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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710160010.5 (22)申请日 2017.03.17 (71)申请人 黄德莲 地址 061000 河北省沧州市经济技术开发 区金光大街18号 (72)发明人 黄德莲 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 17/08(2006.01) A61P 17/10(2006.01) A61P 31/02(2006.01) (54)发明名称 一种治疗青春痘的药物组合物 (57)摘要 有研究表明， 全世。
2、界约有30的青少年以及 成人长期或短期遭受面部或身体痤疮的困扰。 为 了使患者恢复自信， 本发明公开了一种治疗青春 痘的药物组合物， 该药物组合物含有具有下式结 构的化合物：其 中R1和R2为相同或者不同的取代基团。 本发明药 物能够抑制和抵抗金色葡萄球菌和大肠杆菌等 的作用， 减轻皮肤炎症反应、 抗过敏、 平衡皮肤油 脂分泌， 同时还能促进受损细胞的生长和修复、 恢复皮下毛细血管细胞活力， 肌肤重现紧致细 滑， 起到美容护肤作用。 权利要求书1页 说明书3页 附图1页 CN 108619129 A 2018.10.09 CN 108619129 A 1.一种治疗青春痘的药物组合物， 其特征在。
3、于， 所述药物组合物含有具有下式结构的 化合物： 2.根据权利要求1所述的治疗青春痘的药物组合物， 其特征在于， R1和R2均可以在下列 取代基团中选择： 取代或未取代的直链或支链(C1-C6)烷基、 直链或支链烷氧基、 卤素。 3.根据权利要求2所述的治疗青春痘的药物组合物， 其特征在于， R1和R2选自不同的取 代基团， 且R1为氯原子， R2为氟原子。 4.根据权利要求3所述的治疗青春痘的药物组合物， 其特征在于， 该药物组合物可以口 服、 局部给药或制成面膜形式。 5.根据权利要求4所述的治疗青春痘的药物组合物， 其特征在于， 该药物组合物局部给 药时的制剂形式为乳剂、 霜剂、 溶液剂。
4、。 6.化合物在制备治疗青春痘的药物中的用途， 其特征在于， 所述化合物具有下列结构： 7.根据权利要求6所述的用途， 其特征在于， R1和R2均可以在下列取代基团中选择： 取 代或未取代的直链或支链(C1-C6)烷基、 直链或支链烷氧基、 卤素。 8.根据权利要求7所述的用途， 其特征在于， R1和R2选自不同的取代基团， 且R1为氯原 子， R2为氟原子。 9.根据权利要求8所述的用途， 其特征在于， 该化合物可以制成口服的片剂、 胶囊、 颗粒 剂等或局部用药的乳剂、 霜剂、 溶液剂或面膜形式。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 108619129 A 2 一种治疗青春痘的药物组合。
5、物 技术领域 0001 本发明涉及医药领域， 具体的说， 本发明涉及一种治疗青春痘的药物组合物。 背景技术 0002 痤疮是毛囊皮脂腺的慢性炎症性皮肤病， 发病因素与皮脂腺功能亢进、 毛囊皮脂 腺导管角化异常、 神经内分泌影响、 痤疮丙酸杆菌等细菌大量繁殖和宿主的炎症反应等有 关。 好发于青春期男女， 甚至青春期后、 40岁左右患此病人数也在增多。 为了使青春痘患者 面部恢复美观， 重拾自信， 本发明研制出效果较好的治疗痤疮的药物。 发明内容 0003 本发明的目的在于提供一种治疗青春痘的药物组合物。 0004 为了实现本发明的目的， 本发明提供一种治疗青春痘的药物组合物， 所述药物组 合物含。
6、有具有下式结构的化合物： 0005 0006 优选地， R1和R2均可以在下列取代基团中选择： 取代或未取代的直链或支链(C1- C6)烷基、 直链或支链烷氧基、 卤素。 0007 优选地， R1和R2选自不同的取代基团， 且R1为氯原子， R2为氟原子。 0008 更优选地， 该药物组合物可以口服、 局部给药或制成面膜形式。 0009 更优选地， 该药物组合物局部给药时的制剂形式为乳剂、 霜剂、 溶液剂。 0010 本发明还提供化合物在制备治疗青春痘的药物中的用途， 所述化合物具有下列结 构： 0011 0012 优选地， R1和R2均可以在下列取代基团中选择： 取代或未取代的直链或支链(C。
7、1- C6)烷基、 直链或支链烷氧基、 卤素。 0013 优选地， R1和R2选自不同的取代基团， 且R1为氯原子， R2为氟原子。 0014 更优选地， 该化合物可以制成口服的片剂、 胶囊、 颗粒剂等或局部用药的乳剂、 霜 剂、 溶液剂或面膜形式。 0015 本发明药物能够抑制和抵抗金色葡萄球菌和大肠杆菌等的作用， 减轻皮肤炎症反 应、 抗过敏、 平衡皮肤油脂分泌， 同时还能促进受损细胞的生长和修复、 恢复皮下毛细血管 细胞活力， 肌肤重现紧致细滑， 起到美容护肤作用。 附图说明 说 明 书 1/3 页 3 CN 108619129 A 3 0016 图1是兔耳肉眼观察。 0017 图2是兔。
8、耳病理变化镜下观察(HE染色， 20)。 0018 A.正常组； B.造模组； C.本发明药物组。 具体实施方式 0019 下面通过实施例建立兔耳痤疮模型来详细说明， 从而使本领域普通技术人员更好 的理解本发明药物的治疗效果。 0020 实验例1本发明药物的表征 0021 0022 1H NMR(400MHz,CDCl3) 8.00(m,1H),7.86(m,1H),7.80(s,1H),7.72(s,1H),7.68 (s,1H),5.20(s,2H),4.74(m,1H),4.70(s,2H),3.40-3.27(m,1H),2.96(m,1H),2.60-2.44 (m,2H)。 002。
9、3 实验例2本发明药物治疗青春痘的效果 0024 兔耳痤疮模型的建立 0025 将健康雄性日本大耳白兔放在实验台上， 然后固定好， 在兔子双耳内侧耳导管开 口处约2cm2cm的范围内， 用浸有50的油酸的医用棉外敷， 每日1次， 连续2周， 以制造兔 耳痤疮模型。 0026 本发明药物对兔耳痤疮的治疗 0027 将造模成功的10只家兔左右耳分别编号， 左耳为本发明药物组； 右耳为造模组。 左 耳涂抹10mg/kg实施例1药物在左兔耳内侧耳导管处， 右耳涂抹0.1ml/kg生理盐水面膜在右 兔耳内侧耳导管处。 20min后用洁净水清洗两侧耳朵内侧， 每日1次， 重复以上操作共2周。 逐 日观察治。
10、疗效果， 2周后取双耳同位置皮肤组织活检， 以10甲醛固定， 制作石蜡切片， 进行 HE染色， 镜下观察组织学改变。 0028 结果判断标准 0029 正常组织学表现： 表皮组织2-4层， 毛囊上皮轻度增厚， 真皮层偶见单核炎细胞浸 润。 与正常组织相同(-)； 毛囊漏斗部可见少量敛密角化物质(+)； 毛囊漏斗部可见中等量角 化物质， 并向皮脂腺延伸， 细胞层数轻度增加(+)； 扩张的毛囊内有广泛角化物质， 细胞层 数增加， 伴随炎细胞浸润(+)。 0030 统计学方法： 组织病理学改变结果采用秩和检验进行比较， 结果采用SPSS 17.0软 件进行处理。 0031 痤疮模型肉眼观察 0032。
11、 造模前:兔耳皮肤颜色粉红、 质感光滑柔软、 不见角栓、 无粉刺、 毛囊平滑、 可见清 晰毛细血管。 10只耳朵与正常组织相同。 0033 造模后:兔耳颜色变红、 质感粗糙、 毛孔增大、 周围皮肤角化、 在毛囊口有凸起的结 节， 隆起呈丘疹状。 2只兔耳毛囊漏斗部可见少量敛密角化物质； 5只兔耳毛囊漏斗部可见中 等量角化物质， 并向皮脂腺延伸， 细胞层数轻度增加； 3只兔耳扩张的毛囊内有广泛角化物 质， 细胞层数增加， 伴随炎细胞浸润。 说 明 书 2/3 页 4 CN 108619129 A 4 0034 本发明药物对兔耳痤疮的治疗作用 0035 (1)肉眼观察。 左耳本发明药物用药后第5天。
12、角化皮肤软化、 皮肤红肿减退、 毛囊角 栓减少； 第8天毛囊突起物及结节明显消退； 第14天后手触皮肤无颗粒感， 兔耳颜色粉嫩。 右 耳生理盐水对照组14d后痤疮模型无显著变化， 皮肤粗糙、 红肿、 有丘疹， 手触颗粒感明显、 有结节； 1只兔耳与正常组织相同； 6只兔耳毛囊漏斗部可见少量敛密角化物质； 3只兔耳毛 囊漏斗部可见中等量角化物质， 并向皮脂腺延伸， 细胞层数轻度增加。 结果见图1。 0036 (2)镜下观察。 正常组织学表现:表皮组织2-4层， 毛囊上皮轻度增厚， 真皮层偶见 单核炎细胞浸润。 本发明药物组的角质变薄， 毛囊内角化物较少甚至接近正常， 毛囊轻度扩 张， 真皮层偶见单核细胞浸润。 造模组角化过度， 毛囊粗大， 毛囊内角化物致密， 皮脂腺周围 可见炎细胞浸润。 结果见图2。 0037 统计分析结果见下表 0038 组别(-)( )( )( ) 正常组10000 造模组0253 本发明药物组1630 说 明 书 3/3 页 5 CN 108619129 A 5 图1 图2 说 明 书 附 图 1/1 页 6 CN 108619129 A 6 。