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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201611022669.6 (22)申请日 2016.11.18 (71)申请人 苏州枫灵医药科技有限公司 地址 215151 江苏省苏州市高新区兴贤路 594号 (72)发明人 王菊明 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61P 1/02(2006.01) A61P 1/04(2006.01) (54)发明名称 一种治疗或预防口腔溃疡药物及其应用 (57)摘要 本发明属于医药领域， 具体涉及一种治疗或 预防口腔溃疡药物， 由化合物Fistula。
2、ins B和辅 料组成， 属于首次公开， 由于骨架类型属于全新 的骨架类型， 而且其治疗口腔溃疡活性强， 具备 突出的实质性特点， 同时用于治疗口腔溃疡显然 具有显著的进步。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106619604 A 2017.05.10 CN 106619604 A 1.一种治疗或预防口腔溃疡药物， 其特征在于， 由化合物Fistulains B和辅料组成， 所 述化合物Fistulains B结构如式( )所示： 2.如权利要求1所述治疗或预防口腔溃疡药物， 其特征在于， 辅料为糊精或者淀粉。 3.如权利要求1所述治疗或预防口腔溃疡药物在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。 权。
3、 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106619604 A 2 一种治疗或预防口腔溃疡药物及其应用 技术领域 0001 本发明属于医药领域， 具体涉及一种治疗或预防口腔溃疡药物及其应用。 背景技术 0002 复发性口腔溃疡是口腔粘膜病中最常见的疾病。 患病率局口腔粘膜病的首位。 Sircus(1975)调查1587人， 患病率为20。 由此可见， 口腔溃疡患者是一个十分庞大的群 体。 复发性口腔溃疡的病因复杂， 至今仍不明确， 可能与病毒感染、 细菌感染以及机体的内 分泌紊乱、 免疫功能失调等因素有关。 口腔溃疡的主要治疗措施包括局部治疗和全身治疗， 由于局部治疗毒副作用较低， 因此得到了。
4、人们的人可。 近年来出现的局部使用的口腔含片 虽然携带、 使用方便， 口感及依从性较好， 如溶菌酶含片、 西瓜霜含片、 华素片等， 但这些药 物在杀菌、 抗炎、 止痛等方面各有侧重。 0003 本发明涉及的化合物Fistulains B是一个2015年发表(Min Zhou,et al., Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia f istula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物， 该化合物拥有全新的骨 架类型， 目前的用途仅仅能抗TMV病。
5、毒(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bi s c h r o m o n e s f r o m t h e Ba r k of Ca s s ia f i s t u la ,a nd T h e i r Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)， 本发明涉及的Fistulains B在制备治疗或 预防口腔溃疡药物中的用途属于首次公开。 发明内容 0004 本发明的目的在于根据现有Fistulains B研究中未发现其具有治疗或预防口腔 溃疡的报道的现状， 提供了Fistulains B在制备治疗或预防口腔溃。
6、疡药物中的应用。 0005 一种治疗或预防口腔溃疡药物， 由化合物Fistulains B和辅料组成， 所述化合物 Fistulains B结构如式( )所示： 0006 0007 式( )。 0008 所述治疗或预防口腔溃疡药物， 辅料为糊精或者淀粉。 0009 所述治疗或预防口腔溃疡药物在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。 说 明 书 1/3 页 3 CN 106619604 A 3 0010 本发明涉及的Fistulains B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的用途属于首次 公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其治疗或预防口腔溃疡活性强， 具备突出的 实质性特点， 同时用于治疗。
7、或预防口腔溃疡显然具有显著的进步。 具体实施方式 0011 本发明所涉及化合物Fistulains B的制备方法参见文献(Min Zhou,et al., Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia f istula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.) 0012 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0013 实施例1： 本发明所涉及化合物Fistulains B片剂的制备： 。
8、0014 取5克化合物Fistulains B加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成1000片。 0015 实施例2： 本发明所涉及化合物Fistulains B胶囊剂的制备： 0016 取5克化合物Fistulains B加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0017 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0018 试验例1： Fistulains B抗口腔溃疡试验研究 0019 1、 试验目的： 用苯酚制造口腔溃疡模型， 每天给予口腔溃疡模型大鼠一定次数的 Fistulains B， 观察Fistulains B是否有减少溃疡的作用。 0020 2、 受试药物及试剂：。
9、 华素片(北京四环医药科技股份有限公司)； 苯酚； 动物： Wistar大鼠， 雄性， 体重240280g， 南京医科大学实验动物中心。 0021 3、 试验方法： 取大鼠50只， 雄性， 体重240280g， 10水合氯醛麻醉， 剂量： 0.35ml/100g， 麻醉后将90苯酚棉球的塑料滴管(内径： 3mm)下端平置于大鼠左侧口角约 1mm处的颊膜上， 灼烧30min， 即见该处约3mm的白色损害。 24小时后随即分组， 每组10只， 分5 组， 即模型组(辅料4次/日， 不含药物)； Fistulains B高剂量组(4次/日， 0.5mg/次)； Fistulains B中剂量(4次/。
10、日， 0.1mg/次)； Fistulains B低剂量组(4次/日， 0.02mg/次)(按 上述实施例1方法制备)； 阳性对照组： 华素片组(4次/日， 0.5mg/次)。 Fistulains B与华素 片含片在使用前研成粉末， 给药以覆盖创面为度。 连续给药5天， 给药前及每次给药后次日 观察溃疡面积大小(以溃疡的直径计)及溃疡愈合情况(无肉眼可见的溃疡视为愈合)， 首次 给药至末次给药分别记录为1、 2、 3、 4、 5、 6天。 溃疡面积大小用t检验， 溃疡愈合率用X2检验。 0022 4、 试验结果： 溃疡面积比较(表1)： Fistulains B高剂量组与模型组比较， 从给药。
11、 第3天起到试验结束， 对应每天比较有显著性差异； 华素片组与模型组比较， 从给药第3天起 到试验结束， 对应每天比较有显著性差异； Fistulains B中剂量组与模型组比较， 从给药第 3天起到试验结束， 对应每天比较有显著性差异； Fistulains B低剂量组与模型组比较， 从 给药第5天起到试验结束， 对应每天比较有显著性差异； Fistulains B中剂量组与华素片组 比较， 从给药第1天起到试验结束， 对应每天比较有显著性差异。 0023 表1对大鼠溃疡面积的影响 说 明 书 2/3 页 4 CN 106619604 A 4 0024 0025 注： 与模型组比较， *p0。
12、.05， *p0.01。 0026 愈合率(表2)： 模型组及Fistulains B低剂量组从给药第1天起到试验结束， 溃疡 没有愈合； 而Fistulains B高剂量组从给药第4天起， 就有溃疡愈合， 到试验结束， 达90； 华素片组从给药第4天起， 有溃疡愈合， 到试验结束， 达60； Fistulains B中剂量组从给药 第5天起， 有溃疡愈合， 到试验结束， 达40。 0027 表2对大鼠溃疡愈合时间的影响 0028 0029 注： 与模型组比较， *p0.05， *p0.01。 0030 5、 结论： Fistulains B具有明显促进口腔溃疡愈合的作用。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106619604 A 5 。