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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 201510212846.6 (22)申请日 2015.04.30 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 104857000 A (43)申请公布日 2015.08.26 (73)专利权人 重庆市中药研究院 地址 400065 重庆市南岸区黄桷垭镇南山 路34号 (72)发明人 王天文 陈慧 王道平 何晓姣 黄思行 张莉 杜伟 (74)专利代理机构 北京联创佳为专利事务所 (普通合伙) 11362 代理人 张梅 (51)Int.Cl. A61K 31/522(2006.。
2、01) A61P 31/10(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61K 31/167(2006.01) A61K 31/4152(2006.01) A61K 31/515(2006.01) 审查员 王鑫 (54)发明名称 一种治疗脚气的药物及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种治疗脚气的药物， 所述药 物选用安乃近、 氨基比林、 非那西丁、 咖啡因、 苯 巴比妥及辅料， 能够有效减少脚部真菌产生， 消 除真菌感染， 止痛止痒， 祛除脚臭气， 见效迅速， 治愈率高， 且不易反复发作， 无毒副作用。 权利要求书1页 说明书5页 CN 104857000 B 2017。
3、.12.01 CN 104857000 B 1.一种治疗脚气的药物， 其特征在于： 按照重量组份计算， 由安乃近35份、 氨基比林15 份、 非那西丁20份、 咖啡因10份、 苯巴比妥3份及辅料制成。 2.一种如权利要求1所述的治疗脚气的药物的制备方法， 其特征在于： 取安乃近、 氨基 比林、 非那西丁、 咖啡因和苯巴比妥， 加入常规辅料， 按照常规技术进行加工， 制成常规药物 制剂， 即得。 3.如权利要求2所述的治疗脚气的药物的制备方法， 其特征在于： 所述药物制剂为散剂 或软膏剂。 4.如权利要求3所述的治疗脚气的药物的制备方法， 其特征在于： 所述散剂这样制备： 将各药粉碎成细粉， 与。
4、药物总量0.2-5倍量的淀粉混合均匀， 分装， 即得。 5.如权利要求3所述的治疗脚气的药物的制备方法， 其特征在于： 所述软膏剂这样制 备： 将各药粉碎成200-300目的粉， 过筛后混合均匀， 备用； 另取药物总重量5-15%的山梨醇、 5-15%的甘油、 4-12%的硬脂酸、 2-8%的黄凡士林、 5-15%的聚山梨脂80和1-5%的羊毛脂加热 至80， 使熔融， 与上述药粉混匀后乳化10-30分钟， 70-90保温20-50分钟， 灌装， 即得。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 104857000 B 2 一种治疗脚气的药物及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种治疗。
5、脚气的药物及其制备方法， 属于药品技术的领域。 背景技术 0002 足癣( “脚气” 、“烂脚丫” 、“香港脚” )， 西医学称之为足癣， 是一种由真菌感染引起 的足部病， 系真菌感染引起， 其皮肤损害往往是先单侧(即单脚)发生， 数周或数月后才感染 到对侧。 临床上常表现为足、 踝部痛痒， 并有针刺蚁爬样感， 夜间尤甚， 干扰睡眠， 脚趾之间 及脚掌出现小水疱、 水肿及浆液渗出。 足癣看上去是小病， 却因奇痒而影响工作， 继发感染 可严重危害人体健康。 枟医宗金鉴枠以 “臭田螺疱最难缠， 脚丫瘙痒起， 搓破皮烂腥水臭， 治 宜清热渗湿痊” 来论述足癣， 由此可见足癣根治之难。 0003 足癣。
6、的皮肤损害有一特点， 即边界清楚， 可逐渐向外扩展。 因病情发展或搔抓， 可 出现糜烂、 渗液， 甚或细菌感染， 出现脓疱等。 足癣是由致病性真菌引起的足部皮肤病， 具有 传染性。 足癣在全世界广为流行， 在热带和亚热带地区更为普遍。 在我国， 足癣癣的发病率 也相当高。 人的足底和趾间没有皮脂腺， 从而缺乏抑制皮肤丝状真菌的脂肪酸， 生理防御机 能较差， 而这些部位的皮肤汗腺却很丰富， 出汗比较多， 加之空气流通性差、 局部潮湿温暖， 有利于丝状真菌的生长。 此外， 足底部位皮肤角质层较厚， 角质层中的角蛋白是真菌的丰富 营养物质， 有利于真菌的生长。 足癣发病率高， 给患者的正常生活带来很。
7、多不便。 0004 因此， 发明一种能够有效减少脚部真菌产生， 且还能消除真菌感染、 治愈率高的药 物具有重要的现实意义。 发明内容 0005 本发明所要解决的技术问题在于提供一种治疗脚气的药物及其制备方法。 本发明 所述的药物能够有效减少脚部真菌产生， 消除真菌感染， 止痛止痒， 祛除脚臭气， 见效迅速， 且治愈率高， 不易反复发作。 0006 为解决上述技术问题， 本发明的技术方案如下： 0007 一种治疗脚气的药物， 按照重量组份计算， 由安乃近10-100份、 氨基比林2-50份、 非那西丁2-50份、 咖啡因1-30份、 苯巴比妥0.2-8份及辅料制成。 0008 前述的治疗脚气的药。
8、物中， 按照重量组份计算， 由安乃近20-60份、 氨基比林5-30 份、 非那西丁5-40份、 咖啡因2-20份、 苯巴比妥0.5-5份及辅料制成。 0009 具体地说， 前述的治疗脚气的药物中， 按照重量组份计算， 由安乃近35份、 氨基比 林15份、 非那西丁20份、 咖啡因10份、 苯巴比妥3份及辅料制成。 0010 前述的治疗脚气的药物的制备方法， 取安乃近、 氨基比林、 非那西丁、 咖啡因和苯 巴比妥， 加入常规辅料， 也可以不加辅料， 按照常规技术进行加工， 制成常规药物制剂， 即 得。 0011 前述的治疗脚气的药物的制备方法中， 所述药物制剂为散剂或软膏剂。 0012 前述的。
9、治疗脚气的药物的制备方法中， 所述散剂这样制备： 将各药粉碎成细粉， 过 说 明 书 1/5 页 3 CN 104857000 B 3 筛后混合均匀， 即得。 0013 前述的治疗脚气的药物的制备方法中， 所述散剂这样制备： 将各药粉碎成细粉， 与 药物总量0.2-5倍量的淀粉混合均匀， 分装， 即得。 0014 具体地说， 所述散剂这样制备： 将各药粉碎成细粉， 与药物总量0.5倍量的淀粉混 合均匀， 分装， 即得。 0015 前述的治疗脚气的药物的制备方法中， 所述软膏剂这样制备： 将各药粉碎成200- 300目的粉， 过筛后混合均匀， 备用； 另取药物总重量5-15的山梨醇、 5-15的。
10、甘油、 4- 12的硬脂酸、 2-8的黄凡士林、 5-15的聚山梨脂80和1-5的羊毛脂加热至80， 使熔 融， 与上述药粉混匀后乳化10-30分钟， 70-90保温20-50分钟， 灌装， 即得。 0016 具体地说， 所述软膏剂这样制备： 将各药粉碎成200-300目的粉， 过筛后混合均匀， 备用； 另取药物总重量10的山梨醇、 10的甘油、 8的硬脂酸、 5的黄凡士林、 10的聚 山梨脂80和3的羊毛脂加热至80， 使熔融， 与上述药粉混匀后乳化15分钟， 80保温30 分钟， 灌装， 即得。 0017 本发明所述药物主要由安乃近、 氨基比林、 非那西丁、 咖啡因和苯巴比妥制成。 其 中。
11、， 安乃近为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物， 分子式为C13H16N3NaO4S， 易溶于水， 属于 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。 安乃近作用于体温调节中枢， 使皮肤血管扩张， 血流加速， 出汗增加， 散热加速而降低体温， 用于治疗急性关节炎、 头痛、 风湿性痛、 牙痛及肌肉痛等。 氨基比林能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放， 稳定溶酶体酶， 影响吞噬细胞的 吞噬作用而起到抗炎作用， 还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。 非那西丁能通过 抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。 咖啡因为中枢神经兴奋药， 能兴奋大脑皮层， 提高对 外界的感应性， 并有收缩脑血管， 加强前三药缓解头痛的效果。
12、。 苯巴比妥具有镇静、 催眠、 抗 惊厥作用， 可增强氨基比林和非那西丁的镇痛作用。 苯巴比妥是常用的长效镇静催眠药,具 有镇静、 催眠、 抗癫痫及抗惊厥作用,临床用于焦虑不安、 烦躁、 顽固性失眠症,高热、 破伤 风、 脑炎等所致惊厥,与解热镇痛配伍使用,也用于麻醉前给药,癫痫大发作等。 0018 本发明将上述药物组合使用， 能够有效减少脚部真菌产生， 消除真菌感染， 止痛止 痒， 祛除脚臭气， 见效迅速， 且治愈率高， 不易反复发作。 0019 申请人对本发明所述治脚气的药物进行了大量的实验研究， 结果如下： 0020 实验例1。 耳廓肿胀实验研究 0021 药品： 0022 1.1本发明。
13、散剂(按照本发明实施例1的方法进行制备)。 0023 1.2对照药物1： 安乃近(市售， 含C13H16N3NaO4S不低于98.5)。 0024 1.3对照药物2： 0025 组方： 氨基比林15份、 非那西丁20份、 咖啡因10份、 苯巴比妥3份 0026 工艺： 将各药粉碎成细粉， 过筛后混合均匀， 即得。 0027 1.4对照药物3： 0028 组方： 氨基比林15份、 非那西丁15份、 咖啡因5份、 苯巴比妥1.5份。 0029 工艺： 将各药粉碎成细粉， 过筛后混合均匀， 即得。 0030 实验方法： 0031 取昆明种小鼠50只， 雌雄兼用， 随机分成5组， 分组、 给药， 给予。
14、相应的药物， 每天1 说 明 书 2/5 页 4 CN 104857000 B 4 次， 连续5d。 末次给药30min， 各组小鼠分别于右耳均匀涂抹二甲苯0.03mL/只， 40min后， 处 死动物， 剪取左右耳， 用8mm打孔器于同一部位打下耳片， 精密称质量， 以右耳片质量减去左 耳片质量为该小鼠耳廓肿胀度。 结果如表1。 0032 表1对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响(xs,n11) 0033 0034 与空白组比较： *P0.05；*P0.01； 0035 与对照药物1组比较： #P0.05； 0036 与对照药物2组比较： P0.05； 0037 与对照药物3组比较： &P0.05；。
15、 0038 3.实验结果： 从表1可见， 本发明能显著减轻小鼠耳廓肿胀度， 表明其具有抗急性 炎症的作用。 且疗效优于对照药物1、 对照药物2和对照药物3。 0039 实验例2。 临床实例 0040 1.药品： 本发明散剂(按照本发明实施例1的方法进行制备)， 对照品(克霉唑， 市 售)。 0041 2.240例均为门诊患者， 其中本发明组和克霉唑组各120例， 型60例， 型64例， 型56例， 型60例； 年龄765岁， 以1845岁最为多见； 病程最长8年， 最短1个月。 0042 3.治疗方法： 本发明散剂涂抹足底突遇足底感染处， 另取少量置于鞋中； 克霉唑克 霉唑涂抹足底突遇足底感染。
16、处， 每日一次； 连续治疗10d为1个疗程。 停药两周后， 再观察发 作情况。 0043 4.诊断标准： 0044 脚臭、 脚汗( 型)： 脚臭、 脚汗多现象消失为治愈； 脚臭、 脚汗多现象减轻为好转； 症 状没有明显改善为无效； 0045 汗疱型脚气(型)： 多汗、 瘙痒、 趾间生小水泡、 趾间糜烂流黄水等现象消失为治 愈； 瘙痒、 趾间糜烂流黄水现象减轻为好转， 症状及体征没有明显改变为无效； 0046 角化脱屑型脚气(型):皮肤干燥、 角化脱屑、 以致露出嫩肉、 冬季皲裂等现象消 失为治愈； 皲裂、 瘙痒等现象减轻为好转； 症状及体征没有明显改变为无效； 0047 趾间型脚气(型)： 趾。
17、缝发白、 流水糜烂、 奇痒等症状消失， 功能恢复为治愈； 症状 明显减轻， 功能有一定恢复为好转； 症状没有明显减轻， 活动功能受限为无效。 说 明 书 3/5 页 5 CN 104857000 B 5 0048 5.依据上述标准， 治疗结果如表2和表3。 0049 表2 0050 0051 0052 表3 0053 0054 结果显示， 本发明所述药物对脚气的有明显的治疗效果， 疗效与克霉唑相当。 用药 期间及用药后均未发现患者有任何不良反应， 对皮肤无刺激。 停药两周后， 使用本发明药物 治愈的84例患者中仅2例发作， 发作率为2.38。 克霉唑组中治愈的74例患者中有4例发作， 发作率为。
18、5.41。 本发明所述药物的发作率低于克霉唑组。 说 明 书 4/5 页 6 CN 104857000 B 6 0055 与现有技术相比， 本发明选用安乃近、 氨基比林、 非那西丁、 咖啡因和苯巴比妥组 合制成治疗脚气的药物， 能够有效减少脚部真菌产生， 消除真菌感染， 止痛止痒， 祛除脚臭 气。 制成的药物见效迅速， 治愈率高， 疗效显著， 且不易反复发作， 无毒副作用， 达到了发明 目的。 具体实施方式： 0056 实施例1： 0057 处方： 安乃近35份、 氨基比林15份、 非那西丁20份、 咖啡因10份、 苯巴比妥3份。 0058 工艺： 将各药粉碎成细粉， 过筛后混合均匀， 分装，。
19、 即得散剂。 0059 用法： 外用。 涂于患处， 每日2-3次。 0060 实施例2： 0061 处方： 安乃近60g、 氨基比林30g、 非那西丁40g、 咖啡因20g和苯巴比妥5g。 0062 工艺： 将各药粉碎成细粉， 与77.5g的淀粉混合均匀， 分装， 即得散剂。 0063 用法： 外用。 涂于患处， 每日2-3次。 0064 实施例3： 0065 处方： 由安乃近20g、 氨基比林5g、 非那西丁5g、 咖啡因2g和苯巴比妥0.5g。 0066 工艺： 将各药粉碎成200-300目的粉， 过筛后混合均匀， 备用； 另取3.25g的山梨醇、 3.25g的甘油、 2.6g的硬脂酸、 1.625g的黄凡士林、 3.25g的聚山梨脂80和0.975g的羊毛脂加 热至80， 使熔融， 与上述药粉混匀后乳化15分钟， 80保温30分钟， 灌装， 即得软膏剂。 0067 用法： 外用。 涂于患处， 每日2-3次。 说 明 书 5/5 页 7 CN 104857000 B 7 。