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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610849120.8 (22)申请日 2016.09.24 (71)申请人 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 地址 255086 山东省淄博市高新区万杰路 87号裕桥工业园301室 (72)发明人 田丽华 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61K 9/48(2006.01) A61K 9/20(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 Apigenin 在制备抗无菌性炎症药物中的应 用 (57)摘要 本发明。
2、涉及Apigenin在制备抗炎药物中的 应 用 ， 所 述的 炎 症 为 无 菌 性 炎 症 ， 所 述的 Apigenin具有良好的抗炎、 消炎作用。 本发明涉 及的Apigenin在制备抗炎药物中的用途属于首 次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而 且其对于炎症的抑制活性强得意想不到， 不存在 由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的 实质性特点， 同时用于抗炎显然具有显著的进 步。 权利要求书1页 说明书3页 CN 107865858 A 2018.04.03 CN 107865858 A 1.Apigenin在抗无菌性炎症药物中的应用， 所述化合物Apigenin结构如式(。
3、 )所示： 2.如权利要求1所述Apigenin在抗无菌性炎症药物中的应用， 其特征在于Apigenin对 二甲苯所致的小鼠耳肿胀和对大鼠琼脂性足肿胀有抑制作用。 3.一种抗无菌性炎症药物， 其特征在于由权利要求1所述Apigenin为活性成分添加辅 料制备而成， 制备方法为取5克化合物Apigenin,加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成1000 片。 4.一种抗无菌性炎症药物， 其特征在于由权利要求1所述Apigenin为活性成分添加辅 料制备而成， 制备方法为取5克化合物Apigenin， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 。
4、107865858 A 2 Apigenin在制备抗无菌性炎症药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Apigenin的新用途， 尤其涉及Apigenin在制备抗无菌性炎症药 物中的应用。 背景技术 0002 炎症发生在局部， 同时也可影响全身。 局部临床特征是红、 热、 肿、 痛和功能障碍。 红、 热是由于炎症局部血管扩张、 血流加快所致。 肿是由于局部炎症性充血、 血流成分渗出 引起。 研发具有抗炎作用的药物对于缓解验证、 减轻痛苦有重要意义。 0003 本发明涉及的化合物Apigenin是一个2014年发表(Ebenezer de Mello Cruz， et al.,Leis。
5、hmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013) 7177.)的新化合物， 该化合物拥有全新的骨架类型(Ebenezer de Mello Cruz， et al., Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitocho。
6、ndrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013) 7177.)， 本发明涉及的Apigenin在制备抗无菌性炎症药物中的用途属于首次公开。 发明内容 0004 本发明的目的是提供Apigenin在制备抗炎药物中的应用。 0005 所述的炎症为无菌性炎症。 0006 所述化合物Apigenin结构如式( )所示： 0007 0008 所述Apigenin在制备抗无菌性炎症药物中的应用， Apigenin对二甲苯所致的小鼠 耳肿胀和对大鼠琼脂性足肿胀有抑制作用。 0009 一种抗无菌性炎症药物， 由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为。
7、 取5克化合物Apigenin,加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成1000片。 0010 一种抗无菌性炎症药物， 由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为 取5克化合物Apigenin， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0011 Apigenin在制备抗炎药物中应用的有益效果如下： 0012 采用了小鼠耳肿胀模型以及大鼠琼脂性足肿胀模型， 观察不同剂量的Apigenin在 说 明 书 1/3 页 3 CN 107865858 A 3 一定时间内对实验动物的抗炎作用， 发现Apigenin具有有效抗炎作用。 0013 1、 Apigenin对二甲苯所致。
8、的小鼠耳肿胀有明显抑制作用， Apigenin对肿胀的抑制 率呈明显的剂量依赖关系， 抑制作用随剂量的增加而增加。 0014 2、 Apigenin对大鼠琼脂性足肿胀有明显抑制作用。 0015 本发明涉及的Apigenin在制备抗炎药物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属 于全新的骨架类型， 而且其对于炎症的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出 任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于抗炎显然具有显著的进步。 具体实施方式 0016 本发明所涉及化合物Apigenin的制备方法参见文献(Ebenezer de Mello Cruz， et al.,Leishmanicid。
9、al activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013) 7177.) 0017 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0018 实施例1： 本发明所涉及化合物Apigenin片剂的制备： 0019 取5克化合物Apigenin， 加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成1000片。 0020 实施例2： 本。
10、发明所涉及化合物Apigenin胶囊剂的制备： 0021 取5克化合物Apigenin， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0022 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0023 试验例1： Apigenin抗炎药效学研究 0024 试验材料 0025 1.昆明(KM)种小鼠： 雄性， 6周， 18.5-22.5g， 由江苏省实验动物中心提供。 0026 2.大鼠(Wistar)： 雄性， 体质量140160g， 由江苏省实验动物中心提供。 0027 试验方法 0028 1.灌胃Apigenin对小鼠耳部炎症的作用： 取质量为18.522.5g健康雄性小鼠50 只， 。
11、随机分成5组， 每组10只。 Apigenin小、 中、 大剂量组(1.0， 2.5， 6.25mgkg-1)、 阿司匹林 组(200mgkg-1)、 空白对照组(生理盐水)。 分别灌胃给药， 连续7d， 第七天灌胃后1h， 5组小 鼠均在小鼠右耳前、 后面均匀涂二甲苯0.02mL， 制备耳廓炎症模型。 1h后后颈脱臼处死小 鼠， 沿耳廓基线剪下两耳， 用直径8mm打孔器分别在两耳的同一部位打下圆耳片， 称重精确 到0.0001g。 立即用电子天平分别称质量， 以左右两耳质量差作为肿胀度， 并计算其肿胀度 和抑制率。 0029 肿胀度右耳片重左耳片重 0030 抑制率(对照组平均肿胀度给药组平。
12、均肿胀度)/对照组平均肿胀度*100 0031 实验结果： 0032 1 .灌胃Apigenin对大鼠琼脂性足肿胀的作用： 取体质量140160g健康雄性 Wistar大鼠40只， 随机分成5组。 Apigenin小、 中、 大剂量组(1.0,2.5,6.25mgkg-1)、 阿司 匹林组(200mgkg-1)、 空白对照组(生理盐水)。 分别灌胃给药， 连续7d， 第七天灌胃后1h， 大鼠的右后足跎皮下注射10g/L琼脂0.1mL制备足肿急性炎症模型， 用大鼠足容量测量仪测 说 明 书 2/3 页 4 CN 107865858 A 4 其右后足正常容积。 致炎后1、 3、 5、 8、 24h。
13、分别测量各鼠右后足容积， 并计算肿胀度。 0033 2、 Apigenin局部给药对小鼠耳部炎症的影响 0034 致炎后， 各组小鼠右耳立刻出现高度红肿现象。 阿司匹林组和Apigenin组对二甲 苯所致的小鼠耳肿胀均有明显抑制作用， Apigenin对肿胀的抑制率呈明显的剂量依赖关 系， 抑制作用随剂量的增加而增加， 结果见表1。 0035 表1Apigenin对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响(xs) 0036 0037 与模型组比较， *P0.01*P0.05 0038 3、 Apigenin局部给药对大鼠琼脂向足肿胀的影响 0039 注射琼脂后， 各组大鼠足爪均有一定程度的组织现象。 在肉。
14、眼观察下， 模型组肿胀 发红最明显， 阿司匹林组稍有肿胀无明显发红现象， Apigenin组情况介于二者之间。 大鼠足 爪厚度均在3h时达到高峰， 3h后皆缓慢下降。 随时间的延长， 各组大鼠组转肿胀度均在变 小， 阿司匹林组的肿胀抑制作用最强， Apigenin对大鼠足肿1、 3、 5小时炎症均有抑制作用(p 0.05)， 8小时和24小时与模型组比较无差异， 见表2。 0040 表2Apigenin对大鼠琼脂性足趾肿胀度的影响(xs) 0041 0042 与模型组比较， *P0.01*P0.05 0043 结论： Apigenin对二甲苯所致的小鼠耳肿胀有明显抑制作用； Apigenin对大鼠琼 脂性足肿胀有明显抑制作用。 Apigenin可以用于制备抗无菌性炎症药物。 说 明 书 3/3 页 5 CN 107865858 A 5 。