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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610815000.6 (22)申请日 2016.09.12 (71)申请人 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 地址 255086 山东省淄博市高新区万杰路 87号裕桥工业园301室 (72)发明人 田丽华 (51)Int.Cl. A61K 31/365(2006.01) A61P 7/06(2006.01) (54)发明名称 Linderolide H在制备升高红细胞药物中的 应用 (57)摘要 本发明涉及一种化合物Linderolide H在制 药领域中的新用途。 本发明。
2、涉及Linderolide H 在制备升高红细胞的药物中的应用。 本发明涉及 的Linderolide H在制备治疗红细胞低下药物物 中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新 的骨架类型， 而且其对于红细胞低下抑制活性强 得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示 的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于红细 胞低下的防治显然具有显著的进步。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106309429 A 2017.01.11 CN 106309429 A 1.Linderolide H在升高红细胞药物中的应用， 所述化合物Linderolide H结构如式 ( )所示： 式( )。 权 利。
3、 要 求 书 1/1 页 2 CN 106309429 A 2 Linderolide H在制备升高红细胞药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Linderolide H的新用途， 尤其涉及Linderolide H在制备升高 红细胞药物中的应用。 背景技术 0002 本发明涉及的化合物Linderolide H是一个2012年发表(Qing Liu,et al., S e s q u i t e r p e n e l a c t o n e s f r o m t h e r o o t s o f L i n d e r a strychnifolia.Phytochemis。
4、try,87(2013)112118.)的新化合物， 该化合物拥有全新的骨 架类型， 目前的用途仅仅涉及抗菌作用(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112118.)， 对于本发 明涉及的Linderolide H属于全新的结构类型， 在现有技术中未见有升高红细胞的报道。 发明内容 0003 本发明的目的在于根据现有Linderolide H研究中未发现其具有升高红细胞的报 道的现状， 提供了Linderolide H在制备升高。
5、红细胞药物中的应用。 0004 所述化合物Linderolide H结构如式( )所示： 0005 0006 本发明涉及的Linderolide H在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公 开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到， 不 存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于红细胞低下的 防治显然具有显著的进步。 具体实施方式 0007 本发明所涉及化合物Linderolide H的制备方法参见文献(Qing Liu,et al., S e s q u i t e r p e n e l a c t o n e s f。
6、 r o m t h e r o o t s o f L i n d e r a strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112118.) 0008 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0009 实施例1： 本发明所涉及化合物Linderolide H片剂的制备： 0010 取5克化合物Linderolide H加入淀粉195克， 混匀， 常规压片制成1000片。 0011 实施例2： 本发明所涉及化合物Linderolide H胶囊剂的制备： 说 明 书 1/3 页 3 CN 。
7、106309429 A 3 0012 取5克化合物Linderolide H加入糊精195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0013 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0014 一、 Linderolide H对失血小鼠的治疗作用 0015 对失血小鼠的影响取ICR小鼠40只， 各半， 南京医科大学实验动物中心， 均分成 4组(n10)。 除生理盐水组外， 其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml， 24h后再取血测全部 各组指标， 然后连续灌胃给药1周， 末次给药1h后， 从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析 仪测上述指标。 0016 表1 Linderolide H对因失血。
8、所致红细胞减少的治疗作用 0017 0018 与模型组比较： *p0.05*p0.01 0019 结果表明， 放血小鼠经服用Linderolide H治疗7天后， 2个给药组分别于模型组比 较， 其红细胞显著高于模型组， 接近生理盐水组。 0020 二、 Linderolide H对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用 0021 对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用ICR小鼠40只， 兼用， 南京医科大学实验 动物中心， 均分成4组(n10)， 即生理盐水组、 造模组、 1.2mg/kg组和0.6mg/kg组， 口服给 药， 每天1次。 第0、 5、 10日除生理盐水组外， 其它各组小鼠分别腹腔注射环磷。
9、酸胺80mg/kg， 然后继续给药3天。 于末次给药后1h， 从眼眶静脉丛取血， 测红细胞， 取股骨骨髓计数有核细 胞数。 0022 表2 Linderolide H对环磷酰胺所致红细胞的影响 0023 0024 0025 与生理盐水组比较： *p0.05*p0.01 0026 结果表明， 与生理盐水组比较， 环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤， 造成外周血细胞下 降， Linderolide H组与模型组比较， 均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。 0027 三、 Linderolide H对苯所致红细胞减少的治疗作用 0028 对再生障碍性贫血小鼠的影响昆明种小鼠48只， 兼用， 南京医科大学实验动。
10、物 中心， 均分成4组(n12)， 除生理盐水组外， 其它组小鼠皮下注射苯0.5ml/kg， 连续12天， 造 模的当日， 同时口服给药， 每天1次， 共18天， 末次给药后1h， 眼眶静脉丛取血， 测红细胞， 取 股骨骨髓计数有核细胞数。 说 明 书 2/3 页 4 CN 106309429 A 4 0029 表3 Linderolide H对苯所致红细胞减少的治疗作用 0030 0031 与模型组比较： *p0.05*p0.01 0032 结果表明， 2个给药组分别于模型组比较， 均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小 鼠红细胞的下降。 0033 结论： Linderolide H能够显著升高红细胞， 可以用来制备升高红细胞的药物。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106309429 A 5 。