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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510956490.7 (22)申请日 2015.12.18 A61K 31/343(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (71)申请人 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 地址 255086 山东省淄博市高新区万杰路 87 号裕桥工业园 301 室 (72)发明人 田丽华 (54) 发明名称 Perovskone B在制备治疗舌癌药物中的应用 (57) 摘要 本发明公开了Perovskone B在制备治疗舌癌 药物中的应用， 属于药物新用途技术领域。 本发明 通过体外 MTT 抗肿瘤活性评价发现， Perovsk。
2、one B 对人舌癌细胞株 PTca8113 和 T6 的生长也具有 显著的抑制作用。因此， Perovskone B 能用于制 备抗舌癌药物， 具有良好的开发应用前景。 对于本 发明涉及的 PerovskoneB 在制备治疗舌癌药物中 的用途属于首次公开， 而且其对于舌癌细胞的抑 制活性强得意想不到。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 CN 105497002 A 2016.04.20 CN 105497002 A 1.Perovskone B在治疗舌癌药物中的应用， 所述化合物Perovskone B结构如式()。
3、所 示： 式()。 2.如权利要求1所述Perovskone B在治疗舌癌药物中的应用， 其特征在于舌癌细胞为 人舌癌细胞株PTca8113和T6。 3.一种治疗舌癌药物， 其特征在于由权利要求1所述Perovskone B为活性成分添加辅 料制备而成， 制备方法为取5克化合物Perovskone B,加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成 1000片。 4.一种治疗舌癌药物， 其特征在于由权利要求1所述Perovskone B为活性成分添加辅 料制备而成， 制备方法为取5克化合物Perovskone B， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成 1000粒。 权 利 要 求 书 1/1 页。
4、 2 CN 105497002 A 2 Perovskone B在制备治疗舌癌药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Perovskone B的新用途， 尤其涉及Perovskone B在制备治疗舌 癌药物中的应用。 背景技术 0002 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一， 每年都有大量的人死于癌症。 抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。 抗肿瘤药物中有74是天然产物或其衍生物， 如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。 因此， 从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 0003 本发明涉及的化合物Perovskone B是一个2011年发。
5、表(M.Moridi Farimani,et al .,Triterpenoids with Rare Carbon Skeletons from Salvia hydrangea: Antiprotozoal Activity and Absolute Configurations.J.Nat.Prod.2011,74,2200- 2205 .)的新化合物， 该化合物拥有全新的骨架类型(M .Moridi Farimani ,et al ., Triterpenoids with Rare Carbon Skeletons from Salvia hydrangea:Antiprotozoa。
6、l Activity and Absolute Configurations.J.Nat.Prod.2011,74,2200-2205.)， 对于本发 明涉及的Perovskone B在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次公开， 由于属于全新的结构 类型， 而且其对于舌癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示 的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于舌癌的防治显然具有显著的进步。 发明内容 0004 本发明的目的在于根据现有Perovskone B研究中未发现其具有抗舌癌活性的报 道的现状， 提供了Perovskone B在制备抗舌癌药物中的应用。 0005 所述化合物Pe。
7、rovskone B,结构如式()所示： 0006 0007 所述Perovskone B在制备治疗舌癌药物中的应用， 舌癌细胞为人舌癌细胞株 PTca8113和T6。 0008 一种治疗舌癌药物， 由Perovskone B为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为 取5克化合物Perovskone B,加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成1000片。 说 明 书 1/3 页 3 CN 105497002 A 3 0009 一种治疗舌癌药物， 由Perovskone B为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为 取5克化合物Perovskone B， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1。
8、000粒。 0010 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现， Perovskone B对人舌癌细胞株 PTca8113和T6的生长也具有显著的抑制作用， 抑制这2株细胞生长的IC50值分别为2.31 0.58 M和1.720.63 M。 因此， Perovskone B能用于制备抗舌癌药物， 具有良好的开发应用 前景。 0011 对于本发明涉及的Perovskone B在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次公开， 由 于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于舌癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在 由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于舌癌的防治显然具 有显著的进步。
9、。 0012 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 具体实施方式 0013 本发明所涉及化合物Perovskone B的制备方法参见文献(M.Moridi Farimani,et al .,Triterpenoids with Rare Carbon Skeletons from Salvia hydrangea: Antiprotozoal Activity and Absolute Configurations.J.Nat.Prod.2011,74,2200- 2205.) 0014 以下通过实施例对本发明作进。
10、一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0015 实施例1： 本发明所涉及化合物Perovskone B片剂的制备： 0016 取20克化合物Perovskone B,加入制备片剂的常规辅料180克， 混匀， 常规压片机 制成1000片。 0017 实施例2： 本发明所涉及化合物Perovskone B胶囊剂的制备： 0018 取20克化合物Perovskone B， 加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克， 混匀， 装 胶囊制成1000粒。 0019 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0020 实验例： 采用MTT法评价化合物Pe。
11、rovskone B对人舌癌细胞株的生长抑制作用 0021 1.方法： 处于生长对数期的细胞： 人舌癌细胞株PTca8113和T6(购买自中国科学院 细胞库)以1.5104浓度种于96孔板中。 细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。 试验分为 空白对照组、 药物处理组。 空白组更换含10胎牛血清的1640培养基； 药物处理组更换含浓 度为100 M， 50 M， 10 M， 1 M， 0.1 M， 0.01 M和0.001 M的Perovskone B的培养基。 培养48h 后， 加入浓度5mg/mL的MTT， 继续放于CO2培养箱培养4h， 然后沿着培养液上部吸去100 L上 清， 加入10。
12、0 L DMSO， 暗处放置10min， 利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长 570nm)， 并根据吸光值计算细胞存活情况， 每个处理设6个重复孔。 细胞存活率()OD 药物处理/OD空白对照100。 0022 2.结果： Perovskone B对人舌癌细胞株P PTca8113和T6的生长具有显著的抑制作 用。 该化合物抑制人舌癌细胞株PTca8113和T6生长的IC50值分别为2.310.58 M和1.72 0.63 M。 说 明 书 2/3 页 4 CN 105497002 A 4 0023 由上述实施例表明， 本发明的Perovskone B对人舌癌细胞株PTca8113和T6的生长 具有很好的抑制作用。 由此证明， 本发明的Perovskone B具有抗舌癌活性， 能用于制备抗舌 癌药物。 说 明 书 3/3 页 5 CN 105497002 A 5 。