《化合物在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《化合物在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用.pdf（5页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610821579.7 (22)申请日 2016.09.14 (71)申请人 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 地址 255086 山东省淄博市高新区万杰路 87号裕桥工业园301室 (72)发明人 田丽华 (51)Int.Cl. A61K 31/407(2006.01) A61P 1/00(2006.01) (54)发明名称 化合物在制备治疗促进小肠蠕动药物中的 应用 (57)摘要 本发明涉及Ternatusine A在制备促进小肠 蠕动药物中的应用。 本发明提出Terna。
2、tusine A 在制备促进小肠蠕动药物中的应用。 从药理实验 看出， Ternatusine A有较好的促进小肠蠕动的 作用。 本发明涉及的Ternatusine A在制备促进 小肠蠕动药物中的用途属于首次公开， 由于骨架 类型属于全新的骨架类型， 而且其促进小肠蠕动 活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任 何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用 于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106474115 A 2017.03.08 CN 106474115 A 1.Ternatusine A在治疗促进小肠蠕动药物中的应用， 所述化合物Ter。
3、natusine A结构 如式( )所示： 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106474115 A 2 化合物在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物Ternatusine A的新用途， 尤其涉及Ternatusine A在制备治疗 促进小肠蠕动药物中的应用。 背景技术 0002 本发明涉及的化合物Ternatusine A是一个2014年发表(Zhi lai Zhan,et al., Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ter。
4、natus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):19701973.)的新化合物， 该化合物 拥有全新的骨架类型， 目前的用途仅仅抑制癌细胞增值(Zhi lai Zhan ,et al ., Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):19701973.)， 对于本发明涉及的 Euphorbactin在制备治疗促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开。 发明内容 0003 本发明提出Ternat。
5、usine A在制备促进小肠蠕动药物中的应用。 从药理实验看出， Ternatusine A有较好的促进小肠蠕动的作用。 可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。 由 于本发明首次公开Ternatusine A在促进小肠蠕动方面的药理作用。 0004 所述化合物Ternatusine A结构如式( )所示： 0005 0006 本发明通过对小鼠的药理对比试验发现， Ternatusine A低剂量组小鼠的小肠推 进性蠕动较空白组有所增加， 差异有显著性意义(P0.01)； Ternatusine A高剂量组较空白 组， 差异有显著性意义。 因此， Ternatusine A用于制备多种小肠蠕动不良。
6、疾病的药物， 具有 良好的开发应用前景。 0007 本发明涉及的Ternatusine A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到， 不存在由其 说 明 书 1/3 页 3 CN 106474115 A 3 他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于制备促进小肠蠕动药物 显然具有显著的进步。 0008 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 具体实施方式 0009 本发明所涉及化合物Ternatusine A的制备方法参见文。
7、献(Zhilai Zhan,et al., Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):19701973.) 0010 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0011 实施例1： 本发明所涉及化合物Ternatusine A片剂的制备： 0012 取5克化合物Ternatusine A， 加入糊精195克， 混匀， 常规压片制成。
8、1000片。 0013 实施例2： 本发明所涉及化合物Ternatusine A胶囊剂的制备： 0014 取5克化合物Ternatusine A， 加入淀粉195克， 混匀， 装胶囊制成1000粒。 0015 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0016 实验例1： 采用药理实验法评价化合物Ternatusine A对小肠推动性蠕动的影响 0017 1、 方法： 取昆明小鼠30只， 南京医科大学实验动物中心， 205g， 雌雄各半， 按性 别， 体重随机分为3组， 即空白组， Euphorbactin(0.06mg/10g， 0.24mg/10g)两个剂量组。 每 组10只， Euph。
9、orbactin与5炭末、 10阿拉伯胶制成混悬液， 空白组不加药物直接给炭末、 阿拉伯胶混悬， 均用生理盐水配制。 实验前小鼠禁食24小时。 小鼠灌胃给药0.2ml/10g， 给药 后30min处死。 取幽门至回盲部消化管， 不加牵引地平铺与薄板上， 测全长及幽门至炭末前 沿的距离， 由此推算出推进百分率。 0018 2.结果： 统计结果表明Ternatusine A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组 有所增加， 差异有显著性意义(P0.01)； Ternatusine A高剂量组较空白组， 差异有显著性 意义(P0.001)结果如表1。 0019 表1Euphorbactin对小鼠小肠推进性蠕动的影响(x+s) 0020 0021 与空白组比较， *P0.001*P0.01 0022 由上述实验例表明， 本发明的Ternatusine A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较 空白组有所增加， 差异有显著性意义(P0.01)； Ternatusine A高剂量组较空白组， 差异有 显著性意义。 由此证明， 本发明的Ternatusine A有较好的促进小肠蠕动的作用。 可以用于 说 明 书 2/3 页 4 CN 106474115 A 4 多种小肠蠕动不良疾病的治疗。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106474115 A 5 。