一种阿魏酸去疮水及其制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201610929148.2

申请日:

20161031

公开号:

CN106309156A

公开日:

20170111

当前法律状态:

有效性:

审查中

法律详情:

IPC分类号:

A61K8/73,A61K8/67,A61K8/34,A61K8/365,A61K8/49,A61Q19/00,A61P17/10

主分类号:

A61K8/73,A61K8/67,A61K8/34,A61K8/365,A61K8/49,A61Q19/00,A61P17/10

申请人:

成都远睿生物技术有限公司

发明人:

邓飞,马丽,狄廷娣

地址:

610000 四川省成都市天府新区华阳街道天府大道南段846号

优先权:

CN201610929148A

专利代理机构:

北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙)

代理人:

李丙林

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内容摘要

本发明提供了一种阿魏酸去疮水及其制备方法。一种阿魏酸去疮水,主要由以下成分制成:按重量计,阿魏酸1~2份、透明质酸钠0.15~10份、海藻糖2~12份、烟酰胺1~10份、甘油3~12份、尿囊素0.4~5份、羟乙纤维素1~9份、D‑泛醇0.5~12份、水20‑30份。本发明的阿魏酸去疮水明显的痤疮消退效果,且见效快,能快速促进痤疮皮肤的修复愈合。

权利要求书

1.一种阿魏酸去疮水,其特征在于,主要由以下成分制成:按重量计,阿魏酸1~2份、透明质酸钠0.15~10份、海藻糖2~12份、烟酰胺1~10份、甘油3~12份、尿囊素0.4~5份、羟乙纤维素1~9份、D-泛醇0.5~12份、水20-30份。 2.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水,其特征在于,按重量计,阿魏酸1~2份、透明质酸钠2~10份、海藻糖2~12份、烟酰胺1~10份、甘油3~8份、尿囊素0.4~2份、羟乙纤维素1~5份、D-泛醇0.5~12份、水20-25份。 3.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水,其特征在于,按重量计,阿魏酸1~2份、透明质酸钠5~10份、海藻糖5~12份、烟酰胺5~10份、甘油3~5份、尿囊素0.4~2份、羟乙纤维素1~5份、D-泛醇8~12份、水20-25份。 4.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水,其特征在于,按重量计,还包括氨基酸和/或维生素E;所述氨基酸优选选自赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸中一种或多种,优选为赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸以1:1-2:1-2的重量比混合。 5.根据权利要求4所述的阿魏酸去疮水,其特征在于,按重量计,还包括赖氨酸0.5-5份、谷氨酸0.5-5份、甘氨酸0.5-5份、维生素E0.15-5份;优选地,赖氨酸2-5份、谷氨酸3-5份、甘氨酸2-5份、维生素E0.15-2份。 6.根据权利要求1-5任一项所述的阿魏酸去疮水,其特征在于,水为去离子水,优选pH5.5-7.5的水,更优选pH6-6.5。 7.根据权利要求1-5任一项所述的阿魏酸去疮水,其特征在于,还包括促渗剂,所述促渗剂选自油酸、薄荷醇、氮酮、月桂醇硫酸钠中的一种或多种,优选为氮酮、月桂醇硫酸钠以1:2-4的比例混合。 8.根据权利要求7任一项所述的阿魏酸去疮水,其特征在于,按重量计,促渗剂0.1-1.5份,优选为1-1.5份。 9.权利要求1-3任一项所述的阿魏酸去疮水的制备方法,其特征在于,包括下列步骤:将所有原料在40-70℃下混合即得。 10.根据权利要求9所述的阿魏酸去疮水的制备方法,其特征在于,所述混合进一步为:将透明质酸钠、尿囊素混合溶于甘油中,然后将羟乙纤维素、D-泛醇、海藻糖、烟酰胺混合溶于水中,再将上述两种溶液混合、均质;优选地,将所有原料在40-70℃下混合时,还加入氨基酸、维生素E和促渗剂中的一种或多种。

说明书

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域,尤其是涉及一种阿魏酸去疮水及其制备方法。

背景技术

痤疮是一种发生于毛囊皮脂腺的慢性炎症性疾病,主要发生于头面及胸背部,较少累及四肢。通常其病程可持续多年。有研究表明美国12-24岁人群痤疮患病率为85%。另有报道国内部分地区大学生痤疮患病率高达85.3%,现患病率为36.4%。青春后期痤疮则以女性为主,28~37岁女性痤疮患病率在23%~26%,而42~52岁女性也有3%~5%的患病率。随着人们生活水平的提高以及生活习惯的改变,痤疮越来越受到人们的重视。局部地区皮肤科门诊调查结果显示,在常见的损容性皮肤病中,痤疮排名第一。

痤疮的发病机制目前尚未完全清楚,但多数学者认为是多因素共同作用的结果,通常与雄激素、痤疮丙酸杆菌增殖、皮腊分泌、毛囊皮脂腺导管的异常角化、免疫应答、心理及遗传等因素有关。临床针对痤疮的治疗原则是作用在痤疮发病的尽可能多的环节,包括减少和抑制皮脂分泌、减少毛囊堵塞、抑制或杀死痤疮丙酸杆菌、控制炎症,以及避免或减少瘢痕形成等。对于中、重度痤疮,通常采用系统用药的原则,对于轻度痤疮则可局部用药。目前临床上治疗痤疮常用抗生素类、维甲酸类、抗雄激素等药物,以及多种物理治疗方法。但上述疗法存在疗程长、不良反应较多、容易复发以及部分疗法费用昂贵等缺点。

阿魏酸是公认的天然抗氧化剂,也是近年来国际认知的防癌物质,引起世人注目。阿魏酸有很好的抗氧化活性,对过氧化氢、超氧自由基、羟自由基、过氧化亚硝基都有强烈的清除作用,且能调节生理机能,抑制产生自由基的酶,增加清除自由基酶的活性。据报道,阿魏酸能大大增加谷胱甘肽硫转移酶和醌还原酶的活性,抑制酪氨酸酶活性,并能与膜磷脂酰乙胺结合,保护膜脂不受自由基的侵袭。Kayahara等和Kawabatta等报道,阿魏酸能大大增加谷胱甘肽硫转移酶和醌还原酶的活性,抑制酪氨酸酶活性。实验研究还发现,阿魏酸能保护体内产生的过氧化物,特别是羟自由基、一氧化氮造成的细胞损伤。而且,与其它酚类物质相比,阿魏酸有两个优点:一是其抗氧化活性强。在卵磷脂-脂质体系统中的抗氧化活性中,同没食子酸、没食子酸丙酯、咖啡酸、锦葵色素、翠雀素、儿茶素、表儿茶素、芦丁、槲皮素相比,阿魏酸对氢过氧化物产生的抑制能力最强。阿魏酸的另一优点是相对稳定,其pH稳定性显著强于绿原酸、咖啡酸和没食子酸。

外界紫外线、辐射、空气中的有害物质和其他皮肤损伤会破坏皮肤角质层,使表皮和真皮细胞代谢产生更多的自由基,进一步破坏细胞膜,导致水分流失,加剧油脂分泌失调,引起皮肤的炎症反应。阿魏酸具有强抗氧化活性,可以通过清除细胞内自由基防止细胞质膜的破坏和细胞水分的流失,减轻炎症反应。

阿魏酸分子量194.14,其有较好的透皮吸收性能。魏莉等采用Valia-Chien扩散池和HPLC法,利用离体裸鼠皮肤对阿魏酸的透皮吸收进行了研究,结果表明在未加任何促透剂的情况下,阿魏酸可快速透过裸鼠皮肤,这就说明阿魏酸本身就有很好的透皮吸收功能。

目前对阿魏酸的开发利用多集中在纯医药领域,在美容护肤领域多限于美白、祛斑功效,关于去痤疮的产品鲜有报道。

有鉴于此,特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种阿魏酸去疮水,所述的阿魏酸去疮水明显的痤疮消退效果,且见效快,能快速促进痤疮皮肤的修复愈合。

本发明的第二目的在于提供上述阿魏酸去疮水的制备方法,所述的制备方法流程简单、操作安全,极易推广。

为了达到以上技术效果,本发明提供了以下技术方案:

一种阿魏酸去疮水,主要由以下成分制成:

按重量计,阿魏酸1~2份、透明质酸钠0.15~10份、海藻糖2~12份、烟酰胺1~10份、甘油3~12份、尿囊素0.4~5份、羟乙纤维素1~9份、D-泛醇0.5~12份、水20-30份。

现有的阿魏酸化妆品,都是以美白、祛斑为主要功效,而本发明将阿魏酸用于痤疮治疗,配制而成的阿魏酸去疮水具有消炎抑菌的功效,促进痤疮皮肤的修复愈合。

其中,透明质酸钠、甘油为保湿剂;海藻糖、烟酰胺为皮肤黏膜保护剂;尿囊素为黏膜修复剂;D-泛醇为皮肤营养补充剂。以上组分与阿魏酸组合后,通过抑菌消炎、皮肤修复、皮肤养护三步曲彻底消除痤疮。

经统计,本发明的阿魏酸去疮水一周内对痤疮的消退率可以达到96.7%以上;并且临床治愈率达到98%以上。

本发明的去疮水敷用方法不受限制,早晚皆宜,也可以作为补水面膜。

以上阿魏酸去疮水还可以进一步改进:

优选地,按重量计,阿魏酸1~2份、透明质酸钠2~10份、海藻糖2~12份、烟酰胺1~10份、甘油3~8份、尿囊素0.4~2份、羟乙纤维素1~5份、D-泛醇0.5~12份、水20-25份。

优选地,按重量计,阿魏酸1~2份、透明质酸钠5~10份、海藻糖5~12份、烟酰胺5~10份、甘油3~5份、尿囊素0.4~2份、羟乙纤维素1~5份、D-泛醇8~12份、水20-25份。

降低尿囊素、甘油的比重,提高透明质酸钠、海藻糖等其它组分的比重,可以提高产品去疮的见效速度。

另外,透明质酸钠的分子量在(0.5~2.0)×106范围内为佳,优选0.5×106,0.7×106,1×106。

优选地,还包括氨基酸和/或维生素E;

所述氨基酸优选选自赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸中一种或多种,优选为赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸以1:1-2:1-2的重量比混合。

氨基酸可以作为皮肤营养补充剂;维生素E既可以作为天然防腐剂,又可以起抗衰老作用。

更优选地,上述成分的添加量为:按重量计,还包括赖氨酸0.5-5份、谷氨酸0.5-5份、甘氨酸0.5-5份、维生素E0.15-5份;

进一步优选地,赖氨酸2-5份、谷氨酸3-5份、甘氨酸2-5份、维生素E0.15-2份。

本发明所用的水优选为去离子水,优选pH5.5-7.5的水,更优选pH6-6.5。选用酸性偏中性的水,既可以起到杀菌作用,又可以降低对皮肤的刺激性。

优选地,还包括促渗剂,所述促渗剂选自油酸、薄荷醇、氮酮、月桂醇硫酸钠中的一种或多种,优选为氮酮、月桂醇硫酸钠以1:2-4的比例混合。

促渗剂有利于产品通过皮肤的脂质屏障,促进有效成分的吸收,提高吸收率及见效速度。

促渗剂的用量优选为:按重量计,促渗剂0.1-1.5份,优选为1-1.5份。

本发明所述的阿魏酸去疮水的制备方法较为简单:

将所有原料在40-70℃下混合即得。

其中,为了提高混合效率,所述混合进一步为:将透明质酸钠、尿囊素混合溶于甘油中,然后将羟乙纤维素、D-泛醇、海藻糖、烟酰胺混合溶于水中,再将上述两种溶液混合、均质。

若还有氨基酸、维生素E和促渗剂中的一种或多种,则在所有原料在40-70℃下混合时加入即可。

综上,与现有技术相比,本发明达到了以下技术效果:

(1)研究出一种针对痤疮的阿魏酸化妆品——去疮水。

(2)提高了疗效,以及见效速度。

(3)制备方法简单,安全。

具体实施方式

下面将结合具体实施方式对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述,但是本领域技术人员将会理解,下列所描述的实施例是本发明一部分实施例,而不是全部的实施例,仅用于说明本发明,而不应视为限制本发明的范围。基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本发明保护的范围。实施例中未注明具体条件者,按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者,均为可以通过市售购买获得的常规产品。

实施例1

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸1g、透明质酸钠(分子量0.5×106)10g、海藻糖2g、烟酰胺10g、甘油3g、尿囊素5g、羟乙纤维素1g、D-泛醇12g、去离子水(pH6.5)20g。

制备:将水加热至40±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,冷却,即得。

实施例2

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸2g、透明质酸钠(分子量2×106)0.15g、海藻糖12g、烟酰胺1g、甘油12g、尿囊素0.4g、羟乙纤维素9g、D-泛醇0.5g、去离子水(pH6.5)30g。

制备:将水加热至70±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,冷却,即得。

实施例3

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸2份、透明质酸钠(分子量1×106)2份、海藻糖12份、烟酰胺10份、甘油8份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇12份、去离子水(pH6.5)25g。

制备:

将甘油加热至50±5℃,向其中加入透明质酸钠、尿囊素,混匀。

将水加热至50±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,再向其中加入前述的甘油溶液,混匀,冷却即得。

实施例4

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量0.7×106)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、去离子水(pH6.5)25g。

制备:

将甘油加热至50±5℃,向其中加入透明质酸钠、尿囊素,混匀。

将水加热至50±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,再向其中加入前述的甘油溶液,混匀,冷却即得。

实施例5

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×106)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸0.5份、谷氨酸0.5份、甘氨酸0.5份、维生素E0.15份,去离子水(pH6.5)25g。

制备:

将甘油加热至50±5℃,向其中加入透明质酸钠、尿囊素,混匀。

将水加热至50±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,再向其中加入前述的甘油溶液,混匀,冷却即得。

实施例6

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×106)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸3份、甘氨酸2份、维生素E2份,去离子水(pH6.5)25g。

制备:

将甘油加热至50±5℃,向其中加入透明质酸钠、尿囊素,混匀。

将水加热至50±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,再向其中加入前述的甘油溶液,混匀,冷却即得。

实施例7

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×106)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸4份、甘氨酸4份、维生素E2份,去离子水(pH6.5)25g。

制备:

将甘油加热至50±5℃,向其中加入透明质酸钠、尿囊素,混匀。

将水加热至50±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,再向其中加入前述的甘油溶液,混匀,冷却即得。

实施例8

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×106)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸4份、甘氨酸4份、维生素E2份、氮酮0.3份、月桂醇硫酸钠1.2份,去离子水(pH6.5)25g。

制备:

将甘油加热至50±5℃,向其中加入透明质酸钠、尿囊素,混匀。

将水加热至50±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,再向其中加入前述的甘油溶液,混匀,冷却即得。

实施例9

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×106)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸4份、甘氨酸4份、维生素E2份、氮酮0.3份、月桂醇硫酸钠0.7份,去离子水(pH6.5)25g。

制备:

将甘油加热至50±5℃,向其中加入透明质酸钠、尿囊素,混匀。

将水加热至50±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,再向其中加入前述的甘油溶液,混匀,冷却即得。

实施例10

制备阿魏酸去疮水

配方:阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×106)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸4份、甘氨酸4份、维生素E2份、薄荷醇0.1份,去离子水(pH6.5)25g。

制备:

将甘油加热至50±5℃,向其中加入透明质酸钠、尿囊素,混匀。

将水加热至50±5℃,向其中加入其它原料,搅拌混匀,再向其中加入前述的甘油溶液,混匀,冷却即得。

功能测试

选取100名志愿者,年龄15-35岁,平均年龄为22岁,男女各50名。脸部均有痤疮(又称青春痘),随机分成10组,10组分别用实施例1-10的去疮水。

使用方法:洁面后,取适量本发明实施例制备的去疮水,轻轻按摩至完全吸收即可,每天2次,连续使用一个疗程,1周为一个疗程。

疗效:

疗效=(治疗前皮损计数-治疗后皮损计数)/治疗前皮损计数×100%

疗效级别:

显效:皮损消退60%-90%,症状减轻;

有效:皮损消退20%-60%,症状改善;

无效:皮损消退<20%,临床症状未改善。

对照组:CN103070804A的实施例2。

一、统计见效所需时间(以见效皮损消退20%以上为准)

结果如表1,可知本发明最多需要两天即可见效。

表1每个实施例所需的见效时长

二、统计一周后痤疮消退率

志愿者敷用本发明的去疮水一周,测试痤疮消退率,结果如表2。

表2每个实施例的去痤疮效果

另外,试验中发现,随志愿者使用时间的延长,痤疮改善效果呈显著的递增趋势,以下表3仅列举实施例1的消退趋势。

表3

1d痤疮消退率(%) 3d痤疮消退率(%) 7d痤疮消退率(%) 27.15 52.91 86.38

三、统计治愈率

100例患者,共治愈99例,治愈率达到99%。

最后应说明的是:以上各实施例仅用于说明本发明的技术方案,而非对其限制;尽管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明,本领域的普通技术人员应当理解:其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改,或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换;而这些修改或者替换,并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围。

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610929148.2 (22)申请日 2016.10.31 (71)申请人 成都远睿生物技术有限公司 地址 610000 四川省成都市天府新区华阳 街道天府大道南段846号 (72)发明人 邓飞 马丽 狄廷娣 (74)专利代理机构 北京超凡志成知识产权代理 事务所(普通合伙) 11371 代理人 李丙林 (51)Int.Cl. A61K 8/73(2006.01) A61K 8/67(2006.01) A61K 8/34(2006.01) A61K 8/365(2006.。

2、01) A61K 8/49(2006.01) A61Q 19/00(2006.01) A61P 17/10(2006.01) (54)发明名称 一种阿魏酸去疮水及其制备方法 (57)摘要 本发明提供了一种阿魏酸去疮水及其制备 方法。 一种阿魏酸去疮水, 主要由以下成分制成: 按重量计, 阿魏酸12份、 透明质酸钠0.1510 份、 海藻糖212份、 烟酰胺110份、 甘油312 份、 尿囊素0.45份、 羟乙纤维素19份、 D-泛醇 0.512份、 水20-30份。 本发明的阿魏酸去疮水 明显的痤疮消退效果, 且见效快, 能快速促进痤 疮皮肤的修复愈合。 权利要求书1页 说明书6页 CN 10。

3、6309156 A 2017.01.11 CN 106309156 A 1.一种阿魏酸去疮水, 其特征在于, 主要由以下成分制成: 按重量计, 阿魏酸12份、 透明质酸钠0.1510份、 海藻糖212份、 烟酰胺110份、 甘 油312份、 尿囊素0.45份、 羟乙纤维素19份、 D-泛醇0.512份、 水20-30份。 2.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水, 其特征在于, 按重量计, 阿魏酸12份、 透明质 酸钠210份、 海藻糖212份、 烟酰胺110份、 甘油38份、 尿囊素0.42份、 羟乙纤维素1 5份、 D-泛醇0.512份、 水20-25份。 3.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水。

4、, 其特征在于, 按重量计, 阿魏酸12份、 透明质 酸钠510份、 海藻糖512份、 烟酰胺510份、 甘油35份、 尿囊素0.42份、 羟乙纤维素1 5份、 D-泛醇812份、 水20-25份。 4.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水, 其特征在于, 按重量计, 还包括氨基酸和/或维 生素E; 所述氨基酸优选选自赖氨酸、 谷氨酸、 甘氨酸中一种或多种, 优选为赖氨酸、 谷氨酸、 甘 氨酸以1:1-2:1-2的重量比混合。 5.根据权利要求4所述的阿魏酸去疮水, 其特征在于, 按重量计, 还包括赖氨酸0.5-5 份、 谷氨酸0.5-5份、 甘氨酸0.5-5份、 维生素E0.15-5份; 优选地。

5、, 赖氨酸2-5份、 谷氨酸3-5份、 甘氨酸2-5份、 维生素E0.15-2份。 6.根据权利要求1-5任一项所述的阿魏酸去疮水, 其特征在于, 水为去离子水, 优选 pH5.5-7.5的水, 更优选pH6-6.5。 7.根据权利要求1-5任一项所述的阿魏酸去疮水, 其特征在于, 还包括促渗剂, 所述促 渗剂选自油酸、 薄荷醇、 氮酮、 月桂醇硫酸钠中的一种或多种, 优选为氮酮、 月桂醇硫酸钠以 1:2-4的比例混合。 8.根据权利要求7任一项所述的阿魏酸去疮水, 其特征在于, 按重量计, 促渗剂0.1-1.5 份, 优选为1-1.5份。 9.权利要求1-3任一项所述的阿魏酸去疮水的制备方法。

6、, 其特征在于, 包括下列步骤: 将所有原料在40-70下混合即得。 10.根据权利要求9所述的阿魏酸去疮水的制备方法, 其特征在于, 所述混合进一步为: 将透明质酸钠、 尿囊素混合溶于甘油中, 然后将羟乙纤维素、 D-泛醇、 海藻糖、 烟酰胺混合溶 于水中, 再将上述两种溶液混合、 均质; 优选地, 将所有原料在40-70下混合时, 还加入氨基酸、 维生素E和促渗剂中的一种或 多种。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106309156 A 2 一种阿魏酸去疮水及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及化妆品技术领域, 尤其是涉及一种阿魏酸去疮水及其制备方法。 背景技术 0002 。

7、痤疮是一种发生于毛囊皮脂腺的慢性炎症性疾病, 主要发生于头面及胸背部, 较 少累及四肢。 通常其病程可持续多年。 有研究表明美国12-24岁人群痤疮患病率为85。 另 有报道国内部分地区大学生痤疮患病率高达85.3, 现患病率为36.4。 青春后期痤疮则 以女性为主, 2837岁女性痤疮患病率在2326, 而4252岁女性也有35的患 病率。 随着人们生活水平的提高以及生活习惯的改变, 痤疮越来越受到人们的重视。 局部地 区皮肤科门诊调查结果显示, 在常见的损容性皮肤病中, 痤疮排名第一。 0003 痤疮的发病机制目前尚未完全清楚, 但多数学者认为是多因素共同作用的结果, 通常与雄激素、 痤疮。

8、丙酸杆菌增殖、 皮腊分泌、 毛囊皮脂腺导管的异常角化、 免疫应答、 心理 及遗传等因素有关。 临床针对痤疮的治疗原则是作用在痤疮发病的尽可能多的环节, 包括 减少和抑制皮脂分泌、 减少毛囊堵塞、 抑制或杀死痤疮丙酸杆菌、 控制炎症, 以及避免或减 少瘢痕形成等。 对于中、 重度痤疮, 通常采用系统用药的原则, 对于轻度痤疮则可局部用药。 目前临床上治疗痤疮常用抗生素类、 维甲酸类、 抗雄激素等药物, 以及多种物理治疗方法。 但上述疗法存在疗程长、 不良反应较多、 容易复发以及部分疗法费用昂贵等缺点。 0004 阿魏酸是公认的天然抗氧化剂, 也是近年来国际认知的防癌物质,引起世人注目。 阿魏酸有。

9、很好的抗氧化活性,对过氧化氢、 超氧自由基、 羟自由基、 过氧化亚硝基都有强烈 的清除作用,且能调节生理机能, 抑制产生自由基的酶,增加清除自由基酶的活性。 据报道, 阿魏酸能大大增加谷胱甘肽硫转移酶和醌还原酶的活性, 抑制酪氨酸酶活性, 并能与膜磷 脂酰乙胺结合,保护膜脂不受自由基的侵袭。 Kayahara等和Kawabatta等报道,阿魏酸能大 大增加谷胱甘肽硫转移酶和醌还原酶的活性, 抑制酪氨酸酶活性。 实验研究还发现,阿魏酸 能保护体内产生的过氧化物, 特别是羟自由基、 一氧化氮造成的细胞损伤。 而且, 与其它酚 类物质相比, 阿魏酸有两个优点: 一是其抗氧化活性强。 在卵磷脂-脂质体。

10、系统中的抗氧化 活性中, 同没食子酸、 没食子酸丙酯、 咖啡酸、 锦葵色素、 翠雀素、 儿茶素、 表儿茶素、 芦丁、 槲 皮素相比, 阿魏酸对氢过氧化物产生的抑制能力最强。 阿魏酸的另一优点是相对稳定, 其pH 稳定性显著强于绿原酸、 咖啡酸和没食子酸。 0005 外界紫外线、 辐射、 空气中的有害物质和其他皮肤损伤会破坏皮肤角质层, 使表皮 和真皮细胞代谢产生更多的自由基, 进一步破坏细胞膜, 导致水分流失, 加剧油脂分泌失 调, 引起皮肤的炎症反应。 阿魏酸具有强抗氧化活性, 可以通过清除细胞内自由基防止细胞 质膜的破坏和细胞水分的流失, 减轻炎症反应。 0006 阿魏酸分子量194.14。

11、, 其有较好的透皮吸收性能。 魏莉等采用Valia-Chien扩散池 和HPLC法, 利用离体裸鼠皮肤对阿魏酸的透皮吸收进行了研究, 结果表明在未加任何促透 剂的情况下, 阿魏酸可快速透过裸鼠皮肤, 这就说明阿魏酸本身就有很好的透皮吸收功能。 0007 目前对阿魏酸的开发利用多集中在纯医药领域, 在美容护肤领域多限于美白、 祛 说 明 书 1/6 页 3 CN 106309156 A 3 斑功效, 关于去痤疮的产品鲜有报道。 0008 有鉴于此, 特提出本发明。 发明内容 0009 本发明的第一目的在于提供一种阿魏酸去疮水, 所述的阿魏酸去疮水明显的痤疮 消退效果, 且见效快, 能快速促进痤疮。

12、皮肤的修复愈合。 0010 本发明的第二目的在于提供上述阿魏酸去疮水的制备方法, 所述的制备方法流程 简单、 操作安全, 极易推广。 0011 为了达到以上技术效果, 本发明提供了以下技术方案: 0012 一种阿魏酸去疮水, 主要由以下成分制成: 0013 按重量计, 阿魏酸12份、 透明质酸钠0.1510份、 海藻糖212份、 烟酰胺110 份、 甘油312份、 尿囊素0.45份、 羟乙纤维素19份、 D-泛醇0.512份、 水20-30份。 0014 现有的阿魏酸化妆品, 都是以美白、 祛斑为主要功效, 而本发明将阿魏酸用于痤疮 治疗, 配制而成的阿魏酸去疮水具有消炎抑菌的功效, 促进痤疮。

13、皮肤的修复愈合。 0015 其中, 透明质酸钠、 甘油为保湿剂; 海藻糖、 烟酰胺为皮肤黏膜保护剂; 尿囊素为黏 膜修复剂; D-泛醇为皮肤营养补充剂。 以上组分与阿魏酸组合后, 通过抑菌消炎、 皮肤修复、 皮肤养护三步曲彻底消除痤疮。 0016 经统计, 本发明的阿魏酸去疮水一周内对痤疮的消退率可以达到96.7以上; 并 且临床治愈率达到98以上。 0017 本发明的去疮水敷用方法不受限制, 早晚皆宜, 也可以作为补水面膜。 0018 以上阿魏酸去疮水还可以进一步改进: 0019 优选地, 按重量计, 阿魏酸12份、 透明质酸钠210份、 海藻糖212份、 烟酰胺1 10份、 甘油38份、 。

14、尿囊素0.42份、 羟乙纤维素15份、 D-泛醇0.512份、 水20-25份。 0020 优选地, 按重量计, 阿魏酸12份、 透明质酸钠510份、 海藻糖512份、 烟酰胺5 10份、 甘油35份、 尿囊素0.42份、 羟乙纤维素15份、 D-泛醇812份、 水20-25份。 0021 降低尿囊素、 甘油的比重, 提高透明质酸钠、 海藻糖等其它组分的比重, 可以提高 产品去疮的见效速度。 0022 另外, 透明质酸钠的分子量在(0.52.0)106范围内为佳, 优选0.5106, 0.7 106, 1106。 0023 优选地, 还包括氨基酸和/或维生素E; 0024 所述氨基酸优选选自赖。

15、氨酸、 谷氨酸、 甘氨酸中一种或多种, 优选为赖氨酸、 谷氨 酸、 甘氨酸以1:1-2:1-2的重量比混合。 0025 氨基酸可以作为皮肤营养补充剂; 维生素E既可以作为天然防腐剂, 又可以起抗衰 老作用。 0026 更优选地, 上述成分的添加量为: 按重量计, 还包括赖氨酸0.5-5份、 谷氨酸0.5-5 份、 甘氨酸0.5-5份、 维生素E0.15-5份; 0027 进一步优选地, 赖氨酸2-5份、 谷氨酸3-5份、 甘氨酸2-5份、 维生素E0.15-2份。 0028 本发明所用的水优选为去离子水, 优选pH5.5-7.5的水, 更优选pH6-6.5。 选用酸性 偏中性的水, 既可以起到。

16、杀菌作用, 又可以降低对皮肤的刺激性。 说 明 书 2/6 页 4 CN 106309156 A 4 0029 优选地, 还包括促渗剂, 所述促渗剂选自油酸、 薄荷醇、 氮酮、 月桂醇硫酸钠中的一 种或多种, 优选为氮酮、 月桂醇硫酸钠以1:2-4的比例混合。 0030 促渗剂有利于产品通过皮肤的脂质屏障, 促进有效成分的吸收, 提高吸收率及见 效速度。 0031 促渗剂的用量优选为: 按重量计, 促渗剂0.1-1.5份, 优选为1-1.5份。 0032 本发明所述的阿魏酸去疮水的制备方法较为简单: 0033 将所有原料在40-70下混合即得。 0034 其中, 为了提高混合效率, 所述混合进。

17、一步为: 将透明质酸钠、 尿囊素混合溶于甘 油中, 然后将羟乙纤维素、 D-泛醇、 海藻糖、 烟酰胺混合溶于水中, 再将上述两种溶液混合、 均质。 0035 若还有氨基酸、 维生素E和促渗剂中的一种或多种, 则在所有原料在40-70下混 合时加入即可。 0036 综上, 与现有技术相比, 本发明达到了以下技术效果: 0037 (1)研究出一种针对痤疮的阿魏酸化妆品去疮水。 0038 (2)提高了疗效, 以及见效速度。 0039 (3)制备方法简单, 安全。 具体实施方式 0040 下面将结合具体实施方式对本发明的技术方案进行清楚、 完整地描述, 但是本领 域技术人员将会理解, 下列所描述的实施。

18、例是本发明一部分实施例, 而不是全部的实施例, 仅用于说明本发明, 而不应视为限制本发明的范围。 基于本发明中的实施例, 本领域普通技 术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例, 都属于本发明保护的范 围。 实施例中未注明具体条件者, 按照常规条件或制造商建议的条件进行。 所用试剂或仪器 未注明生产厂商者, 均为可以通过市售购买获得的常规产品。 0041 实施例1 0042 制备阿魏酸去疮水 0043 配方: 阿魏酸1g、 透明质酸钠(分子量0.5106)10g、 海藻糖2g、 烟酰胺10g、 甘油 3g、 尿囊素5g、 羟乙纤维素1g、 D-泛醇12g、 去离子水(pH6.5)。

19、20g。 0044 制备: 将水加热至405, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 冷却, 即得。 0045 实施例2 0046 制备阿魏酸去疮水 0047 配方: 阿魏酸2g、 透明质酸钠(分子量2106)0.15g、 海藻糖12g、 烟酰胺1g、 甘油 12g、 尿囊素0.4g、 羟乙纤维素9g、 D-泛醇0.5g、 去离子水(pH6.5)30g。 0048 制备: 将水加热至705, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 冷却, 即得。 0049 实施例3 0050 制备阿魏酸去疮水 0051 配方: 阿魏酸2份、 透明质酸钠(分子量1106)2份、 海藻糖12份、 烟酰胺10份、 甘油 8份。

20、、 尿囊素2份、 羟乙纤维素5份、 D-泛醇12份、 去离子水(pH6.5)25g。 0052 制备: 说 明 书 3/6 页 5 CN 106309156 A 5 0053 将甘油加热至505, 向其中加入透明质酸钠、 尿囊素, 混匀。 0054 将水加热至505, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 再向其中加入前述的甘油 溶液, 混匀, 冷却即得。 0055 实施例4 0056 制备阿魏酸去疮水 0057 配方: 阿魏酸1份、 透明质酸钠(分子量0.7106)5份、 海藻糖5份、 烟酰胺5份、 甘油 3份、 尿囊素2份、 羟乙纤维素5份、 D-泛醇8份、 去离子水(pH6.5)25g。 0。

21、058 制备: 0059 将甘油加热至505, 向其中加入透明质酸钠、 尿囊素, 混匀。 0060 将水加热至505, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 再向其中加入前述的甘油 溶液, 混匀, 冷却即得。 0061 实施例5 0062 制备阿魏酸去疮水 0063 配方: 阿魏酸1份、 透明质酸钠(分子量1106)5份、 海藻糖5份、 烟酰胺5份、 甘油3 份、 尿囊素2份、 羟乙纤维素5份、 D-泛醇8份、 赖氨酸0.5份、 谷氨酸0.5份、 甘氨酸0.5份、 维生 素E0.15份, 去离子水(pH6.5)25g。 0064 制备: 0065 将甘油加热至505, 向其中加入透明质酸钠、 尿囊。

22、素, 混匀。 0066 将水加热至505, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 再向其中加入前述的甘油 溶液, 混匀, 冷却即得。 0067 实施例6 0068 制备阿魏酸去疮水 0069 配方: 阿魏酸1份、 透明质酸钠(分子量1106)5份、 海藻糖5份、 烟酰胺5份、 甘油3 份、 尿囊素2份、 羟乙纤维素5份、 D-泛醇8份、 赖氨酸2份、 谷氨酸3份、 甘氨酸2份、 维生素E2 份, 去离子水(pH6.5)25g。 0070 制备: 0071 将甘油加热至505, 向其中加入透明质酸钠、 尿囊素, 混匀。 0072 将水加热至505, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 再向其中加入前述。

23、的甘油 溶液, 混匀, 冷却即得。 0073 实施例7 0074 制备阿魏酸去疮水 0075 配方: 阿魏酸1份、 透明质酸钠(分子量1106)5份、 海藻糖5份、 烟酰胺5份、 甘油3 份、 尿囊素2份、 羟乙纤维素5份、 D-泛醇8份、 赖氨酸2份、 谷氨酸4份、 甘氨酸4份、 维生素E2 份, 去离子水(pH6.5)25g。 0076 制备: 0077 将甘油加热至505, 向其中加入透明质酸钠、 尿囊素, 混匀。 0078 将水加热至505, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 再向其中加入前述的甘油 溶液, 混匀, 冷却即得。 0079 实施例8 说 明 书 4/6 页 6 CN 10。

24、6309156 A 6 0080 制备阿魏酸去疮水 0081 配方: 阿魏酸1份、 透明质酸钠(分子量1106)5份、 海藻糖5份、 烟酰胺5份、 甘油3 份、 尿囊素2份、 羟乙纤维素5份、 D-泛醇8份、 赖氨酸2份、 谷氨酸4份、 甘氨酸4份、 维生素E2 份、 氮酮0.3份、 月桂醇硫酸钠1.2份, 去离子水(pH6.5)25g。 0082 制备: 0083 将甘油加热至505, 向其中加入透明质酸钠、 尿囊素, 混匀。 0084 将水加热至505, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 再向其中加入前述的甘油 溶液, 混匀, 冷却即得。 0085 实施例9 0086 制备阿魏酸去疮水 0。

25、087 配方: 阿魏酸1份、 透明质酸钠(分子量1106)5份、 海藻糖5份、 烟酰胺5份、 甘油3 份、 尿囊素2份、 羟乙纤维素5份、 D-泛醇8份、 赖氨酸2份、 谷氨酸4份、 甘氨酸4份、 维生素E2 份、 氮酮0.3份、 月桂醇硫酸钠0.7份, 去离子水(pH6.5)25g。 0088 制备: 0089 将甘油加热至505, 向其中加入透明质酸钠、 尿囊素, 混匀。 0090 将水加热至505, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 再向其中加入前述的甘油 溶液, 混匀, 冷却即得。 0091 实施例10 0092 制备阿魏酸去疮水 0093 配方: 阿魏酸1份、 透明质酸钠(分子量11。

26、06)5份、 海藻糖5份、 烟酰胺5份、 甘油3 份、 尿囊素2份、 羟乙纤维素5份、 D-泛醇8份、 赖氨酸2份、 谷氨酸4份、 甘氨酸4份、 维生素E2 份、 薄荷醇0.1份, 去离子水(pH6.5)25g。 0094 制备: 0095 将甘油加热至505, 向其中加入透明质酸钠、 尿囊素, 混匀。 0096 将水加热至505, 向其中加入其它原料, 搅拌混匀, 再向其中加入前述的甘油 溶液, 混匀, 冷却即得。 0097 功能测试 0098 选取100名志愿者, 年龄15-35岁, 平均年龄为22岁, 男女各50名。 脸部均有痤疮(又 称青春痘), 随机分成10组, 10组分别用实施例1。

27、-10的去疮水。 0099 使用方法: 洁面后, 取适量本发明实施例制备的去疮水, 轻轻按摩至完全吸收即 可, 每天2次, 连续使用一个疗程, 1周为一个疗程。 0100 疗效: 0101 疗效(治疗前皮损计数-治疗后皮损计数)/治疗前皮损计数100 0102 疗效级别: 0103 显效: 皮损消退60-90, 症状减轻; 0104 有效: 皮损消退20-60, 症状改善; 0105 无效: 皮损消退20, 临床症状未改善。 0106 对照组: CN103070804A的实施例2。 0107 一、 统计见效所需时间(以见效皮损消退20以上为准) 说 明 书 5/6 页 7 CN 1063091。

28、56 A 7 0108 结果如表1, 可知本发明最多需要两天即可见效。 0109 表1每个实施例所需的见效时长 0110 0111 二、 统计一周后痤疮消退率 0112 志愿者敷用本发明的去疮水一周, 测试痤疮消退率, 结果如表2。 0113 表2每个实施例的去痤疮效果 0114 0115 另外, 试验中发现, 随志愿者使用时间的延长, 痤疮改善效果呈显著的递增趋势, 以下表3仅列举实施例1的消退趋势。 0116 表3 0117 1d痤疮消退率()3d痤疮消退率()7d痤疮消退率() 27.1552.9186.38 0118 三、 统计治愈率 0119 100例患者, 共治愈99例, 治愈率达到99。 0120 最后应说明的是: 以上各实施例仅用于说明本发明的技术方案, 而非对其限制; 尽 管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明, 本领域的普通技术人员应当理解: 其依 然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改, 或者对其中部分或者全部技术特征进 行等同替换; 而这些修改或者替换, 并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术 方案的范围。 说 明 书 6/6 页 8 CN 106309156 A 8 。

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