一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物及其制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201711261373.4

申请日:

20171204

公开号:

CN107753716A

公开日:

20180306

当前法律状态:

有效性:

审查中

法律详情:

IPC分类号:

A61K36/8962,A61P17/00,A61K31/194,A61K33/26,A61K33/06,A61K33/30,A61K33/34,A61K33/24,A61K33/00

主分类号:

A61K36/8962,A61P17/00,A61K31/194,A61K33/26,A61K33/06,A61K33/30,A61K33/34,A61K33/24,A61K33/00

申请人:

深圳敬中堂科技有限公司

发明人:

乌林奇

地址:

518000 广东省深圳市龙岗区平湖街道华南大道一号华南国际皮革皮具原辅料物流区(二期)6层6G013-6G014号

优先权:

CN201711261373A

专利代理机构:

北京高沃律师事务所

代理人:

刘奇

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内容摘要

本发明提供了一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物及其制备方法,属于医药技术领域。所述基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物,包括以下组分:大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素;所述大蒜提取物中硫醚类、酯类和硫苷类分子的总质量含量为1%~90%;所述人参提取物中含人参二醇结构的分子质量含量为1%~90%;所述矿物元素包括以下金属元素:铁、钙、锌、铜、镁、钒、锶和钴。矿物元素作为金属蛋白组件使慢性荨麻疹相关基因正常发挥催化作用,同时大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物作为分子团结构,使慢性荨麻疹相关基因正常,从而达到治疗慢性荨麻疹的效果。

权利要求书

1.一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物,包括以下组分:大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素;所述大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素的质量比为1~1.5:0.1~0.9:1~1.5:0.01~0.09;所述大蒜提取物中硫醚类、酯类和硫苷类分子的总质量含量为1%~90%;所述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为1%~90%;所述矿物元素包括以下质量份数的金属元素:铁元素4~6份、钙元素2~4份、锌元素1~3份、铜元素0.008~0.012份、镁元素10~14份、钒元素0.04~0.05份、锶元素0.008~0.012份和钴元素0.028~0.032份。 2.根据权利要求1中所述活性组合物,其特征在于,所述矿物元素包括铁元素5份、钙元素3份、锌元素2份、铜元素0.01份、镁元素0.012份、钒元素0.045份、锶元素0.01份和钴元素0.03份。 3.根据权利要求1中所述活性组合物,其特征在于,所述大蒜提取物中硫醚类、酯类和硫苷类分子的总质量含量为10%~60%。 4.根据权利要求1或3中所述活性组合物,其特征在于,所述大蒜提取物中硫醚类分子包括甲基烯丙基硫醚和/或二烯丙基硫醚;所述大蒜提取物中酯类分子包括烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯和/或烯丙基硫代亚磺酯丙酯;所述大蒜提取物中硫苷类分子包括蒜氨酸和/或甲硫氨酸。 5.根据权利要求1中所述活性组合物,其特征在于,所述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为10%~60%。 6.根据权利要求1或5中所述活性组合物,其特征在于,所述人参提取物中含人参二醇结构的分子包括人参皂苷。 7.根据权利要求1~3或5任意一项所述活性组合物,其特征在于,所述大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素的质量比为1.2:0.3~0.6:1.2:0.03~0.06。 8.根据权利要求7中所述活性组合物,其特征在于,所述活性组合物的剂型为口服液、固体片剂或粉末状冲剂。 9.权利要求1~8任意一项所述的活性组合物的制备方法,其特征在于,包括将大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素混合,得到活性组合物。

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物及其制备方法。

背景技术

荨麻疹俗称“风团”、“风疹块”。现代医学认为荨麻疹是在多种因素的作用下,引起皮肤、黏膜、小血管扩张及渗透性增加而出现的一种局限性水肿反应。有15%~20%的人一生中至少发作过一次荨麻疹。荨麻疹有急、慢性之分,持续1~3个月以上者称为慢性荨麻疹。荨麻疹全球范围内发生的疾病,可见于任何年龄,发病率高低取决于病因。

慢性荨麻疹,如发生在呼吸道的喉头和支气管处,它会导致反复发作的喉头水肿,出现咽喉堵塞感,甚至气促、胸闷、呼吸困难,伴有心慌、烦躁、恶心等,严重者呼吸困难至窒息,危及生命安全。慢性荨麻疹发病一般伴有消化道症状,会引起恶心、呕吐、腹泻和腹痛胃肠道功能紊乱,伴发溃疡性结肠炎等,可能会诱发内脏疾病,甚至可能会导致细胞恶变。慢性荨麻疹的病程很长,有时迁延长达数月甚至若干年,晨起或临睡前都伴有瘙痒加重,严重影响了患者们的正常生活和心理状态。

现有技术中,治疗慢性荨麻疹常常采用中药疗法,例如公开号为CN101961415A的专利公开了一种治疗慢性荨麻疹的汤剂,具体有蝉衣、僵蚕、生地、首乌、当归、苍耳子、白藓皮、地肤子、荆芥、防风、赤芍和薄荷按一定质量分数配比得到。所述汤剂具有成本低、治疗慢性荨麻疹疗效高、毒副低的特点。另外,公开号为CN102512673A的专利公开了一种蒿属花粉变应原注射用疫苗,具体是由蒿属花粉变应原和铝佐剂制成,所述疫苗能够显著治疗慢性荨麻疹疾病。此外,还有公开号为CN105803108A的专利公开了与慢性荨麻疹的发病易感的人ORAI1基因的单核苷酸多态性位点及其制备的检测制剂,尤其是提供了人ORAI1基因rs3741595C/T,rs3741596A/G,rs12313273T/C,rs12320939G/T单核苷酸多态性位点作为检测慢性荨麻疹以及慢性荨麻疹患者治疗的药物靶点。尽管现有技术中提供的治疗药剂能够一定程度上有效治疗慢性荨麻疹,但是普遍存在药剂制备过程复杂,且病情易复发的问题。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物及其制备方法,所述活性组合物具有较稳定的治疗效果的特点,不易复发。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物,包括以下组分:大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素;

所述大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素的质量比为1~1.5:0.1~0.9:1~1.5:0.01~0.09;

所述大蒜提取物中硫醚类、酯类和硫苷类分子的总质量含量为1%~90%;

所述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为1%~90%;

所述矿物元素包括以下重量份数的金属元素:铁元素4~6份、钙元素2~4份、锌元素1~3份、铜元素0.008~0.012份、镁元素10~14份、钒元素0.04~0.05份、锶元素0.008~0.012份和钴元素0.028~0.032份。

优选的,所述矿物元素包括铁元素5份、钙元素3份、锌元素2份、铜元素0.01份、镁元素0.012份、钒元素0.045份、锶元素0.01份和钴元素0.03份。

优选的,所述大蒜提取物中硫醚类、酯类和硫苷类分子的总质量含量为10%~60%。

优选的,所述大蒜提取物中硫醚类分子包括甲基烯丙基硫醚和/或二烯丙基硫醚;

所述大蒜提取物中酯类分子包括烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯和/或烯丙基硫代亚磺酯丙酯;

所述大蒜提取物中硫苷类分子包括蒜氨酸和/或甲硫氨酸。

优选的,所述人参提取物中含人参二醇结构分子的质量含量为10%~60%。

优选的,所述人参提取物中含人参二醇结构的分子包括人参皂苷。

优选的,所述活性组合物的剂型为口服液、固体片剂或粉末状冲剂。

优选的,所述大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素的质量比为1.2:0.3~0.6:1.2:0.03~0.06。

本发明提供了所述的活性组合物的制备方法,包括以下步骤:

将大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素混合,得到活性组合物。

本发明提供了一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物,包括以下组分:大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素。Zn2+,Mg2+,Na+,Ca2+,Co2+,Fe3+,Cu2+,V2+,Ba2+,Sr2+离子是荨麻疹关联基因组中CMA1、C1S、RNASE3、PTGS1、LTC4S、PTGS2、AOC1、FCER1A、SELE、SERPING1、FCER2、PLCG2、HRH1、ADGRE2、HLA-DRB1、HLA-DQB1基因的金属蛋白组件或金属蛋白酶、辅酶的活性中心,通过添加上述矿物元素使慢性荨麻疹患者体内中荨麻疹关联基因正常发挥催化作用;同时硫基、磺基、硫代、硫酸根和亚硫酸根结构是保证荨麻疹关联基因组中的C1S、RNASE3、LTC4S、FCER1A、SERPING1、HRH2、HLA-DRB1基因完整性及正确表达不可缺少的分子团结构,通过外源补充富含硫大蒜提取物,例如大蒜提取物提供的硫醚类、酯类和硫苷分子能够在慢性荨麻疹患者体内代谢合成硫基、磺基、硫代、硫酸根和亚硫酸根结构,保证所述相关基因形成正确结构,从而保证基因的正常表达;慢性荨麻疹关联基因组RNASE3、LTC4S、PTGS2、HLA-DQB1基因中都含有二醇结构,二醇结构是保证所述基因正常表达的不可缺少分子团结构,慢性荨麻疹病人体内不能合成或合成量较少,导致所述关联基因不能正常表达,本发明通过外源添加人参二醇结构,使二醇结构与所述基因形成完整基因结构,形成的完整基因结构与激肽类阳离子蛋白结合,表现抗菌活性,促进细菌外膜脱离,其中在HLA-DQB1作为EB病毒对淋巴细胞的受体,绑定来自抵抗抗原呈递细胞(APC)的内吞途径的抗原的肽结构,并将其呈递在细胞表面上以供CD4T细胞识别;另外荨麻疹关联基因RNASE3、FCER1A都含枸缘酸组件,基因编码蛋白结构中的枸缘酸与Zn2+、Ca2+、Cu2+等人体必须的矿物质及痕量元素结合成金属蛋白结构,并形成稳态基因表达,表达的蛋白质产物具有抑杀细菌芽孢的作用,减少细菌引发慢性荨麻疹的可能。

另外,荨麻疹关联基因RNASE3、FCER1A的枸缘酸组件除拥有抑杀细菌芽孢的作用外,还具有强螯合作用,能够清除Pb、Cd、Hg等有害重金属、Ni等致敏金属或U放射性元素的毒性。

具体实施方式

本发明提供了一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物,包括以下组分:大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素;

所述大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素的质量比为1~1.5:0.1~0.9:1~1.5:0.01~0.09;

所述大蒜提取物中硫醚类、酯类和硫苷类分子的总质量含量为1%~90%;

所述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为1%~90%;

所述矿物元素包括以下重量份数的金属:铁元素4~6份、钙元素2~4份、锌元素1~3份、铜元素0.008~0.012份、镁元素10~14份、钒元素0.04~0.05份、锶元素0.008~0.012份和钴元素0.028~0.032份。

本发明提供的基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物包括矿物元素。所述矿物元素包括以下重量份数的金属元素:铁元素4~6份、钙元素2~4份、锌元素1~3份、铜元素0.008~0.012份、镁元素10~14份、钒元素0.04~0.05份、锶元素0.008~0.012份和钴元素0.028~0.032份,优选包括铁元素5份、钙元素3份、锌元素2份、铜元素0.01份、镁元素0.012份、钒元素0.045份、锶元素0.01份和钴元素0.03份。

本发明中,所述铁元素的来源优选为硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、柠檬酸铁铵、富马酸亚铁、柠檬酸铁、乳酸亚铁、氯化高铁血红素、焦磷酸铁、铁卟啉或甘氨酸亚铁化合物。

本发明中,所述钙元素的来源优选为碳酸钙、葡萄糖酸钙、柠檬酸钙、乳酸钙、L-乳酸钙、磷酸氢钙、L-苏糖酸钙、甘氨酸钙天门冬氨酸钙、柠檬酸苹果酸钙、醋酸钙(乙酸钙)、氯化钙、磷酸三钙(磷酸钙)、维生素E琥珀酸钙、甘油磷酸钙、氧化钙、硫酸钙或骨粉(超细鲜骨粉)。

本发明中,所述锌元素的来源优选为硫酸锌、葡萄糖酸锌、甘氨酸锌、氧化锌、乳酸锌、柠檬酸锌、氯化锌、乙酸锌或碳酸锌。

本发明中,所述铜元素的来源优选为硫酸铜、葡萄糖酸铜、柠檬酸铜或碳酸铜。

本发明中,所述镁元素的来源优选为硫酸镁、氯化镁、氧化镁、碳酸镁、葡萄糖酸镁或磷酸氢镁。

本发明中,所述钒元素的来源优选为偏钒酸盐。

本发明中,所述锶元素的来源优选为偏硅酸锶或柠檬酸锶。

本发明中,所述钴元素的来源优选为钴胺素。

本发明对上述药品的来源没有特殊限制,采用本领域技术人员所熟知的来源即可。

本发明提供的基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物包括大蒜提取物。所述大蒜提取物中硫醚类、酯类和硫苷类分子的总质量含量为1%~90%,优选为10%~60%,更优选为20%~50%,最优选为30%。

本发明中,所述大蒜提取物中硫醚类分子包括甲基烯丙基硫醚和/或二烯丙基硫醚。甲基烯丙基硫醚在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.5%~30%,更优选为1%~2%,最优选为1.5%。二烯丙基硫醚在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.5%~30%,更优选为1%~2%,最优选为1.5%。

本发明中,所述大蒜提取物中酯类分子包括烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯和/或烯丙基硫代亚磺酯丙酯。烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.1%~10%,更优选为0.5%~5%,最优选为1%。烯丙基硫代亚磺酯丙酯在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.1%~10%,更优选为0.5%~5%,最优选1%。

本发明中,所述大蒜提取物中硫苷类分子包括蒜氨酸和/或甲硫氨酸。蒜氨酸在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.1%~5%,更优选为0.3%~2%,最优选为0.5%。甲硫氨酸在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.1%~5%,更优选为0.3%~2%,最优选0.5%。

本发明提供的基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物包括枸橼酸。所述枸缘酸通过柠檬、柑橘、菠萝、醋栗、覆盆子和葡萄中的一种或几种为原料进行提取得到的提取物。所述提取物中柠檬酸的质量含量为1%~90%,优选为10%~60%,更优选为20%~50%,最优选为30%。

本发明提供的基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物包括人参提取物。所述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为1%~90%,优选为10%~60%,更优选为20%~50%,最优选为30%。所述人参提取物中含人参二醇结构的分子优选包括人参皂苷。

本发明中,所述活性组合物的剂型优选为口服液、固体片剂或粉末状冲剂。所述口服液包括上述方案所述的活性组合物和辅料。所述口服液中辅料优选包括水和甜味剂。所述甜味剂优选为甜菊糖或白砂糖。所述活性组合物在口服液中的质量百分含量为10%~40%。所述甜味剂在口服液中的质量百分含量优选为2%~6%,更优选为3%~4%。

所述固体片剂包括上述方案所述的活性组合物和辅料。所述固体片剂的辅料优选包括淀粉、麦牙糊精和硬脂酸镁。所述活性组合物在固体片剂中的质量百分含量为80%~90%。

所述粉末状冲剂包括上述方案所述的活性组合物和辅料。所述粉末状冲剂的辅料包括可可粉、奶粉等。所述活性组合物在粉末状冲剂中的质量百分含量为80%~90%。本发明对口服液、固体片剂或粉末状冲剂的制备方法没有特殊限制,采用本领域技术人员所熟知的制备方法即可。

本发明提供了所述的活性组合物的制备方法包括以下步骤:

将大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素混合,得到活性组合物。

本发明中,所述大蒜提取物的来源没有特殊限制,采用本领域常规的提取方法即可。本发明实施例中,所述大蒜提取物的制备方法包括以下步骤:

大蒜去皮→洗净→加水捣碎→酶解→水蒸气蒸馏→油水分离→大蒜油→电磁微波处理浸出大蒜素。

本发明中,加水捣碎过程中,每千克大蒜加水的质量优选为2kg~4kg。

本发明中,所述酶解用酶的种类优选为蔗糖酶。所述酶解用酶的活力优选为180~280U/ml,更优选为220U/ml。所述酶解的温度优选为30~36℃,更优选为34℃。所述酶解的时间优选为25~30h,更优选为28h。酶解的目的是提高有机硫化物的提取率。

本发明中,所述水蒸气蒸馏的温度优选为80~100℃,更优选为90℃。所述水蒸气蒸馏的时间优选为30~60min,更优选为40~50min,更优选为45min。

本发明中,所述油水分离的方法没有特殊限制,采用本领域技术人员所熟知的油水分离即可。本发明实施例中,所述油水分离采用油水分离机方式进行。

本发明中,所述电磁微波的频率优选为300MHz~300000MHz,更优选为600~200000MHz,更优选为10000MHz。所述电磁微波处理的时间优选为15~45min。

本发明中,所述枸橼酸的来源没有特殊限制,采用本领域常规的提取方法即可。本发明实施例中,所述枸橼酸的提取方法包括以下步骤:

原料发酵液→萃取→脱色→蒸发结晶→包装

本发明中,所述原料发酵液的制备方法如下:将原料压榨成汁,以100:1比例加入蔗糖,在35℃温度下密封发酵7~10天,过滤后取汁液,得到原料发酵液。所述原料为柠檬、柑橘、菠萝、醋栗、覆盆子和葡萄中的一种或几种。

本发明中,萃取用萃取剂优选包括有机胺类和非胺类物质。所述有机胺类包括三月桂胺、N,N′-二烷基酰胺和N-烷基酰胺等。所述非胺类物质包括三烷基氧磷、磷酸三丁酯或石油亚砜。

本发明对所述脱色的方法没有特殊限制,采用本领域技术所熟知的脱色方法即可。本发明实施例中,所述脱色方法优选采用活性炭脱色。

本发明中,蒸发结晶的温度优选为80℃~100℃,更优选为90℃。

本发明中,所述人参提取物的来源没有特殊限制,采用本领域常规的提取方法即可。本发明实施例中,所述人参提取物的制备方法包括以下步骤:

人参粉末→加入饱和正丁醇→超声处理→过滤脱醇→人参皂甙

本发明中,人参经烘干、粉碎和过筛得到人参粉末。所述烘干的温度优选为30~45℃。所述粉碎和过筛的粒径优选为80~100目。

本发明中,所述饱和正丁醇的体积与人参粉末的质量优选为4ml:1g。

本发明中,所述超声处理的功率优选为10~20KW,更优选为15KW。所述超声处理的功率优选为30~50KHz,更优选为40KHz。所述超声处理的时间优选为20~45min,更优选为30~40min,最优选为35min。

本发明中,所述人参提取液、枸橼酸提取物和大蒜提取物均委托陕西森弗天然制品有限公司制备获得。

本发明中,所述矿物元素委托青岛伸东矿液有限公司制备得到。

本发明中,所述口服液的制备方法没有特殊限制,采用本领域技术人员所熟知的制备方案即可。本发明中,所述固体制剂的制备方法没有特殊限制,采用本领域技术人员所熟知的制备方案即可。本发明中,所述粉末状冲剂的制备方法没有特殊限制,采用本领域技术人员所熟知的制备方案即可。

本发明中,口服液的服用方法及服用量分别是每天早晚各一支,每支50ml。固体制剂的服用方法及服用量分别是每天6片,早中晚各两片,每片300mg~400mg。粉末状冲剂的服用方法及服用量分别是每天3袋,早中晚各一袋,每袋10g。

下面结合实施例对本发明提供的一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物及其制备方法进行详细的说明,但是不能把它们理解为对本发明保护范围的限定。

实施例1

矿物元素包括以下质量的金属元素:铁元素4kg、钙元素4kg、锌元素1kg、铜元素0.012kg、镁元素10kg、钒元素0.05kg、锶元素0.008kg和钴元素0.032kg。选择葡萄糖酸铜、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸锌、硫酸镁、偏钒酸盐、钴胺素、葡萄糖酸亚铁和偏硅酸锶作为上述金属元素的原料,按照上述金属元素的质量计算并称量相应原料并进行混合,得到矿物元素。

所述大蒜提取物的制备方法包括以下步骤:大蒜去皮→洗净→加水捣碎→酶解→水蒸气蒸馏→油水分离→大蒜油→300MHz~300000MHz的电磁微波辅助浸出大蒜素。

本发明实施例中,所述人参提取物的制备方法包括以下步骤:

人参加工成粉末→加入饱和正丁醇→超声处理→过滤脱醇→人参皂甙。所述枸橼酸的提取方法包括以下步骤:

柠檬发酵液→萃取→脱色→蒸发结晶→包装。

制备得到的大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素的质量比为1:0.9:1.5:0.05混合,得到活性组合物。

将20Kg的活性组合物与30L的辅料蒸馏水混合,得到口服液。

实施例2

矿物元素包括以下质量份数的金属元素:铁元素6kg、钙元素2kg、锌元素3kg、铜元素0.008kg、镁元素14kg、钒元素0.04kg、锶元素0.012kg和钴元素0.028kg。选择柠檬酸铜、柠檬酸钙、甘氨酸锌、氯化镁、偏钒酸盐、钴胺素、富马酸亚铁和偏硅酸锶作为上述金属元素的原料,按照上述金属元素的质量计算并称量相应原料并进行混合,得到矿物元素。

所述大蒜提取物的制备方法包括以下步骤:大蒜去皮→洗净→加水捣碎→酶解→水蒸气蒸馏→油水分离→大蒜油→300MHz~300000MHz的电磁微波辅助浸出大蒜素。

本发明实施例中,所述人参提取物的制备方法包括以下步骤:

人参加工成粉末→加入饱和正丁醇→超声处理→过滤脱醇→人参皂甙。所述枸橼酸的提取方法包括以下步骤:

柠檬发酵液→萃取→脱色→蒸发结晶→包装。

制备得到的大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素的质量比为1.5:0.1:1:0.06混合,得到活性组合物。

将9Kg的活性组合物与1L的辅料淀粉糊、麦芽糊精、硬脂酸镁、蒸馏水混合,搅拌均匀,凝固,压成片剂,得到固体制剂。

实施例3

包括铁元素5kg、钙元素3kg、锌元素2kg、铜元素0.01kg、镁元素0.012kg、钒元素0.045kg、锶元素0.01kg和钴元素0.03kg。选择碳酸铜、氧化钙、碳酸锌、磷酸氢镁、偏钒酸盐、钴胺素、焦磷酸铁和柠檬酸锶作为上述金属元素的原料,按照上述金属元素的质量计算并称量相应原料并进行混合,得到矿物元素。

所述大蒜提取物的制备方法包括以下步骤:大蒜去皮→洗净→加水捣碎→酶解→水蒸气蒸馏→油水分离→大蒜油→300MHz~300000MHz的电磁微波辅助浸出大蒜素。

本发明实施例中,所述人参提取物的制备方法包括以下步骤:

人参加工成粉末→加入饱和正丁醇→超声处理→过滤脱醇→人参皂甙。

所述枸橼酸的提取方法包括以下步骤:

柠檬发酵液→萃取→脱色→蒸发结晶→包装。

制备得到的大蒜提取物、枸橼酸、人参提取物和矿物元素的质量比为1:0.5:1:0.05混合,得到活性组合物。

将8Kg的活性组合物与2Kg的辅料可可粉混合,搅拌均匀,得到粉末状冲剂。

实施例4

方先生,男,20岁,留学美国纽约长岛大学,患荨麻疹数月,浑身水肿,不能接触海鲜等多种食物,导致营养不良身体虚弱。通过血液影像检测,发现血液里球状蛋白表达过多,红细胞有发生突变现象,白细胞直径普遍偏小,巨噬细胞没有活性。

经患者本人及家长同意,服用本发明实施例1制备的口服,服用三天,每次服用50mL,每天服用2次,手臂与颈部最严重的红疹区域疹点开始明显褪去;七天后,患者尝试食用海鲜,手部有新的区域红疹发作,并伴骚痒,但旧的疹块区没有发病。十五天后复查,建议继续服用本发明级组合物,并尝试性食用少量海鲜、饮用白酒等之前诱发荨麻疹的致敏食物,有轻微红点出现,之前导致耳朵、嘴唇红肿的现象消失。三十天后,可以食用之前所不能食用的任何食物,之后复查表明病情已得到根本控制,为巩固效果又提供本发明组合物一个月的计量调理。调理结束后,患者方先生返校90天后,回访,未见复发。

实施例5

马先生,男性,50岁,北京某媒体集团高管,患全身性慢性荨麻疹多年,特别是阴囊湿疹,无法正常落座,严重到发病时,身体神经性抽搐,甚至晕厥。马先生自称遍访各地名医,在北京及全国多家皮肤病医院求治,已经对相关西药产生抗药性,相关外敷膏剂及口服药服仅起到临时缓解作用。临床表现本发明人经过研究发现其为振动性荨麻疹。提供本发明制备的固体制剂,调理20天后,每天服用3次,每次服用2片,每片340mg,身体红疹减少,多年大便稀溏(患者自述被认为湿气重)首度成形,并伴干燥现象,阴囊潮湿现象减轻,连续服务50天,阴囊潮湿现象消失,湿疹未复发,新陈代谢有明显改变,精神面貌焕然一新,巩固三个月,回访,荨麻疹未见复发。

实施例6

陈女士,居深圳,48岁,患荨麻疹多年,且已经感染EB病毒(EB病毒,又称人类疱疹病毒4型。该病毒是多种恶性肿瘤如鼻咽癌的病因之一,它主要感染人类口咽部的上皮细胞和B淋巴细胞),并诱发了皮疹并发症。各种药物皆无法抑制,遵医嘱采用激素治疗,最高峰每天服用8片激素,导致体重飙升,且伴致癌风险,患者人每天生活在恐惧之中。经本人同意,服用本发明实施例3制备的粉末状冲剂进行控制,将粉末状冲剂与温水混合后冲服,每次服用3袋,每袋10g,服用第三天后见效果,疮面有消退现象,15天后,有复发迹象,故增大剂量,服用四十天后口腔创面全部消失,荨麻疹症状也全部消失。

实施例7

四、冯先生,55岁,患荨麻疹多年,不能接触任何诱病食物,如苦瓜、牛肉、鱼虾、白酒皆不能食饮,而且心情抑郁严重失眠。经本人同意,服用本发明实施例1制备的口服,服用三天,每次服用50mL,每天服用2次,7天后,逐步控制住荨麻疹,并尝试吃鱼虾等致敏性蛋白较高的食物,没有出现之前大面积出疹及剧烈骚痒现象,畏惧感及焦虑感逐渐消失,睡眠也得到明显改善。连续服用3个月,进行巩固,完全取消饮食限制,没有再发荨麻疹。

以上所述仅是本发明的优选实施方式,应当指出,对于本技术领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明原理的前提下,还可以做出若干改进和润饰,这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201711261373.4 (22)申请日 2017.12.04 (71)申请人 深圳敬中堂科技有限公司 地址 518000 广东省深圳市龙岗区平湖街 道华南大道一号华南国际皮革皮具原 辅料物流区 (二期) 6层6G013-6G014号 (72)发明人 乌林奇 (74)专利代理机构 北京高沃律师事务所 11569 代理人 刘奇 (51)Int.Cl. A61K 36/8962(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61K 31/194(2006.01) A。

2、61K 33/26(2006.01) A61K 33/06(2006.01) A61K 33/30(2006.01) A61K 33/34(2006.01) A61K 33/24(2006.01) A61K 33/00(2006.01) (54)发明名称 一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活 性组合物及其制备方法 (57)摘要 本发明提供了一种基于多靶点干预治疗慢 性荨麻疹的活性组合物及其制备方法, 属于医药 技术领域。 所述基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹 的活性组合物, 包括以下组分: 大蒜提取物、 枸橼 酸、 人参提取物和矿物元素; 所述大蒜提取物中 硫醚类、 酯类和硫苷类分子的总质量含量为。

3、1 90; 所述人参提取物中含人参二醇结构的分 子质量含量为190; 所述矿物元素包括以 下金属元素: 铁、 钙、 锌、 铜、 镁、 钒、 锶和钴。 矿物 元素作为金属蛋白组件使慢性荨麻疹相关基因 正常发挥催化作用, 同时大蒜提取物、 枸橼酸、 人 参提取物作为分子团结构, 使慢性荨麻疹相关基 因正常, 从而达到治疗慢性荨麻疹的效果。 权利要求书1页 说明书8页 CN 107753716 A 2018.03.06 CN 107753716 A 1.一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物, 包括以下组分: 大蒜提取物、 枸 橼酸、 人参提取物和矿物元素; 所述大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提。

4、取物和矿物元素的质量比为11.5: 0.10.9: 1 1.5: 0.010.09; 所述大蒜提取物中硫醚类、 酯类和硫苷类分子的总质量含量为190; 所述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为190; 所述矿物元素包括以下质量份数的金属元素: 铁元素46份、 钙元素24份、 锌元素1 3份、 铜元素0.0080.012份、 镁元素1014份、 钒元素0.040.05份、 锶元素0.008 0.012份和钴元素0.0280.032份。 2.根据权利要求1中所述活性组合物, 其特征在于, 所述矿物元素包括铁元素5份、 钙元 素3份、 锌元素2份、 铜元素0.01份、 镁元素0.012份、 。

5、钒元素0.045份、 锶元素0.01份和钴元素 0.03份。 3.根据权利要求1中所述活性组合物, 其特征在于, 所述大蒜提取物中硫醚类、 酯类和 硫苷类分子的总质量含量为1060。 4.根据权利要求1或3中所述活性组合物, 其特征在于, 所述大蒜提取物中硫醚类分子 包括甲基烯丙基硫醚和/或二烯丙基硫醚; 所述大蒜提取物中酯类分子包括烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯和/或烯丙基硫代亚磺 酯丙酯; 所述大蒜提取物中硫苷类分子包括蒜氨酸和/或甲硫氨酸。 5.根据权利要求1中所述活性组合物, 其特征在于, 所述人参提取物中含人参二醇结构 的分子的质量含量为1060。 6.根据权利要求1或5中所述活性组合。

6、物, 其特征在于, 所述人参提取物中含人参二醇 结构的分子包括人参皂苷。 7.根据权利要求13或5任意一项所述活性组合物, 其特征在于, 所述大蒜提取物、 枸 橼酸、 人参提取物和矿物元素的质量比为1.2: 0.30.6: 1.2: 0.030.06。 8.根据权利要求7中所述活性组合物, 其特征在于, 所述活性组合物的剂型为口服液、 固体片剂或粉末状冲剂。 9.权利要求18任意一项所述的活性组合物的制备方法, 其特征在于, 包括将大蒜提 取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素混合, 得到活性组合物。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 107753716 A 2 一种基于多靶点干预治疗。

7、慢性荨麻疹的活性组合物及其制备 方法 技术领域 0001 本发明属于医药技术领域, 具体涉及一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性 组合物及其制备方法。 背景技术 0002 荨麻疹俗称 “风团” 、“风疹块” 。 现代医学认为荨麻疹是在多种因素的作用下, 引起 皮肤、 黏膜、 小血管扩张及渗透性增加而出现的一种局限性水肿反应。 有1520的人一 生中至少发作过一次荨麻疹。 荨麻疹有急、 慢性之分, 持续13个月以上者称为慢性荨麻 疹。 荨麻疹全球范围内发生的疾病, 可见于任何年龄, 发病率高低取决于病因。 0003 慢性荨麻疹, 如发生在呼吸道的喉头和支气管处, 它会导致反复发作的喉头水肿, 。

8、出现咽喉堵塞感, 甚至气促、 胸闷、 呼吸困难, 伴有心慌、 烦躁、 恶心等, 严重者呼吸困难至窒 息, 危及生命安全。 慢性荨麻疹发病一般伴有消化道症状, 会引起恶心、 呕吐、 腹泻和腹痛胃 肠道功能紊乱, 伴发溃疡性结肠炎等, 可能会诱发内脏疾病, 甚至可能会导致细胞恶变。 慢 性荨麻疹的病程很长, 有时迁延长达数月甚至若干年, 晨起或临睡前都伴有瘙痒加重, 严重 影响了患者们的正常生活和心理状态。 0004 现有技术中, 治疗慢性荨麻疹常常采用中药疗法, 例如公开号为CN101961415A的 专利公开了一种治疗慢性荨麻疹的汤剂, 具体有蝉衣、 僵蚕、 生地、 首乌、 当归、 苍耳子、 。

9、白藓 皮、 地肤子、 荆芥、 防风、 赤芍和薄荷按一定质量分数配比得到。 所述汤剂具有成本低、 治疗 慢性荨麻疹疗效高、 毒副低的特点。 另外, 公开号为CN102512673A的专利公开了一种蒿属花 粉变应原注射用疫苗, 具体是由蒿属花粉变应原和铝佐剂制成, 所述疫苗能够显著治疗慢 性荨麻疹疾病。 此外, 还有公开号为CN105803108A的专利公开了与慢性荨麻疹的发病易感 的人ORAI1基因的单核苷酸多态性位点及其制备的检测制剂, 尤其是提供了人ORAI1基因 rs3741595C/T, rs3741596A/G, rs12313273T/C, rs12320939G/T单核苷酸多态性位。

10、点作为检 测慢性荨麻疹以及慢性荨麻疹患者治疗的药物靶点。 尽管现有技术中提供的治疗药剂能够 一定程度上有效治疗慢性荨麻疹, 但是普遍存在药剂制备过程复杂, 且病情易复发的问题。 发明内容 0005 有鉴于此, 本发明的目的在于提供一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组 合物及其制备方法, 所述活性组合物具有较稳定的治疗效果的特点, 不易复发。 0006 为了实现上述发明目的, 本发明提供以下技术方案: 0007 本发明提供了一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物, 包括以下组 分: 大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素; 0008 所述大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元。

11、素的质量比为11.5: 0.10.9: 1 1.5: 0.010.09; 0009 所述大蒜提取物中硫醚类、 酯类和硫苷类分子的总质量含量为190; 说 明 书 1/8 页 3 CN 107753716 A 3 0010 所述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为190; 0011 所述矿物元素包括以下重量份数的金属元素: 铁元素46份、 钙元素24份、 锌元 素13份、 铜元素0.0080.012份、 镁元素1014份、 钒元素0.040.05份、 锶元素0.008 0.012份和钴元素0.0280.032份。 0012 优选的, 所述矿物元素包括铁元素5份、 钙元素3份、 锌元素2份。

12、、 铜元素0.01份、 镁 元素0.012份、 钒元素0.045份、 锶元素0.01份和钴元素0.03份。 0013 优选的, 所述大蒜提取物中硫醚类、 酯类和硫苷类分子的总质量含量为10 60。 0014 优选的, 所述大蒜提取物中硫醚类分子包括甲基烯丙基硫醚和/或二烯丙基硫醚; 0015 所述大蒜提取物中酯类分子包括烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯和/或烯丙基硫代 亚磺酯丙酯; 0016 所述大蒜提取物中硫苷类分子包括蒜氨酸和/或甲硫氨酸。 0017 优选的, 所述人参提取物中含人参二醇结构分子的质量含量为1060。 0018 优选的, 所述人参提取物中含人参二醇结构的分子包括人参皂苷。 00。

13、19 优选的, 所述活性组合物的剂型为口服液、 固体片剂或粉末状冲剂。 0020 优选的, 所述大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素的质量比为1.2: 0.3 0.6: 1.2: 0.030.06。 0021 本发明提供了所述的活性组合物的制备方法, 包括以下步骤: 0022 将大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素混合, 得到活性组合物。 0023 本发明提供了一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物, 包括以下组 分: 大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素。 Zn2+, Mg2+, Na+, Ca2+, Co2+, Fe3+, Cu2+, V2+, Ba2+, S。

14、r2+离子是荨麻疹关联基因组中CMA1、 C1S、 RNASE3、 PTGS1、 LTC4S、 PTGS2、 AOC1、 FCER1A、 SELE、 SERPING1、 FCER2、 PLCG2、 HRH1、 ADGRE2、 HLA-DRB1、 HLA-DQB1基因的金属蛋白 组件或金属蛋白酶、 辅酶的活性中心, 通过添加上述矿物元素使慢性荨麻疹患者体内中荨 麻疹关联基因正常发挥催化作用; 同时硫基、 磺基、 硫代、 硫酸根和亚硫酸根结构是保证荨 麻疹关联基因组中的C1S、 RNASE3、 LTC4S、 FCER1A、 SERPING1、 HRH2、 HLA-DRB1基因完整性及 正确表达不可。

15、缺少的分子团结构, 通过外源补充富含硫大蒜提取物, 例如大蒜提取物提供 的硫醚类、 酯类和硫苷分子能够在慢性荨麻疹患者体内代谢合成硫基、 磺基、 硫代、 硫酸根 和亚硫酸根结构, 保证所述相关基因形成正确结构, 从而保证基因的正常表达; 慢性荨麻疹 关联基因组RNASE3、 LTC4S、 PTGS2、 HLA-DQB1基因中都含有二醇结构, 二醇结构是保证所述 基因正常表达的不可缺少分子团结构, 慢性荨麻疹病人体内不能合成或合成量较少, 导致 所述关联基因不能正常表达, 本发明通过外源添加人参二醇结构, 使二醇结构与所述基因 形成完整基因结构, 形成的完整基因结构与激肽类阳离子蛋白结合, 表现。

16、抗菌活性, 促进细 菌外膜脱离, 其中在HLA-DQB1作为EB病毒对淋巴细胞的受体, 绑定来自抵抗抗原呈递细胞 (APC)的内吞途径的抗原的肽结构, 并将其呈递在细胞表面上以供CD4T细胞识别; 另外荨麻 疹关联基因RNASE3、 FCER1A都含枸缘酸组件, 基因编码蛋白结构中的枸缘酸与Zn2+、 Ca2+、 Cu2 +等人体必须的矿物质及痕量元素结合成金属蛋白结构, 并形成稳态基因表达, 表达的蛋白 质产物具有抑杀细菌芽孢的作用, 减少细菌引发慢性荨麻疹的可能。 0024 另外, 荨麻疹关联基因RNASE3、 FCER1A的枸缘酸组件除拥有抑杀细菌芽孢的作用 说 明 书 2/8 页 4 。

17、CN 107753716 A 4 外, 还具有强螯合作用, 能够清除Pb、 Cd、 Hg等有害重金属、 Ni等致敏金属或U放射性元素的 毒性。 具体实施方式 0025 本发明提供了一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物, 包括以下组 分: 大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素; 0026 所述大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素的质量比为11.5: 0.10.9: 1 1.5: 0.010.09; 0027 所述大蒜提取物中硫醚类、 酯类和硫苷类分子的总质量含量为190; 0028 所述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为190; 0029 所述矿物元素包括以下重。

18、量份数的金属: 铁元素46份、 钙元素24份、 锌元素1 3份、 铜元素0.0080.012份、 镁元素1014份、 钒元素0.040.05份、 锶元素0.008 0.012份和钴元素0.0280.032份。 0030 本发明提供的基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物包括矿物元素。 所述 矿物元素包括以下重量份数的金属元素: 铁元素46份、 钙元素24份、 锌元素13份、 铜 元素0.0080.012份、 镁元素1014份、 钒元素0.040.05份、 锶元素0.0080.012份和钴 元素0.0280.032份, 优选包括铁元素5份、 钙元素3份、 锌元素2份、 铜元素0.01份、 镁元。

19、素 0.012份、 钒元素0.045份、 锶元素0.01份和钴元素0.03份。 0031 本发明中, 所述铁元素的来源优选为硫酸亚铁、 葡萄糖酸亚铁、 柠檬酸铁铵、 富马 酸亚铁、 柠檬酸铁、 乳酸亚铁、 氯化高铁血红素、 焦磷酸铁、 铁卟啉或甘氨酸亚铁化合物。 0032 本发明中, 所述钙元素的来源优选为碳酸钙、 葡萄糖酸钙、 柠檬酸钙、 乳酸钙、 L-乳 酸钙、 磷酸氢钙、 L-苏糖酸钙、 甘氨酸钙天门冬氨酸钙、 柠檬酸苹果酸钙、 醋酸钙(乙酸钙)、 氯化钙、 磷酸三钙(磷酸钙)、 维生素E琥珀酸钙、 甘油磷酸钙、 氧化钙、 硫酸钙或骨粉(超细鲜 骨粉)。 0033 本发明中, 所述锌元素。

20、的来源优选为硫酸锌、 葡萄糖酸锌、 甘氨酸锌、 氧化锌、 乳酸 锌、 柠檬酸锌、 氯化锌、 乙酸锌或碳酸锌。 0034 本发明中, 所述铜元素的来源优选为硫酸铜、 葡萄糖酸铜、 柠檬酸铜或碳酸铜。 0035 本发明中, 所述镁元素的来源优选为硫酸镁、 氯化镁、 氧化镁、 碳酸镁、 葡萄糖酸镁 或磷酸氢镁。 0036 本发明中, 所述钒元素的来源优选为偏钒酸盐。 0037 本发明中, 所述锶元素的来源优选为偏硅酸锶或柠檬酸锶。 0038 本发明中, 所述钴元素的来源优选为钴胺素。 0039 本发明对上述药品的来源没有特殊限制, 采用本领域技术人员所熟知的来源即 可。 0040 本发明提供的基于多。

21、靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物包括大蒜提取物。 所 述大蒜提取物中硫醚类、 酯类和硫苷类分子的总质量含量为190, 优选为10 60, 更优选为2050, 最优选为30。 0041 本发明中, 所述大蒜提取物中硫醚类分子包括甲基烯丙基硫醚和/或二烯丙基硫 醚。 甲基烯丙基硫醚在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.530, 更优选为12, 说 明 书 3/8 页 5 CN 107753716 A 5 最优选为1.5。 二烯丙基硫醚在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.530, 更优选为 12, 最优选为1.5。 0042 本发明中, 所述大蒜提取物中酯类分子包括烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯和/或烯 。

22、丙基硫代亚磺酯丙酯。 烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯在大蒜提取物中的质量浓度优选为 0.110, 更优选为0.55, 最优选为1。 烯丙基硫代亚磺酯丙酯在大蒜提取物中 的质量浓度优选为0.110, 更优选为0.55, 最优选1。 0043 本发明中, 所述大蒜提取物中硫苷类分子包括蒜氨酸和/或甲硫氨酸。 蒜氨酸在大 蒜提取物中的质量浓度优选为0.15, 更优选为0.32, 最优选为0.5。 甲硫氨 酸在大蒜提取物中的质量浓度优选为0.15, 更优选为0.32, 最优选0.5。 0044 本发明提供的基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物包括枸橼酸。 所述枸 缘酸通过柠檬、 柑橘、 菠萝、 醋栗。

23、、 覆盆子和葡萄中的一种或几种为原料进行提取得到的提 取物。 所述提取物中柠檬酸的质量含量为190, 优选为1060, 更优选为20 50, 最优选为30。 0045 本发明提供的基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性组合物包括人参提取物。 所 述人参提取物中含人参二醇结构的分子的质量含量为190, 优选为1060, 更优 选为2050, 最优选为30。 所述人参提取物中含人参二醇结构的分子优选包括人参 皂苷。 0046 本发明中, 所述活性组合物的剂型优选为口服液、 固体片剂或粉末状冲剂。 所述口 服液包括上述方案所述的活性组合物和辅料。 所述口服液中辅料优选包括水和甜味剂。 所 述甜味剂优选为。

24、甜菊糖或白砂糖。 所述活性组合物在口服液中的质量百分含量为10 40。 所述甜味剂在口服液中的质量百分含量优选为26, 更优选为34。 0047 所述固体片剂包括上述方案所述的活性组合物和辅料。 所述固体片剂的辅料优选 包括淀粉、 麦牙糊精和硬脂酸镁。 所述活性组合物在固体片剂中的质量百分含量为80 90。 0048 所述粉末状冲剂包括上述方案所述的活性组合物和辅料。 所述粉末状冲剂的辅料 包括可可粉、 奶粉等。 所述活性组合物在粉末状冲剂中的质量百分含量为8090。 本发 明对口服液、 固体片剂或粉末状冲剂的制备方法没有特殊限制, 采用本领域技术人员所熟 知的制备方法即可。 0049 本发明。

25、提供了所述的活性组合物的制备方法包括以下步骤: 0050 将大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素混合, 得到活性组合物。 0051 本发明中, 所述大蒜提取物的来源没有特殊限制, 采用本领域常规的提取方法即 可。 本发明实施例中, 所述大蒜提取物的制备方法包括以下步骤: 0052 大蒜去皮洗净加水捣碎酶解水蒸气蒸馏油水分离大蒜油电磁微 波处理浸出大蒜素。 0053 本发明中, 加水捣碎过程中, 每千克大蒜加水的质量优选为2kg4kg。 0054 本发明中, 所述酶解用酶的种类优选为蔗糖酶。 所述酶解用酶的活力优选为180 280U/ml, 更优选为220U/ml。 所述酶解的温度优选为。

26、3036, 更优选为34。 所述酶解的 时间优选为2530h, 更优选为28h。 酶解的目的是提高有机硫化物的提取率。 0055 本发明中, 所述水蒸气蒸馏的温度优选为80100, 更优选为90。 所述水蒸气 说 明 书 4/8 页 6 CN 107753716 A 6 蒸馏的时间优选为3060min, 更优选为4050min, 更优选为45min。 0056 本发明中, 所述油水分离的方法没有特殊限制, 采用本领域技术人员所熟知的油 水分离即可。 本发明实施例中, 所述油水分离采用油水分离机方式进行。 0057 本发明中, 所述电磁微波的频率优选为300MHz300000MHz, 更优选为6。

27、00 200000MHz, 更优选为10000MHz。 所述电磁微波处理的时间优选为1545min。 0058 本发明中, 所述枸橼酸的来源没有特殊限制, 采用本领域常规的提取方法即可。 本 发明实施例中, 所述枸橼酸的提取方法包括以下步骤: 0059 原料发酵液萃取脱色蒸发结晶包装 0060 本发明中, 所述原料发酵液的制备方法如下: 将原料压榨成汁, 以100: 1比例加入 蔗糖, 在35温度下密封发酵710天, 过滤后取汁液, 得到原料发酵液。 所述原料为柠檬、 柑橘、 菠萝、 醋栗、 覆盆子和葡萄中的一种或几种。 0061 本发明中, 萃取用萃取剂优选包括有机胺类和非胺类物质。 所述有。

28、机胺类包括三 月桂胺、 N,N -二烷基酰胺和N-烷基酰胺等。 所述非胺类物质包括三烷基氧磷、 磷酸三丁酯 或石油亚砜。 0062 本发明对所述脱色的方法没有特殊限制, 采用本领域技术所熟知的脱色方法即 可。 本发明实施例中, 所述脱色方法优选采用活性炭脱色。 0063 本发明中, 蒸发结晶的温度优选为80100, 更优选为90。 0064 本发明中, 所述人参提取物的来源没有特殊限制, 采用本领域常规的提取方法即 可。 本发明实施例中, 所述人参提取物的制备方法包括以下步骤: 0065 人参粉末加入饱和正丁醇超声处理过滤脱醇人参皂甙 0066 本发明中, 人参经烘干、 粉碎和过筛得到人参粉末。

29、。 所述烘干的温度优选为3045 。 所述粉碎和过筛的粒径优选为80100目。 0067 本发明中, 所述饱和正丁醇的体积与人参粉末的质量优选为4ml:1g。 0068 本发明中, 所述超声处理的功率优选为1020KW, 更优选为15KW。 所述超声处理的 功率优选为3050KHz, 更优选为40KHz。 所述超声处理的时间优选为2045min, 更优选为 3040min, 最优选为35min。 0069 本发明中, 所述人参提取液、 枸橼酸提取物和大蒜提取物均委托陕西森弗天然制 品有限公司制备获得。 0070 本发明中, 所述矿物元素委托青岛伸东矿液有限公司制备得到。 0071 本发明中, 。

30、所述口服液的制备方法没有特殊限制, 采用本领域技术人员所熟知的 制备方案即可。 本发明中, 所述固体制剂的制备方法没有特殊限制, 采用本领域技术人员所 熟知的制备方案即可。 本发明中, 所述粉末状冲剂的制备方法没有特殊限制, 采用本领域技 术人员所熟知的制备方案即可。 0072 本发明中, 口服液的服用方法及服用量分别是每天早晚各一支, 每支50ml。 固体制 剂的服用方法及服用量分别是每天6片, 早中晚各两片, 每片300mg400mg。 粉末状冲剂的 服用方法及服用量分别是每天3袋, 早中晚各一袋, 每袋10g。 0073 下面结合实施例对本发明提供的一种基于多靶点干预治疗慢性荨麻疹的活性。

31、组 合物及其制备方法进行详细的说明, 但是不能把它们理解为对本发明保护范围的限定。 0074 实施例1 说 明 书 5/8 页 7 CN 107753716 A 7 0075 矿物元素包括以下质量的金属元素: 铁元素4kg、 钙元素4kg、 锌元素1kg、 铜元素 0.012kg、 镁元素10kg、 钒元素0.05kg、 锶元素0.008kg和钴元素0.032kg。 选择葡萄糖酸铜、 葡萄糖酸钙、 葡萄糖酸锌、 硫酸镁、 偏钒酸盐、 钴胺素、 葡萄糖酸亚铁和偏硅酸锶作为上述金 属元素的原料, 按照上述金属元素的质量计算并称量相应原料并进行混合, 得到矿物元素。 0076 所述大蒜提取物的制备方。

32、法包括以下步骤: 大蒜去皮洗净加水捣碎酶解 水蒸气蒸馏油水分离大蒜油300MHz300000MHz的电磁微波辅助浸出大蒜素。 0077 本发明实施例中, 所述人参提取物的制备方法包括以下步骤: 0078 人参加工成粉末加入饱和正丁醇超声处理过滤脱醇人参皂甙。 所述枸橼 酸的提取方法包括以下步骤: 0079 柠檬发酵液萃取脱色蒸发结晶包装。 0080 制备得到的大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素的质量比为1: 0.9: 1.5: 0.05混合, 得到活性组合物。 0081 将20Kg的活性组合物与30L的辅料蒸馏水混合, 得到口服液。 0082 实施例2 0083 矿物元素包括以下质量。

33、份数的金属元素: 铁元素6kg、 钙元素2kg、 锌元素3kg、 铜元 素0.008kg、 镁元素14kg、 钒元素0.04kg、 锶元素0.012kg和钴元素0.028kg。 选择柠檬酸铜、 柠檬酸钙、 甘氨酸锌、 氯化镁、 偏钒酸盐、 钴胺素、 富马酸亚铁和偏硅酸锶作为上述金属元素 的原料, 按照上述金属元素的质量计算并称量相应原料并进行混合, 得到矿物元素。 0084 所述大蒜提取物的制备方法包括以下步骤: 大蒜去皮洗净加水捣碎酶解 水蒸气蒸馏油水分离大蒜油300MHz300000MHz的电磁微波辅助浸出大蒜素。 0085 本发明实施例中, 所述人参提取物的制备方法包括以下步骤: 008。

34、6 人参加工成粉末加入饱和正丁醇超声处理过滤脱醇人参皂甙。 所述枸橼 酸的提取方法包括以下步骤: 0087 柠檬发酵液萃取脱色蒸发结晶包装。 0088 制备得到的大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素的质量比为1.5: 0.1: 1: 0.06混合, 得到活性组合物。 0089 将9Kg的活性组合物与1L的辅料淀粉糊、 麦芽糊精、 硬脂酸镁、 蒸馏水混合, 搅拌均 匀, 凝固, 压成片剂, 得到固体制剂。 0090 实施例3 0091 包括铁元素5kg、 钙元素3kg、 锌元素2kg、 铜元素0.01kg、 镁元素0.012kg、 钒元素 0.045kg、 锶元素0.01kg和钴元素0.。

35、03kg。 选择碳酸铜、 氧化钙、 碳酸锌、 磷酸氢镁、 偏钒酸 盐、 钴胺素、 焦磷酸铁和柠檬酸锶作为上述金属元素的原料, 按照上述金属元素的质量计算 并称量相应原料并进行混合, 得到矿物元素。 0092 所述大蒜提取物的制备方法包括以下步骤: 大蒜去皮洗净加水捣碎酶解 水蒸气蒸馏油水分离大蒜油300MHz300000MHz的电磁微波辅助浸出大蒜素。 0093 本发明实施例中, 所述人参提取物的制备方法包括以下步骤: 0094 人参加工成粉末加入饱和正丁醇超声处理过滤脱醇人参皂甙。 0095 所述枸橼酸的提取方法包括以下步骤: 0096 柠檬发酵液萃取脱色蒸发结晶包装。 说 明 书 6/8 。

36、页 8 CN 107753716 A 8 0097 制备得到的大蒜提取物、 枸橼酸、 人参提取物和矿物元素的质量比为1: 0.5: 1: 0.05混合, 得到活性组合物。 0098 将8Kg的活性组合物与2Kg的辅料可可粉混合, 搅拌均匀, 得到粉末状冲剂。 0099 实施例4 0100 方先生, 男, 20岁, 留学美国纽约长岛大学, 患荨麻疹数月, 浑身水肿, 不能接触海 鲜等多种食物, 导致营养不良身体虚弱。 通过血液影像检测, 发现血液里球状蛋白表达过 多, 红细胞有发生突变现象, 白细胞直径普遍偏小, 巨噬细胞没有活性。 0101 经患者本人及家长同意, 服用本发明实施例1制备的口服。

37、, 服用三天, 每次服用 50mL, 每天服用2次, 手臂与颈部最严重的红疹区域疹点开始明显褪去; 七天后, 患者尝试食 用海鲜, 手部有新的区域红疹发作, 并伴骚痒, 但旧的疹块区没有发病。 十五天后复查, 建议 继续服用本发明级组合物, 并尝试性食用少量海鲜、 饮用白酒等之前诱发荨麻疹的致敏食 物, 有轻微红点出现, 之前导致耳朵、 嘴唇红肿的现象消失。 三十天后, 可以食用之前所不能 食用的任何食物, 之后复查表明病情已得到根本控制, 为巩固效果又提供本发明组合物一 个月的计量调理。 调理结束后, 患者方先生返校90天后, 回访, 未见复发。 0102 实施例5 0103 马先生, 男性。

38、, 50岁, 北京某媒体集团高管, 患全身性慢性荨麻疹多年, 特别是阴囊 湿疹, 无法正常落座, 严重到发病时, 身体神经性抽搐, 甚至晕厥。 马先生自称遍访各地名 医, 在北京及全国多家皮肤病医院求治, 已经对相关西药产生抗药性, 相关外敷膏剂及口服 药服仅起到临时缓解作用。 临床表现本发明人经过研究发现其为振动性荨麻疹。 提供本发 明制备的固体制剂, 调理20天后, 每天服用3次, 每次服用2片, 每片340mg, 身体红疹减少, 多 年大便稀溏(患者自述被认为湿气重)首度成形, 并伴干燥现象, 阴囊潮湿现象减轻, 连续服 务50天, 阴囊潮湿现象消失, 湿疹未复发, 新陈代谢有明显改变,。

39、 精神面貌焕然一新, 巩固三 个月, 回访, 荨麻疹未见复发。 0104 实施例6 0105 陈女士, 居深圳, 48岁, 患荨麻疹多年, 且已经感染EB病毒(EB病毒, 又称人类疱疹 病毒4型。 该病毒是多种恶性肿瘤如鼻咽癌的病因之一, 它主要感染人类口咽部的上皮细胞 和B淋巴细胞), 并诱发了皮疹并发症。 各种药物皆无法抑制, 遵医嘱采用激素治疗, 最高峰 每天服用8片激素, 导致体重飙升, 且伴致癌风险, 患者人每天生活在恐惧之中。 经本人同 意, 服用本发明实施例3制备的粉末状冲剂进行控制, 将粉末状冲剂与温水混合后冲服, 每 次服用3袋, 每袋10g, 服用第三天后见效果, 疮面有消。

40、退现象, 15天后, 有复发迹象, 故增大 剂量, 服用四十天后口腔创面全部消失, 荨麻疹症状也全部消失。 0106 实施例7 0107 四、 冯先生, 55岁, 患荨麻疹多年, 不能接触任何诱病食物, 如苦瓜、 牛肉、 鱼虾、 白 酒皆不能食饮, 而且心情抑郁严重失眠。 经本人同意, 服用本发明实施例1制备的口服, 服用 三天, 每次服用50mL, 每天服用2次, 7天后, 逐步控制住荨麻疹, 并尝试吃鱼虾等致敏性蛋白 较高的食物, 没有出现之前大面积出疹及剧烈骚痒现象, 畏惧感及焦虑感逐渐消失, 睡眠也 得到明显改善。 连续服用3个月, 进行巩固, 完全取消饮食限制, 没有再发荨麻疹。 0108 以上所述仅是本发明的优选实施方式, 应当指出, 对于本技术领域的普通技术人 员来说, 在不脱离本发明原理的前提下, 还可以做出若干改进和润饰, 这些改进和润饰也应 说 明 书 7/8 页 9 CN 107753716 A 9 视为本发明的保护范围。 说 明 书 8/8 页 10 CN 107753716 A 10 。

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