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1、(10)申请公布号 CN 103462956 A (43)申请公布日 2013.12.25 CN 103462956 A *CN103462956A* (21)申请号 201310405531.4 (22)申请日 2013.09.06 A61K 31/343(2006.01) A61P 7/06(2006.01) (71)申请人 张芝莲 地址 322008 浙江省金华市义乌市后宅街道 深塘下村 3 组 (72)发明人 张芝莲 (54) 发明名称 Nardoaristolones A在制备升高红细胞药物 中的应用 (57) 摘要 本发明涉及一种化合物 Nardoaristolones A 在 制。
2、 药 领 域 中 的 新 用 途，本 发 明 发 现 Nardoaristolones A 能 升 高 红 细 胞，因 此 Nardoaristolones A可以应用于制备治疗红细胞 低下药物， 活性强烈， 具备突出的实质性特点和具 有显著的进步。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 (10)申请公布号 CN 103462956 A CN 103462956 A *CN103462956A* 1/1 页 2 1.Nardoaristolones A 在 制 备 升 高 红 细 胞 。
3、药 物 中 的 应 用，所 述 化 合 物 Nardoaristolones A 结构如式 （） 所示 ： 式 （） 。 权 利 要 求 书 CN 103462956 A 2 1/3 页 3 Nardoaristolones A 在制备升高红细胞药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Nardoaristolones A的新用途， 尤其涉及Nardoaristolones A 在制备升高红细胞药物中的应用。 背景技术 0002 本 发 明 涉 及 的 化 合 物 Nardoaristolones A 是 一 个 2013 年 发 表 （Ming-Li Liu,Ying-Hui Dua。
4、n,Yun-Long Hou,et al.Nardoaristolones A and B,Two Terpenoids with Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.Organic Letters， 2013， 15（5） ： 10001003.）的新化合物， 该化合物拥有全新的骨架类型， 目前的用途 仅仅对双氧水诱导的心肌损伤有保护作用 （Ming-Li Liu,Ying-Hui Duan,Yun-Long Hou,et al.Nardoaristolones A and B,Two Terpenoids with Unu。
5、sual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.Organic Letters， 2013， 15（5） ： 10001003.） ， 本发明涉 及的Nardoaristolones A在制备升高红细胞药物中的用途属于首次公开， 属于全新的结构 类型。 发明内容 0003 本发明的目的在于根据现有 Nardoaristolones A 研究中未发现其具有升高红细 胞的报道的现状， 提供了 Nardoaristolones A 在制备升高红细胞药物中的应用。 0004 所述化合物 Nardoaristolones A 结构如式 （） 所示 ： 0。
6、005 0006 式 （） 0007 本发明涉及的 Nardoaristolones A 在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于 首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其抑制活性强烈， 不存在由其他化合物 给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于红细胞低下的防治显然具有显著 的进步。 具体实施方式 说 明 书 CN 103462956 A 3 2/3 页 4 0008 本发明所涉及化合物 Nardoaristolones A 的制备方法参见文献 （Ming-Li Liu,Ying-Hui Duan,Yun-Long Hou,et al.Nardoaristolones。
7、 A and B,Two Terpenoids with Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.Organic Letters， 2013， 15（5） ： 10001003.） 0009 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0010 实施例 1 ： 本发明所涉及化合物 Nardoaristolones A 片剂的制备 ： 0011 取 5 克化合物 Nardoaristolones A 加入糊精 195 克， 混匀， 常规压片制成 1000 片。。
8、 0012 实施例 2 ： 本发明所涉及化合物 Nardoaristolones A 胶囊剂的制备 ： 0013 取 5 克化合物 Nardoaristolones A 加入淀粉 195 克， 混匀， 装胶囊制成 1000 粒。 0014 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0015 Nardoaristolones A 的造血作用 ： 0016 一、 Nardoaristolones A 对失血小鼠的治疗作用 0017 对失血小鼠的影响 ICR 小鼠 40 只， 各半， 均分成 4 组 （n=10） 。南京医科大学 实验动物中心。除生理盐水组外， 其它组每只小鼠从眼眶静脉放血 0.5。
9、ml， 24h 后再取血测 全部各组指标， 然后连续灌胃给药 1 周， 末次给药 1h 后， 从眼眶静脉丛取血用 F-800 全血小 板分析仪测上述指标。 0018 表 1Nardoaristolones A 对因失血所致红细胞减少的治疗作用 0019 0020 与模型组比较 ： *p0.05*p0.01 0021 结果表明， 放血小鼠经服用Nardoaristolones A治疗7天后， 2个给药组分别于模 型组比较， 其红细胞显著高于模型组， 接近生理盐水组。 0022 二、 Nardoaristolones A 对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用 0023 对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用。
10、 ICR 小鼠 40 只， 兼用， 均分成 4 组 （n=10） ， 即生理盐水组、 造模组、 1.2mg/kg 组和 0.6mg/kg 组， 口服给药， 每天 1 次。第 0、 5、 10日除生理盐水组外， 其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg， 然后继续给药3天。 于末次给药后 1h， 从眼眶静脉丛取血， 测红细胞， 取股骨骨髓计数有核细胞数。 0024 表 2Nardoaristolones A 对环磷酰胺所致红细胞的影响 0025 说 明 书 CN 103462956 A 4 3/3 页 5 0026 与生理盐水组比较 ： *p0.05*p0.01 0027 结果表明， 与生。
11、理盐水组比较， 环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤， 造成外周血细胞下 降， Nardoaristolones A 组与模型组比较， 均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。 0028 三、 Nardoaristolones A 对苯所致红细胞减少的治疗作用 0029 对再生障碍性贫血小鼠的影响 ： 昆明种小鼠 48 只， 兼用， 均分成 4 组 （n=12） ， 南京医科大学实验动物中心， 除生理盐水组外， 其它组小鼠皮下注射苯 0.5ml/kg， 连续 12 天， 造模的当日， 同时口服给药， 每天1次， 共18天， 末次给药后1h， 眼眶静脉丛取血， 测红细 胞， 取股骨骨髓计数有核细胞数。 0030。
12、 表 3Nardoaristolones A 对苯所致红细胞减少的治疗作用 0031 0032 与模型组比较 ： *p0.05*p0.01 0033 结果表明， 2 个给药组分别于模型组比较， 均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小 鼠红细胞的下降。 0034 四、 Nardoaristolones A 对辐射所致红细胞减少的治疗作用 0035 为研究对急性放射病的治疗作用， 观察了不同剂量的 Nardoaristolones A 对 6.5Gy 照射小鼠造血恢复的影响。 0036 表 4Nardoaristolones A 对辐射所致红细胞减少的治疗作用 （第 10 天） 0037 0038 与造模组比较 ： *p0.05*p0.01 0039 结果表明， 予受照小鼠每日 Nardoaristolones A0.1、 0.5 及 2.0mg/kg 治疗后， 外 周血红细胞的恢复模型加快， 以 2.0mg 剂量组效果为最佳。 0040 结论 ： Nardoaristolones A 能够显著升高红细胞， 可以用来制备升高红细胞的药 物。 说 明 书 CN 103462956 A 5 。