降血糖中草药.pdf

《降血糖中草药.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《降血糖中草药.pdf（10页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。

1、(10)申请公布号 CN 103142675 A (43)申请公布日 2013.06.12 CN 103142675 A *CN103142675A* (21)申请号 201310078696.5 (22)申请日 2013.03.13 A61K 36/284(2006.01) A61P 3/10(2006.01) (71)申请人 孙今雄 地址 530022 广西壮族自治区南宁市青秀区 七星路 135 号广西农垦局 19 栋 2 单元 4-2 号房 (72)发明人 孙今雄 (74)专利代理机构 广西南宁公平专利事务所有 限责任公司 45104 代理人 杨立华 (54) 发明名称 降血糖中草药 (。

2、57) 摘要 本发明公开了一种降血糖中草药， 主要由以 下原料制成 ： 川芎、 苍术、 番木瓜乳汁粉。方中， 苍 术燥湿健脾、 益气养阴 ； 川芎具有活血行气， 祛风 止痛的功能 ； 番木瓜乳汁粉具有多向性免疫调节 作用、 增强糖尿病患者的体质、 促进新陈代谢， 提 高机体的葡萄糖代谢能力。 众药合用， 可共奏清热 活血、 健脾益气、 滋阴补肾、 淡渗利湿， 降低血糖的 功效。 此外， 因为苍术、 川芎是药食同源的中药， 番 木瓜乳汁粉是水果番木瓜的提取物， 所以服用非 常安全的， 对人体不产生任何急性、 亚急性或慢性 危害， 适宜长期服用。可见， 本发明组方科学、 合 理、 降糖功效确切， 。

3、具备安全和有效两大要素。将 本品制成口服固体制剂， 质量稳定、 携带和服用方 便， 适合糖尿病患者长期服用。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 8 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书8页 (10)申请公布号 CN 103142675 A CN 103142675 A *CN103142675A* 1/1 页 2 1. 一种降血糖中草药， 其特征在于主要由以下原料制成 ： 川芎、 苍术、 番木瓜乳汁粉。 2. 根据权利要求 1 所述的降血糖中草药， 其特征在于主要由以下重量份的原料制成 ： 川芎 3 12 份、 苍术 2 8 。

4、份、 番木瓜乳汁粉 1 4 份。 3. 根据权利要求 2 所述的降血糖中草药， 其特征在于主要由以下重量份的原料制成 ： 川芎 3 份、 苍术 2 份、 番木瓜乳汁粉 1 份。 4. 根据权利要求 3 所述的降血糖中草药， 其特征在于该药为颗粒剂、 胶囊剂或片剂。 5. 根据权利要求 4 所述的降血糖中草药， 其特征在于按以下方法制备 ： 苍术、 川芎干浸膏粉制备 苍术、 川芎切片， 加入药材 8 倍量的水， 煎煮提取 2 次， 第一次煎煮前先浸泡约 1 小时， 每次煎煮1.5小时， 两次煎煮液均120目筛网过滤， 合并， 得煎煮液 ； 煎煮液转移到单效蒸发 浓缩器中， 70 80、 0.08。

5、 0.09Mpa 减压浓缩， 浓缩至 60时相对密度为 1.20 1.25 的稠浸膏 ； 稠浸膏减压干燥同时湿热灭菌约 8 小时， 干燥至浸膏块爽脆透心， 水分 5%， 取出， 用高效粉碎机粉碎， 细粉过 80 目筛， 备用 ； 干燥设备为真空干燥器， 干燥条件 ： 温度 70 80， 真空度 0.08 0.09Mpa ； 总混合粉制备 按配方量将番木瓜乳汁粉和步骤 的苍术、 川芎干浸膏粉混合均匀， 即得 ； 制剂 将步骤 的总混合粉与药用辅料按常规工艺制成颗粒剂、 胶囊剂或片剂。 6. 根据权利要求 5 所述的降血糖中草药， 其特征在于 ： 所述番木瓜乳汁粉由番木瓜青 果乳汁经除杂、 干燥、。

6、 粉碎或经除杂、 精制、 干燥、 粉碎制得。 7. 根据权利要求 6 所述的降血糖中草药， 其特征在于番木瓜乳汁粉按以下方法制备 ： 从番木瓜青果上割取番木瓜乳汁， 0-4低温保存， 过 100 目筛除果屑等杂质， 微孔滤膜超 滤除引湿性杂质成分， 洁净区70、 0.080.09Mpa减压干燥器减压干燥和灭菌， 粉碎机粉 碎， 过 80 目筛， 即得。 权 利 要 求 书 CN 103142675 A 2 1/8 页 3 降血糖中草药 技术领域 0001 本发明属于降血糖药物领域， 尤其涉及一种降血糖中草药， 具体是由中药和水果 提取物组成。 背景技术 0002 2009 年 11 月 12 。

7、日的医药经济报报道 ：“国内大中城市成年人糖尿病的患病率已 达到了 11.66%， 糖耐量低下的人群占据了成年人的 15.19%。据此推算， 我国糖尿病患者已 超过了 4100 多万人。 ” 糖尿病患者如此众多， 上升趋势如此之快， 势必形成巨大的糖尿病药 品及保健食品的需求。目前市售降血糖制剂有西药、 中药和保健食品三类。 0003 1. 西药类 0004 西药制剂降糖效果显著但副作用比较大， 糖尿病人需要终身服药， 因而副作用会 更大。长期服用西药降糖药可造成肝脏和肾脏的损害。西药降糖药不是人体本身能利用的 所需要的生命物质， 一般都要经肝脏代谢分解后经肾脏或(和)胆汁排泄， 某些西药则以。

8、原 型直接经肾脏或 ( 和 ) 胆汁排泄。多数西药降糖药本身对人体各种器官有损害作用， 受损 害最大的是肝脏和肾脏， 因为其代谢和排泄必须经过肝脏和肾脏。虽然有些西药本身 ( 原 型 ) 毒性小， 但经肝脏代谢后的产物毒性增大。无论药物本身或药物代谢产物， 其代谢和排 泄都必须经过肝脏和肾脏， 所以肝脏和肾脏是最主要的受损器官， 受损原因有两个 ： 药物 及其代谢产物的毒性直接损害肝脏和肾脏 ； 由于长期服用西药降糖药， 肝脏必须长期对 其代谢分解， 肾脏长期对其滤过排泄， 长期负荷势必造成肝肾劳损。 糖尿病患者需要终生服 药， 因此， 可想而知西药降糖药对肝脏和肾脏的损害之大。此外， 由于几。

9、乎所有化学口服降 糖药均通过肝脏、 肾脏代谢， 当肝肾功能不全时， 口服降糖药或胰岛素的半衰期延长， 机体 内发生降糖的累计效应就会增加， 极易出现低血糖症。现列举几种主要西药降糖药副作用 的特性 ： 0005 磺脲类降糖药物 ： 常用的磺脲类降糖药物有优降糖、 美吡达、 克糖利、 糖适平、 达 美康、 亚莫利等。 低血糖反应为磺脲类降糖药最常见的副作用， 常可诱发冠心病患者的心绞 痛和心肌梗死， 亦可引起脑血管意外， 严重而持久的低血糖可引起昏迷， 甚至死亡。反复低 血糖可造成神经系统的不可逆性损害。 因此， 老年人和肝肾功能不全者， 药物的代谢和排泄 较慢， 常可引起严重和持久的低血糖症，。

10、 停药后易复发。 较大剂量服用磺脲类和与某些药物 合用可增加低血糖反应。格列本脲 ( 优降糖 ) 降糖作用持续时间较长， 更易发生低血糖反 应， 甚至导致严重而持久的低血糖。由于格列本脲作用强而且时间持久， 容易造成胰岛 B 细 胞疲劳， 使之功能下降， 甚至无效。格列齐特 ( 达美康 ) 也有引起严重低血糖的报道。格列 美脲引起的低血糖症可持续 72 小时。心肌细胞、 血管平滑肌细胞上存在与细胞能量转运有 关 K 离子通道， 磺脲类药物有使通道关闭的作用， 造成心肌缺氧加重。其他还有消化系统反 应 ： 少数患者可有上腹不适、 恶心、 纳差、 腹泻、 肝功能损害等。偶见中毒性肝炎。过敏反应 ：。

11、 偶见皮疹、 寻麻疹、 皮肤搔痒及面部潮红。 血液系统 ： 第一代磺脲类药物可见白细胞、 粒细胞 及全血细胞减少。磺脲类药物还能使患者体重增加。以下患者禁止使用磺脲类药物 ： a.1 说 明 书 CN 103142675 A 3 2/8 页 4 型糖尿病患者 ； b.B 细胞已经衰竭的 2 型糖尿病患者 ； c.2 型糖尿病合并急性代谢紊乱 ( 如 酮症酸中毒或高渗昏迷) ； d.糖尿病合并妊娠或糖尿病妊娠和哺乳期妇女 ； e.2型糖尿病患 者应急状态者(如严重感染、 急性心肌梗死、 严重创伤及手术期间) ； f.已有严重心、 肝、 脑、 肾、 眼部并发症或合并症者 ； g. 对磺脲类药物过敏。

12、或有严重不良反应者。 0006 双胍类降糖药 ： 常用的双胍类降糖药有苯乙双胍 ( 降糖灵 )、 二甲双胍 ( 甲福 明 )。双胍类降糖药诱发乳酸性酸中毒， 此为该类降糖药最严重的副作用， 因能增加无氧糖 酵解， 抑制肝脏和肌肉对乳酸的摄取， 以及抑制糖异生而诱发乳酸性酸中毒。当剂量较大 (125 150mg/d) 时较易诱发， 一旦发生而未及时救治， 死亡率高。这种情况尤其见于肝肾 功能不全者， 因肝功能不全者乳酸代谢受阻， 肾功能不全者乳酸从尿中排出障碍， 导致乳酸 增多而集聚。 心力衰竭及肺功能低下者， 由于缺氧可促进乳酸形成， 因此有心肺疾病及缺氧 的糖尿病病人， 也不宜使用该类药。为。

13、防止乳酸性酸中毒的发生， 必要时需作乳酸监测， 血 乳酸 3mmol/L 时应停用。胃肠道反应有厌食、 口干、 恶心、 呕吐、 腹泻等症状， 大剂量时较 易发生。以下患者禁止使用双胍类药物 ： a.1 型糖尿病或中重型 2 型糖尿病必须用胰岛素 治疗者 ； b. 有酮症酸中毒、 高渗昏迷、 重度感染、 高热、 创伤、 手术、 妊娠、 分娩、 慢性营养不 良、 消瘦、 心力衰竭及其它缺氧性疾病等 ； c. 有肝功能损害者 ； d. 使用胰岛素每日超过 20U 时， 不宜单独使用双胍类， 必须与胰岛素联合治疗 ； e. 有重度心、 肝、 肾、 眼并发症周围动脉 闭塞伴坏疽者。 0007 格列酮类药。

14、物 ： 本类药物包括曲格列酮、 比格列酮 ( 如瑞彤 )、 环格列酮和罗格 列酮 ( 如文迪雅 )。本类药物仅在胰岛素存在的条件下发挥作用， 需服用数周后才明显见 效。最常见的不良反应是呼吸道感染、 头痛。可造成程度不同的肝功能异常， 用药期间需监 测肝功能。 本类药物单用或与二甲双胍合用对照临床试验中可见患者血红蛋白和红细胞压 积下降。与其它降糖药合用时可能发生低血糖反应， 需密切观察及时调整药物剂量。由于 增加血容量达 6% 7%， 单独使用或与其它降糖药合用时， 可发生轻度或中度水肿 (4.8% 15.3%)、 引起体液潴留， 导致凹陷性水肿。有加重充血性心衰的危险， 故对于心衰的患者 。

15、( 尤其是合用胰岛素的病人 )， 应严格监控心衰的症状和体征。早期应用应监测肝功能， 以 后转入定期监测。与其它降糖药联用应防止低血糖、 贫血和红细胞减少等症状。此外， 格列 酮类药物还能引起体重增加， 可引起乏力、 鼻窦炎和腹泻。妊娠期和哺乳期妇女避免用。 0008 葡萄糖苷抑制剂 ： 主要有阿卡波糖 ( 卡博平、 拜糖平 )、 米格列醇等。该类 药服药早期， 可出现腹胀、 肠鸣音亢进、 排气过多， 甚至腹泻。 与磺脲类、 双胍类、 胰岛素联合 使用时应注意低血糖的发生， 发作时应静注葡萄糖。有严重胃肠功能紊乱、 慢性腹泻、 慢性 胰腺炎、 恶性肿瘤、 酗酒、 肝功能不良和严重肾功能障碍者禁。

16、用。 妊娠、 哺乳期妇女亦不宜应 用。 0009 2. 中药类 0010 市面上常见中药降糖制剂有止渴降糖胶囊、 七味糖脉舒胶囊、 降糖胶囊、 消渴宁片 等。 跟西药相比， 中药降糖制剂副作用较小， 但起效慢， 降糖效果不显著， 在医药市场所占份 额比较小。另外， 市场上还有一种比较好卖的降糖药叫消渴丸， 一般患者把消渴丸当成中 药， 由于其降糖效果好所以喜欢用它， 其实消渴丸是中西药制剂 ( 成分 ： 葛根、 地黄、 黄芪、 天花粉、 玉米须、 五味子、 山药、 格列本脲 )， 含有副作用很大的磺脲类西药降糖药格列本脲。 格列本脲最大的副作用是低血糖反应， 低血糖常可诱发冠心病患者的心绞痛和。

17、心肌梗死， 说 明 书 CN 103142675 A 4 3/8 页 5 亦可引起脑血管意外， 由于格列本脲降糖作用强且持久， 常可引起严重而持久的低血糖症， 可造成昏迷， 甚至死亡。反复低血糖可造成神经系统的不可逆性损害。老年人和肝肾功能 不全者， 药物的代谢和排泄较慢， 更易引起严重和持久的低血糖症， 停药后易复发。较大剂 量服用该药和与某些药物合用可增加低血糖反应。为了安全， 医生一般不给老年人服用格 列本脲。 0011 3. 保健食品类 0012 调节血糖的保健食品以蜂胶类制剂最多， 硬胶囊有九蜂堂牌蜂胶胶囊、 天源堂牌 蜂胶胶囊等 ； 软胶囊有蜂源牌爱人蜂胶软胶囊、 黑蜂牌蜂胶软胶囊。

18、、 玉森牌糖乐宁蜂胶软胶 囊、 颐园牌蜂胶软胶囊、 健侬牌蜂胶黄芪胶囊、 加州熊牌蜂胶软胶囊、 年轻态牌蜂胶软胶囊 ； 蜂胶类片剂有保灵牌蜂胶片、 中宏牌中宏蜂胶片等。既调节血糖又调节血脂的保健食品有 云之南牌糖脂安胶囊、 夕阳美牌脂糖泰胶囊、 诺金科牌糖脂舒胶囊。其它， 还有昇力牌蚂蚁 粉胶囊、 绿惠糖乐康胶囊、 利康牌利康蜂胶露等。 此外， 还有许多普通食品类蜂胶产品， 螺旋 藻类产品等。总体看来， 这类制剂安全性很好， 一般长期服用也不会产生副作用， 不足之处 是降糖作用甚微。蜂胶类产品的原料都是蜂胶， 功效也相同， 无法形成自己的特色， 难以创 出品牌。其它品种在市场上偶尔能见到， 但。

19、未见哪个品种能获得群众普遍称颂和广泛接受 的。 0013 糖尿病人需长期服降糖药， 上述中西药都有不同程度的毒副作用， 长期服用会伤 害身体， 保健食品虽无毒副作用但降糖效果差无法替代药物治疗。 因此， 患者希望一种有明 显功效的且长期服用能确保安全的降糖药物。 发明内容 0014 本发明要解决的技术问题提供一种安全可靠、 疗效优良的降血糖中草药。 0015 为解决上述技术问题， 本发明采用以下技术方案 ： 降血糖中草药， 主要由以下原料 制成 ： 川芎、 苍术、 番木瓜乳汁粉。 0016 降血糖中草药， 主要由以下重量份的原料制成 ： 川芎 3 12 份、 苍术 2 8 份、 番 木瓜乳汁粉。

20、 1 4 份。 0017 川芎 3 份、 苍术 2 份、 番木瓜乳汁粉 1 份。 0018 该药为颗粒剂、 胶囊剂或片剂。 0019 上述降血糖中草药， 按以下方法制备 ： 0020 苍术、 川芎干浸膏粉制备 0021 苍术、 川芎切片， 加入药材 8 倍量的水， 煎煮提取 2 次， 第一次煎煮前先浸泡约 1 小 时， 每次煎煮 1.5 小时， 两次煎煮液均 120 目筛网过滤， 合并， 得煎煮液 ； 煎煮液转移到单效 蒸发浓缩器中， 70 80、 0.08 0.09Mpa 减压浓缩， 浓缩至 60时相对密度为 1.20 1.25 的稠浸膏 ； 0022 稠浸膏减压干燥同时湿热灭菌约 8 小时。

21、， 干燥至浸膏块爽脆透心， 水分 5%， 取 出， 用高效粉碎机粉碎， 细粉过 80 目筛， 备用 ； 干燥设备为真空干燥器， 干燥条件 ： 温度 70 80， 真空度 0.08 0.09Mpa ； 0023 总混合粉制备 0024 按配方量将番木瓜乳汁粉和步骤 的苍术、 川芎干浸膏粉混合均匀， 即得 ； 说 明 书 CN 103142675 A 5 4/8 页 6 0025 制剂 0026 将步骤 的总混合粉与药用辅料按常规工艺制成颗粒剂、 胶囊剂或片剂。 0027 番木瓜乳汁粉由番木瓜青果乳汁经除杂、 干燥、 粉碎或经除杂、 精制、 干燥、 粉碎制 得。 0028 番木瓜乳汁粉按以下方法制。

22、备 ： 从番木瓜青果上割取番木瓜乳汁， 0-4低温 保存， 过 100 目筛除果屑等杂质， 微孔滤膜超滤除引湿性杂质成分， 洁净区 70、 0.08 0.09Mpa 减压干燥器减压干燥和灭菌， 粉碎机粉碎， 过 80 目筛， 即得。 0029 本发明降血糖中草药具体组方解析如下 ： 0030 一、 各成分的功效 0031 1. 苍术 ： 本品为菊科植物茅苍术 Atractylodes lancea(Thunb.)DC. 或北苍术 Atractylodes chinensis(DC.)Koidz. 的干燥根茎。苍术， 味辛、 苦， 性温。归脾、 胃、 肝经。 具有燥湿健脾、 祛风散寒、 明目的功。

23、能。苍术在临床上是主要的降糖药物。苍术主要含挥发 油， 另外还含有倍半萜内酯、 倍半萜糖苷、 多聚糖以及少量的黄酮类成分， 其中的主要活性 成分为倍半萜类和聚乙烯炔类成分。苍术苷对小鼠、 大鼠、 兔和犬有降血糖作用， 同时降低 肌糖原和肝糖原， 抑制糖原生成使氧耗量降低， 血乳酸含量增加， 其降糖作用可能与其对体 内巴斯德效应的抑制有关 ； 从苍术根茎的水提物中分出苍术多糖 A、 B、 C 发现它们能明显降 低正常大鼠以及四氧嘧啶诱导的高血糖大鼠的血糖水平。用苍术煎剂 10g/kg， 对四氧嘧啶 性糖尿病家兔灌胃， 灌胃的 10 天内， 血糖不断下降， 停药后 7 14 天， 未见血糖上升到用。

24、药 前水平。 0032 2.川芎 ： 本品为伞形科植物川芎Ligusticum chuan-xiong Hort.的干燥根茎。 川 芎， 味辛， 性温。归肝、 胆、 心包经。具活血行气， 祛风止痛功能。 本草纲目 谓其为 “血中 气药” ， 川芎嗪是川芎的主要有效成分， 川芎嗪的主要成分为四甲基吡嗪， 具有典型的钙离 子拮抗剂的特性， 有广泛的临床用途。 0033 3. 番木瓜乳汁粉 ： 本品是直接割取木瓜科 （Caricaceae） 植物的番木瓜青果乳汁， 经除杂、 干燥、 粉碎或经除杂、 精制、 干燥、 粉碎制得。 番木瓜原产热带美洲及非洲， 本身是一 种水果。番木瓜学名是 Carica 。

25、Papaya， 属番木瓜科 （Caricaceae） ， 番木瓜属 （Carica） 。番 木瓜营养丰富， 其营养成分多样， 包括酶类， 如木瓜凝乳蛋白酶 A 和 B、 木瓜肽酶 A、 溶菌酶、 脂肪酶、 木瓜蛋白酶、 过氧化氢酶、 酚氧化酶等 ； 有机酸， 皂苷， 黄酮类。此外， 还含有糖、 脂 肪、 蛋白质、 钙盐等多种矿物质、 维生素、 氨基酸。尤其是果实中酶含量， 以未成熟果实乳汁 中含量最多， 约占干重的 40%， 这些酶类为可溶性蛋白。 0034 研究证实， 番木瓜乳汁中所含的酶类(简称木瓜酶)具有多向性免疫调节作用， 口 服木瓜酶可以治疗糖尿病。通过一系列来自近期发作的糖尿病人 。

26、T- 细胞复制 （对自身抗 原 GAD65， IA-2 和胰岛素分泌颗粒蛋白具有特异性） 研究， 木瓜酶对免疫反应的影响是通过 多向性干扰免疫应答反应产生调节 T- 细胞活性作用。这些蛋白酶可以消除细胞表面 “归 巢” 受体、 共激分子以及抗原决定簇 （提供和识别） 受体的表达。用特异性自身抗原激发， 使 T- 细胞复制产生细胞因子这一过程可以被木瓜酶选择性抑制。糖尿病相关的一 系列自身反应性 T- 细胞复制增殖也都被治疗浓度 （3.1 100g/ml） 的木瓜酶所抑制。用 木瓜酶处理后， 抗原呈递细胞和 T- 细胞的细胞表面黏附分子、 协同刺激分子和 “归巢” 分子 的表达发生改变。细胞因子。

27、分析表明， 这些木瓜酶能选择地抑制炎症促进因子 （Th-1） 的产 说 明 书 CN 103142675 A 6 5/8 页 7 生， 而 Th-2 不受影响。在药理血清浓度下， 自身反应 T- 细胞的增殖被抑制。而在这些浓度 下对植物血凝素的非特异性增殖没有影响。抗原呈递细胞和 T- 细胞预温孵实验证明了这 种作用是由抗原呈递细胞介导。小鼠口服木瓜酶引起 Th-1 淋巴细胞减少， 可完全消除疾病 的症状。人口服这些酶治疗， 其外周血单核细胞的细胞因子合成也受到影响。糖尿病动物 模型中， 木瓜酶可以预防或推迟疾病的发生。 木瓜酶作为一种蛋白酶， 还能酶解一些茶多糖 （TPS） ， 酶作用前后茶。

28、多糖 （TPS） 降血糖效果有显著提高， TPS 经木瓜蛋白酶作用后， 降血糖 效果优于未经酶作用的 TPS， 其 BG 值为 7.94mmol/L， 较对照 9.21mmol/L 降低 13.79%。 0035 二、 配伍后的作用 0036 糖尿病是由多种原因引起的以糖、 脂肪代谢紊乱而致多系统、 多脏器功能损害的 一种内分泌代谢性疾病。 其发生发展是一个缓慢而隐匿的过程， 而对于糖尿病的治疗， 近年 来世界各国崇尚自然疗法， 中医药则日益受到青睐。 而传统中草药治疗作用温和持久、 副作 用小， 且作用机理常为多靶点、 多效应、 多功能的综合作用。 中医学将具有多饮、 多食、 多尿， 久则身。

29、体消瘦， 或尿浊尿有甜味为主要症状的一类病症称为 “消渴” 。糖尿病属于中医消渴 的范畴， 现代中医学将糖尿病称为消渴病。而临床上许多患者的表现并无典型的 “三多一 少” 症状， 无症状表现者也不乏其人。体格检查时无明显的阳性发现， 只是血糖异常。对于 这类血糖异常而无明显临床表现的病者， 可以根据其体质、 饮食嗜好、 性格特点、 工作和生 活环境、 舌苔脉象及现代医学的认识等加以综合分析判断。 如形体肥胖， 平时嗜食膏粱厚味 之人， 往往多痰湿， 如 素问奇病论篇 所说 “此肥美之所发也” ， 治宜健脾利湿。若形体消 瘦， 平时喜食辛辣煎炙食品者， 多为肝肾阴虚之证。若因情志失调致肝气郁结，。

30、 气机不调所 致者， 宜疏肝理气、 条畅气机为主。现代医学认为， 糖尿病其血小板聚集功能和血小板粘附 率均增加， 纤维蛋白原溶解能力下降， 红细胞聚集性增强、 变形能力下降， 使血液处于高凝 状态。 临床上糖尿病患者多有瘀血之表现， 如舌质紫暗或有瘀点， 舌下脉络紫暗迂曲粗大或 有瘀结点等。因此， 对于糖尿病病程长且易复发， 患者常常需要长时间的坚持治疗， 才能保 持病情的稳定。 0037 长期的临床实践中发现， 糖尿病患者中属脾肾两虚、 气血双亏兼血瘀者居多， 而本 病多见于中老年人， 脏腑功能逐渐减退， 脾肾两脏亦虚。盖脾主运化水谷精微， 为五脏六腑 提供营养， 以营润周身。 脾虚则失于健。

31、运， 五脏六腑失于濡养， 导致脏腑功能失调， 而产生糖 尿病的各种症状。 肾虚阴亏， 虚火上炎， 上蒸肺胃， 使三焦俱损， 脏腑功能失衡， 糖尿病由生。 因此该病多主以健脾补肾、 益气滋阴、 活血化瘀、 平衡阴阳为治则， 从而达到治疗目的。 发明 人结合中医对糖尿病的辩证论治， 从健脾补肾、 益气滋阴、 活血化瘀方面进行施治， 并根据 中医对糖尿病的发病病因病机， 从清热活血、 健脾益气、 滋阴补肾、 淡渗利湿的配伍关系组 方而成本发明降血糖中草药。 方中， 苍术燥湿健脾、 益气养阴 ； 川芎具有活血行气， 祛风止痛 的功能 ； 番木瓜乳汁粉具有多向性免疫调节作用、 增强糖尿病患者的体质、 促。

32、进新陈代谢， 提高机体的葡萄糖代谢能力。众药合用， 可共奏清热活血、 健脾益气、 滋阴补肾、 淡渗利湿， 降低血糖的功效。此外， 因为苍术、 川芎是药食同源的中药， 番木瓜乳汁粉是水果番木瓜的 提取物， 所以服用非常安全的， 对人体不产生任何急性、 亚急性或慢性危害， 适宜长期服用。 0038 可见， 本发明组方科学、 合理、 降糖功效确切， 具备安全和有效两大要素。 将本品制 成口服固体制剂， 质量稳定、 携带和服用方便， 适合糖尿病患者长期服用。 说 明 书 CN 103142675 A 7 6/8 页 8 具体实施方式 0039 以下结合实施例详细说明本发明的降血糖中草药， 其中原料苍术。

33、、 川芎均符合 中 华人民共和国药典 （2010 年版） 一部的规定要求。 0040 实施例 1 番木瓜乳汁粉的制备 0041 从番木瓜青果上割取番木瓜乳汁 500kg， 0-4低温保存， 过 100 目筛除果屑等杂 质， 微孔滤膜超滤除引湿性杂质成分， 洁净区减压干燥器减压干燥和灭菌 （70、 0.08 0.09Mpa） ， 粉碎机粉碎， 过 80 目筛， 装入经消毒灭菌的不锈钢桶， 密闭， 得桶装番木瓜乳汁 粉 30kg， 备用。 0042 实施例 2 降血糖中草药胶囊 0043 配方 ： 川芎 30kg、 苍术 17kg、 番木瓜乳汁粉 3kg（来自实施例 1） 。制法如下 ： 0044。

34、 苍术、 川芎干浸膏粉制备 0045 苍术、 川芎除杂质， 切片， 置于中药提取罐， 加入药材8倍量的水， 煎煮提取2次， 第 一次煎煮前先浸泡约 1 小时， 每次煎煮 1.5 小时， 两次煎煮液均 120 目筛网过滤， 合并， 得煎 煮液 ； 煎煮液转移到单效蒸发浓缩器中， 减压浓缩 （70 80、 0.08 0.09Mpa） ， 浓缩至相 对密度为 1.20 1.25（60） 的稠浸膏 ； 0046 稠浸膏减压干燥同时湿热灭菌约 8 小时， 干燥至浸膏块爽脆透心， 水分 5%， 取 出， 用高效粉碎机粉碎， 细粉过 80 目筛， 备用 ； 干燥设备为真空干燥器， 干燥条件 ： 温度 70 。

35、80， 真空度 0.08 0.09Mpa ； 0047 总混合粉制备 0048 按配方量用三维混合机将番木瓜乳汁粉和步骤 的苍术、 川芎干浸膏粉混合均 匀 （混合 30 分钟） 至细粉色泽一致、 均匀， 即得 ； 0049 制剂 0050 将步骤的总混合粉检验合格后， 在相对湿度小于60%的操作车间环境下， 采用 自动胶囊填充机填充胶囊， 规格为 0.5g/ 粒， 填充好的胶囊再抛光， 得胶囊剂成品。 0051 实施例 3 降血糖中草药片 0052 配方 ： 川芎 19kg、 苍术 16kg、 番木瓜乳汁粉 15kg（来自实施例 1） 。 0053 制法基本同实施例2， 仅步骤制剂时， 将步骤。

36、的总混合粉检验合格后， 在相 对湿度小于 60% 的操作车间环境下， 加 60% 乙醇 2.5kg 作润湿剂制成软材， 用颗粒机过 14 目筛制粒， 65减压干燥， 整粒， 加 0.1kg 硬脂酸镁作润滑剂， 旋转式自动压片机压片， 规格 为 0.5g/ 片， 得片剂成品。 0054 实施例 4 降血糖中草药颗粒 0055 配方 ： 川芎 18kg、 苍术 28kg、 番木瓜乳汁粉 4kg（来自实施例 1） 。 0056 制法基本同实施例2， 仅步骤制剂时， 将步骤的总混合粉检验合格后， 在相 对湿度小于 60% 的操作车间环境下， 加 20kg 可溶性淀粉作赋形剂， 加蛋白糖 0.2kg 和。

37、柠檬 酸 0.2kg 作调味剂， 加 60% 乙醇 5.5kg 作润湿剂制成软材， 用颗粒机过 14 目筛制粒， 65减 压干燥， 整粒， 分装成 4g/ 包， 即得颗粒剂成品。 0057 实施例 5 降血糖中草药胶囊 0058 配方 ： 川芎 30kg、 苍术 20kg、 番木瓜乳汁粉 10kg（来自实施例 1） 。 0059 制法基本同实施例 2， 得规格为 0.5g/ 粒的胶囊剂成品。 说 明 书 CN 103142675 A 8 7/8 页 9 0060 应用本发明降血糖中草药， 每日用量为川芎 3g 以上、 苍术 2g 以上、 番木瓜乳汁粉 1g 以上。 0061 应用病例 0062。

38、 (1) 钱某， 女， 51 岁， 患糖尿病已有 10 年， 空腹血糖 9.2， 餐后血糖 15.7， 一直在服 用降糖西药格列本脲 ( 优降糖 )， 每天 5.0mg， 血糖虽然基本控制， 但尿蛋白 + 或 +， 平时精 神疲乏， 勉强坚持日常工作。后来加服实施例 2 的胶囊， 一天 3 次， 每次 2 粒， 服用一周后， 优降糖减半至每天 2.5mg， 测血糖正常 ； 服用 2 周后， 停服优降糖， 测血糖正常 ； 继续单独服 用本品 30 天后， 测空腹血糖 6.3、 餐后血糖 7.2、 尿蛋白阴性， 精神也好了， 工作也不觉得疲 倦。 0063 (2) 贺某， 男， 48 岁， 两年前。

39、自觉食欲大增， 日渐消瘦， 却没有在意， 后体检发现已 患糖尿病， 空腹血糖 8.9、 餐后血糖 13.4， 医生说病程估计有 2 年了。后来服用实施例 5 的 胶囊， 一天 3 次， 每次 2 粒。一周后测空腹血糖 7.3、 餐后血糖 11.7、 两周后测空腹血糖 5.6、 餐后血糖 8.5。此后继续服用本品， 血糖一直正常， 身体状况也很好。 0064 (3) 覃某， 男， 55 岁， 发现患糖尿病时空腹血糖 9.1、 餐后血糖 14.4， 医生说已经患 病一段时间了， 然后每天服拜糖平 150mg， 测空腹血糖 8.5、 餐后血糖 13.5， 后加用胰岛素， 每天早上 18 单位， 测空。

40、腹血糖 6.8、 餐后血糖 12.1， 后停用胰岛素， 改加服实施例 4 的颗粒 剂， 每天 3 次， 每次 2 包， 1 一周后测空腹血糖 5.7、 餐后血糖 8.2。30 天后停服拜糖平， 仅服 本品， 以后空腹血糖维持在 5.5 左右、 餐后血糖 8.0 左右。 0065 (4) 孙某， 男， 51 岁， 患糖尿病 8 年， 空腹血糖 9.0、 餐后血糖 17.0， 合并高血压， 舒 张压 90、 收缩压 155， 没有服用降压药， 每天服用拜糖平 150mg， 服药后空腹和餐后血糖均不 稳定， 有时正常， 有时偏高， 血压一直偏高。后改服用实施例 2 的胶囊， 每天 3 次、 每次 2。

41、 粒， 10 天后空腹血糖 6.6、 餐后血糖 9.1， 20 天后空腹血糖 5.8、 餐后血糖 7.6， 一个月后血压降 至舒张压 80、 收缩压 135。后继续服用本品， 血糖血压保持正常， 而且稳定。 0066 (5) 曾某， 女， 51 岁， 患糖尿病已 12 年， 空腹血糖 13.4、 餐后血糖 19.4， 伴有胃肠功 能紊乱 ： 早饱、 胃胀、 腹痛、 便秘， 及皮肤搔痒， 抓破易感染化脓。每天服用格列喹酮 ( 糖适 平 )90mg、 注射胰岛素 18 单位， 空腹血糖控制在 8.0 左右， 餐后血糖 11.0 左右， 胃肠道和皮 肤症状未见改善， 后加服实施例 3 的片剂， 每天。

42、 3 次， 每次 2 片， 10 天后空腹血糖降至 6.1、 餐后血糖降至 9.0， 胃肠道和皮肤症状有所改善， 20 天后停用糖适平和胰岛素， 继续服用本 品， 剂量加大至每天3次， 每次3片， 30天后测空腹血糖5.3、 餐后血糖7.8， 胃肠功能紊乱症 状消失， 感觉胃肠舒适、 排便通畅， 皮肤症状也消失了， 皮肤变光洁， 也不觉搔痒了。 0067 动物试验和临床试验 0068 发明人曾以实施例 5 的胶囊剂形式 （命名 “今雄牌糖泰康胶囊” ） ， 委托广西疾病预 防控制中心做了功效成分试验、 稳定性试验、 卫生学试验、 毒理安全性评价试验、 动物功能 试验、 人体试食试验， 结果如下。

43、 ： 0069 功效成分试验、 稳定性试验和卫生学试验均符合相关规定 （报告日期2006年 01 月 18 日） ； 0070 毒理学安全性评价试验检验结果与判定 （报告日期 2006 年 01 月 10 日） 0071 1. 小鼠急性经口毒性试验 ： 该样品对小鼠的急性经口毒性 MTD 大于 15000mg/kg BW， 属于无毒级。 说 明 书 CN 103142675 A 9 8/8 页 10 0072 2.Ames 试验 ： 分别以 5000、 1000、 200、 40、 8ug/ 皿 5 个剂量的样品进行试验， 结果 无论是否加入 S-9 代谢活化系统， TA97a、 TA98、 。

44、TA100、 TA102 四个试验菌株的回变菌落数均 未见明显增加， 该样品诱变试验结果为阴性。 0073 3. 小鼠骨髓细胞微核试验 ： 分别以 8000、 4000、 2000mg/kg BW3 个剂量的样品给小 鼠灌胃 2 次， 结果未见小鼠的骨髓嗜多染红细胞微核率明显增高， 为阴性结果。 0074 4. 小鼠精子畸形试验 ： 分别以 8000、 4000、 2000mg/kg BW3 个剂量的样品给小鼠灌 胃 5 次， 结果未见小鼠的精子畸形率明显增高， 为阴性结果。 0075 5. 大鼠 30 天喂养试验 ： 分别以 5000、 3750、 2500mg/kg BW（分别相当于人体推。

45、荐 用量 100、 75、 50 倍） 3 个剂量的样品连续给大鼠灌胃 30 天， 结果大鼠的体重增长、 食物利用 率、 血常规、 血液生化、 脏器重量及脏 / 体比值等指标均无异常改变， 大鼠的肝、 肾、 脾、 胃、 十二指肠、 睾丸和卵巢均未见病理组织学改变， 未发现该样品对大鼠有毒性作用。 0076 辅助降血糖动物功能试验检验结论 （报告日期 2006 年 08 月 31 日） 0077 分别以 500、 1000、 1500mg/kg BW（相当于人体推荐量 10、 20、 30 倍） 剂量的今雄牌 糖泰康胶囊给高血糖模型小鼠连续灌胃 30 天， 能降低高血糖模型小鼠的空腹血糖实测值 。

46、和提高血糖下降百分率， 且差异有显著性 ； 但以上述剂量的样品给高血糖模型小鼠灌胃 30 天， 对糖耐量试验各时点血糖曲线下面积无明显影响 ； 以 1500mg/kg BW 剂量的样品给正常 小鼠连续灌胃 30 天， 对其空腹血糖实测值无明显影响。综上结果， 该样品具有辅助降血糖 的功能。 0078 辅助降血糖功能人体试食试验检验结论 （报告日期 2007 年 03 月 22 日） 0079 符合本试验受试入选标准的高血糖人群102例 （男39例， 女63例） ， 其中试食组52 例连续服用今雄牌糖泰康胶囊 30 天 （每人每天 3 次， 每次 2 粒， 规格为 500mg/ 粒） 后， 结构 试食样品者临床症状改善率增高， 空腹血糖和餐后 2 小时血糖含量明显降低， 自身比较及 与对照组比较均有显著性 （P0.01） ， 总有效率为 84.6%， 与对照组的 26.0% 总有效率具有显 著性差异 （P0.01） ； 且受试者的一般症状体征、 血常规、 大小便常规、 血液生化指标及其他 临床检查均无异常， 各项指标结果均在正常值范围内， 试验过程中试食样品者均未出现恶 心、 胀气、 腹泻及过敏等不良反应。 由此可见， 该样品具有辅助降血糖功能作用， 并对受试人 群健康无损害。 说 明 书 CN 103142675 A 10 。