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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610996234.5 (22)申请日 2016.11.11 (71)申请人 广州中大南沙科技创新产业园有限 公司 地址 511485 广东省广州市南沙区环市大 道南8号科创中心B区生产大楼201 申请人 广州新济药业科技有限公司 (72)发明人 吴传斌 陈航平 杜鹏阳 李革 胡春丽 张林杰 (74)专利代理机构 广州华进联合专利商标代理 有限公司 44224 代理人 万志香 (51)Int.Cl. A61K 9/72(2006.01) A61K 9/12(2006.01)。
2、 A61K 31/09(2006.01) A61K 47/06(2006.01) A61K 47/08(2006.01) A61P 11/14(2006.01) A61P 11/10(2006.01) A61P 11/06(2006.01) A61P 11/00(2006.01) (54)发明名称 -细辛脑干粉吸入剂 (57)摘要 本发明公开了细辛脑气雾剂,它包括有以下 重量份的原料： -细辛脑1-3份， 抛射剂、 5-15 份， 助溶剂1-5份， 表面活性剂0.01-1份， 所述抛 射剂为二甲醚和四氟乙烷的混合物， 表面活性剂 为聚乙二醇。 本发明在原来的研究基础中， 再经 过大量实验， 选。
3、择最合适的抛射剂以最优组合的 配比， 所述-细辛脑吸入气雾剂具有环保、 稳定 性好， 可减少毒副作用等优点。 权利要求书2页 说明书5页 CN 108066327 A 2018.05.25 CN 108066327 A 1.一种 -细辛脑的气雾剂， 其特征是， 它包括有以下重量份的原料： 所述抛射剂为二甲醚和四氟乙烷的混合物， 表面活性剂为聚乙二醇。 2.根据权利要求1所述的 -细辛脑的气雾剂， 其特征是， 所述抛射剂中， 二甲醚为20-55 份和45-80份四氟乙烷。 3.根据权利要求2所述的 -细辛脑的气雾剂， 其特征是， 所述抛射剂中， 二甲醚为30-35 份和65-70份四氟乙烷。 4。
4、.根据权利要求1所述的 -细辛脑的气雾剂， 其特征是， 所述助溶剂为乙醇、 丙二醇其 中的一种或它们的混合。 5.根据权利要求1-4任一项所述的 -细辛脑的气雾剂， 其特征是， 还包括有1-5份的矫 味剂； 所述矫味剂为柠檬酸、 甜叶菊、 甜蜜素、 桂皮油、 甜橙油、 薄荷醇、 桔子香精、 柠檬挥发 油其中的一种或它们的混合物。 6.根据权利要求1-4任一项所述的 -细辛脑的气雾剂， 其特征是， 还包括有1-5份的抗 氧剂， 所述抗氧剂为二丁甲苯酚、 丁基羟基茴香醚其中的一种或它们的混合物。 7.根据权利要求1-4任一项所述的 -细辛脑的气雾剂， 其特征是， 它包括有下述重量份 的原料： 8.。
5、根据权利要求7所述的 -细辛脑的气雾剂， 其特征是， 它包括有下述重量份的原料： 权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 108066327 A 2 所述矫味剂为柠檬酸、 甜叶菊、 甜蜜素、 桂皮油、 甜橙油、 薄荷醇、 桔子香精、 柠檬挥发油 其中的一种或它们的混合物； 所述抗氧剂为二丁甲苯酚、 丁基羟基茴香醚其中的一种或它 们的混合物。 权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 108066327 A 3 -细辛脑干粉吸入剂 技术领域 0001 本发明涉及医药技术领域， 具体是涉及一种 -细辛脑干粉吸入剂。 背景技术 0002 细辛脑， 又名 -细辛脑， 是天南星科植物石菖蒲的提取物， 。
6、英文名称： Asarone， 化 学名称： 2， 4， 5-三甲氧基-1-丙烯基苯， 分子式为C12H16O， 分子量为208.26， 溶于乙醇、 醋酸 乙酯、 乙醚及氯仿中， 不溶于水。 0003 自60年代起， 国内外对细辛脑进行了广泛的研究。 细辛脑作为临床上常用的镇咳 祛痰药， 对抗组胺、 乙酰胆碱， 缓解支气管痉挛起到平喘作用， 对咳嗽中枢也有较强的抑制 作用； 可引起分泌物增加， 使浓痰变稀， 降低痰液黏滞， 易于咳出； 有类似氨茶碱松弛支气管 平滑肌作用。 还能提高大脑皮质的电刺激阈， 抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散。 临 床上常用于支气管哮喘、 慢性支气管炎、 肺炎及慢性。
7、阻塞性肺疾病伴肺部急性炎症等的治 疗。 目前国内已上市的细辛脑制剂形式有多种， 例如片剂、 胶囊、 滴丸、 乳剂及注射剂等。 0004 气雾剂系指含药、 乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的 耐压容器中， 使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出， 用于肺部吸入或直接喷至 腔道粘膜、 皮肤及空间消毒的制剂。 随着低压抛射剂和低压容器的开发成功， 气雾剂成本降 低， 并迅速发展起来。 1955年被用于呼吸道给药。 近年来， 该领域的研究越来越活跃， 产品越 来越多， 包括局部治疗药、 抗生素药、 抗病草药等。 此外， 近年来新技术在气雾剂中的应用越 来越多， 首先是给药系统本。
8、身的完善， 如新的吸入给药装置等， 使气雾剂的应用越来越方 便， 病人更易接受。 0005 抛射剂作为喷射药物的动力源， 可以使气雾剂以雾状形式喷出， 它有时也可同时 起着药物的溶剂或稀释剂的作用。 抛射剂多为液化气体， 沸点低， 其常温下的蒸汽压大于大 气压， 当掀压促动器驱动阀门打开时， 抛射剂急剧气化会产生压力， 可将容器内的药液分散 成极细的微粒， 通过阀门系统喷射出来， 达到作用或吸收部位。 理想的抛射剂应具有以下特 点： 要有适当的沸点， 在常温下其蒸气压应适当大于大气压； 无毒、 无致敏性和刺激性； 不易 燃易爆； 不与药物或容器反应； 无色、 无臭、 无味； 价廉易得。 000。
9、6 到70年代前期为止， 氯氟烃(Chloro-fluoron-carbon， CFC)占据了气雾剂抛射剂 的主导地位。 CFC因其独特的性质及优越的抛射驱动性能， 一直被公认为是最理想的抛射 剂。 几年来， 随着其对大气臭氧层的破坏， 人们对生存环境不断恶化的紧迫感和环保意识的 增强， 为了避免氟氯化碳类物质对地球臭氧层的继续破坏， 有关国际组织已经强制淘汰 CFC。 我国国家食品药品监督管理总局联合环境保护部于2013年发布第9号公告， 自2013年7 月1日起， 不得使用全氯氟烷烃类物质生产药用非吸入气雾剂。 然而我国药业的氟利昂替代 任务十分艰巨， 抛射剂的替代工作迄今仍居高不下， 保。
10、护臭氧层的形势依然十分严峻。 因 此， 寻找CFC的替代品成为一个亟需解决的难题。 发明内容 说 明 书 1/5 页 4 CN 108066327 A 4 0007 本发明的目的是提供一种环保、 稳定性好的 -细辛脑的气雾剂。 0008 实现上述目的的技术方案如下。 0009 一种 -细辛脑的气雾剂， 它包括有以下重量份的原料： 0010 0011 所述抛射剂为二甲醚和四氟乙烷， 表面活性剂为聚乙二醇。 0012 在其中一个实施例中， 所述抛射剂中， 二甲醚为2055份和45-80份四氟乙烷。 0013 在其中一个实施例中， 所述抛射剂中， 二甲醚为30-35份和65-70份四氟乙烷。 001。
11、4 在其中一个实施例中， 所述助溶剂为乙醇、 丙二醇其中的一种或它们的混合。 0015 在其中一个实施例中， 还包括有1-5份的矫味剂； 所述矫味剂为柠檬酸、 甜叶菊、 甜 蜜素、 桂皮油、 甜橙油、 薄荷醇、 桔子香精、 柠檬挥发油其中的一种或它们的混合物。 0016 在其中一个实施例中， 还包括有1-5份的抗氧剂， 所述抗氧剂为二丁甲苯酚、 丁基 羟基茴香醚其中的一种或它们的混合物。 0017 在其中一个实施例中， 它包括有下述重量份的原料： 0018 0019 本发明在原来的研究基础中， 再经过大量实验， 选择最合适的抛射剂以最优组合 的配比， 所述 -细辛脑吸入气雾剂具有环保、 稳定性。
12、好， 可减少毒副作用等优点。 具体实施方式 0020 为了便于理解本发明， 下面对本发明进行更全面的描述。 但是， 本发明可以以许多 不同的形式来实现， 并不限于本文所描述的实施例。 相反地， 提供这些实施例的目的是使对 本发明的公开内容的理解更加透彻全面。 0021 除非另有定义， 本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的 技术人员通常理解的含义相同。 本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具 体的实施例的目的， 不是旨在于限制本发明。 本文所使用的术语 “和/或” 包括一个或多个相 关的所列项目的任意的和所有的组合。 0022 实施例1 0023 本实施例所述 -。
13、细辛脑的气雾剂， 它包括有下述重量份的原料： 说 明 书 2/5 页 5 CN 108066327 A 5 0024 0025 所述矫味剂为柠檬酸和甜蜜素各一份； 所述抗氧剂为二丁甲苯酚； 0026 所述抛射剂为二甲醚为25重量份和75重量份四氟乙烷的组合物； 0027 所述助溶剂为乙醇； 0028 所述表面活性剂为聚乙二醇。 0029 实施例2 0030 本实施例所述 -细辛脑的气雾剂， 它包括有下述重量份的原料： 0031 0032 所述矫味剂为柠檬酸和甜蜜素各一份； 所述抗氧剂为二丁甲苯酚； 0033 所述抛射剂为二甲醚为32重量份和68重量份四氟乙烷的组合物； 0034 所述助溶剂为乙。
14、醇； 0035 所述表面活性剂为聚乙二醇。 0036 实施例3 0037 本实施例所述 -细辛脑的气雾剂， 它包括有下述重量份的原料： 说 明 书 3/5 页 6 CN 108066327 A 6 0038 0039 所述矫味剂为柠檬酸和甜蜜素各一份； 所述抗氧剂为二丁甲苯酚； 0040 所述抛射剂为二甲醚为30重量份和70重量份四氟乙烷的组合物； 0041 所述助溶剂为丙醇； 0042 所述表面活性剂为聚乙二醇。 0043 实施例4 0044 本实施例所述 -细辛脑的气雾剂， 它包括有下述重量份的原料： 0045 0046 所述矫味剂为柠檬酸和甜蜜素各一份； 所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚； 0。
15、047 所述抛射剂为二甲醚为55重量份和45重量份四氟乙烷的组合物； 0048 所述助溶剂为丙醇； 0049 所述表面活性剂为聚乙二醇。 0050 稳定性研究 0051 对上述实施例1-4所述的细辛脑吸入气雾剂的配比进行了100天的常温的稳定性 试验， 按处方制备细辛脑气雾剂， 将制得的细辛脑气雾剂在常温下避光保存100天。 外观观 察： 将气雾剂置于灯光下仔细观察。 0052 外观： 实施例1-4所述的细辛脑吸入气雾剂溶液一直保持澄清透明。 0053 以上所述实施例的各技术特征可以进行任意的组合， 为使描述简洁， 未对上述实 施例中的各个技术特征所有可能的组合都进行描述， 然而， 只要这些技术特征的组合不存 在矛盾， 都应当认为是本说明书记载的范围。 0054 以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式， 其描述较为具体和详细， 但并 说 明 书 4/5 页 7 CN 108066327 A 7 不能因此而理解为对发明专利范围的限制。 应当指出的是， 对于本领域的普通技术人员来 说， 在不脱离本发明构思的前提下， 还可以做出若干变形和改进， 这些都属于本发明的保护 范围。 因此， 本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。 说 明 书 5/5 页 8 CN 108066327 A 8 。