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1、10申请公布号CN101961329A43申请公布日20110202CN101961329ACN101961329A21申请号201010504678522申请日20101008A61K31/357200601A61P5/2820060171申请人吴效科地址150046黑龙江省哈尔滨市香坊区和平路26号72发明人吴效科马红丽季小彬74专利代理机构北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司11139代理人孙皓晨余光军54发明名称水飞蓟宾在制备抗雄性激素药物中的用途57摘要本发明公开了水飞蓟宾在制备抗雄性激素药物中的用途。实验发现，从菊科植物紫花水飞蓟HERBASILYBI的种子中提取得到的水飞蓟宾具有。
2、降低雄性激素的药理功效，临床应用安全，副作用小，可以作为抗雄激素药物用于临床。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书2页附图1页CN101961330A1/1页21水飞蓟宾在制备抗雄性激素药物中的用途。2按照权利要求1所述的用途，其特征在于所述的水飞蓟宾从菊科植物紫花水飞蓟HERBASILYBI的种子中提取得到。3按照权利要求1所述的用途，其特征在于所述的雄性激素是睾酮。权利要求书CN101961329ACN101961330A1/2页3水飞蓟宾在制备抗雄性激素药物中的用途技术领域0001本发明涉及水飞蓟宾的一种新的医药用途，尤其涉及水飞蓟宾在制备抗。
3、雄性激素药物中的用途，属于水飞蓟宾的医药用途领域。背景技术0002雄激素是女性生殖生理过程中一种非常重要的激素，为卵巢尤其是卵泡合成雌激素的前体。女性血中雄激素水平过高，活性增强，称高雄激素血症，是常见的妇科内分泌紊乱疾病。临床上用于治疗高雄激素血症的药物主要有口服避孕药、孕激素类、促性腺激素释放激素、糖皮质激素、安体舒通及胰岛素增敏剂几大种类，副作用均较大，不利于长期服用。0003水飞蓟宾是从菊科植物紫花水飞蓟HERBASILYBI的种子中提取的一种黄酮类化合物，有明显的保护和稳定肝细胞的作用。迄今为止，尚未有水飞蓟宾具有降低雄激素的药理功效的报道。发明内容0004本发明人经过大量的实验研究。
4、发现，水飞蓟宾具有降低雄性激素的药理功效，可以作为抗雄激素药物用于临床。此外，水飞蓟宾为中药提取物，临床应用安全，对人体的副作用较小。0005本发明以猪卵巢颗粒细胞作为体外研究对象，利用地塞米松人工诱导颗粒细胞，发现其分泌睾酮的能力增强。当采用中药单体水飞蓟宾干预后，发现血清中睾酮水平明显下降。0006将水飞蓟宾提取物加入制备不同剂型时所需的各种辅料和药学上可接受的赋形剂或载体后，以常规的中药制剂方法制备成任何一种适宜的临床制剂，例如可以是注射剂粉针、冻干粉针、水针、输液等、片剂、口服液、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊或滴丸等；其中，所述的辅料可以是抗氧络合剂、填充剂、骨架材料等；所述的药学上可接受的。
5、载体是木糖醇、甘露醇、乳糖、果糖、葡聚糖、葡萄糖、聚乙烯吡咯烷酮、低分子右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸钙中的一种或几种。附图说明0007图1RTPCR反应检测培养细胞的CYP17MRNA的转录变化；C为空白对照组，M为细胞模型组，S为水飞蓟宾药物组；ACTIN为内参。具体实施方式0008下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。说明书CN1019613。
6、29ACN101961330A2/2页40009试验例水飞蓟宾抗雄性激素的药效学试验0010从黑龙江省哈尔滨市道口屠宰场取猪卵巢放入加有双抗的生理盐水中，用保温瓶在4H内带回实验室。进入解剖间用已加入双抗的生理盐水冲洗卵巢4遍，剥离脂肪组织后进入细胞培养间。用含有双抗的生理盐水冲洗卵泡3遍，放入含有少量培养基的培养皿中，用1ML注射器刺破卵泡吸出卵泡液并解剖开卵泡膜冲出颗粒细胞，将含有颗粒细胞的卵泡液放入含有生理盐水的50ML离心管中以1500R/MIN速度，离心10MIN，离心后吸掉上清，将颗粒细胞悬浮于含培养基DMEMF12，胎牛血清10的培养瓶中，反复吹打，使之分散。计数细胞的存活率，以。
7、1106/L的细胞浓度接入培养瓶中，5CO2、95空气、饱和湿度37培养箱培养72H，观察发现接种后24H细胞贴壁。将细胞接种在培养板上，分成1，2，3组，分别为溶剂组、模型组、水飞蓟宾组。分别对以上各组细胞进行处理，第1组加入含有相应浓度的二甲基亚枫DMSO的正常培养基；第2、3组加入用相同浓度DMSO溶解地塞米松的培养基，浓度为300NMOL/L，作用48H。48H后，第2组继续加入地塞米松300NMOL/L，第3组加入地塞米松的同时加入水飞蓟宾购自上海融禾医药科技发展有限公司，浓度20MOL/L，继续作用48H。收集细胞上清液，用化学发光法测甾体激素睾酮的含量。测定的结果见表1。0011表100120013试验结果显示与溶剂组相比，模型组细胞睾酮水平明显升高P005，当加入药物水飞蓟宾干预后，睾酮水平明显降低P005。试验结果说明，水飞蓟宾能够降低动物雄性激素体内的含量，可制备成抗雄激素药物。001417羟化酶CYP17是雄激素合成过程中的关键酶。利用聚合酶链反应RTPCR检测培养细胞的CYP17MRNA的转录变化。结果显示模型组与溶剂组中相比CYP17MRNA的表达有所增加，中药水飞蓟宾干预后CYP17MRNA的表达下降，进一步证实了水飞蓟宾降低雄激素的作用。说明书CN101961329ACN101961330A1/1页5图1说明书附图CN101961329A。