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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201410691471.1 (22)申请日 2014.11.27 A61K 9/20(2006.01) A61K 31/4453(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61P 1/04(2006.01) A61P 11/00(2006.01) (71)申请人 黑龙江省智诚医药科技有限公司 地址 150000 黑龙江省哈尔滨市开发区哈平 路集中区渤海路 (72)发明人 张昕 (54) 发明名称 一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方法 (57) 摘要 一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制。
2、备方法， 主料为盐酸罗沙替丁醋酸酯， 辅料包括填充剂、 崩 解剂、 粘合剂、 润滑剂组成， 其中各种原料的重量 百分比为， 主料 20 50、 填充剂 15 60、 崩 解剂530、 粘合剂0.120、 润滑剂0.01 3。 本发明的盐酸罗沙替丁醋酸酯片， 组胺H2受 体拮抗剂， 长效， 耐受性好， 无抗雄性激素作用， 也 不妨害肝脏的药物代谢， 可用于胃溃疡、 十二指肠 溃疡、 吻合口溃疡， 卓 - 艾氏综合征、 反流性食道 炎等， 也可用于麻醉前给药防止吸入性肺炎， 将其 制备成片剂， 其制备方法简单易行， 适用于工业生 产。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 。
3、(12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 CN 105616366 A 2016.06.01 CN 105616366 A 1/1 页 2 1.一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片， 其特征在于 ： 主料为盐酸罗沙替丁醋酸酯， 辅料包括 填充剂、 崩解剂、 粘合剂、 润滑剂组成， 其中各种原料的重量百分比为， 主料 20 50、 填充 剂 15 60、 崩解剂 5 30、 粘合剂 0.1 20、 润滑剂 0.01 3。 2.根据权利要求 1 所述的一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片， 其特征在于 ： 所述的填充剂为 微晶纤维素、 淀粉、 预胶化淀粉、 乳糖、 糊精、 蔗糖中的一种或几种的混合。 3.根据权利。
4、要求 1 所述的一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片， 其特征在于 ： 所述的崩解剂为 低取代羟丙纤维素、 羧甲淀粉钠、 交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合。 4.根据权利要求 1 所述的一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片， 其特征在于 ： 所述的粘合剂为 淀粉浆或聚维酮 k30 或羟丙甲纤维素。 5.根据权利要求 1 所述的一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片， 其特征在于 ： 所述的润滑剂为 硬脂酸镁、 十二烷基硫酸钠中的一种或两种的混合。 6.根据权利要求 1-5 所述的一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方法， 其特征在于 ： 其制备方法的具体步骤为 ： 步骤 1、 按重量百分比， 选取盐酸罗沙替丁醋酸酯、 填充剂、 。
5、崩解剂、 粘合剂、 润滑剂， 分 别过 80 目筛， 备用 ； 步骤 2、 将过筛的盐酸罗沙替丁醋酸酯、 填充剂、 崩解剂混合均匀， 将混好的原辅料放入 湿法制粒机中， 将粘合剂放入供液槽中， 开启机器， 调整参数， 同时开启剪切飞刀， 2-5 分钟， 出料， 使用摇摆式制粒机， 过 18 目尼龙筛网制粒 ； 步骤 3、 将湿颗粒置于流化床包衣机中， 进风温度 50干燥 ； 步骤 4、 将干颗粒用 16 目钢筛整粒 ； 步骤 5、 加入润滑剂， 置于三维运动混合机混合 30 分钟 ； 步骤 6、 压片 ： 用旋转压片机压片， 压片速度控制 15-20 r/min， 制得成品。 权 利 要 求 。
6、书 CN 105616366 A 2 1/3 页 3 一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于制药技术领域， 具体涉及一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方法。 背景技术 0002 消化性溃疡 （peptic ulcer） 主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡， 是一多发 病、 常见病。 溃疡的形成有各种因素， 其中酸性胃液对粘膜的消化作用是溃疡形成的基本因 素， 因此得名。 酸性胃液接触的任何部位， 如食管下段、 胃肠吻合术后吻合口、 空肠以及具有 异位胃粘膜的 Meckel 憩室。绝大多数的溃疡发生于十二指肠和胃， 故又称胃、 十二指肠溃 疡。 0003 （一） 消化。
7、性溃疡疼痛特点 1.长期性 由于溃疡发生后可自行愈合， 但每于愈合后又好复发， 故常有上腹疼痛长 期反复发作的特点。整个病程平均 6 7 年， 有的可长达一、 二十年， 甚至更长。 0004 2.周期性 上腹疼痛呈反复周期性发作， 乃为此种溃疡的特征之一， 尤以十二指 肠溃疡更为突出。中上腹疼痛发作可持续几天、 几周或更长， 继以较长时间的缓解。全年都 可发作， 但以春、 秋季节发作者多见。 0005 3.节律性 溃疡疼痛与饮食之间的关系具有明显的相关性和节律性。在一天中， 装晨 3 点至早餐的一段时间， 胃酸分泌最低， 故在此时间内很少发生疼痛。十二指肠溃疡的 疼痛好在二餐之间发生， 持续不。
8、减直至下餐进食或服制酸药物后缓解。一部分十二指肠溃 疡病人， 由于夜间的胃酸较高， 尤其在睡前曾进餐者， 可发生半夜疼痛。胃溃疡疼痛的发生 较不规则， 常在餐后 1 小时内发生， 经 1 2 小时后逐渐缓解， 直至下餐进食后再复出现上 述节律。 0006 4.疼痛部位 十二指肠溃疡的疼痛多出现于中上腹部， 或在脐上方， 或在脐上方 偏右处 ； 胃溃疡疼痛的位置也多在中上腹， 但稍偏高处， 或在剑突下和剑突下偏左处。疼痛 范围约数厘米直径大小。 因为空腔内脏的疼痛在体表上的定位一般不十分确切， 所以， 疼痛 的部位也不一定准确反映溃疡所在解剖位置。 0007 5.疼痛性质 多呈钝痛、 灼痛或饥饿。
9、样痛， 一般较轻而能耐受， 持续性剧痛提示溃 疡穿透或穿孔。 0008 6.影响因素 疼痛常因精神刺激、 过度疲劳、 饮食不慎、 药物影响、 气候变化等因 素诱发或加重 ； 可因休息、 进食、 服制酸药、 以手按压疼痛部位、 呕吐等方法而减轻或缓解。 0009 症状 ： 本病除中上腹疼痛外， 尚可有唾液分泌增多、 烧心、 反胃、 嗳酸、 嗳气、 恶心、 呕吐等其他胃肠道症状。食欲多保持正常， 但偶可因食后疼痛发作而惧食， 以致体重减轻。 全身症状可有失眠等神经官能症的表现， 或有缓脉、 多汗等植物神经系统不平衡的症状。 0010 近年来的实验与临床研究表明， 胃酸分泌过多、 幽门螺杆菌感染和胃。
10、黏膜保护作 用减弱等因素是引起消化性溃疡的主要环节。 胃排空延缓和胆汁反流、 胃肠肽的作用、 遗传 因素、 药物因素、 环境因素和精神因素等， 都和消化性溃疡的发生有关。 0011 目前市场上存在着各种各样的治疗胃酸的药物， 但是大多数药物见效慢、 稳定性 说 明 书 CN 105616366 A 3 2/3 页 4 不好， 并且大多数药物中含有毒素或是副作用， 会对人体健康造成威胁。 盐酸罗沙替丁醋酸 酯组胺 H2 受体拮抗剂， 长效， 耐受性好， 无抗雄性激素作用， 也不妨害肝脏的药物代谢。可 用于胃溃疡、 十二指肠溃疡、 吻合口溃疡， 卓 - 艾氏综合征、 反流性食道炎等， 也可用于麻醉。
11、 前给药防止吸入性肺炎。 发明内容 0012 本发明的目的是提供一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方法。 0013 本发明的目的通过以下技术方案来实现 ： 一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方 法， 主料为盐酸罗沙替丁醋酸酯， 辅料包括填充剂、 崩解剂、 粘合剂、 润滑剂组成， 其中各种 原料的重量百分比为， 主料 20 50、 填充剂 15 60、 崩解剂 5 30、 粘合剂 0.1 20、 润滑剂 0.01 3。 0014 所述的填充剂为微晶纤维素、 淀粉、 预胶化淀粉、 乳糖、 糊精、 蔗糖中的一种或几种 的混合。 0015 所述的崩解剂为低取代羟丙纤维素、 羧甲淀粉钠、 交联羧甲基纤维素钠。
12、中的一种 或几种的混合。 0016 所述的粘合剂为淀粉浆或聚维酮 k30 或羟丙甲纤维素。 0017 所述的润滑剂为硬脂酸镁、 十二烷基硫酸钠中的一种或两种的混合。 0018 所述的一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方法， 其制备方法的具体步骤为 ： 步骤 1、 按重量百分比， 选取盐酸罗沙替丁醋酸酯、 填充剂、 崩解剂、 粘合剂、 润滑剂， 分 别过 80 目筛， 备用 ； 步骤 2、 将过筛的盐酸罗沙替丁醋酸酯、 填充剂、 崩解剂混合均匀， 将混好的原辅料放入 湿法制粒机中， 将粘合剂放入供液槽中， 开启机器， 调整参数， 同时开启剪切飞刀， 2-5 分钟， 出料， 使用摇摆式制粒机， 过 。
13、18目尼龙筛网制粒； 步骤 3、 将湿颗粒置于流化床包衣机中， 进风温度 50干燥 ； 步骤 4、 将干颗粒用 16 目钢筛整粒 ； 步骤 5、 加入润滑剂， 置于三维运动混合机混合 30 分钟 ； 步骤 6、 压片 ： 用旋转压片机压片， 压片速度控制 15-20 r/min， 制得成品。 0019 本发明的有益效果 ： 本发明所述的盐酸罗沙替丁醋酸酯片， 组胺 H2 受体拮抗剂， 长效， 耐受性好， 无抗雄性激素作用， 也不妨害肝脏的药物代谢， 可用于胃溃疡、 十二指肠溃 疡、 吻合口溃疡， 卓 - 艾氏综合征、 反流性食道炎等， 也可用于麻醉前给药防止吸入性肺炎， 将其制备成片剂， 其制。
14、备方法简单易行， 适用于工业生产。 0020 本发明经两组临床验证， 其中一组为治疗组食用本发明， 每天食用本发明一次， 7 天为一个疗程， 另一组对照组服用雷尼替丁， 每天使用一次， 7 天为一个疗程， 每组选择门诊 病人 110 例， 其中男 40 例， 女 70 例， 最大年龄 75 岁， 最小年龄 35 岁， 每天使用一次， 7 天为 一个疗程， 临床表现为上腹疼痛、 唾液分泌增多、 烧心、 反胃、 嗳酸、 嗳气、 恶心呕吐， 表一为 服用一个疗程后的对照数据 ： 表 1 服用前后两组疗程比较 ( 单位 : 人 ) 说 明 书 CN 105616366 A 4 3/3 页 5 治疗组和。
15、对照组有显著差异， 从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。 具体实施方式 0021 实施例 1 一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方法， 主料为盐酸罗沙替丁醋酸酯 75mg， 辅料包 括填充剂、 崩解剂、 粘合剂、 润滑剂组成， 其中各种原料的重量百分比为， 主料 20 50、 填 充剂 15 60、 崩解剂 5 30、 粘合剂 0.1 20、 润滑剂 0.01 3。 0022 所述的填充剂为微晶纤维素、 淀粉、 预胶化淀粉、 乳糖、 糊精、 蔗糖中的一种或几种 的混合。 0023 所述的崩解剂为低取代羟丙纤维素、 羧甲淀粉钠、 交联羧甲基纤维素钠中的一种 或几种的混合。 0024 所述。
16、的粘合剂为淀粉浆或聚维酮 k30 或羟丙甲纤维素。 0025 所述的润滑剂为硬脂酸镁、 十二烷基硫酸钠中的一种或两种的混合。 0026 实施例 2 一种盐酸罗沙替丁醋酸酯片及其制备方法， 其制备方法的具体步骤为 ： 步骤 1、 按重量百分比， 选取盐酸罗沙替丁醋酸酯、 填充剂、 崩解剂、 粘合剂、 润滑剂， 分 别过 80 目筛， 备用 ； 步骤 2、 将过筛的盐酸罗沙替丁醋酸酯、 填充剂、 崩解剂混合均匀， 将混好的原辅料放入 湿法制粒机中， 将粘合剂放入供液槽中， 开启机器， 调整参数， 同时开启剪切飞刀， 2-5 分钟， 出料， 使用摇摆式制粒机， 过 18目尼龙筛网制粒； 步骤 3、 将湿颗粒置于流化床包衣机中， 进风温度 50干燥 ； 步骤 4、 将干颗粒用 16 目钢筛整粒 ； 步骤 5、 加入润滑剂， 置于三维运动混合机混合 30 分钟 ； 步骤 6、 压片 ： 用旋转压片机压片， 压片速度控制 15-20 r/min， 制得成品。 说 明 书 CN 105616366 A 5 。