一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液.pdf

摘要
申请专利号：	CN201110342884.5	申请日：	20111103
公开号：	CN103083346A	公开日：	20130508
当前法律状态：		有效性：	失效
法律详情：
IPC分类号：	A61K31/7048,A61K47/22,A61K9/08,A61P33/10,A61P33/00,A61K31/4184	主分类号：	A61K31/7048,A61K47/22,A61K9/08,A61P33/10,A61P33/00,A61K31/4184
申请人：	青岛康地恩药业股份有限公司
发明人：	郝智慧,张瑞丽,王艳玲
地址：	266061 山东省青岛市崂山区高科园苗岭路29号山东高速大厦606
优先权：	CN201110342884A
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内容摘要

本发明涉及了一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液及其制备方法，构成组分及其重量质量分数分别为：多拉菌素0.5%-1%，芬苯哒唑0.5%-1%，丙二醇40%-70%，异丙醇15%-30%，聚乙二醇40010%-20%，甘油1%-5%，氮酮2%-5%，主药经过溶解、混合、过滤、灌装后制成。与传统的抗寄生虫药物相比，本发明的广谱、高效抗寄生虫透皮溶液，能增加皮肤对药物的吸收，避免肝脏的首过效应，且能之间到达靶部位，达到更好的临床效果。

权利要求书

1.一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液，其特征在于，构成组分及其重量质量分数分别为：多拉菌素0.5%-1%，芬苯哒唑0.5%-1%，丙二醇40%-70%，二甲基亚砜 10%-20%，异丙醇15%-30%，聚乙二醇400 10%-20%，甘油 1%-5%，氮酮2%-5%。 2.根据权利要求书1所述的一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于，制备的步骤是：取处方量的多拉菌素用少量丙二醇溶解，制成溶液A；取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液B；将A溶液与B溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容；将得到的溶液用微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方多拉菌素透皮溶液。 3.根据权利要求书2所述的一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于：所述的微孔滤膜为1-5μm。

说明书

技术领域

本发明涉及一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液。属兽药领域。

背景技术

随着人们生活水平的不断提高，不少城市中出现宠物热。养宠物虽然可以给平淡的生活带来乐趣，也可以作为情感的一种寄托缓解人们的孤独寂寞及心理压力。但是，人们在饲养、嬉逗宠物的过程中增加了与宠物接触的机会，也增加了感染人兽共患寄生虫病的可能性。寄生虫可传播多种疾病，造成宠物和主人的不健康，严重时可造成宠物死亡，尤其是免疫力低下的宠物。

多拉菌素是新型广谱、高效、低毒的抗寄生虫药物，对体内寄生虫特别是线虫和节肢动物均具有良好的驱杀作用。芬苯达唑为新型苯并咪唑类驱虫药，它不仅对动物胃肠线虫成虫、幼虫具有高度驱虫活性，而且对网属线虫、矛形双腔吸虫、片形吸虫和绦虫亦有较佳效果，两者复合具有协同广谱驱虫杀虫作用。

目前宠物所用的抗寄生虫药物多为片剂和注射剂，透皮制剂为一种新的给药剂型，该剂型避免了药物的肝首过效应以及药物与胃肠道的相互作用，并可产生恒定可控的血药浓度，降低药物的毒副作用；因此为了丰富宠物临床用药，开发了新的广谱的抗寄生虫病的透皮溶液。

发明内容

基于上述情况，本发明的目的是提供一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液。

本发明的一个目的是提供一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液。

本发明的另外一个目的是提供一种所述的复方多拉菌素透皮溶液的制备方法。

一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液，其特征在于，构成组分及其重量质量分数分别为：多拉菌素0.5%-1%，芬苯哒唑0.5%-1%，丙二醇40%-70%，二甲基亚砜 10%-20%，异丙醇15%-30%，聚乙二醇400 10%-20%，甘油 1%-5%，氮酮2%-5%。

一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于，制备的步骤是：取处方量的多拉菌素用少量丙二醇溶解，制成溶液A；取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液B；将A溶液与B溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容；将得到的溶液用微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方多拉菌素透皮溶液。

所述的微孔滤膜为1-5μm。

皮肤对大多数药物形成一道难以渗透的屏障，透皮比较困难。氮酮是目前公认的一种较好的透皮吸收促进剂，它主要通过加速角质层类脂流动和溶解皮肤的类脂增加药物透皮吸收，被广泛地应用于外用制剂研究。本发明使用氮酮和二甲基亚砜透皮量在12h内可达90%以上。本发明的工艺简单，药效显著，弥补了宠物药市场上的空白。

具体实施方式

实施例1：

一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液，构成组分及其重量质量分数分别为（按每100g原料进行配比）：

多拉菌素 1 g

芬苯哒唑 0.5 g

丙二醇 50 g

二甲基亚砜 13.5 g

异丙醇 15 g

聚乙二醇400 10 g

甘油 5 g

氮酮 5 g

制备方法：取处方量的多拉菌素用少量丙二醇溶解，制成溶液A；取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液B；将A溶液与B溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容至100ml；将得到的溶液用2μm微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方多拉菌素透皮溶液。

资源描述

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1、(10)申请公布号 CN 103083346 A (43)申请公布日 2013.05.08 CN 103083346 A *CN103083346A* (21)申请号 201110342884.5 (22)申请日 2011.11.03 A61K 31/7048(2006.01) A61K 47/22(2006.01) A61K 9/08(2006.01) A61P 33/10(2006.01) A61P 33/00(2006.01) A61K 31/4184(2006.01) (71)申请人青岛康地恩药业股份有限公司地址 266061 山东省青岛市崂山区高科园苗岭路 29 号山东高速大厦。

2、 606 (72)发明人郝智慧张瑞丽王艳玲 (54) 发明名称一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液 (57) 摘要本发明涉及了一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液及其制备方法，构成组分及其重量质量分数分别为：多拉菌素 0.5%-1%，芬苯哒唑 0.5%-1%，丙二醇 40%-70%，异丙醇 15%-30%，聚乙二醇40010%-20%，甘油1%-5%，氮酮2%-5%，主药经过溶解、混合、过滤、灌装后制成。与传统的抗寄生虫药物相比，本发明的广谱、高效抗寄生虫透皮溶液，能增加皮肤对药物的吸收，避免肝脏的首过效应，且能。

3、之间到达靶部位，达到更好的临床效果。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页说明书 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请权利要求书1页说明书2页 (10)申请公布号 CN 103083346 A CN 103083346 A *CN103083346A* 1/1 页 2 1. 一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液，其特征在于，构成组分及其重量质量分数分别为：多拉菌素 0.5%-1%，芬苯哒唑 0.5%-1%，丙二醇 40%-70%，二甲基亚砜 10%-20%，异丙醇 15%-30%，聚乙二醇 400 10%-20%，甘油。

4、 1%-5%，氮酮 2%-5%。 2. 根据权利要求书 1 所述的一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于，制备的步骤是：取处方量的多拉菌素用少量丙二醇溶解，制成溶液 A ；取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液 B ；将 A 溶液与 B 溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇 400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容；将得到的溶液用微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方多拉菌素透皮溶液。 3. 根据权利要求书 2 所述的一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于：所述的微孔。

5、滤膜为 1-5m。权利要求书 CN 103083346 A 2 1/2 页 3 一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液技术领域 0001 本发明涉及一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液。属兽药领域。背景技术 0002 随着人们生活水平的不断提高，不少城市中出现宠物热。养宠物虽然可以给平淡的生活带来乐趣，也可以作为情感的一种寄托缓解人们的孤独寂寞及心理压力。但是，人们在饲养、嬉逗宠物的过程中增加了与宠物接触的机会，也增加了感染人兽共患寄生虫病的可能性。寄生虫可传播多种疾病，造成宠物和主人的不健康，严重时可造成宠物死亡，尤其是免疫力低下的宠。

6、物。 0003 多拉菌素是新型广谱、高效、低毒的抗寄生虫药物，对体内寄生虫特别是线虫和节肢动物均具有良好的驱杀作用。芬苯达唑为新型苯并咪唑类驱虫药，它不仅对动物胃肠线虫成虫、幼虫具有高度驱虫活性，而且对网属线虫、矛形双腔吸虫、片形吸虫和绦虫亦有较佳效果，两者复合具有协同广谱驱虫杀虫作用。 0004 目前宠物所用的抗寄生虫药物多为片剂和注射剂，透皮制剂为一种新的给药剂型，该剂型避免了药物的肝首过效应以及药物与胃肠道的相互作用，并可产生恒定可控的血药浓度，降低药物的毒副作用；因此为了丰富宠物临床用药，开发了新的广谱的抗寄生虫病的透皮溶液。发明内容 00。

7、05 基于上述情况，本发明的目的是提供一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液。 0006 本发明的一个目的是提供一种宠物用广谱抗寄生虫病的复方多拉菌素透皮溶液。 0007 本发明的另外一个目的是提供一种所述的复方多拉菌素透皮溶液的制备方法。 0008 一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液，其特征在于，构成组分及其重量质量分数分别为：多拉菌素 0.5%-1%，芬苯哒唑 0.5%-1%，丙二醇 40%-70%，二甲基亚砜 10%-20%，异丙醇 15%-30%，聚乙二醇 400 10%-20%，甘油 1%-5%，氮酮 2%-5%。 0009 一种宠物用广。

8、谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于，制备的步骤是：取处方量的多拉菌素用少量丙二醇溶解，制成溶液 A ；取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液 B ；将 A 溶液与 B 溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇 400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容；将得到的溶液用微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方多拉菌素透皮溶液。 0010 所述的微孔滤膜为 1-5m。 0011 皮肤对大多数药物形成一道难以渗透的屏障，透皮比较困难。氮酮是目前公认的一种较好的透皮吸收促进剂，它主要通过加速角质层类脂流动和溶解皮肤的类脂。

9、增加药物透皮吸收，被广泛地应用于外用制剂研究。本发明使用氮酮和二甲基亚砜透皮量在 12h 内可达 90% 以上。本发明的工艺简单，药效显著，弥补了宠物药市场上的空白。说明书 CN 103083346 A 3 2/2 页 4 具体实施方式 0012 实施例 1 ：一种宠物用广谱抗寄生虫的复方多拉菌素透皮溶液，构成组分及其重量质量分数分别为（按每 100g 原料进行配比）：多拉菌素 1 g 芬苯哒唑 0.5 g 丙二醇 50 g 二甲基亚砜 13.5 g 异丙醇 15 g 聚乙二醇 400 10 g 甘油 5 g 氮酮 5 g 制备方法：取处方量的多拉菌素用少量丙二醇溶解，制成溶液 A ；取处方量的芬苯哒唑用处方量的二甲基亚砜溶解，制成溶液 B ；将 A 溶液与 B 溶液混合，加入处方量的异丙醇、聚乙二醇 400、甘油、氮酮，搅拌均匀，用丙二醇定容至 100ml ；将得到的溶液用 2m 微孔滤膜过滤，澄明度合格后灌装，即得复方多拉菌素透皮溶液。说明书 CN 103083346 A 4 。

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