《含有乌梅提取物的缓解皮肤刺激用组合物.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《含有乌梅提取物的缓解皮肤刺激用组合物.pdf（10页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 201210365432.3 (22)申请日 2012.09.27 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 103027875 A (43)申请公布日 2013.04.10 (30)优先权数据 10-2011-0099693 2011.09.30 KR (73)专利权人 株式会社爱茉莉太平洋 地址 韩国首尔市 (72)发明人 金赫 金秀娜 金雅凛 朴元锡 (74)专利代理机构 广州华进联合专利商标代理 有限公司 44224 代理人 黎艳 刘培培 (51)Int.Cl. A。
2、61K 8/9789(2017.01) A61Q 5/00(2006.01) A61Q 19/00(2006.01) (56)对比文件 JP 特开2002-284648 A,2002.10.03, 审查员 吕飞 (54)发明名称 含有乌梅提取物的缓解皮肤刺激用组合物 (57)摘要 本发明公开了含有作为有效成分的乌梅提 取物的缓解皮肤刺激用组合物。 此外， 本发明公 开了含有所述缓解皮肤刺激用组合物的敏感性 皮肤用化妆料组合物及用于敏感性头皮的头发 用组合物。 权利要求书1页 说明书6页 附图2页 CN 103027875 B 2017.10.27 CN 103027875 B 1.乌梅提取物在。
3、制备用于缓解皮肤刺激的外用的组合物中的应用， 其特征在于， 所述 皮肤刺激由涂敷皮肤外用剂中的维生素A酸或月桂基硫酸钠引起， 其中， 所述皮肤外用剂包括所述维生素A酸或所述月桂基硫酸钠。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 组合物能够缓解皮肤刺激引起的皮肤的干 燥、 红斑、 角质、 瘙痒或灼热。 3.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 皮肤包括敏感性皮肤。 4.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 乌梅提取物以组合物总重量为基准占 0.00120重量。 5.根据权利要求1所述的应用， 所述组合物为用于敏感性头皮的头发用组合物。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 10。
4、3027875 B 2 含有乌梅提取物的缓解皮肤刺激用组合物 技术领域 0001 本发明涉及含有乌梅提取物的缓解皮肤刺激用组合物。 背景技术 0002 类维生素A， 通过作用于角质形成细胞并促进细胞分化， 增加胶原蛋白和弹性蛋白 的生成并形成厚的粘液层， 抑制角质化来增加皮肤的弹性， 具有优秀的抗皱效果， 因此适用 于各种化粧料组合物。 但是， 将类维生素A涂在皮肤上后， 会刺激皮肤引起皮肤的干燥、 红 斑、 角质、 瘙痒或灼热等副作用， 这称为维生素A类药物皮炎 （retinoid dermatitis） 。 此外， 为了化妆品组合物等的剂型化而添加的表面活性剂也是引起皮肤问题的主要原因物质。
5、。 0003 特别是， 对于敏感性皮肤的人来说， 更加经常产生类维生素A或表面活性剂引起的 皮肤问题， 因此， 这些人要利用含有上述成分的化粧料组合物时， 更加有问题。 0004 现有技术文献 0005 专利文献 0006 韩国专利公开第10-2010-0042414号说明书 （2010年4月26日公开） 0007 韩国专利公开第10-2003-0015654号说明书 （2003年2月25日公开） 。 发明内容 0008 技术问题 0009 本发明的目的在于， 提供能够缓解皮肤刺激的组合物。 0010 本发明的另一目的在于， 提供不刺激皮肤的化粧料组合物及头发用组合物。 0011 技术方案 0。
6、012 本发明的一实施方式提供含有作为有效成分的乌梅提取物的缓解皮肤刺激用组 合物。 0013 本发明的另一实施方式提供含有所述缓解皮肤刺激用组合物的敏感性皮肤用化 粧料组合物。 0014 本发明的另一实施方式提供含有所述缓解皮肤刺激用组合物的用于敏感性头皮 的头发用组合物。 0015 有益效果 0016 本发明的组合物含有作为有效成分的乌梅提取物， 能够缓解皮肤的干燥、 红斑、 角 质、 瘙痒或灼热等皮肤刺激， 特别是， 能够缓解类维生素A或表面活性剂引起的皮肤刺激。 此 外， 本发明的化粧料组合物及头发用组合物， 含有含乌梅提取物的缓解皮肤刺激用组合物， 不刺激皮肤， 因此敏感性皮肤或敏感。
7、性头皮的人也可以无负担地使用。 附图说明 0017 图1为表示各乌梅提取物浓度对应的、 对维生素A酸或月桂基硫酸钠 （SLS） 引起的 IL-6分泌的抑制效果的图表。 说 明 书 1/6 页 3 CN 103027875 B 3 0018 图2为表示各乌梅提取物浓度对应的、 对维生素A酸或月桂基硫酸钠 （SLS） 引起的 IL-8分泌的抑制效果的图表。 0019 图3为表示乌梅提取物对维生素A酸导致的细胞死亡的抑制效果的图表。 0020 图4为表示乌梅提取物对月桂基硫酸钠导致的细胞死亡的抑制效果的图表。 具体实施方式 0021 在本说明书中，“皮肤” ， 是指覆盖动物的身体表面的组织， 是不仅。
8、包括覆盖脸或躯 体等的身体表面的组织， 还指包括头皮和毛发的最广义的概念。 0022 下面， 详细说明本发明。 0023 细胞因子 （cytokine） 是， 控制、 刺激身体的防御系统的信号物质， 参与皮肤刺激反 应或炎症反应的炎症介质。 特别是， IL-8 （Interleukin-8） 参与类维生素A引起的皮肤刺激 反应， IL-6 （Interleukin-6） 参与表面活性剂引起的皮肤刺激及皮肤炎症反应。 因此， 抑制 这些炎症介质的分泌的物质能够缓解皮肤刺激。 0024 本发明的一实施方式提供含有以乌梅提取物作为有效成分的缓解皮肤刺激用组 合物。 乌梅提取物能够抑制炎症介质IL-6。
9、及IL-8的分泌， 缓解皮肤刺激， 因此， 含有该乌梅 提取物的组合物具有优秀的缓解皮肤刺激效果。 0025 在本说明书中，“乌梅” ， 是指梅 （Prunus mume） 的干燥的未成熟果实。“提取物” 只 要是从天然物提取其中的成分所得的物质， 就不问提取溶剂、 提取方法、 提取到的成分或提 取物的形态， 其是包括所有的广义的概念。 在本发明的一实施方式中， 乌梅提取物包括通过 本行业的惯用方法提取到的乌梅提取物。 在本发明的另一实施方式中， 乌梅提取物包括乌 梅的热水提取物或溶剂提取物， 所述溶剂包括有机溶剂， 具体包括C1C5醇或多元醇。 0026 本发明的一实施方式的缓解皮肤刺激用组。
10、合物能够缓解皮肤刺激引起的皮肤的 干燥、 红斑、 角质、 瘙痒或灼热。 在本发明的另一实施方式中， 皮肤刺激包括皮肤外用剂引起 的皮肤刺激， 具体包括皮肤外用剂内的类维生素A或表面活性剂引起的皮肤刺激。 本发明的 一实施方式的组合物， 在缓解容易接受刺激、 容易对该刺激发生反应的敏感性皮肤的皮肤 刺激时， 能够显示出更好的效果。 0027 在本说明书中， 类维生素A， 是指包括维生素A衍生物的概念， 具体是包含但不限 于， 从维生素A、 维生素A醛及维生素A酸中选择的至少一种物质。 在本发明的一实施方式中， 表面活性剂包含但不限于月桂基硫酸钠 （Sodium Lauryl Sulfate, S。
11、LS） 。 在本说明书中， 敏感性皮肤， 是指容易接受刺激， 对该刺激产生反应的皮肤。 0028 本发明的一实施方式的缓解皮肤刺激用组合物， 可以包含以组合物总重量为基准 的占0.00120重量%、 具体是占0.0110重量%、 更具体是占0.015重量%、 再具体是占 0.012重量%的乌梅提取物。 在上述范围内使用时， 不仅适于体现本发明的预期效果， 而且 能够同时满足组合物的稳定性及安全性的要求， 在上述范围内使用在性价比方面来说也是 恰当的。 具体是， 乌梅提取物不足0.001重量%时， 不能获得足够的缓解皮肤刺激效果； 超过 20重量%时， 会降低安全性及剂型稳定性。 0029 本发。
12、明的一实施方式， 提供含有以所述乌梅提取物作为有效成分的缓解皮肤刺激 用组合物的敏感性皮肤用化粧料组合物。 所述化粧料组合物可以是美白皮肤用或改善皮肤 皱纹用组合物。 具体是， 所述化粧料组合物可以是含有类维生素A或表面活性剂的组合物。 说 明 书 2/6 页 4 CN 103027875 B 4 敏感性皮肤容易接受刺激并产生反应， 因此更加容易对化妆料组合物所含有的类维生素A 或表面活性剂等成分产生反应。 本发明的一实施方式的化粧料组合物含有以乌梅提取物作 为有效成分的缓解皮肤刺激用组合物， 敏感性皮肤的人也能够使用。 0030 本发明的化妆料组合物可以是适合于局部使用的所有剂型。 例如， 。
13、可以是溶液、 油 相分散于水相所得的乳液、 水相分散于油相所得的乳液、 悬浊液、 固体、 胶体、 粉末、 软膏、 泡 沫 （foam） 或喷雾组合物等剂型。 这样的剂型的组合物可以根据该领域的惯用方法制备。 0031 本发明的化粧料组合物除了上述的物质外， 在不破坏主要效果的范围内， 优选的 是含有能够对主要效果赋予协同效果的其它成分。 此外， 本发明的化妆料组合物还可以包 含保湿剂、 润肤剂、 紫外线吸收剂、 防腐剂、 杀菌剂、 抗氧化剂、 pH调节剂、 有机和无机颜料、 香料、 冷感剂或止汗剂。 本领域的技术人员能够在不破坏本发明的目的及效果的范围内轻 易地选定上述成分的配比， 其配比可以。
14、是以组合物总重量为基准的0.015重量%、 具体可 以是0.013重量%。 0032 本发明的一实施方式提供含有以所述乌梅提取物作为有效成分的缓解皮肤刺激 用组合物的用于敏感性头皮的头发用组合物。 敏感性头皮容易接受刺激并产生反应， 因此 更加对头发用组合物所含有的例如类维生素A或表面活性剂等成分产生反应。 本发明的一 实施方式的头发用组合物含有以乌梅提取物作为有效成分的缓解皮肤刺激用组合物， 敏感 性头皮的人也能够使用。 0033 本发明的头发用组合物的剂型没有特别限定， 可以根据需求选择合适的剂型。 例 如， 所述头发用组合物可以由从洗发水、 头发调理剂、 焗油膏、 护发精华素、 发尾油、。
15、 头发洗 剂、 发乳、 增发养发头皮液、 头皮精华液、 头皮乳霜、 发胶、 毛发喷雾剂及发膜中选择的至少 一种剂型制作， 但不限于这些。 此外， 所述剂型可以含有本行业的常用添加成分， 可以通过 惯用方法制作。 0034 下面通过实施例和实验例， 具体说明本发明的结构及效果。 但是， 下列实施例和实 验例仅供于理解本发明之示例， 而本发明的范畴及范围并不局限于此。 实施例 0035 乌梅提取物的制备 0036 利用乌梅采用本行业的惯用方法制备乌梅提取物。 具体是， 利用30%的1,3-丁二醇 （1,3-buthylene glycol） 将乌梅在常温下浸渍3天。 接着， 依次用250目、 3 。
16、m、 1 m、 0.5 m大 小的过滤器进行过滤。 然后， 在04下放置3天， 再依次用0.5 m、 0.3 m、 0.2 m大小的过滤 器进行过滤， 得到乌梅1,3-丁二醇提取物。 0037 实验例1 0038 对刺激引起的炎症介质分泌的抑制效果的评价 0039 在96孔板 （96-well plate） 以大约4104细胞数/孔的密度分注试验细胞即角质 形成细胞（细胞株 名称 ： HaCaT ， 取得方式 ： Dr . N .E . Fusenig ,Deutsches Krebsforschungszentrum, Heidelberg, Germany） 后， 利用含有10%的牛胎儿血。
17、清 （Fetal bovine sereum, FBS,来源： Gibco,USA） 和1%青霉素-链霉素 （Penicillin-Streptomycin, 来源： Gibco, USA） 的DMEM （Dulbecco s Modified Eagle Medium, 来源： Lonza, USA） 培养 基在37、 5%CO2的条件下培养24小时。 去掉培养基后， 用200 L磷酸盐缓冲液 （Phosphate 说 明 书 3/6 页 5 CN 103027875 B 5 buffered saline, PBS） 洗涤1次， 加入200 L不含有牛胎儿血清的DMEM培养基培养6小时。 。
18、之后， 在含有1%的牛胎儿血清的DMEM中， 按照下表所述的浓度对由上述实施例制备的乌梅 提取物进行30分钟处理后， 处理10 M浓度的维生素A酸 （retinoic acid， 来源： Sigma- Aldrich, USA） 或10ppM浓度的月桂基硫酸钠 （Sodium Lauryl Sulfate、 SLS） ， 培养24小时。 取50L培养液， 利用ELISA法， 利用IL-6、 IL-8 ELISA试剂盒 （ELISA kit） （来源： BD pharmigen,USA） 评价这些炎症介质的游离抑制效果。 抑制能， 是以标准物质即rhIL-6、 rhIL-8 （来源： BD ph。
19、armigen, USA） 的吸光度为基准绘制标准曲线并求出吸光度与标准物 质之间的反应式后， 代入处理物质的吸光度得出这些炎症介质的分泌量， 结果如图1及图2 所示。 此外， 由下面的公式评价炎症介质抑制率 （%） 即刺激缓解率 （%） ， 结果如表1所示。 0040 炎症介质抑制率 （%） =1001- （物质处理组中的炎症介质分泌量/维生素A酸 （retinoic acid） 或月桂基硫酸钠 （Sodium Lauryl Sulfate, SLS） 单独处理组中的炎症介 质分泌量） 0041 表1 0042 0043 如表1、 图1及图2所示， 乌梅提取物能够抑制维生素A酸及月桂基硫酸钠。
20、引起的炎 症介质的分泌， 其效果随浓度增加而增加。 由此可知乌梅提取物能够缓解类维生素A与表面 活性剂引起的刺激。 0044 实验例2 0045 对刺激引起的细胞死亡的抑制效果的评价 0046 用与实验例1实际上相同的方法处理角质形成细胞， 用1%乌梅提取物对该经处理 的角质形成细胞进行30分钟处理。 之后， 分别处理0、 10、 100、 500及1,000 ppm的维生素A酸 及0、 100、 500及1,000 ppm的月桂基硫酸钠。 培养24小时后， 基于WST-1分析法在450nm测定 吸光度， 评价细胞死亡程度。 与无处理组对比的结果如图3及图4所示。 0047 如图3及图4所示，。
21、 乌梅提取物能够抑制维生素A酸及月桂基硫酸钠引起的细胞死 亡， 其效果随浓度的增加而增加。 由此可知乌梅提取物能够缓解类维生素A与表面活性剂引 起的刺激。 0048 下面说明本发明的一实施方式的组合物的剂型例， 除下述例示之外也能够应用为 其它多种剂型， 下述例示仅为具体说明用， 不用于限定本发明。 0049 剂型例1 0050 化妆水 0051 按照下表所述的构成， 采用惯用方法制作化妆水。 0052 表2 说 明 书 4/6 页 6 CN 103027875 B 6 0053 含量 （重量%） 乌梅提取物2.0 维生素A酸0.5 甘油3.0 丁二醇2.0 丙二醇2.0 羧基乙烯基聚合物0.。
22、1 PEG-12任烷基酚聚乙二醇醚0.2 聚山梨醇酯800.4 乙醇10.0 三乙醇胺0.1 防腐剂、 色素、 香料适量 精制水余量 0054 剂型例2 0055 营养霜 0056 按照下表所述的构成， 采用惯用方法制作营养霜。 0057 表3 0058 含量 （重量%） 乌梅提取物1.0 类维生素A0.5 聚山梨醇酯601.5 失水山梨醇倍半油酸酯0.5 PEG-60 氢化蓖麻油2.0 液体石蜡10.0 角鲨烷5.0 辛酸/癸酸甘油三酯5.0 甘油5.0 丁二醇3.0 丙二醇3.0 三乙醇胺0.2 防腐剂、 色素、 香料适量 精制水余量 0059 剂型例3 0060 洗发水 0061 按照下。
23、表所述的构成， 采用惯用方法制作洗发水。 0062 表4 说 明 书 5/6 页 7 CN 103027875 B 7 0063 含量 （重量%） 乌梅提取物2.5 月桂基硫酸钠5.0 12-羟基十八酸与1,2,3-丙三醇的酯化物0.3 十六醇0.6 椰油酰胺MEA1.0 瓜儿胶羟丙基三甲基氯化铵0.2 柠檬酸0.05 防腐剂、 香料适量 精制水余量 0064 剂型例4 0065 软膏 0066 按照下表所述的构成， 采用惯用方法制作软膏。 0067 表5 0068 含量 （重量%） 乌梅提取物0.1 维生素A0.5 甘油8.0 丁二醇4.0 液体石蜡15.0 -葡聚糖7.0 卡波姆0.1 辛酸/癸酸甘油三酯3.0 角鲨烷1.0 鲸蜡硬脂基葡糖苷1.5 去水山梨糖醇单硬脂酸酯0.4 鲸蜡硬脂醇1.0 蜂蜡4.0 防腐剂、 色素、 香料适量 精制水余量 说 明 书 6/6 页 8 CN 103027875 B 8 图1 图2 说 明 书 附 图 1/2 页 9 CN 103027875 B 9 图3 图4 说 明 书 附 图 2/2 页 10 CN 103027875 B 10 。