赤芍总甙口服剂型及其制备方法.pdf

本发明涉及到一种用于治疗心血管疾病的口服剂型的药物。本发明所述的口服剂型是以单一的赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分及辅料。该口服制剂包括固体制剂或液体制剂及半固体制剂。该口服制剂中的主成分赤芍总甙纯度为50－99.8％重量，制剂中含赤芍总甙为5－99.5％重量，其它量为辅料或水分。赤芍一直以饮片形式入药，将赤芍经提取后制成各种口服剂型，用利于临床使用，并提高疗效。

1、一种仅以赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分的口服剂型。 2、权利要求1的口服制剂，其特征是固体制剂(各种口服片剂)或液体制剂(各种口服液)及半固体制剂(口服凝胶)。 3、权利要求1或2所述的口服制剂，其特征在于其中所述的活性成分是以赤芍提取物的形式应用的，其中所述的赤芍提取物中赤芍总甙的纯度为50-99.9％重量，制剂中含赤芍总甙为5-99.9％重量，其它量为辅料或水分。 4、权利要求1的口服制剂，其特征是赤芍总甙提取物和片剂辅料(如淀粉、乳糖、蔗糖等)混合均匀后，以1-5％粘合剂(如淀粉浆、PVP、MC、HPMC等)制粒，60-70℃烘干，再与硬质酸镁混合均匀，用12-40目筛整粒，压制成片；和单糖浆混合均匀，加适量水及防腐剂制成口服液；和融化的琼脂混合均匀，加适量水及防腐剂制，冷至室温，制成半固体口服凝胶剂。 5、如权利要求1或2所述的口服制剂，其特征在于其还含有可药用辅料。 6、如权利要求5所述的口服制剂，所述的药用辅料是甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、琼脂、淀粉类(如玉米淀粉、可压性淀粉)、纤维素类(甲基纤维素、羟丙基甲纤维素)、单糖浆、苯甲酸钠、苯甲酸。 7、赤芍中提取的赤芍总甙在制备具有活血化瘀之功效用于治疗心血管系统疾病的药物中的应用。 8、如权利要求7所述的应用，其中所说的药物是口服制剂。



技术领域

本发明涉及以赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分的口服剂型以及赤芍中提取的赤芍总甙 在制备具有活血化瘀之功效用于治疗心血管系统疾病的药物中的应用。

背景技术

赤芍为毛莨科植物芍药的根。具有凉血、活血及消肿止痛的功效。临床作为活血化瘀药 治疗各种疾病，在治冠心病的中药处方中是第二个常用成分。从上市治疗心血管的中成药来 看，未见有用赤芍总甙为单一活性成分的口服剂型。赤芍总甙的主成分为芍药甙，英文名为 paeoniflorn.通常以苯甲酸酯的形式存在。

其化学结构为：

赤芍总甙还含有芍药内酯甙(albiflorin)，羟基芍药甙(Oxypaeoniflorin)，苯甲酰芍药甙 (benzoylpaeoniflorin)等单萜类化合物。

发明内容

本发明仅以赤芍总甙为主成分，通过一定的制剂方法，将其制成各种片等固体、凝胶等 半固体、口服液等液体制剂口服剂型。赤芍具有凉血、活血及消肿止痛的功效，用于心血管 系统疾病的治疗。目前临床上赤芍主要以饮片形式应用，从上市治疗心血管的中成药来看， 未见有用单一赤芍总甙为活性成分的口服剂型。为了服用方便，提高其疗效特发明赤芍总甙 口服剂。本发明以赤芍原药材提取纯度为50-99.9％重量的赤芍总甙，以此纯度的赤芍总甙 作为口服剂型的单一主成分，以甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、琼脂、淀粉类(如玉 米淀粉、可压性淀粉)、纤维素类(甲基纤维素、羟丙基甲纤维素)、单糖浆、苯甲酸钠、苯 甲酸为辅料。制剂中含赤芍总甙为5-99.9％重量。通过各种工艺制成口服制剂。

本发明中所用的赤芍总甙提取物可以通过本领域人员所公知的方法来进行制备，例如在 《中草药》1998年第29卷第10期664-667页中公开了其提取方法：赤芍的细粉以75％乙醇 回流提取，减压浓缩，过大孔吸附树脂柱，先用20％乙醇洗脱，收集醇洗脱液，减压浓缩得 赤芍总甙。

实施例

实施例1  片剂配方

赤芍总甙提取物：74％

乳          糖：15％

硬  质  酸  镁：1％

压制成          1000片

[制法]  取赤芍总甙提取物，乳糖分别过100目，将两者混合均匀后，以5％的淀粉浆 做粘合剂，过24目筛制粒，60-70℃烘干，再与硬质酸镁混合均匀，用24目筛整粒，压片， 全检合格后包装。

实施例2  口服液配方

赤芍总甙浸膏：69.7％

60％的单糖浆：30％

苯 甲 酸 钠： 0.3％

分装成       1000支

[制法]  赤芍总甙提取浸膏与60％的单糖浆混合，加入适量水使赤芍总甙含量为69.7％， 加入苯甲酸钠，混合均匀，调pH7.0-9.0，加水至全量，过滤，检验合格后灌封于10ml的瓶 中，灭菌。

实施例3  口服凝胶配方

赤芍总甙浸膏：86.7％

琼   脂   粉：8％

60％的单糖浆：5％

苯 甲 酸 钠： 0.3％

分装成        1000支

[制法]  将琼脂粉加入水中，加热，待琼脂粉溶解后，将赤芍总甙提取浸膏与60％的单 糖浆及苯甲酸钠加入混合均匀。调pH7.0-9.0，加水至全量，过滤，检验合格后趁热灌封于 5ml的塑盒中，灭菌。