一种具有广谱抗菌作用的中药复方组成及其活性评价.pdf

摘要
申请专利号：	CN201110430385.1	申请日：	20111207
公开号：	CN103142734A	公开日：	20130612
当前法律状态：		有效性：	失效
法律详情：
IPC分类号：	A61K36/752,A61P31/04,A61P31/10	主分类号：	A61K36/752,A61P31/04,A61P31/10
申请人：	延边大学
发明人：	郑昌吉,常月,李因晶,刘一
地址：	133002 吉林省延吉市公园路977号
优先权：	CN201110430385A
专利代理机构：		代理人：
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内容摘要

本发明涉及具有广谱抗菌活性的中药处方组成及活性评价，属医药技术领域。利用超临界萃取法和乙醇回流提取法从长柱金丝桃、桂皮、柚子中得到了粗提取物处方。其特征在于操作简便，时间短，无沉淀，保存期限长，不易变味。本发明得到的中药处方具有广谱抗菌活性，对27种常见细菌具有很好的抗菌作用，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌等耐药菌，可作为天然抗菌剂和防腐剂的原料。

权利要求书

1.一种抗菌纯中药复方，其特征在于：它是由纯中药提取物和广谱抗菌活性两大部分组成。 2.根据权利1所述的中药复方，其特征在于：复方是由长柱金丝桃、柚子、桂皮三种提取物组成，(1)长柱金丝桃提取物制备要经过以下步骤：取干燥粉碎的长柱金丝桃1.2kg装入超临界萃取釜，在萃取压力为25MPa，温度为45℃，CO流量为143.5kg/L的条件下萃取2h，得长柱金丝桃提取物36g，得率为3％；(2)柚子提取物制备要经过以下步骤：取干燥柚子100g，加入适量的95％乙醇在80℃下回流提取2小时后过滤，药渣加入同等量的乙醇，回流提取1小时后过滤，合并两次提取液，浓缩得浸膏26.2g，得率为26.2％；(3)取桂皮100g，加入适量的95％乙醇在80℃下回流提取2小时后过滤，药材加入同等量的乙醇，回流提取1小时后过滤，合并两次提取液浓缩得浸膏26g，得率为26％。 3.根据权利1所述的中药复方，其特征在于：所述的复方组成为：(1)长柱金丝桃超临界萃取物 1g(2)柚子乙醇提取物 2g(3)桂皮乙醇提取物 4g(4)乙醇 50mL(5)蒸馏水 50mL 。 4.根据权利1所述的中药复方，其特征在于，对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、蜡状芽孢杆菌、变形链球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、伤寒沙门(氏)杆菌、产酸克雷伯式菌、绿脓杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、变形杆菌、粘质沙雷菌、产气肠杆菌、醋酸钙不动杆菌、白色念珠菌等细菌和真菌具有广谱抗菌活性。 5.根据权利2所述的该处方的组成，其特征在于，长柱金丝桃用CO超临界萃取法提取。 6.根据权利4所述该中药复方抗菌活性，其特征在于该处方可制成胶囊剂、口服液、露剂、颗粒剂、冲剂、栓剂、软膏、喷雾剂之任一种制剂。 7.根据权利4所述抗菌活性，其特征在于，长柱金丝桃提取物可作为洗涤剂、餐巾、湿巾、化妆品等抗菌生活用品的原料。

说明书

所属领域：

本发明涉及一种中药复方，尤其是一种具有广谱抗菌作用的天然植物复方喷剂制备及其活性评价。

背景技术：

在西药抗生素“限售”的全社会行动中，我国中医药企业从中受益匪浅，中药生产企业在产量、销量猛增数倍，中医药行业的集中度得到提升，平时人们不熟悉的一些正源丹、急支糖浆、蟾蜍针、通络生骨胶囊等中药词语一下子融入了人们的保健生活。但“限售飓风”过后，既给中医药企业带来了商机，又将是对我国中医药在产品创新能力上的一次考验。近两年，我国传统中医药科研和生产全面迈向复兴阶段。“非典”，我国中医药在抗菌方面显出了优势，一些普通抗菌类中成药替代了消炎药，使中药抗生素在西药药坛上大显神威。而在今年，随着我国“中药抗生素”研发浪潮的兴起，中药抗生素药学机理取得了大的进展。在药物的抗感染机理中，抗菌作用是一项十分重要的内容。

近年来由植物提取部位制成的植物药已逐渐为各国接受，即使美国食品与药品管理局也开始重视植物药研制，并颁布了“植物药品生产指南”草案，考虑同意接受由植物提取部位组成的新药进行临床研究，但必需保证该提取部位的质量和药效的稳定性与一致性。如果能充分利用植物中的有效物质做成抗生素，实在是一种值得推广的有益人类健康的有效举措。受健康卫生的现代消费理念驱动，我国的消费市场已呈现出对抗菌生活用品越来越旺盛的需求态势。我国抗菌材料和用品的研发起步较晚，现有的抗菌制品品种还比较少，许多产品处于市场导入期，远不能满足市场的需要。我国有着使用中医药的传统，千百年的中草药实践已经证实了众多的中草药都具有消炎抗菌的功效。寻找低毒性，具有广谱抗菌作用的天然产物成为众多学者的研究对象。

目前，已公开或商用的液体喷雾剂配方，其中用于抗菌护肤制剂的多为化学制剂或化学制剂和中药液合剂，还未发现具有广谱抗菌活性的纯中药制剂。

发明内容：

本发明是以纯中药替代化学制剂或化学药和中药的合剂，提供既能改变抗生素药物带来的耐药性、副作用，又达到制作方式简单、卫生，具有广谱抗菌作用的中药复方及其制备方法。本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

1.中药复方制剂制备工艺如下：

(1)长柱金丝桃提取工艺为，

超临界萃取工艺：取干燥粉碎的长柱金丝桃装入萃取釜，在萃取压力为25 MPa，温度为45℃，CO2流量为143.5kg/L的条件下萃取2h，得长柱金丝桃提取物。

(2)取干燥柚子，加入适量的95％乙醇在80℃下回流提取2小时后过滤提取液，在向药材中加入同等量的乙醇，回流提取1小时后过滤，合并两次提取液，浓缩至浸膏。

(3)取桂皮，加入适量的95％乙醇在80℃下回流提取2小时后过滤提取液，在向药材中加入同等量的乙醇，回流提取1小时后过滤提取液，合并两次提取液，浓缩至浸膏。

(4)复方组成为：长柱金丝桃提取物1g，柚子提取物2g，桂皮提取物4g，加入无水乙醇100mL，蒸馏水100mL，完全溶解后备用

2.抗菌活性评价：

体外抑菌试验：采用96孔培养板双倍稀释法，以Mueller Hinton Broth和 Brain Heart Infusion为培养基，对长柱金丝桃提取物、柚子提取物、桂皮提取物及复方进行了体外抑菌实验研究，结果表明：(1)对于革兰阳性菌的测试结果表明，长柱金丝桃复方对于大部分的革兰阳性菌都具有较好的抗菌活性。(2) 对革兰阴性菌的测试结果表明，长柱金丝桃复方比万古霉素的抗菌活性更强。 (3)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌具有明显的活性，且最小抑菌浓度为2～4μg/mL，具有很好的开发前景。(4)对白色念珠菌也有较好的抗菌作用。

有报道证明在长柱金丝桃可以食用，复方中柚子为经常使用的水果，桂皮为调味料都是可使用的，其几乎没有毒性和副作用，证明复方具有良好的开发价值和市场应用前景。

3.处方组成：本发明得到的复方制剂属于纯天然抗菌制品，具有特殊香气。

具体实施方式：

1.中药复方制备工艺如下

(1)长柱金丝桃提取工艺：

超临界萃取工艺：取干燥粉碎的长柱金丝桃1.2kg装入萃取釜，在萃取压力为25MPa，温度为45℃，CO2流量为143.5kg/L的条件下萃取2h，得长柱金丝桃提取物12g，得率为1％。

(2)取干燥柚子100g，加入适量的95％乙醇在80℃下回流提取2小时后过滤，药渣加入同等量的乙醇，回流提取1小时后过滤，合并两次提取液，浓缩得浸膏26.2g，得率为26.2％。

(3)取桂皮100g，加入适量的95％乙醇在80℃下回流提取2小时后过滤，药材加入同等量的乙醇，回流提取1小时后过滤，合并两次提取液浓缩得浸膏 26g，得率为26％。

(4)复方组成为：长柱金丝桃提取物1g，柚子提取物2g，桂皮提取物4g，加入无水乙醇100mL，蒸馏水100mL，完全溶解后备用

2.抗菌活性评价：

体外抑菌试验：采用96孔培养板双倍稀释法，以Mueller Hinton Broth和 Brain Heart Infusion为培养基，根据不同培养条件对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、蜡状芽孢杆菌、变形链球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、伤寒沙门(氏)杆菌、产酸克雷伯式菌、绿脓杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、变形杆菌、粘质沙雷菌、产气肠杆菌、醋酸钙不动杆菌、白色念珠菌等细菌和真菌进行了体外抑菌实验研究，通过对单味药材以及其复方的抗菌活性结果表明复方制剂的抗菌活性均高于单味药材的抗菌活性，且具有良好的广谱抗菌效果。

表单味药及复方的抗菌活性评价结果

资源描述

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1、(10)申请公布号 CN 103142734 A (43)申请公布日 2013.06.12 CN 103142734 A *CN103142734A* (21)申请号 201110430385.1 (22)申请日 2011.12.07 A61K 36/752(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/10(2006.01) (71)申请人延边大学地址 133002 吉林省延吉市公园路 977 号 (72)发明人郑昌吉常月李因晶刘一 (54) 发明名称一种具有广谱抗菌作用的中药复方组成及其活性评价 (57) 摘要本发明涉及具有广谱抗菌活性的中药处。

2、方组成及活性评价，属医药技术领域。利用超临界萃取法和乙醇回流提取法从长柱金丝桃、桂皮、柚子中得到了粗提取物处方。其特征在于操作简便，时间短，无沉淀，保存期限长，不易变味。本发明得到的中药处方具有广谱抗菌活性，对 27 种常见细菌具有很好的抗菌作用，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌等耐药菌，可作为天然抗菌剂和防腐剂的原料。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请权利要求书1页说明书3页 (10)申请公布号 CN 103142734 A CN 10314。

3、2734 A *CN103142734A* 1/1 页 2 1. 一种抗菌纯中药复方，其特征在于：它是由纯中药提取物和广谱抗菌活性两大部分组成。 2. 根据权利 1 所述的中药复方，其特征在于：复方是由长柱金丝桃、柚子、桂皮三种提取物组成， (1) 长柱金丝桃提取物制备要经过以下步骤：取干燥粉碎的长柱金丝桃 1.2kg 装入超临界萃取釜，在萃取压力为 25MPa，温度为 45， CO2流量为 143.5kg/L 的条件下萃取 2h，得长柱金丝桃提取物 36g，得率为 3 ； (2) 柚子提取物制备要经过以下步骤：取干燥柚子 100g，加入适量的 95乙醇在。

4、 80下回流提取 2 小时后过滤，药渣加入同等量的乙醇，回流提取 1 小时后过滤，合并两次提取液，浓缩得浸膏 26.2g，得率为 26.2 ； (3) 取桂皮 100g，加入适量的 95乙醇在 80下回流提取 2 小时后过滤，药材加入同等量的乙醇，回流提取 1 小时后过滤，合并两次提取液浓缩得浸膏 26g，得率为 26。 3. 根据权利 1 所述的中药复方，其特征在于：所述的复方组成为： (1) 长柱金丝桃超临界萃取物 1g (2) 柚子乙醇提取物 2g (3) 桂皮乙醇提取物 4g (4) 乙醇 50mL (5) 蒸馏水 50mL 。 4. 根据权利 1 所述。

5、的中药复方，其特征在于，对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、蜡状芽孢杆菌、变形链球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、伤寒沙门(氏)杆菌、产酸克雷伯式菌、绿脓杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、变形杆菌、粘质沙雷菌、产气肠杆菌、醋酸钙不动杆菌、白色念珠菌等细菌和真菌具有广谱抗菌活性。 5. 根据权利 2 所述的该处方的组成，其特征在于，长柱金丝桃用 CO2超临界萃取法提取。 6. 根据权利 4 所述该中药复方抗菌活性，其特征在于该处方可制成胶囊剂、口服液、露剂、颗粒剂、冲剂、栓剂、软膏、喷雾剂之任一种制剂。 7.。

6、根据权利 4 所述抗菌活性，其特征在于，长柱金丝桃提取物可作为洗涤剂、餐巾、湿巾、化妆品等抗菌生活用品的原料。权利要求书 CN 103142734 A 2 1/3 页 3 一种具有广谱抗菌作用的中药复方组成及其活性评价 0001 所属领域： 0002 本发明涉及一种中药复方，尤其是一种具有广谱抗菌作用的天然植物复方喷剂制备及其活性评价。背景技术： 0003 在西药抗生素 “限售” 的全社会行动中，我国中医药企业从中受益匪浅，中药生产企业在产量、销量猛增数倍，中医药行业的集中度得到提升，平时人们不熟悉的一些正源丹、急支糖浆、蟾蜍针、通络生骨胶。

7、囊等中药词语一下子融入了人们的保健生活。但 “限售飓风” 过后，既给中医药企业带来了商机，又将是对我国中医药在产品创新能力上的一次考验。近两年，我国传统中医药科研和生产全面迈向复兴阶段。 “非典” ，我国中医药在抗菌方面显出了优势，一些普通抗菌类中成药替代了消炎药，使中药抗生素在西药药坛上大显神威。而在今年，随着我国 “中药抗生素” 研发浪潮的兴起，中药抗生素药学机理取得了大的进展。在药物的抗感染机理中，抗菌作用是一项十分重要的内容。 0004 近年来由植物提取部位制成的植物药已逐渐为各国接受，即使美国食品与药品管理局也开始重视植物药研制，并颁布了 “植物药品。

8、生产指南” 草案，考虑同意接受由植物提取部位组成的新药进行临床研究，但必需保证该提取部位的质量和药效的稳定性与一致性。如果能充分利用植物中的有效物质做成抗生素，实在是一种值得推广的有益人类健康的有效举措。受健康卫生的现代消费理念驱动，我国的消费市场已呈现出对抗菌生活用品越来越旺盛的需求态势。我国抗菌材料和用品的研发起步较晚，现有的抗菌制品品种还比较少，许多产品处于市场导入期，远不能满足市场的需要。我国有着使用中医药的传统，千百年的中草药实践已经证实了众多的中草药都具有消炎抗菌的功效。寻找低毒性，具有广谱抗菌作用的天然产物成为众多学者的研究对象。 0005 目前，。

9、已公开或商用的液体喷雾剂配方，其中用于抗菌护肤制剂的多为化学制剂或化学制剂和中药液合剂，还未发现具有广谱抗菌活性的纯中药制剂。发明内容： 0006 本发明是以纯中药替代化学制剂或化学药和中药的合剂，提供既能改变抗生素药物带来的耐药性、副作用，又达到制作方式简单、卫生，具有广谱抗菌作用的中药复方及其制备方法。本发明的目的是通过以下技术方案实现的： 0007 1. 中药复方制剂制备工艺如下： 0008 (1) 长柱金丝桃提取工艺为， 0009 超临界萃取工艺：取干燥粉碎的长柱金丝桃装入萃取釜，在萃取压力为 25MPa，温度为 45， CO2流量为 143.5k。

10、g/L 的条件下萃取 2h，得长柱金丝桃提取物。 0010 (2)取干燥柚子，加入适量的95乙醇在80下回流提取2小时后过滤提取液，在向药材中加入同等量的乙醇，回流提取 1 小时后过滤，合并两次提取液，浓缩至浸膏。 0011 (3)取桂皮，加入适量的95乙醇在80下回流提取2小时后过滤提取液，在向药说明书 CN 103142734 A 3 2/3 页 4 材中加入同等量的乙醇，回流提取 1 小时后过滤提取液，合并两次提取液，浓缩至浸膏。 0012 (4) 复方组成为：长柱金丝桃提取物 1g，柚子提取物 2g，桂皮提取物 4g，加入无水乙醇 100mL，。

11、蒸馏水 100mL，完全溶解后备用 0013 2. 抗菌活性评价： 0014 体外抑菌试验：采用 96 孔培养板双倍稀释法，以 Mueller Hinton Broth 和 Brain Heart Infusion 为培养基，对长柱金丝桃提取物、柚子提取物、桂皮提取物及复方进行了体外抑菌实验研究，结果表明： (1) 对于革兰阳性菌的测试结果表明，长柱金丝桃复方对于大部分的革兰阳性菌都具有较好的抗菌活性。 (2)对革兰阴性菌的测试结果表明，长柱金丝桃复方比万古霉素的抗菌活性更强。(3) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌具有明显的活性，且最小抑。

12、菌浓度为 2 4g/mL，具有很好的开发前景。(4) 对白色念珠菌也有较好的抗菌作用。 0015 有报道证明在长柱金丝桃可以食用，复方中柚子为经常使用的水果，桂皮为调味料都是可使用的，其几乎没有毒性和副作用，证明复方具有良好的开发价值和市场应用前景。 0016 3. 处方组成：本发明得到的复方制剂属于纯天然抗菌制品，具有特殊香气。具体实施方式： 0017 1. 中药复方制备工艺如下 0018 (1) 长柱金丝桃提取工艺： 0019 超临界萃取工艺：取干燥粉碎的长柱金丝桃 1.2kg 装入萃取釜，在萃取压力为 25MPa，温度为 45， CO2流量为 143.。

13、5kg/L 的条件下萃取 2h，得长柱金丝桃提取物 12g，得率为 1。 0020 (2) 取干燥柚子 100g，加入适量的 95乙醇在 80下回流提取 2 小时后过滤，药渣加入同等量的乙醇，回流提取 1 小时后过滤，合并两次提取液，浓缩得浸膏 26.2g，得率为 26.2。 0021 (3) 取桂皮 100g，加入适量的 95乙醇在 80下回流提取 2 小时后过滤，药材加入同等量的乙醇，回流提取 1 小时后过滤，合并两次提取液浓缩得浸膏 26g，得率为 26。 0022 (4) 复方组成为：长柱金丝桃提取物 1g，柚子提取物 2g，桂皮提取物 4g，。

14、加入无水乙醇 100mL，蒸馏水 100mL，完全溶解后备用 0023 2. 抗菌活性评价： 0024 体外抑菌试验：采用 96 孔培养板双倍稀释法，以 Mueller Hinton Broth 和 Brain Heart Infusion 为培养基，根据不同培养条件对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、蜡状芽孢杆菌、变形链球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、伤寒沙门(氏)杆菌、产酸克雷伯式菌、绿脓杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、变形杆菌、粘质沙雷菌、产气肠杆菌、醋酸钙不动杆菌、白色念珠菌等细菌和真菌进行了体外抑菌实验研究，通过对单味药材以及其复方的抗菌活性结果表明复方制剂的抗菌活性均高于单味药材的抗菌活性，且具有良好的广谱抗菌效果。 0025 表单味药及复方的抗菌活性评价结果 0026 说明书 CN 103142734 A 4 3/3 页 5 0027 说明书 CN 103142734 A 5 。

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