一种硝酸益康唑喷雾剂及其制备方法.pdf

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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510978853.7 (22)申请日 2015.12.24 A61K 9/12(2006.01) A61K 31/4174(2006.01) A61P 31/10(2006.01) (71)申请人 广东同德药业有限公司 地址 524000 广东省湛江市椹川大道西五路 4 号 (72)发明人 林文辉 廖小丹 雷春华 肖海文 程秋慧 (74)专利代理机构 广州市南锋专利事务所有限 公司 44228 代理人 李慧 (54) 发明名称 一种硝酸益康唑喷雾剂及其制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种硝酸益康唑喷雾剂及其制 备方法。该硝酸。

2、益康唑喷雾剂是以硝酸益康唑、 保湿剂、 增溶剂、 香精、 乙醇配制成， 用于皮肤念珠 菌病的治疗， 也可以治疗体癣、 股癣、 足癣、 花斑癣 等， 该产品可以达到一般的乳化剂和凝胶剂难以 达到的效果， 具有体积小， 表面分布均匀， 与病灶 接触更彻底产品、 局部浓度高、 雾化雾滴粒径小、 透皮吸收好， 使用方便， 药物保存稳定的特点， 是 一种有效的抑制真菌药物。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 附图1页 CN 105496958 A 2016.04.20 CN 105496958 A 1.一种硝酸益康唑喷雾剂， 。

3、其特征在于： 是将硝酸益康唑、 保湿剂、 增溶剂、 香精、 乙醇 分别溶解混合， 滤过， 得滤液， 再用经过冷冻干燥、 初级过滤、 终极过滤的空气灌注至铝罐中 制得； 每1000g所述滤液由以下质量配比的组分制备： 硝酸益康唑0.53%、 保湿剂520%、 增 溶剂210%、 香精0.010.05%、 乙醇为余量。 2.根据权利要求1所述的硝酸益康唑喷雾剂， 其特征在于： 所述保湿剂为甘油、 海藻多 糖、 透明质酸钠中的一种。 3.根据权利要求1所述的硝酸益康唑喷雾剂， 其特征在于： 所述为吐温系列乳化剂、 长 链脂肪酸酯非离子表面活性剂、 脂肪醇酯非离子表面活性剂中的一种。 4.根据权利要求。

4、1所述的硝酸益康唑喷雾剂， 其特征在于： 所述吐温系列乳化剂为吐 温-80或月桂醇聚氧乙烯醚。 5.一种权利要求1所述的硝酸益康唑喷雾剂的制备方法， 其特征在于： 包括如下步骤： （1） 将空气在-510下冷冻干燥， 再经过初级过滤、 终极过滤， 获得洁净空气， 备用； （2） 按以下配比准备如下组分： 每1000g所述滤液由以下质量配比的组分制备： 硝酸益 康唑0.53%、 保湿剂520%、 增溶剂210%、 香精0.010.05%、 乙醇为余量； （3） 将硝酸益康唑超微粉碎， 获得粒径小于5 m的超微粉， 常温下溶于乙醇， 再将保湿 剂、 增溶剂、 香精在高速均质乳化机中混合均匀， 以0。

5、.45 m2 m的过滤膜滤过， 得滤液； （4） 在68bar压力下， 以洁净空气将滤液封装至取铝罐中。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 105496958 A 2 一种硝酸益康唑喷雾剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种抗真菌药及其制备方法， 具体是一种硝酸益康唑喷雾剂及其制备 方法。 背景技术 0002 硝酸益康唑产品是一种吡咯类抗真菌药， 是咪康唑的去氯衍生物， 其对念珠菌、 着 色真菌属、 球孢子菌属、 组织浆细胞菌属、 孢子丝菌属等均具有抗菌作用， 对毛发癣菌等也 具有抗菌活性。 0003 硝酸益康唑产品常见的剂型有硝酸益康唑软膏、 硝酸益康唑栓、 硝酸益康唑喷。

6、剂、 硝酸益康唑溶液。 0004 现有技术中， CN1712003公开了一种由甲硝唑、 硝酸益康唑或硝酸咪康唑及适量辅 料制成的治疗阴道炎的药物组合物。 CN1931165公开了一种由硝酸益康唑、 表面活性剂、 油、 水组成的乳液剂型的硝酸益康唑纳米乳抗真菌药物及其制备方法。 CN1843494公开了一种 由硝酸益康唑、 莪术油、 乳化剂、 防腐剂、 抛射剂、 溶剂组成的复方硝酸益康唑莪术油乳剂型 泡沫气雾剂及其制备方法， 用于治疗外阴炎、 阴道炎、 宫颈糜烂宫颈炎等妇科疾病。 发明内容 0005 本发明的目的是提供一种以硝酸益康唑、 保湿剂、 增溶剂、 香精、 乙醇配制成的硝 酸益康唑喷雾剂。

7、， 该硝酸益康唑喷雾剂产品用于皮肤念珠菌病的治疗， 也可以治疗体癣、 股 癣、 足癣、 花斑癣等， 可以达到一般的乳化剂和凝胶剂难以达到的效果， 具有体积小， 表面分 布均匀， 与病灶接触更彻底产品、 局部浓度高、 雾化雾滴粒径小、 透皮吸收好， 使用方便， 药 物保存稳定的特点， 是一种有效的抑制真菌药物。 0006 本发明的技术方案如下： 一种硝酸益康唑喷雾剂， 是将硝酸益康唑、 保湿剂、 增溶 剂、 香精、 乙醇分别溶解混合， 滤过， 得滤液， 再用经过冷冻干燥、 初级过滤、 终极过滤的空气 灌注至铝罐中制得； 每1000g所述滤液由以下质量配比的组分制备： 硝酸益康唑0.53%、 保 。

8、湿剂520%、 增溶剂210%、 香精0.010.05%、 乙醇为余量。 0007 本发明所述的硝酸益康唑喷雾剂的制备方法， 包括如下步骤： （1） 将空气在-510下冷冻干燥， 再经过初级过滤、 终极过滤， 获得洁净空气， 备用； （2） 按以下配比准备如下组分： 每1000g滤液由以下质量配比的组分制备： 硝酸益康唑 0.53%、 保湿剂520%、 增溶剂210%、 香精0.010.05%、 乙醇为余量； （3） 将硝酸益康唑超微粉碎， 获得粒径小于5 m的超微粉， 常温下溶于乙醇， 再将保湿 剂、 增溶剂、 香精在高速均质乳化机中混合均匀， 以0.45 m2 m的过滤膜滤过， 得滤液； 。

9、（4） 在68bar压力下， 以洁净空气将滤液封装至取铝罐中。 0008 进一步的， 所述保湿剂为甘油、 海藻多糖、 透明质酸钠中的一种。 0009 进一步的， 所述溶剂优选吐温系列乳化剂中的一种； 也可以是长链脂肪酸酯非离 子表面活性剂或脂肪醇酯非离子表面活性剂中的一种。 说 明 书 1/3 页 3 CN 105496958 A 3 0010 更进一步的， 所述吐温系列乳化剂为可以是吐温-80或月桂醇聚氧乙烯醚。 0011 本发明硝酸益康唑喷雾剂产品中硝酸益康唑含量为10g。 本发明产品的用法用量 为局部外用， 喷于患处， 每日2次， 花斑癣疗程2周， 其他癣和皮肤念珠菌病2-4周。 001。

10、2 本发明技术方案中所述香精可以是医药领域、 食品领域常用的香精或天然香料提 取物。 0013 本发明所述空气的冷冻干燥、 初级过滤、 终极过滤的方式可以根据生产要求采用 常规的生产工艺进行。 0014 本发明相对于现有技术的有益效果如下： 国内采用喷雾剂透皮吸收给药的方式， 以硝酸益康唑、 保湿剂、 增溶剂等配制成喷雾剂， 用于皮肤念珠菌病的治疗， 也可以治疗体 癣、 股癣、 足癣、 花斑癣等； 该产品可以达到一般的乳化剂和凝胶剂难以达到的效果， 具有体 积小， 表面分布均匀， 与病灶接触更彻底、 产品的局部浓度高、 雾化雾滴粒径小， 为510 m， 透皮吸收好， 使用方便， 药物保存稳定的。

11、特点， 是一种有效的抑制真菌药物。 附图说明 0015 图1为实施例中制备本发明的硝酸益康唑喷雾剂所采用的工艺流程示意图。 具体实施方式 0016 下面通过实施例对本发明做进一步详细说明， 这些实施例仅用来说明本发明， 并 不限制本发明的范围。 0017 图1所示工艺流程示意图为实施例15采用的制备本发明的硝酸益康唑喷雾剂的 工艺流程。 图1中所示的备料、 称量、 配制、 滤过、 滤液、 入洁净间、 挑出不合格瓶、 放上输送 台、 灌注、 扎阀工序均在十万级洁净区进行。 0018 实施例1 采用以下步骤实现本发明： （1） 将空气在-5下冷冻干燥， 再经过初级过滤、 终极过滤， 获得洁净空气，。

12、 备用； （2） 按以下配比准备如下组分： 每1000g所述滤液由以下质量配比的组分制备： 硝酸益 康唑2%、 甘油15%、 吐温-80 4%、 柑橘香精0.03%、 乙醇为余量； （3） 将硝酸益康唑超微粉碎， 获得粒径小于5 m的超微粉， 常温下溶于乙醇， 再将甘油、 吐温-80、 柑橘香精在高速均质乳化机中混合均匀， 以0.45 m的过滤膜滤过， 得滤液； （4） 在7bar压力下， 以洁净空气将滤液封装至取铝罐中。 0019 实施例2 采用以下步骤实现本发明： （1） 将空气在-2下冷冻干燥， 再经过初级过滤、 终极过滤， 获得洁净空气， 备用； （2） 按以下配比准备如下组分： 每1。

13、000g所述滤液由以下质量配比的组分制备： 硝酸益 康唑1.5%、 海藻多糖5%、 吐温-80 2%、 医用香精0.05%、 乙醇为余量； （3） 将硝酸益康唑超微粉碎， 获得粒径小于5 m的超微粉， 常温下溶于乙醇， 再将海藻多 糖、 吐温-80、 医用香精在高速均质乳化机中混合均匀， 以1.5 m的过滤膜滤过， 得滤液； （4） 在6bar压力下， 以洁净空气将滤液封装至取铝罐中。 0020 实施例3 采用以下步骤实现本发明： （1） 将空气在10下冷冻干燥， 再经过初级过滤、 终极过滤， 获得洁净空气， 备用； （2） 按以下配比准备如下组分： 每1000g所述滤液由以下质量配比的组分制。

14、备： 硝酸益 说 明 书 2/3 页 4 CN 105496958 A 4 康唑2.5%、 透明质酸钠20%、 月桂醇聚氧乙烯醚6%、 医用香精0.01%、 乙醇为余量； （3） 将硝酸益康唑超微粉碎， 获得粒径小于5 m的超微粉， 常温下溶于乙醇， 再将透明质 酸钠、 月桂醇聚氧乙烯醚、 医用香精在高速均质乳化机中混合均匀， 以1 m的过滤膜滤过， 得 滤液； （4） 在8bar压力下， 以洁净空气将滤液封装至取铝罐中。 0021 实施例4 采用以下步骤实现本发明： （1） 将空气在0下冷冻干燥， 再经过初级过滤、 终极过滤， 获得洁净空气， 备用； （2） 按以下配比准备如下组分： 每10。

15、00g所述滤液由以下质量配比的组分制备： 硝酸益 康唑3%、 甘油10%、 长链脂肪酸酯非离子表面活性剂10%、 柠檬香精0.02%、 乙醇为余量； （3） 将硝酸益康唑超微粉碎， 获得粒径小于5 m的超微粉， 常温下溶于乙醇， 再将甘油、 长链脂肪酸酯非离子表面活性剂、 柠檬香精在高速均质乳化机中混合均匀， 以2 m的过滤膜 滤过， 得滤液； （4） 在6.5bar压力下， 以洁净空气将滤液封装至取铝罐中。 0022 实施例5 采用以下步骤实现本发明： （1） 将空气在5下冷冻干燥， 再经过初级过滤、 终极过滤， 获得洁净空气， 备用； （2） 按以下配比准备如下组分： 每1000g所述滤液由以下质量配比的组分制备： 硝酸益 康唑0.5%、 透明质酸钠12%、 脂肪醇酯非离子表面活性剂 8%、 薰衣草香精0.04%、 乙醇为余 量； （3） 将硝酸益康唑超微粉碎， 获得粒径小于5 m的超微粉， 常温下溶于乙醇， 再将透明质 酸钠、 脂肪醇酯、 薰衣草香精在高速均质乳化机中混合均匀， 以0.45 m过滤膜滤过， 得滤液； （4） 在7.5bar压力下， 以洁净空气将滤液封装至取铝罐中。 说 明 书 3/3 页 5 CN 105496958 A 5 图1 说 明 书 附 图 1/1 页 6 CN 105496958 A 6 。