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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610800728.1 (22)申请日 2016.09.03 (71)申请人 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 地址 255086 山东省淄博市高新区万杰路 87号裕桥工业园301室 (72)发明人 田丽华 (51)Int.Cl. A61K 31/365(2006.01) A61P 7/06(2006.01) (54)发明名称 Sorgomol在制备升高红细胞药物中的应用 (57)摘要 本发明涉及一种化合物Sorgomol在制药领 域中的新用途。 本发明涉及Sorgomol在。
2、制备升高 红细胞的药物中的应用。 本发明涉及的Sorgomol 在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首 次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而 且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到， 不 存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突 出的实质性特点， 同时用于红细胞低下的防治显 然具有显著的进步。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106420705 A 2017.02.22 CN 106420705 A 1.Sorgomol在升高红细胞药物中的应用， 所述化合物Sorgomol结构如式( )所示： 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106420705 A 2 Sorgom。
3、ol在制备升高红细胞药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Sorgomol的新用途， 尤其涉及Sorgomol在制备升高红细胞药物 中的应用。 背景技术 0002 本发明涉及的化合物Sorgomol是一个2014年发表(Takaya Kisugi， et al., Strigone,isolation and identification as a natural strigolactone from Houttuynia cordata.Phytochemistry， 87(2013)6064.)的新化合物， 该化合物拥有全新 的骨架类型(Takaya Kisugi， et al。
4、.,Strigone,isolation and identification as a natural strigolactone from Houttuynia cordata.Phytochemistry， 87(2013)6064.)， 对于本发明涉及的Sorgomol在制备升高红细胞药物中的用途属于首次公开， 由于属于全新 的结构类型， 而且其对于升高红细胞活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启 示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于制备升高红细胞药物显然具有显著的进步。 发明内容 0003 本发明的目的在于根据现有Sorgomol研究中未发现其具有升高红细胞的报道的。
5、 现状， 提供了Sorgomol在制备升高红细胞药物中的应用。 0004 所述化合物Sorgomol结构如式( )所示： 0005 0006 本发明涉及的Sorgomol在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开， 由 于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到， 不存在 由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于红细胞低下的防治 显然具有显著的进步。 具体实施方式 0007 本发明所涉及化合物Sorgomol的制备方法参见文献(Takaya Kisugi， et al., Strigone,isolation and identifi。
6、cation as a natural strigolactone from Houttuynia cordata.Phytochemistry， 87(2013)6064.) 0008 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 说 明 书 1/3 页 3 CN 106420705 A 3 0009 实施例1： 本发明所涉及化合物Sorgomol片剂的制备： 0010 取20克化合物Sorgomol加入制备片剂的常规辅料180克， 混匀， 常规压片机制成 1000片。 0011 实施例2： 本发明所涉及化合物Sorgo。
7、mol胶囊剂的制备： 0012 取20克化合物Sorgomol加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克， 混匀， 装胶囊制 成1000粒。 0013 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0014 Sorgomol的造血作用： 0015 一、 Sorgomol对失血小鼠的治疗作用 0016 对失血小鼠的影响ICR小鼠40只， 各半， 均分成4组(n10)。 除生理盐水组外， 其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml， 24h后再取血测全部各组指标， 然后连续灌胃给药1 周， 末次给药1h后， 从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。 0017 表1Sorgomol对因失血所致红。
8、细胞减少的治疗作用 0018 0019 与模型组比较： *p0.05*p0.01 0020 结果表明， 放血小鼠经服用Sorgomol治疗7天后， 2个给药组分别于模型组比较， 其 红细胞显著高于模型组， 接近生理盐水组。 0021 二、 Sorgomol对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用 0022 对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用ICR小鼠40只， 兼用， 均分成4组(n10)， 即生理盐水组、 造模组、 1.2mg/kg组和0.6mg/kg组， 口服给药， 每天1次。 第0、 5、 10日除生理 盐水组外， 其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg， 然后继续给药3天。 于末次给药后 。
9、1h， 从眼眶静脉丛取血， 测红细胞， 取股骨骨髓计数有核细胞数。 0023 表2Sorgomol对环磷酰胺所致红细胞的影响 0024 0025 与生理盐水组比较： *p0.05*p0.01 0026 结果表明， 与生理盐水组比较， 环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤， 造成外周血细胞下 降， Sorgomol组与模型组比较， 均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。 0027 三、 Sorgomol对苯所致红细胞减少的治疗作用 说 明 书 2/3 页 4 CN 106420705 A 4 0028 对再生障碍性贫血小鼠的影响： 昆明种小鼠48只， 兼用， 均分成4组(n12)， 除 生理盐水组外， 其它组。
10、小鼠皮下注射苯0.5ml/kg， 连续12天， 造模的当日， 同时口服给药， 每 天1次， 共18天， 末次给药后1h， 眼眶静脉丛取血， 测红细胞， 取股骨骨髓计数有核细胞数。 0029 表3Sorgomol对苯所致红细胞减少的治疗作用 0030 0031 与模型组比较： *p0.05*p0.01 0032 结果表明， 2个给药组分别于模型组比较， 均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小 鼠红细胞的下降。 0033 四、 Sorgomol对辐射所致红细胞减少的治疗作用 0034 为研究对急性放射病的治疗作用， 观察了不同剂量的Sorgomol对6.5Gy照射小鼠 造血恢复的影响。 0035 表4Sorgomol对辐射所致红细胞减少的治疗作用(第10天) 0036 0037 0038 与造模组比较： *p0.05*p0.01 0039 结果表明， 予受照小鼠每日Sorgomol 0.1、 0.5及2.0mg/kg治疗后， 外周血红细胞 的恢复模型加快， 以2.0mg剂量组效果为最佳。 0040 结论： Sorgomol能够显著升高红细胞， 可以用来制备升高红细胞的药物。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106420705 A 5 。