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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510910448.1 (22)申请日 2015.12.10 A61K 45/06(2006.01) A61K 9/06(2006.01) A61K 31/245(2006.01) A61K 31/05(2006.01) A61P 13/02(2006.01) (71)申请人 武汉大学 地址 430072 湖北省武汉市武昌区珞珈山武 汉大学 (72)发明人 高文蔚 赵博 夏中元 (74)专利代理机构 武汉科皓知识产权代理事务 所 ( 特殊普通合伙 ) 42222 代理人 程欣 (54) 发明名称 一种有效降低尿道不适感的乳膏及其制备。
2、方 法 (57) 摘要 本发明提供一种有效降低尿道不适感的乳膏 及其制备方法， 本发明采用选择性1肾上腺素受 体阻断剂， 机理是选择性地阻断 1肾上腺素受 体， 松弛尿道平滑肌， 解除痉挛 ； 采用间苯三酚， 能直接作用于尿道平滑肌， 解除平滑肌痉挛， 且只 作用于痉挛平滑肌， 对正常平滑肌影响极小 ； 盐 酸丁卡因， 用于进行表面浸润麻醉。 既往给患者导 尿没有相关解除尿道平滑肌痉挛及局部浸润麻醉 的药物， 往往导致患者尿道疼痛难忍。 本发明将该 乳膏应用于需要进行导尿的患者， 从而减少患者 疼痛， 提高舒适度。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利。
3、申请 权利要求书1页 说明书2页 CN 105363036 A 2016.03.02 CN 105363036 A 1/1 页 2 1.一种有效降低尿道不适感的乳膏， 其特征在于 ： 包括下述原料 ： 质量浓度为 （0.1-0.2） mg/g 的选择性 1肾上腺素受体阻断剂、 质量浓度为 （20-120） mg/g 间苯三酚、 质量浓度为 （10-100） mg/g 的盐酸丁卡因、 质量百分比浓度为 6-10% 的十八醇、 质量百分比 浓度为 3-7% 的单硬脂酸甘油酯、 质量百分比浓度为 4-8% 的液体石蜡、 质量百分比浓度为 0.5-1.5% 的白凡士林、 质量百分比浓度为 0.05-0。
4、.15% 的尼泊金乙酯、 质量百分比浓度为 8-10% 的丙二醇、 质量百分比浓度为 1-3% 的吐温 -80、 质量百分比浓度为 0.5-1.5% 的十二 烷基硫酸钠、 余量为蒸馏水。 2.一种制备如权利要求 1 所述的有效降低尿道不适感的乳膏的方法， 其特征在于 ： 步 骤如下 ：（1） 称取处方量的十八醇、 单硬脂酸甘油酯、 液体石蜡、 白凡士林、 尼泊金乙酯， 加 热至 80并保持， 搅拌均匀， 作为油相备用 ； （2） 称取处方量的丙二醇、 吐温 -80、 十二烷基硫酸钠、 水， 加热至 80并保持， 搅拌均 匀， 作为水相备用 ； （3） 在 80条件下， 将油相加入至搅拌状态下的。
5、水相中， 室温下以 100 转 / 分的转速继 续搅拌， 待温度降至55-60， 加入1肾上腺素受体阻断剂、 间苯三酚、 盐酸丁卡因， 继续搅 拌至 40-45， 停止搅拌， 冷却至室温， 静置 24h， 灌装， 即得。 权 利 要 求 书 CN 105363036 A 2 1/2 页 3 一种有效降低尿道不适感的乳膏及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种乳膏， 尤其涉及一种有效降低尿道不适感的乳膏及其制备方法。 背景技术 0002 尿道是从膀胱通向体外的管道。 男性尿道细长约18cm， 行程中粗细不一， 有三个狭 窄、 三个扩大和两个弯曲。女性尿道粗而短， 长约 5cm。男性尿道在。
6、尿道膜部有尿道外括约 肌， 女性尿道在尿生殖膈处有尿道阴道括约肌环绕， 均为平滑肌， 受意志控制。由于医疗需 要， 部分患者需要进行导尿， 导尿管对于患者自身是一种异物， 当进入身体后会产生不舒适 的感受， 部分患者疼痛难忍。因此， 寻找一种可以有效降低尿道不适感的药物， 对于临床患 者的满意具有重要作用。 发明内容 0003 为降低患者因导尿而产生的尿道不适感， 本发明将一种可以有效降低尿道不适感 的乳膏应用于需要导尿的患者， 提高患者的舒适度。 0004 本发明的具体技术方案如下 ： 一种有效降低尿道不适感的乳膏， 包括下述原料 ： 质量浓度为 （0.1-0.2） mg/g 的选择 性 1。
7、肾上腺素受体阻断剂、 质量浓度为 （20-120） mg/g 间苯三酚、 质量浓度为 （10-100） mg/ g的盐酸丁卡因、 质量百分比浓度为6-10%的十八醇、 质量百分比浓度为3-7%的单硬脂酸甘 油酯、 质量百分比浓度为 4-8% 的液体石蜡、 质量百分比浓度为 0.5-1.5% 的白凡士林、 质量 百分比浓度为 0.05-0.15% 的尼泊金乙酯、 质量百分比浓度为 8-10% 的丙二醇、 质量百分比 浓度为 1-3% 的吐温 -80、 质量百分比浓度为 0.5-1.5% 的十二烷基硫酸钠、 余量为蒸馏水。 0005 本发明还提供一种制备上述的有效降低尿道不适感的乳膏的方法， 步骤。
8、如下 ： （1） 称取处方量的十八醇、 单硬脂酸甘油酯、 液体石蜡、 白凡士林、 尼泊金乙酯， 加热至 80 并保持， 搅拌均匀， 作为油相备用 ； （2） 称取处方量的丙二醇、 吐温 -80、 十二烷基硫酸钠、 水， 加热至 80并保持， 搅拌均 匀， 作为水相备用 ； （3） 在 80条件下， 将油相加入至搅拌状态下的水相中， 室温下以 100 转 / 分的转速继 续搅拌， 待温度降至55-60， 加入1肾上腺素受体阻断剂、 间苯三酚、 盐酸丁卡因， 继续搅 拌至 40-45， 停止搅拌， 冷却至室温， 静置 24h， 灌装， 即得。 0006 本发明采用选择性 1肾上腺素受体阻断剂， 机。
9、理是选择性地阻断 1肾上腺素受体， 松弛尿道平滑肌， 解除痉挛 ； 采用间苯三酚， 能直接作用于尿道平滑肌， 解除平滑肌痉挛， 且 只作用于痉挛平滑肌， 对正常平滑肌影响极小 ； 盐酸丁卡因， 用于进行表面浸润麻醉。 0007 既往给患者导尿没有相关解除尿道平滑肌痉挛及局部浸润麻醉的药物， 往往导致 患者尿道疼痛难忍。 本发明将该乳膏应用于需要进行导尿的患者， 从而减少患者疼痛， 提高 舒适度。 说 明 书 CN 105363036 A 3 2/2 页 4 0008 本发明产品的用法 ： 对于准备行导尿患者， 在导尿前将乳膏部分涂抹于导尿管上， 部分通过尿道口喷洒与患者的尿道， 沿着尿道进行浸。
10、润后， 再进行相关导尿操作， 提高患者 导尿时的舒适度。本发明制得的乳膏每次使用量不超过 1.0 g。 0009 本发明专利的有益效果是 ： 对于准备导尿的患者， 通过乳膏的涂抹， 可以松弛尿道 平滑肌， 解除痉挛， 完善表面浸润麻醉， 提高患者在导尿过程中的舒适度， 最大程度上减少 患者的痛苦。 0010 具体实施方式 0011 下面结合实施例对本发明作进一步说明。 0012 实施例 1 目标制备 100g 乳膏 一、 称取 6g 十八醇、 3g 单硬脂酸甘油酯、 4g 液体石蜡、 0.5g 白凡士林、 0.05g 尼泊金乙 酯， 加热至 80并保持， 搅拌均匀， 作为油相备用 ； 二、 称。
11、取 8g 丙二醇、 1g 吐温 -80、 0.5g 十二烷基硫酸钠、 50g 水， 加热至 80并保持， 搅 拌均匀， 作为水相备用 ； 三、 在 80条件下， 将油相加入至搅拌状态下的水相中， 室温下以 100 转 / 分的转速继 续搅拌， 待温度降至 55-60， 加入 10mg 1肾上腺素受体阻断剂、 2g 间苯三酚、 1g 盐酸丁 卡因， 加入温度为 55-60的水至 100g， 继续搅拌至 40-45， 停止搅拌， 冷却至室温， 静置 24h， 灌装， 即得。 0013 实施例 2 一、 称取 10g 十八醇、 7g 单硬脂酸甘油酯、 8g 液体石蜡、 1.5g 白凡士林、 0.15g 尼泊金乙 酯， 加热至 80并保持， 搅拌均匀， 作为油相备用 ； 二、 称取10g丙二醇、 3g吐温-80、 1.5g十二烷基硫酸钠、 50g水， 加热至80并保持， 搅 拌均匀， 作为水相备用 ； 三、 在 80条件下， 将油相加入至搅拌状态下的水相中， 室温下以 100 转 / 分的转速继 续搅拌， 待温度降至55-60， 加入20mg 1肾上腺素受体阻断剂、 1.2g间苯三酚、 10g盐酸 丁卡因， 加入温度为 55-60的水至 100g， 继续搅拌至 40-45， 停止搅拌， 冷却至室温， 静 置 24h， 灌装， 即得。 说 明 书 CN 105363036 A 4 。