背景技术
有时需要使用环丙烯化合物以促进作物植物的生长。美国专利公开 2007/0165166披露了涉及使作物植物与组合物接触的方法，所述组合物包含 环丙烯化合物。在US2007/0165166的实例中，所述接触通过将液体组合物 喷雾至植物上进行。存在与使用包含环丙烯化合物的液体组合物相关的缺 点。液体组合物需要特殊设备，例如喷雾用设备，并且有时得不到所述设备。 此外，液体组合物通常储存在封闭槽或其它封闭容器中。如果液体组合物包 含挥发性环丙烯化合物，则封闭容器内的顶空会积累高浓度的挥发性有机化 合物，这会产生危险情形。
也存在将气体组合物施用至田地里的作物植物的缺点。当用于敞开的田 地里时，气体组合物将扩散到大气里，可能对稻子植物作用小或对其不起作 用。
稻子是稻属单子叶植物的种子。本申请中的术语“稻子”用于指收获的稻 子种子或种子生长或将生长其上的稻子植物。栽培下的两种主要稻子品种包 括亚洲栽培稻(OryzasativaL.)和非洲栽培稻(OryzaglaberrimaSteud)。稻子为 重要的作物植物。需要提供使用环丙烯化合物的方法，所述方法促进稻子和 /或其它植物的生长，同时避免上述缺点中的一个或多个。
发明内容
本发明涉及分子复合物的颗粒制剂，所述分子复合物包含挥发性化合 物，其中在这种颗粒制剂中不需要辅料/粘结剂。另外，令人惊讶地是使用 分子筛使本申请提供的颗粒制剂不稳定，因此不需要分子筛。提供用于制备 分子复合物的颗粒制剂的方法，所述分子复合物包含挥发性化合物，并且提 供包含这种颗粒制剂的组合物。另外，也提供使用本申请披露的组合物处理 植物或植物部分的方法。
一方面，提供颗粒制剂，所述颗粒制剂包含(a)挥发性化合物和分子包封 剂的分子复合物；和(b)水分含量为5％至35％的载体组分。
在一个实施方式中，水分含量为7％至15％；或8％至12％。在另一个 实施方式中，水分含量为至少10％。在另一个实施方式中，水分含量为约 10％。
在另一个实施方式中，所述载体组分包含粘土。在另一个实施方式中， 所述载体组分包含膨润土、石灰石或其组合。在另一个实施方式中，所述载 体组分包含钠膨润土。在另一个实施方式中，所述颗粒制剂不包含粘结剂组 分。
在另一个实施方式中，与不具有水分含量为5％至35％的载体组分的对 照制剂相比，所述分子复合物的化学稳定性得以改善。在一个进一步的实施 方式中，所述分子复合物的化学稳定性改善至少两倍。在另一个实施方式中， 所述分子复合物的化学稳定性改善两倍至五倍。在另一个实施方式中，在室 温、在54℃或在室温和54℃改善所述分子复合物的化学稳定性。
在另一个实施方式中，所述挥发性化合物包含下式的环丙烯化合物：
其中R为取代的或未取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、 苯基或萘基；其中所述取代基独立地为卤素、烷氧基、或取代的或未取代的 苯氧基。在一个实施方式中，R为C1-8烷基。在另一个实施方式中，R为甲 基。
在另一个实施方式中，所述挥发性化合物包含下式的环丙烯化合物：
其中R1为取代的或未取代的C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4炔基、C1-C4环烷基、环烷基烷基、苯基或萘基；R2、R3和R4为氢。在另一个实施方式 中，所述环丙烯化合物包含1-甲基环丙烯(1-MCP)。
在另一个实施方式中，颗粒制剂包含0.1％至10％；0.3％至3％；或0.5％ 至1.5％的1-MCP。在另一个实施方式中，所述分子包封剂选自α-环糊精、β- 环糊精、γ-环糊精或其组合。在另一个实施方式中，所述分子包封剂包含α- 环糊精。
另一方面，提供使挥发性化合物和分子包封剂的分子复合物稳定的方 法，所述方法包括使用水分含量为5％至35％的载体组分制备颗粒制剂。
在一个实施方式中，水分含量为7％至15％；或8％至12％。在另一个 实施方式中，水分含量为至少10％。在另一个实施方式中，水分含量为约 10％。
在另一个实施方式中，所述载体组分包含粘土。在另一个实施方式中， 所述载体组分包含膨润土、石灰石或其组合。在另一个实施方式中，所述载 体组分包含钠膨润土。在另一个实施方式中，所述颗粒制剂不包含粘结剂组 分。
在另一个实施方式中，与不具有水分含量为5％至35％的载体组分的对 照制剂相比，所述分子复合物的化学稳定性得以改善。在一个进一步的实施 方式中，所述分子复合物的化学稳定性改善至少两倍。在另一个实施方式中， 所述分子复合物的化学稳定性改善两倍至五倍。在另一个实施方式中，在室 温、在54℃或在室温和54℃改善所述分子复合物的化学稳定性。
在另一个实施方式中，所述挥发性化合物包含下式的环丙烯化合物：
其中R为取代的或未取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、 苯基或萘基；其中所述取代基独立地为卤素、烷氧基、或取代的或未取代的 苯氧基。在一个实施方式中，R为C1-8烷基。在另一个实施方式中，R为甲 基。
在另一个实施方式中，所述挥发性化合物包含下式的环丙烯化合物：
其中R1为取代的或未取代的C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4炔基、C1-C4环烷基、环烷基烷基、苯基或萘基；R2、R3和R4为氢。在另一个实施方式 中，所述环丙烯化合物包含1-甲基环丙烯(1-MCP)。
在另一个实施方式中，颗粒制剂包含0.1％至10％；0.3％至3％；或0.5％ 至1.5％的1-MCP。在另一个实施方式中，所述分子包封剂选自α-环糊精、β- 环糊精、γ-环糊精或其组合。在另一个实施方式中，所述分子包封剂包含α- 环糊精。
另一方面，提供用于制备本申请提供的颗粒制剂的方法。所述方法包括 使用水分含量为5％至35％的载体组分的辊压工艺。
在一个实施方式中，所述辊压工艺中不使用粘结剂。在另一个实施方式 中，所述辊压工艺中不使用分子筛。
另一方面，提供作物植物产量增加和/或产量保护的方法，包括将本申 请提供的颗粒制剂施用至栽培作物植物的田地，其中所述作物植物处于生殖 期或成熟期内。
在一个实施方式中，作物植物选自稻子植物、玉米植物、小麦植物、大 豆植物、低芥酸油菜植物和棉花植物。在另一个实施方式中，颗粒制剂包含 1-甲基环丙烯(1-MCP)。在另一个实施方式中，1-MCP的施用率为10g活性 成分(a.i.)/公顷至100ga.i./公顷；20ga.i./公顷至70ga.i./公顷；或40ga.i./ 公顷至60ga.i./公顷。在另一个实施方式中，1-MCP的施用率为约50ga.i./ 公顷。
附图说明
图1显示用于本申请提供的颗粒制剂的代表性辊压工艺。
图2显示在54℃水分对降解的影响的代表性结果(曲线平均值)。
图3显示粘结剂对降解的影响的代表性结果(曲线平均值)。
图4显示从包含膨润土的制剂的代表性1-MCP释放率。样品L、M和 N包含0.1％I-MCP，样品O和P包含0.5％1-MCP。
图5显示浸入水中颗粒的溶出率与1-MCP％之间的代表性相关性。
图6显示来自钠膨润土颗粒中0.5％1-MCP的顶空的代表性数据。
具体实施方式
本发明基于以下令人惊讶的结果：分子复合物的颗粒制剂不需要辅料/ 粘结剂，所述分子复合物包含挥发性化合物。另外，令人惊讶的是使用分子 筛使本申请提供的颗粒制剂不稳定，因此不需要分子筛。提供用于制备分子 复合物的颗粒制剂的方法，所述分子复合物包含挥发性化合物，以及包含这 种颗粒制剂的组合物。也提供使用本申请披露的组合物处理植物或植物部分 的方法。
固体颗粒的特征在于固体颗粒的粒径。如果颗粒不是球形，则将所述颗 粒的粒径在此看做与所述颗粒的体积相同的球体的直径。
有时需要配制干态产品，避免使用水。压实(或造粒)为颗粒增大工艺， 所述工艺在使用粘结剂或不使用粘结剂的情况下将粉末状材料压成片。通过 压实设备对产品施加的机械压力确保材料的结合。然后将片破碎和筛选，制 备颗粒形式的所需尺寸的产品。
作为湿法附聚的替代，压实/造粒工艺比其它工艺允许较宽范围材料的 附聚，并且提供特定和恒定的产品尺寸范围。压实/造粒设备的能力典型地 为50Kg/h至100T/h。
辊压为干法造粒法，其中需要考虑、控制和最优化许多因素；例如，选 择载体和粘结剂、辊压、辊速和原料的进料率。这些因素确定产品性质(例 如带形成)以及最终颗粒性质。重要的产品品质例如带的密度，颗粒的流动 性、压缩性，以及最终颗粒强度，高度依赖于上述参数。
控制这些因素对实现所需品质的产品是重要的。充分理解原料的化学性 质和物理性质以及工艺参数也是必要的。通过压实工艺可得到许多制品。但 是，大多数农业应用限制肥料制剂。
除非另外指明，否则本申请(包括说明书和权利要求书)中所用的以下术 语具有下面给出的定义。必须注意，如说明书和所附权利要求中所用，除非 上下文中另外明确指明，否则单数形式包括复数指代物。标准化学术语的定 义可以在以下参考著作中得到：包括CareyandSundberg，AdvancedOrganic Chemistry第四版，Vols.A(2000)和B(2001)，PlenumPress，NewYork，N.Y.。
本申请中所用的短语“基团”是指一个分子的特定片段或官能团。化学 基团经常为嵌入分子内或悬垂于分子的认可的化学实体。
本申请中所用的短语“烷基”是指未取代的或取代的烃基，并且可包括 线性，支化，环状，饱和和/或不饱和特征。尽管烷基可以为“不饱和烷基” 基团，这意味着它包含至少一个烯基或炔基基团，但典型地，烷基为“饱和 烷基”基团，这意味着它不包含任何烯基或炔基基团。同样，尽管烷基可以 为环状，但烷基典型地为非环状基团。因此，在一些实施方式中，“烷基” 是指在一些实施方式中，具有约一个至约三十个碳原子的任选取代的直链或 任选取代的支链饱和烃单价基团，在一些实施方式中，为约一个至约十五个 碳原子，和在进一步的实施方式中，为约一个至约六个碳原子。饱和烷基基 团的实例包括但不限于，甲基，乙基，正丙基，异丙基，2-甲基-1-丙基，2- 甲基-2-丙基，2-甲基-1-丁基，3-甲基-1-丁基，2-甲基-3-丁基，2,2-二甲基-1- 丙基，2-甲基-1-戊基，3-甲基-1-戊基，4-甲基-1-戊基，2-甲基-2-戊基，3-甲 基-2-戊基，4-甲基-2-戊基，2,2-二甲基-1-丁基，3,3-二甲基-1-丁基，2-乙基 -1-丁基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，异戊基，新戊基，和正 己基，和较长烷基，如庚基和辛基。应当注意，当它出现在本申请中时，数 值范围如“1至6”是指给定范围内的每一个整数；例如，“1至6个碳原 子”或“C1-6”或“C1-C6”意味着烷基可以包括1个碳原子，2个碳原子，3 个碳原子，4个碳原子，5个碳原子，和/或6个碳原子，但是本定义还覆盖 存在其中未指定数值范围的术语“烷基”的情形。
本申请中所用的短语“取代烷基”是指本申请中定义的烷基，其中一个 或多个(至多约五个，优选至多约三个)氢原子被独立选自本申请中定义的取 代基团的取代基替代。
本申请中所用的短语“取代基”和“取代的”是指可以用于替代分子上 另一个基团的基团。这种基团为化学领域中的技术人员已知，并且可以包括 但不限于，一个或多个的以下独立选择的基团或其指定的子集：卤素，-CN， -OH，-NO2，-N3，＝O，＝S，＝NH，-SO2，-NH2，-COOH，-S(O2)，硝基烷 基，氨基，包括单取代和二取代的氨基，氰酰，异氰酰，硫代氰酰，异硫代 氰酰，胍基(guanidinyl)，O-氨基甲酰，N-氨基甲酰，硫代氨基甲酰，脲基， 异脲基，硫脲基，异硫脲基，巯基，磺酰基(sulfanyl)，亚磺酰基，磺酰基 (sulfonyl)，磺酰胺基(sulfonamidyl)，磷酰基(phosphonyl)，磷脂酰基，磷酰胺 基(phosphoramidyl)，二烷基氨基，二芳基氨基，二芳烷基氨基；及其所保护 的化合物。本领域技术人员已知可以形成以上取代基的受保护化合物的保护 基团，其可以在例如以下参考文献中得到：Greene和Wuts，ProtectiveGroups inOrganicSynthesis，第三版；JohnWiley&Sons，NewYork，N.Y.(1999)， 和Kocienski，ProtectiveGroups；ThiemeVerlag，NewYork，N.Y.(1994)，将 其全部内容并入本申请中，以作参考。
本申请中所用的短语“烷氧基”是指基团-O-烷基，其中烷基为本申请 中所定义。在一个实施方式中，烷氧基包括，例如，甲氧基，乙氧基，正丙 氧基，异丙氧基，正丁氧基，叔丁氧基，仲丁氧基，正戊氧基，正己氧基， 和1,2-二甲基丁氧基等。烷氧基可为未取代的或取代的。
本申请中所用的短语“环状”和“几元环”是指任何环状结构，包括脂 环，杂环，芳族，杂芳族，和多环稠合或非稠合环体系，如本申请中所述。 术语“几元”意味着表示构成环的骨架原子数。因此，例如，吡啶，吡喃， 和嘧啶为六元环；吡咯，四氢呋喃，和噻吩为五元环。
本申请中所用的短语“芳族”是指具有共轭不饱和(4n+2)π电子体系(其 中n为正整数)(有时称作离域π电子体系)的环状或多环状基团。
本申请中所用的短语“芳基”是指任选取代的，芳族环状，烃单价基团， 其有六个至约十二个环原子，优选六个至约十个碳原子，包括稠合(fused)(或 稠合(condensed))和非稠合芳族环。稠合芳族环基团包含两个至四个稠合环， 其中连接的环为芳族环，并且稠合环内的其它单个环可以为环烷基，环烯基， 环炔基，杂环烷基，杂环烯基，杂环炔基，芳族，杂芳族，或其任何组合。 单个环芳基的非限定性实施例包括苯基；稠合环芳基，包括萘基，蒽基，薁 基；和非稠合二芳基，包括联苯基。
本申请中所用的短语“取代芳基”是指芳基，如本申请中所定义，其中 一个或多个(至多约五个，优选至多约三个)氢原子由取代基替代，所述取代 基独立选自本申请中定义的基团(除另外芳基取代基的定义限制的基团以 外)。
本申请中所用的短语“杂芳基”是指任选取代的，芳族环状单价基团， 包含约五个至约十二个骨架环原子，优选五个至约十个环原子，并且包括稠 合(fused)(或稠合(condensed))和非稠合芳族环，并且具有一个或多个(一个至 十个，优选约一个至约四个)环原子，所述环原子选自除碳以外的原子(即， 杂原子)，例如氧，氮，硫，硒，磷或其组合。术语杂芳基包括任选取代的 稠合和非稠合杂芳基基团，其具有至少一个杂原子。稠合杂芳基基团可以包 含两个至四个稠合环，其中连接的环为杂芳族环，并且稠合环体系内的其它 单个环可以为脂环，杂环，芳族，杂芳族，或其任何组合。术语杂芳基还包 括具有五个至约十二个骨架环原子的稠合和非稠合杂芳基，以及具有五个至 约十个骨架环原子的那些。杂芳基的实例包括但不限于，吖啶基，苯并[1,3] 二氧杂环戊二烯，苯并咪唑基，苯并吲唑基，苯并异噁唑基，benzokisazolyl， 苯并呋喃基，苯并呋咱基(furazanyl)，苯并吡喃基，苯并噻二唑基，苯并噻 唑基，苯并[b]噻吩基，苯并苯硫基，苯并噻喃基，苯并三唑基，苯并噁唑基， 咔唑基，咔啉基，苯并吡喃基(chromenyl)，噌啉基(cinnolinyl)，呋喃基，呋 咱基(furazanyl)，呋喃并吡啶基(furopyridinyl)，呋喃基，咪唑基，吲唑基， 吲哚基，吲哚烷基(indolidinyl)，吲嗪基(indolizinyl)，异苯并呋喃基，异吲哚 基，异噁唑基，异喹啉基，异噻唑基，氢化萘基(naphthylidinyl)，萘啶基 (naphthyridinyl)，噁二唑基，噁唑基，吩噁嗪基(phenoxazinyl)，吩噻嗪基 (phenothiazinyl)，吩嗪基(phenazinyl)，phenoxathiynyl，噻蒽基(thianthrenyl)， 菲啶基，邻二氮杂菲基(phenathrolinyl)，2,3-二氮杂萘基(phthalazinyl)，蝶啶 基(pteridinyl)，嘌呤基(purinyl)，puteridinyl，吡唑基(pyrazyl)，吡唑基 (pyrazolyl)，吡啶基(pyridyl)，吡啶基(pyridinyl)，哒嗪基(pyridazinyl)，吡嗪 基，嘧啶基(pyrimidinyl)，嘧啶基(pyrimidyl)，吡咯基，喹唑啉基，喹啉基 (quinolinyl)，喹喔啉基，四唑基，噻二唑基，噻唑基，噻吩基，三嗪基，和 (1,2,3,)-和(1,2,4)-三唑基等，及其适当时的氧化物，例如吡啶基-N-氧化物。
本申请中所用的短语“取代杂芳基”是指杂芳基，如本申请中所定义， 其中一个或多个(至多约五个，优选至多约三个)氢原子由取代基替代，所述 取代基独立选自本申请中定义的基团。
本申请中所用的短语“离去基团”是指具有与其在合成有机化学中常规 相关联的含义的基团，即，在取代反应条件下可替代的原子或基团。离去基 团的实例包括但不限于，卤素、烷烃-或亚芳基磺酰氧基，如甲烷磺酰氧基， 乙烷磺酰氧基，硫代甲基，苯磺酰基氧基，甲苯磺酰氧基，和噻吩氧基，二 卤代膦酰氧基(dihalophosphinoyloxy)，任选取代的苄氧基，异丙氧基，和酰 氧基等。在一些实施方式中，离去基团可为HC(O)-COOH或RC(O)-COOH， 其中R为C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基。
本申请中所述的本发明化合物可以使用本领域技术人员已知的标准合 成技术或使用本领域中已知的方法与本申请中所述的方法的组合来合成。用 于合成本申请中所述本发明化合物的原料可得自商业来源，如Aldrich ChemicalCo.(Milwaukee，Wis.)，SigmaChemicalCo.(St.Louis，Mo.)，或可 合成原料。本申请所述的化合物，和具有不同取代基的其它相关化合物可使 用本领域技术人员已知的技术和材料合成，例如以下中所述：March， AdvancedOrganicChemistry第四版(1992)JohnWiley&Sons，NewYork，N.Y.； Carey和Sundberg，AdvancedOrganicChemistry第四版，Vols.A(2000)和 B(2001)PlenumPress，NewYork，N.Y.，以及Greene和Wuts，ProtectiveGroups inOrganicSynthesis，第三版(1999)JohnWiley&Sons，NewYork，N.Y.(将其 全部内容并入以作参考)。用于制备本申请中所述化合物的通常方法可以源 自本领域中的已知反应，并且所述反应可以通过使用适当的试剂和条件修 改，正如本领域技术人员会认识到的，用于引入本申请中提供的式中得到的 各种基团。例如，本申请所述的化合物可使用各种亲电子试剂或亲核试剂修 改以形成新的官能团或取代基。
实施本发明涉及使用一种或更多种环丙烯化合物。如本申请中所用，环 丙烯化合物为具有下式的任何化合物
其中R1，R2，R3和R4各自独立地选自H和下式的化学基团：
-(L)n-Z
其中n为0至12的整数。每个L为二价基团。合适的L基团包括例如， 包含一个或多个选自H，B，C，N，O，P，S，Si的原子或其混合物的基团。 L基团内的原子可以通过单键，双键，三键或其混合键相互连接。每个L基 团可以为线性，支化，环状或其组合。在任何一个R基团(即R1，R2，R3和 R4中的任何一个)中，杂原子(即，不是H和C的原子)的总数为0至6。独 立地，在任何一个R基团中，非氢原子总数为50或更少。每个Z为单价基 团。每个Z独立选自：氢，卤素，氰基，硝基，亚硝基，叠氮基，氯酸根， 溴酸根，碘酸根，异氰酰，异腈基(isocyanido)，异硫代氰酰，五氟硫代 (pentafluorothio)，和化学基团G，其中G为3元至14元环体系。
R1，R2，R3，和R4基团独立地选自合适的基团。适用作R1，R2，R3， 和R4中一个或多个的基团尤其例如，脂族基团，脂族-氧基，烷基膦酸根 (alkylphosphonato)基团，环脂族基团，环烷基磺酰基，环烷基氨基，杂环基 团，芳基，杂芳基，卤素，甲硅烷基，其它基团，和其混合物及组合。适用 作R1，R2，R3，和R4中一个或多个的基团可以是取代的或未取代的。
合适的R1，R2，R3，和R4基团尤其例如脂族基团。一些合适的脂族基 团包括例如，烷基，烯基，和炔基基团。合适的脂族基团可以为线性，支化， 环状或其组合。独立地，合适的脂族基团可以是取代的或未取代的。
如果目的化学基团的一个或多个氢原子由取代基替代，则认为本申请中 所用的目的化学基团是“取代的”。
合适的R1，R2，R3，和R4基团也尤其例如取代和未取代的杂环基团， 其通过插入的氧基，氨基，羰基或磺酰基连接至环丙烯化合物；这种R1， R2，R3，和R4基团的实例为杂环氧基，杂环羰基，二杂环氨基，和二杂环 氨基磺酰基。
合适的R1，R2，R3，和R4基团也尤其例如取代和未取代的杂环基团， 其通过插入的氧基，氨基，羰基，磺酰基，硫代烷基或氨基磺酰基连接至环 丙烯化合物；这种R1，R2，R3，和R4基团的实例为二杂芳基氨基，杂芳基 硫代烷基，和二杂芳基氨基磺酰基。
合适的R1，R2，R3，和R4基团也尤其例如，氢，氟，氯，溴，碘，氰 基，硝基，亚硝基，叠氮基，氯酸根，溴酸根，碘酸根，异氰酰，异腈基， 异硫代氰酰，五氟硫代；乙酰氧基，乙氧羰基(carboethoxy)，氰酰，硝酸基， 亚硝酸基，高氯酸根(perchlorato)，丙二烯基(allenyl)，丁基巯基，二乙基膦 酸根，二甲基苯基甲硅烷基，异喹啉基，巯基，萘基，苯氧基，苯基，哌啶 基，吡啶基，喹啉基，三乙基甲硅烷基，三甲基甲硅烷基，及其取代类似物。
本申请中所用的化学基团G为3元至14元环体系。合适作为化学基团 G的环体系可以是取代的或未取代的；它们可以是芳族(包括，例如苯基和 萘基)或脂族(包括不饱和脂族，部分饱和脂族或饱和脂族)；和它们可以是碳 环型或杂环型。杂环G基团中，一些合适的杂原子例如，氮，硫，氧，及 其组合。合适作为化学基团G的环体系可以是单环，双环，三环，多环， 螺环或稠合环；作为双环，三环或稠合环的合适的化学基团G环体系中， 单一化学基团G中的各个环可以全部为相同类型，或可以为两种或更多种 类型(例如，芳族环可以与脂族环进行稠合)。
在一个实施方式中，R1，R2，R3，和R4中的一个或多个为氢或(C1-C10) 烷基。在另一个实施方式中，R1，R2，R3，和R4各自为氢或(C1-C8)烷基。 在另一个实施方式中，R1，R2，R3，和R4各自为氢或(C1-C4)烷基。在另一 个实施方式中，R1，R2，R3，和R4各自为氢或甲基。在另一个实施方式中， R1为(C1-C4)烷基，R2，R3，和R4各自为氢。在另一个实施方式中，R1为甲 基，R2，R3，和R4各自为氢，并且环丙烯化合物在本申请中称作1-甲基环 丙烯或“1-MCP”。
在另一个实施方式中，所述环丙烯化合物具有下式：
其中R为取代或未取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，苯 基，或萘基；其中所述取代基独立地为卤素，烷氧基，或取代或未取代的苯 氧基。在一个实施方式中，R为C1-8烷基。在另一个实施方式中，R为甲基。
在另一个实施方式中，所述环丙烯化合物具有下式：
其中R1为取代或未取代的C1-C4烷基，C1-C4烯基，C1-C4炔基，C1-C4环烷基，环烷基烷基，苯基，或萘基；R2，R3，和R4为氢。在另一个实施 方式中，所述环丙烯化合物包含1-甲基环丙烯(1-MCP)。
优选以下实施方式：其中使用在一大气压的沸点为50℃或更低；更优 选25℃或更低；更优选15℃或更低的环丙烯化合物。独立地，优选以下实 施方式：其中使用在一大气压的沸点为-100℃或更高；更优选-50℃或更 高；更优选-25℃或更高；更优选0℃或更高的环丙烯化合物。
本发明的组合物包括至少一种分子包封剂，所述至少一种分子封装剂封 装一种或多种环丙烯化合物或一种或多种环丙烯化合物中的一部分。包含封 装在分子封装剂分子中的环丙烯化合物分子或一部分环丙烯化合物分子的 分子复合物在本申请中称作“环丙烯化合物复合物”。
在优选的实施方式中，存在作为包合复合物的至少一种环丙烯化合物复 合物。在这类包合复合物中，分子封装剂形成空腔，环丙烯化合物或一部分 环丙烯化合物位于所述空腔内。
优选地，在这种包合复合物中，分子封装剂的空腔内部基本上为非极性 或疏水性或非极性和疏水性，环丙烯化合物(或位于所述空腔内的一部分环 丙烯化合物)也基本上为非极性或疏水性或非极性和疏水性。虽然本发明不 限于任何具体理论或机理，但考虑到在这种非极性环丙烯化合物复合物中， 范德华力或疏水作用或范德华力和疏水作用促使环丙烯化合物分子或其部 分大量时间保留在分子封装剂的空腔内。
分子封装剂可使用的量的特征在于，分子封装剂的摩尔数与环丙烯化合 物的摩尔数之比。在优选实施方式中，分子封装剂的摩尔数与环丙烯化合物 的摩尔数之比为0.1或更大；更优选0.2或更大；更优选0.5或更大；更优 选0.9或更大。独立地，在优选实施方式中，分子封装剂的摩尔数与环丙烯 化合物的摩尔数之比为10或更低；更优选5或更低；更优选2或更低；更 优选1.5或更低。
合适的分子封装剂包括例如，有机和无机分子封装剂。优选有机分子封 装剂，其包括例如，取代的环糊精，未取代的环糊精，和冠醚。合适的无机 分子封装剂包括例如，沸石。合适的分子封装剂混合物也是合适的。在优选 实施方式中，所述分子封装剂是α-环糊精，β-环糊精，γ-环糊精，或其组合。 在本发明更优选的实施方式中，使用α-环糊精。
实施本发明涉及使用颗粒组合物。颗粒组合物为在1大气压的压力下和 在5℃至40℃的所有温度作为固体颗粒存在的组合物。颗粒组合物为固体 颗粒的集合体，其中90％或更多的重量的集合体存在于粒径为1微米或更大 的颗粒中，其中90％或更多的重量的集合体存在于粒径为5厘米或更小的颗 粒中。优选其中90％或更多的重量的集合体存在于粒径为10微米或更大的 颗粒中的组合物。也优选其中90％或更多的重量的集合体存在于粒径为1厘 米或更小的颗粒中的组合物。
在本发明的另一方面，提供改善稻子在水田内的栽培的方法，所述方法 包括将颗粒组合物添加至所述水田内的水中，其中所述颗粒组合物包含封装 在分子包封剂中的一种或多种环丙烯化合物。
优选的颗粒组合物包含0.02wt％或更多的环丙烯化合物，基于颗粒组合 物的重量。更优选的颗粒组合物中环丙烯化合物的含量基于颗粒组合物的重 量为0.05wt％或更多；更优选为0.09wt％或更多。优选的颗粒组合物中环 丙烯化合物的含量基于颗粒组合物的重量为5wt％或更少。更优选的颗粒组 合物中环丙烯化合物的含量基于颗粒组合物的重量为5wt％或更少；3wt％ 或更少；或1wt％或更少。
除了环丙烯化合物复合物之外，颗粒组合物的颗粒还可以包含允许颗 粒保持固体并且不会抑制环丙烯化合物功能的任何物质(称为“惰性”物质)。 包括在颗粒组合物中的合适物质包括例如，砂(例如，长石砂)，粘土(例如， 蒙脱石或凹凸棒石)，煤粉，碎裂的砖，纤维素纤维或其它纤维素物质，聚 合物，磨碎玉米棒子，肥料，或其混合物。颗粒组合物颗粒可以任选地例如 用聚合物、石墨、蜡或其组合涂布。
稻子经常生长在水田内。水田为在某些植物生长周期或全部植物生长周 期都处于淹水状态的田地。在水田淹水之前稻子可以种植在水田中，在所述 情况的一些中，水田淹水之前稻子可以生长变成幼苗。或者，稻子可以为种 植在水田之外的某个地方，然后在水田淹水之前作为幼苗移植到水田中。通 常，幼苗在非淹水的水田中长成之后(通过从种子生长或移植)，然后水田淹 水。在许多情况下，水田保持淹水状态直到收获前不久。在植物生长周期期 间，有时水田进行一个或多个短期排水。当水田淹水时，水的深度优选为 20mm至100mm。在优选的实施方式中，水田从幼苗移植直到收获超过一 半的时间处于淹水状态。
用于实施本发明的稻子可以为任何种类的稻属。优选亚洲栽培稻(Oryza sativaL.)。
实施本发明时，在植物生长周期期间将颗粒组合物一次或多次添加至水 田的水中。从幼苗移植直到收获的任何时间期间，可以进行添加颗粒组合物。 稻子的生育期可以通过参考对稻子的BBCH分级(由theFederalBiological ResearchCentreforAgricultureandForestry,BerlinandBraunschweig, Germany出版)来描述，其可以例如通过世界范围的网站 jki.bund.de/fileadmin/dam_uploads/_veroeff/bbch/BBCH-Skala_englisch.pdf.参 阅。BBCH分级提供稻子生长周期中每一步的编码数，从编码00(干种子[颖 果])到99(收获物)。
优选在一个或多个的以下生育期期间处理稻子(即，将本发明的颗粒组 合物添加到水田的水中)：穗发育(BBCH编码30-32)；孕穗(BBCH编码 40-45)；早穗(EarlyHeading)(BBCH编码51-54)；花后(BBCH编码65-70)。 在一个实施方式中，孕穗期间进行所提供的处理。在另一个实施方式中，孕 穗中期进行所提供的处理(BBCH编码43)。
优选处理暴露至高的夜间温度或高的日间温度的稻子。在暴露至高温之 前、期间或之后可以进行处理。优选在暴露至高温之前处理稻子。这可通过 识别预期暴露至高温的稻子实现，因为在经常经历高温的位置生长或因为特 定的当地天气预报。
高的夜间温度出现在夜间，其中此夜间的最低温度为23℃或更高。优 选处理经历夜间最低温度为23℃或更高的一个或多个夜晚的稻子；更优选 处理经历夜间最低温度为25℃或更高的一个或多个夜晚的稻子。高的日间 温度出现在日间，其中日间高温为32℃或更高。优选处理经历日间最高温 度超过32℃或更高的一个或多个日间的稻子；更优选处理经历日间最高温 度为34℃或更高的一个或多个日间的稻子。
表征环丙烯化合物使用量的有用方式为说明每单位面积施用环丙烯化 合物(活性成分简写为“ai”或“a.i.”)的克数。所述量报告为每公顷ai的克数 (g/ha)。
优选的实施方式中环丙烯化合物的施用率为1g/ha或更高；更优选为2 g/ha或更高；更优选为5g/ha或更高。优选的实施方式环丙烯化合物的施用 率为100g/ha或更低；更优选为60g/ha或更低；更优选为40g/ha或更低。
处理方法的另一个特性可以包括颗粒施用的“分布分数”。认为颗粒随机 但一致地分布在稻田里。即，认为颗粒以如果小面积(例如，5cm×5cm)检查 则允许随机性明显并且提供一致量的环丙烯化合物至每个大面积(0.5米×0.5 米或更大)的方式分布。“一致量”是指在整个稻田里，如果检查每个尺寸为 0.5米×0.5米的方块和测量所述量的环丙烯化合物，则这些量分布的标准偏 差会为平均量的20％或更少。
“分布分数”的特征在于参考施用标准颗粒。如本申请中所用，标准颗 粒具有0.1wt％的环丙烯化合物，基于颗粒的总重量。当标准颗粒随机但一 致地分布时，认为密度为100％。为改变密度，可以将大于0.25平方米的地 块分成各为0.5米×0.5米的子地块。可以将标准颗粒随机但一致地散布在一 些子地块内，而在其它子地块内不散布颗粒。然后认为整个地块以分布分数 为D％进行散布，其中D％＝100*(包含颗粒的子地块数)/(总的子地块数)。 考虑到改变密度会模拟使用不同尺寸的颗粒或更浓缩颗粒的效果。
优选的实施方式中，分布分数为25％或更高；更优选为50％或更高；更 优选为100％或更高。
如本申请中所用，短语“转基因受体”是指包含DNA插入片段的受体， “转基因”转录成mRNA或复制为宿主细胞内的RNA。短语“转基因”不仅是 指转换成RNA的插入DNA的所述部分，而且是指需要转录或复制RNA的 载体的那些部分。转基因典型地包含目的基因但不必包含多核苷酸序列，所 述多核苷酸序列包含能够产生蛋白质的开放阅读框。
实施本发明时可以处理植物或植物部分。一个实例为处理整个植物；另 一个实例为在收获有用的植物部分之前处理整个植物同时将整个植物种植 在土壤中。
实施本发明时可以处理提供有用的植物部分的任何植物。实例包括提供 水果、蔬菜和谷物的植物。
如本申请中所用，短语“植物”包括双子叶植物和单子叶植物。双子叶植 物的实例包括烟草、拟南芥、大豆、番茄、木瓜、低芥酸油菜、向日葵、棉 花、苜蓿、马铃薯、葡萄藤、鸽蛋状豆、豌豆、芥属、鹰嘴豆、甜菜、油菜、 西瓜、甜瓜、辣椒、花生、南瓜、萝卜、菠菜、笋瓜、绿菜花、甘蓝、胡萝 卜、花椰菜、芹菜、大白菜、黄瓜、茄子和生菜。单子叶植物的实例包括玉 米、稻子、小麦、甘蔗、大麦、黑麦、高粱、兰花、竹子、香蕉、香蒲、百 合、燕麦、洋葱、小米和小黑麦。水果的实例包括香蕉、菠萝、橘子、葡萄、 葡萄柚、西瓜、甜瓜、苹果、桃子、梨、猕猴桃、芒果、油桃、番石榴、柿 子、油梨、柠檬、无花果和浆果。
压实为多步工艺，其中在粉末上施加压力至压实的轮之间形成压实产品 条。然后将条造粒和筛选至适当尺寸。制备压实产品(例如肥料)经常通过精 加工单元完成，其中抛光颗粒以改善外观、残留细粉量减少、较容易储存。 本申请提供的代表性工艺示于图1中。
在一个实施方式中，将造粒期间产生的细粉充分再循环到系统中，并且 与原始粉末共混物再混合。所述再循环不仅减少浪费而且是工艺的一个不可 分割的部分，因为它确实增强粉末的压实能力并且产生强度较大的颗粒。
提供合适的粘结剂以增加所披露颗粒制剂的颗粒完整性。这些合适的粘 结剂基于水分含量低和相对活性成分化学惰性进行选择。
玉米淀粉：干粉状淀粉。
木质素磺酸盐：干粉木质素磺酸钠，得自BorregaardLignoTech。
硅酸钾：以商品名称SS提供。粉末硅酸钾得自PQCorporation,ValleyForge,PAUSA。
8000：如果粉末聚乙二醇的平均分子量为8800则为Carbowax8000。水含量小于0.1％。所述产品得自TheDowChemicalCompany。
IGIwax1236A：IGI1236A为全精炼石蜡，其典型的熔点为55.6℃，在 25℃的比重为0.91。由InternationalGroupInc.(IGI)以颗粒形式提供。
Polyset2016A：Polyset2016A为硬的微粒化高熔点聚乙烯。软化点为大 约117℃。所述产品由InternationalGroupInc.(IGI)提供。
FeecoClay：Feeco所用的粘土为不变的Wyoming钠膨润土。它是位于 WY的LLC的产品BlackHills膨润土。水分含量为10％。这是我们迄今为 止用于所有我们实验的粘土。遗憾的是，我们知悉所述粘土目前不再能以商 业的量得到。
Volclay：Volclay粉末为天然存在的钠膨润土，其中平均粒度小于200 目。装运时的最大湿度为12％。所述粘土得自位于IL的AmericanColloid Company。
BestBondandProbond30：二者都是活化钠膨润土。粒度至少为80％的 颗粒通过200目的筛。水分含量最大为14％。它们是VolclaySiam(Thailand) 的产品，VolclaySiam为AMCOLInternationalCompany的全资子公司。
Pelbon：Pelbon为高品质的钙膨润土，供应为150目的粉末。最大水分 含量为15％。所述粘土得自AmericanColloidCompany。
石膏FGD：石膏FGD为合成硫酸钙(CASO4.H2O)产品，源自发电厂的 烟气脱硫(FGD)系统。所述产品为湿式装运。它是得自位于WestChester,PA 的HeadwatersResources的产品。
CaSO4.H2O：硫酸钙(Gypsum)可具有不同的水合度。它广泛用于干墙和 石膏。脱水物是强的干燥剂。
KCl：氯化钾(Potassiumchloride)也称为氯化钾(muriateofpotash)。它是 非常常见的肥料。不添加铁的所述氯化物也称为白钾(whitepotash)。
K2SO4：硫酸钾(Potassiumsulfate)也称为硫酸钾(sulfateofpotash)。硫酸 钾的主要应用是作为肥料，K2SO4不包含氯化物，其可对一些作物有害。
NaCl：氯化钠为海盐和食盐的主要组分。
B200：B200为未改性的玉米淀粉，得自已经在带式干燥器上干燥的黄 玉米。它包含至多11％水分。这是得自位于Muscatine,IA的GrainProcessing Company(GPC)的产品。
SpressB820：Spress为直接压片的预糊化玉米淀粉。最大水分含量为 14％。这是得自GPC的产品。
Pure-DentB810：Pure-Dent为玉米淀粉，用作多功能媒介物，提供给片 以结合、携带、润滑和崩解性能。最大水分含量为15％。这是得自GPC的 产品。
压实工艺：压实(或造粒)为颗粒增大工艺，所述工艺在使用或不使用粘 结剂的情况下将粉末状材料压制成片材。通过压实设备对产品施加的机械压 力确保材料的结合。然后将片破碎和筛选，制备颗粒形式的所需尺寸的产品。 压实/造粒工艺能够比其它工艺允许较宽范围材料的附聚(例如湿法附聚)，并 且提供特定和恒定的产品尺寸范围。压实/造粒设备的能力典型地为50Kg/h 至100T/h。压实的优势包括体积减小，处理期间混合物稳定，消除粉尘问 题，控制硬度，再循环细粉，湿度和/或热敏化合物稳定。
辊压为干法造粒法，其中考虑、控制和/或最优化许多因素；例如，选 择载体，选择干燥粘结剂、辊压、辊速和原料进料率。这些因素可确定最终 颗粒产品的多种性质(例如带形成等)。因此，重要的产品品质例如带的密度， 颗粒的流动性、压缩性，以及最终颗粒强度高度依赖于这些因素。
压实为多步工艺，其中在粉末上施加压力至压实的轮之间形成压实产品 条。然后将条造粒和筛选至适当尺寸。制备压实产品经常通过精加工单元完 成，其中抛光颗粒以改善外观、残留细粉量减少、较容易储存。所用的代表 性压实工艺描述于图1中。
造粒期间产生的整个细粉可再循环到系统中，并且与原始粉末共混物再 混合。所述再循环不仅减少浪费而且是工艺的一个不可分割的部分，因为它 确实增强粉末的压实能力并且产生强度较大的颗粒。
原料载体在平底的烘箱内干燥过夜。所用压实工艺中的温度为40℃至 150℃；60℃至120℃；或80℃至100℃。将所得产品使用不同尺寸的常 规筛板筛选至正确尺寸。在一些实施方式中，化学(无机)肥料也可用作载体。
本领域技术人员会理解到可基于所提供的披露内容存在某些变化。因 此，出于说明本发明的目的给出以下实施例，但不应解释为对本发明或权利 要求的范围进行限制。
实施例
制备颗粒制剂-除非在本申请中另外明确指明，否则基于颗粒制剂的重 量为90wt％或更多的重量包含粒径为0.1mm至10mm的颗粒。
对作物产量改善的评估-将每块处理的地块与适当的未处理的对照地块 比较。结果报告为“DY％”(Δ产量％)，其定义如下：
DY％＝100*[(YT-YU/YU]
其中YT＝处理的地块的产量，其中YU＝未处理的地块的产量。例如，10％ 的DY是指处理的地块的产量比未处理的地块的产量高10％。负的Δ产量是 指处理的稻子的产量比未处理的作物的产量低。
实施例1–在载体存在下1-MCP的稳定性
为得到良好的田地覆盖率，通过用至少一种惰性载体稀释来增大颗粒制 剂的体积。使用辊压机在0.1％1-MCP等价物的HAIP(高活性成分颗粒；与 α-环糊精配混的1-MCP粉末)存在下对载体进行试验。分析共混物(压实之前) 以及第一次试验通过的物质和再循环材料的化学稳定性。
将所有载体在65℃(或150°F)预先干燥过夜，其中残留水分水平除膨润 土之外都接近或低于0.5％。膨润土中的烘箱干燥后水分平均约2.61％。为了 清楚起见，仅将来自再循环材料的数据显示于表1中。
根据化学稳定性，认为石灰石和膨润土为最好的载体。但是，辅料可能 需要添加至这些粉末，以增加这些载体的颗粒完整性，其在目前是差的乃至 是很差的。
实施例2–另外载体
在所述实施例中试验三种不同种类的粘土：钠、钙和活化膨润土粘土。 所有粘土都具有起始相对高水平的水分(7％至13％)。在不同的水合水平对石 膏进行试验：煅烧(在105℃干燥)和作为脱水物(得自Aldrich)。将石膏FGD 在120℃干燥过夜。水分水平报告于下表2中。所有盐显示非常低的水分 水平(<1％)。另一方面，玉米淀粉具有相对高水平的水分(大约10％)。
结果为预料不到和令人惊讶的，其中干燥粘土不增加稳定性，因为已知 HAIP对水分敏感。结果显示，包含某些水分含量的粘土的压实产品比包含 干燥粘土的产品稳定。
但是，一些载体(例如，煅烧石膏及其脱水形式)可诱发HAIP严重降解， 而不管其水分含量如何。另外，结果显示，所有干燥的盐(这些干燥的盐中 的水分水平非常低)诱发HAIP明显降解。
为确认水分对于稳定性的作用，长期研究结果示于图2中。结果确认以 下令人惊讶的发现：具有某些水分含量的粘土可对颗粒化学稳定性有益。
另一个实验显示，使用惰性粘结剂对于增加稳定性没有影响，这是由于 粘土的水分含量。来自含有玉米淀粉粘结剂的样品和不含玉米淀粉粘结剂的 样品的稳定性数据示于图3中。
实施例3–释放率
将大约600mg包含0.1％1-MCP的样品和120mg包含0.5％1-MCP的 样品添加至250ml玻璃瓶。接下来，添加5mlMilliQ水，将瓶封盖。将瓶 轻微旋转，湿润样品，开始释放。在不进一步摇动或旋转样品的情况下，每 小时进行取样，持续4小时。二十四小时之后，将样品在转鼓上旋转30分 钟，释放任何残留的1-MCP气体，然后重新分析。结果示于图4中。
如图4中所示，相比于仅含0.1％1-MCP的样品(样品L、M和N)，包 含0.5％1-MCP的膨润土样品(样品O和P)诱发释放1-MCP气体快得多。通 过接触时使粘土溶胀发生水渗透。膨润土钠粘土在湿润时可使其重量溶胀8 至10倍。数据显示，含较多粘土和较少1-MCP的样品的释放率较低。在0.5％ 1-MCP样品中，HAIP接触水迅速得多，当HAIP溶解时，较多水渗透到颗 粒的内部，，这反过来产生使气体逸出的通道。
另一个实验显示，浸入水中颗粒的溶出率可与1-MCP％相关。结果示 于图5中。
实施例4–膨润土和石灰石颗粒制剂
使用修改的辊压工艺，制备两个浓度的颗粒(0.1％1-MCP和0.5％ 1-MCP)。压实的优势是不使用液体粘结剂，可容易地适于大规模生产。
另外，试验几个载体和干燥粘结剂与HAIP的化学相容性/稳定性和颗 粒完整性(特别是压缩力和抗磨性)。
膨润土和石灰石显示最好的总的化学稳定性和颗粒强度。这些颗粒显示 当试验在54℃的化学稳定性两周或更长时仅最小的降解。添加分子筛至压 实之后的制剂，令人惊讶的是，不帮助化学稳定性而不期望地对颗粒强度有 害。结果示于表3中。
当完全浸入水中时，高浓度膨润土颗粒(0.5％1-MCP)在不搅拌的情况下 在四(4)小时内释放其活性成分(1-MCP)。较低浓度的膨润土颗粒(0.1％ 1-MCP)在不搅拌的情况下在二十四小时时间内(一天)释放缓慢得多。石灰石 和膨润土的颗粒制剂按％计的压后水分数据示于表4中。
实施例5–另外膨润土和石灰石颗粒制剂
认为膨润土和石灰石的水分含量对于颗粒制剂的稳定性是重要的。将膨 润土通过在104℃加热二十四(24)小时干燥至小于1％水分。但是，在所述 低水平的水分时，在存在粘结剂或不存在粘结剂下膨润土压缩变得不十分有 效。添加分子筛对于颗粒完整性具有令人惊讶的负面影响。试验多种膨润土 和石灰石颗粒制剂的物理稳定性，结果示于表5中。
将钠-膨润土和石灰石颗粒分别用5％或15％的微粉化聚乙烯粘结剂制 备。所有颗粒二次通过，其中50％再循环细粉。压缩和磨损数据的结果示于 表6中(两组的平均值)。
实施例6–顶空样品分析
将100克的AGF-B(0.5％1-MCP颗粒)、批次B-3添加至607ml带采样 口的瓶。将样品储存在室温(RT)、38℃或50°6个月，定期取样。异丁烯用 作分析标准物。数据示于表7中。
通过在辊压机压缩之后立即取样颗粒至250ml窄口瓶中，进行顶空分 析。将瓶的大约1/3用颗粒填充，用带有采样口的气密盖封盖。样品一旦封 盖后不再打开。顶空分析可表示为模拟颗粒制剂在储存于封闭或密闭空间中 之后的易燃性程度。
即使在最差情况下(样品保持在50℃)，顶空数也低，多数情况下低于 200ppm。在38℃和RT，顶空在多数情况下低于50ppm，表明试验颗粒样 品的稳定性。
实施例7–长期稳定性试验
对HAIP进行筛分，用手动筛除去团块。筛分粒度为大约1mm或18 目。然后将筛分的HAIP与Volclay(AmericanColloidCompany,Illinois)共混。 在半满玻璃瓶内进行轻微混合，在Glas-Col转鼓上旋转10分钟(速度：40％ 的全设置)。制备两个浓度的共混物：0.5％1-MCP和1％1-MCP。将所述实 施例中制备的样品列于表8中。
压实之后，将条保持在室温或54℃，持续稳定性测试至多大约六(6)个 月。样品7-3和7-4的颗粒制剂(1％1-MCP，湿润粘土，不含粘结剂)具有整 体上的优质颗粒形成和化学稳定性。大约六个月之后，用包含10％水分的粘 土制备的样品7-3和7-4，在室温损失不超过3％总的1-MCP，在54℃损 失为5％至11％总的1-MCP。用干粘土制备的其它样品较不稳定，其中降 解在室温为3％至10％总的1-MCP，在54℃为19％至23％总的1-MCP。 大多数降解在老化的第一周内出现。0.5％1-MCP与1.0％1-MCP之间看不 出显著差异。
实施例8–处理稻子植物
将样品7-3和7-4的颗粒制剂用于处理旷野内的稻子植物。典型量的 1-MCP处理为10g活性成分(a.i.)/公顷(或4ga.i./acre)至100ga.i./公顷(或40 ga.i./acre)。稻子植物的最佳物候期(phonologicalstages)从最大分蘖到籽粒灌 浆(例如以下中至少之一：减数分裂，完全开放的花，和籽粒灌浆)。典型地， 收获之前进行1-MCP的仅单个处理，但收获之前也可进行1-MCP的多个处 理。1-MCP在稻子植物上的处理显示产量增加为14％至28％，这取决于 1-MCP的量和处理的阶段。对样品7-3(包含1％1-MCP的颗粒制剂)使用单 个施用50ga.i./公顷1-MCP的田地试验数据示于表9中。