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1、(10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 201310330266.8 (22)申请日 2013.07.31 A61K 47/26(2006.01) A61K 9/48(2006.01) (73)专利权人 济南圣泉唐和唐生物科技有限公 司 地址 250204 山东省济南市章丘市刁镇工业 经济开发区圣泉工业园 (72)发明人 唐地源 刘顶 王恩华 (74)专利代理机构 北京路浩知识产权代理有限 公司 11002 代理人 王朋飞 (54) 发明名称 一种胶囊壳及其制备方法 (57) 摘要 本发明涉及一种胶囊壳及其制备方法， 其包 括 1% 50% 重量百分含量的 L- 阿拉伯糖。本发。
2、 明的胶囊壳有助于缓解药物对肠道刺激、 缩短药 物吸收时间。 (51)Int.Cl. 审查员 孙镜沂 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书7页 CN 103520727 B 2016.02.10 CN 103520727 B 1/1 页 2 1.一种胶囊壳， 其特征在于， 由下述重量百分含量的各成分制备而成 ： 所述凝胶主料为明胶、 羟甲基纤维素、 琼脂、 阿胶、 淀粉中的一种或几种 ； 所述辅料为甘 油、 醋酸、 钛白粉、 无水乙醇、 1,2- 丙二醇中的一种或几种。 2.根据权利要求 1 所述胶囊壳的制备方法， 其特征在于， 包括下述步骤 ： (1。
3、) 将各成分原料混合均匀后加热至 80 90形成胶液 ； (2) 通过蘸胶法、 滴制法或压制法成型， 并于 30 40烘干后， 得到胶囊壳。 权 利 要 求 书 CN 103520727 B 2 1/7 页 3 一种胶囊壳及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种胶囊壳， 具体涉及一种含有 L- 阿拉伯糖的胶囊壳。 背景技术 0002 胶囊壳是一种用于盛装固体粉末、 颗粒的卵状空心外壳， 其具有良好的生物利用 度， 能迅速、 可靠和安全地溶解， 主要用于医药、 制药行业。 医用胶囊壳主要用于盛装固体药 物， 如自制散剂、 保健品、 药剂等。胶囊壳大多采用明胶经过精处理与辅助材料如淀粉等制。
4、 造而成。 如果将某些对胃有较大刺激作用的药物装入胶囊壳里面， 由于胃不吸收淀粉， 胶囊 携药物进入小肠后直接被吸收， 避免了药物对胃部的刺激。 但是胶囊壳溶解后， 药物对肠道 的刺激是不可避免的。公开号为 CN1839803A 的专利文献公开介绍了一种植物纤维硬胶囊 壳及其制备方法， 此方法制备的硬壳胶囊主要成分为植物源羟丙基甲基纤维素和作为辅料 的琼胶和甘油。公开号为 CN1565411A 的专利文献公开介绍了一种药用的空心胶囊壳的制 造方法， 此发明的胶囊壳主要成分为甲壳素、 醋酸和水。 虽然以上方法分别用植物源羟丙基 甲基纤维素和甲壳素代替了原有工艺中的明胶成分， 但是药物本身对肠道的。
5、刺激却没有避 免， 并且吞服过程中胶囊外壳产生的苦涩性也无法避免。 发明内容 0003 为了克服上述缺陷， 本发明提供一种有助于缓解药物对肠道刺激、 缩短药物吸收 时间的胶囊壳。 0004 本发明的胶囊壳含有 1% 50% 重量百分含量的 L- 阿拉伯糖 ； 优选含有 1% 25% 重量百分含量的 L- 阿拉伯糖 ； 尤其优选含有 1% 10% 重量百分含量的 L- 阿拉伯糖 ； 更加 优选含有 3% 5% 重量百分含量的 L- 阿拉伯糖。 0005 作为优选的胶囊壳配方含量， 本发明的胶囊壳， 主要包括下述重量百分含量的各 成分 ： 0006 凝胶主料 35 70% 0007 水 12.5 。
6、17.5% 0008 L- 阿拉伯糖 1 50% 0009 辅料 0.5 15%。 0010 所述胶囊壳优选主要包括下述重量百分含量的各成分 ： 0011 凝胶主料 55 70% 0012 水 12.5 17.5% 0013 L- 阿拉伯糖 1 25% 0014 辅料 0.5 15%。 0015 所述胶囊壳更加优选主要包括下述重量百分含量的各成分 ： 0016 凝胶主料 60 70% 0017 水 13 17% 说 明 书 CN 103520727 B 3 2/7 页 4 0018 L- 阿拉伯糖 1 10% 0019 辅料 5 15%。 0020 所述胶囊壳尤其优选主要包括下述重量百分含量的。
7、各成分 ： 0021 凝胶主料 65 70% 0022 水 15 17% 0023 L- 阿拉伯糖 3 5% 0024 辅料 10 15%。 0025 其中， 所述凝胶主料包括明胶、 羟甲基纤维素、 琼脂、 阿胶、 淀粉中的一种或几种。 0026 另外， 所述辅料包括甘油、 醋酸、 钛白粉、 无水乙醇、 1,2- 丙二醇中的一种或几种。 0027 本发明还提供一种所述胶囊壳的制备方法， 其包括下述步骤 ： 0028 （1） 将各成分原料混合均匀后加热至 80 90形成胶液 ； 0029 （2） 通过蘸胶法、 滴制法或压制法成型， 并于 30 40烘干后， 得到胶囊壳。 0030 本发明具有如下。
8、有益效果 ： 0031 （1） 通过本发明的胶囊壳中含有的 L- 阿拉伯糖可提高肠壁上酶的活性， 有效地提 高了药物的吸收效率， 缩短了药物吸收时间， 使药物更快更好的起到作用。另外， 本发明的 胶囊壳中的 L- 阿拉伯糖具有抑制糖分吸收的作用， 其在肠道内抑制糖类吸收， 加快药物吸 收， 而且还在肠道内形成了一层糖类保护膜， 减缓药物对肠道的刺激， 不影响酶的活性。另 外， 制备本发明胶囊壳的原材料均无任何副作用。本发明的胶囊壳可用于承装各种粉末或 固体颗粒状的药物或食品等。并且， 本发明的胶囊壳中的 L- 阿拉伯糖是甜味剂， 可以改善 所述胶囊外壳的口感。 0032 （2） 本发明的胶囊壳。
9、， 从外观形态上， 表面光滑、 无裂痕、 无开口、 有弹性 ； 从口感 上， 微甜， 不发涩， 避免现有技术中的胶囊吞服过程中胶囊壳产生的苦涩口感 ； 对胃部无刺 激、 无食欲不振， 具体表现在无胃部灼热感、 无胃痛， 无恶心、 呕吐症状发生 ； 对肠道无刺激， 具体表现在无腹痛、 腹泻等副作用发生 ； 崩解时间为 0.5-0.7h， 能够保证服用后， 胶囊壳在 肠道发生崩解、 吸收。本发明的胶囊壳能够缓解药物对肠道的刺激， 提高药物的吸收效率， 缩短药物吸收时间， 使药物更快更好地发挥功效。 0033 （3） 不同 L- 阿拉伯糖含量的胶囊壳均能不同程度地提高药物的吸收效率， 缩短药 物吸收。
10、时间。其中， L- 阿拉伯糖含量为 3%-5% 的胶囊壳能够更好的提高药物的吸收效率， 缩短药物吸收时间， 使药物更快更好的发挥作用。而当胶囊壳含 6%-50% 的 L- 阿拉伯糖时， 却不会因为 L- 阿拉伯糖含量的提高而提高药物的吸收效率， 缩短药物吸收时间。 具体实施方式 0034 以下实施例用于说明本发明， 但不用来限制本发明的范围。 0035 实施例 1 0036 取 37g 明胶、 12.5g 水、 50g L- 阿拉伯糖、 0.5g 甘油混合均匀后加热至 80形成胶 液 ； 通过蘸胶法成型， 并于 30烘干， 得到胶囊壳。 0037 实施例 2 0038 取 70g 羟甲基纤维素。
11、、 17.5g 水、 1g L- 阿拉伯糖、 11.5g 醋酸混合均匀后加热至 90形成胶液 ； 通过蘸胶法成型， 并于 40烘干， 得到胶囊壳。 说 明 书 CN 103520727 B 4 3/7 页 5 0039 实施例 3 0040 取55g琼脂、 15g水、 25g L-阿拉伯糖、 5g钛白粉混合均匀后加热至85形成胶液 ； 通过蘸胶法成型， 并于 35烘干， 得到胶囊壳。 0041 实施例 4 0042 取 70g 阿胶、 15g 水、 10g L- 阿拉伯糖、 5g 无水乙醇混合均匀后加热至 80形成胶 液 ； 通过滴制法成型， 并于 40烘干， 得到胶囊壳示。 0043 实施例。
12、 5 0044 取70g淀粉、 17g水、 3g L-阿拉伯糖、 10g钛白粉混合均匀后加热至90形成胶液 ； 通过滴制法成型， 并于 30烘干， 得到胶囊壳。 0045 实施例 6 0046 取 35g 阿胶、 30g 明胶、 15g 水、 5g L- 阿拉伯糖、 15g1,2- 丙二醇混合均匀后加热至 80形成胶液 ； 通过压制法成型， 并于 35烘干， 得到胶囊壳。 0047 实施例 7 0048 取 48g 琼脂、 20g 羟甲基纤维素、 13g 水、 8g L- 阿拉伯糖、 11g 甘油混合均匀后加热 至 85形成胶液 ； 通过压制法成型， 并于 35烘干， 得到胶囊壳。 0049 。
13、实施例 8 0050 取 36g 阿胶、 30g 明胶、 15g 水、 4g L- 阿拉伯糖、 15g 1,2- 丙二醇混合均匀后加热 至 80形成胶液 ； 通过压制法成型， 并于 35烘干， 得到胶囊壳。 0051 实施例 9 0052 取 35g 阿胶、 30g 明胶、 15g 水、 6g L- 阿拉伯糖、 14g 1,2- 丙二醇混合均匀后加热 至 80形成胶液 ； 通过压制法成型， 并于 35烘干， 得到胶囊壳。 0053 实施例 10 0054 1、 对实施例 1 9 制得的胶囊壳进行感官评定实验 0055 选 36 名身体健康的成年人实验者， 随机分成 9 组， 每组 4 人， 每。
14、组实验组对应一个 实施例， 分别对实施例 1 9 制得的胶囊壳按照表 1 的标准进行感官评定， 每项满分为 10。 实施例 1 9 制得的胶囊壳的感官评定结果见表 2。 0056 表 1 感官评定标准 0057 0058 表 2 感官评定结果 说 明 书 CN 103520727 B 5 4/7 页 6 0059 0060 0061 由表 2 可知， 实施例 1 9 制得的胶囊壳， 从外观形态上， 表面光滑、 无裂痕、 无开 口、 有弹性 ； 从口感上， 微甜， 不发涩， 避免了现有技术中胶囊吞服时胶囊壳产生的苦涩口 感。 0062 2、 对实施例 1 9 制得的胶囊壳进行刺激性测试和崩解时间。
15、测试 0063 刺激性测试 ： 将36名身体健康的成年人实验者随机分成9组， 每组4人 ； 以实施例 1 9 制得的胶囊壳承装维生素 C ； 每个实施例对应一组实验者， 实验者每日口服一粒维生 素C胶囊， 时间持续一个月， 实验者体会服用维生素C胶囊后是否有胃肠部刺激性或食欲不 振现象。 0064 崩解时间测试 ： 根据中国药典 2010 版明胶空心胶囊测试方法， 测试胶囊崩解时 间。 说 明 书 CN 103520727 B 6 5/7 页 7 0065 实施例 1 9 制得的胶囊壳的性能测试结果如表 3 所示。 0066 表 3 实施例 1 9 制得的胶囊壳的性能测试结果 0067 006。
16、8 0069 由表 3 可知， 实施例 1 9 制得的胶囊壳， 对胃部无刺激、 无食欲不振， 具体表现在 无胃部灼热感、 无胃痛， 无恶心、 呕吐等不适感 ； 对肠道无刺激， 具体表现在无腹痛、 腹泻等 不适感 ； 崩解时间为 0.5-0.7h， 能够保证服用后， 胶囊壳在肠道发生崩解、 吸收。 0070 3、 对实施例 1 9 制得的胶囊壳进行药物吸收实验 0071 选40名有感冒发烧症状的成年人实验者 （症状相同， 体温38.4） 随机分为10组， 每组 4 人 ； 分别服用 L- 阿拉伯糖含量为 0 的胶囊壳制成的感冒发烧胶囊 （作为对照组） 和 实施例19制得的胶囊壳制成的相同感冒发烧。
17、胶囊， 感冒发烧胶囊服用粒数相同， 12小时 后观察症状。进行综合评定， 症状无减者 0 分， 稍有减缓者 1 分， 明显减缓者 2 分。实验结 果如表 4 所示。 说 明 书 CN 103520727 B 7 6/7 页 8 0072 表 4 0073 0074 由表 4 可以看出， 服用 L- 阿拉伯糖含量为 0 的胶囊壳 （对照组） 制成的感冒发烧胶 囊， 有 1 人症状无减缓， 为 0 分 ； 有 3 人症状稍有减缓， 为 3 分， 综合评定为 0.75 分。 0075 服用 L- 阿拉伯糖含量为 1% 的胶囊壳 （实施例 2） 制成的感冒发烧胶囊， 有 3 人症 状稍有减缓， 为 3。
18、 分 ； 有 1 人症状明显减轻， 为 2 分， 综合评定为 1.25 分。 0076 服用 L- 阿拉伯糖含量为 3% 的胶囊壳 （实施例 5） 制成的感冒发烧胶囊， 有 2 人症 状稍有减缓， 为 2 分 ； 有 2 人症状明显减轻， 为 4 分， 综合评定为 1.5 分。 0077 服用 L- 阿拉伯糖含量为 4% 的胶囊壳 （实施例 8） 制成的感冒发烧胶囊， 有 1 人症 状稍有减缓， 为 1 分 ； 有 3 人症状明显减轻， 为 6 分， 综合评定为 1.75 分。 0078 服用 L- 阿拉伯糖含量为 5% 的胶囊壳 （实施例 6） 制成的感冒发烧胶囊， 有 1 人症 状稍有减缓。
19、， 为 1 分 ； 有 3 人症状明显减轻， 为 6 分， 综合评定为 1.75 分。 0079 服用 L- 阿拉伯糖含量为 6% 的胶囊壳 （实施例 9） 制成的感冒发烧胶囊， 有 1 人症 状稍有减缓， 为 1 分 ； 有 3 人症状明显减轻， 为 6 分， 综合评定为 1.75 分。 0080 服用 L- 阿拉伯糖含量为 8% 的胶囊壳 （实施例 7） 制成的感冒发烧胶囊， 有 1 人症 状稍有减缓， 为 1 分 ； 有 3 人症状明显减轻， 为 6 分， 综合评定为 1.75 分。 0081 服用 L- 阿拉伯糖含量为 10% 的胶囊壳 （实施例 4） 制成的感冒发烧胶囊， 有 1 人。
20、症 状稍有减缓， 为 1 分 ； 有 3 人症状明显减轻， 为 6 分， 综合评定为 1.75 分。 0082 服用 L- 阿拉伯糖含量为 25% 的胶囊壳 （实施例 3） 制成的感冒发烧胶囊， 有 1 人症 状稍有减缓， 为 1 分 ； 有 3 人症状明显减轻， 为 6 分， 综合评定为 1.75 分。 0083 服用 L- 阿拉伯糖含量为 50% 的胶囊壳 （实施例 1） 制成的感冒发烧胶囊， 有 1 人症 状稍有减缓， 为 1 分 ； 有 3 人症状明显减轻， 为 6 分， 综合评定为 1.75 分。 说 明 书 CN 103520727 B 8 7/7 页 9 0084 由此可见， 不。
21、同 L- 阿拉伯糖含量的胶囊壳均能不同程度地提高药物的吸收效率， 缩短药物吸收时间。其中， L- 阿拉伯糖含量为 3%-5% 的胶囊壳能够更好的提高药物的吸收 效率， 缩短药物吸收时间， 使药物更快更好的发挥作用。而当胶囊壳含 6%-50% 的 L- 阿拉伯 糖时， 却不会因为 L- 阿拉伯糖含量的提高而提高药物的吸收效率， 缩短药物吸收时间。 0085 综上所述， 本发明的胶囊壳， 从外观形态上， 表面光滑、 无裂痕、 无开口、 有弹性 ； 从 口感上， 微甜， 不发涩， 避免现有技术中的胶囊吞服过程中胶囊壳产生的苦涩口感 ； 对胃部 无刺激、 无食欲不振， 具体表现在无胃部灼热感、 无胃痛， 无恶心、 呕吐症状发生 ； 对肠道无 刺激， 具体表现在无腹痛、 腹泻等副作用发生 ； 崩解时间为 0.5-0.7h， 能够保证服用后， 胶 囊壳在肠道发生崩解、 吸收。 本发明的胶囊壳能够缓解药物对肠道的刺激， 提高药物的吸收 效率， 缩短药物吸收时间， 使药物更快更好的发挥功效。 说 明 书 CN 103520727 B 9 。