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1、(10)申请公布号 CN 104258409 A (43)申请公布日 2015.01.07 CN 104258409 A (21)申请号 201410455572.9 (22)申请日 2014.09.10 A61K 47/38(2006.01) A61K 9/22(2006.01) (71)申请人 天津爱勒易医药材料有限公司 地址 300384 天津市滨海新区华苑产业区榕 苑路 9 号 (72)发明人 郭雅楠 (54) 发明名称 一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料 (57) 摘要 本发明属于药品生产技术领域， 涉及一种新 型用于直接压片的缓控释预混辅料 , 该预混辅料 由乙基纤维素与微晶纤维。
2、素两种物质按照一定的 比例， 通过机械混合、 喷雾干燥、 干法制粒、 湿法制 粒等物理混合方式混合均匀后获得， 应用于缓控 释制剂的直接压片过程。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 (10)申请公布号 CN 104258409 A CN 104258409 A 1/1 页 2 1. 一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料， 其特征在于， 主要由经过球晶造粒法制 备而得的乙基纤维素和微晶纤维素混合组成。 2. 如权利要求 1 所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料， 其特征在于， 。
3、球晶 造粒法制备乙基纤维素的工艺为 ： 将乙基纤维素溶解于二氯甲烷中 ； 在室温搅拌条件 下向溶液缓慢注入 SDS 溶液， 搅拌一段时间 ； 向混合液加入纯化水， 继续搅拌， 然后 过滤， 水洗， 滤渣经反复洗涤后干燥， 即得。 3. 如权利要求 1 所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料， 其特征在于经过球 晶造粒法制备而得的乙基纤维素和微晶纤维素的混合， 包括喷雾干燥法和湿法制粒法。 4. 如权利要求 1 所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料， 其特征在于， 乙基 纤维素和微晶纤维素的质量比例范围为 14:1。 权 利 要 求 书 CN 104258409 A 2 1/2 页 3。
4、 一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料 技术领域 0001 本发明属于药品生产技术领域， 涉及一种新型用于直接压片的缓控释预混辅料 , 该预混辅料由乙基纤维素与微晶纤维素两种物质按照一定的比例， 通过机械混合、 喷雾干 燥、 干法制粒、 湿法制粒等物理混合方式混合均匀后获得， 应用于缓控释制剂的直接压片过 程。 背景技术 0002 目前， 缓控释制剂由于具有较持久的传递药物、 减少用药频率、 降低血药峰谷现 象、 提高药效及安全度等特点， 是现在制剂中较为推崇的剂型 , 而大多数的缓控释制剂通 过湿法制粒将活性药物、 辅料等结合在一起， 再经压片工艺制成缓控释片剂， 这种工艺需要 多种辅料、 。
5、活性药物混合后， 经粘合剂的加入， 制成软材， 再经制粒、 干燥、 整粒等多个工艺 工程才可完成， 且对于遇水不稳定的药物需要用有机溶剂作为粘合剂， 对于有机溶剂的残 留还要进行严格把控方可达到安全性要求。 0003 现有技术不足之处为 ： 工艺复杂， 重复性差， 直接影响药物释放效果 ； 辅料流动性、 可压性等参数批间差异较 大， 增加了制剂过程的难度， 从而影响患者用药安全性。 发明内容 0004 为了解决现有技术中存在的问题， 本发明针对以上问题， 提出一种新型的直接压 片缓控释预混辅料， 只需将活性药物与该混合材料混合均匀， 如有需要， 再加入润滑剂等其 他组分， 直接压片即可获得缓控。
6、释制剂， 简化了工艺， 降低了生产成本。 0005 为了实现本发明的目的， 采用的技术方案简述如下 ： 一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料， 其特征在于， 主要由经过球晶造粒法制备 而得的乙基纤维素和微晶纤维素混合组成。 0006 所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料， 其特征在于， 球晶造粒法制备 乙基纤维素的工艺为 ： 将乙基纤维素溶解于二氯甲烷中 ； 在室温搅拌条件下向溶液 缓慢注入 SDS 溶液， 搅拌一段时间 ； 向混合液加入纯化水， 继续搅拌， 然后过滤， 水洗， 滤渣经反复洗涤后干燥， 即得。 0007 所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料， 其特征在于经过球晶造粒。
7、法制 备而得的乙基纤维素和微晶纤维素的混合， 包括喷雾干燥法和湿法制粒法。 0008 所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料， 其特征在于， 乙基纤维素和微 晶纤维素的质量比例范围为 14:1。 0009 与现有技术相比， 本发明具有的积极效果是 ： 解决了现有通过湿法制粒制备缓控释制剂的复杂过程， 提供一种流动性、 可压性等各 种参数相对稳定的直接压片的缓控释混合材料。 说 明 书 CN 104258409 A 3 2/2 页 4 具体实施方式 0010 示范例 1球晶造粒法制备乙基纤维素 将乙基纤维素 100g， 溶解于二氯甲烷中， 在 25 ,500rpm 搅拌条件下向上述溶液缓慢 。
8、注入适量的 0.1% 的 SDS 溶液， 30min 后加入适量的纯化水， 温度维持在 15-20， 继续搅拌 30min， 过滤， 水洗， 经反复洗涤后干燥， 即得。 0011 示范例 2预混辅料的制备 称取微晶纤维素 100g， 经球晶造粒工艺处理后的乙基纤维素粉末 200g， 充分分散于 2000ml 纯化水中， 搅拌均匀， 通过喷雾干燥机喷雾干燥后， 获得该预混辅料， 用于直接压片。 0012 示范例 3预混辅料的制备 将 100g 微晶纤维素与球晶造粒工艺处理后的乙基纤维素粉末 150g， 混合均匀， 加入少 量粘合剂， 通过湿法制粒、 干燥、 整理、 筛分等工艺最终获得可用于直接压片的缓控释预混 剂。 0013 此处叙述的示例方案仅仅是对本发明原理的解释， 及本发明较佳的实施例， 不应 以任何方式， 利用上面的叙述限制本发明的范围。 本领域的专业人士， 可以利用本发明的原 理， 设计各种不同的实施方案， 而不超出本发明的范围。 说 明 书 CN 104258409 A 4 。