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1、(10)授权公告号 CN 101559074 B (45)授权公告日 2011.03.30 CN 101559074 B *CN101559074B* (21)申请号 200910069083.9 (22)申请日 2009.06.01 A61K 9/14(2006.01) A61K 33/04(2006.01) A61K 47/14(2006.01) A61P 33/02(2006.01) A61K 31/47(2006.01) (73)专利权人 天津市挑战生物技术有限公司 地址 300380 天津市西青经济技术开发区张 家窝工业园丰泽道 16 号 (72)发明人 季坤 王建 张志刚 程雪娇 。
2、(74)专利代理机构 天津盛理知识产权代理有限 公司 12209 代理人 王来佳 CN 1781479 A,2006.06.07,说明书第3页第 9-20 行 , 第 5 页第 21-25 行 . CN 1457782 A,2003.11.26, 权利要求 1-10. WO 01/87290 A1,2001.11.22, 全文 . 王震红 , 杨永刚 , 蒋煜 . 关于干混悬剂 _ 混 悬颗粒共性问题的探讨 .中国药事 .2007, 第 21 卷 ( 第 9 期 ),692-694,726. (54) 发明名称 畜禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂及其制备 方法 (57) 摘要 本发明涉及一种畜禽用。
3、抗球虫药癸氧喹酯干 混悬剂及其制备方法， 其主要成分及重量份数分 别为 ： 癸氧喹酯26、 非离子表面活性剂520、 元明粉 30 90 ； 其制备方法为 ： 将癸氧喹酯加入 到非离子表面活性剂中， 搅拌均匀 ； 再加入元明 粉， 搅拌均匀、 烘干、 粉碎、 过筛制成成品。本发明 涉及的干混悬剂通过添加非离子表面活性剂、 元 明粉将癸氧喹酯制成干混悬剂， 解决了癸氧喹酯 因不能饮水给药的使用限制问题， 大大提高了癸 氧喹酯药物的临床应用范围， 有广泛的的应用前 景。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 师晓荣 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1。
4、 页 说明书 3 页 CN 101559074 B1/1 页 2 1. 一种畜禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂， 其特征在于 ： 其组分构成及重量份数分别 为 ： 癸氧喹酯 ： 6 Span-20 ： 15 元明粉 ： 75。 2. 一种如权利要求 1 所述的畜禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂的制备方法， 其特征在 于 ： 包括如下步骤 ： (1) 将 6 重量份的癸氧喹酯加入到 15 重量份 Span-20 中， 搅拌成均匀糊状， 备用 ； (2) 在步骤 (1) 制成的均匀糊状物中加入 75 份元明粉， 搅拌均匀， 烘干， 粉碎， 过 5 号 筛， 80 目， 即制成成品癸氧喹酯干混悬剂。 权 利。
5、 要 求 书 CN 101559074 B1/3 页 3 畜禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于兽药领域， 涉及畜禽用抗球虫药物， 尤其是畜禽用抗球虫药癸氧喹酯 干混悬剂及其制备方法。 背景技术 0002 球虫病是世界禽类养殖业的一个重要疾病， 是由艾美球虫属的各种寄生虫引起 的， 这些寄生虫在肠上皮细胞内繁殖， 破坏肠粘膜完整性， 降低肠道的消化、 吸收能力。 球虫 病能引起家禽生长速率和饲料转化率的降低， 其导致 6 10的禽类死亡率， 由此造成的 全球经济损失每年达到数十亿美元。目前球虫病的防治主要以药物为主， 并且化学药物仍 是防治的主要手段， 但是。
6、化学药物长期使用， 容易产生耐药性， 因此， 研究开发高效、 低毒、 广谱的抗寄生虫新药将有巨大的市场。 20世纪70年代以来， 癸氧喹酯就已经在许多国家广 泛用于禽的球虫病的防治， 美国药典已经收录了 1 10癸氧喹酯预混剂， 但一直没有在 中国使用， 2006 年美国雅来公司在中国首先上市销售癸氧喹酯， 目前国内外市场上市销售 的主要是 6癸氧喹酯预混剂。 0003 癸氧喹酯 (decoquinate) 是一种非常有效的喹诺酮类畜禽用抗球虫药， 癸氧喹酯 在球虫生活史的早期即开始发挥作用， 从而避免家禽肠道受到损害， 它主要通过在初期阶 段抑制子孢子发育， 中期阶段杀灭早期裂殖体而发挥作用。
7、， 癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶 段发挥作用。 癸氧喹酯进入子孢子细胞后， 通过干扰DNA合成而阻止其发育。 癸氧喹酯具有 良好的稳定性， 在适宜的温度和湿度条件下， 可在 4 年内保持品质稳定， 且毒性低、 耐受性 好， 使用推荐量的 80 倍仍安全且与同样属于高效抗球虫药物的马度米星铵相比， 具有无可 比拟的安全性。因此， 癸氧喹酯作为一种新型低毒广谱抗球虫药物， 具有广阔的市场前景。 0004 尽管癸氧喹酯无论在抗球虫效果和安全性上均有很大的优势， 但是由于其溶解性 极差， 不溶于水及其他有机溶剂， 故很难将其制成可溶性粉或溶液， 严重制约了癸氧喹酯在 临床上的应用范围。 发明内容 000。
8、5 本发明的目的在于解决癸氧喹酯不能饮水给药问题， 提供一种溶解性好、 成本低 廉的畜禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂 ； 0006 本发明的另一目的是提供上述畜禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂的制备方法。 0007 本发明的目的是通过以下技术方案来实现的 ： 0008 一种畜禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂， 其组分构成及重量份数分别为 ： 0009 癸氧喹酯 2 6 0010 非离子表面活性剂 5 20 0011 元明粉 30 90。 0012 而且， 所述非离子表面活性剂包括 SPE-200、 SPE-600 或者 Span-20。 0013 一种畜禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂的制备方法， 包括如下。
9、步骤 ： 说 明 书 CN 101559074 B2/3 页 4 0014 (1) 将 2 6 重量份的癸氧喹酯加入 5 20 重量份非离子表面活性剂中， 搅拌成 均匀糊状物 ； 0015 (2)在上述均匀糊状物中加入3090份元明粉， 搅拌均匀， 烘干， 粉碎， 过筛， 即制 成成品癸氧喹酯干混悬剂成品。 0016 而且， 所述非离子表面活性剂包括 SPE-200、 SPE-600 或者 Span-20。 0017 而且， 所述过筛为 65 100 目筛。 0018 本发明的优点和有益效果是 ： 0019 1、 本发明涉及的干混悬剂通过添加非离子表面活性剂、 元明粉将癸氧喹酯制成干 混悬剂，。
10、 解决了癸氧喹酯因不能饮水给药的使用限制问题， 大大提高了癸氧喹酯药物的临 床应用范围， 有广泛的的应用前景。 0020 2、 本发明涉及的畜禽用癸氧喹酯干混悬剂， 制备工艺简单， 原料成本低廉且来源 广泛， 适合多种规模的公司生产， 有巨大的商业前景。 具体实施方式 0021 下面结合实施例， 对本发明进一步说明， 下述实施例是说明性的， 不是限定性的， 不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。 0022 实施例 1 ： 0023 一种禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂， 其组分构成及重量份数分别为 ： 0024 癸氧喹酯 ： 4 0025 SPE-200 ： 10 0026 元明粉 ： 50。 。
11、0027 禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂的制备方法为 ： 0028 (1) 将 4 重量份的癸氧喹酯加入到 10 重量份 SPE-200 中， 搅拌成均匀糊状， 备用 ； 0029 (2) 在步骤 (1) 制成的均匀糊状物中加入 50 份元明粉， 搅拌均匀， 烘干， 粉碎， 过 5 号筛 (80 目 )， 即制成成品癸氧喹酯干混悬剂。 0030 实施例 2 ： 0031 一种禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂， 其组分构成及重量份数分别为 ： 0032 癸氧喹酯 ： 6 0033 SPE-600 ： 13 0034 元明粉 ： 65。 0035 禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂的制备方法为 ： 0036 。
12、(1) 将 6 重量份的癸氧喹酯加入到 13 重量份 SPE-600 中， 搅拌成均匀糊状， 备用 ； 0037 (2) 在步骤 (1) 制成的均匀糊状物中加入 65 份元明粉， 搅拌均匀， 烘干， 粉碎， 过 5 号筛 (80 目 )， 即制成成品癸氧喹酯干混悬剂。 0038 实施例 3 ： 0039 一种禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂， 其组分构成及重量份数分别为 ： 0040 癸氧喹酯 ： 6 0041 Span-20 ： 15 0042 元明粉 ： 75。 说 明 书 CN 101559074 B3/3 页 5 0043 禽用抗球虫药癸氧喹酯干混悬剂的制备方法为 ： 0044 (1) 将 6 重量份的癸氧喹酯加入到 15 重量份 Span-20 中， 搅拌成均匀糊状， 备用 ； 0045 (2) 在步骤 (1) 制成的均匀糊状物中加入 75 份元明粉， 搅拌均匀， 烘干， 粉碎， 过 5 号筛 (80 目 )， 即制成成品癸氧喹酯干混悬剂。 0046 沉降体积比试验结果 ： 0047 0048 混悬物开始高度 ： H0混悬物最终高度 ： H 沉降体积比 ： H/H0 0049 根据 中国兽药典 2005 年版一部规定， 判定干混悬剂制剂是否合格的主要标准为 其沉降体积比不应小于 0.9， 故实施例产品为合格干混悬剂。 说 明 书 。