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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610759011.7 (22)申请日 2016.08.30 (71)申请人 铜陵翔宇商贸有限公司 地址 244000 安徽省铜陵市铜陵县观湖西 苑2栋204室 (72)发明人 沙以仙 (74)专利代理机构 铜陵市天成专利事务所 34105 代理人 程霏 (51)Int.Cl. A61K 9/127(2006.01) A61K 31/4375(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/26(2006.01) (54)发明名称 被动载药法盐酸小。
2、檗碱脂质体及其制备方 法 (57)摘要 本发明公开了被动载药法盐酸小檗碱脂质 体及其制备方法， 它包括按重量份计： 4-8份豆磷 脂、 1-3份胆固醇、 20-30份无水乙醇、 10-14份海 藻酸钠、 30-40份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱和 6-8份山梨醇脂肪酸酯。 本发明的有益效果是采 用在盐酸小檗碱内加入山梨醇脂肪酸酯以提高 缓冲液稳定性， 加入海藻酸钠并离心以降低得到 的脂质体颗粒粒径， 进而提高包封率。 权利要求书1页 说明书2页 CN 106344514 A 2017.01.25 CN 106344514 A 1.被动载药法盐酸小檗碱脂质体， 其特征是它包括按重量份计： 4-。
3、8份豆磷脂、 1-3份胆 固醇、 20-30份无水乙醇、 10-14份海藻酸钠、 30-40份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱和6-8份山 梨醇脂肪酸酯。 2.如权利要求1所述的被动载药法盐酸小檗碱脂质体的制备方法， 其特征是它包括以 下步骤： 将4-8份豆磷脂和1-3份胆固醇混合， 在30-40下保温10-20min； 加入10-14份海藻 酸钠后搅拌均匀放入离心机内以100-200r/min的转速离心20-30min后取出， 置于敞口容器 内静置3-5min； 向敞口容器内加入20-30份无水乙醇， 将敞口容器置于磁力搅拌器上搅拌 10-20min； 向30-40份浓度为1mg/ml的盐酸小。
4、檗碱内加入6-8份山梨醇脂肪酸酯以4-6/ min的速度升温至60-70形成悬浮液， 将悬浮液加入敞口容器内于70-75搅拌水化6- 8min既得。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106344514 A 2 被动载药法盐酸小檗碱脂质体及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及医用药物载体制备领域， 尤其涉及被动载药法盐酸小檗碱脂质体及其 制备方法。 背景技术 0002 脂质体是由磷脂分子在水中形成的具有双分子膜的球形囊泡， 它具有与细胞膜相 类似的结构， 因此有很好的生物相适性。 通过在脂质体膜中掺入一些靶向物质， 可以使脂质 体向特定部位靶向集中， 因此近年来脂质体被广泛地用于。
5、药物载体的研究脂质体的主要材 料有合成磷脂和天然磷脂。 合成磷脂价格昂贵， 一般只能用于研究中。 天然磷脂有大豆磷脂 和蛋黄磷脂， 其中大豆磷脂中脂肪酸含量高并且脂肪链具有高度的不饱和性， 以大豆卵磷 脂为膜材制备的脂质体具有很好的流动性和渗透性， 不仅有利穿透表面屏障， 而且有利于 引发细胞之间的生化反应。 0003 脂质体根据其结构中所包含的双层分子磷脂膜层数分为： 单室脂质体和多室脂质 体， 一般粒径小于200nm的称为小单室脂质体， 粒径在200-1000nm之间的单室脂质体称为大 单室脂质体， 多室脂质体的粒径在1 -5 m之间。 0004 制备脂质体时， 根据药物装载机理不同可分为。
6、主动载药和被动载药， 其中被动载 药是先将药物溶于水相或有机相中， 然后按照选择方法制备含药脂质体。 现有的被动载药 得到的脂质体颗粒粒径较大， 导致包封率不高。 发明内容 0005 本发明要解决的技术问题是现有的被动载药法盐酸小檗碱及其制备方法粒径较 大， 包封率较低， 为此提供一种被动载药法盐酸小檗碱脂质体及其制备方法。 0006 本发明的技术方案是： 被动载药法盐酸小檗碱脂质体， 它包括按重量份计： 4-8份 豆磷脂、 1-3份胆固醇、 20-30份无水乙醇、 10-14份海藻酸钠、 30-40份浓度为1mg/ml的盐酸 小檗碱和6-8份山梨醇脂肪酸酯。 0007 被动载药法盐酸小檗碱脂。
7、质体的制备方法， 它包括以下步骤： 将4-8份豆磷脂和1- 3份胆固醇混合， 在30-40下保温10-20min； 加入10-14份海藻酸钠后搅拌均匀放入离心机 内以100-200r/min的转速离心20-30min后取出， 置于敞口容器内静置3-5min； 向敞口容器 内加入20-30份无水乙醇， 将敞口容器置于磁力搅拌器上搅拌10-20min； 向30-40份浓度为 1mg/ml的盐酸小檗碱内加入6-8份山梨醇脂肪酸酯以4-6/min的速度升温至60-70形成 悬浮液， 将悬浮液加入敞口容器内于70-75搅拌水化6-8min既得。 0008 本发明的有益效果是采用在盐酸小檗碱内加入山梨醇脂。
8、肪酸酯以提高缓冲液稳 定性， 加入海藻酸钠并离心以降低得到的脂质体颗粒粒径， 进而提高包封率。 具体实施方式 0009 本发明的被动载药法盐酸小檗碱脂质体， 它包括按重量份计： 4-8份豆磷脂、 1-3份 说 明 书 1/2 页 3 CN 106344514 A 3 胆固醇、 20-30份无水乙醇、 10-14份海藻酸钠、 30-40份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱和6-8份 山梨醇脂肪酸酯。 0010 被动载药法盐酸小檗碱脂质体的制备方法， 它包括以下步骤： 将4-8份豆磷脂和1- 3份胆固醇混合， 在30-40下保温10-20min； 加入10-14份海藻酸钠后搅拌均匀放入离心机 内以10。
9、0-200r/min的转速离心20-30min后取出， 置于敞口容器内静置3-5min； 向敞口容器 内加入20-30份无水乙醇， 将敞口容器置于磁力搅拌器上搅拌10-20min； 向30-40份浓度为 1mg/ml的盐酸小檗碱内加入6-8份山梨醇脂肪酸酯以4-6/min的速度升温至60-70形成 悬浮液， 将悬浮液加入敞口容器内于70-75搅拌水化6-8min既得。 0011 下面结合实施例对本发明做进一步说明。 0012 实施例1： 被动载药法盐酸小檗碱脂质体， 它包括按重量份计： 4份豆磷脂、 1份胆固 醇、 20份无水乙醇、 10份海藻酸钠、 30份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱和6份。
10、山梨醇脂肪酸酯。 0013 被动载药法盐酸小檗碱脂质体的制备方法， 它包括以下步骤： 将4份豆磷脂和1份 胆固醇混合， 在30下保温10min； 加入10份海藻酸钠后搅拌均匀放入离心机内以100r/min 的转速离心20min后取出， 置于敞口容器内静置3min； 向敞口容器内加入20份无水乙醇， 将 敞口容器置于磁力搅拌器上搅拌10min； 向30份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱内加入6份山梨 醇脂肪酸酯以4/min的速度升温至60形成悬浮液， 将悬浮液加入敞口容器内于70搅 拌水化6min既得。 0014 实施例2： 被动载药法盐酸小檗碱脂质体， 它包括按重量份计： 6份豆磷脂、 2份胆固。
11、 醇、 25份无水乙醇、 12份海藻酸钠、 35份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱和6-8份山梨醇脂肪酸 酯。 0015 被动载药法盐酸小檗碱脂质体的制备方法， 它包括以下步骤： 将6份豆磷脂和2份 胆固醇混合， 在35下保温15min； 加入12份海藻酸钠后搅拌均匀放入离心机内以150r/min 的转速离心25min后取出， 置于敞口容器内静置4min； 向敞口容器内加入25份无水乙醇， 将 敞口容器置于磁力搅拌器上搅拌15min； 向35份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱内加入7份山梨 醇脂肪酸酯以5/min的速度升温至65形成悬浮液， 将悬浮液加入敞口容器内于72搅 拌水化7min既得。 0。
12、016 实施例3： 被动载药法盐酸小檗碱脂质体， 它包括按重量份计： 8份豆磷脂、 3份胆 固醇、 30份无水乙醇、 14份海藻酸钠、 40份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱和8份山梨醇脂肪酸 酯。 0017 被动载药法盐酸小檗碱脂质体的制备方法， 它包括以下步骤： 将8份豆磷脂和3份 胆固醇混合， 在40下保温20min； 加入14份海藻酸钠后搅拌均匀放入离心机内以200r/min 的转速离心30min后取出， 置于敞口容器内静置5min； 向敞口容器内加入30份无水乙醇， 将 敞口容器置于磁力搅拌器上搅拌20min； 向40份浓度为1mg/ml的盐酸小檗碱内加入8份山梨 醇脂肪酸酯以6/min的速度升温至70形成悬浮液， 将悬浮液加入敞口容器内于75搅 拌水化6-8min既得。 0018 本发明创造性的将山梨醇脂肪酸酯采用缓慢升温的方式加入到磷酸盐缓冲液中 以提高缓冲液的稳定性， 并可保证脂质体的完全水化， 加入的海藻酸钠并离心可以降低脂 质体表面粒径， 提高包封度至65%左右。 说 明 书 2/2 页 4 CN 106344514 A 4 。