外用药骨架散及其制备方法.pdf

本发明外用药骨架散及其制备方法,是利用吡哌酸细粉作基料,用聚乙二醇6000作辅料,利用固体分散法的技术,将吡哌酸粉分散于具有致孔性的高分子固体载体中,由于聚乙二醇载体基质具有致孔道性,药物与基质形成骨架,可在创伤感染面上形成一层具有透气性的薄膜,药物逐渐从骨架孔道中释放,与创面紧密接触,因此局部药物浓度高、作用持久,治疗效果好,临床验证时治疗创伤感染、创面不愈、皮肤溃疡、脓肿、褥疮有效率98%以上。

1、一种外用药骨架散，其特征在于它是由下述重量百分比配比的原料制成的药剂：吡哌酸粉10-40％、聚乙二醇 60-90％。 2、根据权利要求1所述的外用药骨架散，其中各原料的重量百分比配比是：吡哌酸粉15-35％，聚乙二醇 65-85％。 3、根据权利要求1所述的外用药骨架散，其中各原料的重量百分比配比是：吡哌酸粉20-25％，聚乙二醇 75-80％。 4、根据权利要求1所述的外用药骨架散，其中各原料重量百分比是：吡哌酸粉20％，聚乙二醇 80％。 5、一种制备外用药骨架散的方法，其特征在于：①将吡哌酸粉碎至100-120目细粉备用；②聚乙二醇置容器中，在70-80℃水浴中加热至熔融，取上述备用的吡哌酸细粉加入熔融的聚乙二醇中，继续在水浴中保持70-80℃充分搅拌成乳状液，倾入盘中，放冷至凝固后置于干燥器中干燥、粉碎、研细、过100-200目筛，即得到本发明外用药骨架散。



本发明属于药物组合物，特别涉及的是一种疗效明显优于磺胺结晶-消 火粉的外用药骨架散及其制备方法。

吡哌酸是一种合成的抗菌药物，其抗菌谱广，副作用小，但目前都作为 内服药，治疗尿路感染，胃肠道、呼吸道感染等。

本发明的目的是提供一种以吡呱酸为基料辅以高分子固体载体聚乙二醇 制成骨架型药物，用于治疗创伤感染、创面不愈、脓肿、褥疮等，都有出乎 意料效果的外用药骨架散及其制备方法。

本发明的目的是这样实现的，说明如下：

一种外用药骨架散，其特点在于它是由下述重量配比的原料制成的药剂：

吡哌酸粉10-40％，聚乙二醇6000 60-90％。

制备本发明药物的配方优选重量百分范围是：

吡哌酸粉15-35％，聚乙二醇6000 65-85％。

制备本发明药物配方最佳重量百分比范围是：

吡哌酸粉20-25％，聚乙二醇6000 75-80％。

本发明的最佳配方最佳重量百分比是：

吡哌酸粉20％，聚乙二醇6000 80％。

一种将上述各组份制成本发明药物的制备方法是：

①将吡哌酸粉碎至100-120目细粉备用；

②聚乙二醇6000置容器中，在70-80℃水浴中加热至熔融，取 上述备用的吡哌酸细粉加入熔融的聚乙二醇6000中，继续在水浴中保持 70-80℃充分搅拌成乳状液，倾入盘中，放冷至凝固后置于干燥器中干 燥、粉碎、研细、过100-200目筛，即得到本发明外用药骨架散。

实施例：按配方将吡哌酸20kg研磨粉碎至全部通过100目网筛备用； 取80kg聚乙二醇6000置于容器中，在75℃水浴中加热，使其全部熔 融；取上述加工备用的细粉20Kg加入到熔融的80Kg聚乙二醇6000液中在水浴中保持75℃的条件下充分搅拌成乳状液，然后倾入盘中冷却、 凝固，然后置于干燥器中使其干燥，再粉碎研细，使其全部通过100目筛 即得。

药效学实验：体外抗实验表明，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、金黄 色葡萄球菌、甲乙型链球菌、绿脓杆菌、变形杆菌等都有抗菌活性效果，明 显优于磺胺结晶(消炎粉)临床试验结果：治疗创作感染、创面不愈、小腿 溃疡、脓肿等有效率98％以上。

本发明的优点很多，首先是开拓了吡哌酸在外科中的应用，特别是将吡 哌酸作成细粉，辅以高分子固体载体聚乙二醇制成骨架型药物，利用固体分 散法的技术将吡哌酸粉分散于具有至孔性的高分子固体载体中，用于治疗创 伤感染、创面不愈、皮肤表面的溃疡、脓肿、褥疮等表面感染的疾患，有明 显的疗效，有效率98％以上。比磺胺结晶-消炎粉有显而易见的优势，实 用中，对机体的局部感染直接起到抗菌、消炎作用，由于用聚乙二醇载体基 质具有致孔道性，药物与基质形成骨架，可以在创面上形成一层具有透气性 的薄膜，药物逐渐从骨架孔道中释出，与创面紧密接触，因此局部药物浓度 高，作用持久、疗效好。