H，d，J＝5.1Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.8，
2.7Hz)，7.40-7.45(2H，m)，8.20-8.20(1H，m)，8.24(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，
8.59(1H，d，J＝5.1Hz)。

本发明化合物92

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.75-0.79(2H，m)，0.97-1.02(2H，m)，2.11-2.16(4H，
m)，2.56(3H，s)，3.60(3H，s)，5.34(2H，s)，6.96-6.99(2H，m)，7.28(2H，d，
J＝7.8Hz)，7.44(1H，t，J＝7.9Hz)，8.19(1H，dd，J＝2.1，0.9Hz)，8.22-8.25(1H，m)，
8.59(1H，d，J＝4.9Hz)。

本发明化合物93

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.29(3H，t，J＝7.6Hz)，2.15(3H，s)，2.56(3H，s)，
2.86(2H，q，J＝7.6Hz)，3.58(3H，s)，5.13(2H，s)，6.94(1H，d，J＝8.8Hz)，6.98(1H，
d，J＝5.1Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.2，2.1Hz)，7.44-7.50(2H，m)，8.19-8.20(1H，m)，
8.24(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，8.59(1H，d，J＝4.9Hz)。

本发明化合物94

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.46(3H，t，J＝7.0Hz)，2.07(3H，s)，2.55(3H，s)，
3.59(3H，s)，4.16(2H，q，J＝6.9Hz)，5.37(2H，s)，6.96-7.00(2H，m)，7.05(1H，d，
J＝3.9Hz)，7.07(1H，d，J＝4.3Hz)，7.43(1H，t，J＝8.2Hz)，8.15-8.15(1H，m)，
8.19(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)，8.57(1H，d，J＝5.1Hz)。

本发明化合物95

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.27(3H，s)，2.56(3H，s)，3.68(3H，s)，5.24(2H，s)，
6.89(1H，d，J＝9.2Hz)，6.98(1H，d，J＝5.0Hz)，7.49-7.56(3H，m)，7.72(1H，d，
J＝7.1Hz)，8.20-8.22(2H，m)，8.59(1H，d，J＝5.0Hz)。

本发明化合物96

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.10(3H，s)，2.56(3H，s)，3.58(3H，s)，5.40(2H，s)，
6.93(1H，d，J＝8.7Hz)，6.98(1H，d，J＝5.0Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.0，1.4Hz)，
7.47(1H，t，J＝8.0Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.0，1.4Hz)，8.18(1H，dd，J＝2.3，0.7Hz)，
8.21-8.24(1H，m)，8.58(1H，d，J＝5.0Hz)。

本发明化合物97

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.14(3H，s)，2.53(3H，s)，2.56(3H，s)，3.61(3H，s)，
5.31(2H，s)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，6.97(1H，d，J＝5.0Hz)，7.27(1H，dd，J＝6.4，
3.2Hz)，7.46-7.53(2H，m)，8.18(1H，d，J＝2.2Hz)，8.22(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，
8.58(1H，d，J＝5.0Hz)。

本发明化合物98

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，3.63(3H，s)，5.12(2H，s)，
6.96(1H，d，J＝9.2Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.5，1.6Hz)，7.39-7.47(2H，m)，
7.61-7.68(2H，m)，7.84(2H，d，J＝7.5Hz)。

本发明化合物99

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.18(3H，s)，2.52(3H，s)，3.63(3H，s)，5.12(2H，s)，
6.96(1H，d，J＝9.2Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.9，2.4Hz)，7.41-7.47(2H，m)，
7.78-7.83(2H，m)，8.44(1H，d，J＝2.4Hz)，8.58(1H，dd，J＝2.4，1.5Hz)，8.97(1H，
d，J＝1.5Hz)。

制备例3

将0.30g的本发明化合物61、0.11g的环丙基硼酸、0.05g的[1，1’-
双(二苯磷)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷加合物、0.20g的氟化铯和10mL
的1，2-二甲氧基乙烷的混合物在80℃搅拌6.5小时。在冷却后，将反应
混合物浓缩并且将由此获得的残留物经过硅胶柱色谱法，获得0.22g的
1-{2-[2-环丙基-4-(6-甲基吡啶-2-基)苯氧基甲基]-3-甲基苯基}-4-甲基-1，4-
二氢四唑-5-酮(下文称为本发明化合物100)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.65-0.70(2H，m)，0.83-0.90(2H，m)，2.00-2.09(1H，
m)，2.53(3H，s)，2.59(3H，s)，3.64(3H，s)，5.13(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.6Hz)，
7.03(1H，d，J＝7.5Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.8，2.3Hz)，7.43-7.38(4H，m)，7.58(1H，
t，J＝7.7Hz)，7.69(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)。

制备例4

以如制备例3中的相同方式，合成以下化合物。由此获得的本发明化
合物的结构式和¹H-NMR数据以及¹H-NMR数据在以下显示。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.14(3H，t，J＝7.6Hz)，2.51(3H，s)，2.57(2H，t，
J＝7.6Hz)，2.61(3H，s)，3.64(3H，s)，5.07(2H，s)，6.94(1H，d，J＝8.5Hz)，
7.04(1H，d，J＝7.7Hz)，7.29(1H，d，J＝2.5Hz)，7.44(3H，t，J＝7.3Hz)，7.59(1H，t，
J＝7.7Hz)，7.74-7.78(2H，m)。

制备例5

向0.25g的本发明化合物98和10mL的甲醇的混合物中，加入0.35
mL的28％甲醇钠，接着在回流下加热搅拌7小时。将反应混合物浓缩并
且加入水，然后将混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用水和饱和盐水溶液洗
涤，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩，获得0.25g的1-{3-甲基-2-[2-
甲基-4-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-苯氧基甲基]-苯基}-4-甲基-1，4-二氢四唑-5-
酮(下文称为本发明化合物102)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，3.62(3H，s)，4.16(3H，s)，
5.10(2H，s)，6.94(1H，d，J＝9.0Hz)，6.99(1H，dd，J＝9.0，1.1Hz)，7.28(1H，dd，
J＝6.0，3.0Hz)，7.38-7.47(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝9.0，1.1Hz)，7.78(1H，dd，
J＝8.4，2.2Hz)，7.82(1H，s)。

制备例7

向0.20g的本发明化合物98和10mL的乙醇的混合物中，加入0.63
mL的20％乙醇钠，接着在回流下加热搅拌5小时。将反应混合物浓缩并
且加入水，然后将混合物用乙酸乙酯萃取。有机层用水和饱和盐水溶液洗
涤，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩，获得0.18g的1-{3-甲基-2-[2-
甲基-4-(6-乙氧基哒嗪-3-基)-苯氧基甲基]-苯基}-4-甲基-1，4-二氢四唑-5-
酮(下文称为本发明化合物103)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.46(3H，t，J＝7.1Hz)，2.16(3H，s)，2.51(3H，s)，
3.61(3H，s)，4.61(2H，q，J＝7.1Hz)，5.10(2H，s)，6.94(1H，d，J＝8.6Hz)，6.96(1H，
d，J＝9.3Hz)，7.28(1H，dd，J＝6.9，2.3Hz)，7.44-7.38(2H，m)，7.71(1H，d，
J＝9.3Hz)，7.78(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)，7.83(1H，d，J＝1.6Hz)。

制备例8

向0.06g的炔丙基醇和5mL的N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，加入
0.04g的氢化钠，接着在室温搅拌15分钟。向该混合物中，加入0.20g
的本发明化合物98和5mL的N，N-二甲基甲酰胺溶液，接着在80℃搅拌
2.5小时。在冷却后，将水加入到反应混合物中并且混合物用乙酸乙酯萃
取。有机层用水和饱和盐水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。有机层在
减压下浓缩然后经过硅胶色谱法，获得0.04g的1-{3-甲基-2-[2-甲基-4-(6-
炔丙基氧基哒嗪-3-基)-苯氧基甲基]-苯基}-4-甲基-1，4-二氢四唑-5-酮(下
文称为本发明化合物104)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，2.56(1H，t，J＝2.5Hz)，
3.63(3H，s)，5.10(2H，s)，5.22(2H，d，J＝2.5Hz)，6.95(1H，d，J＝8.5Hz)，7.08(1H，
d，J＝9.2Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.9，2.3Hz)，7.47-7.40(2H，m)，7.77(1H，d，
J＝9.2Hz)，7.78(1H，dd，J＝8.5，2.3Hz)，7.83(1H，d，J＝1.8Hz)。

制备例9

将0.76g的本发明化合物B1(在合成例5中提及)、0.47g的2-氯-5-
吡啶硼酸、0.16g的[1，1’-双(二苯磷)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷加合物、
1.27g的磷酸三钾、3mL的1，4-二烷和0.2mL的水的混合物在100℃
搅拌5小时。在冷却后，将反应混合物过滤并且将由此获得的残留物经过
硅胶柱色谱法，获得0.24g的1-{3-甲基-2-[2-甲基-4-(6-氯吡啶-3-基)-苯氧
基甲基]-苯基}-4-甲基-1，4-二氢四唑-5-酮(下文称为本发明化合物105)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，3.64(3H，s)，5.08(2H，s)，
6.93(1H，d，J＝8.2Hz)，7.28-7.36(4H，m)，7.41-7.46(2H，m)，7.78(1H，dd，
J＝8.2，2.7Hz)，8.55(1H，d，J＝2.7Hz)。

制备例10

进行如制备例9中的相同操作以合成以下的本发明化合物。由此获得
的本发明化合物的结构式和¹H-NMR数据在以下显示。

本发明化合物106

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.53(3H，s)，3.64(3H，s)，5.09(2H，s)，
6.94(1H，d，J＝8.2Hz)，7.28-7.37(4H，m)，7.41-7.46(2H，m)，7.82(1H，ddd，
J＝7.8，2.3，1.7Hz)，8.54(1H，dd，J＝4.7，1.6Hz)，8.80(1H，d，J＝2.4Hz)。

本发明化合物107

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，3.64(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.93(1H，d，J＝8.5Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.1，2.3Hz)，7.37-7.49(6H，m)，8.37(1H，
d，J＝5.1Hz)。

本发明化合物108

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.15(3H，s)，2.53(3H，s)，3.65(3H，s)，5.09(2H，s)，
6.93(1H，d，J＝8.5Hz)，7.21(1H，d，J＝2.3Hz)，7.24-7.30(3H，m)，7.41-7.47(2H，
m)，7.64(1H，dd，J＝7.6，2.1Hz)，8.36(1H，dd，J＝4.7，1.9Hz)。

本发明化合物109

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，3.64(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.94(1H，d，J＝8.5Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.0，2.2Hz)，7.43-7.47(6H，m)，8.61(2H，
d，J＝5.7Hz)。

本发明化合物110

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.53(3H，s)，3.64(3H，s)，5.09(2H，s)，
6.94(1H，d，J＝8.2Hz)，7.28-7.36(3H，m)，7.41-7.47(2H，m)，7.80(1H，t，
J＝2.2Hz)，8.49(1H，d，J＝2.2Hz)，8.66(1H，d，J＝2.1Hz)。

本发明化合物111

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，2.59(3H，s)，3.64(3H，s)，
5.08(2H，s)，6.93(1H，d，J＝8.2Hz)，7.19(1H，d，J＝8.2Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.1，
2.3Hz)，7.32-7.35(2H，m)，7.41-7.46(2H，m)，7.71(1H，dd，J＝8.0，2.3Hz)，
8.67(1H，d，J＝2.3Hz)。

本发明化合物112

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.39(3H，s)，2.53(3H，s)，3.64(3H，s)，
5.08(2H，s)，6.93(1H，d，J＝8.2Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.0，2.4Hz)，7.34-7.37(2H，
m)，7.41-7.46(2H，m)，7.62(1H，s)，8.37(1H，d，J＝1.4Hz)，8.60(1H，d，
J＝2.1Hz)。

本发明化合物113

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，2.60(3H，s)，3.63(3H，s)，
5.09(2H，s)，6.93(1H，d，J＝8.2Hz)，7.25-7.27(1H，m)，7.29(1H，dd，J＝7.0，
2.2Hz)，7.32(1H，s)，7.41-7.46(4H，m)，8.49(1H，d，J＝5.0Hz)。

制备例11

将0.37g的本发明化合物B15(在合成例7中提及)、0.11g的2-氯-6-
氰基吡啶、0.03g的[1，1’-双(二苯磷)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷加合物、
0.43g的氟化铯和10mL的1，4-二烷的混合物在80℃搅拌9小时。在
冷却后，将反应混合物浓缩并且将由此获得的残留物经过硅胶柱色谱法，
获得0.17g的1-{3-甲基-2-[2-甲基-4-(6-氰基吡啶-2-基)-苯氧基甲基]-苯
基}-4-甲基-1，4-二氢四唑-5-酮(下文称为本发明化合物114)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.52(3H，s)，3.64(3H，s)，5.11(2H，s)，
6.94(1H，d，J＝9.2Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.8，1.8Hz)，7.47-7.40(2H，m)，7.55(1H，
dd，J＝7.2，1.3Hz)，7.80-7.84(3H，m)，7.87(1H，dd，J＝8.2，1.4Hz)。

制备例12

将0.36g的本发明化合物B19(在合成例8中提及)、0.11g的2-氯-6-
氰基吡啶、0.07g的[1，1’-双(二苯磷)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷加合物、
0.34g的磷酸三钾、6mL的1，2-二甲氧基乙烷和1mL的水的混合物在
80℃搅拌8小时。在冷却后，将反应混合物浓缩并且将由此获得的残留
物经过硅胶柱色谱法，获得0.29g的1-{3-乙基-2-[2-甲基-4-(6-氰基吡啶-3-
基)-苯氧基甲基]-苯基}-4-甲基-1，4-二氢四唑-5-酮(下文称为本发明化合物
115)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.30(3H，t，J＝7.6Hz)，2.16(3H，s)，2.87(2H，q，
J＝7.6Hz)，3.60(3H，s)，5.14(2H，s)，6.95(1H，d，J＝8.1Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.3，
1.9Hz)，7.45-7.52(2H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.3，1.1Hz)，7.81-7.84(3H，m)，
7.87(1H，dd，J＝8.1，1.3Hz)。

制备例13

以如制备例12中的相同方式进行反应以合成以下的本发明化合物。
由此获得的本发明化合物的结构式和¹H-NMR数据在以下显示。

本发明化合物116

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.76-0.81(2H，m)，0.98-1.04(2H，m)，2.10-2.18(4H，
m)，3.62(3H，s)，5.34(2H，s)，6.99(1H，d，J＝7.8Hz)，7.28(1H，s)，7.30(1H，s)，
7.46(1H，t，J＝7.8Hz)，7.56(1H，dd，J＝7.2，1.3Hz)，7.80-7.85(3H，m)，7.88(1H，
dd，J＝8.2，1.3Hz)。

本发明化合物117

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.28(3H，s)，3.69(3H，s)，5.25(2H，s)，6.90(1H，d，
J＝8.5Hz)，7.49-7.58(4H，m)，7.71(1H，d，J＝6.9Hz)，7.78(1H，dd，J＝8.5，2.5Hz)，
7.82(1H，dd，J＝8.1，7.2Hz)，7.85-7.87(2H，m)。

本发明化合物118

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.11(3H，s)，3.62(3H，s)，5.39(2H，s)，6.94(1H，d，
J＝9.1Hz)，7.42(1H，dd，J＝8.0，1.4Hz)，7.49(1H，t，J＝8.0Hz)，7.55(1H，dd，
J＝7.2，1.4Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.0，1.4Hz)，7.79-7.81(2H，m)，7.83(1H，d，
J＝7.0Hz)，7.86(1H，dd，J＝8.2，1.1Hz)。

本发明化合物119

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.18(3H，s)，2.52(3H，s)，3.64(3H，s)，5.12(2H，s)，
6.95(1H，d，J＝8.2Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.0，2.3Hz)，7.37(1H，dd，J＝5.0，1.4Hz)，
7.42-7.48(2H，m)，7.77-7.82(2H，m)，7.87(1H，s)，8.80(1H，dd，J＝5.0，0.9Hz)。

本发明化合物120

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.51(3H，s)，3.63(3H，s)，5.12(2H，s)，
6.95(1H，d，J＝9.3Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.1，2.1Hz)，7.40-7.47(2H，m)，7.76(1H，
dd，J＝8.4，0.8Hz)，7.82-7.86(2H，m)，7.94(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，8.88(1H，dd，
J＝2.1，0.8Hz)。

本发明化合物121

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.16(3H，s)，2.52(3H，s)，3.63(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.79(1H，dd，J＝8.2，2.9Hz)，6.91(1H，d，J＝8.8Hz)，7.29(1H，dd，J＝6.8，2.4Hz)，
7.47-7.39(2H，m)，7.54(1H，dd，J＝7.4，2.4Hz)，7.79(3H，t，J＝5.0Hz)。

制备例14

将0.42g的本发明化合物37、0.12g的环丙基硼酸、0.04g的[1，1’-
双(二苯磷)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷加合物、0.53g的氟化铯和6mL
的1，4-二烷的混合物在90℃搅拌5.5小时。在冷却后，将反应混合物
浓缩并且将由此获得的残留物经过硅胶柱色谱法，获得0.41g的1-{3-甲
基-2-[2-甲基-4-(6-环丙基吡啶-3-基)-苯氧基甲基]-苯基}-4-甲基-1，4-二氢
四唑-5-酮(下文称为本发明化合物122)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：0.95-1.01(2H，m)，1.09-1.14(2H，m)，1.30-1.25(1H，
m)，2.15(3H，s)，2.51(3H，s)，3.62(3H，s)，5.08(2H，s)，6.90(1H，d，J＝8.0Hz)，
6.99(1H，d，J＝7.7Hz)，7.28(1H，dd，J＝6.8，2.4Hz)，7.38-7.43(3H，m)，7.53(1H，
t，J＝7.7Hz)，7.76(1H，s)，7.78(1H，d，J＝9.2Hz)。

制备例15

向0.34g的本发明化合物37、0.02g的甲醇、0.02g的氢化钠和6mL
的甲苯的混合物中，加入0.02g的三(二亚苄基丙酮)二钯(0)和0.01g的
2，2’-双(二苯基膦基)-1，1’-联萘，接着在70℃搅拌6小时。在冷却后，将
反应混合物浓缩并且将由此获得的残留物经过硅胶柱色谱法，获得0.19g
的1-{3-甲基-2-[2-甲基-4-(6-甲氧基吡啶-3-基)-苯氧基甲基]-苯基}-4-甲基
-1，4-二氢四唑-5-酮(下文称为本发明化合物123)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.17(3H，s)，2.51(3H，s)，3.62(3H，s)，4.02(3H，s)，
5.09(2H，s)，6.62(1H，dd，J＝8.2，0.5Hz)，6.91(1H，d，J＝8.5Hz)，7.25(1H，dd，
J＝7.6，0.5Hz)，7.28(1H，dd，J＝7.0，2.4Hz)，7.39-7.45(2H，m)，7.58(1H，dd，
J＝8.0，7.6Hz)，7.85-7.79(2H，m)。

制备例16

将0.10g的本发明化合物37、0.04g的丙基硼酸、0.01g的[1，1’-双(二
苯磷)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷加合物、0.13g的氟化铯和6mL的1，4-
二烷的混合物在80℃搅拌6小时。在冷却后，将反应混合物浓缩并且
将由此获得的残留物经过硅胶柱色谱法，获得0.06g的1-{3-甲基-2-[2-
甲基-4-(6-丙基吡啶-3-基)-苯氧基甲基]-苯基}-4-甲基-1，4-二氢四唑-5-酮
(下文称为本发明化合物126)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.01(3H，t，J＝7.4Hz)，1.80-1.85(2H，m)，2.17(3H，s)，
2.53(3H，s)，2.82(2H，t，J＝7.7Hz)，3.64(3H，s)，5.10(2H，s)，6.92(1H，d，
J＝8.2Hz)，7.03(1H，d，J＝7.7Hz)，7.28-7.31(1H，m)，7.41-7.47(3H，m)，
7.61(1H，t，J＝7.7Hz)，7.74-7.79(2H，m)。

制备例17

使用在参考制备例中提及的化合物，以如制备例1中的相同方式合成
以下的本发明化合物。由此获得的本发明化合物的结构式和¹H-NMR数
据在以下显示。