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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610822157.1 (22)申请日 2016.09.14 (71)申请人 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 地址 255086 山东省淄博市高新区万杰路 87号裕桥工业园301室 (72)发明人 田丽华 (51)Int.Cl. A61K 31/365(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 Linderolide H在制备治疗前列腺癌药物中 的应用 (57)摘要 本发明公开了Linderolide H在制备治疗前 列腺癌药物中的应用， 。
2、属于药物新用途技术领 域。 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现， Linderolide H对人前列腺癌细胞株ALVA、 gpc- 1、 9L-B和Du145的生长也具有显著的抑制作用。 因此， Linderolide H能用于制备抗前列腺癌药 物， 具有良好的开发应用前景。 对于本发明涉及 的Linderolide H在制备治疗前列腺癌药物中的 用途属于首次公开， 而且其对于前列腺癌细胞的 抑制活性强得意想不到。 权利要求书1页 说明书2页 CN 106474108 A 2017.03.08 CN 106474108 A 1.Linderolide H在治疗前列腺癌药物中的应用， 所述化。
3、合物Linderolide H结构如式 ( )所示： 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106474108 A 2 Linderolide H在制备治疗前列腺癌药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Linderolide H的新用途， 尤其涉及Linderolide H在制备治疗 前列腺癌药物中的应用。 背景技术 0002 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一， 每年都有大量的人死于癌症。 抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。 抗肿瘤药物中有74是天然产物或其衍生物， 如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。 因此， 从天然产物中寻找抗 癌化合物或。
4、先导化合物具有重要的意义。 0003 本发明涉及的化合物Linderolide H是一个2014年发表(Qing Liu,et al., S e s q u i t e r p e n e l a c t o n e s f r o m t h e r o o t s o f L i n d e r a strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112118.)的新化合物， 该化合物拥有全新的骨 架类型， 目前的用途仅仅涉及治疗骨质疏松(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Linder。
5、a strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112118.)， 对于 本发明涉及的Linderolide H在制备治疗前列腺癌药物中的用途属于首次公开， 由于属于 全新的结构类型， 而且其对于前列腺癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合 物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于前列腺癌的防治显然具有显著 的进步。 发明内容 0004 本发明的目的在于根据现有Linderolide H研究中未发现其具有抗前列腺癌活性 的报道的现状， 提供了Linderolide H在制备抗前列腺癌药物中的应用。 0005 所述化合物Linderolid。
6、e H结构如式( )所示： 0006 0007 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现， Linderolide H对人前列腺癌细胞株 ALVA、 gpc-1、 9L-B和Du145的生长也具有显著的抑制作用， 抑制这4株细胞生长的IC50值分 别为0.450.21 M、 0.750.25 M、 0.780.31 M和0.890.34 M， 因此， LinderolideH能 用于制备抗前列腺癌药物， 具有良好的开发应用前景。 0008 对于本发明涉及的Linderolide H在制备治疗前列腺癌药物中的用途属于首次公 开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于前列腺癌细胞的抑制活性强。
7、得意想不 到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于前列腺癌 说 明 书 1/2 页 3 CN 106474108 A 3 的防治显然具有显著的进步。 0009 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 具体实施方式 0010 本发明所涉及化合物Linderolide H的制备方法参见文献(Qing Liu,et al., S e s q u i t e r p e n e l a c t o n e s f r o m t h e r o o t s o f L i n d e r。
8、 a strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112118.) 0011 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0012 实施例1： 本发明所涉及化合物Linderolide H片剂的制备： 0013 取20克化合物Linderolide H加入制备片剂的常规辅料180克， 混匀， 常规压片机 制成1000片。 0014 实施例2： 本发明所涉及化合物Linderolide H胶囊剂的制备： 0015 取20克化合物Linderolide H加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，。
9、 混匀， 装 胶囊制成1000粒。 0016 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0017 实验例： 采用MTT法评价化合物Linderolide H对人前列腺癌细胞株的生长抑制作 用 0018 1.方法： 处于生长对数期的细胞： 人前列腺癌细胞株ALVA、 gpc-1、 9L-B和Du145(购 买自中国科学院细胞库)以1.5104浓度种于96孔板中。 细胞培养24h贴壁后吸去原来的培 养基。 试验分为空白对照组、 药物处理组。 空白组更换含10胎牛血清的1640培养基； 药物 处理组更换含浓度为100 M， 50 M， 10 M， 1 M， 0.1 M， 0.01 M和0.001 。
10、M的Linderolide H的 培养基。 培养48h后， 加入浓度5mg/mL的MTT， 继续放于CO2培养箱培养4h， 然后沿着培养液上 部吸去100 L上清， 加入100 L DMSO， 暗处放置10min， 利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定 吸光值(波长570nm)， 并根据吸光值计算细胞存活情况， 每个处理设6个重复孔。 细胞存活率 ()OD药物处理/OD空白对照100。 0019 2.结果： Linderolide H对人前列腺癌细胞株P ALVA、 gpc-1、 9L-B和Du145的生长 具有显著的抑制作用。 该化合物抑制人前列腺癌细胞株ALVA、 gpc-1、 9L-B和Du145生长的 IC50值分别为0.450.21 M、 0.750.25 M、 0.780.31 M和0.890.34 M。 0020 由上述实施例表明， 本发明的Linderolide H对人前列腺癌细胞株ALVA、 gpc-1、 9L-B和Du145的生长具有很好的抑制作用。 由此证明， 本发明的Linderolide H具有抗前列 腺癌活性， 能用于制备抗前列腺癌药物。 说 明 书 2/2 页 4 CN 106474108 A 4 。