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1、(10)授权公告号 CN 103272068 B (45)授权公告日 2014.07.30 CN 103272068 B (21)申请号 201310186990.8 (22)申请日 2013.05.20 A61K 36/855(2006.01) A61K 36/704(2006.01) A61K 36/481(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/12(2006.01) A61K 31/185(2006.01) A61K 31/706(2006.01) (73)专利权人 广东大华农动物保健品股份有限 公司 地址 52。
2、7400 广东省云浮市新兴县新城镇东 堤北路温氏科技园 2 号之三 专利权人 肇庆大华农生物药品有限公司 (72)发明人 刘小艳 方炳虎 陈瑞爱 袁照红 湛穗璋 (74)专利代理机构 广州市越秀区哲力专利商标 事务所 ( 普通合伙 ) 44288 代理人 汤喜友 万遂如 .2009 年防控猪高热综合征的回 顾 .养猪 SWINE PRODUCTION .2010,( 第 1 期 ),33-35. 邓登义等 . 自制中药制剂 “高热灵散” 对猪 “高热病” 治疗试验 .中兽医学杂志 .2010,( 第 2 期 ), (54) 发明名称 一种含替米考星的中西药复方制剂及其制备 方法 (57) 摘要。
3、 本发明公开了一种含替米考星的中西药复方 制剂， 其按质量百分数计由以下组分组成 ： 替米 考星 2 30%、 牛磺酸 0.5 10%、 黄芪 5 30%、 板蓝根530%， 大青叶530%， 余量为药用填充 辅料。本发明还公开了上述含替米考星的中西药 复方制剂的制备方法。本发明的含替米考星的中 西药复方制剂用于治疗畜禽的呼吸道疾病具有药 效稳定、 使用方便、 制备简单的优点。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 翟羽 权利要求书 1 页 说明书 5 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书5页 (10)授权公告号 CN 10327206。
4、8 B CN 103272068 B 1/1 页 2 1. 一种含替米考星的中西药复方制剂， 其特征在于按质量百分数计由以下组分组成 ： 替米考星 2 30%、 牛磺酸 0.5 10%、 黄芪 5 30%、 板蓝根 5 30%， 大青叶 5 30%， 余量 为药用填充辅料。 2. 如权利要求 1 所述的含替米考星的中西药复方制剂， 其特征在于按质量百分数计由 以下组分组成 ： 替米考星 10 20%， 牛磺酸 3 6%， 黄芪 10 20%， 板蓝根 10 20%， 大青 叶 10 20%， 余量为药用填充辅料。 3. 如权利要求 1 所述的含替米考星的中西药复方制剂， 按质量百分数计由以下组。
5、分组 成 ： 替米考星 20%， 牛磺酸 6%， 黄芪 20%， 板蓝根 20%， 大青叶 20%， 药用填充辅料 14%。 4. 如权利要求 1 至 3 任意一项所述的含替米考星的中西药复方制剂， 其特征在于 ： 所 述黄芪、 板蓝根、 大青叶均粉碎至超微粉。 5. 如权利要求 4 所述的含替米考星的中西药复方制剂， 其特征在于 ： 所述黄芪、 板蓝 根、 大青叶的平均粒径均在 300 目以上。 6. 如权利要求 1 至 3 任意一项所述的含替米考星的中西药复方制剂， 其特征在于 ： 所 述药用填充辅料为淀粉。 7. 一种含替米考星的中西药复方制剂的制备方法， 其特征在于包括以下步骤 ： 按。
6、质量百分数计取黄芪 5 30%、 板蓝根 5 30% 混均， 再逐步加入替米考星 2 30%、 牛磺酸 0.5 10%、 大青叶 5 30% 以及余量的药用填充辅料混匀。 8. 如权利要求 7 所述的替米考星的中西药复方制剂的制备方法， 其特征在于 ： 所述黄 芪、 板蓝根、 大青叶均先粉碎至超微粉后再混匀。 9. 如权利要求 8 所述的替米考星的中西药复方制剂的制备方法， 其特征在于 ： 所述黄 芪、 板蓝根、 大青叶分别粉碎至平均粒径为 300 目以上。 权 利 要 求 书 CN 103272068 B 2 1/5 页 3 一种含替米考星的中西药复方制剂及其制备方法 技术领域 0001 本。
7、发明涉及兽药技术领域， 具体涉及一种含替米考星的中西药复方制剂及其制备 方法， 该中西药复方制剂主要用于治疗畜禽呼吸道疾病。 背景技术 0002 替米考星， 是 20 世纪 80 年代由英国 Elanco 动物保健品公司开发成功的半合成 大环内酯类畜禽专用抗生素， 对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、 支原体、 螺旋体 等均有抑制作用， 对猪、 牛、 绵羊等动物由敏感菌引起的感染性疾病， 特别是畜禽呼吸道感 染有显著疗效。作为新型畜禽专用抗生素， 对其研究也不断深入。最新研究表明， 它可抑制 细菌蛋白合成， 促进机体的防御功能 （协同巨噬细胞产生杀菌作用， 促使中性粒细胞凋亡， 抑制炎症发。
8、生） ， 可能作为免疫介质调节机体免疫功能。替米考星在对抗蓝耳病病毒、 蓝耳 病隐性感染的猪病防控中发挥着重要作用， 可降低蓝耳病爆发的风险， 减轻猪群症状， 提高 健康水平， 明显减轻症状降低死亡率。替米考星应用在围产期母中可减少乳房炎的发生提 高母猪奶水质量， 同时药物还可进入乳汁保护哺乳仔猪， 降低产房仔猪的死淘率。 替米考星 应用在断奶和保育仔猪方面， 能够减少呼吸道感染， 帮助仔猪安全度过呼吸道疾病感染的 高风险期。替米考星还对副猪嗜血杆菌有特效， 防治效果显著。但替米考星单独使用时， 疗 程较长， 用量较大， 成本高， 不利于实际生产中推广应用。 0003 专利号为 ZL 2011。
9、10066379.2 的中国发明专利公开了一种替米考星复方制剂及 其制备方法和应用， 该替米考星复方制剂中使用了兽用药物中未曾获批准应用于动物或食 品动物的人工合成药物匹多莫德， 因对匹多莫德在动物应用上的安全性与食品动物中的药 物残留等方面未有相关研究， 而限制了该复方制剂在兽药生产与兽医临床中的实际应用。 0004 专利号为 ZL 201010503385.5 的中国发明专利公开了一种复方替米考星口服液 及其制备方法， 该复方替米考星制剂中使用了中药黄芪提取物黄芪多糖、 中药板蓝根 提取物板蓝根多糖、 金银花提取的单体成分绿原酸， 这些经过提取的中药成分自 行提取操作烦琐， 市场购买价格高。
10、特别是绿原酸， 质量也难以控制。而且， 该复方替米考星 制剂需要添加各种助溶剂和防腐剂， 容易造成环境污染， 其制备方法也麻烦， 需要添的各种 助溶剂与防腐剂需要加热制作， 制成的溶液制剂运输麻烦还增加了运输成本。 发明内容 0005 本发明的目的在于克服上述现有技术的缺陷， 提供一种含替米考星的中西药复方 制剂， 其用于治疗畜禽的呼吸道疾病， 药效稳定、 使用方便。 0006 为实现上述目的， 本发明采用如下技术方案 ： 0007 一种含替米考星的中西药复方制剂， 其按质量百分数计由以下组分组成 ： 替米考 星 2 30%、 牛磺酸 0.5 10%、 黄芪 5 30%、 板蓝根 5 30%，。
11、 大青叶 5 30%， 余量为药用 填充辅料。 0008 在本发明的含替米考星的中西药复方制剂， 各组分的药物作用如下 ： 说 明 书 CN 103272068 B 3 2/5 页 4 0009 牛磺酸 ： 牛磺酸是一种含硫氨基酸， 具有多种药理活性。 具有强肝利胆对肝脏有保 护作用 ； 提高机体免疫力、 解热与抗炎作用 ； 具有降血压、 降血糖作用， 抑制血小板聚集和 血栓形成 ； 具有强心和抗心律失常作用。 牛磺酸具有增强细胞抗氧化、 抗自由基损伤及抗病 毒的能力， 与维生素 E 和维生素 C 等化合物相似， 具有清除活性氧自由基的作用， 共同组成 生命的防御系统， 防止毒素对细胞及组织的。
12、伤害。牛磺酸是淋巴细胞和粒细胞中最丰富的 游离氨基酸之一， 可促进淋巴细胞增值， 它不仅可提高动物的特异性和非特异性免疫功能， 而且是一种良好的免疫佐剂。 0010 黄芪 ： 黄芪是重要的益气中药， 其味甘， 性微温， 大量的实验研究表明 ： 具有增强 免疫系统功能， 抗炎症、 抗病毒、 抗肿瘤、 抗氧化、 延缓衰老、 降血糖等作用， 而且对正常动物 以及荷瘤药物等引起的免疫功能低下动物， 均能有效的提高细胞免疫和体液免疫功能。 0011 大青叶 ： 大青叶清热凉血， 解毒消斑。 具有广谱抗菌作用和抗病毒作用， 具有抗炎、 解热作用， 免疫调节与抗肿瘤作用。 0012 板蓝根 ： 板蓝根具有清。
13、热解毒、 凉血利咽之功效， 常用于治疗温热病等， 是传统的 抗病毒中药之一。具有抗病毒、 抗菌、 抗内毒素作用与具有免疫增强功能。 0013 本发明中药西药相结合， 组方中黄芪补中益气健脾、 补气生血， 板蓝根、 大青叶均 具能清热解毒， 板蓝根重在凉血利咽、 清肺热、 平咳喘， 大青叶偏于凉血消斑， 三味中药合用 具有益气健脾生血、 清热解毒、 清肺平喘、 凉血止血消肿之功效 ； 牛磺酸具有强心保肝利胆， 增强免疫力、 解热抗炎作用 ； 抗生素替米考星具有抗菌抗病毒作用的。 本发明将具有扶正祛 邪、 强身固本即治本功效的中药与起效快的牛磺酸、 替米考星合用， 可以消除中药起效慢的 弱点， 中。
14、西结合使用可以起效快又强身体固本增强自身的抗病力， 提高了药物疗效， 减少了 药物在食品动物中的药物残留等带来的风险 ； 同时， 因添加了黄芪与板蓝根， 两者固有的清 香与甜味， 无需再刻意添加甜味剂或矫味剂， 节省了生产成本与生产工序 ； 再者， 在生产中 各药物均为兽药批准中的常用药物， 购买方便， 且制备简单， 在兽药生产与临床应用中容易 实施。 0014 作为本发明的优选方案， 本发明的含替米考星的中西药复方制剂， 其按质量百分 数计由以下组分组成 ： 替米考星1020%， 牛磺酸36%， 黄芪1020%， 板蓝根1020%， 大青叶 10 20%， 余量为药用填充辅料。 0015 作。
15、为本发明更优选的方案， 本发明的含替米考星的中西药复方制剂， 其按质量百 分数计由以下组分组成 ： 替米考星 20%， 牛磺酸 6%， 黄芪 20%， 板蓝根 20%， 大青叶 20%， 药用 填充辅料 14%。 0016 作为本发明的优选方案， 所述黄芪、 板蓝根、 大青叶均粉碎至超微粉。中药成分粉 碎至超微粉更有利于动物对中药的充分吸收， 进而达到减少抗生素替米考星的用量及缩短 了药物使用疗程并减少用药剂量， 提高了药物疗效。 0017 作为本发明的更优选方案， 所述黄芪、 板蓝根、 大青叶的平均粒径均在 300 目以 上。 0018 本发明配方中所述药用填充辅料为淀粉。 0019 本发明。
16、的另一目的在于提供上述含替米考星的中西药复方制剂的制备方法， 其包 括以下步骤 ： 0020 按质量百分数计取黄芪 5 30%、 板蓝根 5 30% 混均， 再逐步加入替米考星 2 说 明 书 CN 103272068 B 4 3/5 页 5 30%、 牛磺酸 0.5 10%、 大青叶 5 30% 以及余量的药用填充辅料混匀。 0021 优选地， 所述黄芪、 板蓝根、 大青叶均先粉碎至超微粉后再混匀。 0022 优选地， 所述黄芪、 板蓝根、 大青叶分别粉碎至平均粒径为 300 目以上。 0023 与现有技术相比， 本发明的有益效果在于 ： 0024 1、 本发明采用具有扶正祛邪、 强身固本即。
17、治本功效的中药， 与起效快的牛磺酸、 替 米考星合用， 可以消除中药起效慢的弱点， 中西结合使用起效快又能强身体， 增强抗病力， 用于治疗畜禽的呼吸道疾病有药效稳定、 使用方便的优点。 0025 2、 本发明的中药使用超微粉技术更有利中药的充分吸收， 进而达到减少抗生素替 米考星的用量及缩短了药物使用疗程并减少用药剂量， 提高了药物疗效， 减少了药物在食 品动物中的药物残留等带来的风险 ； 同时， 因添加了黄芪超微粉与板蓝根超微粉， 两者固有 的清香与甜味， 无需再刻意添加甜味剂或矫味剂， 节省了生产成本与生产工序 ； 再者， 在生 产中各药物均为兽药批准中的常用药物， 购买方便， 且制备简单。
18、， 在兽药生产与临床应用中 容易实施。 具体实施方式 0026 下面通过具体实施例子对本发明一种含替米考星的中西药复方制剂作进一步详 细说明。 0027 实施例 1 0028 一种含替米考星的中西药复方制剂， 其按重量百分数计由以下组分组成 ： 替米考 星 20%， 牛磺酸 6%、 黄芪 20%， 大青叶 20%， 板蓝根 20%， 淀粉 14%。 0029 上述含替米考星的中西药复方制剂的制备方法如下 ： 0030 1） 将牛磺酸与淀粉进行预混合， 得预混合物料 ； 0031 2） 把步骤 1） 所得预混合物料与替米考星、 黄芪超微粉、 大青叶超微粉、 板蓝根超微 粉、 余下淀粉进行总混合，。
19、 即得。 0032 实施例 2 0033 本实施例是在实施例 1 的基础上作进一步改进的， 不同点在于 ： 所述黄芪、 板蓝 根、 大青叶均粉碎至超微粉， 所述黄芪、 板蓝根、 大青叶的平均粒径均在 300 目以上。 0034 制备方法 ： 0035 1） 将黄芪、 板蓝根、 大青叶分别用超微粉碎设备粉碎， 使它们的平均颗径达 300 目 以上 ； 0036 2） ） 将牛磺酸与淀粉进行预混合， 得预混合物料 ； 0037 3） 把步骤 2） 所得预混合物料与替米考星、 黄芪超微粉、 大青叶超微粉、 板蓝根超微 粉、 余下淀粉进行总混合， 即得。 0038 实施例 3 0039 一种含替米考星。
20、的中西药复方制剂， 其按重量百分数计由以下组分组成 ： 0040 替米考星 20%、 牛磺酸 5%、 黄芪 30%、 板蓝根 30%， 大青叶 10%， 淀粉 5%。 0041 上述含替米考星的中西药复方制剂的制备方法如下 ： 0042 1） 将黄芪、 板蓝根、 大青叶分别用超微粉碎设备粉碎， 使它们的平均颗径达 300 目 以上 ； 说 明 书 CN 103272068 B 5 4/5 页 6 0043 2） ） 将牛磺酸与淀粉进行预混合， 得预混合物料 ； 0044 3） 把步骤 2） 所得预混合物料与替米考星、 黄芪超微粉、 大青叶超微粉、 板蓝根超微 粉、 余下淀粉进行总混合， 即得。。
21、 0045 实施例 4 0046 一种含替米考星的中西药复方制剂， 其按重量百分数计由以下组分组成 ： 0047 替米考星 10%、 牛磺酸 3%、 黄芪 10%、 板蓝根 10%， 大青叶 30%， 淀粉 37%。 0048 上述含替米考星的中西药复方制剂的制备方法如下 ： 0049 1） 将黄芪、 板蓝根、 大青叶分别用超微粉碎设备粉碎， 使它们的平均颗径达 300 目 以上 ； 0050 2） ） 将牛磺酸与淀粉进行预混合， 得预混合物料 ； 0051 3） 把步骤 2） 所得预混合物料与替米考星、 黄芪超微粉、 大青叶超微粉、 板蓝根超微 粉、 余下淀粉进行总混合， 即得。 0052 。
22、实施例 5 0053 一种含替米考星的中西药复方制剂， 其按重量百分数计由以下组分组成 ： 0054 替米考星 5%、 牛磺酸 0.5%、 黄芪 5%、 板蓝根 30%， 大青叶 5%， 淀粉 54.5%。 0055 上述含替米考星的中西药复方制剂的制备方法如下 ： 0056 1） 将黄芪、 板蓝根、 大青叶分别用超微粉碎设备粉碎， 使它们的平均颗径达 300 目 以上 ； 0057 2） ） 将牛磺酸与淀粉进行预混合， 得预混合物料 ； 0058 3） 把步骤 2） 所得预混合物料与替米考星、 黄芪超微粉、 大青叶超微粉、 板蓝根超微 粉、 余下淀粉进行总混合， 即得。 0059 实施例 6。
23、 0060 一种含替米考星的中西药复方制剂， 其按重量百分数计由以下组分组成 ： 0061 替米考星 2%、 牛磺酸 10%、 黄芪 20%、 板蓝根 5%， 大青叶 15%， 淀粉 48%。 0062 上述含替米考星的中西药复方制剂的制备方法如下 ： 0063 1） 将黄芪、 板蓝根、 大青叶分别用超微粉碎设备粉碎， 使它们的平均颗径达 300 目 以上 ； 0064 2） ） 将牛磺酸与淀粉进行预混合， 得预混合物料 ； 0065 3） 把步骤 2） 所得预混合物料与替米考星、 黄芪超微粉、 大青叶超微粉、 板蓝根超微 粉、 余下淀粉进行总混合， 即得。 0066 实施例 7 临床效果实验。
24、 0067 1、 实验方法 ： 选取某大型猪场自繁自养、 饲养管理条件基本相同、 确诊为呼吸道 疾病的育肥猪 100 头， 随机分为 2 组， 即实验组、 对照组， 每组 50 头。实验组按每吨饲料混 1000g 实施例 2 制备的含替米考星的中西药复方制剂喂养 ； 对照组， 按每吨饲料混 1000g 普 通预混剂 （20% 替米考星预混剂， 辅料为淀粉） 喂养， 两组饲养管理相同。 0068 2、 疗效判断 ： 0069 治愈 ： 投药 2 3 次后症状完全消失， 咳嗽完全消失， 食欲、 体温正常者为治愈。 0070 有效 ： 投药45 次后， 精神、 食欲好转， 症状减轻， 咳嗽明显减轻为。
25、有效。 无效率 ： 用药中死亡或用药 6 7 次后， 症状未减轻或继续恶化为无效， 据 说 明 书 CN 103272068 B 6 5/5 页 7 0071 此计算每组的治疗无效率。 0072 3、 实验结果 0073 经过临床疗效观察统计表明 ： 实验组的治愈率为 84.0%(42/50)、 有效率为 92.0% （46/50） 、 无效率 8.0%(4/50)， 对照组的分别为 72.0%（36/50） 、 82%（41/50） 、 18%（9/50） 。 0074 4、 实验结论 0075 实验组的有效率比对照组高 10.0%， 差异极显著 （p 0.01） ， 由此可见本发明的替 米考星可溶性粉剂在治疗猪呼吸道疾病方面体现出良好的临床效果。 0076 上述实施方式仅为本发明的优选实施方式， 不能以此来限定本发明保护的范围， 本领域的技术人员在本发明的基础上所做的任何非实质性的变化及替换均属于本发明所 要求保护的范围。 说 明 书 CN 103272068 B 7 。