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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610957147.9 (22)申请日 2016.10.27 (71)申请人 四川省百草生物药业有限公司 地址 610000 四川省成都市经济技术开发 区工业大道二段178号 (72)发明人 罗睿 杨文 朱祖全 (74)专利代理机构 成都玖和知识产权代理事务 所(普通合伙) 51238 代理人 黎祖琴 (51)Int.Cl. A61K 9/48(2006.01) A61K 31/137(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61P 25/24(2006。
2、.01) (54)发明名称 一种高稳定性的盐酸舍曲林胶囊及其制备 方法 (57)摘要 本发明提供了一种高稳定性的盐酸舍曲林 胶囊的制备方法， 该所述方法包括如下步骤： (1) 按重量份数计， 将20-25份盐酸舍曲林、 30-38份 乳糖、 25-30份微晶纤维素、 20-22份低取代羟丙 纤维素和5-10份甘露醇混合； (2)向步骤(1)所得 物加入乙醇， 制软材， 过筛制粒； (3)对步骤(2)所 得物进行干燥处理； 之后进行整粒； (4)将步骤 (3)所得物装入硬明胶胶囊壳中， 即得。 本发明所 得胶囊具有长时稳定性， 在30， 70RH条件下， 保存24个月， 总杂质不超过0 .09；。
3、 在60， 92 .5RH条件下保存60天 ， 总杂质不超过 0.14。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106309404 A 2017.01.11 CN 106309404 A 1.一种高稳定性的盐酸舍曲林胶囊的制备方法， 其特征在于， 所述方法包括如下步骤： (1)按重量份数计， 将20-25份盐酸舍曲林、 30-38份乳糖、 25-30份微晶纤维素、 20-22份 低取代羟丙纤维素和5-10份甘露醇混合； (2)向步骤(1)所得物加入乙醇， 制软材， 过筛制粒； (3)对步骤(2)所得物进行干燥处理； 之后进行整粒； (4)将步骤(3)所得物装入硬明胶胶囊壳中， 即得。 2.根据权利。
4、要求1所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(1)中， 按重量份数计， 将22份盐 酸舍曲林、 35份乳糖、 27份微晶纤维素、 21份低取代羟丙纤维素和7份甘露醇混合。 3.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(2)中， 乙醇的质量分数为75。 4.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(2)中， 过筛时， 过20目筛。 5.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(3)中， 干燥处理时， 干燥温度为 65-75。 6.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(3)中， 过20目筛进行整粒。 7.根据权利要求1-6任一项制备得到的高稳定性的盐酸舍曲。
5、林胶囊。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106309404 A 2 一种高稳定性的盐酸舍曲林胶囊及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于制药领域， 具体涉及一种高稳定性的盐酸舍曲林胶囊及其制备方法。 背景技术 0002 舍曲林是特异的5-羟色胺再摄取抑制剂， 能导致体内5-HT效应的增强。 舍曲林对 神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。 临床舍曲林用于治疗抑郁症 的相关症状， 包括伴随焦虑、 有或无躁狂史的抑郁症， 也可用于治疗强迫症、 经前焦虑症、 惊 恐障碍、 边缘人格障碍等症， 均具有较好疗效和良好的安全性。 0003 目前， 对于盐酸舍曲林剂型的研究主。
6、要集中在片剂， 胶囊剂(特别是硬胶囊)的研 发相对较少。 这是由于在配制硬胶囊时， 制剂的化学稳定性较差(参见Physician s Desk Reference中的(sertraline)条目)。 0004 为了提高舍曲林硬胶囊制剂的稳定性，“Technological Development of Hard Capsules of Sertraline Hydrochloride” 做了研究， 但并未获得较好的突破。 0005 因此， 本领域亟待寻求一种具有高度稳定性的盐酸舍曲林胶囊及其制备方法。 发明内容 0006 针对现有技术的缺点， 本发明的目的之一在于提供一种高稳定性的盐酸舍曲林胶。
7、 囊的制备方法， 该方法包括如下步骤： 0007 (1)按重量份数计， 将20-25份盐酸舍曲林、 30-38份乳糖、 25-30份微晶纤维素、 20- 22份低取代羟丙纤维素和5-10份甘露醇混合； 0008 (2)向步骤(1)所得物加入乙醇， 制软材， 过筛制粒； 0009 (3)对步骤(2)所得物进行干燥处理； 之后进行整粒； 0010 (4)将步骤(3)所得物装入硬明胶胶囊壳中， 即得。 0011 优选的， 步骤(1)中， 按重量份数计， 将22份盐酸舍曲林、 35份乳糖、 27份微晶纤维 素、 21份低取代羟丙纤维素和7份甘露醇混合。 0012 优选的， 步骤(2)中， 乙醇的质量分。
8、数为75。 0013 优选的， 步骤(2)中， 过筛时， 过20目筛。 0014 优选的， 步骤(3)中， 干燥处理时， 干燥温度为65-75。 0015 优选的， 步骤(3)中， 过20目筛进行整粒。 0016 本发明的另一个目的在于提供由上述方法制备得到的高稳定性的盐酸舍曲林胶 囊。 0017 本发明的有益效果： 0018 1、 本发明所得胶囊具有长时稳定性， 在30， 70RH条件下， 保存24个月， 总杂质 不超过0.09； 0019 2、 本发明所得胶囊在高温高湿环境下， 具有高度稳定性， 在60， 92.5RH条件下 保存60天， 总杂质不超过0.14。 说 明 书 1/3 页 3。
9、 CN 106309404 A 3 具体实施方式 0020 下面通过实施例对本发明进行具体描述， 有必要在此指出的是以下实施例只是用 于对本发明进行进一步的说明， 不能理解为对本发明保护范围的限制， 该领域的技术熟练 人员根据上述发明内容所做出的一些非本质的改进和调整， 仍属于本发明的保护范围。 0021 实施例1 0022 (1)按重量份数计， 将20份盐酸舍曲林、 30份乳糖、 25份微晶纤维素、 20份低取代羟 丙纤维素和5份甘露醇混合； 0023 (2)向步骤(1)所得物加入乙醇(75质量分数)， 制软材， 过20目筛制粒； 0024 (3)对步骤(2)所得物在65-75的环境下进行干。
10、燥处理； 之后进行过20目筛进行 整粒； 0025 (4)将步骤(3)所得物装入硬明胶胶囊壳中， 即得。 0026 实施例2 0027 (1)按重量份数计， 将25份盐酸舍曲林、 38份乳糖、 30份微晶纤维素、 22份低取代羟 丙纤维素和10份甘露醇混合； 0028 (2)向步骤(1)所得物加入乙醇(75质量分数)， 制软材， 过20目筛制粒； 0029 (3)对步骤(2)所得物在65-75的环境下进行干燥处理； 之后进行过20目筛进行 整粒； 0030 (4)将步骤(3)所得物装入硬明胶胶囊壳中， 即得。 0031 实施例3 0032 (1)按重量份数计， 将22份盐酸舍曲林、 35份乳糖。
11、、 27份微晶纤维素、 21份低取代羟 丙纤维素和7份甘露醇混合； 0033 (2)向步骤(1)所得物加入乙醇(75质量分数)， 制软材， 过20目筛制粒； 0034 (3)对步骤(2)所得物在65-75的环境下进行干燥处理； 之后进行过20目筛进行 整粒； 0035 (4)将步骤(3)所得物装入硬明胶胶囊壳中， 即得。 0036 实验例1 0037 对实施例1-3所得盐酸舍曲林硬明胶胶囊， 在30， 70RH条件下， 进行稳定性检 测， 结果如表1所示。 0038 表1 说 明 书 2/3 页 4 CN 106309404 A 4 0039 0040 在各测试期(0、 6、 12、 24月)。
12、之后进行5min溶出度检测， 均为97-99范围内。 0041 实验例2 0042 对实施例1-3所得盐酸舍曲林硬明胶胶囊进行高温高湿环境下的稳定性检测， 条 件为60， 92.5RH， 结果如表2所示。 0043 表2 0044 0045 0046 注： 对照组为 “Technological Development of Hard Capsules of Sertraline Hydrochloride” 中的配方F2。 0047 实施例1-实施例3在各测试期(0、 30、 45、 60天)之后进行5min溶出度检测， 均为96- 98范围内。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106309404 A 5 。