本发明为一种治疗咽喉炎、扁桃体炎和口舌生疮等病症的 口咽康喷雾剂。
对于金葡菌、链球菌、肺炎球菌引起的咽喉炎、扁桃体 炎、口舌生疮等病症目前一般采用内服或注射抗生药或使用中 药含片、喷粉剂的方法进行治疗。上述的中药制剂大都具有清 凉泻火的作用，但抗菌消炎的效果较差；因此，在开始用药时 治疗效果较为明显，却不易根治。而抗生药物因其不能直接作 用于患处而对较轻的病症治疗效果不明显。在现有的抗生药物 中，乙酰螺旋霉素对金葡菌、链球菌、肺炎球菌等有明显的抑 制作用。
本发明的目的在于：公开一种利用乙酰螺旋霉素有效治疗 咽喉及口腔疾病的口咽康喷雾剂。
本发明为一种药液，其溶剂可以是水或其它可用液体，但 医药中常采用稀乙醇为喷雾制剂的溶剂。其溶质中含有乙酰螺 旋霉素，且每毫升溶液中乙酰螺旋霉素的含量不少于2000 单位。本发明中乙酰螺旋霉素的含量的下限是根据试验所得的 治疗效果及患者在使用时一般的使用方式所得出的。根据试验 结果，患者每次将乙酰螺旋霉素500单位左右喷于患处即可 起到治疗效果。按每次使用喷射3喷、每日3-4次计算即得 出该值。本发明的上限可至溶液饱和为止。对于人体所患的口 腔疾病，药液中乙酰螺旋霉素的含量一般不小于每毫升6000 单位。要达到较好的治疗效果一般需要每次喷射乙酰螺旋霉素 3000-4000单位，因此每毫升乙酰螺旋霉素的含量最 好为15000单位左右。另外，为提高本发明的治疗效果， 使其既能尽快消炎，又能及早清热泻火，在本发明中还应加入 薄荷油及冰片，薄荷油及冰片的含量可根据其它中药中其常用 量加入。在工业化生产过程中，本发明一般按以下比例制药： 在13.5毫升稀乙醇溶液中含有乙酰螺旋霉素20万单位，冰 片2.7g，薄荷油8.1ml，糖精钠0.68g。其中的糖精 钠用于改善本发明的口味。按比例量取占全量1/2-2/3的 稀乙醇、称取乙酰螺旋霉素，将乙酰螺旋霉素溶于稀乙醇中， 再加入冰片、糖精钠振摇，使其溶解，然后加入薄荷油，最后 加足稀乙稀，经过滤即可。试验表明，本发明具有抗菌、消炎 及表面降温等作用，且无毒性和刺激性。
本发明对各菌种的试验结果如下：
细 菌 株数 MIC范围 MIC50 MIC90
(μg/ml) (μg/ml) (μg/ml) 金葡菌(ATCC25923) 1 6.25 金葡菌(临床株) 66 1.56-100 2.8 22 表皮葡萄球菌 52 0.19-100 0.48 12.5 乙型溶血性链球菌(临床株) 46 0.09-12.5 0.18 8.23 肺炎球菌(临床株) 3 0.18-1.56
以下结合乙酰螺旋霉素不同含量的本发明的动物试验及人 体临床试验结果对本发明做详细说明。
动物试验情况：
取新西兰兔42只，使其口腔粘膜感染金葡菌并呈现明显 的红肿，然后将其分为7组，每组6只，对它们分别进行空白 (不喷药)试验、溶剂治疗试验以及每次盆射乙酰螺旋霉素含 量为2000单位、1000单位、500单位、100单位、 10单位的治疗试验，按通常治疗方法假设每次3喷，一日3 次则各药液中乙酰螺旋霉素的含量分别约为每毫升10000 单位、5000单位、2.500单位、500单位、50单位， 试验结果如下：
组 别 细菌清除率(％)
空白组 溶剂对照组 2000单位组 96.89 1000单位组 95.63 500单位组 91.88 100单位组 40.71 10单位组 3.12
试验结果表明：每次喷射500单位便有显著疗效。而当 每次喷射1000单位以上时，各组效果的差别就不明显了。 据此推断，在使用时，本发明中乙酰螺旋霉素的含量一般不小 于每毫升2000单位。而将本发明用于人体时，由于其感染 面积一般较大，因此用药量要适当增多。根据动物试验情况分 析，本发明用于人体时，要比动物用量增大约3倍。即要达到 显效，每毫升溶液中乙酰螺旋霉素的含量不小于6000单位， 最好为15000单位左右或略高于该值。而且，经三家医院 100例患者的临床试验证明，本法发明对急性咽炎、急性扁 桃体炎治疗的显效率为64％，总有效率为92％，优于现有 的其它治疗同类疾病的药物。