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1、(10)申请公布号 CN 103263391 A (43)申请公布日 2013.08.28 CN 103263391 A *CN103263391A* (21)申请号 201310218866.5 (22)申请日 2013.06.03 A61K 9/14(2006.01) A61K 31/65(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (71)申请人 合肥今越制药有限公司 地址 230000 安徽省合肥市合肥经济技术开 发区紫云路民营科技经济园D号路C座 (7。
2、2)发明人 赵栋磊 杨波 王旦 刘延武 吴小梅 (54) 发明名称 盐酸多西环素干混悬剂及其制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种药物组合物， 具体是涉及 一种盐酸多西环素干混悬剂及其制备方法。由以 下重量百分比的原料组成 ： 盐酸多西环素 4 10； 稀释剂 89.6 95； 助悬剂 0.2 1； 矫味剂0.21。 本发明的盐酸多西环素干混 悬剂， 其沉降体积比较高， 并可实现提高其服用时 的分散稳定性。 与传统剂型相比， 它是比片剂等固 体剂型更具优点的细微粒剂型， 在胃肠道的分布 面积大， 吸收快， 生物利用度高。 同时， 可避免片剂 难吞服的缺点， 可适用于儿童、 老人和部分有吞咽。
3、 困难的患者。另外， 干混悬剂以固体形式储存， 而 以混悬液形式供口服， 因此特别适于对水不稳定 的药物。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书4页 (10)申请公布号 CN 103263391 A CN 103263391 A *CN103263391A* 1/1 页 2 1. 一种盐酸多西环素干混悬剂， 其特征在于， 由以下重量百分比的原料组成 ： 2. 根据权利要求 1 所述的盐酸多西环素干混悬剂， 其特征在于， 由以下重量百分比的 原料组成 ： 3. 根据权利要求 2 所述的盐酸多。
4、西环素干混悬剂， 其特征在于， 由以下重量百分比的 原料组成 ： 4.根据权利要求13任一项所述的盐酸多西环素干混悬剂， 其特征在于， 所述稀释剂 为甘露醇、 山梨醇、 木糖醇、 乳糖、 蔗糖、 葡萄糖中的一种或多种的混合物。 5.根据权利要求13任一项所述的盐酸多西环素干混悬剂， 其特征在于， 所述助悬剂 为羧甲基淀粉钠、 交联聚维酮、 羟丙纤维素、 黄原胶中的一种或多种的混合物。 6.根据权利要求13任一项所述的盐酸多西环素干混悬剂， 其特征在于， 所述矫味剂 为香精。 7. 根据权利要求 6 所述的盐酸多西环素干混悬剂， 其特征在于， 所述矫味剂为香蕉香 精、 鲜奶香精、 杏仁香精中的一。
5、种或多种的混合物。 8.一种制备如权利要求13任一项所述盐酸多西环素干混悬剂的方法， 包括混合法， 其特征在于， 按配比将盐酸多西环素、 稀释剂、 助悬剂和矫味剂混合、 粉碎、 过筛， 再进行灌 装。 权 利 要 求 书 CN 103263391 A 2 1/4 页 3 盐酸多西环素干混悬剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明公开了一种药物组合物， 具体是涉及一种盐酸多西环素干混悬剂及其制备 方法。 背景技术 0002 盐酸多西环素抗菌谱与四环素、 土霉素基本相同， 体内、 外抗菌力均较四环素为 强。微生物对该品与四环素、 土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏 感的革兰阳性。
6、菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、 扁桃体炎、 胆道感染、 淋巴结炎、 蜂 窝组炎、 老年慢性支气管炎等， 也用于治疗斑疹伤寒、 羌虫病、 支原体肺炎等。 尚可用于治疗 霍乱， 也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。 0003 目前， 市场上该盐酸多西环素的所涉及的剂型， 主要以片剂、 胶囊剂为主， 但是， 但 是， 片剂存在难吞服， 不适用与儿童、 老人和部分有吞咽困难的患者。同时， 片剂、 胶囊剂还 存在吸收分散稳定性差、 适口性较差等缺陷。 发明内容 0004 为了解决上述技术问题， 本发明的目的之一在于提供一种沉降体积比高、 并可提 高服用时分散稳定性的盐酸多西环素干混悬剂。 000。
7、5 为了实现上述目的， 本发明采用的技术方案如下 ： 0006 一种盐酸多西环素干混悬剂， 其特征在于， 由以下重量百分比的原料组成 ： 0007 0008 0009 优选的， 该盐酸多西环素干混悬剂由以下重量百分比的原料组成 ： 0010 0011 进一步优选的， 该盐酸多西环素干混悬剂由以下重量百分比的原料组成 ： 说 明 书 CN 103263391 A 3 2/4 页 4 0012 0013 本发明盐酸多西环素干混悬剂， 其沉降体积比较高， 并可实现提高其服用时的分 散稳定性。 与传统剂型相比， 它是比片剂等固体剂型更具优点的细微粒剂型， 在胃肠道的分 布面积大， 吸收快， 生物利用度。
8、高。同时， 可避免片剂难吞服的缺点， 可适用于儿童、 老人和 部分有吞咽困难的患者。另外， 干混悬剂以固体形式储存， 而以混悬液形式供口服， 因此特 别适于对水不稳定的药物。 0014 作为本发明有益效果的进一步体现， 所述稀释剂为甘露醇、 山梨醇、 木糖醇、 乳糖、 蔗糖、 葡萄糖中的一种或多种的混合物。所述助悬剂为羧甲基淀粉钠、 交联聚维酮、 羟丙纤 维素、 黄原胶中的一种或多种的混合物。所述矫味剂为香精， 且香精优选为香蕉香精、 鲜奶 香精、 杏仁香精中的一种或多种的混合物。本发明盐酸多西环素干混悬剂通过大量试验数 据证实， 优选采用上述种类的稀释剂、 助悬剂和矫味剂， 进一步提高该干混。
9、悬剂的适口性、 生物利用度及患者服药的顺应性， 同时， 还有助于提高其服用时的分散稳定性， 进一步适合 老年人、 婴幼儿服用。 0015 作为本发明的另一目的， 本发明提供了该盐酸多西环素干混悬剂的制备方法， 包 括混合法， 按配比将盐酸多西环素、 稀释剂、 助悬剂和矫味剂混合、 粉碎、 过筛， 再进行灌装。 0016 本发明盐酸多西环素干混悬剂的制备方法， 制备工艺简单， 易于实现， 适合规模化 生产。 具体实施方式 0017 以下结合实施例对本发明作进一步的说明， 但本发明不仅限于这些实施例， 在未 脱离本发明宗旨的前提下， 所作的任何改进均落在本发明的保护范围之内。 0018 需要说明的。
10、是， 下述实施例所使用原料中使用市售级产品。 0019 实施例 1 0020 盐酸多西环素干混悬剂， 以每袋 1000mg 计， 配方中含有 ： 盐酸多西环素 ( 原料药， 下同 )50mg， 稀释剂 935mg， 助悬剂 10mg， 矫味剂 5mg。 0021 其中， 稀释剂为葡萄糖， 助悬剂为羟丙纤维素， 矫味剂为香蕉香精。 0022 制备方法 ： 将盐酸多西环素、 稀释剂、 助悬剂和矫味剂干混10分钟， 粉碎， 过120目 筛， 灌装， 即得。 0023 将本实施例制得的盐酸多西环素干混悬剂按照中国药典2010年版II部附录干混 悬剂检查项下有关规定检查沉降体积比， 结果为0.98。 同。
11、时， 服用时分散稳定性较之片剂和 胶囊剂提高 90。 0024 实施例 2 0025 盐酸多西环素干混悬剂， 以每袋 1000mg 计， 配方中含有 ： 盐酸多西环素 45mg， 稀释 说 明 书 CN 103263391 A 4 3/4 页 5 剂 940mg， 助悬剂 8mg， 矫味剂 7mg。 0026 其中， 稀释剂为蔗糖， 助悬剂为羧甲基淀粉钠 6mg、 黄原胶 2mg， 矫味剂为鲜奶香 精。 0027 制备方法 ： 将盐酸多西环素、 稀释剂、 助悬剂和矫味剂干混15分钟， 粉碎， 过100目 筛， 灌装， 即得。 0028 沉降体积比为 0.97， 服用时分散稳定性较之片剂和胶囊剂。
12、提高 70。 0029 实施例 3 0030 盐酸多西环素干混悬剂， 以每袋 2000mg 计， 配方中含有 ： 盐酸多西环素 130mg， 稀 释剂 1836mg， 助悬剂 20mg， 矫味剂 14mg。 0031 其中， 稀释剂为木糖醇， 助悬剂为羟丙纤维素 10mg、 黄原胶 10mg， 矫味剂为杏仁香 精。 0032 制备方法同实施例 1。 0033 沉降体积比为 0.97， 服用时分散稳定性较之片剂和胶囊剂提高 75。 0034 实施例 4 0035 盐酸多西环素干混悬剂， 以每袋 2000mg 计， 配方中含有 ： 盐酸多西环素 200mg， 稀 释剂 1792mg， 助悬剂 4m。
13、g， 矫味剂 4mg。 0036 其中， 稀释剂为甘露醇 1000mg、 山梨醇 792mg， 助悬剂为羧甲基淀粉钠 0.5mg、 交联 聚维酮 3.5mg， 矫味剂为香蕉香精和鲜奶香精各 2mg。 0037 制备方法同实施例 2。 0038 沉降体积比为 0.96， 服用时分散稳定性较之片剂和胶囊剂提高 60。 0039 实施例 5 0040 盐酸多西环素干混悬剂， 以每袋 1000mg 计， 配方中含有 ： 盐酸多西环素 40mg， 稀释 剂 950mg， 助悬剂 5mg， 矫味剂 5mg。 0041 其中， 稀释剂为山梨醇 550mg、 乳糖 300mg、 葡萄糖 100mg， 助悬剂为。
14、交联聚维酮 1.5mg、 羟丙纤维素 2.5mg、 黄原胶 1mg， 矫味剂香蕉香精 1mg、 鲜奶香精 1.5mg、 杏仁香精 2.5mg。 0042 制备方法同实施例 1。 0043 沉降体积比为 0.96， 服用时分散稳定性较之片剂和胶囊剂提高 65。 0044 实施例 6 0045 稀释剂选择为微晶纤维素， 其他同实施例 1， 沉降体积比为 0.95， 服用时分散稳定 性较之片剂和胶囊剂提高 30。 0046 实施例 7 0047 助悬剂选择为海藻酸钠， 其他同实施例 1， 沉降体积比为 0.93， 服用时分散稳定性 较之片剂和胶囊剂提高 40。 0048 实施例 8 0049 矫味剂选择为甘油， 其他同实施例 1， 沉降体积比为 0.89， 服用时分散稳定性较之 片剂和胶囊剂未发现提高。 0050 实施例 9 0051 矫味剂选择为红枣香精， 其他同实施例 1， 沉降体积比为 0.92， 服用时分散稳定性 说 明 书 CN 103263391 A 5 4/4 页 6 较之片剂和胶囊剂提高 30。 说 明 书 CN 103263391 A 6 。