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1、(10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 200980124969.7 (22)申请日 2009.06.10 12/164138 2008.06.30 US A61K 8/36(2006.01) A61K 8/92(2006.01) A61K 8/81(2006.01) A61K 8/88(2006.01) A61Q 17/04(2006.01) (73)专利权人 荷兰联合利华有限公司 地址 荷兰鹿特丹 (72)发明人 J波隆卡 魏小玲 JB巴托洛恩 (74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公 司 72001 代理人 徐厚才 李连涛 WO 99/63965 A1,1999.。
2、12.16, US 2005/037087 A1,2005.02.17, CN 101163524 A,2008.04.16, CN 1652747 A,2005.08.10, WO 2005102260 A1,2005.11.03, WO 2008/006739 A1,2008.01.17, (54) 发明名称 防晒剂配方雪花膏 (57) 摘要 本发明提供了化妆品组合物， 其是用0.5-50% 重量的C12-C20脂肪酸， 0.1-20%重量的C12-C20脂肪 酸盐和具有有机防晒剂的亲水复合颗粒构建的雪 花膏。所述亲水复合颗粒被形成为相对重量比为 5:1 至 1:10 的防晒剂和粘合剂的复。
3、合材料。所述 组合物显示出相对高的 SPF 光保护， 同时保持优 异的肤感美学。 (30)优先权数据 (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2010.12.29 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/EP2009/057155 2009.06.10 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2010/000586 EN 2010.01.07 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 于伟 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书10页 (10)授权公告号 CN 102076382 B (45)授权公告日 2015.04.01 CN 10207638。
4、2 B 1/1 页 2 1. 化妆品组合物， 其包括 ： (i) 5 - 50% 重量的 C12-C20 脂肪酸 ; (ii)0.1 - 20% 重量的 C12-C20 脂肪酸盐 ; (iii)0.1 - 20% 重量的由相对重量比为 5:1 至 1:10 的有机防晒剂和粘合剂形成的亲 水复合颗粒， 其中所述化妆品组合物是雪花膏， 其中所述粘合剂是缩聚的聚酰胺树脂， 其中所述缩聚的聚酰胺树脂是聚亚烷基氧基聚酰胺或酯封端的聚 ( 酯 - 酰胺 )。 2. 根据权利要求 1 的组合物， 其中所述防晒剂和粘合剂紧密混合在一起以形成所述复 合颗粒。 3. 根据权利要求 1 或 2 的组合物， 其中所述。
5、亲水复合颗粒的平均颗粒尺寸为 10-2000nm。 4. 根据权利要求 3 的组合物， 其中所述亲水复合颗粒的平均颗粒尺寸为 100-1500nm。 5. 根据权利要求 1 或 2 的组合物， 进一步包含 1-7% 重量的烟酰胺。 权 利 要 求 书 CN 102076382 B 2 1/10 页 3 防晒剂配方雪花膏 技术领域 0001 本发明涉及作为具有良好皮肤美学 (aesthetics) 递送高水平光保护的化妆品组 合物 (cosmetic composition) 的雪花膏 (vanishing cream) 形式。 背景技术 0002 雪花膏在整个世界上非常流行。它们容易地铺展在皮。
6、肤上， 得到薄的、 半无光的 膜， 其似乎消失或 “不见” 了。它们也被用于抵消可能来自于过度旺盛的皮脂腺的光泽。此 外， 这些膏抵抗皮肤干燥以减轻脱皮 (flaking)、 开裂和粗糙。 0003 所述膏用通过乳化剂悬浮在水中的高水平硬脂酸配制。典型地， 所述乳化剂是通 过苛性钾或其他碱在一部分所述硬脂酸上原位反应形成的钾或钠皂。 0004 紫外辐射对皮肤可能是损害性的。直接损害可以是红斑形式。更长时期涉及的是 引发癌生长。由于这些原因， 已经将光保护剂， 称为防晒剂， 加入化妆品产品中。当所述化 妆品产品是雪花膏时， 我们发现结合任何高水平的光保护同时仍旧保持理想的肤感性能要 困难得多。 。
7、0005 因此， 本发明致力于不仅显示出高水平的光保护， 而且显示出良好的美学性能的 化妆品组合物， 特别是雪花膏。 发明内容 0006 提供了一种化妆品组合物， 其包括 ： 0007 (i)5 - 50% 重量的 C12-C20 脂肪酸 ; 0008 (ii)0.1 - 20% 重量的 C12-C20 脂肪酸盐 ; 和 0009 (iii)0.1 - 20% 重量的由相对重量比为 5:1 至 1:10 的有机防晒剂和粘合剂形成 的亲水复合颗粒。 具体实施方式 0010 现在已经发现可以配制化妆品雪花膏以实现显著水平的光保护性能， 而没有任何 肤感美学损失。光保护通过由粘合剂和有机防晒剂形成的。
8、亲水复合颗粒实现。 0011 脂肪酸结构剂 (structurant ) 0012 本发明的雪花膏组合物的第一结构剂组分是一种或多种C12-C20脂肪酸。 特别优选 硬脂酸。脂肪酸的量将为所述组合物重量的 5-50%, 优选 7 - 40%, 更优选 10 - 25%, 最 优地 12 - 20%。 0013 有利地， 所述硬脂酸可以作为不对称的固体颗粒存在。不对称理解为是指大部分 颗粒的三个尺寸的至少两个不是大小相同的。这些颗粒可以是卵形的或片状的。沿着最大 长度的平均颗粒尺寸可以是 0.01-500 微米， 优选 1-100 微米。所述颗粒被用于所述组合物 中以赋予膏状粘度。由于是非对称的。
9、， 所以所述颗粒带来高皮肤摩擦。 0014 所述脂肪酸结构剂的第二组分将是 C12-C20脂肪酸的盐， 量为所述组合物重量的 说 明 书 CN 102076382 B 3 2/10 页 4 0.1- 20%， 优选 0.5 - 10%, 最优地 1 - 4%。典型地成盐阳离子可以选自钠， 钾， 铵和三乙 醇铵阳离子。最优选的是钾盐， 特别是硬脂酸钾。 0015 防晒剂的亲水复合颗粒 0016 本发明的复合颗粒将具有亲水性外表面。 亲水性可以通过亲水性粘合剂的使用或 通过亲水性涂层如二氧化硅或氧化铝涂层来实现。所述粘合剂可以是亲水性或疏水性的。 粘合剂的合适类别是聚合物， 如聚丙烯酸酯， 聚乙烯。
10、吡咯烷酮， 聚酯， 聚酰胺， 聚醚， 聚烯烃， 多糖包括纤维素衍生物， 淀粉， 粘土， 烃和它们的组合。防晒剂能够分散在整个粘合剂中或 者能够形成为被粘合剂包围的芯。 0017 有机防晒剂与粘合剂的相对重量比可以是 5:1 1:10， 优选 3:1 1:8， 更优 选 2:1 1:7， 最佳地 1:1 到 1:3。所述粘合剂的量可以是所述亲水性复合颗粒的 10% 99.5% 重量。更优选地， 所述粘合剂的重量可以是所述亲水复合颗粒的 30 98wt%， 最佳地 50-85wt%。所述防晒剂的量可以是所述亲水复合颗粒重量的 0.5 90%， 优选 2 70%， 最 佳地 30 50%。 0018。
11、 在所述化妆品组合物中所述亲水复合颗粒的量可以是化妆品组合物重量的 0.1 30%， 优选 2 15%， 最佳地 4 10%。 0019 所述亲水颗粒的平均颗粒尺寸可以是 10 2,000 nm， 优选 100 1,500 nm， 和最 佳地 200-1000 nm。 0020 根据本发明的防晒剂将具有至少一个在 290-400nm 的紫外光范围之内吸收的发 色团。发色有机防晒剂可以分成以下类别 ( 有具体例子 )， 包括 ： 对氨基苯甲酸、 它的盐和 它的衍生物 ( 乙酯、 异丁酯、 甘油酯 ； 对二甲基氨基苯甲酸 ) ； 邻氨基苯甲酸酯 / 盐 ( 邻氨 基苯甲酸酯 ； 甲酯、 薄荷酯、 。
12、苯酯、 苯甲酯、 苯乙酯、 芳樟酯、 松油酯和环己烯酯 ) ； 水杨酸酯 / 盐 ( 辛酯、 戊酯、 苯酯、 苯甲酯、 薄荷酯、 甘油酯和二丙二醇酯 ) ； 肉桂酸衍生物 ( 薄荷酯和苯 甲酯 ； - 苯基肉桂腈 ； 肉桂酰丙酮酸丁酯 ) ； 二羟基肉桂酸衍生物 ( 伞形酮、 甲基伞形酮、 甲基乙酰伞形酮 ) ； 三羟基肉桂酸衍生物 ( 七叶亭、 甲基七叶亭、 瑞香素和葡糖苷类、 七叶苷 和瑞香苷 ) ； 烃 ( 二苯基丁二烯和均二苯乙烯 ) ； 二亚苄基丙酮和亚苄基乙酰苯 ； 萘酚磺酸 盐 (2- 萘酚 -3,6- 二磺酸的钠盐和 2- 萘酚 -6,8- 二磺酸的钠盐 ) ； 二羟基 - 萘。
13、甲酸和它的 盐 ； 邻 - 和对羟基联苯二磺酸酯 / 盐 ； 香豆素衍生物 (7- 羟基、 7- 甲基和 3- 苯基 ) ； 二唑类 (2-乙酰基-3-溴吲唑、 苯基苯并唑、 甲基萘并唑和各种芳基苯并噻唑) ； 奎宁盐(硫酸 氢盐、 硫酸盐、 盐酸盐、 油酸盐和单宁酸盐 ) ； 喹啉衍生物 (8- 羟基喹啉盐和 2- 苯基喹啉 ) ； 羟基 - 或甲氧基 - 取代的二苯甲酮 ； 尿酸和 vilouric acid ； 单宁酸和它的衍生物 ( 例如六 乙基醚) ； (丁基carbityl)(6-丙基胡椒基)醚 ； 对苯二酚 ； 二苯甲酮类(羟甲氧苯酮、 磺异 苯酮 (sulisobenzone)。
14、、 二羟苯宗、 苯酰基间苯二酚、 2,2 ,4,4 - 四羟基二苯甲酮、 2,2 - 二 羟基 -4,4 - 二甲氧基二苯甲酮、 辛苯酮 ) ； 4- 异丙基二苯甲酰基甲烷 ； 丁基甲氧基二苯甲 酰基甲烷 ； etocrylene ； 和 4- 异丙基 - 二苯甲酰基甲烷。 0021 尤其有用的防晒剂是 ： 对甲氧基肉桂酸 2- 乙基己基酯、 4,4 - 叔丁基甲氧基二 苯甲酰基甲烷、 2- 羟基 -4- 甲氧基二苯甲酮、 辛基二甲基对氨基苯甲酸、 双棓酰三油酸酯、 2,2- 二羟基 -4- 甲氧基二苯甲酮、 4- 双 ( 羟丙基 ) 氨基苯甲酸乙酯、 2- 氰基 -3,3- 二苯 基丙烯酸 。
15、2- 乙基己基酯、 水杨酸 2- 乙基己基酯、 对氨基苯甲酸甘油酯、 水杨酸 3,3,5- 三甲 基环己基酯、 邻氨基苯甲酸甲酯、 对二甲基氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯 / 盐、 对二甲基氨基 说 明 书 CN 102076382 B 4 3/10 页 5 苯甲酸 2- 乙基己基酯、 2- 苯基苯并咪唑 -5- 磺酸、 2-( 对二甲基氨基苯基 )-5- 锍基苯并 唑酸 (sulfoniobenzoxazoic acid)、 4- 甲基苯亚甲基樟脑、 双 - 乙基己氧基苯酚甲氧基 苯酚三嗪、 亚甲基双 - 苯并三唑基四甲基丁基苯酚、 聚二甲基硅氧烷苄叉基丙二酸二乙酯 (dimethicodieth。
16、ylbenzal malonate)、 甲氧基肉桂酸异戊酯、 辛基三嗪酮、 对苯二亚甲基 二樟脑磺酸 (terephthalidene dicamphor sulfonic acid) 和它们的混合物。 0022 本发明的化妆品组合物可以不仅仅含有包含在粘合剂内的防晒剂， 而且在所述组 合物中一定量的防晒剂可以不使用粘合剂配制。当存在于所述复合材料之外时， 所述防晒 剂可以以所述组合物的 0.1-25wt%， 特别地为 2-15wt% 的量使用。本发明的一些优选实施 方案可以不使用任何所述复合材料外的防晒剂配制或只使用相对少量的所述复合颗粒外 的防晒剂配制。例如， 所述外部防晒剂的量可以为所述。
17、组合物的 0-5wt%， 优选为 0.01-2wt% 和可以为 0.01-0.8wt%。 0023 许多的具有防晒剂的亲水复合颗粒是可商购的。第一商业材料被称为 “Sun Caps” ， 由 Particle Sciences Inc. of Bethlehem， Pennsylvania 销售。平均颗粒尺寸被 报道是大约 250 nm。Sun Caps 664 是以包封在粘合剂中的 21.5% 的甲氧基肉桂酸辛酯 (OMC) 浓度销售的， 该粘合剂包括蜂蜡， 巴西棕榈蜡， 乙烯基吡咯烷酮 / 二十碳烯共聚物和 乳化剂 (PEG-100 硬脂酸酯， PEG-20， 双 -PEG-12 聚二甲基。
18、硅氧烷， 三硬脂酸失水山梨醇酯 和 Steareth-100)。Sun Caps 是在 US 5 733 531 中披露的方法中形成的， 该专利通过引 用并入本文。包封物是作为含有至多 65% 固体物的含水分散体提供的。 0024 另一种可商购的亲水复合颗粒是由 EMD Chemicals 的 Rona Division 以商标 Eusolex UV-Pearls OMC 销售的。UV Pearls 是在 US 7 264 795 中制备和描述的， 该专 利通过引用并入本文。这些复合材料是作为分散在含水载体中的颗粒销售的。所述颗粒是 涂覆有二氧化硅， 聚乙烯吡咯烷酮和次要成分的甲氧基肉桂酸辛酯。
19、。这些复合材料作为在 水中的分散体销售。 0025 根据本发明另一种有用的亲水复合颗粒利用粘合剂， 该粘合剂是缩聚的聚酰胺树 脂。 该粘合剂的一个优选实施方案是聚亚烷基氧基聚酰胺(polyalkyleneoxypolyamide， 称 为 PAOPA 树脂 ) 以及酯封端的聚 ( 酯 - 酰胺 )( 称为 EPTEA 树脂 )。所述 PAOPA 树脂可以 通过使单羧酸、 二胺化合物和二元酸反应制备。所述 EPTEA 树脂可以通过使二元酸、 二胺、 多元醇和单醇反应制备。优选地， 所述 EPTEA 树脂可以由以下的反应形成 ： (a) 至少 50 当 量 % 的二元酸包含聚合的脂肪酸 ； (b)。
20、 至少 50 当量 % 的二胺包含乙二胺 ； (c) 由二胺、 多元 醇和单醇提供的总羟基和胺当量的 10-60 当量 % 由单醇提供 ； 和 (d) 由二胺、 多元醇和单 醇提供的总羟基和胺当量的不多于 50 当量 % 由多元醇提供。这些树脂的制备和说明公开 于 US 7 329 719 B2 和 US 6 492 458 中， 其通过引用并入本文。特别优选的是由 Arizona Chemical Company， Jacksonville， Florida 销售的商标为 Sylvaclear PA 1200V( 由 INCI 名称 Polyamide-3 识别 ) 和 Sylvaclear。
21、 AF 1900V 的树脂。这些树脂容易地与甲氧基肉桂 酸辛酯 (OMC) 或其它有机防晒剂紧密混合以形成具有光保护性能的复合颗粒。 0026 使用缩聚的聚酰胺树脂作为粘合剂的亲水复合颗粒一般能够如下制备。 在容器中 加入所述树脂和有机防晒剂。这些被加热至 85-90并混合到均匀为止。所得到的均匀有 机组合物然后慢慢地在混合作用下被倾倒在含有加热了的水的第二容器中。 有机物质的粒 子然后凝固成颗粒， 形成所述复合树脂 / 防晒剂。这些颗粒能够容易地作为不溶性产物从 说 明 书 CN 102076382 B 5 4/10 页 6 水分离。 0027 任选的组分 0028 本发明的组合物可以含有各。
22、种其它组分以提高物理性质和性能。 0029 本发明的组合物可以包括化妆品可接受的载体。所述载体可以是液体或固体材 料。载体可以以所述化妆品组合物的 5-98wt%， 优选为 20-95wt%， 最优地为 40-80wt% 的量 存在。对于本发明水是最常见载体。在水和乳化剂存在下油性载体将作为载体形成乳液体 系。 这些体系可以是油包水或水包油乳液。 除了水之外， 合适的载体种类包括硅酮、 多元醇、 脂肪醇、 烃、 甘油三酯和增稠粉末 (thickening powders)。 0030 当存在时， 硅酮可以为所述组合物的 5-60wt%， 更优选为 5-40wt%。这些硅酮可以 是有机的、 含硅。
23、酮的或含氟的、 挥发性或非挥发性的、 极性或非极性的。 0031 特别优选的挥发性硅油是其中重复单元为 3-5 的环状挥发性硅酮 ； 和其中重复 单元为 1-7 的直链硅酮。非常优选的挥发性硅油的例子包括各种粘度的环聚二甲基硅 氧烷， 例如 Dow Corning 200、 Dow Corning 244、 Dow Corning 245、 Dow Corning 344 和 Dow corning345( 可以从 Dow Corning Corp. 商购获得 ) ； SF-1204 和 SF-1202 Silicone Fluids、 GE 7207 和 7158( 可以从 G.E. Sil。
24、icones 商购获得 ) 和 SWS-03314( 可以从 SWS Silicones Corp 商购获得 )。 0032 烃可以用作本发明组合物的化妆品可接受的载体。它们可以包括矿物油、 凡士林 和聚 - 烯烃。优选的挥发性烃的例子包括 polydecanes 例如异十二烷和异癸烷 ( 例如 可从 Presperse Inc. 获得的 Permethyl-99A) 和 C7-C8到 C12-C15异链烷烃 ( 如可从 Exxon Chemicals 获得的 Isopar Series)。 0033 多元醇可以充当载体。该类别的例子是丙二醇、 一缩二丙二醇、 聚丙二醇、 聚乙二 醇、 山梨醇。
25、、 羟丙基山梨醇、 己二醇、 1,3- 丁二醇、 isoprene glycol、 乙氧基化的甘油、 丙氧 基化的甘油和它们的混合物。最优选的是丙三醇， 也称为甘油。 0034 脂肪醇也可是有用的载体。术语 “脂肪” 是指范围为 10-30 个碳原子的碳链长度。 该类别的例子是月桂醇、 十六醇、 十八醇、 异十八醇和它们的组合。 0035 甘油三酯是可用作载体的另一类别的材料。示例性而非限制性的是葵花籽油、 棉 籽油、 低芥酸菜籽油、 大豆油、 蓖麻油、 琉璃苣油、 橄榄油、 牛油树脂、 荷荷巴油和它们的混合 物。甘油单酯和甘油双酯也可以是有用的。这些类别的例子是单硬脂酸甘油酯和二硬脂酸 甘油。
26、酯。 0036 当加入到所述组合物中时， 所述任选的组分应该适合用于与人类角质组织接触， 在合理的判断范围内无过度的毒性、 不相容性、 不稳定性、 过敏反应等。CTFA Cosmetic Ingredient Handbook， Second Edition(1992) 描述了各种通常在皮肤护理工业中使用的 非限制性的化妆品和药物成分， 其适合在本发明的组合物中使用。这些类别的例子包括 ： 研磨剂、 吸收剂、 美学组分如香精、 颜料、 精油、 skin sensate、 收敛剂等 ( 例如丁香油、 薄荷 醇、 樟脑、 桉油、 丁子香酚、 乳酸薄荷酯和金缕梅馏出物 )、 抗痤疮剂、 抗结块剂、 。
27、消泡剂、 抗菌 剂、 抗氧化剂、 生物添加剂、 缓冲剂、 填充剂、 螯合剂、 化学添加剂、 着色剂、 化妆品收敛剂、 化 妆品杀生物剂、 变性剂、 药物收敛剂、 外用镇痛剂、 成膜聚合物、 遮光剂、 pH 调节剂、 推进剂、 还原剂、 多价螯合剂、 皮肤漂白和淡化剂、 皮肤调理剂、 皮肤抚慰和 / 或愈合剂和衍生物、 皮 肤处理剂、 和维生素及其衍生物。 说 明 书 CN 102076382 B 6 5/10 页 7 0037 但是， 在本发明的任何实施方案中， 在此有用的活性物质可以通过它们提供的益 处或通过它们所要求的作用方式进行分类。 但是， 应该明白， 所述在此有用的活性物质在一 些情。
28、况下能够提供多于一种的益处或能够通过多于一种的作用方式起作用。因此， 在此进 行分类是为了方便起见， 并非意在将所述活性物质限定于列出的特定的一种或多种应用。 0038 所述组合物可以含有皮肤淡化剂(skin lightening agent)。 当使用时， 所述组合 物优选地含有所述组合物的 0.1wt%-10wt%， 更优选地含有 1wt%-7wt% 和最优地 3wt%-5wt% 的皮肤淡化剂。合适的皮肤淡化剂包括烟酰胺、 曲酸、 熊果苷、 氨甲环酸、 胎盘提取物、 抗坏 血酸和其衍生物 ( 例如抗坏血酸磷酸酯镁盐、 抗坏血酸磷酸酯钠盐、 抗坏血酸葡糖苷和抗 坏血酸四异棕榈酸酯 )。适合在。
29、这里使用的其它皮肤淡化材料包括 Actiwhite(Cognis)、 Emblica(Rona)、 Azeloglicina(Sinerga) 和提取物 ( 例如桑椹提取物 )。最优选的是烟酰 胺， 也称为维生素 B3。 0039 安全和有效量的抗氧化剂 / 自由基清除剂可以以所述组合物的 0.01wt%-10wt%， 优选地为 0.1wt%-5wt% 的量加入。 0040 可以使用抗氧化剂 / 自由基清除剂如抗坏血酸 ( 维生素 C) 和它的盐、 脂肪酸 的抗坏血酸酯、 抗坏血酸衍生物 ( 例如抗坏血酸磷酸酯镁盐 )、 生育酚 ( 维生素 E)、 生 育酚山梨酸酯、 生育酚醋酸酯、 生育酚的。
30、其它酯、 丁基化羟基苯甲酸类和它们的盐、 6- 羟 基 -2,5,7,8- 四甲基色满 -2- 羧酸 ( 可以商品名 Trolor 商购获得 )、 胺 ( 例如 N,N- 二乙 基羟胺、 氨基胍 )、 去甲二氢愈创木酸、 生物类黄酮类、 氨基酸、 水飞蓟素、 茶提取物和葡萄皮 / 籽提取物。优选的抗氧化剂 / 自由基清除剂选自生育酚的酯、 更优选地是生育酚醋酸酯。 0041 本发明的组合物可以任选地含有类黄酮化合物。类黄酮公开于 US 5 686 082 和 US 5 686 367 中， 在此通过引用并入本文。特别合适的类黄酮的例子是黄酮类、 异黄酮类、 香豆素类、 色酮类、 discoum。
31、arols、 chromanones、 chromanols、 它们的异构体(例如顺式/反 式异构体 ) 和它们的混合物。 0042 优选使用的是黄酮类和异黄酮类， 尤其是大豆黄酮 (7,4 - 二羟基异黄酮 )、 染料 木黄酮 (5,7,4 - 三羟基异类黄酮 )、 雌马酚 (7,4 - 二羟基异黄烷 )、 5,7- 二羟基 -4 - 甲 氧基异黄酮、 大豆异黄酮 ( 从大豆提取的混合物 ) 和它们的混合物。在这里有用的类黄酮 化合物可以从许多来源商购获得， 例如Indofi ne Chemical Company Inc.、 Stearloids Inc. 和 Aldrich Chemic。
32、al Company Inc.。这里描述的类黄酮化合物优选以 0.01wt%-20wt%， 更 优选地以 0.1wt%-10wt% 和甚至更优选地以 0.5wt%-5wt% 存在。 0043 在这里有用的抗炎剂包括尿囊素 (allantoin)， 和甘草 ( 植物属 / 种 Glycyrrhiza glabra) 科的化合物， 包括甘草次酸、 甘草酸和它们的衍生物 ( 例如盐和酯 )。 0044 所述组合物可以含有晒黑活性物质 (tanning active)。当存在时， 优选所述组合 物包含所述组合物的 0.1wt%-20wt%， 更优选地含有 2wt%-7wt%。优选的晒黑活性物质是二 羟。
33、基丙酮。 0045 所述组合物可以含有抗微生物或抗真菌活性物质。此类活性物质能够消灭微生 物， 防止微生物的发展或防止微生物的致病作用。可以将安全和有效量的抗微生物或抗 真菌活性物质加入本发明的组合物， 优选地为所述组合物的 0.001wt%-10wt%， 更优选地为 0.01wt%-5wt%， 和甚至更优选地为 0.05wt%-2wt%。 0046 活性物质的优选的例子包括选自由以下物质组成的组的那些 ： 水杨酸、 过氧化苯 说 明 书 CN 102076382 B 7 6/10 页 8 甲酰、 3- 羟基苯甲酸、 乙醇酸、 乳酸、 4- 羟基苯甲酸、 乙酰水杨酸、 2- 羟基丁酸、 2- 。
34、羟基戊 酸、 2- 羟基己酸、 顺式维甲酸、 反式维甲酸、 视黄醇、 植酸、 N- 乙酰基 -L- 半胱氨酸、 硫辛酸 (lipoic acid)、 壬二酸、 花生四烯酸、 过氧化苯甲酰、 四环素、 布洛芬、 萘普生、 氢化可的松、 对乙酰氨基酚、 间苯二酚、 苯氧基乙醇、 苯氧基丙醇、 苯氧基异丙醇、 2,4,4 - 三氯 -2 - 羟基 二苯醚、 3,4,4 - 三氯碳酰替苯胺、 羟甲辛吡酮 (octopirox)、 环吡酮 (ciclopirox)、 盐酸利 多卡因、 克霉唑、 氯咪巴唑(climbazole)、 咪康唑、 酮康唑、 neocycin sulfate和它们的混合 物。 0。
35、047 所述组合物可以含有选自由保湿剂、 润湿剂或皮肤调理剂组成的组的调理试 剂。可以使用多种这些材料， 并且每种可以以所述组合物的 0.01wt%-40wt%， 更优选地为 0.1wt%-30wt%， 和甚至更优选地为 0.5wt%-15wt% 的含量存在。这些材料包括但不限于胍 ； 尿素 ； 羟基乙酸和乙醇酸盐 ( 例如铵和季烷基铵 ) ； 乳酸和乳酸盐 ( 例如铵和季烷基铵 ) ； 为任何其各种形式的芦荟 ( 例如芦荟凝胶 ) ； 多羟基化合物如山梨醇、 甘露糖醇、 甘油、 己 三醇、 丁三醇、 丙二醇、 丁二醇和己二醇 ； 聚乙二醇 ； 糖和淀粉衍生物 ( 例如烷氧基化的葡 萄糖、 果。
36、糖、 蔗糖、 海藻糖 ) ； 透明质酸 ； 乳酰胺单乙醇胺 ； 乙酰胺单乙醇胺 ； 蔗糖聚酯 ； 凡士 林 ； 和它们的混合物。 0048 所述组合物能够包括一种或多种增稠剂， 优选是所述组合物重量的 0.05% 10%， 更优选 0.1% 5%， 和甚至更优选 0.25% 4%。增稠剂的非限制性种类包括选自由以下组 成的组中的那些 ： 0049 a. 羧酸聚合物 0050 这些聚合物是交联的化合物， 包含一种或多种衍生丙烯酸， 被取代的丙烯酸， 和这 些丙烯酸和被取代的丙烯酸的盐和酯的单体， 其中交联剂包含两个或更多个碳碳双键并且 源自于多元醇。 0051 在本文中有用的市售可得的羧酸聚合物。
37、的实例包括卡波姆 (Carbomers)， 其是用 蔗糖或季戊四醇 (pentaerytritol) 的烯丙基醚交联的丙烯酸的均聚物。卡波姆可作为来 自 Noveon Corporation 的 Carbopol 900 系列得到 ( 例如 Carbopol 954)。另外， 其他合 适的羧酸聚合物试剂包括丙烯酸 C10-30烷基酯与丙烯酸、 甲基丙烯酸或它们的短链 ( 即 C1-4 醇 ) 酯之一的一种或多种单体的共聚物， 其中交联剂是蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚。这些 共聚物被称为丙烯酸酯 / 丙烯酸 C10-30烷基酯交联聚合物 (crosspolymer) 并且由 Noveon Corpo。
38、ration 以 Carbopol 1342, Carbopol 1382, Ultrez 21, Pemulen TR-1 和 Pemulen TR-2 的形式市售可得。 0052 b. 牛磺酸盐 (Taurate) 聚合物 0053 本发明的组合物可任选地包括可用作增稠剂或胶凝剂的交联的牛磺酸盐聚合物， 包括阴离子、 阳离子和非离子聚合物。实例包括丙烯酸羟乙酯 (hydroxyethyl acrylate)/ 丙烯酰基二甲基牛磺酸钠 (sodium acryloyldimethyl taurate)( 例如 Simulgel NS 和 INS 100)， 丙烯酸酯 (acrylate)/ 。
39、丙烯酰基二甲基牛磺酸钠 ( 例如 Simulgel EG)， 丙烯酰 基二甲基牛磺酸钠 ( 例如 Simulgel 800) 和丙烯酰基二甲基牛磺酸铵 / 乙烯基吡咯烷酮 ( 例如 Aristoflex AVC)。 0054 c. 聚丙烯酰胺聚合物 0055 本发明的组合物可任选地包括乙烯基聚合的聚丙烯酰胺聚合物， 特别地是非离子 说 明 书 CN 102076382 B 8 7/10 页 9 的聚丙烯酰胺聚合物， 包括被取代的支化的 (branched) 或者非支化的 (unbranched) 聚合 物。在这些聚丙烯酰胺聚合物中， 优选的是非离子聚合物， CTFA 命名聚丙烯酰胺和异链烷 烃。
40、和 laureth-7， 在商品名 Sepigel 305 下可得自 Seppic Corporation。 0056 在这里有用的其它聚丙烯酰胺聚合物包括丙烯酰胺类和取代的丙烯酰胺与丙烯 酸类和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。这些多嵌段共聚物的可商购例子包括来自 Lipo Chemicals, Inc 的 Hypan SR150H， SS500V， SS500W 和 SSSA100H。 0057 d. 多糖 0058 各式各样的多糖在本文中是有用的。 “多糖” 是指包含重复糖 ( 即碳水化合物 ) 单 元的主链的胶凝剂。 多糖胶凝剂的非限制性实例包括选自以下的那些 ： 纤维素， 羧甲基羟乙 基纤。
41、维素， 羟乙基纤维素， 羟乙基乙基纤维素， 羟丙基纤维素， 羟丙基甲基纤维素， 甲基羟乙 基纤维素， 微晶纤维素， 纤维素硫酸钠和它们的混合物。 0059 e. 胶 (gums) 和粘土 0060 在本文中有用的其它增稠和胶凝剂包括主要衍生自天然来源的材料。 非限制性实 例包括选自以下的材料 ： 阿拉伯胶， 琼脂， 藻胶， 藻酸， 藻酸铵， 支链淀粉， 藻酸钙， 角叉菜胶 钙， 卡尼汀， 角叉菜胶， 糊精， 明胶， 洁冷胶， 瓜尔胶， 瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵， 锂蒙脱石， 合成锂皂石， 膨润土， 透明质酸， 水合二氧化硅， 羟丙基壳聚糖， 羟丙基瓜尔胶， 刺梧桐树胶， 巨藻 (kelp)， 。
42、刺槐豆胶， 纳托胶， 角叉菜胶钾， 藻酸丙二醇酯， 小核菌胶 (sclerotium gum)， 羧甲基右旋糖酐钠， 角叉菜胶钠， 黄蓍胶， 黄原酸胶和它们的混合物。 0061 在本文中有用的颗粒材料包括但不限于氯氧化铋， 绢云母， 云母， 用硫酸钡或二氧 化钛处理的云母， 沸石， 高岭土， 二氧化硅， 氮化硼， 月桂酰赖氨酸， 尼龙， 滑石， 苯乙烯， 聚苯 乙烯， 乙烯 / 丙烯酸共聚物， 氧化铝， 有机硅树脂， 硫酸钡， 碳酸钙， 醋酸纤维素， PTFE， 淀粉， 变性淀粉 (modifi ed starches)， 丝 （silk） ， 玻璃和它们的混合物。优选的有机粉末 / 填料 包。
43、括聚合物颗粒， 选自甲基倍半硅氧烷树脂微球如由 Toshiba Silicone 在 Tospearl 145A 名称下销售的那些 ； 交联的聚二甲基硅氧烷的球状颗粒， 特别地如由 Dow Corning Toray Silicone在Trefi l E 506C或Trefi l E 505C名称下销售的那些 ； 聚酰胺和更特别地尼龙12 的球状颗粒， 特别地如由Atochem在Orgasol 2002N Nat C05名称下销售的那些 ； 聚苯乙烯 微球， 如由 Dyno Particles 在 Dynospheres 名称下销售的那些 ； 由 Kobo 在 FloBead EA209 名称。
44、下销售的乙烯丙烯酸酯共聚物 ； PTFE ； 聚丙烯 ； 淀粉辛烯基琥珀酸铝， 如由 National Starch 在 Dry Flo 名称下销售 ； 聚乙烯的微球， 如由 Equistar 在 Microthene FN510-00 名 称下销售的那些 ； 有机硅树脂 ； 由L-月桂酰赖氨酸制成的薄片状粉末 ； 和它们的混合物。 特 别优选的是球状粉末， 其平均初级粒子尺寸 (average primary particle size) 是 0.1 至 75 微米， 优选 0.2 至 30 微米。 0062 除了在操作和对比实施例中或其它明确说明的地方之外， 在本说明书中所有表示 物质的数。
45、量的数都应该理解为通过词语 “约” 修饰。 0063 术语 “含有” 意思不是限于任何随后陈述的要素， 而是包括具有主要或次要功能重 要性的未说明的要素。也就是说， 所列出的步骤、 要素或选项无需是穷举性的。不论什么时 候使用词语 “包括” 或 “包含” ， 这些术语的意思等同于上文界定的 “含有” 。 0064 本文中提到的所有文献， 包括所有的专利、 专利申请和印刷的出版物， 特此通过引 用以它们的全文并入本公开中。 说 明 书 CN 102076382 B 9 8/10 页 10 0065 以下实施例将更全面地说明本发明的实施方案。除非另外说明， 否则本文中和在 附加的权利要求中提到的所。
46、有份数、 百分数和比例都是按重量计。 0066 实施例 1 12 0067 实施了一系列的对比实验以评估多种雪花膏组合物的防晒效能和肤感性能。表 I 列出了这些组合物的配方。 0068 说 明 书 CN 102076382 B 10 9/10 页 11 0069 对比例 * 0070 肤感性能测试 说 明 书 CN 102076382 B 11 10/10 页 12 0071 在这里使用 “恒定力下的挤压流动” 过程来研究在施加到皮肤上的过程中挤压洗 液 / 霜的容易程度。Gap 值 ( 样品厚度 ) 越大， 挤压所述样品越难。所述 Gap 值与消费者在 将所述洗液 / 霜样品施加到皮肤时体验。
47、到的肤感性能有关。Gap 值必须处于 175-350 的耐 受极限之间。在所述耐受范围内， Gap 值越低肤感越好。 0072 所述过程利用 Paar Physica MCR 300 流变仪实施。在同心的平行板 ( 上板直径 25mm) 之间压制样品并且初始缝隙 ( 所述两板之间的垂直距离 ) 为 1mm。通过使用 12 牛顿 的恒定力在环境条件(23-24)挤压所述样品实施测量。 随着时间推移测量样品厚度(缝 隙 ) 的时间依赖性， 并且特别地测量在 103 秒记录的 Gap 值 (mm104)。 0073 结果 0074 由SunCaps 664, UV-Pearls和Sylvaclear。
48、 1200VTM (与OMC 1:1)代表的复合 颗粒被配制到相应的实施例 8 12 中以使总 OMC 防晒剂水平为所述组合物的 1.2wt。 0075 实施例 1 显示出为 3 的防晒指数 (SPF)。在该组合物中， 防晒剂 (OMC) 是未包封 的。实施例 8 12， 其用相同的 1.2wt的 OMC 配制， 但是是包封的 / 复合形式， 都显示出 至少 13 的 SPF 值。因此， 在硬脂酸 / 硬脂酸盐结构化体系 ( 即雪花膏 ) 中， 使用防晒剂的 包封 / 复合形式， 存在光保护的显著提升。 0076 用 SylvaclearTM 复合颗粒配制的实施例 10 12 显示出特别好的性能。所有的 Gap 值都小于 300。因此， 与实施例 1 4 配方的采用非复合游离防晒剂的那些相比， 看出 实施例 10 12 不仅显示出 5 倍高的 SPF 值， 而且具有更好的美学 ( 肤感 )。此外， 注意到 增加烟酰胺的量改善 ( 降低 ) 了所述 Gap 值而对 SPF 没有任何负面影响。这些影响在实 施例 10 12 中看出。与实施例 5 7 的对比显示出相反的趋势， 其中随着烟酰胺浓度从 1.25增加到 5， Gap 值增加而不是降低。显然， 在 SylvaclearTM 复合材料和烟酰胺之间 存在正面相互作用。 说 明 书 CN 102076382 B 12 。